Aktive ingredienser: Isoxysuprine (isoxysuprine hydrochloride)
VASOSUPRINE ILFI 10 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning
Vasosuprine pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- VASOSUPRINE ILFI 30 mg tabletter med modifisert frigjøring
- VASOSUPRINE ILFI 10 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning
Hvorfor brukes Vasosuprine? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Sympatomimetikk, tokolytikk-forskjellige.
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
For kortsiktig behandling av ukomplisert tidlig fødsel.
For å forhindre levering mellom 22. og 37. svangerskapsuke hos pasienter uten medisinsk eller obstetrisk kontraindikasjon for tokolytisk terapi.
Kontraindikasjoner Når Vasosuprine ikke skal brukes
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
Vasosuprine ILFI er kontraindisert under følgende omstendigheter:
- enhver sykdom i svangerskapsalderen under 22 uker
- være et tokolytisk middel, hos pasienter med eksisterende iskemisk hjertesykdom eller hos personer med betydelige risikofaktorer for utvikling av iskemisk hjertesykdom.
- fare for spontanabort i 1. og 2. trimester
- enhver sykdom hos mor eller foster der forlengelse av graviditet utgjør en fare, f.eks. alvorlig toksemi, intrauterin infeksjon, vaginal blødning forårsaket av placenta previa, eklampsi eller alvorlig preeklampsi, plutselig placentabrudd, chorioamniositt eller navlestrengkompresjon.
- intrauterin død av fosteret, kjent dødelig medfødt misdannelse eller dødelig kromosom.
Vasosuprine ILFI er også kontraindisert i nærvær av en eksisterende sykdom der et beta-agonistmiddel vil ha en uønsket effekt, f.eks. pulmonal hypertensjon og hjertesykdommer som obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati og enhver form for obstruksjon av venstre ventrikkelstrøm, f.eks. aortastenose.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Vasosuprine
Tocolysis
Enhver beslutning om å starte Vasosuprine ILFI -behandling bør tas etter nøye vurdering av risiko og fordeler ved behandling.
Behandlingen bør bare utføres på helseinstitusjoner som er tilstrekkelig utstyrt for å kunne overvåke tilstanden til mor og foster kontinuerlig. Tokolyse med betaagonister anbefales ikke ved brudd på membranene eller utvidelse av livmorhalsen større enn 4 cm.
Vasosuprine ILFI bør brukes med forsiktighet ved tokolyse og kardiorespiratorisk funksjon, og elektrokardiografisk overvåking (EKG) bør overvåkes gjennom hele behandlingsvarigheten.
Følgende overvåkningstiltak bør implementeres kontinuerlig for mor og, hvis mulig / hensiktsmessig, for fosteret:
- blodtrykk og hjertefrekvens: først hvert 5.-15. minutt og deretter, når pasientens tilstand har stabilisert seg, med stadig flere mellomrom (15-60 minutter)
- brystundersøkelse
- EKG
- elektrolyttbalanse - for å oppdage tilstedeværelse av lungeødem
- glukose- og laktatnivåer - spesielt hos diabetespasienter
- urea nivåer
- kaliumnivåer - bruk av beta -agonister er forbundet med en reduksjon i kaliumnivået i serum som øker risikoen for arytmier (se avsnitt "Interaksjoner").
Behandlingen bør avbrytes hvis tegn på myokardiskemi oppstår (f.eks. Brystsmerter eller EKG -endringer).
Vasosuprine ILFI skal ikke brukes som et tokolytisk middel hos pasienter med betydelige risikofaktorer for å utvikle hjertesykdom eller hvis det er mistanke om eksisterende hjertesykdom (f.eks. Takyarytmier, hjertesvikt eller hjerteklaffsykdom; se "Kontraindikasjoner"). Ved for tidlig fødsel hos en pasient med kjent eller mistenkt hjertesykdom, bør kardiologen vurdere hensiktsmessigheten av behandlingen før administrering av intravenøs infusjon av Vasosuprine ILFI.
Lungeødem
Siden det har vært rapporter om lungeødem og myokardiskemi hos noen mødre under eller etter behandling av for tidlig fødsel med beta-agonistmidler, bør det tas spesiell oppmerksomhet til væskebalanse og kardiorespiratorisk funksjon. maternell infeksjon og svangerskapsforgiftning kan gi økt risiko for å utvikle lungeødem Administrasjon med sprøytepumpe, sammenlignet med intravenøs infusjon, reduserer risikoen for væskeoverbelastning. Ved tegn på lungeødem eller myokardiskemi, bør behandling avbrytes (se avsnitt "Dose, metode og tidspunkt for administrering" og "Bivirkninger").
Hypertyreose
Vasosuprine ILFI bør administreres med forsiktighet til pasienter med tyreotoksikose først etter en "grundig vurdering av fordeler og risiko ved behandling
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Vasosuprine
Fortell legen din, sykepleieren eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler, selv om det er reseptfritt.
Halogenerte bedøvelsesmidler
Gitt den ekstra antihypertensive effekten, er det en økning i livmor treghet med risiko for blødning; Videre er det rapportert om alvorlige ventrikulære arytmier på grunn av en økning i hjertereaktiviteten ved interaksjon med halogenerte anestetika. Behandlingen bør stoppes, når det er mulig, minst 6 timer før planlagt anestesi med halogenerte bedøvelsesmidler.
Kortikosteroider
Systemiske kortikosteroider gis ofte under for tidlig fødsel for å forbedre fosterlungeutviklingen. Tilfeller av lungeødem er rapportert hos kvinner behandlet med beta-agonister samtidig med kortikosteroider.
Kortikosteroider er kjent for å øke blodsukkeret og kan redusere serumkaliumnivået; Følgelig bør samtidig administrering av disse legemidlene gjøres med forsiktighet sammen med kontinuerlig pasientovervåking, med tanke på den økte risikoen for å utvikle hyperglykemi og hypokalemi (se avsnittene "Forholdsregler for bruk" og "Spesielle advarsler").
Antidiabetika
Administrering av beta-agonister er assosiert med en økning i blodsukkeret, som kan tolkes som en reduksjon i effekten av antidiabetisk behandling; følgelig kan det være nødvendig å justere antidiabetisk behandling hos det enkelte individ (se avsnitt "Spesielle advarsler" ).
Midler som bestemmer kaliumtømming
Gitt den hypokalemiske effekten av beta-agonister, bør samtidig administrering av kaliumreduserende midler i serum som er kjent for å forverre risikoen for hypokalemi, inkludert diuretika, digoksin, metylxantiner og kortikosteroider, gjøres med forsiktighet etter en "grundig vurdering av fordeler og risiko, spesielt i forhold til en større risiko for å utvikle hjertearytmier som følge av hypokalemi (se avsnittene "Forholdsregler for bruk" og "Spesielle advarsler").
Advarsler Det er viktig å vite at:
Blodtrykk og puls
Infusjon av beta-agonister er vanligvis forbundet med økninger i mors puls i størrelsesorden 20-50 slag per minutt. Moderpulser bør overvåkes, og behovet for å begrense disse økningene ved å redusere dosen eller avbryte behandlingen bør vurderes fra sak til sak. Vanligvis bør mors puls ikke overstige en konstant hastighet på 120 slag per minutt.
Mors blodtrykk kan falle noe under infusjonen; denne effekten er mer uttalt på diastolisk blodtrykk enn systolisk. Nedgang i diastolisk blodtrykk er vanligvis i området 10-20 mmHg. Infusjonens effekt på fostrets hjertefrekvens er mindre markert, men økninger på opptil 20 slag per minutt kan forekomme.
For å minimere risikoen for arteriell hypotensjon forbundet med tokolytisk terapi, bør man være spesielt oppmerksom på å unngå kavalkomprimering ved å holde pasienten liggende i venstre eller høyre sidestilling i hele infusjonen. Ved fosteracidose er det avgjørende. overvåkning.
Diabetes
Administrering av beta -agonister er forbundet med en økning i blodsukkeret. Derfor bør blodsukkernivået og laktatnivået overvåkes hos mødre med diabetes og diabetesbehandling, tilpasset behovene til den diabetiske moren under tokolyse (se avsnitt "Interaksjoner").
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Vasosuprine ILFI er indisert for kortsiktig behandling av ukomplisert tidlig fødsel. Det anbefales ikke å bruke under amming.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Vasosuprine påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Vasosuprine: Dosering
På kort sikt behandling av ukomplisert tidlig fødsel.
Behandling med Vasosuprine ILFI bør bare initieres av fødselsleger / leger med erfaring fra bruk av tokolytiske legemidler, og bør utføres på helsefasiliteter som er tilstrekkelig utstyrt for å kunne overvåke tilstanden til mor og foster kontinuerlig.
Behandlingsvarigheten bør ikke overstige 48 timer siden, basert på dataene, er hovedvirkningen av tokolytisk terapi å forsinke levering med maksimalt 48 timer; ingen statistisk signifikant effekt på perinatal dødelighet eller sykelighet er observert. randomiserte kontrollerte kliniske studier. Denne kortvarige forsinkelsen kan brukes til å iverksette andre tiltak som er kjent for å forbedre perinatal helse.
Vasosuprine ILFI bør administreres så snart som mulig etter diagnose av for tidlig fødsel og etter pasientevaluering for å utelukke eventuelle kontraindikasjoner for bruk av Isoxysuprine (se avsnitt "Kontraindikasjoner"). Dette bør omfatte en adekvat vurdering av pasientens kardiovaskulære parametere via tilsynet. av kardiorespiratorisk funksjon og elektrokardiografisk (EKG) -overvåkning gjennom hele behandlingsvarigheten (se avsnittene "Forholdsregler for bruk" og "Spesielle advarsler").
Det anbefales å utføre angrepsterapien ved kontinuerlig infusjon med en hastighet på 0,05 mg / min, som kan økes opp til 0,3 mg / min. Dosen bør økes med intervaller på ca. 15 minutter til livmor sammentrekninger stopper., eller til du har en puls over 120 slag / min eller maksimal dose (0,3 mg / min) er nådd (se avsnittene "Forholdsregler for bruk" og "Spesielle advarsler"); når livmorkontraksjonene er stoppet, er det mulig å fortsette angrepsbehandlingen i 12-48 timer for å tillate implementering av andre tiltak som kan forbedre det ufødte barns helse; når det er nødvendig, kan behandlingen startes med intramuskulær administrering av 1 ampull på 10 mg hver 3-6 time; hetteglass til intravenøs bruk skal bare administreres i tillegg til dryppløsninger. Imidlertid bør volumet av væske som administreres holdes så lavt som mulig. Spesielle infusjonsadvarsler: Dosen bør titreres individuelt til undertrykkelse av sammentrekninger, økt puls og endringer i blodtrykk, som er begrensende faktorer. Disse parametrene må overvåkes nøye i løpet av behandlingen. Mors maksimale puls bør ikke overstige 120 slag / min.
Det er viktig å nøye kontrollere hydratiseringsnivået for å forhindre risiko for lungeødem hos moren (se avsnittet "Forholdsregler for bruk"). Væskevolumet som legemidlet administreres med bør minimeres.Det bør brukes en kontrollert infusjonsenhet, fortrinnsvis en sprøytepumpe.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Vasosuprine
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdose Vasosuprine, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Spør lege eller apotek hvis du har spørsmål om bruk av Vasosuprine.
Det er mulig at takykardi og arteriell hypotensjon ser tilbake som holder pasienten liggende i liggende sideleie og administrerer et legemiddel med beta-sympatolytisk aktivitet som en motgift.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Vasosuprine
Som alle legemidler kan Vasosuprine ILFI forårsake bivirkninger, men ikke alle får det. De vanligste bivirkningene av Vasosuprine ILFI er relatert til farmakologisk aktivitet på beta -agonist og kan begrenses eller unngås ved nøye overvåking av hemodynamiske parametere, inkludert blodtrykk og hjertefrekvens, og passende dosejustering Disse bivirkningene forsvinner vanligvis ved seponering av behandlingen. .
Hjertepatologier
Svært vanlig * Takykardi
Vanlige * Hjertebank, * reduksjon i diastolisk blodtrykk
Sjelden * Hjertearytmier, for eksempel: atrieflimmer, myokardiskemi (se avsnittene "Forholdsregler for bruk" og "Spesielle advarsler"), angina pectoris, tetthet i brystet (med og uten unormal elektrokardiografi eller arytmier)
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Vanlig * Hypokalemi
Sjelden * Hyperglykemi, ketoacidose
Vaskulære patologier
Svært vanlig følelse av varme
Vanlig * Arteriell hypotensjon (se avsnittene "Forholdsregler for bruk" og "Spesielle advarsler"), rødhet i huden
Sjelden * Perifer vasodilatasjon
Svært sjelden vaskulitt
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Mindre vanlige * Lungeødem
Nervesystemet lidelser
Svært vanlig tremor, hodepine
Vanlig svimmelhet
Svært sjeldne tonisk-kloniske anfall
Gastrointestinale lidelser
Svært vanlig Kvalme, oppkast
Hud- og subkutant vevssykdom
Svært vanlig erytem
Vanlig svette, utslett
Psykiatriske lidelser
Vanlig nervøsitet, uro, rastløshet, følelsesmessig labilitet, angst
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Vanlig feber, generell ubehag
Hepatobiliære lidelser
Sjelden Unormal leverfunksjon (økt serum transaminase) og hepatitt
Endokrine patologier
Sjeldne kjertelendringer (som spytt- eller parotidkjertelhypertrofi)
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Sjeldne endringer i hvite blodlegemer (etter langvarig og reversibel behandling med suspensjon), leukopeni, agranulocytose
Forstyrrelser i immunsystemet
Svært sjelden Anafylaktisk sjokk
Diagnostiske tester
Svært sjelden Økning i kreatinfosfokinase -enzym
Muskel- og bindevevssykdommer
Svært sjelden Rabdomyolyse
* Disse effektene er rapportert i forbindelse med kortvarig bruk av beta-agonister ved obstetriske indikasjoner og regnes som klasseeffekter.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Effektene kan også rapporteres direkte gjennom det nasjonale systemet ved å rapportere til www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du bidra med mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Datoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Oppbevar dette legemidlet utilgjengelig for barn.
Medisiner bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Sammensetning og farmasøytisk form
SAMMENSETNING
Hvert hetteglass inneholder:
Aktiv ingrediens: 10 mg isoksysuprinhydroklorid
Hjelpestoffer: glyserin, vann til injeksjonsvæsker
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
10 ampuller på 2 ml for intramuskulær og intravenøs bruk i en litografert pappeske
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
VASOSUPRINE ILFI 10 mg / 2 ml LØSNING FOR INJEKSJON
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hvert hetteglass inneholder:
Aktivt prinsipp: isoksysuprinhydroklorid 10 mg
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Ampuller for intramuskulær og intravenøs bruk.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Kortsiktig behandling av trusselen om for tidlig arbeidskraft.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Kontinuerlig venøs infusjon med en hastighet på 0,2-0,5 mg / min til sammentrekningene stopper; fortsett deretter til intramuskulær administrering av 1 hetteglass hver 3-8 time; dosen bør økes til sammentrekninger stopper livmoren, eller til du har en hjertefrekvens høyere enn 140 slag / min eller maksimal dose er nådd (se 4.4 - Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk); når livmor sammentrekninger er stoppet, er det mulig å fortsette angrepet i 12-48 timer for å tillate implementering av andre tiltak som kan forbedre helsen til det ufødte barnet; når det er nødvendig, kan terapi startes med administrering av 1 ampull intramuskulært.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
Bruk av Vasosuprine er kontraindisert før den tjuende uken av svangerskapet og i tilfeller der en forlengelse av svangerskapet kan være farlig for mor eller foster.
Det er også kontraindisert i følgende tilfeller: vaginal blødning, åpen eklampsi og alvorlig preeklampsi, hjertesykdom, pulmonal hypertensjon, hypertyreose, diabetes mellitus, placentabrudd, eksisterende kliniske tilstander der en beta-mimetikk ville påvirke negativt, intrauterin død av fosteret, chorioamniositt.
Vasosuprine skal ikke brukes som tokolytikum hos pasienter med allerede eksisterende iskemisk hjertesykdom eller hos pasienter med viktige risikofaktorer for iskemisk hjertesykdom.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Behandling med Vasosuprine bør bare utføres i fasiliteter utstyrt for kontinuerlig overvåking av helsemessige forhold både hos mor og foster, og bør alltid foregå med en "grundig vurdering av risiko og fordeler.
Før du bestemmer deg for om du skal gå i terapi, vil det være nødvendig å nøye undersøke tilstedeværelsen av potensielle kardiovaskulære problemer. Faktisk er det nødvendig med mer nøye overvåking for pasienter der det er mistanke om hjertesykdom.
Vasosuprine bør ikke gis til pasienter med preeklampsi, hypertensjon eller hypertyreose, med mindre legen vurderer fordelene for å rettferdiggjøre risikoen.
Under behandling med Vasosuprine er det nødvendig å kontrollere blodtrykket og mors og fosterets hjerterytme, først hvert 5.-15. Minutt og deretter, når pasientens tilstand har stabilisert seg, med stadig flere mellomrom (15-60 minutter); brystundersøkelse bør også utføres og blodsukker, urea og elektrolytter måles.
Kvinner med diabetes krever justeringer i blodsukkernivået og må derfor overvåkes nøye.
Administrering av Vasosuprine kan gradvis øke mors hjertefrekvens, noen ganger føre til hjertebank. Utbruddet av høyverdig takykardi hos mor kan kontrolleres ved dosereduksjon eller seponering av legemiddeladministrasjon; det er nødvendig å vurdere fra sak til sak om omfanget av takykardien kan anses som akseptabelt, men som regel anbefales det ikke å la pulsen overstige 140 slag per minutt hos friske personer.
For å minimere risikoen for hypotensjon forbundet med vasosuprinbehandling, bør pasienten ligge i venstre lateral decubitus under infusjonen for å unngå kompresjon av vena cava.
Ved føtal acidose er kontinuerlig overvåking avgjørende.
Tilfeller av lungeødem er rapportert hos pasienter behandlet med betastimulerende midler, spesielt hvis de gjennomgår kortisonbehandling samtidig (se punkt 4.5 og 4.8). Nøye overvåking av pasientens hydreringstilstand er avgjørende; Videre bør volumet av administrert væske holdes innenfor minimumsnivåene. Ved lungeødem, avslutt behandlingen og iverksett passende terapeutiske tiltak.
Ved brudd på membranene eller når cervikal dilatasjon er større enn 4 cm, er det vanskelig å oppnå gunstige resultater med behandlingen.
Bruk av sympatomimetiske legemidler, slik som Vasosuprine, kan forårsake kardiovaskulære effekter. Etter markedsføring og de som er rapportert i litteraturen, har det vist tegn på myokardisk iskemi i forbindelse med bruk av beta-agonister.
Vasosuprine bør brukes med forsiktighet ved tokolyse, og overvåke kardiorespiratoriske funksjoner gjennom EKG -overvåking.Behandlingen bør avsluttes hvis tegn på iskemi (som brystsmerter eller EKG-endringer) oppstår. Pasienter med viktige risikofaktorer for hjertesykdom eller med eksisterende hjertesykdom bør ikke bruke vasosuprin som et tokolytisk middel (se pkt. 4.3).
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Det har vært rapporter om lungeødem hos moren som ble behandlet samtidig med beta-mimetika og kortison.
04.6 Graviditet og amming
Vasosuprine er indisert ved kortsiktig behandling av trusselen om for tidlig arbeidskraft. Det anbefales ikke å bruke under amming.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Vasosuprine påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
De vanligste bivirkningene av Vasosuprine er korrelert med molekylets betamimetiske farmakologiske virkning og kan vanligvis kontrolleres gjennom en passende dosejustering og forsvinner ved å avbryte behandlingen eller administrere et beta-sympatolytisk middel.
Bivirkningene som oftest er rapportert eller rapportert i internasjonal litteratur er: takykardi, arteriell hypotensjon, tremor, kvalme, oppkast, varmefølelse, hodepine og erytem.
Noen ganger er det rapportert hjertebank, nervøsitet, uro, rastløshet, emosjonell labilitet, angst, svimmelhet, svette, rødhet i huden, feber, utslett eller generell ubehag.
Flere tilfeller av lungeødem har blitt beskrevet under behandling med beta -mimetika, spesielt når det er forbundet med kortikosteroidbehandling.
Andre mindre hyppige, men noen ganger alvorlige, bivirkninger er: kardiovaskulære effekter, for eksempel angina pectoris, myokardiskemi eller tetthet i brystet (med og uten EKG -endringer eller arytmier); endringer i leverfunksjon (økt serum transaminase) og hepatitt; metabolske endringer som hyperglykemi og ketoacidose; elektrolyttendringer (hypokalemi); kjertelendringer (for eksempel spyttkjertelhypertrofi eller kusma); endringer i den hvite serien, etter langvarig behandling og reversibel med medisinuttak, med leukopeni eller agranulocytose.
Sjeldne tilfeller av anafylaktisk sjokk, vaskulitt, tonisk-kloniske anfall og rabdomyolyse med økt kreatinkinase er rapportert.
ikke kjent: myokardiskemi med ukjent frekvens (se pkt. 4.4).
04.9 Overdosering
Det er mulig at takykardi og arteriell hypotensjon ser tilbake som holder pasienten liggende i liggende sideleie og administrerer et legemiddel med beta-sympatolytisk aktivitet som en motgift.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Kategori terapeutisk medisin: sympatomimetikk, ulike tokolytika.
ATC -kode: G02CA49
Isoksysuprinhydroklorid er et ikke-selektivt β2-stimulant, også preget av en beskjeden lytisk virkning på α-reseptorer og av en direkte spasmolytisk aktivitet 5 til 40 ganger sterkere enn den for papaverin. Stimuleringen av β2 -adrenerge reseptorer, som er mye tilstede på nivået av myometrium, er forbundet med de avslappende hemmende responsene på dette nivået. Denne aktiviteten har blitt demonstrert in vitro og in vivo hos dyr In vitro har det blitt vist at isoksysuprin i isolerte kanin livmoder og humane livmorstrimler er i stand til å nesten fullstendig undertrykke kontraktil aktivitet. Hos dyr hemmer isoksysuprin livmorkontraksjoner hos gravide katter og hunder. Den hemmende aktiviteten til isoksysuprin påvirker både sirkulære og langsgående muskler, uavhengig av dyrearter og hormonell status.
Resultatene oppnådd hos dyret ble også bekreftet i livmoren under graviditet, der administrering av legemidlet reduserer intensiteten og hyppigheten av livmorkontraksjoner, både i nærvær av normal kontraktilitet og hypertoniske tilstander.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Oralt, rask og fullstendig absorpsjon fra tarmen. Vasosuprina retard, på grunn av dets spesielle preparat som tillater gradvis og langvarig frigjøring av det aktive stoffet over tid, gjør det mulig å opprettholde terapeutisk aktive blodnivåer av isoksysuprin i minst 12 timer.
Vasosuprin er tilstede i blodet både i fri form og som et glukuronid, som begge elimineres utelukkende via nyrene.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
LD50 -verdiene er som følger: 1100 mg / kg (mus per os); 1750 mg / kg (rotte per os); 1500 mg / kg (SC -mus); 185 mg / kg (mus ip); 61 mg / kg (mus i.v.).
Kronisk toksisitet er praktisk talt fraværende ved administrering av doser opptil 600 mg / kg / dag i 1 år hos rotte og opptil 400 mg / kg / dag hos hund.
Graviditet og fostertoksisitet fraværende hos forskjellige dyrearter og med forskjellige doser.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Glyserin, vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
5 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares under normale miljøforhold.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Kartong med 10 ml 2 ampuller
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
LUSOFARMACO
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Via W. Tobagi, 8 - Peschiera Borromeo (MI)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
AIC n. 021279031
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
04.04.69 / 1.06.10
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA -fastsettelse av juli 2010