Aktive ingredienser: Metylergometrin (metylergometrinmaleat)
METHERGIN 0,2 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning
METHERGIN 0,125 mg tabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Methergin? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Oxitocics - Ergot alkaloider.
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Aktiv tredje trinn (etterfødt) behandling - for å fremme placentabrudd og redusere blødning.
Behandling av livmoratoni og blødning under og etter fødselen, ved keisersnitt eller etter abort.
Behandling av livmor subinvolusjon, lochiometri, sen puerperium blødning
Kontraindikasjoner Når Methergin ikke skal brukes
Overfølsomhet overfor virkestoffet, overfor de andre ergotalkaloidene eller overfor noen av hjelpestoffene.
Graviditet (se "Graviditet"); dilatasjonsfase av fødsel; andre leveringsfase, før frakobling av den fremre skulderen (Methergin skal ikke brukes til å fremkalle og akselerere fødsel); alvorlig hypertensjon; preeklampsi og eklampsi; sykdommer i fartøyets utslettelse (inkludert hjerteisemi); sepsis.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Methergin
Generelle anbefalinger om administrasjon
Ved setepresentasjon og andre unormale presentasjoner skal Methergin ikke administreres før fødsel av fosteret; ved flere fødsler, ikke før levering av det siste fosteret.
Aktiv behandling av den tredje fasen av fødsel krever obstetrisk tilsyn. Intramuskulær injeksjon er den anbefalte administrasjonsmåten. Intravenøse injeksjoner bør gjøres sakte i løpet av ikke mindre enn 60 sekunder, med nøye overvåking av blodtrykket. Intravenøs eller peri-arteriell injeksjon bør unngås.
Amming
Under amming er bivirkninger for babyen og redusert melkesekresjon mulig. Kvinner bør ikke amme under behandling med Methergin og minst 12 timer etter siste dose. Melken som skilles ut i løpet av denne perioden må fjernes (se "Amming").
Hypertensjon og lever- eller nyreinsuffisiens
Skal brukes med forsiktighet i nærvær av lett eller moderat hypertensjon (alvorlig hypertensjon er en kontraindikasjon) eller hos personer med nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
Koronararteriesykdom
Pasienter med koronararteriesykdom eller med risikofaktorer for koronararteriesykdom (f.eks. Røyking, fedme, diabetes, høyt kolesterol) kan være mer utsatt for utvikling av myokardiskemi og hjerteinfarkt forbundet med metylergometrinindusert vasospasme (se "Bivirkninger") .
Terapeutiske feil
Utilsiktet administrering til nyfødte er rapportert. I disse tilfellene av utilsiktet overdose hos nyfødte har symptomer som respirasjonssvikt, kramper, cyanose, oliguri og perifer vasokonstriksjon blitt rapportert. I tillegg har encefalopati blitt rapportert hos spedbarn som viser tegn og symptomer som irritabilitet, uro og slapphet. Behandlingen må være symptomatisk; i alvorlige tilfeller var respiratorisk og kardiovaskulær støtte nødvendig. I mangel av tilstrekkelig behandling har dødelige tilfeller blitt rapportert (se "Overdosering").
Pasienten bør rådes til å oppbevare medisinen separat fra andre medisiner beregnet på spedbarn.
Interaksjoner
Ergotalkaloider er substrater for cytokrom CYP3A4. Samtidig bruk av Methergin med potente CYP3A4 -hemmere, slik som makrolidantibiotika (f.eks. Troleandomycin, erytromycin, klaritromycin), proteasehemmere eller HIV -revers transkriptase (f.eks. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) (f.eks. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), bør unngås, da dette kan forårsake "høy eksponering for metylergometrin og dermed ergotoksisitet (vasospasme og iskemi). ekstremiteter og annet vev) (se" Interaksjoner ").
Samtidig bruk av Methergin og bromokriptin under puerperium og med prostaglandiner anbefales ikke (se "Interaksjoner").
Forsiktighet er nødvendig ved samtidig bruk av Methergin med mindre potente CYP3A4 -hemmere (f.eks. Cimetidin, delavirdin, grapefruktjuice, quinupristin, dalfopristin) eller med legemidler med vasokonstriktor / vasopressoreffekter som triptaner (5HT1B / 1D reseptoragonister), sympatomimetika, alkaloider eller betablokkere (se "Interaksjoner").
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Methergin
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Ergotalkaloidene er substrater for cytokrom CYP3A4.
Interaksjoner som følge av samtidig bruk anbefales ikke
CYP3A4 -hemmere
Samtidig bruk av Methergin med potente CYP3A4 -hemmere, slik som makrolidantibiotika (f.eks. Troleandomycin, erytromycin, klaritromycin), HIV -protease eller revers transkriptasehemmere (f.eks. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) eller azolin antifungaler, f.eks. Ketokonazol, ), bør unngås, da dette kan forårsake "økt eksponering for metylergometrin og dermed ergotoksisitet (vasospasme og iskemi i ekstremiteter og annet vev) (se" Forholdsregler for bruk ").
Bromokriptin
Samtidig bruk av bromokriptin og Methergin under barselperioden anbefales ikke, da metylergometrin kan øke den vasokonstriktive effekten av de andre ergotalkaloidene (se "Forholdsregler for bruk").
Prostaglanin
Prostaglandiner (f.eks. Sulprostone, dinoprostone, misoprostol) letter sammentrekningen av myometrium, så Methergin kan forbedre virkningen av prostaglandiner på livmoren og omvendt. Samtidig bruk med disse legemidlene anbefales ikke (se "Forholdsregler for bruk").
Interaksjoner å vurdere
Mindre potente CYP3A4 -hemmere
Forsiktighet er nødvendig for samtidig bruk av Methergin med mindre potente CYP3A4 -hemmere (f.eks.cimetidin, delavirdine, grapefruktjuice, quinupristin, dalfopristin), da dette kan gi økt eksponering for metylergometrin.
Vasokonstriktorer, triptaner, sympatomimetika og andre ergotalkaloider
Forsiktighet er nødvendig når Methergin brukes samtidig med andre vasokonstriktorer eller andre ergotalkaloider.Metylergometrin kan øke vasokonstriktor / vasopressoreffekten av andre legemidler som triptaner (5HT1B / 1D -reseptoragonister), sympatomimetika (inkludert de som finnes i lokalbedøvelse) eller annen ergotikk alkaloider (se "forsiktighetsregler for bruk").
Betablokkere
Forsiktighet er nødvendig når Methergin brukes samtidig med betablokkere. Samtidig administrering av betablokkere kan potensere den vasokonstriktive virkningen av ergotalkaloider (se "Forholdsregler for bruk").
Bedøvelse
Anestetika som halotan og metoksyfluran kan redusere den oksytokiske styrken til Methergin (se "Dose, metode og administreringstidspunkt").
CYP3A4 -indusere
Potente CYP3A4 -induserende legemidler (f.eks. Nevirapin, rifampicin) vil sannsynligvis redusere den farmakologiske virkningen av Methergin.
Glyseryltrinitrat og andre antianginale legemidler
Metylergometrin induserer vasokonstriksjon og kan redusere effekten av glyseryltrinitrat og andre antianginale legemidler.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Fertilitet, graviditet og amming
Svangerskap
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner. Bruk av Methergin under graviditet er kontraindisert på grunn av dens kraftige uterotoniske aktivitet.
Foringstid
Det er rapportert at Methergin reduserer melkesekresjonen og skilles ut i morsmelk. Det har vært isolerte rapporter om forgiftning hos spedbarn som ammes hvis mødre hadde tatt stoffet i flere dager. Ett eller flere av følgende symptomer er observert (og forsvant ved seponering av behandlingen): økt blodtrykk, bradykardi eller takykardi, oppkast, diaré, uro og kramper.
På grunn av mulige bivirkninger for babyen og redusert melkeproduksjon, anbefales ikke bruk av Methergin under amming. Kvinner bør ikke amme under behandling med Methergin og i minst 12 timer etter siste dose. Melk som skilles ut i løpet av denne perioden skal kastes (se "Forholdsregler for bruk").
Fruktbarhet
Ingen fertilitetsdata er tilgjengelige selv i lys av gjeldende produktindikasjoner.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Metylergometrin kan forårsake svimmelhet og kramper. Det kreves derfor spesiell oppmerksomhet når du kjører kjøretøy eller bruker maskiner.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene
Methergin 0,125 mg belagte tabletter inneholder laktose og sukrose. Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Methergin: Dosering
Dosering
Generell befolkning
Aktiv behandling av etterfødsel: Intramuskulær (IM) injeksjon er den anbefalte administrasjonsmåten. Når den administreres intravenøst (IV), bør dosen injiseres sakte over en periode på ikke mindre enn 60 sekunder (se "Forholdsregler for bruk").
Den anbefalte dosen av Methergin er: 1 ml (0,2 mg) i.m. eller 0,5 til 1 ml (0,1 til 0,2 mg) injisert sakte intravenøst (se "Forholdsregler for bruk") etter frakobling av den fremre skulderen eller senest umiddelbart etter frigjøring av fosteret. Levering av morkaken, som vanligvis bryter av ved den første voldsomme sammentrekningen indusert av Methergin, bør lettes manuelt ved å påføre trykk på bunnen av livmoren.
Ved levering under generell anestesi er anbefalt dose 1 ml (0,2 mg) med en langsom intravenøs injeksjon.
Behandling av livmoratoni / blødning: Intramuskulær (IM) injeksjon er den anbefalte administrasjonsmåten. Når den administreres intravenøst (IV), bør dosen injiseres sakte over en periode på ikke mindre enn 60 sekunder (se "Forholdsregler for bruk").
Den anbefalte dosen av Methergin er: 1 ml (0,2 mg) i.m. eller 0,5 til 1 ml (0,1 til 0,2 mg) injisert langsomt intravenøst (se "Forholdsregler for bruk"). Om nødvendig kan administrasjonen gjentas hver 2-4 time til maksimalt 5 doser innen 24 timer.
Behandling av livmor subinvolusjon, lochiometri, sen puerperium blødning: Den anbefalte dosen av Methergin er: 1 eller 2 tabletter (0,125 til 0,25 mg) oralt eller 0,5 til 1 ml (0,1 til 0,2 mg) im, opptil 3 ganger daglig og vanligvis opptil 5 dager.
Spesielle populasjoner
Nyresvikt / leversvikt
I nærvær av nedsatt lever- eller nyrefunksjon (se "Forholdsregler for bruk"), må forsiktighet utvises.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Methergin
Symptomer: kvalme, oppkast, hypertensjon eller hypotensjon, nummenhet, prikking og smerter i ekstremiteter, respirasjonsdepresjon, kramper og koma.
Behandling: eliminering av stoffet som inntas oralt ved administrering av høye doser av aktivt kull.
Symptomatisk behandling innebærer nøye overvåking av luftveiene og det kardiovaskulære systemet. Bruk benzodiazepiner hvis det er nødvendig å berolige pasienten. Ved alvorlig arterospasme bør en vasodilatator (f.eks. Natriumnitroprussid, fentolamin eller dihydralazin) administreres. Ved koronar innsnevring må det utføres en passende behandling med antianginal (f.eks. Nitrater).
Terapeutiske feil
Utilsiktet administrering til nyfødte er rapportert. I disse tilfellene av utilsiktet overdose hos nyfødte har symptomer som respirasjonssvikt, kramper, cyanose og oliguri og perifer vasokonstriksjon blitt rapportert. I tillegg har encefalopati blitt rapportert hos spedbarn som viser tegn og symptomer som irritabilitet, uro og slapphet. Behandlingen må være symptomatisk; i alvorlige tilfeller var respiratorisk og kardiovaskulær støtte nødvendig. I mangel av tilstrekkelig behandling har dødelige tilfeller blitt rapportert (se "Forholdsregler for bruk").
Ved utilsiktet inntak / inntak av en overdose av Methergin, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Spør lege eller apotek hvis du har spørsmål om bruk av Methergin.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Methergin
Som alle andre legemidler kan Methergin forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Bivirkninger er oppført i MedDRA systemorganklasser. Innenfor hver system-organklasse er bivirkningene rangert etter frekvens, hyppigste reaksjoner først.I hver frekvensgruppe presenteres bivirkninger etter synkende alvorlighetsgrad. I tillegg er den tilhørende frekvenskategorien også gitt for hver bivirkning ved bruk av konvensjonen (CIOMS III): Svært vanlig (≥ 1/10); vanlig (≥ 1/100,
Forstyrrelser i immunsystemet
Veldig sjelden: Anafylaktiske reaksjoner
Nervesystemet lidelser
Vanlig: Hodepine
Mindre vanlige: Vertigo, kramper
Svært sjelden: Hallusinasjoner
Øre- og labyrintforstyrrelser
Svært sjelden: Tinnitus
Hjertepatologier
Mindre vanlige: Brystsmerter
Sjelden: Bradykardi, takykardi, hjertebank
Svært sjelden: Hjerteinfarkt, spasmer i kranspulsårene
Vaskulære patologier
Vanlig: hypertensjon
Mindre vanlige: Hypotensjon
Sjelden: vasokonstriksjon, vasospasme, arteriell spasme (perifer)
Svært sjelden: Tromboflebitt
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Svært sjelden: Nesestopp
Gastrointestinale lidelser
Mindre vanlige: Oppkast, kvalme
Svært sjelden: Diaré
Hud- og subkutant vevssykdom
Vanlige: Utslett av huden
Mindre vanlige: Hyperhidrose
Muskel -skjelett- og bindevevssykdommer
Svært sjelden: Muskelspasmer
Betingelser for graviditet, puerperium og perinatal
Vanlige: Magesmerter (forårsaket av livmor sammentrekninger)
Bivirkninger fra spontane rapporter og litteraturtilfeller etter markedsføring (frekvens ikke kjent)
Siden disse reaksjonene rapporteres frivillig av en befolkning med usikker størrelse, er det ikke mulig å estimere frekvensen på en pålitelig måte, som derfor er kategorisert som ukjent. Bivirkninger er oppført i MedDRA systemorganklasser. Innenfor hver klasse er bivirkninger ordnet i synkende alvorlighetsrekkefølge.
Nevrologiske sykdommer Cerebrovaskulære ulykker, parestesi.
Hjertesykdommer Ventrikelflimmer, ventrikulær takykardi, angina pectoris, atrioventrikulær blokk.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rapportering av bivirkninger
Kontakt lege eller apotek hvis du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Uønskede effekter kan også rapporteres direkte gjennom det nasjonale rapporteringssystemet på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
UTLØP: Se utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
ADVARSEL: Ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Methergin 0,2 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning:
Oppbevares mellom 2 ° C og 8 ° C.
Ikke frys.
Oppbevar hetteglassene i den ytre emballasjen for å beskytte dem mot lys. Hetteglassene kan oppbevares i 2 uker utenfor kjøleskapet, men ved temperaturer som ikke overstiger 25 ° C.
Methergin 0,125 mg overtrukne tabletter:
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser
Legemidler bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet. Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
SAMMENSETNING
METHERGIN 0,2 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning
1 ml injeksjonsvæske, oppløsning inneholder:
Aktivt prinsipp:
metylergometrinmaleat syre 0,200 mg
Hjelpestoffer:
maleinsyre, natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.
METHERGIN 0,125 mg tabletter
En belagt tablett inneholder:
Aktivt prinsipp:
metylergometrinmaleat syre 0,125 mg
Hjelpestoffer:
maleinsyre, gelatin, stearinsyre, talkum, maisstivelse, laktosemonohydrat, rødt jernoksid, vannfri kolloidal silika, arabisk tyggegummi, sukrose.
LEGEMIDDELFORMER OG INNHOLD
METHERGIN 0,2 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning: 6 ampuller med 1 ml injeksjonsvæske, oppløsning (i.m., i.v.).
METHERGIN 0,125 mg overtrukne tabletter: 15 overtrukne tabletter
Instruksjoner for åpning av hetteglassene:
Følg instruksjonene nedenfor for å åpne hetteglassene riktig:
Åpningslinjen er under den fargede prikken.
Plasser hetteglasset som vist på figuren.
For å åpne hetteglassene, plasser tommelen på den fargede prikken og skyv den bakover.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
METHERGIN
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
METHERGIN 0,2 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning
1 ml injeksjonsvæske, oppløsning inneholder:
Aktivt prinsipp
metylergometrinmaleat syre ............................................... ..................... 0,20 mg
METHERGIN 0,125 mg tabletter
En belagt tablett inneholder:
Aktivt prinsipp
metylergometrinmaleat syre ............................................... ..................... 0,125 mg
Hjelpestoffer med kjente effekter
laktosemonohydrat, sukrose
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Injiserbar løsning.
Belagte tabletter.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Aktiv tredje trinn (etterfødt) behandling - for å fremme placentabrudd og redusere blødning.
Behandling av livmoratoni og blødning under og etter fødselen, ved keisersnitt eller etter abort.
Behandling av livmor subinvolusjon, lochiometri, sen puerperium blødning.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Generell befolkning
Aktiv behandling av etterfødsel :
Intramuskulær (IM) injeksjon er den anbefalte administrasjonsmåten. Ved intravenøs administrering (i.v.) skal dosen injiseres sakte over en periode på ikke mindre enn 60 sekunder (se pkt. 4.4).
Den anbefalte dosen av Methergin er: 1 ml (0,2 mg) i.m. eller 0,5 til 1 ml (0,1 til 0,2 mg) injisert sakte intravenøst etter frakobling av fremre skulder eller senest umiddelbart etter fødsel av fosteret Utvisning av morkaken, som vanligvis kommer av ved den første voldsomme sammentrekningen forårsaket av Methergin , bør lettes manuelt ved trykk på bunnen av livmoren.
Ved levering under generell anestesi er anbefalt dose 1 ml (0,2 mg) med en langsom intravenøs injeksjon.
Behandling av livmoratoni / blødning
Intramuskulær (IM) injeksjon er den anbefalte administrasjonsmåten. Ved administrering intravenøst (i.v.) skal dosen injiseres sakte over en periode på ikke mindre enn 60 sekunder (se pkt. 4.4).
Den anbefalte dosen av Methergin er: 1 ml (0,2 mg) i.m. eller 0,5 til 1 ml (0,1 til 0,2 mg) injisert sakte intravenøst (se pkt. 4.4). Om nødvendig kan administrasjonen gjentas hver 2-4 time opptil maksimalt 5 doser innen 24 timer.
Behandling av livmor subinvolusjon, lochiometri, sen puerperium blødning
Den anbefalte dosen av Methergin er: oralt, 1 eller 2 tabletter (0,125 til 0,25 mg) eller 0,5 til 1 ml (0,1 til 0,2 mg) i.m. opptil 3 ganger om dagen og vanligvis opptil 5 dager.
Spesielle populasjoner
Nyresvikt / leversvikt
I nærvær av nedsatt lever- eller nyrefunksjon (se pkt. 4.4), bør forsiktighet utvises.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet, overfor andre ergotalkaloider eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i avsnitt 6.1.
Graviditet (se avsnitt 4.6).
Dilatasjonsfase av fødsel; andre fase av leveringen, før frakobling av den fremre skulderen (Methergin bør ikke brukes til å fremkalle og akselerere fødsel).
Alvorlig hypertensjon.
Pre-eclampsia og eclampsia.
Fareutslettingssykdom (inkludert hjerteisemi).
Sepsis.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Generelle anbefalinger om administrasjon
Ved setepresentasjon og andre unormale presentasjoner skal Methergin ikke administreres før fullstendig fødsel av fosteret og ved flere fødsler, ikke før levering av det siste fosteret.
Aktiv behandling av den tredje fasen av fødsel krever obstetrisk tilsyn.
Intramuskulær injeksjon er den anbefalte administrasjonsmåten.
Intravenøse injeksjoner bør utføres sakte over ikke mindre enn 60 sekunder, med nøye overvåking av blodtrykket.
Intra- eller peri-arterielle injeksjoner bør unngås.
Amming
Under amming er bivirkninger for babyen og redusert melkesekresjon mulig. Kvinner bør ikke amme under behandling med Methergin og minst 12 timer etter siste dose.
Melk som skilles ut i løpet av denne perioden må fjernes (se avsnitt 4.6).
Hypertensjon og lever- eller nyreinsuffisiens
Skal brukes med forsiktighet i nærvær av lett eller moderat hypertensjon (alvorlig hypertensjon er en kontraindikasjon) eller hos personer med nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
Koronararteriesykdom
Pasienter med koronararteriesykdom eller med risikofaktorer for koronarsykdom (f.eks.røyking, fedme, diabetes, hyperkolesterolemi) kan være mer utsatt for utvikling av myokardiskemi og infarkt forbundet med metylergometrinindusert vasospasme (se pkt. 4.8).
Terapeutiske feil
Utilsiktet administrering til nyfødte er rapportert. Symptomer som respirasjonssvikt, kramper, cyanose, oliguri og perifer vasokonstriksjon er rapportert i disse tilfellene av utilsiktet overdose hos det nyfødte. I tillegg har encefalopati blitt rapportert hos spedbarn som viser tegn og symptomer som irritabilitet, uro og slapphet. Behandlingen må være symptomatisk; i alvorlige tilfeller var respiratorisk og kardiovaskulær støtte nødvendig. Dødelige tilfeller er rapportert uten tilstrekkelig behandling (se pkt. 4.9).
Pasienten bør rådes til å oppbevare medisinen separat fra andre medisiner beregnet på spedbarn.
Interaksjoner
Ergotalkaloider er substrater for cytokrom CYP3A4. Samtidig bruk av Methergin med potente CYP3A4 -hemmere, slik som makrolidantibiotika (f.eks. Troleandomycin, erytromycin, klaritromycin), proteasehemmere eller HIV -revers transkriptase (f.eks. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) (f.eks. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), bør unngås, da dette kan forårsake "høy eksponering for metylergometrin og dermed ergotoksisitet (vasospasme og iskemi). ekstremiteter og annet vev) (se pkt. 4.5).
Samtidig bruk av Methergin og bromokriptin under puerperium og med prostaglandiner anbefales ikke (se pkt. 4.5).
Forsiktighet er nødvendig ved samtidig bruk av Methergin med mindre potente CYP3A4 -hemmere (f.eks. Cimetidin, delavirdin, grapefruktjuice, quinupristin, dalfopristin) eller med legemidler med vasokonstriktor / vasopressoreffekter som triptaner (5HT1B / 1D reseptoragonister)., Sympatomimet. andre ergotalkaloider eller betablokkere (se pkt. 4.5).
Viktig informasjon om noen av ingrediensene
Methergin 0,125 mg belagte tabletter inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp -laktasemangel eller glukose / galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.
Methergin 0,125 mg belagte tabletter inneholder sukrose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon eller sukras-isomaltase-insuffisiens bør ikke ta denne medisinen.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Ergotalkaloidene er substrater for cytokrom CYP3A4.
Interaksjoner som følge av samtidig bruk anbefales ikke
CYP3A4 -hemmere
Samtidig bruk av Methergin med potente CYP3A4 -hemmere, slik som makrolidantibiotika (f.eks. Troleandomycin, erytromycin, klaritromycin), HIV -protease eller revers transkriptasehemmere (f.eks. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) eller azolin antifungaler, f.eks. Ketokonazol, ), bør unngås, da det kan forårsake økt eksponering for metylergometrin og dermed ergotoksisitet (vasospasme og iskemi i ekstremiteter og annet vev) (se pkt. 4.4).
Bromokriptin
Samtidig bruk av bromokriptin og Methergin i puerperiumperioden anbefales ikke, da metylergometrin kan øke den vasokonstriktive effekten av de andre ergotalkaloidene (se pkt. 4.4).
Prostaglandiner
Prostaglandiner (f.eks. Sulprostone, dinoprostone, misoprostol) letter sammentrekningen av myometrium, så Methergin kan forbedre virkningen av prostaglandiner på livmoren og omvendt. Samtidig bruk av disse legemidlene anbefales ikke (se pkt. 4.4).
Interaksjoner å vurdere
Mindre potente CYP3A4 -hemmere
Forsiktighet er nødvendig ved samtidig bruk av Methergin med mindre potente CYP3A4 -hemmere (f.eks. Cimetidin, delavirdin, grapefruktjuice, quinupristin, dalfopristin), da det kan gi økt eksponering for metylergometrin.
Vasokonstriktorer, triptaner, sympatomimetika og andre ergotalkaloider
Forsiktighet er nødvendig når Methergin brukes samtidig med andre vasokonstriktorer eller andre ergotalkaloider.Metylergometrin kan øke vasokonstriktor / vasopressoreffekten av andre legemidler som triptaner (5HT1B / 1D -reseptoragonister), sympatomimetika (inkludert de som finnes i lokalbedøvelse) eller annen ergotikk alkaloider (se pkt. 4.4).
Betablokkere
Forsiktighet er nødvendig når Methergin brukes samtidig med betablokkere. Samtidig administrering av betablokkere kan potensere den vasokonstriktive virkningen av ergotalkaloider (se pkt. 4.4).
Bedøvelse
Anestetika som halotan og metoksyfluran kan redusere den oksytokiske styrken til Methergin (se pkt.4.2).
CYP3A4 -indusere
Potente CYP3A4 -induserende legemidler (f.eks. Nevirapin, rifampicin) vil sannsynligvis redusere den farmakologiske virkningen av Methergin.
Glyseryltrinitrat og andre antianginale legemidler
Metylergometrin induserer vasokonstriksjon og kan redusere effekten av glyseryltrinitrat og andre antianginale legemidler.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Bruk av Methergin under graviditet er kontraindisert på grunn av dets kraftige uterotoniske aktivitet (se pkt. 4.3).
Svangerskap
Det er rapportert at metylergometrin reduserer melkesekresjonen og skilles ut i morsmelk (se pkt. 5.1-5.2). Det har vært isolerte rapporter om forgiftning hos spedbarn som ammes hvis mødre hadde tatt stoffet i flere dager. Ett eller flere av følgende symptomer er observert (og forsvant ved seponering av behandlingen): økt blodtrykk, bradykardi eller takykardi, oppkast, diaré, uro og kramper.
På grunn av mulige bivirkninger for babyen og redusert melkeproduksjon, anbefales ikke bruk av Methergin under amming.
Kvinner skal ikke amme under behandling med Methergin og i minst 12 timer etter den siste dosen Melk som skilles ut i løpet av denne perioden skal kastes (se pkt. 4.4).
Fruktbarhet
Ingen fertilitetsdata er tilgjengelige selv i lys av gjeldende produktindikasjoner.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Metylergometrin kan forårsake svimmelhet og kramper. Det kreves derfor spesiell oppmerksomhet når du kjører kjøretøy eller bruker maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger (tabell 1) er oppført i MedDRA systemorganklasser. Innenfor hver systemorganklasse er bivirkningene rangert etter frekvens, de hyppigste reaksjonene først.I hver frekvensgruppe er bivirkningene rangert etter synkende alvorlighetsgrad. I tillegg er den tilhørende frekvenskategorien også gitt for hver reaksjon ved bruk av følgende konvensjon (CIOMS III): Svært vanlig (≥ 1/10); vanlig (≥ 1/100,
Tabell 1
Bivirkninger fra spontane rapporter og litteraturtilfeller etter markedsføring (frekvens ikke kjent)
Siden disse reaksjonene rapporteres frivillig av en befolkning med usikker størrelse, er det ikke mulig å estimere frekvensen på en pålitelig måte, som derfor er kategorisert som ukjent. Bivirkninger er oppført i MedDRA systemorganklasser. Innenfor hver klasse er bivirkninger ordnet i synkende alvorlighetsrekkefølge.
Nervesystemet lidelser
Cerebrovaskulære ulykker, parestesi.
Hjertepatologier
Ventrikelflimmer, ventrikulær takykardi, angina pectoris, atrioventrikulær blokk.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Symptomer
Kvalme, oppkast, hypertensjon eller hypotensjon, nummenhet, prikking og smerter i ekstremiteter, respirasjonsdepresjon, kramper, koma.
Behandling
Eliminering av stoffet som inntas oralt ved administrering av høye doser av aktivt kull.
Symptomatisk behandling innebærer nøye overvåking av kardiovaskulære og respiratoriske systemer.
Hvis det er nødvendig å berolige pasienten, kan benzodiazepiner brukes. Ved alvorlig arterospasme bør en vasodilatator, for eksempel natriumnitroprussid, fentolamin eller dihydralazin, administreres. Ved koronar innsnevring må det utføres en passende behandling med antianginal (f.eks. Nitrater).
Terapeutiske feil
Utilsiktet administrering til nyfødte er rapportert. I disse tilfellene av utilsiktet overdose hos nyfødte har symptomer som respirasjonssvikt, kramper, cyanose, oliguri og perifer vasokonstriksjon blitt rapportert. I tillegg har encefalopati blitt rapportert hos spedbarn som viser tegn og symptomer som irritabilitet, uro og slapphet. Behandlingen må være symptomatisk; i alvorlige tilfeller var respiratorisk og kardiovaskulær støtte nødvendig. I mangel av tilstrekkelig behandling har dødelige tilfeller blitt rapportert (se pkt. 4.4).
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Oxitocics - Ergot alkaloids.
ATC -kode: G02AB01.
Virkningsmekanismen
Methylergometrine, et semisyntetisk derivat av det naturlige alkaloide ergometrinet, er et kraftig og spesifikt uterotonisk middel som virker direkte på livmorens glatte muskel ved å øke basaltonen, frekvensen og amplituden til rytmiske sammentrekninger. Virkningene på sentralnervesystemet og på de kardiovaskulære systemene er mindre uttalt enn andre ergotalkaloider.
Farmakodynamiske effekter
Den kraftige og selektive oksytociske effekten av metylergometrin stammer fra dens spesifikke virkningsmekanisme som en delvis agonist og antagonist av serotonergiske, dopaminerge og α-adrenerge reseptorer. Dette utelukker imidlertid ikke helt muligheten for komplikasjoner på grunn av vasokonstriksjon (se pkt. 4.8).
For forebygging og behandling av livmorblødning ved IM -injeksjon kan kombinasjonen av Methergin og oksytocin vurderes, siden oksytocin har en veldig kort ventetid, mens metylergometrin har en forlenget virkningstid.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Virkningen av Methergin skjer innen 30-60 sekunder etter intravenøs administrering, etter 2-5 minutter etter intramuskulær administrering og etter 5-10 minutter etter oral administrering, og varigheten er 4-6 timer.
Absorpsjon : Studier utført på faste friske frivillige kvinner har vist at oral absorpsjon av en 0,2 mg tablett er ganske rask, med en gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) på 3243 + 1308 pg / ml observert ved 1,12 + 0,82 timer (Tmax). Etter en intramuskulær injeksjon på 0,2 mg, Cmax er 5918 + 1952 pg / ml og Tmax er 0,41 + 0,21 timer.
Absorpsjon etter intramuskulær injeksjon er 25% større enn ved oral administrering Forsinket gastrointestinal absorpsjon (Tmax på ca. 3 timer) er observert hos pasienter som får kontinuerlig behandling med Methergin tabletter.
Fordeling : Etter intravenøs administrering distribueres metylergometrin raskt fra plasma til perifert vev innen 2-3 minutter eller mindre. Hos friske kvinnelige frivillige er distribusjonsvolumet 56,1 ± 17,0 liter. Det er ikke kjent om stoffet krysser blod -hjerne -barrieren.
Biotransformasjon : metylergometrin metaboliseres hovedsakelig i leveren. Metabolsk vei er ikke undersøkt hos mennesker in vitro viste Ndemetylering og hydroksylering av fenylringen.
Eliminering : hos friske kvinnelige frivillige er plasmaclearance etter oral administrasjon 14,4 + 4,5 liter / time og gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid er 3,29 + 1,31 timer. En studie på mannlige frivillige har vist at bare 3% av den orale dosen utskilles. som uendret legemiddel i urinen. Produktet elimineres hovedsakelig med galle i avføringen. Metylergometrin utskilles også i morsmelk. 1 time etter administrering av en enkelt dose på 250 mikrogram metylergometrin var melk / plasmakonsentrasjonsforholdet 0,18 + 0,03 Halveringstiden for metylergometrin i melk rapportert er 2,3 + 0,3 timer.
Linearitet / ikke-linearitet: biotilgjengeligheten til tabletten var proporsjonal med dosen.
Biotilgjengelighet / bioekvivalensstudier: biotilgjengeligheten av tabletten var ekvivalent med den for i.m. -løsningen. administrert oralt.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Det genotoksiske potensialet til metylergometrin er ikke bestemt. Det er ingen tilgjengelige studier som har vurdert det kreftfremkallende potensialet til metylergometrin. Standard fruktbarhets- og reproduksjonstoksisitetsstudier med metylergometrin hos dyr er ikke utført.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
METHERGIN 0,2 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning
Maleinsyre, natriumklorid, vann til injeksjonsvæsker.
METHERGIN 0,125 mg tabletter
Maleinsyre, gelatin, stearinsyre, talkum, maisstivelse, laktosemonohydrat, rødt jernoksid, vannfri kolloidal silika, arabisk tyggegummi, sukrose.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
Methergin 0,2 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning: 4 år
Methergin 0,125 mg overtrukne tabletter: 4 år
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
METHERGIN 0,2 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning
Oppbevares mellom 2 ° C og 8 ° C.
Ikke frys.
Oppbevar hetteglassene i den ytre emballasjen for å beskytte dem mot lys.
Hetteglassene kan lagres i kjøleskapet i 2 uker, men ved temperaturer som ikke overstiger 25 ° C.
METHERGIN 0,125 mg tabletter
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
METHERGIN 0,2 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning
Glassampull - 6 ampuller à 1 ml
METHERGIN 0,125 mg tabletter
Blister - 15 belagte tabletter
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
METHERGIN 0,2 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning A.I.C. n. 004225025
METHERGIN 0,125 mg overtrukne tabletter A.I.C. n. 004225037
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
METHERGIN 0,2 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning
Dato for første godkjenning: 29. november 1950
Dato for siste fornyelse: 1. juni 2010
METHERGIN 0,125 mg tabletter
Dato for første godkjenning: 29. juli 1959
Dato for siste fornyelse: 1. juni 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
September 2015
