Aktive ingredienser: Zuclopentixolo (Zuclopentixolo dihydrochloride)
CLOPIXOL 50 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk suglopentixolacetat
Clopixol pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- CLOPIXOL 10 mg filmdrasjerte tabletter CLOPIXOL 25 mg filmdrasjerte tabletter
- CLOPIXOL 20 mg / ml orale dråper, oppløsning
- CLOPIXOL 50 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk suglopentixolacetat
Hvorfor brukes Clopixol? Hva er den til?
Clopixol inneholder virkestoffet suglopentixol. Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk tilhører gruppen medisiner som kalles antipsykotika (også kalt neuroleptika). Disse medisinene virker på nervesentrene i bestemte områder av hjernen, og hjelper til med å korrigere visse kjemiske ubalanser i hjernen som forårsaker at symptomene dine blir uvel.
Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk er indisert for behandling av akutte og kroniske dissosiative syndrom så vel som andre paranoide og hallusinatoriske syndromer, spesielt når det kliniske bildet er preget av angst og rastløshet, psykomotorisk hyperexcitabilitet og affektive reaksjoner.
Kontraindikasjoner Når Clopixol ikke skal brukes
Ikke bruk Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk
- dersom du er allergisk (overfølsom) overfor suglopentixol eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
- ved akutt forgiftning med alkohol, barbiturater og opiater.
Som andre antipsykotiske legemidler, bør Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk ikke brukes i nærvær av koronarsykdom, cerebrovaskulær sykdom, kongestiv hjertesvikt, samt hos pasienter med parkinsonisme eller alvorlig nyre- og / eller eller leversykdom.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Clopixol
Snakk med legen din eller apoteket før du tar Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk hvis:
- har leverproblemer
- lider av kramper eller anfall
- hvis du er diabetiker (dosen av din diabetesbehandling må kanskje justeres)
- har organisk hjernesyndrom (som kan være et resultat av alkohol eller forgiftning av organisk løsemiddel)
- har risikofaktorer for slag (for eksempel røyking, hypertensjon)
- har hypokalemi eller hypomagnesemi (lavt kalium eller magnesium i blodet) eller hvis du har en genetisk disposisjon for noen av disse tilstandene
- har kardiovaskulær sykdom eller en familiehistorie med QT -forlengelse
- er i behandling med andre nevroleptika
- Du eller noen i familien din har en historie med trombotiske hendelser, ettersom legemidler som disse har blitt assosiert med trombedannelse
- Hvis du har blitt fortalt at du har et lavt antall hvite blodlegemer (f.eks. Leukopeni, nøytropeni eller agranulocytose).
Barn og ungdom
Det anbefales ikke å ta Clopixol 200 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning til intramuskulær bruk i denne pasientgruppen.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Clopixol
Samtidig bruk av noen medisiner kan noen ganger forårsake alvorlige bivirkninger.
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.
Fortell spesielt legen din eller apoteket dersom du bruker noen av følgende medisiner:
- Trisykliske antidepressiva
- Guanethidine eller andre lignende medisiner (brukes til å senke blodtrykket)
- Barbiturater eller lignende medisiner (som gjør deg søvnig)
- Legemidler som brukes mot epilepsi
- Levodopa og lignende medisiner (brukes til å behandle Parkinsons sykdom)
- Metoklopramid (brukes til å behandle noen gastrointestinale lidelser)
- Piperazine (brukes til behandling av noen gastrointestinale angrep)
- Legemidler som endrer vann-saltbalansen (som i stor grad tømmer kalium eller magnesium i blodet)
- Legemidler som er kjent for å øke konsentrasjonen av Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk i blodet.
Følgende medisiner må ikke tas sammen med Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk:
- Legemidler som modifiserer hjerterytmen (som kinidin, amiodaron, sotalol, erytromycin, terfenadin, astemizol, moxifloxacin, cisaprid, litium).
- Andre antipsykotika (for eksempel haloperidol, droperidol, pimozid).
- Antitumor medisiner
Advarsler Det er viktig å vite at:
Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk med alkohol
Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk potenserer den beroligende effekten av alkohol og øker følelsen av døsighet.
Alkohol anbefales ikke under behandling med Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk.
Graviditet, amming og fruktbarhet
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Svangerskap
Fortell legen din dersom du er gravid eller tror du er gravid.
Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk bør ikke brukes under graviditet med mindre det er strengt nødvendig.
Den generelle tilstanden til det nyfødte barnet kan påvirkes av bruk av dette legemidlet.
Følgende symptomer har blitt observert hos nyfødte babyer til mødre som har tatt konvensjonelle eller atypiske antipsykotika, inkludert Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning for intramuskulær bruk, i siste trimester (siste tre måneder) av svangerskapet: skjelving, stivhet og / eller muskelsvakhet, søvnighet, uro, pusteproblemer og problemer med å spise. Hvis barnet ditt viser noen av disse symptomene, må du kontakte legen din.
Foringstid
Hvis du ammer, rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk bør ikke brukes under amming, da små mengder av dette legemidlet kan gå over i morsmelk.
Fruktbarhet
Dyrestudier har vist at Clopixol påvirker fruktbarheten. Spør legen din om råd før du tar dette legemidlet.
Kjøring og bruk av maskiner
Du kan føle deg søvnig eller svimmel når du tar Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk, spesielt i den innledende fasen av behandlingen.
I disse tilfellene bør du ikke kjøre bil, bruke verktøy eller maskiner før disse symptomene har forsvunnet.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Clopixol: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig som beskrevet i dette pakningsvedlegget eller som anvist av lege eller apotek. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Dosen bør justeres individuelt og i henhold til pasientens tilstand. Generelt bør terapi startes med lave doser for raskt å nå den optimale dosen i henhold til den individuelle terapeutiske responsen.
Den anbefalte dosen er:
Voksne
Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk bør administreres ved dyp intragluteal injeksjon, vanligvis i doser på 200 til 400 mg (1 ml til 2 ml), med intervaller på 2 til 4 uker, avhengig av " terapeutisk effekt. Høyere doser eller injeksjoner med kortere intervaller kreves hos noen pasienter. Behandlingen startes vanligvis med en injeksjon på 100 mg im; etter en uke eller når symptomene kommer tilbake, gis en annen dose på 100 og 200 mg. eller høyere ( senest etter 4 uker).
For vedlikeholdsbehandling administreres doser fra 100 til 600 mg (vanligvis 200 mg er tilstrekkelige) i.m. -ruten, med intervaller mellom 2 og 4 uker. Injeksjoner på mer enn 2 ml må gjøres på forskjellige steder. Som med alle andre oljeaktige injeksjonsvæsker, er det viktig at du etter aspirasjon før injeksjon sikrer at du ikke ved et uhell har stukket nålen inn i et kar.
Bruk hos barn
Det anbefales ikke å bruke Clopixol 200 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning til intramuskulær bruk hos barn.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Clopixol
Ved utilsiktet administrering av en overdose Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk, må du varsle legen din umiddelbart eller kontakte nærmeste sykehus.
Symptomer på overdosering kan omfatte:
- døsighet
- tap av bevissthet
- muskelbevegelser eller stivhet
- kramper
- lavt blodtrykk, svak puls, rask hjerterytme, blekhet, uro
- lav eller høy kroppstemperatur.
Når Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk ble brukt ved overdosering med andre legemidler som er kjent for å påvirke hjerteaktiviteten, ble det observert endringer i hjertefrekvensen, inkludert avtagende eller uregelmessig hjerterytme.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruk av Clopixol.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Clopixol
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Hvis noen av følgende bivirkninger oppstår, kontakt legen din eller gå til sykehuset med en gang:
Mindre vanlige (mer enn 1 av 1000 pasienter og færre enn 1 av 100 pasienter):
- Tardiv dyskinesi (sykdom preget av tidlige symptomer som uvanlig bevegelse av munn og tunge).
Svært sjeldne (hos færre enn 1 av 10 000 pasienter):
- Neuroleptisk ondartet syndrom (sjelden tilstand med følgende symptomer: høy feber, uvanlig muskelstivhet, forstyrret bevissthet forbundet med svette og rask hjerterytme);
- Gulsott (gulfarging av huden og det hvite i øynene); kolestatisk hepatitt.
Følgende bivirkninger er mest uttalt i starten av behandlingen, og de fleste av disse har en tendens til å avta under behandlingen:
Svært vanlige (hos 1 eller flere av 10 pasienter):
- Søvnighet, akatisi (manglende evne til å sitte stille eller forbli stille), hyperkinesi (ufrivillige bevegelser), hypokinesi (langsomme eller bremsede bevegelser);
- Tørr i munnen.
Vanlige (hos 1 eller flere av 100 pasienter og færre enn 1 av 10 pasienter):
- Takykardi (rask hjerterytme), hjertebank (følelse av å ha en rask, fast eller uregelmessig hjerterytme);
- Skjelving, dystoni (vridende eller repeterende bevegelser eller unormal holdning forårsaket av vedvarende muskelsammentrekninger), hypertoni (økt muskelstivhet), svimmelhet, hodepine, parestesi (følelse av prikking, prikking eller nummenhet i huden), oppmerksomhetsforstyrrelse, hukommelsestap, unormal gangart;
- Forstyrrelse av visuell innkvartering (vanskeligheter med å fokusere på et objekt nær øyet), synsforstyrrelser;
- Vertigo (følelse av å snurre eller gynge mens kroppen er i ro);
- Nesetetthet (overbelastning av nesegangene), tungpustethet (pustevansker eller pustepine);
- Salivary hypersekresjon (økt spyttsekresjon), forstoppelse, oppkast, dyspepsi (fordøyelsesproblemer eller lidelser lokalisert i øvre del av magen), diaré;
- Forstyrrelser i vannlating (urinlidelser), urinretensjon (manglende evne til å urinere) polyuri (økt volum av urin);
- Hyperhidrose (økt svette), kløe;
- Myalgi (muskelsmerter);
- Økt appetitt, kroppsvektøkning;
- Tretthet, asteni (svakhet), ubehag (generell følelse av ubehag eller ubehag), smerter;
- Søvnløshet (søvnvansker), depresjon, angst, nervøsitet, intense drømmer, uro, nedsatt libido (redusert seksuell lyst).
Mindre vanlige (hos flere enn 1 av 1000 pasienter og færre enn 1 av 100 pasienter):
- Hyperrefleksi (hyperaktive eller hyperreaktive reflekser), dyskinesi (rykete bevegelser), parkinsonisme, synkope (besvimelse), ataksi (manglende evne til å koordinere muskelaktivitet), taleforstyrrelser, hypotoni (redusert muskeltonus), kramper, migrene;
- Oculogyric krise (sirkulær bevegelse av øyet), mydriasis (utvidede pupiller);
- Hyperacusis (overfølsomhet for visse lyder eller problemer med å tolerere vanlige lyder), tinnitus (lyder i ørene);
- Magesmerter, kvalme, flatulens;
- Utslett, lysfølsomhetsreaksjon (hudreaksjon på grunn av lysfølsomhet), pigmenteringsforstyrrelser, seboré (hud som er sprukken, skinnende og gul på grunn av økt talgutskillelse), dermatitt (eksem eller betennelse i huden), purpura (blødning i huden) gjenkjennelig av røde eller mørkerøde flekker);
- Muskelstivhet, trismus (manglende evne til lett å åpne munnen), stiv nakke (vridning av nakken og unaturlig hodeposisjon, stivhet eller immobilitet i nakken);
- Nedsatt appetitt, tap av kroppsvekt;
- Hypotensjon (lavt blodtrykk), hetetokter;
- Tørst, hypotermi (uvanlig lav kroppstemperatur), feber (feber);
- Leverfunksjonstester unormale
- Seksuelle lidelser (forsinket utløsning, ereksjonsproblemer, kvinner kan ha problemer med å nå orgasme), vulvovaginal tørrhet (vaginal tørrhet);
- Apati (markert likegyldighet til det som skjer), mareritt, økt libido (økt seksuell lyst), forvirring.
Sjeldne (hos mer enn 1 av 10.000 pasienter og færre enn 1 av 1000 pasienter):
- Trombocytopeni (lavt antall blodplater), nøytropeni (lavt antall hvite blodlegemer), leukopeni (redusert antall hvite blodlegemer), agranulocytose (ryggmargstoksisitet);
- Hyperprolaktinemi (økning i nivået av prolaktin i blodet);
- Hyperglykemi (økt blodsukker), redusert glukosetoleranse, hyperlipidemi (økt blodfettnivå);
- Overfølsomhet (markert følsomhet), anafylaktiske reaksjoner (akutte og alvorlige systemiske allergiske reaksjoner);
- Gynekomasti (brystutvikling hos en mann), galaktoré (overdreven melkeproduksjon), amenoré (mangel på menstruasjon), priapisme (smertefull og kontinuerlig ereksjon av penis uten opphisselse eller seksuell lyst).
Sjeldne tilfeller av forlengelse av QT-intervall, ventrikulære arytmier som torsades de pointes, ventrikulær takykardi, ventrikkelflimmer og arrestasjon er observert med Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning for intramuskulær bruk og andre legemidler av samme terapeutiske klasse som antipsykotika hjerte Svært sjeldne tilfeller av plutselig død.
Venøs trombe, spesielt i beina (symptomer inkluderer hevelse, smerter og rødhet i beinet), som kan bevege seg opp gjennom blodårene til lungene og forårsake brystsmerter og pustevansker. Se legen din umiddelbart hvis du merker noen av disse symptomene.
Hos eldre mennesker med demens er det rapportert om en liten økning i antall dødsfall blant pasienter som tar antipsykotika sammenlignet med de som ikke tar dem.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken og flasketiketten etter Utløpsdato.
Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden
Oppbevares ved en temperatur under 25 ° C.
Oppbevar hetteglasset i originalpakningen for å beskytte medisinen mot lys.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hva Clopixol inneholder
Den aktive ingrediensen er suglopentixol decanoate
Hver milliliter (ml) Clopixol 200 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning til intramuskulær bruk inneholder 200 mg suglopentixol decanoate
De andre komponentene er: vegetabilsk olje (middels kjede triglyserider).
Hvordan Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk ser ut og innholdet i pakningen
Clopixol 200 mg / ml depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk er tilgjengelig i en 1 ml klar glassampull i en eske.
Clopixol 200 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning til intramuskulær bruk er en klar til svakt gul væske.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
CLOPIXOL 50 MG / ML LØSNING FOR INJEKSJON FOR INTRAMUSKULÆR BRUK
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Et 1 ml hetteglass inneholder:
Zuclopentixol acetate 50 mg.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Injiserbar løsning.
Klar, gulaktig olje, praktisk talt fri for partikler.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Første behandling av akutte dissosiative syndromer inkludert manisk psykose og tilbakefall av kronisk psykose.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Voksne
Dosen bør individualiseres i henhold til pasientens tilstand. Zuclopentixol acetate bør administreres ved dyp intramuskulær injeksjon. Lokal toleranse er bra.
Generelt må du gi doser på 50 til 150 mg (1-3 ml) gjentatt, om nødvendig, med intervaller på 2 til 3 dager.
Hos noen pasienter er det nødvendig å administrere en tilleggsdose 24 til 48 timer etter den første injeksjonen.
Normalt er en eller to injeksjoner av Clopixol 50 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk tilstrekkelig for å lede pasienten til vedlikeholdsbehandling med oral suglopentixol, som følger:
- administrering av oral Zuclopentixol 2 eller 3 dager etter siste injeksjon av Zuclopentixol acetate:
starte oral behandling med suglopentixol i en dose på 20-60 mg / dag i delte doser; om nødvendig kan dosen økes med 10-20 mg hver dag opptil maksimalt 150 mg / dag.
Barn: administrasjon anbefales ikke.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
Akutt forgiftning fra alkohol, barbiturater og opiater; komatiske stater.
I mangel av kliniske data om sikkerhet og effekt av suglopentixolacetat hos barn, bør produktet ikke brukes i pediatrisk alder.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Inntaket av enhver nevroleptika innebærer muligheten for å utvikle et nevroleptisk ondartet syndrom (hypertermi, muskelstivhet, svingende bevissthetstilstand, ustabilitet i det autonome nervesystemet).
Risikoen kan være større med sterkere medisiner.
Tilfeller med dødelig utgang er oftest assosiert med pasienter med eksisterende organisk hjernesyndrom, psykisk utviklingshemming og opioid- og alkoholmisbruk.
Behandling: tilbaketrekking av nevroleptika. Symptomatisk behandling og bruk av generelle støttende tiltak. Dantrolene og bromokriptin kan hjelpe.
Symptomene kan vedvare i mer enn en uke etter seponering av orale nevroleptika og i en lengre periode når de kombineres med legemidler med "depot" -formuleringer.
Som andre nevroleptika, bør suglopentixolacetat administreres med forsiktighet hos pasienter med organisk hjernesyndrom, anfall og alvorlig leversykdom.
Som beskrevet for andre psykofarmaka, kan suglopentixolacetat endre responsen på insulin og glukose, noe som gjør det nødvendig å justere antidiabetisk behandling hos diabetespasienter.
Som med andre legemidler som tilhører den terapeutiske klassen av antipsykotika, kan suglopentixolacetat forårsake forlengelse av QT -intervallet. Vedvarende forlengelse av QT -segmentet kan øke risikoen for ondartet arytmi.
Av denne grunn bør suglopentixolacetat brukes med forsiktighet hos mottakelige personer (med hypokalemi, hypomagnesemi eller genetisk disposisjon) og hos pasienter med tidligere kardiovaskulære lidelser, for eksempel forlengelse av QT -intervallet, signifikant bradykardi (slag per minutt), en nylig akutt hjerteinfarkt. myokard, hjertesvikt eller hjertearytmi, eller med en familiehistorie med forlengelse av QT -intervallet.
Unngå samtidig behandling med andre nevroleptika (se pkt. 4.5).
Tilfeller av venøs tromboembolisme (VTE) er rapportert med antipsykotiske legemidler. Siden pasienter behandlet med antipsykotika ofte har ervervede risikofaktorer for VTE, må alle mulige risikofaktorer for VTE identifiseres før og under behandling med Zuclopentixol acetate og forebyggende tiltak iverksettes.
Tilfeller av leukopeni, nøytropeni og agranulocytose er rapportert etter administrering av antipsykotiske legemidler, inkludert suglopentixol.
Pensjonister
Cerebrovaskulære hendelser
En omtrent tre ganger økt risiko for cerebrovaskulære hendelser ble observert i randomiserte placebokontrollerte kliniske studier på en populasjon av pasienter med demens som ble behandlet med noen atypiske antipsykotika. Mekanismen for denne økte risikoen er ukjent. En økt risiko for andre antipsykotika eller andre pasientpopulasjoner kan ikke utelukkes. Zuclopentixol acetate bør brukes med forsiktighet hos pasienter med risikofaktorer for slag.
Økt dødelighet hos eldre pasienter med demens
Data fra to store observasjonsstudier har vist at eldre mennesker med demens som er behandlet med antipsykotika har en litt økt risiko for død sammenlignet med de som ikke har blitt behandlet. Det er utilstrekkelige data for å gi et nøyaktig estimat av den eksakte størrelsen på risikoen og årsaken til den økte risikoen er ukjent.
Zuclopentixol acetate er ikke indisert for behandling av atferdsforstyrrelser relatert til demens.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Foreninger som krever forholdsregler for bruk
Zuclopentixol acetate kan forsterke den beroligende effekten av alkohol, barbiturater og andre sentralnervedempende midler.
Neuroleptika kan øke eller redusere effekten av antihypertensive medisiner; den antihypertensive effekten av guanetidin og lignende virkende molekyler reduseres.
Samtidig bruk av nevroleptika og litium øker risikoen for nevrotoksisitet.
Trisykliske antidepressiva og nevroleptika hemmer gjensidig metabolismen.
Zuclopentixol acetate kan redusere effekten av levodopa og adrenerge legemidler.
Samtidig bruk av metoklopramid og piperazin øker risikoen for å utvikle ekstrapyramidale symptomer.
Siden Zuclopentixol metaboliseres delvis av CYP2D6, kan samtidig bruk av legemidler kjent som hemmere av dette enzymet føre til en reduksjon i clearance av Zuclopentixol.
Når nevroleptika administreres samtidig med legemidler som forlenger QT -intervallet, øker risikoen for å utvikle hjerterytmeforstyrrelser.Det anbefales derfor å unngå samtidig administrering av disse legemidlene.
Relevante stoffklasser inkluderer:
• klasse IA og III antiarytmika (som kinidin, amiodaron, sotalol)
• noen antipsykotika (for eksempel haloperidol, droperidol, pimozid)
• noen makrolider (for eksempel erytromycin)
• noen antihistaminer (for eksempel terfenadin, astemizol)
• noen kinolonantibiotika (for eksempel moxifloxacin).
Listen ovenfor er ikke uttømmende, derfor bør samtidig bruk av andre molekyler som er kjent for å forlenge QT -intervallet betydelig (for eksempel cisaprid, litium) unngås.
Ikke administrer samtidig med legemidler som forårsaker elektrolyttendringer som tiaziddiuretika (hypokalemi) og vær forsiktig med legemidler som er kjent for å øke plasmakonsentrasjonen av suglopentixolacetat, da de kan øke risikoen for forlengelse av QT -intervallet og risikoen for å utvikle ondartede arytmier (se pkt. 4.4).
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Zuclopentixol acetate bør ikke brukes under graviditet med mindre den forventede fordelen for pasienten oppveier den teoretiske risikoen for fosteret.
Spedbarn født av mødre behandlet med nevroleptika sent i svangerskapet, eller under fødsel, kan vise tegn på forgiftning som sløvhet, tremor og hyperexcitabilitet og lav apgar -score.
Spedbarn som er utsatt for konvensjonelle eller atypiske antipsykotika, inkludert suglopentixol, i tredje trimester av svangerskapet har risiko for bivirkninger, inkludert ekstrapyramidale eller abstinenssymptomer som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet etter fødselen. Det har vært rapporter om agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød, forstyrrelser i inntaket av mat. Spedbarn bør derfor overvåkes nøye.
Studier på dyr med Zuclopentixol har vist reproduksjonstoksisitet (se pkt. 5.3).
Foringstid
Siden Zuclopentixol er tilstede i lave konsentrasjoner i morsmelk, er det lite sannsynlig at det påvirker nyfødte ved terapeutiske doser. Dosen som spises av barnet er mindre enn 1% av mors vektrelaterte dose (i mg / kg). Amming kan fortsette under behandling med Zuclopentixol acetate hvis det anses å være av klinisk betydning, men det anbefales at barnet holdt observasjon, spesielt de første 4 ukene etter fødselen.
Fruktbarhet
Hos mennesker er det rapportert om uønskede effekter som hyperprolaktinemi, galaktoré, amenoré, erektil dysfunksjon og ejakulasjonsforstyrrelser (se pkt. 4.8). Disse bivirkningene kan ha en negativ innvirkning på kvinnelig og / eller mannlig seksuell funksjon og fruktbarhet.
Hvis det oppstår klinisk signifikant hyperprolaktinemi, galaktoré, amenoré eller seksuell dysfunksjon, bør dosereduksjon (om mulig) eller seponering vurderes. Effektene er reversible når behandlingen avsluttes.
Administrering av suglopentixol hos hann- og hunnrotter var forbundet med en liten forsinkelse i parring.I et forsøk der suglopentixol ble administrert med dietten, ble det observert en reduksjon i parringsytelse og en reduksjon i befruktningshastigheten.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Zuclopentixol acetate er et beroligende middel. Pasienter som behandles med psykotrope legemidler kan ha nedsatt generell oppmerksomhet og konsentrasjon, derfor bør de advares om evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkningene er i stor grad doseavhengige. Hyppigheten og alvorlighetsgraden er mer uttalt i den første behandlingsfasen og forbedres med fortsatt behandling.
Ekstrapyramidale reaksjoner kan oppstå, spesielt de første dagene etter en injeksjon og i den første behandlingsfasen. I de fleste tilfeller kan disse bivirkningene kontrolleres med hell ved å redusere dosen og / eller bruke antiparkinsonmedisiner. Regelmessig bruk anbefales ikke. Forebyggende antiparkisonmedisiner. Antiparkisonmedisiner lindrer ikke tardiv dyskinesi og kan forverre det. Doseringsreduksjon eller, hvis mulig, seponering av suglopentixolbehandling anbefales. Ved vedvarende akatisi, benzodiazepin eller propranolol.
Frekvensene som rapporteres er litteratur og spontane rapporter.
Frekvensen er definert som: veldig vanlig (≥1 / 10), vanlig (≥1 / 100 til
Sjeldne tilfeller av forlengelse av QT -intervall, ventrikulære arytmier som torsades de pointes, ventrikulær takykardi, ventrikkelflimmer og hjertestans er observert med Zuclopentixol acetate og andre legemidler av samme terapeutiske klasse som antipsykotika. Svært sjeldne tilfeller av plutselig død (se pkt.4.4) ).).
Brå seponering av suglopentixolacetat kan føre til abstinenssymptomer. De vanligste symptomene er kvalme, oppkast, anoreksi, diaré, rennende nese, svette, myalgi, parestesi, søvnløshet, rastløshet, angst og uro. Pasienter kan også oppleve svimmelhet, vekslende varme og kulde og tremor. Symptomene begynner vanligvis innen de første 4 dagene etter avsluttet behandling og forsvinner innen 7-14 dager.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere eventuelle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Overdosering
Tatt i betraktning administrasjonsveien, er symptomer på overdosering usannsynlig.
Symptomer
Søvnighet, koma, bevegelsesforstyrrelser, kramper, sjokk, hypertermi / hypotermi.
EKG -endringer, forlengelse av QT -intervallet, torsades de pointes, hjertestans og ventrikulære arytmier er rapportert ved overdosering og samtidig med andre legemidler som er kjent for å påvirke hjerteaktiviteten.
Behandling
Behandlingen er symptomatisk og støttende. Det er nødvendig å etablere støttende tiltak for luftveiene og det kardiovaskulære systemet.
Adrenalin bør ikke administreres, da det kan føre til ytterligere senking av blodtrykket.
Beslag kan behandles med diazepam, bevegelsesforstyrrelser med biperiden.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: antipsykotika, tioksantenderivater.
ATC -kode: N05AF05.
Zuclopentixol er et nevroleptikum fra gruppen tioxantener, med markerte antipsykotiske egenskaper og uspesifikke beroligende effekter.
Etter forestringen med eddiksyre ble Zuclopentixol modifisert til et mer lipofilt stoff, Zuclopentixol Acetate. Leveres i vegetabilsk olje og injiseres intramuskulært, det diffunderer ganske sakte inn i de omkringliggende vevsvæskene, hvor det gjennomgår enzymatisk nedbrytning som frigjør aktivt suglopentixol.
Den antipsykotiske aktiviteten til nevroleptika skyldes den blokkerende effekten de utøver på dopaminreseptorer. Tioxantener har høy affinitet for både dopaminerge D1 -reseptorer kombinert med adenylatsyklase og for dopaminerge D2 -reseptorer. In vivo er affiniteten for D1 -reseptorer fremfor den for D2.
Zuclopentixol har vist seg å ha sterk nevroleptisk aktivitet i atferdsmedisinstudier for antipsykotiske forbindelser.
Tioxantener antas å indusere mindre overfølsomhet enn andre nevroleptika og undertrykke overfølsomhet forårsaket av andre nevroleptika. Siden overfølsomhet antas å være ansvarlig for utviklingen av dyskinesi hos mennesker, bør utbruddet av dette syndromet ikke forventes etter administrering av nevroleptika med en markert D1 -komponent som tioxantener. Som de fleste nevroleptika øker suglopentixol serumprolaktinnivået.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
Den farmakokinetiske oppførselen til suglopentixol er lineær.
Maksimal serumkonsentrasjon av suglopentixol nås 24-48 timer (gjennomsnitt 36 timer) etter injeksjon med påfølgende langsom reduksjon av konsentrasjonskurven Maksimal plasmakonsentrasjon for en dose på 100 mg er 41 ng / ml Tre dager etter injeksjon serumet konsentrasjonen er omtrent en tredjedel av maksimumet.
Zuclopentixol har en distribusjonsprofil som ligner på andre neuroleptika med den høyeste konsentrasjonen av stoffet og dets metabolitter i lever, lunger, tarm og nyrer og laveste konsentrasjon i hjerte, milt, hjerne og blod. Det tilsynelatende fordelingsvolumet er omtrent 20 l / kg og plasmaproteinbindingen er 98-99%.
Små mengder suglopentixol kan krysse morkaken. Det skilles ut i små mengder i morsmelk - konsentrasjonen av melk / myse er omtrent 0,3.
Metabolismen til suglopentixol fortsetter gjennom tre hovedveier: sulfoksidasjon, N-dealkylering av sidekjeden og konjugering med glukuronsyre. Metabolittene har ikke farmakologisk aktivitet. Utskillelse skjer hovedsakelig med avføring og i mindre grad med urin. Eliminasjonshalveringstiden er omtrent 20 timer og systemisk clearance er omtrent 0,9 l / min.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Lokal muskelskade er ofte sett etter injeksjon av nevroleptika, inkludert suglopentixol, i vandig oppløsning. Vevsskade er mindre for oljeholdige bærer -neuroleptika, inkludert suglopentixolacetat, enn for vandige oppløsningsformuleringer.
Akutt forgiftning
Zuclopentixol har lav akutt toksisitet.
Kronisk toksisitet
I studier av kronisk toksisitet fremkom ingen negative data for terapeutisk bruk av Zuclopentixol
Reproduksjonstoksisitet
I en tre-generasjons studie av rotter ble det sett en forsinkelse i parring. Etter parring var det ingen effekt på fruktbarheten. I et eksperiment der suglopentixol ble administrert med dietten, ble det observert en reduksjon i parringsytelse og en reduksjon i unnfangelsesraten.
Reproduksjonsstudier på dyr har ikke vist embryotoksiske eller teratogene effekter.
Imidlertid resulterte doser på 5 og 15 mg / kg / dag i en peri / post -natal studie hos rotter i økte dødfødsler, redusert overlevelse og forsinket utvikling av valpene.
Mutagenisitet og karsinogenitet
Zuclopentixol har ingen mutagent eller kreftfremkallende kraft.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Vegetabilsk olje (middels kjede triglyserider).
06.2 Uforlikelighet
Zuclopentixol acetate bør ikke blandes med andre injiserbare løsninger.
06.3 Gyldighetsperiode
2 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares under 30 ° C.
Oppbevar hetteglasset i originalpakningen for å beskytte medisinen mot lys.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
1 ml hetteglass med fargeløst glass.
Pakke med 1 ampull på 1 ml.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ubrukte medisiner og avfall fra denne medisinen må kastes i henhold til lokale forskrifter.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Lundbeck Italia S.p.A., Via della Moscova n. 3, 20121 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
"50 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk" 1 ampull på 1 ml - A.I.C. n. 026890083
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: november 1995
Dato for siste fornyelse: mai 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA -fastsettelse av 29. oktober 2013