Aktive ingredienser: Nebivolol
NOBISTAR 5 mg tabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Nobistar? Hva er den til?
Nobistar inneholder nebivolol, et kardiovaskulært legemiddel som tilhører gruppen av selektive betablokkere (dvs. med en selektiv virkning på det kardiovaskulære systemet). Nobistar forhindrer at pulsen øker, styrer styrken til hjertepumpen. Det utvider også blodårene som bidrar til å senke blodtrykket, og brukes til å behandle høyt blodtrykk (hypertensjon). Nobistar brukes også til å behandle mild og moderat kronisk hjertesvikt som et tillegg til andre behandlinger hos eldre pasienter 70 år eller eldre.
Kontraindikasjoner Når Nobistar ikke skal brukes
Ikke ta Nobistar
- Hvis du er allergisk) mot nebivolol eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i seksjon 6)
- Hvis du har en eller flere av følgende lidelser:
- Lavt blodtrykk
- Alvorlige sirkulasjonsproblemer i armer eller ben
- Svært lav puls (mindre enn 60 slag per minutt)
- Andre alvorlige forstyrrelser i hjerterytmen (f.eks. Andre og tredje grad atrioventrikulær blokk og forstyrrelser i hjertets ledning)
- hjertesvikt, nylig oppstått eller forverret, eller hvis du blir behandlet for behandling av sirkulasjonssjokk på grunn av akutt hjertesvikt ved intravenøs administrering for å hjelpe hjertefunksjonen
- Astma eller tungpustethet (nåværende eller tidligere)
- Ubehandlet feokromocytom, en svulst som ligger over nyrene (i binyrene)
- Nedsatt leverfunksjon
- Metabolsk lidelse (metabolsk acidose) som diabetisk ketoacidose.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Nobistar
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker Nobistar.
Fortell legen din dersom du merker eller utvikler noen av følgende symptomer:
- Unormalt langsom hjerterytme
- En type brystsmerter på grunn av spontan oppstart av hjertekrampe som kalles Prinzmetals angina
- Ubehandlet kronisk hjertesvikt
- 1. grads hjerteblokk (en mild hjerteledningsforstyrrelse som påvirker hjerterytmen)
- Dårlig sirkulasjon i armer og ben, for eksempel Raynauds sykdom eller syndrom, krampelignende smerter mens du går
- Langvarig pustevansker
- Diabetes: Denne medisinen påvirker ikke blodsukkernivået, men det kan maskere advarselstegnene på lave glukosenivåer (f.eks. Hjertebank, rask hjertefrekvens)
- Overaktiv skjoldbruskkjertel: Denne medisinen kan maskere signalene om en unormalt rask hjertefrekvens forårsaket av denne tilstanden
- Allergi: Denne medisinen kan intensivere reaksjonene på pollen eller andre stoffer du er allergisk mot
- Psoriasis (en hudsykdom som forårsaker rosa, flassende flekker) eller hvis du tidligere har lidd av psoriasis
- Hvis du skal opereres, må du alltid informere anestesilege om at du blir behandlet med Nobistar før du gjennomgår anestesi.
Hvis du har alvorlige nyreproblemer, ikke ta Nobistar for behandling av hjertesvikt og fortell legen din.
I den innledende fasen bør behandling med kronisk hjertesvikt regelmessig overvåkes av en erfaren lege (se avsnitt 3).
Ikke stopp denne behandlingen plutselig med mindre legen din har instruert og evaluert den (se avsnitt 3).
For de som driver med sportsaktiviteter: bruk av stoffet uten terapeutisk nødvendighet utgjør doping og kan uansett fastslå positive antidopingtester.
Barn og ungdom
På grunn av mangel på data om bruk av produktet til barn og ungdom, anbefales ikke bruk av Nobistar for disse aldersgruppene.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Nobistar
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.
Fortell alltid legen din dersom du bruker eller nylig har fått noen av følgende medisiner i tillegg til Nobistar:
- Legemidler for å kontrollere blodtrykket eller for hjerteproblemer (f.eks. Amiodaron, amlodipin, cibenzolin, klonidin, digoksin, diltiazem, disopyramid, felodipin, flecainid, guanfacine, hydrokinidin, lacidipin, lidokain, metyldopa, mexiletin, nifardipin, nitipipin, nitipipin, nitod , rilmenidin, verapamil).
- Beroligende midler og behandlinger for psykose (en psykisk sykdom), for eksempel barbiturater (også brukt mot epilepsi), fenotiazin (også brukt mot oppkast og kvalme) og tioridazin.
- Medisiner mot depresjon, f.eks. Amitriptylin, paroksetin, fluoksetin.
- Legemidler som brukes til bedøvelse under operasjonen.
- Legemidler mot astma, bihulebetennelse eller visse øyesykdommer som glaukom (økt trykk i øyet) eller utvidelse (utvidelse) av eleven.
- Baklofen (et antispasmodisk legemiddel);
- Amifostine (et beskyttende legemiddel som brukes under kreftbehandling)
Alle disse medisinene, så vel som nebivolol, kan påvirke blodtrykket og / eller hjertefunksjonen.
- Medisiner for å behandle overflødig magesyre eller sår (antacida medisiner), for eksempel cimetidin: Ta Nobistar sammen med måltider og antacida medisiner mellom måltidene.
Nobistar med mat og drikke
Se avsnitt 3.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Nobistar skal ikke brukes under graviditet med mindre det er absolutt nødvendig.
Bruk ikke under amming.
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Kjøring og bruk av maskiner
Denne medisinen kan forårsake svimmelhet eller tretthet. Ikke kjør eller bruk maskiner hvis disse forholdene oppstår.
Nobistar inneholder laktose
Dette produktet inneholder laktose. Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar denne medisinen.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Nobistar: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Nobistar kan tas før, under eller etter måltider, eller alternativt til og med uten mat. Det er å foretrekke å svelge tabletten med vann.
Behandling av forhøyet blodtrykk (hypertensjon)
- Den vanlige dosen er 1 tablett per dag. Dosen bør helst alltid tas samtidig.
- Hos eldre og hos pasienter med nyresykdommer starter behandlingen vanligvis med ½ (halv) tablett per dag.
- Den terapeutiske effekten på blodtrykket blir tydelig etter 1-2 ukers behandling. Noen ganger oppnås den optimale effekten først etter 4 uker.
Behandling av kronisk hjertesvikt
- Behandlingen starter og overvåkes nøye av en erfaren lege.
- Legen din starter behandlingen med ¼ (kvart) tablett per dag. Etter 1-2 uker kan dosen økes til ½ (halv) tablett per dag, deretter til 1 tablett per dag og deretter til 2 tabletter per dag til riktig dose som kreves for din tilstand er nådd. Legen din vil foreskrive riktig dose for deg på hvert trinn i behandlingen, og du må følge instruksjonene hans nøye.
- Maksimal anbefalt dose er 2 tabletter (10 mg) per dag.
- Du må overvåkes av en erfaren lege i 2 timer etter at du har startet behandlingen og en økning i dosen av legemidlet
- Legen din kan redusere dosen om nødvendig
- Du bør ikke stoppe behandlingen plutselig, da dette kan gjøre hjertesvikt verre.
- Pasienter med alvorlige nyreproblemer bør ikke ta denne medisinen.
- Ta medisinen en gang om dagen, helst til samme tid hver dag.
Hvis legen din har instruert deg om å ta ¼ (kvart) eller ½ (halv) tablett per dag, vennligst se instruksjonene nedenfor som angir metoden for å dele Nobistar 5 mg dobbeltbrytende tablett.
- Plasser nettbrettet på en flat, hard overflate (for eksempel et bord eller benkeplate) med bruddstengene vendt opp.
- Del tabletten ved å trykke med pekefingrene på begge hender plassert langs en bruddstang.
- Del halvparten av tabletten på samme måte for å få kvartalene.
- Legen din kan velge å kombinere Nobistar med andre medisiner for å behandle tilstanden din.
Skal ikke brukes til barn og ungdom.
Dersom du har glemt å ta Nobistar
Hvis du glemmer å ta en dose Nobistar, men husker litt senere at du burde ha tatt den, ta den daglige dosen som du vanligvis gjør. Ved lengre forsinkelse (dvs. flere timer), nær tidspunktet du bør ta din neste dose, ikke ta den glemte dosen og ta din neste vanlige planlagte dose til den planlagte tiden. Ikke ta en dobbel dose. unngå å hoppe over medisinen flere ganger.
Hvis du slutter å ta Nobistar
Du bør alltid konsultere legen din før du stopper Nobistar, enten du tar Nobistar for høyt blodtrykk eller kronisk hjertesvikt. Du bør ikke brått stoppe behandlingen med Nobistar, da dette midlertidig kan forverre hjertesvikt. Hvis det er nødvendig å avbryte behandling med hjertesvikt med Nobistar, bør den daglige dosen reduseres gradvis ved å halvere dosen med ukentlige intervaller.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette produktet.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Nobistar
Rådfør deg med lege eller apotek umiddelbart hvis du ved et uhell tar for mye av dette legemidlet. De hyppigste symptomene og tegnene på en overdose av Nobistar er svært langsom puls (bradykardi), lavt blodtrykk med mulig besvimelse (hypotensjon), kortpustethet som ved astma (bronkospasme) og akutt hjertesvikt.
Du kan ta aktivt kull (tilgjengelig på apotek) mens du venter på at legen skal komme.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Nobistar
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Når Nobistar brukes til å behandle høyt blodtrykk, er de mulige bivirkningene:
Vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 personer):
- hodepine
- svimmelhet
- tretthet
- uvanlig kløe eller prikkende følelse
- diaré
- forstoppelse
- kvalme
- andpustenhet
- hevelse i hender og føtter.
Mindre vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer):
- langsom puls eller andre hjerteproblemer
- lavt blodtrykk
- kramperlignende smerter i beina mens du går
- unormalt syn
- maktesløshet
- føler seg deprimert
- fordøyelsesbesvær (dyspepsi), gass i magen eller tarmen, oppkast
- utslett, kløe
- kortpustethet som ved astma, på grunn av plutselige kramper i muskler i luftveiene (bronkospasme)
- mareritt.
Svært sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 000 personer):
- besvimelse
- forverring av psoriasis (en hudsykdom som forårsaker skallete rosa flekker).
Følgende bivirkninger er bare rapportert i noen få isolerte tilfeller under behandling med Nobistar:
- utbredte allergiske reaksjoner i hele kroppen, inkludert generaliserte hudutslett (overfølsomhetsreaksjoner)
- hurtig hevelse, spesielt rundt lepper, øyne eller tunge med mulig plutselig pustevansker (angioødem)
- en type utslett preget av kløende, hevede, lyse røde støt som er allergiske eller ikke-allergiske i naturen (elveblest).
I en klinisk studie av kronisk hjertesvikt ble følgende bivirkninger funnet:
Svært vanlige bivirkninger (kan forekomme hos flere enn 1 av 10 personer):
- langsom hjerterytme
- svimmelhet
Vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 personer):
- forverring av hjertesvikt
- lavt blodtrykk (føler seg svak når jeg står opp raskt)
- manglende evne til å tolerere dette legemidlet
- en mild forstyrrelse av hjerteledningen som påvirker hjerterytmen (1. grads AV -blokk)
- hevelse i underekstremitetene (hovne ankler).
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege, apotek eller sykepleier hvis du får bivirkninger. Dette inkluderer mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også melde fra om bivirkninger direkte via det nasjonale meldingssystemet på www.agenziafarmaco.gov. It / it / ansvarlig. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken og blisterpakningen etter "Utløpsdato". Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Deadline "> Annen informasjon
Hva Nobistar inneholder
- Den aktive ingrediensen er nebivolol. Hver tablett inneholder 5 mg nebivolol (som nebivololhydroklorid): 2,5 mg d-nebivolol og 2,5 mg l-nebivolol.
- Andre innholdsstoffer er: laktosemonohydrat, polysorbat 80 (E433), hypromellose (E464), maisstivelse, natriumkroskarmellosen (E468), mikrokrystallinsk cellulose (E460), vannfri kolloidal silika (E551), magnesiumstearat (E572).
Beskrivelse av hvordan Nobistar ser ut og innholdet i pakningen
Nobistar kommer i form av hvite, runde, dobbeltbrytende tabletter, tilgjengelig i pakninger med 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tabletter.
Tablettene er pakket i blister (PVC / aluminium).
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN -
NOBISTAR 5 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING -
Hver tablett Nobistar inneholder 5 mg nebivolol (som nebivololhydroklorid): 2,5 mg SRRR-nebivolol (eller d-nebivolol) og 2,5 mg RSSS-nebivolol (eller l-nebivolol).
Hjelpestoffer med kjent effekt: hver tablett inneholder 141,75 mg laktosemonohydrat (se pkt. 4.4 og 6.1).
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM -
Tablett.
Hvit, rund, dobbel barret tablett.
Tabletten kan deles i fire like deler.
04.0 KLINISK INFORMASJON -
04.1 Terapeutiske indikasjoner -
Hypertensjon
Behandling av essensiell hypertensjon.
Kronisk hjertesvikt
Behandling av stabil mild og moderat kronisk hjertesvikt som tillegg til standardterapi hos eldre pasienter ≥ 70 år.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte -
Dosering
Hypertensjon
Voksne
Dosen er 1 tablett (5 mg) per dag, helst alltid samtidig. Den antihypertensive effekten er tydelig etter 1-2 ukers behandling. Noen ganger oppnås den optimale effekten først etter 4 ukers behandling.
Forening med andre antihypertensive medisiner
Betablokkere kan brukes alene eller i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner. Til nå har en ytterligere antihypertensiv effekt bare blitt observert ved å kombinere Nobistar 5 mg med hydroklortiazid 12,5-25 mg.
Pasienter med nyreinsuffisiens
For pasienter med nedsatt nyrefunksjon er anbefalt startdose 2,5 mg daglig. Om nødvendig kan den daglige dosen økes til 5 mg.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Det er begrensede data om bruk av nebivolol hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller nedsatt leverfunksjon, og derfor er administrering av Nobistar til disse pasientene kontraindisert.
Eldre mennesker
Hos pasienter over 65 år er anbefalt startdose 2,5 mg per dag. Om nødvendig kan den daglige dosen økes til 5 mg.
Imidlertid er det begrensede data om bruk av nebivolol hos pasienter over 75 år. Derfor bør administrering av nebivolol utføres med forsiktighet, og pasientene bør overvåkes nøye.
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av Nobistar hos barn og ungdom under 18 år er ikke fastslått. Ingen data er tilgjengelig. Derfor anbefales bruk av barn og ungdom ikke.
Kronisk hjertesvikt
Behandling av stabil kronisk hjertesvikt bør begynne med en gradvis økning i dosering til den optimale vedlikeholdsdosen for den enkelte pasient er oppnådd.
Pasienter må ha stabil kronisk hjertesvikt uten forverring de siste seks ukene. Det anbefales at behandlende lege har erfaring med behandling av kronisk hjertesvikt.
Hos pasienter som behandles med kardiovaskulære legemidler, inkludert diuretika og / eller digoksin og / eller ACE -hemmere og / eller angiotensin II -antagonister, bør dosen av disse legemidlene stabiliseres i løpet av de to foregående ukene før behandling med Nobistar starter.
Den første doseøkningen bør gjøres med 1-2 ukers mellomrom basert på pasientens toleranse som følger:
1,25 mg nebivolol, økes til 2,5 mg en gang daglig, deretter til 5 mg en gang daglig og deretter til 10 mg en gang daglig.
Maksimal anbefalt dose er 10 mg nebivolol en gang daglig.
Behandlingsstart og eventuell doseøkning bør skje under tilsyn av en erfaren lege i minst to timer for å sikre at den kliniske tilstanden (spesielt med hensyn til blodtrykk, hjertefrekvens, ledningsforstyrrelser, tegn på forverring av hjertet feil) forbli stabil.
Maksimal anbefalt dose kan ikke oppnås av alle pasienter på grunn av bivirkninger. Om nødvendig kan dosen som nås også gradvis reduseres og gjeninnføres på riktig måte.
Under titreringsfasen, ved forverring av hjertesvikt eller intoleranse, anbefales det først å redusere dosen av nebivolol eller avbryte den umiddelbart om nødvendig (ved alvorlig hypotensjon, forverring av hjertesvikt med akutt lungeødem, kardiogent sjokk , symptomatisk bradykardi eller atrioventrikulær blokk).
Behandling av stabil kronisk hjertesvikt med nebivolol er generelt en langsiktig behandling.
Nebivololbehandling bør ikke stoppes brått, da dette kan føre til midlertidig forverring av hjertesvikt. Hvis det er nødvendig å avbryte, bør dosen reduseres gradvis ved å halvere dosen ukentlig.
Pasienter med nyreinsuffisiens
Ingen dosejustering er nødvendig ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon, ettersom titrering til maksimal tolerert dose justeres individuelt. Det er ingen erfaring med pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (serumkreatinin ≥ 250 μmol / l). Derfor anbefales ikke administrering av nebivolol til disse pasientene.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Det er begrensede data om bruk av nebivolol hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, og derfor er administrering av Nobistar til disse pasientene kontraindisert.
Eldre mennesker
Ingen dosejustering er nødvendig da titrering til maksimal tolerert dose justeres individuelt.
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av Nobistar hos barn og ungdom under 18 år er ikke fastslått, derfor anbefales ikke bruk hos barn og ungdom. Ingen data er tilgjengelige.
Administrasjonsmåte
Oral bruk.
Tablettene kan tas med måltider.
04.3 Kontraindikasjoner -
- Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1
- Hepatisk svikt eller nedsatt leverfunksjon
- Akutt hjertesvikt, kardiogent sjokk eller episoder av hjertesvikt som krever intravenøs inotrop behandling.
Videre, som med andre betablokkere, er Nobistar kontraindisert ved:
- syk sinusknute, inkludert sino-atriell blokk
- andre og tredje graders hjerteblokk (uten pacemaker)
- historie med bronkospasme og bronkial astma
- ubehandlet feokromocytom
- metabolsk acidose
- bradykardi (hjertefrekvens
- hypotensjon (systolisk blodtrykk
- alvorlige perifere sirkulasjonsforstyrrelser
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk -
Se også pkt. 4.8 "Bivirkninger".
Følgende advarsler og forsiktighetsregler gjenspeiler de som generelt gjelder for beta-adrenerge antagonistmedisiner.
Anestesi
Vedlikehold av betablokkade reduserer risikoen for arytmier under induksjon og intubasjon. Hvis det i påvente av kirurgi blir besluttet å avbryte beta -reseptorblokkaden, må behandlingen med beta -adrenerge antagonister stoppes minst 24 timer på forhånd.
Spesiell forsiktighet bør utvises ved bruk av visse bedøvelsesmidler som forårsaker myokardial depresjon Pasienten kan beskyttes mot vagale reaksjoner ved intravenøs administrering av atropin.
Sirkulasjonssystem
Generelt bør beta-adrenerge antagonister ikke brukes til pasienter med ubehandlet hjertesvikt med mindre tilstanden er stabilisert.
Hos pasienter med iskemisk hjertesykdom bør behandling med beta-adrenerge antagonister seponeres gradvis, dvs. over 1-2 uker. Om nødvendig bør erstatningsterapi startes samtidig for å forhindre en "forverring av" angina pectoris.
Beta-adrenerge antagonister kan indusere bradykardi: Hvis pulsen faller under 50-55 slag i minuttet i hvile og / eller pasienten viser symptomer som kan tilskrives bradykardi, bør dosen reduseres.
Beta adrenerge antagonister bør brukes med forsiktighet i:
- pasienter med perifere sirkulasjonssykdommer (Raynauds syndrom eller sykdom, periodisk claudikasjon), da disse lidelsene kan forverres;
- pasienter med førsteklasses hjerteblokk på grunn av den negative effekten av betablokkere på ledningstiden;
-pasienter med Prinzmetals angina pga koronar vasokonstriksjon på grunn av ikke-kontrastert alfa-adrenerg stimulering: beta-adrenerge antagonister kan øke antallet og varigheten av anginaanfall.
Administrering av nebivolol i kombinasjon med kalsiumkanalblokkere av verapamil- og diltiazemtypen, med klasse I -antiarytmika og sentralvirkende antihypertensive legemidler anbefales vanligvis ikke, for detaljer se pkt. 4.5.
Metabolisme og det endokrine systemet
Nobistar forstyrrer ikke blodsukkeret hos diabetespasienter. Imidlertid bør den brukes med forsiktighet hos diabetespasienter, da nebivolol kan maskere noen symptomer på hypoglykemi (takykardi, hjertebank).
Beta -adrenerge antagonistmedisiner kan maskere symptomene på takykardi ved hypertyreose. Plutselig seponering av behandlingen kan forsterke disse symptomene.
Luftveiene
Hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom, bør beta-adrenerge antagonister brukes med forsiktighet, siden luftveiskonstruksjon kan forverres.
Andre
Hos pasienter med en historie med psoriasis bør beta-adrenerge antagonister bare administreres etter nøye vurdering.
Beta -adrenerge antagonister kan øke følsomheten for allergener og alvorlighetsgraden av anafylaktiske reaksjoner.
Oppstart av behandling med kronisk hjertesvikt med nebivolol krever regelmessig overvåking. For dosering og administrasjonsmåte, se pkt. 4.2 Behandling bør ikke stoppes brått med mindre det er eksplisitt angitt. For ytterligere informasjon, se pkt. 4.2.
Dette legemidlet inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon -
Farmakodynamiske interaksjoner :
Følgende interaksjoner gjenspeiler de som generelt er beskrevet for beta-adrenerge antagonister.
Kombinasjoner anbefales ikke :
Klasse I antiarytmika (kinidin, hydrokinidin, cibenzolin, flecainid, disopyramid, lidokain, meksiletin, propafenon): effekten på atrioventrikulær ledningstid kan forsterkes og den negative inotrope effekten kan forsterkes (se pkt. 4.4.).
Kalsiumkanalblokkere som verapamil / diltiazem: negativ effekt på kontraktilitet og atrioventrikulær ledning. Intravenøs administrering av verapamil til pasienter behandlet med betablokkere kan føre til dyp hypotensjon og atrioventrikulær blokk (se pkt. 4.4).
Sentralt virkende antihypertensiva (klonidin, guanfacin, moxonidin, metyldopa, rilmenidin): Samtidig bruk av sentralvirkende antihypertensiva kan forverre hjertesvikt ved å redusere sentral sympatisk tone (redusert hjertefrekvens og hjerteeffekt, vasodilatasjon) (se pkt. 4.4). Seponering av betablokker kan øke risikoen for "rebound arteriell hypertensjon".
Kombinasjoner som skal brukes med forsiktighet
Klasse III antiarytmika (amiodaron): kan forsterke effekten på atrio-ventrikulær ledningstid.
Halogenerte flyktige bedøvelsesmidler: samtidig bruk av beta-adrenerge antagonister og bedøvelsesmidler kan dempe refleks takykardi og øke risikoen for hypotensjon (se pkt. 4.4) Generelt unngå brå seponering av betablokker behandling. Anestesilege bør informeres om at pasienten tar Nobistar.
Insulin og orale antidiabetikaSelv om nebivolol ikke påvirker blodsukkeret, kan samtidig bruk maskere visse symptomer på hypoglykemi (hjertebank, takykardi).
Baclofen (et antispasmodisk middel), amifostin (i tillegg til antineoplastika): samtidig bruk med antihypertensiva kan øke blodtrykksfallet, derfor må dosen av det antihypertensive legemidlet justeres deretter.
Foreninger som skal tas i betraktning
Digitalis glykosider: Samtidig bruk kan øke atrioventrikulær ledningstid. Kliniske studier med nebivolol har ikke gitt kliniske tegn på interaksjon. Nebivolol har ingen effekt på digoksinkinetikken.
Kalsiumantagonister av dihydropyridintypen (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nicardipine, nimodipine, nitrendipine): Samtidig bruk kan øke risikoen for hypotensjon, og hos pasienter med hjertesvikt kan en økning i risikoen for ytterligere forringelse av ventrikkelpumpefunksjonen ikke utelukkes.
Antipsykotika, antidepressiva (trisykliske, barbiturater og fenotiaziner): samtidig bruk kan forsterke den hypotensive effekten av betablokkere (additiv effekt).
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs): ingen interferens med den hypotensive effekten av nebivolol.
Sympatomimetiske legemidler: samtidig bruk kan motvirke effekten av beta-adrenerge antagonister. Beta-adrenerge legemidler kan føre til ikke-motvirket alfa-adrenerg aktivitet av sympatomimetiske legemidler med både alfa- og beta-adrenerge effekter (risiko for hypertensjon, alvorlig bradykardi og hjertestans).
Farmakokinetiske interaksjoner :
Siden CYP2D6 isoenzym er involvert i metabolismen av nebivolol, kan samtidig administrering av stoffer som hemmer dette enzymet, spesielt paroksetin, fluoksetin, tioridazin og kinidin, føre til en økning i nebivolol plasmanivåer, forbundet med økt risiko for overdreven bradykardi og uønskede arrangementer.
Samtidig administrering av cimetidin økte plasmanivået av nebivolol uten å endre den kliniske effekten Samtidig administrering av ranitidin påvirket ikke farmakokinetikken til nebivolol.
Hvis Nobistar tas sammen med måltider og antacida legemidler tas mellom måltidene, kan de to behandlingene foreskrives samtidig.
Kombinasjonen av nebivolol med nikardipin økte plasmanivåene til begge legemidlene svakt uten å endre den kliniske effekten. Samtidig inntak av alkohol, furosemid eller hydroklortiazid hadde ingen effekt på farmakokinetikken til nebivolol.
Nebivolol har ingen effekt på farmakokinetikken og farmakodynamikken til warfarin.
04.6 Graviditet og amming -
Svangerskap
Nebivolol har farmakologiske effekter som kan være skadelige for graviditet og / eller foster / nyfødt.
Generelt reduserer betablokkere placenta perfusjon og dette har vært assosiert med veksthemming, intrauterin død, spontanabort eller for tidlig fødsel. Bivirkninger (f.eks. Hypoglykemi og bradykardi) kan forekomme hos fosteret og hos nyfødte. Hvis behandling med betablokkere anses nødvendig, bør selektive beta1 -blokkere brukes.
Nebivolol skal ikke brukes under graviditet med mindre det er absolutt nødvendig. Hvis behandling med nebivolol anses nødvendig, bør uteroplacental blodstrøm og fostervekst overvåkes. I tilfelle skadelige effekter på graviditet eller fosteret bør alternativ behandling vurderes. Nyfødte må overvåkes nøye. Symptomer på hypoglykemi og bradykardi forventes vanligvis de første 3 dagene.
Foringstid
Dyrestudier har vist at nebivolol utskilles i morsmelk. Det er ikke kjent om dette stoffet skilles ut i morsmelk hos mennesker.
De fleste betablokkere, spesielt lipofile forbindelser som nebivolol og dets aktive metabolitter, går over i morsmelk, om enn på en variabel måte. Amming anbefales derfor ikke under administrering av nebivolol.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner -
Det er ikke utført studier på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Farmakodynamiske studier har vist at Nobistar 5 mg ikke har noen effekt på psykomotorisk funksjon.
04.8 Bivirkninger -
Bivirkninger er oppført separat for hypertensjon og kronisk hjertesvikt på grunn av forskjellene mellom sykdommene.
Hypertensjon
Tabellen nedenfor, gruppert etter systemorganklasse og oppført i frekvensrekkefølge, viser bivirkningene som i de fleste tilfeller er milde eller moderate i intensitet.
I tillegg er følgende bivirkninger rapportert med noen beta-adrenerge antagonister: hallusinasjoner, psykose, forvirring, kalde / cyanotiske ekstremiteter, Raynauds fenomen, tørre øyne og okulokutan toksisitet som practolol.
Kronisk hjertesvikt
Data om bivirkninger hos pasienter med kronisk hjertesvikt er hentet fra en placebokontrollert klinisk studie som omfattet 1067 pasienter behandlet med nebivolol og 1061 pasienter behandlet med placebo. I denne studien rapporterte totalt 449 nebivololbehandlede pasienter (42,1%) sammenlignet med 334 pasienter i placebogruppen (31,5%) minst mulig medikamentrelaterte bivirkninger. De hyppigst rapporterte bivirkningene hos pasienter behandlet med nebivolol var bradykardi og svimmelhet, begge forekommer hos omtrent 11% av pasientene. Den tilsvarende frekvensen hos placebobehandlede pasienter var henholdsvis ca. 2% og 7%.
Bivirkninger (i det minste muligens legemiddelrelaterte) som anses spesielt relevante for behandling av kronisk hjertesvikt, er rapportert med følgende tilfeller:
-Hjertesvikt forverret hos 5,8% av nebivololbehandlede pasienter sammenlignet med 5,2% av placebobehandlede pasienter.
-Postural hypotensjon ble rapportert hos 2,1% av nebivololbehandlede pasienter sammenlignet med 1,0% av placebobehandlede pasienter.
-Legemiddelintoleranse forekom hos 1,6% av nebivololbehandlede pasienter sammenlignet med 0,8% av placebobehandlede pasienter.
- Første grad atrioventrikulær blokk forekom hos 1,4% av pasientene som ble behandlet med nebivolol sammenlignet med 0,9% av pasientene som ble behandlet med placebo.
-Nedre lemmer ødem ble rapportert av 1,0% av nebivololbehandlede pasienter sammenlignet med 0,2% av placebobehandlede pasienter.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering -
Det er ingen data om overdosering med Nobistar.
Symptomer
Symptomer på overdosering med betablokkere er: bradykardi, hypotensjon, bronkospasme og akutt hjertesvikt.
Behandling
Ved overdosering eller overfølsomhet bør pasienten holdes under nøye overvåking og behandles på en intensivavdeling. Blodsukkernivået bør overvåkes. Absorpsjon av eventuelle legemiddelrester som fremdeles er tilstede i mage -tarmkanalen kan forhindres ved mageskylling og administrering av aktivt kull og avføringsmiddel. Kunstig åndedrett kan være nødvendig Bradykardi eller omfattende vagale reaksjoner bør behandles med administrering av atropin eller metylatropin Hypotensjon og sjokk bør behandles med plasma / plasmasubstitutter og om nødvendig med katekolaminer. Betablokkeringseffekten kan motvirkes ved langsom intravenøs administrering av isoprenalinhydroklorid, startende med en dose på ca. I ildfaste tilfeller kan isoprenalin være forbundet med dopamin.Hvis dette ikke gir ønsket effekt, bør det vurderes intravenøs administrering av 50-100 mcg / kg i.v. av glukagon. Om nødvendig bør injeksjonen gjentas innen en time for å bli fulgt - muligens - av en intravenøs infusjon av glukagon 70 mcg / kg / t. I ekstreme tilfeller av behandlingsresistent bradykardi kan en pacemaker påføres.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaper -
Farmakoterapeutisk gruppe: betablokker, selektiv.
ATC -kode: C07AB12.
Nebivolol er en racemat av to enantiomerer, SRRR-nebivolol (eller d-nebivolol) og RSSS-nebivolol (eller l-nebivolol). Det er et stoff med dobbel farmakologisk aktivitet:
- det er en konkurransedyktig og selektiv antagonist av beta-reseptorer; denne effekten tilskrives SRRR-enantiomeren (d-enantiomer).
- den har milde vasodilatoriske egenskaper på grunn av interaksjonen med L-arginin / nitrogenoksidveien.
Nebivolol administrert i enkelt- og gjentatte doser reduserer hjertefrekvens og blodtrykk, i hvile og under trening, hos både normotensive og hypertensive pasienter.
Den antihypertensive effekten opprettholdes under kronisk behandling.
Ved terapeutiske doser er nebivolol blottet for alfa-adrenerg antagonisme.
Systemisk vaskulær motstand synker under akutt og kronisk behandling med nebivolol hos hypertensive pasienter. Reduksjonen i hjerteproduksjonen i hvile eller under anstrengelse kan begrenses, til tross for reduksjonen i hjertefrekvensen, på grunn av en økning i systolisk produksjon.
Den kliniske relevansen av disse hemodynamiske forskjellene i forhold til andre beta-1-antagonister er ikke helt fastslått.
Hos hypertensive pasienter øker nebivolol den nitroksidmedierte vaskulære responsen på acetylkolin (Ach), som reduseres hos pasienter med endotelial dysfunksjon.
I en placebokontrollert dødelighets-morbiditetsstudie hos 2128 pasienter i alderen ≥ 70 år (medianalder: 75,2 år) med stabil kronisk hjertesvikt, med eller uten svekkelse av utkastningsfraksjon i venstre ventrikkel (gjennomsnittlig LVEF: 36 ± 12,3%, med følgende fordeling: hos 56% av LVEF -pasientene mindre enn 35%, hos 25% av LVEF -pasientene mellom 35% og 45% og hos 19% av LVEF -pasientene større enn 45%), fulgt i en gjennomsnittlig periode på 20 måneder, nebivolol, i i tillegg til standardterapi, har det vist seg å forlenge tidsintervallet til døden eller sykehusinnleggelse av kardiovaskulære årsaker (primær effektpunkt) med en relativ risikoreduksjon på 14 % (absolutt reduksjon: 4,2 %). Denne reduksjonen i risiko var tydelig etter 6 måneders behandling og forble slik i hele varigheten av den samme (median varighet: 18 måneder). Effekten av nebivolol var uavhengig av alder, kjønn eller utkastningsfraksjon i venstre ventrikkel av forsøkspersonene. Fordelen med dødelighet av alle årsaker oppnådde ikke statistisk signifikans sammenlignet med placebo (absolutt reduksjon: 2,3%).
En nedgang i tilfeller av plutselig død ble observert hos pasienter behandlet med nebivolol (4,1%mot 6,6%, relativ reduksjon på 38%).
Eksperimentelle in vitro og in vivo dyreforsøk har vist at nebivolol er blottet for iboende sympatomimetisk aktivitet.
Eksperimentelle in vitro og in vivo dyreforsøk har vist at nebivolol ikke har membranstabiliserende aktivitet ved farmakologiske doser.
Hos friske frivillige har nebivolol ingen signifikant effekt på maksimal treningskapasitet eller utholdenhet.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper -
Begge enantiomerer av nebivolol absorberes raskt etter oral administrering. Absorpsjon av nebivolol påvirkes ikke av samtidig matinntak; nebivolol kan tas med eller uten mat.
Nebivolol metaboliseres i stor grad, delvis til aktive hydroksymetabolitter. Nebivolol metaboliseres via aromatisk og alisyklisk hydroksylering, N-dealkylering og glukuronidering med ytterligere dannelse av glukuronider i hydroksymetabolittene. Metabolismen av nebivolol ved aromatisk hydroksylering er gjenstand for CYP2D6 -avhengig oksidativ genetisk polymorfisme. Den orale biotilgjengeligheten til nebivolol er i gjennomsnitt 12% hos omfattende metaboliserere og er praktisk talt fullstendig hos dårlige metaboliserere. Ved steady-state og ved samme doseringsnivå er maksimal plasmakonsentrasjon av uendret nebivolol omtrent 23 ganger høyere hos dårlige metaboliserere enn hos omfattende metaboliserere. Når summen av konsentrasjonene av morsmidlet og de aktive metabolittene er vurdert, er forskjellen i maksimal plasmakonsentrasjon 1,3-1,4 ganger. På grunn av variasjonen i metabolismen, må Nobistar -dosen alltid tilpasses individuelt til den enkelte pasientens behov: Dårlige metaboliserere kan derfor kreve lavere doser.
Hos raske metaboliserere er eliminasjonshalveringstiden til enantiomerene til nebivolol gjennomsnittlig 10 timer. Hos sakte metaboliserere er de 3-5 ganger lengre. Hos raske metaboliserere er plasmanivåene av RSSS -enantiomeren litt høyere enn for SRRR -enantiomeren. Hos sakte metaboliserere er denne forskjellen større. Hos raske metaboliserere er eliminasjonshalveringstiden for hydroksymetabolitter for begge enantiomerer gjennomsnittlig 24 timer og er omtrent dobbelt så lang for dårlige metaboliserere.
Hos de fleste fag (omfattende metaboliserere) oppnås steady state innen 24 timer for nebivolol og i løpet av få dager for hydroksymetabolittene.
Plasmakonsentrasjoner er dose proporsjonale i området 1 til 30 mg. Farmakokinetikken til nebivolol påvirkes ikke av alder.
I plasma er begge enantiomerer av nebivolol hovedsakelig bundet til albumin.
Plasmaproteinbindingen er 98,1% for SRRR-nebivolol og 97,9% for RSSS-nebivolol.
Etter en uke med administrering utskilles 38% av dosen i urinen og 48% i avføringen. Urinutskillelsen av uendret nebivolol er mindre enn 0,5% av dosen.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata -
Ikke-kliniske data viser ingen spesiell fare for mennesker basert på konvensjonelle studier av gentoksisitet og kreftfremkallende potensial.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER -
06.1 Hjelpestoffer -
Polysorbat 80;
hypromellose;
laktosemonohydrat;
maisstivelse;
kroskarmellosenatrium;
mikrokrystallinsk cellulose;
vannfri kolloidal silika;
magnesiumstearat.
06.2 Uforlikelighet "-
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode "-
3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler ved lagring -
Dette legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i emballasje -
Tablettene leveres i blisterpakninger (PVC / aluminiumblister).
Pakninger med 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tabletter
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført
06.6 Bruksanvisning og håndtering -
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV "MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN" -
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
Avenue de la Gare 1
L 1611 Luxembourg.
Forhandler til salgs :
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Milanofiori - Road 6 - Building L - Rozzano (MI)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER -
AIC n. 035780016 "5 mg tabletter" 7 tabletter i PVC / Al -blister
AIC n. 035780028 "5 mg tabletter" 14 tabletter i PVC / Al -blister
AIC n. 035780030 "5 mg tabletter" 28 tabletter i PVC / Al -blister
AIC n. 035780042 "5 mg tabletter" 30 tabletter i PVC / Al -blister
AIC n. 035780055 "5 mg tabletter" 50 tabletter i PVC / Al -blister
AIC n. 035780067 "5 mg tabletter" 56 tabletter i PVC / Al -blister
AIC n. 035780079 "5 mg tabletter" 100 tabletter i PVC / Al -blister
AIC n. 035780081 "5 mg tabletter" 500 tabletter i PVC / Al -blister
AIC n. 035780093 "5 mg tabletter" 90 tabletter i PVC / Al -blister
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN -
Dato for første godkjenning: 18. april 2014
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN -
Mars 2015
