Kalsiumantagonistmedisiner

Generellitet

Når vi snakker om kalsiumkanalblokkere (eller kalsiumkanalblokkere, hvis du foretrekker det), refererer vi til "settet med aktive ingredienser som er i stand til å hemme de spenningsstyrte kalsiumionkanalene av type L (også kalt VOC). -L, eller sakte kalsiumkanaler), lokalisert i glattmuskel i arterielle kar og myokard.

Kalsium er en av de viktigste andre budbringerne i kroppen vår og har utallige funksjoner.

VOC-L (langvarige) kanaler åpnes veldig sakte ved depolarisering av cellemembraner og bør ikke forveksles med de raske kalsiumkanalene som er tilstede i de pre-synaptiske avslutningene.

Terapeutiske indikasjoner

Kalsiumantagonistmedisinene - takket være deres evne til å samhandle med kalsiumkanalene som er tilstede på myokardiet og på den vaskulære glatte muskelen - brukes til behandling av lidelser og patologier i det kardiovaskulære systemet, som angina pectoris, hypertensjon og arytmier i hjertet.

Klassifisering

Vanligvis er kalsiumkanalblokkere delt i henhold til deres kjemiske struktur som følger:

1,4-dihydropyridiner (eller 1,4-DHP), slik som for eksempel nikardipin og nifedipin.
Fenylalkylaminer (eller PAA), gruppen som verapamil tilhører;
Benzotiazepin (eller BTZ), blant hvilke vi finner diltiazem.

1,4-dihydropyridiner er fettløselige molekyler som som sådan er i stand til å krysse blod-hjerne-barrieren, slik at de kan brukes til å redusere blodtrykket i hjernen. Imidlertid foretrekker disse kalsiumkanalblokkere kalsiumkanalene i arteriell glatt muskel, så de utøver hovedsakelig en vasodilatorisk virkning og er spesielt indikert ved behandling av arteriell hypertensjon.
Fenylalkylaminer og benzotiazepiner virker derimot fortrinnsvis på kalsiumkanalene i hjertet og reduserer dermed hjertets aktivitet. Av denne grunn er denne typen kalsiumkanalblokkere spesielt indisert ved behandling av angina pectoris og hjertearytmier .

Virkningsmekanismen

Som nevnt utøver kalsiumkanalblokkere sin virkning på det kardiovaskulære systemet ved å hemme aktiviteten til L-type spenningsgatede kalsiumkanaler.
Faktisk er disse kanalene involvert både i sammentrekningen av myokardiet og i prosessene for arteriolær vasokonstriksjon.
Derfor, ved inhibering av disse kanalene, blir sammentrekningen av den vaskulære glatte muskelen blokkert, med en påfølgende reduksjon i arterielt trykk og en reduksjon i hjertearbeidet. Mer detaljert utfører kalsiumkanalblokkere sin handling ved å senke blodet trykk. fase av repolarisering av muskelcellemembranen.
Oppsummert kan det sies at takket være vasodilatatoreffekten og den negative inotrope effekten generert av dem, er kalsiumkanalblokkere i stand til å bestemme henholdsvis en nedgang i etterbelastningen og hjertets arbeidsbelastning.

Interaksjoner med andre legemidler

Kalsiumantagonistmedisiner gjennomgår en delvis første -pass -metabolisme i leveren, hovedsakelig drevet av cytokrom P3A4 (eller CYP3A4), som bestemmer en redusert biotilgjengelighet.
Samtidig administrering av kalsiumkanalblokkere og andre CYP3A4 -hemmende stoffer og / eller legemidler (for eksempel erytromycin og grapefruktjuice) forårsaker en betydelig økning i plasmakonsentrasjonen av de samme kalsiumkanalblokkere. Hvis konsekvenser kan være alvorlige .
Samtidig administrering av kalsiumkanalblokkere og CYP3A4 -induktorer (som for eksempel rifampicin og fenobarbital) forårsaker derimot en reduksjon i blodnivået av kalsiumkanalblokkere, med en mulig mulig reduksjon i terapeutisk effekt av disse samme prinsipper. aktive.
Uansett, for mer informasjon om legemiddelinteraksjoner som de forskjellige typene kalsiumkanalblokkere kan etablere, se pakningsvedlegget til de enkelte legemidlene.

Bivirkninger

Som med alle andre legemidler kan kalsiumkanalblokkere også forårsake forskjellige typer bivirkninger. Vanligvis varierer typen uønskede effekter og intensiteten de oppstår med fra pasient til pasient, avhengig av hvilken type aktivt prinsipp som brukes, administrasjonsveien som er valgt og den individuelle følsomheten overfor det aktive prinsippet som man har tenkt å bruke.
Noen bivirkninger er imidlertid vanlige for hele klassen av kalsiumkanalblokkere. Disse inkluderer:

Hypotensjon;
Perifert ødem;
Lungeødem;
Rødhet;
Hodepine;
Svimmelhet;
Forvirring;
Hjertebank, takykardi og brystsmerter (bivirkninger som hovedsakelig oppstår ved bruk av 1,4-DHP);
Bradykardi og atrioventrikulær blokk (bivirkninger som vanligvis oppstår etter bruk av kalsiumkanalblokkere som verapamil og diltiazem);
Utmattelse;
Svakhet;
Utslett;
Kvalme og oppkast;
Diaré eller forstoppelse.

For å unngå utbrudd av bivirkninger som hjertebank, brystsmerter og takykardi, kan 1,4-dihydropyridiner brukes i kombinasjon med β-blokkerende legemidler.
Motsatt bør kalsiumkanalblokkere som verapamil og diltiazem ikke brukes i kombinasjon med β-blokkere, da en sum av de kardiale depressive effektene av begge disse legemiddelkategoriene kan oppstå.