Aktive ingredienser: Metoprolol (metoprololtartrat)
Seloken 1 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk
Seloken pakningsvedlegg er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- Seloken 100 mg tabletter
- Seloken 200 mg depottabletter
- Seloken 1 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs bruk
Hvorfor brukes Seloken? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Selektive, ikke-tilknyttede betablokkere.
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Behandling av hjertearytmier (unntatt bradyarytmier).
Behandling av akutt hjerteinfarkt.
Kontraindikasjoner Når Seloken ikke skal brukes
- Overfølsomhet overfor virkestoffet, overfor andre β-blokkerende legemidler og / eller overfor noen av hjelpestoffene;
- andre eller tredje grad atrioventrikulær blokk;
- hjertesvikt ved ustabil dekompensasjon (lungeødem, hypoperfusjon eller hypotensjon);
- pasienter på kontinuerlig eller intermitterende inotrop behandling med β-reseptoragonister;
- klinisk relevant sinus bradykardi;
- sykt sinus syndrom (med mindre en permanent pacemaker har blitt implantert), sino-atriell blokk;
- kardiogent sjokk;
- alvorlig nyresvikt;
- alvorlige perifere arterielle sirkulasjonsforstyrrelser;
- metabolsk acidose;
- ubehandlet feokromocytom.
Metoprolol tartrat bør ikke gis til pasienter som mistenkes for å ha akutt hjerteinfarkt med en hjertefrekvens mindre enn 45 slag per minutt, et P-Q-intervall større enn 0,24 sekunder eller systolisk blodtrykk mindre enn 100 mm Hg.
Forholdsregler for bruk Det du trenger å vite før du tar Seloken
Pasienter behandlet med β-blokkere bør ikke behandles med intravenøs kalsiumkanalblokkere verapamil.
Hos pasienter med astma bør det som regel gis samtidig β2-agonistbehandling (i tabletter eller inhalatorer). Når du starter behandling med metoprolol kan det være nødvendig å justere dosen av β2-agonistene (vanligvis en økning).
Under behandling med metoprolol er risikoen for interferens med karbohydratmetabolisme eller maskert hypoglykemi lavere enn for ikke-selektive β-blokkere.
Pasienter med hjertesvikt bør behandles for hjertesvikt både før og under behandling med metoprolol.
Svært sjelden kan en allerede eksisterende moderat grad av AV-ledningsforstyrrelse forverres (noe som kan føre til mulig AV-blokk).
Hvis pasientens hjertefrekvens blir lavere, bør metoprolol administreres i lavere doser eller seponeres gradvis.
Metoprolol kan forverre symptomer relatert til sykdommer i perifer arteriell sirkulasjon
Plutselig seponering av behandlingen bør unngås. Hvis behandlingen skal stoppes, bør dette gjøres, der det er mulig, gradvis. Hos de fleste pasienter kan behandlingen stoppes på 14 dager. Dette kan gjøres ved å gradvis redusere den daglige dosen til sluttdosen på 25 mg metoprolol en gang daglig er nådd.
I denne perioden bør spesielt pasienter med åpenhjertet iskemi holdes under nøye overvåking. Risikoen for koronar hendelser, inkludert plutselig død, kan øke ved seponering av β-blokkering.
Hvis metoprolol er foreskrevet for pasienter med kjent feokromocytom, bør en alfa -reseptorblokker administreres samtidig.
Før operasjonen bør anestesilege informeres om at pasienten behandles med metoprolol Det anbefales at betablokkerbehandling ikke avbrytes før operasjonen.
Start av høydose-behandling hos pasienter som gjennomgår ikke-hjertekirurgi bør unngås, siden det har vært assosiert med bradykardi, hypotensjon og hjerteinfarkt med dødelig utgang hos pasienter med kardiovaskulær risiko.
Hos pasienter behandlet med β-blokkere, tar anafylaktisk sjokk en mer alvorlig form.
I tilfeller der det systoliske trykket tar intravenøst de nødvendige forholdsregler, da det er fare for at administrering av dette legemidlet intravenøst kan forårsake ytterligere blodtrykksfall (for eksempel pasienter med hjertearytmier).
Den hemodynamiske statusen til pasienten med åpen eller mistenkt akutt hjerteinfarkt bør overvåkes nøye etter hver intravenøs administrering av de tre 5 mg dosene.
Den andre og / eller tredje dosen bør ikke gis hvis pulsen er 0,26 sekunder eller hvis det oppstår forverret dyspné eller kaldsvette.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Seloken
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Metoprolol er et metabolsk substrat for cytokrom P450 isoenzym CYP2D6. Legemidler som virker som enzymfremkallende eller hemmende stoffer kan påvirke plasmanivåene av metoprolol. Plasmanivået av metoprolol kan øke ved samtidig administrering av forbindelser som metaboliseres av CYP2D6, f.eks. Antiarytmika, antihistaminer, histamin H2 reseptorantagonister, antidepressiva, antipsykotika og COX-2-hemmere. Plasmakonsentrasjonen av metoprolol reduseres med rifampicin og kan økes med alkohol og hydralazin.
Pasienter som samtidig behandles med legemidler som blokkerer sympatiske ganglier, med andre β-blokkere (f.eks. Øyedråper) og med monoaminooksidasehemmere (MAO-hemmer), bør overvåkes nøye.
Skulle samtidig behandling med klonidin avbrytes, er det nødvendig å avbryte behandlingen med β-blokkere noen dager før seponering av selve klonidin.
Når metoprolol administreres samtidig med kalsiumkanalblokkere som verapamil eller diltiazem, kan det oppstå økte negative inotrope og kronotrope effekter. Kalsiumkanalblokkere som verapamil skal ikke administreres intravenøst hos pasienter behandlet med β-blokkere.
Betablokkere kan forsterke de negative inotrope og dromotropiske effektene av antiarytmika (kinidinlignende og amiodaron).
Digitalis glykosider, i forbindelse med β-blokkere, kan øke atrioventrikulær ledningstid og kan forårsake bradykardi.
Hos pasienter behandlet med β-blokkere øker inhalasjonsanestetika den kardiodepressive effekten.
Samtidig behandling med indometacin eller andre prostaglandinsyntetasehemmere kan føre til redusert antihypertensiv effekt av β-blokkere.
Under visse forhold, der adrenalin administreres til pasienter behandlet med β-blokkere, forstyrrer kardioselektive β-blokkere mye mindre blodtrykkskontroll enn ikke-kardioselektive.
Dosejustering av orale antidiabetika kan være nødvendig hos pasienter behandlet med β-blokkere.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner. Som de fleste medisiner bør metoprolol ikke gis under graviditet og amming med mindre det er helt nødvendig. Betablokkere, inkludert metoprolol, kan forårsake fosterskader, for tidlig fødsel og spontanabort. Som alle antihypertensive legemidler kan betablokkere forårsake bivirkninger, for eksempel bradykardi , hos fosteret, nyfødt og spedbarn.
Mengden metoprolol som passerer over i morsmelk ser ut til å være ubetydelig for å gi betablokkade hos det nyfødte hvis moren blir behandlet med normale anbefalte doser.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Pasienter bør kjenne sin reaksjon på metoprolol før de kjører bil eller bruker maskiner, ettersom svimmelhet eller tretthet av og til kan forekomme.
For de som driver med sportsaktiviteter: bruk av stoffet uten terapeutisk nødvendighet utgjør doping og kan uansett fastslå positive antidopingtester.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Seloken: Dosering
Arithjertet mitt (unntatt bradyarytmier)
Startdose: injiser sakte opptil 5 mg (1-2 mg per minutt) langsomt i en vene. Injeksjonen kan gjentas med 5 minutters mellomrom til ønsket effekt oppnås. Doser høyere enn 15 mg vil neppe føre til en forbedring av terapeutiske resultater.
Akutt hjerteinfarkt
Behandlingen bør startes så tidlig som mulig. Injiser 5 mg som en bolus. Hvis den tolereres godt, bør dosen gjentas med 2 minutters mellomrom til den totale dosen på 15 mg er nådd. Etter et kvarter fra slutten av den siste injeksjonen, bør oral behandling startes med 50 mg 4 ganger daglig i 48 timer, deretter 1 100 mg tablett to ganger daglig som vedlikeholdsbehandling. Hos pasienter som ikke har tolerert hele 15 mg intravenøs dose Seloken til injeksjonsvæske, bør oral behandling utføres med forsiktighet, med en lavere dose.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig for disse pasientene.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Dosejustering er generelt ikke nødvendig hos pasienter med levercirrhose, ettersom metoprolol er lav i plasmaproteinbinding (5-10%). Hvis det er tegn på svært alvorlig nedsatt leverfunksjon (shuntpasienter), bør dosereduksjon vurderes.
Pensjonister
Ingen dosejustering er nødvendig hos eldre pasienter.
Barn
Erfaring med Seloken -behandling hos barn er begrenset.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Seloken
Symptomer
Symptomer på overdosering kan omfatte bradykardi og bradyarytmi, hypotensjon, hjertesvikt, forstyrrelser i hjerteledning, A-V-blokk, kardiogent sjokk, hjertestans, endret bevissthet / koma, kvalme, oppkast, cyanose og bronkospasme.
Behandling
Behandlingen bør utføres på et anlegg som kan gi tilstrekkelige støttende tiltak, tett overvåking og tilsyn.
Hvis det er berettiget, kan mageskylling utføres og / eller aktivt kull administreres.
Behandle bradykardi og hjerteledningssykdommer med atropin, binyrestimulerende legemidler eller pacemakere.
Behandle hypotensjon, akutt hjertesvikt og sjokk, med passende utvidelse av blodvolumet, injeksjon av glukagon (om nødvendig, etterfulgt av en intravenøs infusjon av glukagon), intravenøs administrering av adrenostimulerende legemidler som dobutamin, med medisiner α1-reseptoragonister, i tillegg, i nærvær av vasodilatasjon.
Intravenøs administrering av Ca2 + kan også vurderes.
Bronkospasme kan vanligvis reverseres av bronkodilatatorer.
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose Seloken, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Spør lege eller apotek hvis du har spørsmål om bruk av Seloken
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Seloken
Som alle andre legemidler kan Seloken forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Metoprolol tolereres godt og bivirkninger er vanligvis milde og reversible. Bivirkninger som oppstod under kliniske studier eller under rutinemessig bruk er listet opp nedenfor.I mange tilfeller er det ikke etablert et forhold til metoprololbehandling.
Følgende definisjoner av frekvens ble brukt: svært vanlig (≥10%), vanlig (1-9,9%), uvanlig (0,1-0,9%), sjelden (0,01-0,09%)) det er svært sjelden (
Hjertepatologier
Vanlig: Bradykardi, ortostatisk hypotensjon (svært sjelden med synkope), kalde hender og føtter, hjertebank.
Mindre vanlige: forverring av symptomer på hjertesvikt, kardiogent sjokk hos pasienter med akutt hjerteinfarkt *, førsteklasses A-V-blokk, prekordial smerte.
Sjeldne: hjerteledningsforstyrrelser, hjertearytmier.
Svært sjelden: gangren hos pasienter med alvorlige eksisterende perifere sirkulasjonsforstyrrelser.
Vaskulære patologier
Mindre vanlige: ødem.
Svært sjelden: gangren hos pasienter med alvorlige eksisterende perifere sirkulasjonsforstyrrelser.
* Frekvens over 0,4% sammenlignet med placebo i en studie med 46 000 pasienter med akutt hjerteinfarkt hvor frekvensen av kardiogent sjokk var 2,3% i metoprololgruppen og 1,9% i placebogruppen i subpopulasjonen av pasienter med lav risikoindeks for Sjokkrisikoindeksen er basert på absolutt sjokkrisiko hos hver enkelt pasient som følge av alder, kjønn, forsinkelse, Killip -klasse, blodtrykk, hjertefrekvens, abnormiteter i EKG og tidligere hypertensjon. Gruppen av pasienter med lav sjokkrisiko tilsvarer pasienter der bruk av metoprolol anbefales ved akutt hjerteinfarkt.
Nervesystemet lidelser
Svært vanlig: tretthet.
Vanlige: svimmelhet, hodepine.
Mindre vanlige: parestesi, muskelkramper
Svært sjelden: smakforstyrrelser.
Gastrointestinale lidelser
Vanlige: kvalme, magesmerter, diaré, forstoppelse.
Mindre vanlige: oppkast.
Sjelden: tørr munn.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Svært sjelden: trombocytopeni.
Hepatobiliære lidelser
Sjelden: leverfunksjonstestavvik.
Svært sjelden: hepatitt.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Uvanlig: vektøkning.
Muskel- og skjelettlidelser
Svært sjelden: artralgi.
Psykiatriske lidelser
Mindre vanlige: depresjon, konsentrasjonsvansker, døsighet eller søvnløshet, mareritt.
Sjelden: nervøsitet, angst, impotens / seksuell dysfunksjon.
Svært sjeldne: hukommelsestap / forverring av hukommelse, forvirring, hallusinasjoner.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Vanlig: anstrengelsesdyspné.
Mindre vanlige: bronkospasme.
Sjelden: rhinitt.
Øyesykdommer
Sjelden: synsforstyrrelser, tørre eller irriterte øyne, konjunktivitt
Øre- og labyrintforstyrrelser
Svært sjelden: tinnitus.
Hud- og subkutant vevssykdom
Mindre vanlige: utslett (i form av psoriasiform urtikaria og dystrofiske lesjoner i huden), økt svette.
Sjelden: hårtap.
Svært sjeldne: lysfølsomhetsreaksjoner, forverring av psoriasis.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved å rapportere bivirkninger kan du bidra med mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er trykt på pakken
Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
ADVARSEL: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C i den originale beholderen for å holde ampullene beskyttet mot lys.
Medisiner bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
SAMMENSETNING
En 5 ml ampull inneholder: aktiv ingrediens: metoprololtartrat 5 mg. Hjelpestoffer: natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
Injeksjonsvæske, oppløsning for intravenøs administrering - 5 ampuller à 5 ml.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
SELOKEN 1 MG / ML LØSNING FOR INJEKSJON FOR INTRAVENØS BRUK
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
En 5 ml ampull inneholder: aktiv ingrediens: metoprololtartrat 5 mg.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Injiserbar løsning.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Behandling av hjertearytmier (unntatt bradyarytmier).
Behandling av akutt hjerteinfarkt.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Hjertearytmier (unntatt bradyarytmier)
Startdose: injiser sakte opptil 5 mg (1-2 mg per minutt) langsomt i en vene. Injeksjonen kan gjentas med 5 minutters mellomrom til ønsket effekt oppnås. Doser høyere enn 15 mg vil neppe føre til en forbedring av terapeutiske resultater.
Akutt hjerteinfarkt
Behandlingen bør startes så tidlig som mulig. Injiser 5 mg som en bolus. Hvis den tolereres godt, bør dosen gjentas med 2 minutters mellomrom til den totale dosen på 15 mg er nådd. Etter et kvarter fra slutten av den siste injeksjonen, bør oral behandling startes med 50 mg 4 ganger daglig i 48 timer, deretter 1 100 mg tablett to ganger daglig som vedlikeholdsbehandling. Hos pasienter som ikke har tolerert hele 15 mg intravenøs dose av Seloken injeksjonsvæske, oppløsning, bør oral behandling utføres med forsiktighet, med en lavere dose.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig for disse pasientene.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Dosejustering er generelt ikke nødvendig hos pasienter med levercirrhose, ettersom metoprolol er lav i plasmaproteinbinding (5-10%). Hvis det er tegn på svært alvorlig nedsatt leverfunksjon (shuntpasienter), bør dosereduksjon vurderes.
Pensjonister
Ingen dosejustering er nødvendig hos eldre pasienter.
Barn
Erfaring med Seloken -behandling hos barn er begrenset.
04.3 Kontraindikasjoner
• Overfølsomhet overfor virkestoffet, overfor andre β-blokkerende legemidler og / eller overfor noen av hjelpestoffene;
• andre eller tredje grad atrioventrikulær blokk;
• hjertesvikt ved ustabil dekompensasjon (lungeødem, hypoperfusjon eller hypotensjon);
• pasienter på kontinuerlig eller intermitterende inotrop behandling med β-reseptoragonister;
• klinisk relevant sinusbradykardi;
• sykt sinus syndrom (med mindre en permanent pacemaker er implantert), sino-atriell blokk;
• kardiogent sjokk;
• alvorlig nyreinsuffisiens;
• alvorlige perifere arterielle sirkulasjonsforstyrrelser;
• metabolsk acidose;
• ubehandlet feokromocytom.
Metoprolol tartrat bør ikke gis til pasienter som mistenkes for å ha akutt hjerteinfarkt med en hjertefrekvens på mindre enn 45 slag per minutt, et P-Q-intervall større enn 0,24 sekunder eller et systolisk blodtrykk på mindre enn 100 mmHg.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Pasienter behandlet med betablokkere bør ikke behandles med intravenøs kalsiumkanalblokkere verapamil.
Hos pasienter med astma bør samtidig β2-agonistbehandling (i tabletter eller inhalatorer) vanligvis administreres. Når du starter behandling med metoprolol kan det være nødvendig å justere dosen av β2-agonistene (vanligvis en økning).
Under behandling med metoprolol er risikoen for interferens med karbohydratmetabolisme eller maskert hypoglykemi lavere enn for ikke-selektive β-blokkere.
Pasienter med hjertesvikt bør behandles for hjertesvikt både før og under behandling med metoprolol.
Svært sjelden kan en allerede eksisterende moderat grad av AV-ledningsforstyrrelse forverres (noe som kan føre til mulig AV-blokk).
Skulle pasientens hjertefrekvens bli langsommere og langsommere, bør metoprolol gis i lavere doser eller stoppes gradvis.
Metoprolol kan forverre symptomer relatert til sykdommer i perifer arteriell sirkulasjon.
Hvis metoprolol er foreskrevet for pasienter med kjent feokromocytom, bør en alfa -reseptorblokker administreres samtidig.
Plutselig seponering av behandlingen bør unngås. Hvis behandlingen skal stoppes, bør dette gjøres, der det er mulig, gradvis. Hos de fleste pasienter kan behandlingen stoppes på 14 dager. Dette kan gjøres ved å redusere den daglige dosen gradvis til sluttdosen på 25 mg metoprolol en gang daglig er nådd.
I denne perioden bør spesielt pasienter med åpenhjertet iskemi holdes under nøye overvåking. Risikoen for koronar hendelser, inkludert plutselig død, kan øke ved seponering av β-blokker behandling Før operasjon bør anestesilege informeres om at pasienten behandles med metoprolol. Det anbefales at betablokkerterapi ikke seponeres før operasjonen.
Start av høydose-behandling hos pasienter som gjennomgår ikke-hjertekirurgi bør unngås, siden det har vært assosiert med bradykardi, hypotensjon og hjerteinfarkt med dødelig utgang hos pasienter med kardiovaskulær risiko.
Hos pasienter behandlet med β-blokkere, tar anafylaktisk sjokk en mer alvorlig form.
I tilfeller der det systoliske trykket tar intravenøst de nødvendige forholdsregler, da det er fare for at administrering av dette legemidlet intravenøst kan forårsake ytterligere blodtrykksfall (for eksempel pasienter med hjertearytmier).
Den hemodynamiske statusen til pasienten med åpen eller mistenkt akutt hjerteinfarkt bør overvåkes nøye etter hver intravenøs administrering av de tre 5 mg dosene.
Den andre og / eller tredje dosen bør ikke gis hvis pulsen er slag per minutt, hvis det systoliske blodtrykket er 0,26 sekunder, eller hvis forverret dyspné eller kald svette oppstår.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Metoprolol er et metabolsk substrat for cytokrom P450 isoenzym CYP2D6. Legemidler som virker som enzymfremkallende eller hemmende stoffer kan påvirke plasmanivåene av metoprolol. Plasmanivået av metoprolol kan øke ved samtidig administrering av forbindelser som metaboliseres av CYP2D6, f.eks. Antiarytmika, antihistaminer, histamin H2 reseptorantagonister, antidepressiva, antipsykotika og COX-2-hemmere. Plasmakonsentrasjonen av metoprolol reduseres med rifampicin og kan økes med alkohol og hydralazin.
Pasienter som samtidig behandles med legemidler som blokkerer sympatiske ganglier, med andre β-blokkere (f.eks. Øyedråper) og med monoaminooksidasehemmere (MAO-hemmer), bør overvåkes nøye.
Skulle samtidig behandling med klonidin avbrytes, er det nødvendig å avbryte behandlingen med β-blokkere noen dager før seponering av selve klonidin.
Når metoprolol administreres samtidig med kalsiumkanalblokkere som verapamil eller diltiazem, kan det oppstå økte negative inotrope og kronotrope effekter. Kalsiumkanalblokkere som verapamil skal ikke administreres intravenøst hos pasienter behandlet med β-blokkere.
Betablokkere kan forsterke de negative inotrope og dromotropiske effektene av antiarytmika (kinidinlignende og amiodaron).
Digitalis glykosider, i forbindelse med β-blokkere, kan øke atrioventrikulær ledningstid og kan forårsake bradykardi.
Hos pasienter behandlet med β-blokkere øker inhalasjonsanestetika den kardiodepressive effekten.
Samtidig behandling med indometacin eller andre prostaglandinsyntetasehemmere kan føre til redusert antihypertensiv effekt av β-blokkere.
Under visse forhold, der adrenalin administreres til pasienter behandlet med β-blokkere, forstyrrer kardioselektive β-blokkere mye mindre blodtrykkskontroll enn ikke-kardioselektive.
Dosejustering av orale antidiabetika kan være nødvendig hos pasienter behandlet med β-blokkere.
04.6 Graviditet og amming
Som de fleste legemidler bør metoprolol ikke administreres under graviditet og amming med mindre det er strengt nødvendig. Betablokkere reduserer vanligvis placenta perfusjon. Tilfeller av veksthemming, intrauterin død, abort og fødsel er blitt observert. Derfor foreslås det at passende moder-foster monitorering utføres hos gravide kvinner som behandles med metoprolol. Som alle antihypertensive legemidler kan β-blokkere forårsake bivirkninger, f.eks. bradykardi, hos fosteret, nyfødte og spedbarn.
Mengden metoprolol som passerer over i morsmelk ser ut til å være ubetydelig for å gi β-blokk hos det nyfødte hvis moren blir behandlet med normale anbefalte doser.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Pasienter bør kjenne sin reaksjon på metoprolol før de kjører bil eller bruker maskiner, ettersom svimmelhet eller tretthet av og til kan forekomme.
04.8 Bivirkninger
Metoprolol tolereres godt og bivirkninger er vanligvis milde og reversible. Bivirkninger som oppstod under kliniske studier eller under rutinemessig bruk er listet opp nedenfor.I mange tilfeller er det ikke etablert et forhold til metoprololbehandling.
Følgende definisjoner av frekvens ble brukt: svært vanlig (≥10%), vanlig (1-9,9%), uvanlig (0,1-0,9%), sjelden (0,01-0,09%)) det er svært sjelden (
Hjertepatologier
felles: bradykardi, ortostatisk hypotensjon (svært sjelden med synkope), kalde hender og føtter, hjertebank.
Uvanlig: forverring av hjertesviktssymptomer, kardiogent sjokk hos pasienter med akutt hjerteinfarkt *, førsteklasses A-V-blokk, prekordial smerte.
Sjelden: hjerteledningsforstyrrelser, hjertearytmier.
Vaskulære patologier
Uvanlig: ødem.
Veldig sjelden: gangren hos pasienter med eksisterende alvorlige perifere sirkulasjonsforstyrrelser.
* Frekvens over 0,4% sammenlignet med placebo i en studie med 46 000 pasienter med akutt hjerteinfarkt hvor frekvensen av kardiogent sjokk var 2,3% i metoprololgruppen og 1,9% i placebogruppen i subpopulasjonen av pasienter med lav risikoindeks for Sjokkrisikoindeksen er basert på absolutt sjokkrisiko hos hver enkelt pasient som følge av alder, kjønn, forsinkelse, Killip -klasse, blodtrykk, hjertefrekvens, abnormiteter i EKG og tidligere hypertensjon. Gruppen av pasienter med lav sjokkrisiko tilsvarer pasienter der bruk av metoprolol anbefales ved akutt hjerteinfarkt.
Nervesystemet lidelser
Veldig vanlig: tretthet.
felles: svimmelhet, hodepine.
Uvanlig: parestesi, muskelkramper.
Veldig sjelden: smakforstyrrelser.
Gastrointestinale lidelser
felles: kvalme, magesmerter, diaré, forstoppelse.
Uvanlig: Han retched.
Sjelden: tørr i munnen.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Veldig sjelden: trombocytopeni.
Hepatobiliære lidelser
Sjelden: unormale leverfunksjonstester.
Veldig sjelden: hepatitt.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Uvanlig: vektøkning.
Muskel- og bindevevssykdommer
Veldig sjelden: artralgi.
Psykiatriske lidelser
Uvanlig: depresjon, konsentrasjonsvansker, døsighet eller søvnløshet, mareritt.
Sjelden: nervøsitet, angst, impotens / seksuell dysfunksjon.
Veldig sjelden: hukommelsestap / forverring av hukommelse, forvirring, hallusinasjoner.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
felles: anstrengelsesdyspné.
Uvanlig: bronkospasme.
Sjelden: rhinitt.
Øyesykdommer
Sjelden: synsforstyrrelser, tørre eller irriterte øyne, konjunktivitt.
Øre- og labyrintforstyrrelser
Veldig sjelden: tinnitus.
Hud- og subkutant vevssykdom
Uvanlig: utslett (i form av psoriasiform urtikaria og dystrofiske lesjoner i huden), økt svette.
Sjelden: hårtap.
Veldig sjelden: lysfølsomhetsreaksjoner, forverring av psoriasis.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet Helsepersonell bes rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Overdosering
Symptomer
Symptomer på overdosering kan omfatte bradykardi og bradyarytmi, hypotensjon, hjertesvikt, forstyrrelser i hjerteledning, A-V-blokk, kardiogent sjokk, hjertestans, endret bevissthet / koma, kvalme, oppkast, cyanose og bronkospasme.
Behandling
Behandlingen bør utføres på et anlegg som kan gi tilstrekkelige støttende tiltak, tett overvåking og tilsyn.
Behandle bradykardi og hjerteledningssykdommer med atropin, binyrestimulerende legemidler eller pacemakere.
Behandle hypotensjon, akutt hjertesvikt og sjokk, med passende utvidelse av blodvolumet, injeksjon av glukagon (om nødvendig, etterfulgt av en intravenøs infusjon av glukagon), intravenøs administrering av adrenostimulerende legemidler som dobutamin, med medisiner α1-reseptoragonister, i tillegg, i nærvær av vasodilatasjon.
Intravenøs administrering av Ca2 + kan også vurderes.
Bronkospasme kan vanligvis reverseres av bronkodilatatorer.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: β-blokkere, selektive, uten tilknytning.
ATC -kode: C07AB02
Metoprolol er en β1-selektiv β-blokker, da den blokkerer β1-reseptorer ved doser lavere enn de som trengs for å blokkere β2-reseptorer.
Metoprolol har en dårlig membranstabiliserende effekt og viser ingen delvis agonistaktivitet.
Metoprolol reduserer eller hemmer agonisteffekten som katekolaminer har på hjertet (frigjøres under fysiske eller psykiske belastninger) .Dette betyr at den vanlige økningen i hjertefrekvens, hjerteeffekt, hjertekontraktilitet og blodtrykk på grunn av en akutt økning av katekolaminer, reduseres med metoprolol. Skulle endogene adrenalinnivåer bli forhøyet, forstyrrer metoprolol blodtrykkskontrollen mindre enn ikke-selektive β-blokkere.
Hos pasienter med symptomer på obstruktiv lungesykdom, når det er strengt nødvendig, kan metoprolol administreres i kombinasjon med en β2-agonist. Gitt i terapeutiske doser, i kombinasjon med en β2-agonist, forstyrrer metoprolol mindre enn ikke-selektive β-blokkere med β2-mediert bronkodilatasjon forårsaket av β2-agonister.
Sammenlignet med ikke-selektive β-blokkere, forstyrrer metoprolol mindre insulinfrigivelse og karbohydratmetabolisme, så vel som den kardiovaskulære responsen på hypoglykemi.
Kortsiktige studier har vist at metoprolol kan forårsake en liten økning i triglyserider og en reduksjon i frie fettsyrer i blodet. I noen tilfeller ble det observert en liten nedgang i høy tetthet lipoprotein (HDL), om enn i mindre grad enn ved administrering av ikke-selektive β-blokkere. Imidlertid ble det vist en signifikant reduksjon i totale kolesterolnivåer i serum etter behandling med metoprolol i en langtidsstudie.
Livskvalitet forblir uendret eller forbedres under behandling med metoprolol.
En forbedring av livskvaliteten har blitt observert etter metoprololbehandling hos pasienter som har hatt hjerteinfarkt.
Hos menn med mild til moderat hypertensjon har metoprolol vist seg å redusere risikoen for død av kardiovaskulær sykdom først og fremst ved å redusere risikoen for plutselig kardiovaskulær død, risikoen for dødelig og ikke-dødelig hjerteinfarkt og hjerneslag.
Påvirker hjerterytmen
I tilfeller av supraventrikulær takykardi eller atrieflimmer og i nærvær av ventrikulære ekstrasystoler, senker metoprolol ventrikulær rytme og reduserer ventrikulære ekstrasystoler.
Effekter på hjerteinfarkt
Hos pasienter med mistenkt eller bekreftet hjerteinfarkt reduserer metoprolol dødeligheten først og fremst ved å redusere risikoen for plutselig død. Det antas at denne effekten delvis skyldes forebygging av ventrikkelflimmer. Den antiarytmiske effekten antas å skyldes en dobbel mekanisme: en vagal effekt i blod-hjernebarrieren som positivt påvirker hjertets elektriske stabilitet og en direkte sympatisk hjerte-iskemisk effekt som positivt påvirker hjertets kontraktilitet, hastighet og blodtrykk .
Reduksjonen i dødelighet er til stede, både etter tidlig og sen behandling, selv hos høyrisikopasienter med tidligere kardiovaskulære lidelser og hos pasienter med diabetes mellitus.
Metoprolol har også vist seg å redusere risikoen for ikke-dødelig hjerteinfarkt.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Fordeling
Etter intravenøs administrering fordeles metoprolol raskt over en periode på 5-10 minutter. Plasmanivåer viser et lineært forhold til den administrerte dosen når dosen er mellom 5-20 mg.
Plasmaproteinbinding av metoprolol er lav, omtrent 5-10%.
Metabolisme
Metoprolol gjennomgår hepatisk oksidativ metabolisme hovedsakelig via CYP2D6 isoenzymet. Tre hovedmetabolitter er identifisert, selv om ingen av disse har en klinisk relevant β-blokkerende effekt.
Eliminering
Vanligvis finnes mer enn 95% av den orale dosen i urinen. Omtrent 5% av den administrerte dosen utskilles uendret i urinen; i enkelte isolerte tilfeller kan denne verdien øke opptil 30%. Eliminasjonshalveringstiden i plasma har et gjennomsnitt på 3,5 timer (område: 1 og 9 timer). Total clearance er ca. 1 liter / minutt.
Eldre mennesker viser ingen signifikante endringer i metoprolols farmakokinetikk sammenlignet med yngre mennesker. Systemisk biotilgjengelighet og eliminering av metoprolol påvirkes ikke hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, men utskillelse av metabolitter reduseres. Signifikant akkumulering av metabolitter ble observert hos pasienter med glomerulær filtrasjonshastighet (GFR) under 5 ml / minutt. Akkumulering av metabolitter fører imidlertid ikke til en økning i betablokkade.
Farmakokinetikken til metoprolol påvirkes dårlig av nedsatt leverfunksjon. Hos pasienter med alvorlig levercirrhose og porta-cava shunt kan imidlertid biotilgjengeligheten til metoprolol økes og total clearance reduseres. Pasienter med porta-cava-anastomose har en total klaring på ca. 0,3 liter / minutt og et område under plasmakonsentrasjonskurven (AUC) er omtrent seks ganger større enn friske personer.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Prekliniske data basert på konvensjonelle studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet, kreftfremkallende potensial, toksisitet og reproduksjon, viste ingen spesiell risiko for mennesker.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Natriumklorid; vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant
06.3 Gyldighetsperiode
5 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C i den originale beholderen for å holde ampullene beskyttet mot lys.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Eske med 5 hetteglass i.v. - 5 mg / 5 ml.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Seloken 1 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning: A.I.C.: 023616055
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Seloken 1 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning: 24.08.82 / 01.06.05
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA Fastsettelse av april 2015
