Aktive ingredienser: Metoklopramid
PLASIL 10 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning
Plasil pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakninger:- PLASIL 10 mg tabletter
- PLASIL 10 mg / 10 ml sirup
- PLASIL 10 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning
Hvorfor brukes Plasil? Hva er den til?
Plasil tilhører klassen medisiner for gastrointestinale funksjonelle lidelser og forbinder sterke antiemetiske egenskaper med intestinal prokinetisk aktivitet.
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Voksen befolkning
Plasil er indisert hos voksne for:
- Forebygging av postoperativ kvalme og oppkast (PONV)
- Symptomatisk behandling av kvalme og oppkast, inkludert akutt migrene -indusert kvalme og oppkast
- Forebygging av strålebehandling indusert kvalme og oppkast (RINV)
Pediatrisk populasjon
Plasil er indisert til barn i alderen 1 til 18 år for:
- Kjemoterapi-indusert kvalme og oppkast (CINV) forebygging som et alternativ i andre linje
- Behandling av postoperativ kvalme og oppkast (PONV) som et alternativ for andre linjer
Kontraindikasjoner Når Plasil ikke skal brukes
- Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1
- Gastrointestinal blødning, mekanisk obstruksjon eller gastrointestinal perforering som stimulering av gastrointestinal motilitet utgjør en risiko for
- Bekreftet eller mistenkt feokromocytom, på grunn av risikoen for episoder med alvorlig hypertensjon
- Pasienter med glaukom
- Historie om tardiv dyskinesi indusert av nevroleptika eller metoklopramid
- Epilepsi (økt frekvens og intensitet av anfall)
- Parkinsons sykdom
- Kombinasjon med levodopa eller dopaminerge agonister (se avsnitt "Interaksjoner")
- Kjent historie med methemoglobinemi med metoklopramid eller NADH -cytokrom b5 -reduktasemangel
- Bruk hos barn under 1 år på grunn av økt risiko for ekstrapyramidale lidelser (se avsnitt "Spesielle advarsler")
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Plasil
Nyre- og leverinsuffisiens
Hos pasienter med nyreinsuffisiens eller alvorlig leverinsuffisiens anbefales dosereduksjon (se avsnitt "Dose, metode og administreringstidspunkt").
Hjertepatologier
Alvorlige kardiovaskulære bivirkninger, inkludert tilfeller av sirkulasjonskollaps, alvorlig bradykardi, hjertestans og QT -intervallforlengelse er rapportert etter administrering av injiserbare metoklopramider, spesielt intravenøst (se avsnitt "Bivirkninger").
Spesiell forsiktighet bør utvises ved administrering av metoklopramid, spesielt intravenøst til eldre, til pasienter med hjerteledningsforstyrrelser (inkludert forlengelse av QT -intervallet), til pasienter med ukorrigert elektrolyttubalanse, bradykardi og til pasienter som tar andre legemidler. Kjent for å forlenge QT -intervallet.
Intravenøse doser bør gis som en sakte bolus (minst 3 minutter) for å redusere risikoen for bivirkninger (f.eks. Hypotensjon, akatisi).
Den mulige økningen i prolaktinnivåer bør vurderes nøye, spesielt hos pasienter med brystkreft eller prolaktinsekresjonert hypofyseadenom.
Samtidig bruk av metoklopramid og alkoholholdige drikker anbefales ikke.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Plasil
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Kontraindiserte assosiasjoner
Levodopa eller dopaminerge agonister og metoklopramid motvirker hverandre (se avsnitt "Kontraindikasjoner").
Foreninger som skal unngås:
Alkohol øker den beroligende effekten av metoklopramid
Foreninger å vurdere:
På grunn av den prokinetiske effekten av metoklopramid kan absorpsjonen av noen legemidler svekkes.
Antikolinergika og morfinivater
Antikolinergika og morfinivater kan begge ha en antagonistisk effekt mot metoklopramid på fordøyelseskanalens motilitet.
Midler i sentralnervesystemet (morfinivater, angstdempende midler, beroligende H1 -antihistaminer, beroligende antidepressiva, barbiturater, klonidin og beslektede legemidler)
De beroligende effektene av medisiner som senker CNS og metoklopramid forsterkes.
Nevroleptika
Metoklopramid kan ha en additiv effekt med andre nevroleptika ved ekstrapyramidale lidelser.
Serotonerge legemidler
Bruk av metoklopramid med serotonerge legemidler som SSRI kan øke risikoen for serotonergt syndrom.
Digoksin
Metoklopramid kan redusere biotilgjengeligheten av digoksin. Tett overvåking av digoksin plasmakonsentrasjoner er nødvendig.
Syklosporin
Metoklopramid øker biotilgjengeligheten av cyklosporin (Cmax med 46% og eksponering med 22%). Det er nødvendig å følge plasmakonsentrasjonen av cyklosporin nøye. De kliniske konsekvensene er usikre.
Mivacurium og suxamethonium
Injeksjon av metoklopramid kan forlenge varigheten av nevromuskulær blokk (gjennom hemning av kolinesteraser i plasma).
Sterke hemmere av CYP2D6
Eksponeringsnivåene for metoklopramid øker når de administreres samtidig med sterke CYP2D6 -hemmere som fluoksetin og paroksetin. Selv om klinisk betydning er usikker, bør pasientene overvåkes for bivirkninger.
Cisplatin
Noen observasjoner rapporterer, med metoklopramid, en økning i nyretoksisiteten til cisplatin.
Insulin
Ved å redusere intestinal transitt inkludert mat, kan metoklopramidbehandling kreve justering av insulindosering ved diabetes. Metoklopramid reduserer også effekten av apomorfin på S.N.C.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Nevrologiske lidelser
Ekstrapyramidale lidelser kan forekomme, spesielt hos barn og unge voksne og / eller ved bruk av høye doser Disse reaksjonene oppstår vanligvis ved behandlingsstart og kan oppstå etter en enkelt administrering. Metoklopramid bør seponeres umiddelbart ved ekstrapyramidale symptomer. Disse effektene er generelt fullt reversible etter avsluttet behandling, men kan kreve symptomatisk behandling (benzodiazepiner hos barn og / eller antikolinerge og antiparkinsonmedisiner hos voksne). Tidsintervallet på minst 6 timer mellom to administrasjoner må respekteres. Som spesifisert i avsnittet “Dose, metode og administrasjonstidspunkt, inkludert ved oppkast og avvisning av dosen, for å unngå tilfeller av overdose.
Langvarig behandling med metoklopramid kan forårsake potensielt irreversibel tardiv dyskinesi, spesielt hos eldre. Behandlingsvarigheten bør ikke overstige 3 måneder på grunn av risikoen for tardiv dyskinesi (se avsnitt "Bivirkninger"). Behandlingen bør avbrytes hvis symptomer på tardiv dyskinesi oppstår.
Nevroleptisk malignt syndrom har blitt rapportert med metoklopramid i kombinasjon med nevroleptika samt monoterapi med metoklopramid (se avsnitt "Bivirkninger"). Ved symptomer på nevroleptisk ondartet syndrom, bør metoklopramid avbrytes umiddelbart og behandling iverksettes. Spesiell forsiktighet bør utvises hos pasienter med samtidige nevrologiske sykdommer og hos pasienter behandlet med andre legemidler som virker på sentralnervesystemet (se avsnitt "Kontraindikasjoner")
Symptomer på Parkinsons sykdom kan forverres av metoklopramid.
Metemoglobinemi
Methemoglobinemi muligens relatert til NADH cytokrom b5 reduktasemangel er rapportert. I slike tilfeller bør metoklopramid seponeres umiddelbart og permanent, og passende tiltak (for eksempel metylenblå behandling) tas.
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Svangerskap
En stor mengde data om gravide (mer enn 1000 eksponeringsresultater) indikerer fravær av misdannende toksisitet og fostertoksisitet. Hvis det er klinisk nødvendig, kan metoklopramid brukes under graviditet. På grunn av de farmakologiske egenskapene (som med andre nevroleptika) kan ekstrapyramidalt syndrom hos det nyfødte ikke utelukkes når metoklopramid administreres på slutten av svangerskapet. Metoklopramid bør unngås på slutten av svangerskapet. Hvis metoklopramid brukes, bør nyfødt overvåking iverksettes.
Foringstid
Metoklopramid skilles ut i morsmelk ved lave nivåer. Bivirkninger hos det ammede barnet kan ikke utelukkes. Derfor anbefales ikke metoklopramid under amming. Avbrytelse av metoklopramid hos ammende kvinner bør vurderes.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Metoklopramid kan forårsake søvnighet, svimmelhet, dyskinesi og dystonier som kan påvirke synet og også forstyrre evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene
Plasilsirup inneholder metylparahydroksybenzoat og propylparahydroksybenzoat som kan forårsake allergiske reaksjoner (inkludert forsinket). Plasil sirup inneholder etylalkohol. For de som driver med sportsaktiviteter, kan bruk av medisiner som inneholder etylalkohol bestemme positive dopingtester i forhold til alkoholkonsentrasjonene som er angitt av noen idrettsforbund.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Plasil: Dosering
Løsningen kan administreres intravenøst eller intramuskulært.
Intravenøse doser bør administreres som en sakte bolus (minst 3 minutter)
Alle indikasjoner (voksne pasienter)
For å forebygge postoperativ kvalme og oppkast (PONV) anbefales en enkeltdose på 10 mg.
For symptomatisk behandling av kvalme og oppkast, inkludert akutt migrene -indusert kvalme og oppkast og for forebygging av stråleterapi -indusert kvalme og oppkast (RINV): anbefalt enkeltdose er 10 mg, som kan gjentas opptil 3 ganger daglig.
Maksimal anbefalt dose er 30 mg eller 0,5 mg / kg kroppsvekt. Varigheten av injiserbar behandling bør være så kort som mulig, og deretter bytte til oral eller rektal administrasjon så snart som mulig.
Forebygging av forsinket cellegiftindusert kvalme og oppkast (CINV) (pediatriske pasienter i alderen 1 til 18 år)
Den anbefalte dosen er 0,1 til 0,15 mg / kg kroppsvekt, som kan gjentas opptil tre ganger daglig oralt. Maksimal dose på 24 timer er 0,5 mg / kg kroppsvekt.
Doseringstabell
Maksimal behandlingstid er 48 timer for behandling av postoperativ kvalme og oppkast (PONV)
Maksimal behandlingstid er 5 dager for forebygging av forsinket cellegiftindusert kvalme og oppkast (CINV)
Det anbefales å administrere stoffet i de angitte dosene
Administrasjonsmåte:
Et minimumsintervall på 6 timer mellom to administrasjoner må observeres (se avsnittet “Spesielle advarsler”).
Instruksjoner for bruk
Hetteglasset åpnes uten fil.
Spesielle populasjoner
Pensjonister
Hos eldre pasienter bør en dosereduksjon vurderes basert på nyre- og leverfunksjon og generell følsomhet.
Nyresvikt
Hos pasienter med nyresykdom i sluttfasen (kreatininclearance ≤ 15 ml / min), bør den daglige dosen reduseres med 75%. Hos pasienter med moderat til alvorlig nyreinsuffisiens (kreatininclearance 15-60 ml / min), bør daglig dose reduseres med 50%.
Leverinsuffisiens
Hos pasienter med alvorlig leversvikt bør dosen reduseres med 50%.
Andre farmasøytiske former / styrker kan være mer passende for administrering i disse spesifikke populasjonene.
Pediatrisk populasjon
Metoklopramid er kontraindisert hos barn under 1 år (se avsnitt "Kontraindikasjoner").
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Plasil
Tegn og symptomer
Ekstrapyramidale symptomer, søvnighet, redusert bevissthetsnivå, forvirring, hallusinasjoner og kardiorespiratorisk arrestasjon kan forekomme.
Ledelse
Ved ekstrapyramidale symptomer relatert til eller ikke relatert til overdose, er behandlingen kun symptomatisk (benzodiazepiner hos barn og / eller antikolinerge antiparkinsonmedisiner hos voksne).
Symptomatisk behandling og kontinuerlig overvåking av kardiovaskulære og respiratoriske funksjoner bør praktiseres basert på den kliniske statusen.
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose Plasil, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Hvis du har noen tvil om bruk av plasil, ta kontakt med din lege eller apotek
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Plasil
Som alle legemidler kan Plasil forårsake bivirkninger, men ikke alle får det. Bivirkninger er klassifisert etter systemer og organer. Frekvenser defineres ved bruk av følgende konvensjon:
- svært vanlig (≥1 / 10),
- vanlig (≥1 / 100 til <1/10),
- uvanlig (≥1 / 1000 til <1/100),
- sjelden (≥1 / 10.000 til <1/1000),
- svært sjeldne (<1/10 000),
- ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data).
* Endokrine patologier under langvarig behandling i forhold til hyperprolaktinemi (amenoré, galaktoré, gynekomasti).
Følgende reaksjoner, noen ganger assosiert, forekommer oftere når høye doser gis:
- Ekstrapyramidale symptomer: akutt dystoni og dyskinesi, parkinsonistisk syndrom, akatisi, selv etter administrering av en enkelt dose av legemidlet, spesielt hos barn og unge voksne (se avsnittet “Spesielle advarsler”).
- Søvnighet, redusert bevissthetsnivå, forvirring, hallusinasjoner.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Bivirkninger kan også rapporteres direkte gjennom det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er trykt på pakken. Den angitte utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
ADVARSEL: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Medisiner bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
OPPBEVAR DETTE LEGEMIDLET UTILGJENGELIG FOR BARN
Sammensetning
Ett hetteglass inneholder:
- Aktiv ingrediens: Metoklopramidmonohydrokloridmonohydrat 10,5 mg (tilsvarer 10 mg vannfritt stoff).
- Hjelpestoffer: Natriummetabisulfitt; Natriumklorid; Vann til injeksjonsvæsker.
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
"10 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning" - 5 ampuller 2 ml
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
For å se ønsket emne, klikk på det aktuelle elementet.
- 01.0 LEGEMIDLETS NAVN
- 02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
- 03.0 LEGEMIDDELFORM
- 04.0 KLINISK INFORMASJON
- 04.1 Terapeutiske indikasjoner
- 04.2 Dosering og administrasjonsmåte
- 04.3 Kontraindikasjoner
- 04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
- 04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
- 04.6 Graviditet og amming
- 04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
- 04.8 Bivirkninger
- 04.9 Overdosering
- 05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
- 05.1 Farmakodynamiske egenskaper
- 05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
- 05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
- 06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
- 06.1 Hjelpestoffer
- 06.2 Uforlikelighet "
- 06.3 Gyldighetsperiode "
- 06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
- 06.5 Emballasje og innhold i pakningen
- 06.6 Bruksanvisning og håndtering
- 07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
- 08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
- 09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
- 10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
- 11.0 FOR RADIO -DRUGS, FULLSTÅENDE DATA OM DEN INTERNE RADIASJONSDOSIMETRI
- 12.0 FOR RADIOMEDLEM, YTTERLIGERE DETALJERTE INSTRUKSJONER OM EKSPORARISK FORBEREDELSE OG KVALITETSKONTROLL
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
PLASIL 10 MG / 2 ML LØSNING FOR INJEKSJON
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
10 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning
Ett hetteglass inneholder:
Aktivt prinsipp: metoklopramidmonohydrokloridmonohydrat 10,5 mg (tilsvarer 10 mg vannfritt stoff).
Hjelpestoffer: natriummetabisulfitt.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær eller intravenøs bruk.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Voksen befolkning
Plasil er indisert hos voksne for:
- Forebygging av postoperativ kvalme og oppkast (Postoperativ kvalme og oppkast, PONV)
- Symptomatisk behandling av kvalme og oppkast, inkludert akutt migrene -indusert kvalme og oppkast
• Forebygging av kvalme og oppkast forårsaket av strålebehandling (strålebehandling indusert kvalme og oppkast, RINV)
Pediatrisk populasjon
Plasil er indisert til barn i alderen 1 til 18 år for:
• Forebygging av forsinket cellegiftindusert kvalme og oppkast (CINV) som et alternativ for andre linjer
- Behandling av postoperativ kvalme og oppkast (PONV) som et alternativ i andre linje
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Løsningen kan administreres intravenøst eller intramuskulært.
Intravenøse doser bør administreres som en sakte bolus (minst 3 minutter).
Alle indikasjoner (voksne pasienter)
For å forebygge postoperativ kvalme og oppkast (PONV) anbefales en enkeltdose på 10 mg.
For symptomatisk behandling av kvalme og oppkast, inkludert akutt migrene -indusert kvalme og oppkast og for forebygging av strålebehandling indusert kvalme og oppkast (RINV): anbefalt enkeltdose er 10 mg, gjentas opptil 3 ganger daglig.
Maksimal anbefalt dose er 30 mg eller 0,5 mg / kg kroppsvekt.
Varigheten av injiserbar behandling bør være så kort som mulig, og deretter bytte til oral eller rektal administrasjon så snart som mulig.
Alle indikasjoner (pediatriske pasienter i alderen 1 til 18 år)
Den anbefalte dosen er 0,1 til 0,15 mg / kg kroppsvekt, gjentas opptil tre ganger daglig intravenøst. Maksimal dose på 24 timer er 0,5 mg / kg kroppsvekt.
Doseringstabell
Maksimal behandlingstid er 48 timer for behandling av postoperativ kvalme og oppkast (PONV)
Maksimal behandlingstid er 5 dager for forebygging av forsinket cellegiftindusert kvalme og oppkast (CINV)
Det anbefales å administrere stoffet i de angitte dosene
Administrasjonsmåte:
Et minimumsintervall på 6 timer mellom to administrasjoner bør observeres (se pkt. 4.4).
Hetteglasset åpnes uten fil.
Spesielle populasjoner
Pensjonister
Hos eldre pasienter bør en dosereduksjon vurderes basert på nyre- og leverfunksjon og generell følsomhet.
Nyresvikt:
Hos pasienter med nyresykdom i sluttfasen (kreatininclearance ≤ 15 ml / min), bør den daglige dosen reduseres med 75%.
Hos pasienter med moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 15-60 ml / min), bør den daglige dosen reduseres med 50% (se pkt. 5.2).
Leverinsuffisiens:
Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, bør dosen reduseres med 50% (se pkt. 5.2).
Pediatrisk populasjon
Metoklopramid er kontraindisert hos barn under 1 år (se pkt. 4.3).
04.3 Kontraindikasjoner
• Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt. 6.1
• Gastrointestinal blødning, mekanisk obstruksjon eller gastrointestinal perforering som stimulering av gastrointestinal motilitet utgjør en risiko
• Bekreftet eller mistenkt feokromocytom, på grunn av risikoen for episoder med alvorlig hypertensjon
• Pasienter med glaukom
• Historikk om tardiv dyskinesi indusert av nevroleptika eller metoklopramid
• Epilepsi (økt frekvens og intensitet av anfall)
• Parkinsons sykdom
• Kombinasjon med levodopa eller dopaminerge agonister (se pkt. 4.5)
• Kjent historie med methemoglobinemi med metoklopramid eller NADH -cytokrom b5 -reduktasemangel
• Bruk hos barn under 1 år på grunn av økt risiko for ekstrapyramidale lidelser (se pkt. 4.4)
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Nevrologiske lidelser
Ekstrapyramidale lidelser kan forekomme, spesielt hos barn og unge voksne og / eller ved bruk av høye doser Disse reaksjonene oppstår vanligvis ved behandlingsstart og kan oppstå etter en enkelt administrering. Metoklopramid bør seponeres umiddelbart ved ekstrapyramidale symptomer. Disse effektene er generelt fullt reversible etter avsluttet behandling, men kan kreve symptomatisk behandling (benzodiazepiner hos barn og / eller antikolinerge og antiparkinsonmedisiner hos voksne).
Tidsintervallet på minst 6 timer mellom to administrasjoner, som angitt i avsnitt 4.2, må respekteres, selv ved oppkast og avvisning av dosen, for å unngå tilfeller av overdosering.
Langvarig behandling med metoklopramid kan forårsake potensielt irreversibel tardiv dyskinesi, spesielt hos eldre. Behandlingsvarigheten bør ikke overstige 3 måneder på grunn av risikoen for tardiv dyskinesi (se pkt. 4.8). Behandlingen bør avbrytes hvis symptomer på tardiv dyskinesi oppstår.
Nevroleptisk malignt syndrom er rapportert med metoklopramid i kombinasjon med nevroleptika samt metoklopramid monoterapi (se pkt. 4.8) Ved symptomer på nevroleptisk malignt syndrom, bør metoklopramid seponeres umiddelbart og passende behandling iverksettes.
Spesiell forsiktighet bør utvises hos pasienter med samtidige nevrologiske lidelser og hos pasienter behandlet med andre legemidler som påvirker sentralnervesystemet (se pkt. 4.3).
Symptomer på Parkinsons sykdom kan forverres av metoklopramid.
Metemoglobinemi
Methemoglobinemi muligens relatert til NADH cytokrom b5 reduktasemangel er rapportert. I slike tilfeller bør metoklopramid seponeres umiddelbart og permanent, og passende tiltak (for eksempel metylenblå behandling) tas.
Hjertepatologier
Alvorlige kardiovaskulære bivirkninger, inkludert tilfeller av sirkulasjonskollaps, alvorlig bradykardi, hjertestans og QT -intervallforlengelse er rapportert etter administrering av injiserbart metoklopramid, spesielt intravenøst (se pkt. 4.8).
Spesiell forsiktighet bør utvises ved administrering av metoklopramid, spesielt intravenøst til eldre, til pasienter med hjerteledningsforstyrrelser (inkludert forlengelse av QT -intervallet), til pasienter med ukorrigert elektrolyttubalanse, bradykardi og til pasienter som tar andre legemidler. Kjent for å forlenge QT -intervallet.
Intravenøse doser bør gis som en sakte bolus (minst 3 minutter) for å redusere risikoen for bivirkninger (f.eks. Hypotensjon, akatisi).
Nyre- og leverinsuffisiens
Hos pasienter med nyreinsuffisiens eller alvorlig leverinsuffisiens anbefales dosereduksjon (se pkt.4.2).
Intravenøs administrering av stoffet bør skje sakte, over en periode på minst tre minutter.
Hetteglassene inneholder natriummetabisulfitt; dette stoffet kan forårsake allergiske reaksjoner og alvorlige astmatiske angrep hos følsomme personer og spesielt hos astmatikere.
Den mulige økningen i prolaktinnivåer bør vurderes nøye, spesielt hos pasienter med brystkreft eller prolaktinsekresjonert hypofyseadenom.
Samtidig bruk av metoklopramid og alkoholholdige drikker anbefales ikke.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Kontraindiserte assosiasjoner
Levodopa eller dopaminagonister og metoklopramid motvirker hverandre (se pkt. 4.3).
Foreninger som bør unngås
Alkohol øker den beroligende effekten av metoklopramid.
Foreninger som skal tas i betraktning
På grunn av den prokinetiske effekten av metoklopramid kan absorpsjonen av noen legemidler svekkes.
Antikolinergika og morfinivater
Antikolinergika og morfinivater kan begge ha en antagonistisk effekt mot metoklopramid på fordøyelseskanalens motilitet.
Midler i sentralnervesystemet (morfinivater, angstdempende midler, beroligende H1 -antihistaminer, beroligende antidepressiva, barbiturater, klonidin og beslektede legemidler)
De beroligende effektene av medisiner som senker CNS og metoklopramid forsterkes.
Nevroleptika
Metoklopramid kan ha en additiv effekt med andre nevroleptika ved ekstrapyramidale lidelser.
Serotonerge legemidler
Bruk av metoklopramid med serotonerge legemidler som SSRI kan øke risikoen for serotonergt syndrom.
Digoksin
Metoklopramid kan redusere biotilgjengeligheten av digoksin. Tett overvåking av digoksin plasmakonsentrasjoner er nødvendig.
Syklosporin
Metoklopramid øker biotilgjengeligheten av cyklosporin (Cmax med 46% og eksponering med 22%). Det er nødvendig å følge plasmakonsentrasjonen av cyklosporin nøye. De kliniske konsekvensene er usikre.
Mivacurium og suxamethonium
Injeksjon av metoklopramid kan forlenge varigheten av nevromuskulær blokk (gjennom hemning av kolinesteraser i plasma).
Sterke hemmere av CYP2D6
Eksponeringsnivåene for metoklopramid øker når de administreres samtidig med sterke CYP2D6 -hemmere som fluoksetin og paroksetin. Selv om klinisk betydning er usikker, bør pasientene overvåkes for bivirkninger.
Cisplatin
Noen observasjoner rapporterer, med metoklopramid, en økning i nyretoksisiteten til cisplatin.
Insulin
Ved å redusere intestinal transitt inkludert mat, kan metoklopramidbehandling kreve justering av insulindosering ved diabetes.
Metoklopramid reduserer også effekten av apomorfin på S.N.C.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
En stor mengde data om gravide (mer enn 1000 eksponeringsresultater) indikerer fravær av misdannende toksisitet og fostertoksisitet. Hvis det er klinisk nødvendig, kan metoklopramid brukes under graviditet. På grunn av de farmakologiske egenskapene (som med andre nevroleptika) kan ekstrapyramidalt syndrom hos det nyfødte ikke utelukkes når metoklopramid administreres på slutten av svangerskapet. Metoklopramid bør unngås på slutten av svangerskapet. Hvis metoklopramid brukes, bør nyfødt overvåking iverksettes.
Foringstid
Metoklopramid skilles ut i morsmelk ved lave nivåer. Bivirkninger hos det ammede barnet kan ikke utelukkes. Derfor anbefales ikke metoklopramid under amming. Avbrytelse av metoklopramid hos ammende kvinner bør vurderes.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Metoklopramid kan forårsake søvnighet, svimmelhet, dyskinesi og dystonier som kan påvirke synet og også forstyrre evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger er klassifisert etter systemer og organer. Frekvenser er definert ved bruk av følgende konvensjon: svært vanlige (≥1 / 10), vanlige (≥1 / 100, ≥1 / 1000, ≥1 / 10.000,
* Endokrine patologier under langvarig behandling i forhold til hyperprolaktinemi (amenoré, galaktoré, gynekomasti).
Følgende reaksjoner, noen ganger assosiert, forekommer oftere når høye doser gis:
• Ekstrapyramidale symptomer: akutt dystoni og dyskinesi, parkinsonistisk syndrom, akatisi, selv etter administrering av enkeltdoser, spesielt hos barn og unge voksne (se pkt. 4.4).
• Søvnighet, redusert bevissthetsnivå, forvirring, hallusinasjoner.
Hetteglassene inneholder natriummetabisulfitt; dette stoffet kan forårsake allergiske reaksjoner og alvorlige astmatiske angrep hos følsomme personer og spesielt hos astmatikere.
Rapportering av mistenkte bivirkninger.
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Symptomer
Ekstrapyramidale symptomer, søvnighet, redusert bevissthetsnivå, forvirring, hallusinasjoner og kardiorespiratorisk arrestasjon kan forekomme.
Ledelse
Ved ekstrapyramidale symptomer relatert til eller ikke relatert til overdose, er behandlingen kun symptomatisk (benzodiazepiner hos barn og / eller antikolinerge antiparkinsonmedisiner hos voksne).
Symptomatisk behandling og kontinuerlig overvåking av kardiovaskulære og respiratoriske funksjoner bør praktiseres basert på den kliniske statusen.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Legemidler mot funksjonelle gastrointestinale lidelser - Prokinetics
ATC -kode: A03FA01
Metoklopramid stimulerer og koordinerer motiliteten i øvre del av mage -tarmkanalen, uten å endre sekresjon av mage, bukspyttkjertel og galle.
Virkningsmekanismen er kompleks, den konkurrerende antagonisten til D1- og D2-reseptorer (dopamin) og 5-HT3-reseptorer (serotonin), så vel som ikke-spesifikk agonist for 5-HT4-reseptorer som er involvert i stimulering av enteriske kolinerge nevroner. intestinal prokinetisk aktivitet, uavhengig av vagal innervasjon, men avskaffet av atropin og andre muskarine antagonister.
Det bestemmer en økning i tonen og amplituden til gastroduodenale sammentrekninger og, til en gradvis redusert distal sans, en koordinert økning i fremdriftsbevegelsene til jejunum, ileum og tykktarm, med en perifer progresjon av det endoluminale innholdet.
Ytterligere øker muskeltonen i den midtre og nedre tredjedelen av spiserøret og dermed trykket på nivået av lukkemuskelen, samtidig som pylorus og duodenalpæren frigjøres. Disse handlingene resulterer i en akselerert tømming av magesekken og en reduksjon ved tilbakeløp fra tolvfingertarmen til magesekken og i spiserøret.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon: Metoklopramid absorberes godt og når, etter en enkelt administrering på 10 mg, plasmanivåer på 54 ng / ml etter ca. 1 time, uten signifikant variasjon mellom de forskjellige orale farmasøytiske formuleringene. Biotilgjengeligheten varierer individuelt mellom 35 og 100%. Den intramuskulære ruten bestemmer signifikant høyere konsentrasjonstopper, påvist etter ca. 3 timer.
Distribusjon: stoffet er en grunnleggende fettløselig forbindelse og har et stort distribusjonsvolum (mellom 2,2 og 3,4 l / kg / t) og rask nedbrytning av vev, med en fordelingshalveringstid mellom 5 og 21 minutter for formuleringen. Iv (mellom 0,35 - 0,63 timer for den orale). Bindingsaffiniteten med plasmaproteiner er lik 40% av mengden som er tilstede i sirkulasjonen.
Metabolisme: stoffet metaboliseres i leveren med enkle konjugeringsprosesser; små endringer i leverfunksjonen, i nærvær av normal nyrefunksjon, ser ikke ut til å predisponere for åpenbare modifikasjoner av de farmakokinetiske parametrene.
Aktive plasmakonsentrasjoner: de avhenger av arten og alvorlighetsgraden av sykdommen som skal behandles; f.eks. mens verdier på 10-20 ng / ml representerer den nedre grensen for det terapeutiske området, kan det være nødvendig med høyere konsentrasjoner opp til over 1000 ng / ml for å motvirke cisplatinoppkast.
Eliminering: den er doseavhengig, varierer mellom 3 og 5 timer etter enkel oral administrering på 10 og 20 mg; klaring er 0,4 - 0,7 l / kg / t.
Omtrent 86% av den orale dosen elimineres i urinen, delvis i fri form og delvis i form av inaktive metabolitter, de viktigste er N-sulfat og N-glukuronat. Resten elimineres med galle og andre emunktorer (metoklopramid er utskilles også med melk).
Clearance av metoklopramid er markant redusert hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (0,2 l / kg / t).
Nyresvikt
Clearance av metoklopramid reduseres med opptil 70% mindre hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens, mens plasmaeliminasjonshalveringstiden økes (ca. 10 timer for en kreatininclearance på 10-50 ml / minutt og 15 timer for klarering av kreatinin av
Leverinsuffisiens
Akkumulering av metoklopramid assosiert med en 50% reduksjon i plasmaclearance ble observert hos pasienter med levercirrhose.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Forsøksdata viser ingen spesiell fare for mennesker basert på konvensjonelle studier av sikkerhet, toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet, kreftfremkallende potensial, reproduksjonstoksisitet.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Natriummetabisulfitt; natriumklorid; vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
Ingen tilfeller av inkompatibilitet er blitt fremhevet.
06.3 Gyldighetsperiode
5 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Ikke inkludert.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Eske med 5 ampuller (2 ml) à 10 mg
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio 37 / b - IT -20158 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
10 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning, 5 ampuller 2 ml: AIC 020766010
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
03.10.1966/01.06.2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Mai 2015