MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydroklorid

MALARONE ® er et stoff basert på Atovaquone + Proguanil hydroklorid

TERAPEUTISK GRUPPE: Antimalaria

Indikasjoner MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydroklorid

MALARONE ® er indikert i samsvar med Verdens helseorganisasjons retningslinjer for profylakse og behandling av malariaepisoder forårsaket av Plasmodium Falciparum.

Virkningsmekanisme MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydroklorid

MALARONE ® er et stoff som er mye brukt i forebygging og behandling av malaria ved Plasmodium Falciparum, takket være den viktige schizonticidaktiviteten som støttes av sammenslutningen av to forskjellige aktive ingredienser med komplementære virkningsmekanismer.
Mer presist :

• Proguanil er et prodrug som, tatt oralt og absorbert på mage -tarmnivå, omdannes til cycloguanil av cytokrom p450, og dermed er effektivt for å blokkere dihydrofolatreduktaseenzymet, kompromittere nukleotidsyntese og hemme spredning av elementer med høy proliferativ hastighet, slik som hepatocytt schizoner.
• Atovaquonte er en naftokinon, med en struktur som ligner ubiquinon av protozoer og derfor kan blokkere transport av elektroner langs mitokondriemembranen, og blokkerer de biosyntetiske aktivitetene til parasitten.

Videre synes forbindelsen mellom de to legemidlene å bestemme fremveksten av nye egenskaper, noe som gjør profylakse enda mer effektiv ved å forhindre at hepatocytiske schizoner kommer til erytrocyt -syklusen.
På slutten av deres biologiske aktivitet, etter en halveringstid på mer enn 10 timer, elimineres henholdsvis proguanil og atovaquon hovedsakelig av nyrene og tarmen.

Studier utført og klinisk effekt

ÅRSAKER TIL ATOVAQUONE - PROGUANILTERAPIFEIL
Malar J. 2012 2. mai; 11: 146.

Tidlig behandlingssvikt under behandling av Plasmodium falciparum malaria withatovaquone-proguanil i Elfenbenskysten.

Wurtz N, Pascual A, Marin-Jauffre A, Bouchiba H, Benoit N, Desbordes M, Martelloni M, Pommier de Santi V, Richa G, Taudon N, Pradines B, Briolant S.

Arbeid som, samtidig som det gjentar den høye antimalariaeffekten av atovaquon-proguanil-kombinasjonen, tilskriver de potensielle sviktene i terapi og profylakse med disse legemidlene til begynnelsen av nye resistensmekanismer i stedet for på feil dosering.

ATOVAQUONE - PROGUANIL I THAILAND
Malar J. 2008 28. januar; 7:23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

In vitro atovaquone / proguanil mottakelighet og karakterisering av cytokrom b -genet til Plasmodium falciparum fra forskjellige endemiske regioner i Thailand.

Khositnithikul R, Tan-Ariya P, Mungthin M.

Undersøk at, etter å ha evaluert den farmakogenomiske profilen til ulike Plasmodia, bekrefter effekten av atovaquon / proguanil-kombinasjonen ved behandling av multiresistent malaria i Thailand.

ATOVAQUONE / PROGUANIL I JAPAN
Parasitol Int. 2012 Sep; 61: 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29. mars.

Effekt og sikkerhet av atovaquone-proguanil ved behandling av importert malaria i Japan: den andre rapporten fra forskergruppen.

Kimura M, Koga M, Kikuchi T, Miura T, Maruyama H.

Studie som evaluerer effekten av flere terapeutiske protokoller ved behandling av importert malaria, og definerer den som er basert på atovaquon og proguanil som den mest effektive og sikre i hvert fall på det japanske territoriet.

Metode for bruk og dosering

MALARONE ®
200 mg tabletter av Atovaquone og 100 mg Proguanil hydroklorid
Legen bør definere de forebyggende og terapeutiske protokollene som er basert på MALARONE ® i samsvar med de internasjonale retningslinjene som er utarbeidet av Verdens helseorganisasjon og tar hensyn til pasientens fysiopatologiske forhold.
Det er tydelig at doseringsplanen vil variere betraktelig i henhold til pasientens alder, mulig tilstedeværelse av lever- og nyresykdommer og i henhold til de forskjellige forebyggende eller terapeutiske formålene.
Atovaquones absorpsjonsprofil er kjent, og det vil være å foretrekke å ta MALARONE ® under måltider for å sikre maksimal systemisk absorpsjon.

Advarsler MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydroklorid

Den terapeutiske eller forebyggende protokollen med MALARONE ® bør defineres av legen, i tråd med WHO, basert på pasientens fysiopatologiske egenskaper, pasientens geografiske område og mulig tilstedeværelse av forhold som kan forstyrre pasientens sikkerhet. "bruk av stoffet.
Nærmere bestemt bør pasienter som lider av lever- og nyresykdommer, i lys av de farmakokinetiske egenskapene til begge aktive ingrediensene, ta MALARONE ® under streng medisinsk tilsyn for å begrense forekomsten av ubehagelige bivirkninger.
På samme tid som kjemoprofylakse, ville det være tilrådelig å implementere alle hygienereglene som er nødvendige for å begrense risikoen for punktering, og dermed penetrasjon av protozoen i vertens organisme.
Bruken av MALARONE ® til terapeutiske formål må nødvendigvis være under tilsyn av legen, og vurdere graden av parasittemi og den gradvise forbedringen av pasientens kliniske tilstander.
Hvis den nåværende behandlingen viser seg å være ineffektiv, vil det være tilrådelig å evaluere forskjellige strategier.

GRAVIDITET OG SPYDNING

Tatt i betraktning den biologiske aktiviteten til de aktive ingrediensene i MALARONE ® og gitt fravær av spesielt betydelige kliniske forsøk med sikte på å evaluere stoffets sikkerhet for fosterets helse, ville det være å foretrekke å unngå bruk av denne spesialiteten under graviditet og amming. er ikke strengt nødvendig.
I slike tilfeller er det nødvendig med kontinuerlig medisinsk tilsyn.

Interaksjoner

Pasienter behandlet med MALARONE ® bør være spesielt forsiktige og be om medisinsk råd til samtidig inntak av:

• Medisiner basert på magnesiumtrisilikat, gitt redusert systemisk absorpsjon indusert av Proguanil;
• Orale antikoagulantia, for forbedring av antikoagulantaktiviteten indusert av stoffet;
• Metaklopramid, tetracykliner, rifampicin og rifabutin i stand til å redusere den systemiske absorpsjonen av Atovaquone.

Kontraindikasjoner MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydroklorid

Bruk av MALARONE ® er kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene og hos pasienter med alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon.

Uønskede effekter - bivirkninger

Bruk av MALARONE ® kan forårsake hodepine, kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, søvnløshet, feber, økte transaminaser, stomatitt og munnsår og bare i de alvorligste tilfellene overfølsomhetsbivirkninger som angioødem, bronkospasme, vaskulitt og anafylaksi.

Merk

MALARONE ® er et legemiddel som er underlagt obligatorisk resept.

Informasjonen om MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydroklorid publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.