Aktive ingredienser: diklofenak
PENNSAID Kutan løsning
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
PENNSAID®
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
1 ml kutan oppløsning inneholder 16,05 mg diklofenaknatrium.
For hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Hudløsning.
Hudløsningen er en klar, fargeløs til rosa eller oransje væske.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
PENNSAID® (16 mg / ml diclofenacnatrium) er en kutan løsning indisert for symptomatisk lindring av smerter forbundet med slitasjegikt i de overfladiske leddene, inkludert kneet.
Det er ingen data om bruk av PENNSAID® i store, dype ledd foret med muskellag eller annet bløtvev, for eksempel hoften eller ryggraden.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
PENNSAID® påføres lokalt på det smertefulle leddet.
Etter å ha vasket området som skal behandles med såpe og vann og ventet på at det skal tørke, påfør henholdsvis ca. 20 eller 40 dråper (ca. 0,5 eller 1 ml) PENNSAID® (16 mg / ml diklofenaknatrium) for ett "felles medium ( f.eks. håndleddet) eller stort (f.eks. kneet). Pasienter bør bruke opptil 40 dråper fire ganger om dagen per ledd som anbefalt av behandlende lege. ved å dele det i porsjoner på 5 eller 10 dråper for et "medium eller stort ledd. Fordel PENNSAID® jevnt på området som skal behandles med hånden eller fingrene. Gjenta prosessen til du har brukt hele anbefalte dosen PENNSAID®. Påfør 4 ganger om dagen.
Pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon:
Se pkt.4.4 for bruk av PENNSAID hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon
Pediatrisk bruk: Siden det ikke er kliniske data om bruk av PENNSAID® i pediatri, anbefales det ikke bruk i denne pasientgruppen.
04.3 Kontraindikasjoner
PENNSAID® (16 mg / ml diklofenaknatrium) er kontraindisert hos gravide og ammende kvinner og hos pasienter med overfølsomhet overfor diklofenak eller andre komponenter i løsningen.
Siden det kan være tilfeller av kryssfølsomhet med andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, til og med tilhørende forskjellige grupper, bør diklofenak ikke brukes hos de pasientene der de har oppstått, etter å ha tatt acetylsalisylsyre (ASA) gjennom munnen eller via andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), astmaanfall, elveblest, akutt rhinitt eller andre allergiske manifestasjoner.
Allergi eller hudfølsomhet: PENNSAID® inneholder også dimetylsulfoksid (DMSO) som bæremiddel og bør derfor ikke brukes hos pasienter med en kjent historie med allergi eller hudfølsomhet for DMSO.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Forekomsten av bivirkninger kan reduseres ved å bruke den laveste effektive dosen i kortest mulig tid for å kontrollere symptomene.
Eldre: Hos eldre er det en "økt frekvens av bivirkninger på orale NSAIDs, spesielt gastrointestinal blødning og perforering, som kan være dødelig.
Pasienter som tidligere har hatt gastrointestinal toksisitet, spesielt hvis de er eldre, bør rapportere unormale magesymptomer (spesielt gastrointestinal blødning), spesielt i de innledende behandlingsstadiene.
Alvorlige hudreaksjoner, noen av dem dødelige, inkludert eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse er rapportert svært sjelden i forbindelse med bruk av NSAID (se pkt. 4.8).
Hos pasienter oppstår den største risikoen for slike reaksjoner i de innledende behandlingsstadiene: reaksjonene begynner i løpet av den første behandlingsmåneden i de fleste tilfeller.
PENNSAID® -behandlingen bør avsluttes ved første hudutslett, slimhinneskader eller andre tegn på overfølsomhet.
Pasienter bør rådes til å vaske hendene etter påføring for å unngå kontakt med øyne, slimhinner og hud som ikke er involvert i behandlingen.
Ingen andre medisiner bør påføres det berørte området samtidig med PENNSAID®.
Sjansen for at bivirkninger kan oppstå etter lokal bruk av PENNSAID® er svært lav sammenlignet med hyppigheten av bivirkninger etter oral administrering av diklofenak, på grunn av lav systemisk absorpsjon av PENNSAID®. Dette legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, ettersom det er observert isolerte tilfeller av systemiske reaksjoner med nedsatt nyrefunksjon etter oral eller lokal administrering av NSAIDs. Den laveste dosen av PENNSAID® per ledd bør vurderes.
Hepatisk system:
En liten økning i leverfunksjonstestverdier er mulig etter behandling med PENNSAID®. Hvis disse unormale verdiene vedvarer eller forverres, eller hvis kliniske tegn eller symptomer indikerer leversykdom, eller hvis andre manifestasjoner (f.eks. Eosinofili, utslett) administrering av Pennsaid bør avbrytes. Hvis det er behov for å administrere dette legemidlet i nærvær av alvorlig nedsatt leverfunksjon, bør dette gjøres under nøye medisinsk observasjon.
Vær forsiktig ved bruk av diklofenaknatrium hos pasienter med leverporfyri, da diklofenaknatrium kan utløse en krise.
Mage -tarmsystemet:
Magesår, perforasjoner og gastrointestinale blødninger, noen ganger alvorlige og sjelden dødelige, i nærvær eller fravær av foreløpige symptomer, har blitt rapportert under oral eller rektal behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs). Imidlertid er det maksimale serumdiklofenaknivået etter topisk påføring av PENNSAID® lavt (50 ganger lavere enn det som oppnås etter oral administrering av 25 mg diklofenak). Derfor kan PENNSAID® (diklofenaknatrium) rimelig administreres under tett medisinsk tilsyn til pasienter som er utsatt for til gastrointestinal irritasjon, inkludert de som tidligere har hatt magesår indusert av andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler eller som lider av andre inflammatoriske sykdommer i mage-tarmkanalen (som ulcerøs kolitt eller Crohns sykdom). I slike tilfeller må legen vurdere fordelene med behandlingen i forhold til de mulige risikoene (se KONTRAINDIKASJONER og UØNSKELIGE EFFEKTER).
Pasienten bør instrueres til å kontakte sin behandlende lege umiddelbart ved de første tegn eller symptomer på magesår eller gastrointestinal blødning. Disse reaksjonene kan oppstå når som helst under behandlingen, uten noen foreløpige symptomer eller tegn.
Dermatologi:
Delen som behandles med PENNSAID® må ikke dekkes av okklusive bandasjer.
PENNSAID® skal påføres huden uten skader eller infeksjoner. Ikke bruk PENNSAID® på leddoverflater med tidligere hudsykdommer (f.eks. Psoriasis) med mindre legen din anbefaler det.
Påføring av PENNSAID® på slimhinnene anbefales ikke.
Overfølsomhet:
Dimetylsulfoksid (DMSO) som finnes i PENNSAID® kan indusere frigjøring av histamin, og av og til er det også rapportert overfølsomhetsreaksjoner etter lokal administrering. I nærvær av anafylaktoide reaksjoner er det nødvendig å sette i gang adekvat terapi og stoppe bruk av PENNSAID®.
Oftalmologi:
I dyreforsøk forårsaket høye doser, spesielt oral, av DMSO unormale endringer i øyelinsen. I primat- og menneskestudier ble det ikke observert slike endringer etter okulær og oral administrering av dimetylsulfoksid.
Infeksjoner:
De antiinflammatoriske og smertestillende effektene av diklofenaknatrium kan maskere de vanlige tegnene på infeksjon. Derfor må legen være spesielt oppmerksom på mulig utvikling av hudinfeksjoner lokalisert i området som pasienten har påført legemidlet.
Det ble funnet at maksimal konsentrasjon av diklofenak i blodet, etter påføring av maksimal dose PENNSAID® (1 ml), er mindre enn 10 ng / ml. Denne verdien er 50 ganger lavere enn maksimal konsentrasjon av diklofenak i blodet etter oral administrering av 25 mg diklofenak.
PENNSAID® inneholder dimetylsulfoksid (DMSO) som kan forårsake døsighet og hodepine og kan være irriterende for huden.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Interaksjonene som er rapportert i denne delen ble observert etter systemisk administrering av diklofenaknatrium. Risikoen forbundet med lokal bruk av PENNSAID® er ikke kjent, men er sannsynligvis lav.
Acetylsalisylsyre (ASA):
Serumnivåer av diklofenak kan reduseres når de tas samtidig med acetylsalisylsyre.Biotilgjengeligheten av acetylsalisylsyre reduseres ved tilstedeværelse av diklofenak. Selv om disse farmakokinetiske interaksjonene ikke ser ut til å være klinisk relevante, er det ingen etablert fordel ved samtidig bruk av disse to legemidlene.
Digoksin:
Diklofenak kan øke digoksinkonsentrasjonen i plasma. Doseendringer kan derfor være nødvendige.
Litium:
Plasmakonsentrasjoner av litium kan øke når det gis samtidig med diklofenak (som endrer renal clearance av litium). Det kan være nødvendig å justere litiumdosen.
Orale hypoglykemiske legemidler:
Farmakodynamiske studier har ikke vist noen forsterkning av effektene på grunn av samtidig administrering med diklofenak; Imidlertid har det vært isolerte rapporter om både hypoglykemiske og hyperglykemiske effekter på doseringen av hypoglykemiske legemidler.
Antikoagulantia:
NSAID kan øke effekten av antikoagulantia, for eksempel warfarin (se pkt. 4.4).
Diuretika:
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler er kjent for å hemme aktiviteten til diuretika. Samtidig bruk av antiinflammatoriske og kaliumsparende diuretika kan forårsake en økning i serumkalium og krever derfor periodisk overvåking av blod / plasmanivåer.
Glukokortikoider:
Samtidig administrering kan forverre gastrointestinale bivirkninger.
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs):
Samtidig oral administrering av to eller flere ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan favorisere uønskede effekter (se Spesielle advarsler og forsiktighetsregler).
Metotreksat:
Administrering av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler mindre enn 24 timer før eller etter behandling med metotreksat bør gjøres med forsiktighet, da disse stoffene kan øke blodkonsentrasjonen og øke toksisiteten.
Syklosporin:
Nefrotoksisiteten til cyklosporin kan økes på grunn av effekten av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler på renal prostaglandin.
Kinolon antibakterielle midler:
Det har vært isolerte rapporter om anfall, som kan ha vært på grunn av samtidig bruk av kinoloner og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.
Blodtrykksmedisiner:
Som andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan diklofenak redusere antihypertensive effekter av propranolol, andre betablokkere og andre antihypertensive medisiner.
Andre medisiner:
Diklofenaknatriumsalt bør ikke brukes sammen med diklofenak kaliumsalt, ettersom begge er til stede i plasmaet i form av det samme aktive organiske ionet.
Kortikosteroider: økt risiko for gastrointestinal sårdannelse eller blødning (se pkt.4.4)
Trombocyttplater og selektive serotoninopptakshemmere (SSRI): økt risiko for gastrointestinal blødning (se pkt.4.4)
04.6 Graviditet og amming
PENNSAID® er kontraindisert under graviditet og amming (se pkt. 4.3 og 5.3).
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det har vært rapporter om hodepine, svimmelhet, svimmelhet og mental forvirring etter oral behandling med diklofenak. Pasienter bør være klar over at slike uønskede effekter kan oppstå, og bør rådes til ikke å bruke maskiner og ikke kjøre bil hvis de påvirkes.
04.8 Bivirkninger
Aktuell applikasjon:
Uønskede effekter er delt inn i lokale, derfor knyttet til bruksområdet, og systemiske.Seks dobbeltblinde kontrollerte kliniske studier fremhevet følgende bivirkninger med en signifikant økning i forekomsten i PENNSAID®-behandlede gruppe sammenlignet med komparatorgruppen behandlet med placebo. På applikasjonsstedet var tilfeller av tørr hud (35, 8% mot 6,86% i placebogruppen) og utslett (10,44% mot 2,86% i placebogruppen) var statistisk signifikante Andre bivirkninger av PENNSAID®, som var statistisk signifikante sammenlignet med placebo, er forstoppelse (3,83% mot 0,57%), dyspepsi (8,98 % mot 4%) og flatulens (4,49% mot 0,57%).
Fotoallergiske reaksjoner og kontaktdermatitt er rapportert etter lokal applikasjon av diklofenak.
Den systemiske absorpsjonen av diklofenaknatrium etter lokal applikasjon av PENNSAID® er svært lav sammenlignet med for bruk av diklofenaknatriumtabletter, men når PENNSAID® påføres et relativt stort område av huden i en lengre periode, er muligheten systemiske bivirkninger som ligner de systemiske effektene forårsaket av oral diklofenak, kan ikke utelukkes helt. Mulige systemiske bivirkninger er beskrevet nedenfor.
Muntlig administrasjon:
Oral administrering av diklofenak forårsaker bivirkninger på grunn av både systemiske og lokale gastrointestinale reaksjoner.
De alvorligste gastrointestinale bivirkningene er sårdannelse og blødning, mens de mest alvorlige dermatologiske reaksjonene, selv om de er sjeldne, er erythema multiforme (Stevens-Johnson og Lyell syndromer). Noen ganger har det blitt rapportert dødsfall, spesielt hos eldre.
Bulloøse reaksjoner inkludert Stevens Johnsons syndrom og giftig epidermal nekrolyse (svært sjelden)
Ødem, hypertensjon og hjertesvikt er rapportert i forbindelse med NSAID -behandling.
Mage -tarm:
Noen ganger: epigastriske, magesmerter eller magesmerter, magekramper, kvalme, dyspepsi, anoreksi, diaré, oppkast og flatulens.
Sjelden: gastrointestinal blødning (blodig diaré, melaena, hematemese) magesår og tarmsår med eller uten blødning eller perforering.
Isolerte tilfeller: sykdommer i tykktarmen (for eksempel: uspesifikk hemoragisk kolitt og forverring av ulcerøs kolitt eller Crohns sykdom), tarmdiafragmatiske innsnevringer, hyperaciditet, stomatitt, glossitt, klissete tunge, lesjoner i spiserøret, forstoppelse og pankreatitt.
Sentralnervesystemet:
Av og til: svimmelhet, hodepine og svimmelhet.
Sjelden: døsighet, ubehag, nedsatt konsentrasjon og tretthet.
Isolerte tilfeller: Sensoriske forstyrrelser inkludert parestesi, hukommelsesforstyrrelser, desorientering, søvnløshet, irritabilitet, kramper, depresjon, angst, mareritt, skjelvinger, psykotiske reaksjoner og aseptisk meningitt.
Spesielle sanser:
Isolerte tilfeller: synsforstyrrelser (tåkesyn, diplopi), nedsatt hørsel, tinnitus og endret smak.
Kardiovaskulær:
Sjelden: hjertebank, angina og arytmi.
Isolerte tilfeller: forverring av hjertesvikt og hypertensjon.
Dermatologi:
Av og til: hudutslett og kløe.
Sjelden: elveblest.
Isolerte tilfeller: bullous dermatose, erytem, eksem, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, Lyell syndrom (toksisk epidermal nekrolyse), erytroderma (eksfolierende dermatitt), hårtap, lysfølsomhetsreaksjoner og purpura, som inkluderer allergisk purpura.
Nyresystem:
Sjelden: ødem (ansiktsbehandling, generalisert, perifer).
Isolerte tilfeller: akutt nyresvikt, nefrotisk syndrom, urinveisavvik (f.eks. Hematuri og proteinuri), interstitiell nefritt og papillær nekrose.
Hematologi:
Isolerte tilfeller: trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose, hemolytisk anemi, aplastisk anemi og anemi på grunn av gastrointestinal blødning.
Hepatisk:
Noen ganger: øker (≥ 3 ganger over normalgrensen) i ASAT, ALT.
Sjelden: leverfunksjonsendringer inkludert hepatitt med eller uten gulsott.
Isolerte tilfeller: fulminant hepatitt.
Overfølsomhet:
Sjelden: overfølsomhetsreaksjoner som astma hos pasienter som er følsomme for acetylsalisylsyre, f.eks. Bronkospasme; systemiske anafylaktiske / anafylaktoide reaksjoner, inkludert hypotensjon.
Isolerte tilfeller: vaskulitt og lungebetennelse.
04.9 Overdosering
PENNSAID® skal kun administreres til ekstern bruk. Den lave systemiske absorpsjonen av diklofenak fra PENNSAID® antyder at tilfeller av lokal overdosetoksisitet er ekstremt usannsynlige.
Ved utilsiktet inntak kan mengden av diklofenaknatrium (900 mg) i en 60 ml flaske PENNSAID® forårsake forbigående magesykdommer og / eller nedsatt nyrefunksjon. Absorpsjon bør minimeres så snart som mulig ved administrering av aktivt kull. Nyre- og gastrointestinale funksjoner bør overvåkes for mulig irritasjon eller blødning. Komplikasjoner som hypotensjon, gastrointestinal blødning og nyresvikt bør behandles med symptomatisk og støttende behandling. Tvunget diurese kan være av begrenset bruk. Mengden DMSO (36 g) ville være mye lavere enn minimumsfarenivået for mennesker (basert på LD50 hos aper> 11 g / kg).
Akutt eksponering for DMSO ved innånding av høye dampkonsentrasjoner ved bruk eller misbruk av PENNSAID® er ekstremt usannsynlig.Hvis det oppstår, kan det forårsake irritasjon av slimhinner i øvre luftveier, hvesenhet, kvalme eller oppkast. Terapi innebærer administrering av oksygen. eller andre symptomatiske tiltak som anses nødvendig.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
ATC -klassifisering: M02AA15,
Legemiddelterapeutisk kategori:
Aktuelle medisiner for ledd og muskelsmerter
Virkningsmekanismen:
Diklofenaknatrium er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel som tilhører gruppen arylakansyre, med smertestillende og antipyretiske egenskaper.Diklofenak hemmer biosyntesen av prostaglandiner gjennom irreversibel inaktivering av prostaglandinsyntetase. Denne nedgangen i dannelse av prostaglandin skyldes konkurranse mellom diklofenak og arakidonsyre om binding til cyklooksygenase (prostaglandinsyntetase) .Dette kan delvis forklare virkningsmekanismen.Siden den antiinflammatoriske aktiviteten til diklofenak også opprettholdes hos dyr som har gjennomgått adrenalektomi, gjør det ikke virker gjennom hypofysen-adrenalaksen.Diklofenak regnes som et perifert virkende smertestillende middel.
PENNSAID® består av natriumdiklofenak i en løsning som også inneholder dimetylsulfoksid (DMSO) som letter penetrering av stoffet gjennom huden til underliggende vev og ledd. Mange virkningsmekanismer har blitt antatt for dimetylsulfoksid, og det vil sannsynligvis virke ved en kombinasjon av mekanismer.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon:
Diklofenaknatrium absorberes raskt når det administreres som en oral løsning, rektal stikkpiller eller intramuskulær injeksjon. Når den gis som en gastro-beskyttet kapsel, spesielt for å tas med mat, absorberes den langsommere. Diklofenak absorberes også gjennom huden.
Etter topiske påføringer av 1,0 ml PENNSAID®, (15 mg diklofenaknatrium), er gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) for diklofenak 9,7 ng / ml. Denne konsentrasjonen oppnås etter 24-48 timer (Tmax).
Distribusjon og metabolisme:
Selv om oralt administrert diklofenak er nesten fullstendig absorbert, er første -pass -metabolismen slik at bare 50 - 60% av stoffet når den systemiske sirkulasjonen i en uendret form. Ved terapeutiske konsentrasjoner er det over 99% bundet til plasmaproteiner. Diklofenak trenger inn i synovialvæske og er funnet i morsmelk. Den siste plasmahalveringstiden er omtrent 1-2 timer.
Diklofenak metaboliseres til 4 "-hydroksydiklofenak, 5-hydroksydiklofenak,
3 "-hydroksydiklofenak, 3" -hydroksy-4 "-metoksyklofenak og 4", 5-dihydroksyklofenak.
Eliminering:
Diklofenaknatrium skilles ut i form av glukuronat- og sulfatkonjugater, hovedsakelig i urin og galle.
Gjennomsnittlig total uringjenvinning av diklofenak etter 120 timer er 3,68%. Maksimal urinutskillelse oppnås innen 24 timer og opprettholdes i opptil 48-72 timer.
Diklofenaknatrium og dets metabolitter elimineres hovedsakelig (60%) av nyrene.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Standard in vitro og in vivo tester indikerer ikke at diklofenaknatrium er mutagent. Langsiktige dyreforsøk med diklofenaknatrium viste ingen økning i onkogenisitet.
Hjelpestoffet dimetylsulfoksid kan gi lokal toksisitet, spesielt når det administreres i ufortynnet form (muskelenekrose, betennelse og ødem, hudskall etter intramuskulær, subkutan eller lokal administrering).Dimetylsulfoksid produserte teratogene lesjoner hos en rekke pattedyrarter, spesielt ved doser på omtrent 2,5 g / kg / dag eller høyere og med forskjellige administrasjonsveier.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Dimetylsulfoksid, etanol, glyserin, propylenglykol, destillert vann.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
30 ml og 60 ml: 3 år.
15 ml: 18 måneder.
Etter første åpning: 12 uker.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Må ikke oppbevares over 25 ° C. Må ikke oppbevares i kjøleskap.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
PENNSAID® er pakket i hvite lavdensitets polyetylen ovale 20, 40 og 75 ml flasker (tilsvarende volumer på henholdsvis 15 ml, 30 ml og 60 ml). De er forseglet med en 18 mm hvit lågetetthet polyetylen skruehett og en dråpe med en plast tut.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesiell utdannelse.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
DIMETHAID (UK) LIMITED
Spectrum hause, 20/26 Cursitor tree
London, EC4A 1 HY
Storbritannia
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
15 ml flaske: AIC nr .: 035719018
Flaske 30 ml: AIC nr: 035719020
60 ml flaske: AIC nr .: 035719032
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
01/11/2001
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
01/02/2007
