Aktive ingredienser: Esomeprazol
NEXIUM 40 mg pulver til injeksjons- / infusjonsvæske, oppløsning
Nexium pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- Nexium 10 mg gastro-resistente granulat til oral suspensjon, i pose
- Nexium 20 mg gastroresistente tabletter, Nexium 40 mg gastroresistente tabletter
- NEXIUM 40 mg pulver til injeksjons- / infusjonsvæske, oppløsning
Hvorfor brukes Nexium? Hva er den til?
Nexium inneholder et legemiddel som kalles esomeprazol. Det tilhører en gruppe medisiner kalt 'protonpumpehemmere' som virker ved å redusere mengden syre som produseres i magen. Nexium brukes til kortsiktig behandling av visse lidelser når pasienten ikke klarer å ta behandlingen gjennom munnen. Det brukes til behandling av:
- "Gastroøsofageal reflukssykdom" (GERD). Det oppstår når syre fra magen rømmer ut i spiserøret (røret som forbinder halsen med magen), forårsaker smerte, betennelse og svie.
- Magesår forårsaket av medisiner kalt NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler). Nexium kan også brukes til å forhindre at det dannes magesår mens du tar NSAIDs.
- Forebygging av nyblødning etter endoskopisk behandling av akutt blødning fra magesår eller duodenalsår.
Kontraindikasjoner Når Nexium ikke skal brukes
Du må ikke bruke Nexium:
- hvis du er allergisk (overfølsom) overfor esomeprazol eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i avsnitt: Ytterligere informasjon).
- hvis du er allergisk mot andre protonpumpehemmere (f.eks. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol).
- hvis du tar et legemiddel som inneholder nelfinavir (brukes til å behandle HIV).
Nexium bør ikke gis til deg hvis det faller inn i noen av tilfellene ovenfor. Rådfør deg med lege eller sykepleier før du bruker dette legemidlet hvis du er i tvil.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Nexium
Vær spesielt forsiktig med Nexium
Rådfør deg med lege eller sykepleier før du bruker Nexium hvis:
- Du har alvorlige leverproblemer.
- Du har alvorlige nyreproblemer.
Nexium kan maskere symptomene på andre sykdommer. Derfor, fortell legen din umiddelbart hvis noe av det følgende skjer før eller etter behandling med Nexium:
- Du mister mye vekt uten grunn og har problemer med å svelge.
- utelater mat eller blod.
- Avføringen er svart (blodfarget avføring).
Hvis du tar en protonpumpehemmer som Nexium, spesielt i mer enn ett år, kan du ha en litt økt risiko for brudd i hofte, håndledd eller ryggrad. Hvis du har osteoporose eller tar kortikosteroider (som kan øke risikoen for osteoporose) kontakt legen din.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Nexium
Fortell legen din eller sykepleier hvis du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, inkludert reseptfrie legemidler. Nexium kan faktisk påvirke måten noen medisiner virker på, og noen medisiner kan ha effekt på Nexium.
Nexium bør ikke gis til deg hvis du tar et legemiddel som inneholder nelfinavir (brukes til å behandle HIV).
Fortell legen din eller sykepleier hvis du bruker noen av følgende medisiner:
- Atazanavir (brukes til å behandle HIV).
- Klopidogrel (brukes for å forhindre blodpropp)
- Ketokonazol, itrakonazol eller vorikonazol (brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av sopp).
- Erlotinib (brukes til å behandle kreft).
- Citalopram, imipramin eller klomipramin (brukes til å behandle depresjon).
- Diazepam (brukes til behandling av angst, for muskelavslapping eller ved epilepsi).
- Fenytoin (brukes ved epilepsi). Hvis du tar fenytoin, må legen din overvåke deg når du starter eller stopper behandling med Nexium.
- Medisiner som brukes til å tynne blodet, for eksempel warfarin. Legen din kan overvåke deg når du starter eller stopper behandlingen med Nexium.
- Cilostazol (brukes til å behandle claudicatio intermitterende - smerter i beina når du går, som skyldes utilstrekkelig blodtilførsel).
- Cisaprid (brukes mot fordøyelsesbesvær og halsbrann).
- Digoksin (brukes for hjerteproblemer).
- Metotreksat (et legemiddel som brukes i høydose kjemoterapi for å behandle kreft) - hvis du tar en høy dose metotreksat, kan legen din midlertidig stoppe Nexium -behandlingen.
- Takrolimus (brukt ved organtransplantasjoner)
- Rifampicin (brukes til å behandle tuberkulose).
- Johannesurt (Hypericum perforatum) (brukes til å behandle depresjon)
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Fortell legen din før du bruker Nexium hvis du er gravid, eller hvis du vil bli gravid. Legen din vil avgjøre om du kan få Nexium i løpet av denne tiden. Det er ikke kjent om Nexium går over i morsmelk, så du bør ikke få Nexium hvis du ammer.
Kjøring og bruk av maskiner
Nexium påvirker neppe din evne til å kjøre bil eller bruke verktøy eller maskiner.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Nexium: Dosering
- Nexium kan gis til voksne, inkludert eldre.
- Det skal ikke gis til barn eller personer under 18 år.
Administrasjon av Nexium
- Nexium vil bli gitt av en lege, som avgjør hvor mye medisin du trenger.
- Den vanlige dosen er 20 mg eller 40 mg en gang daglig.
- Hvis du har alvorlige leverproblemer, er maksimal dose 20 mg per dag (gastroøsofageal reflukssykdom).
- Medisinen vil bli gitt deg som en injeksjon eller infusjon i en vene. Prosedyren vil vare maksimalt 30 minutter.
- Den vanlige dosen for å forhindre blødning av magesår eller duodenalsår er 80 mg administrert som intravenøs infusjon i 30 minutter etterfulgt av en kontinuerlig infusjon på 8 mg / t i 3 dager. Hvis du har alvorlige leverproblemer, kan en enkelt dose være tilstrekkelig. "kontinuerlig infusjon av 4 mg / t i 3 dager.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Nexium
Rådfør deg med lege umiddelbart hvis du tror du har fått for mye Nexium.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Nexium
Som alle legemidler kan Nexium forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Hvis du merker noen av følgende alvorlige bivirkninger, må du slutte å ta Nexium og kontakte legen din umiddelbart:
- Plutselig piping, hevelse i lepper, tunge og svelg eller kropp, utslett, besvimelse eller problemer med å svelge (alvorlig allergisk reaksjon).
- Hudrødhet med blemmer eller peeling. Alvorlige blemmer og blødninger kan også vises i lepper, øyne, munn, nese og kjønnsorganer. Dette kan være "Stevens-Johnsons syndrom" eller "toksisk epidermal nekrolyse".
- Gul hud, mørk urin og tretthet kan være symptomer på leverproblemer.
Disse effektene er sjeldne og rammer færre enn 1 av 1000 mennesker.
Andre bivirkninger inkluderer:
Vanlige (rammer færre enn 1 av 10 personer):
- Hodepine.
- Virkninger på magen eller tarmen: diaré, magesmerter, forstoppelse, flatulens.
- Kvalme eller oppkast.
- Reaksjoner på administrasjonsstedet.
Mindre vanlige (rammer færre enn 1 av 100 personer):
- Hevelse i føtter og ankler.
- Forstyrret søvn (søvnløshet).
- Svimmelhet, pins og nåler, søvnighet.
- Svimmelhet.
- Problemer med synet ditt, for eksempel tåkesyn.
- Tørr i munnen
- Endringer i blodprøver som kontrollerer hvordan leveren fungerer.
- Hudutslett, elveblest og kløe.
- Brudd i hofte, håndledd eller ryggrad (hvis Nexium brukes i høye doser og over lengre perioder).
Sjeldne (forekommer hos færre enn 1 av 1000 personer):
- Blodproblemer, for eksempel et redusert antall hvite blodlegemer og blodplater. Dette kan forårsake svakhet, blåmerker eller gjøre infeksjoner lettere.
- Lavt nivå av natrium i blodet. Dette kan forårsake svakhet, oppkast og kramper.
- Følelse av opphisselse, forvirring eller depresjon.
- Endringer i smak.
- Plutselig hvesenhet eller kortpustethet (bronkospasme).
- Betennelse i munnen.
- En infeksjon kalt "trost" som kan påvirke tarmen og er forårsaket av en sopp.
- Leverproblemer, inkludert gulsott som kan forårsake gul hud, mørk urin og tretthet.
- Hårtap (alopecia).
- Hudutslett ved sollys.
- Leddsmerter (artralgi) eller muskelsmerter (myalgi).
- Generell følelse av å være uvel og mangel på styrke.
- Økt svette.
Svært sjeldne (forekommer hos færre enn 1 av 10 000 personer):
- Endringer i antall blodceller, inkludert agranulocytose (mangel på hvite blodlegemer).
- Aggresjon.
- Å se, føle eller høre ting som ikke er der (hallusinasjoner).
- Alvorlige leverproblemer som fører til leversvikt og betennelse i hjernen.
- ciche eller peeling av huden. Dette kan være forbundet med høy feber og leddsmerter (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse).
- Muskel svakhet.
- Alvorlige nyreproblemer.
- Brystforstørrelse hos menn.
Ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
- Hvis du tar Nexium i mer enn tre måneder, kan nivået av magnesium i blodet falle. Lave magnesiumnivåer kan manifestere seg med tretthet, ufrivillige muskelsammentrekninger, desorientering, kramper, svimmelhet, økt puls. Kontakt legen din umiddelbart hvis du har noen av disse symptomene. Lave nivåer av magnesium kan også føre til en reduksjon i kalium- eller kalsiumnivået i blodet. Legen din bør avgjøre om du vil kontrollere magnesiumnivået i blodet med jevne mellomrom.
- Tarmbetennelse (som kan føre til diaré).
Nexium kan i svært sjeldne tilfeller påvirke hvite blodlegemer og føre til immunsvikt. Hvis du har en "infeksjon med symptomer som feber med alvorlig forverring av din generelle fysiske tilstand eller feber med symptomer på lokal infeksjon som smerter i nakke, hals eller munn, eller problemer med vannlating, bør du oppsøke lege så snart som mulig . at mangel på hvite blodlegemer (agranulocytose) kan utelukkes med en blodprøve. Det er viktig for deg å gi informasjon om medisinene du tar.
Ikke bekymre deg for listen over mulige bivirkninger ovenfor. Du kan ikke få noen av dem. Hvis noen av bivirkningene blir alvorlige, eller hvis du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget, må du fortelle det til legen din eller apoteket.
Utløp og oppbevaring
- Legen og sykehusapoteket er ansvarlig for riktig oppbevaring, bruk og avhending av Nexium.
- Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen (EXP) som er angitt på esken eller hetteglasset. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.
- Denne medisinen må oppbevares på et trygt sted der barn ikke kan nå eller se den.
- Må ikke oppbevares over 30 ° C.
- Oppbevar hetteglasset i den ytre esken for å beskytte medisinen mot lys.
Hva Nexium inneholder
Virkestoff er esomeprazolnatrium. Hvert hetteglass med pulver til injeksjons- / infusjonsvæske, oppløsning inneholder 42,5 mg esomeprazolnatrium, tilsvarende 40 mg esomeprazol.
Andre innholdsstoffer er natriumedetat og natriumhydroksid.
Hvordan Nexium ser ut og innholdet i pakningen
Nexium er et hvitt eller off-white "lyofilisat" eller pulver. Det gjøres til løsning før administrering.
Pakningsstørrelser: 1 hetteglass, 10 hetteglass.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
NEXIUM 40 mg PULVER TIL LØSNING FOR INJEKSJON / INFUSJON
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hvert hetteglass inneholder 40 mg esomeprazol (som natriumsalt).
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Pulver til injeksjons- / infusjonsvæske, oppløsning.
Porøs masse eller hvitt eller nesten hvitt pulver.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
NEXIUM for injeksjon og infusjon er indisert for antisekretorisk behandling i magesekken, når oral administrering ikke er mulig, i tilfeller av:
Gastroøsofageal reflukssykdom hos pasienter med esophagitt og / eller alvorlige reflukssymptomer.
Helbredelse av magesår forbundet med behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.
Forebygging av magesår og duodenalsår forbundet med ikke-steroide antiinflammatoriske legemiddelbehandling hos risikopasienter.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Pasienter som ikke kan ta orale medisiner, kan behandles parenteralt med esomeprazol 20-40 mg en gang daglig. Pasienter med refluksøsofagitt bør behandles med 40 mg en gang daglig. Pasienter med symptomatisk reflukssykdom bør ta en dose på 20 mg en gang daglig.
Vanlig dose er 20 mg én gang daglig for helbredelse av magesår forbundet med ikke-steroid antiinflammatorisk legemiddelbehandling. For å forhindre magesår og duodenalsår forbundet med NSAID -behandling, bør pasienter med risiko behandles med 20 mg én gang daglig.
Varigheten av intravenøs behandling er vanligvis kort, og bytte til oral behandling bør skje så snart som mulig.
Administrasjonsmåte
Injeksjon
40 mg dose
Den rekonstituerte oppløsningen bør administreres som en intravenøs injeksjon som varer minst 3 minutter.
20 mg dose
Halvparten av den rekonstituerte oppløsningen skal administreres som en intravenøs injeksjon som varer i omtrent 3 minutter. Ubrukt løsning må kastes.
Infusjon
40 mg dose
Den rekonstituerte oppløsningen bør administreres som en intravenøs infusjon i løpet av 10-30 minutter.
20 mg dose
Halvparten av den rekonstituerte oppløsningen bør administreres som en intravenøs infusjon i løpet av 10-30 minutter. Ubrukt løsning må kastes.
Barn og ungdom
NEXIUM skal ikke brukes til barn ettersom ingen data er tilgjengelig.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Dosejusteringer er ikke nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
På grunn av den begrensede kliniske erfaringen, bør pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon behandles med forsiktighet (se pkt. 5.2).
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon. Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon bør maksimal daglig dose på 20 mg NEXIUM ikke overskrides (se pkt. 5.2).
Pensjonister
Hos eldre er det ikke nødvendig å justere dosen.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet esomeprazol eller overfor andre benzimidazolerstatninger eller overfor noen av hjelpestoffene i legemidlet.
Esomeprazol skal ikke brukes samtidig med nelfinavir (se pkt. 4.5).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
I nærvær av alarmerende symptomer (f.eks. Betydelig utilsiktet vekttap, tilbakevendende oppkast, dysfagi, hematemese eller melaena) og når magesår er mistenkt eller tilstede, bør sårets ondartede natur utelukkes i hvor mye NEXIUM -behandling kan lindre symptomer og forsinke en korrekt diagnose.
Behandling med protonpumpehemmere kan føre til en litt økt risiko for gastrointestinale infeksjoner, for eksempel de fra Salmonella Og Campylobacter (se avsnitt 5.1).
Samtidig administrering av esomeprazol og atazanavir anbefales ikke (se pkt. 4.5). Hvis kombinasjonen av atazanavir med en protonpumpehemmer er uunngåelig, anbefales tett klinisk overvåking i kombinasjon med en økning i dosen av atazanavir til 400 mg med 100 mg ritonavir; dosen esomeprazol bør ikke overstige 20 mg.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Påvirkning av esomeprazol på farmakokinetikken til andre legemidler
Legemidler med pH -avhengig absorpsjon
Den reduserte intragastriske surheten knyttet til behandling med esomeprazol kan øke eller redusere absorpsjonen av noen legemidler hvis absorpsjonsmekanismen deres påvirkes av magesyre. Som observert for andre syresekresjonshemmere eller antacida, kan absorpsjonen av ketokonazol og itrakonazol reduseres under behandling med esomeprazol.
Det er rapportert interaksjoner mellom omeprazol og noen proteasehemmere. Den kliniske relevansen og mekanismene til disse interaksjonene er ikke alltid kjent. En økning i mage -pH under behandling med omeprazol kan endre absorpsjonen av proteasehemmere. Andre mulige interaksjonsmekanismer oppstår ved inhibering av CYP2C19. Reduserte serumnivåer av atazanavir og nelfinavir er rapportert når de gis med omeprazol, og derfor anbefales samtidig administrering ikke .
Samtidig administrering av omeprazol (40 mg / dag) med atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg hos friske frivillige resulterer i en betydelig reduksjon i atazanavir -eksponering (ca. 75% reduksjon i AUC, Cmax og Cmin). En økning i atazanavirdosen til 400 mg kompenserer ikke for omeprazols innvirkning på eksponeringen av atazanavir.Samtidig administrering av omeprazol (20 mg / dag) og atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg til friske frivillige resulterte i en nedgang på cirka 30% i atazanavireksponering sammenlignet med observert eksponering med atazanavir 300 mg / ritonavir. 100 mg / dag uten omeprazol 20 mg / dag. Samtidig administrering av omeprazol (40 mg / dag) reduserte gjennomsnittlig AUC, Cmax og Cmin for nelfinavir med 36-39 % og gjennomsnittlig AUC, Cmax og Cmin for den farmakologisk aktive metabolitten M8 med 75-92 %. Økt serumnivå (80-100%) av saquinavir (administrert samtidig med ritonavir) er rapportert under samtidig behandling med omeprazol (40 mg / dag). Behandling med omeprazol 20 mg / dag hadde ingen effekt på eksponeringen av darunavir (administrert samtidig med ritonavir) og amprenavir (administrert samtidig med ritonavir) .Behandling med esomeprazol 20 mg / dag hadde ingen effekt på eksponeringen. Amprenavir-eksponering (med og uten samtidig administrering med ritonavir). Behandling med omeprazol 40 mg / dag hadde ingen effekt på eksponeringen av lopinavir (administrert samtidig med ritonavir). Samtidig administrering av esomeprazol og atazanavir anbefales ikke, og samtidig administrering av esomeprazol og nelfinavir er kontraindisert på grunn av farmakodynamiske effekter og lignende farmakokinetiske egenskaper til omeprazol og esomeprazol.
Legemidler metabolisert av CYP2C19
Esomeprazol hemmer dets viktigste metaboliserende enzym, CYP2C19. Når esomeprazol kombineres med andre legemidler som metaboliseres via CYP2C19, for eksempel diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin, etc., kan plasmakonsentrasjonen av disse legemidlene økes og en reduksjon i doser kan være nødvendig. Samtidig oral behandling med 30 mg esomeprazol fremmer 45% reduksjon i clearance av CYP2C19 -substratet diazepam.
Samtidig behandling med 40 mg oralt esomeprazol og fenytoin fremmer en økning i plasma fenytoinnivåer med 13% hos epileptiske pasienter. Det anbefales å overvåke fenytoin -plasmakonsentrasjoner når du starter eller stopper behandling med esomeprazol. Omeprazol (40 mg / dag) øker vorikonazol (CYP2C19 -substrat) Cmax og AUCt med henholdsvis 15% og 41%.
Samtidig administrering av oral esomeprazol 40 mg til pasienter som fikk warfarin viste i en klinisk studie at koagulasjonstidene var innenfor et normalt område. Noen få isolerte tilfeller av forhøyet INR av klinisk relevans har imidlertid blitt rapportert etter markedsføring av oral esomeprazol under samtidig behandling. Overvåking anbefales ved oppstart og avslutning av samtidig behandling med esomeprazol under behandling med warfarin eller andre kumarinderivater.
Hos friske frivillige fremmer samtidig behandling av oral esomeprazol 40 mg og cisaprid en økning på 32% i området under plasmakonsentrasjonen / tidskurven (AUC) og en forlengelse av eliminasjonshalveringstiden på 31% (t ½), men ikke en signifikant økning i maksimal plasmakonsentrasjon av cisaprid.
Den svake forlengelsen av QTc -intervallet observert etter administrering av cisaprid ble ikke forlenget ytterligere med kombinasjonen av cisaprid og esomeprazol.
Esomeprazol har ikke vist noen klinisk relevant effekt på farmakokinetikken til amoksicillin og kinidin.
Påvirkning av andre legemidler på farmakokinetikken til esomeprazol
Esomeprazol metaboliseres via CYP2C19 og CYP3A4. Samtidig oral behandling av esomeprazol og en CYP3A4 -hemmer fremmer klaritromycin (500 mg to ganger daglig) en dobling av eksponeringen (AUC) for esomeprazol.
Samtidig administrering av esomeprazol og en kombinert CYP2C19- og CYP3A4 -hemmer kan føre til mer enn doble eksponeringen for esomeprazol. Voriconazol, en CYP2C19 og CYP3A4 -hemmer, øker AUC for omeprazol med 280%. Dosejustering av esomeprazol er ikke rutinemessig nødvendig i noen av de ovennevnte situasjonene, men det bør vurderes hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon og i tilfeller der langtidsbehandling er indikert.
04.6 Graviditet og amming
Begrensede data om eksponering under graviditet er tilgjengelige for esomeprazol.
I dyreforsøk ble det ikke observert noen direkte eller indirekte skadelige effekter på embryofoetal utvikling. Dyrestudier med den racemiske blandingen indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter med hensyn til graviditet, fødsel og postnatal utvikling. Å forskrive NEXIUM til gravide bør gjøres med forsiktighet.
Det er ukjent om esomeprazol skilles ut i morsmelk. Det er ikke utført studier på ammende kvinner, derfor bør NEXIUM ikke brukes under amming.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
NEXIUM påvirker neppe din evne til å kjøre bil eller bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Følgende bivirkninger har blitt identifisert eller mistenkt under kliniske studier utført med oralt eller intravenøst administrert esomeprazol og etter markedsføring av den orale formuleringen. Reaksjonene ble klassifisert i henhold til frekvens (Vanlige> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Endringer i blod og lymfesystem
Sjelden: leukopeni, trombocytopeni.
Veldig sjelden: agranulocytose, pancytopeni.
Endringer i immunsystemet
Sjelden: overfølsomhetsreaksjoner som feber, angioødem og anafylaktisk reaksjon / sjokk.
Endringer i metabolisme og ernæring
Uvanlig: perifert ødem.
Sjelden: hyponatremi.
Psykiatriske lidelser
Uvanlig: søvnløshet.
Sjelden: uro, forvirring, depresjon.
Veldig sjelden: aggresjon, hallusinasjoner.
Endringer i nervesystemet
Felles: hodepine.
Uvanlig: svimmelhet, parestesi, søvnighet.
Sjelden: smakforstyrrelser.
Øyesykdommer
Uvanlig: tåkesyn
Endringer i det hørbare og vestibulære apparatet
Uvanlig: svimmelhet.
Endringer i luftveiene, thorax og mediastinum
Sjelden: bronkospasme.
Endringer i mage -tarmsystemet
Felles: magesmerter, forstoppelse, diaré, flatulens, kvalme / oppkast.
Uvanlig: tørr i munnen.
Sjelden: stomatitt, gastrointestinal candidiasis.
Endringer i det hepatobiliære systemet
Uvanlig: forhøyelse av leverenzymverdiene.
Sjelden: hepatitt med eller uten gulsott.
Veldig sjelden: leversvikt, encefalopati hos pasienter med eksisterende leversykdom.
Endringer i hud og subkutant vev
Uvanlig: dermatitt, kløe, utslett, urticaria.
Sjelden: alopecia, fotosensibilisering.
Veldig sjelden: erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (TEN).
Endringer i muskuloskeletale systemet, bindevev og bein
Sjelden: artralgi, myalgi.
Veldig sjelden: muskel svakhet.
Nyrer og urinveier
Veldig sjelden: interstitiell nefritt.
Forstyrrelser i reproduktive system og bryst
Veldig sjelden: gynekomasti.
Generelle lidelser og endringer på administrasjonsstedet
Sjelden: ubehag, økt svette.
Irreversibel synshemming er rapportert i isolerte tilfeller av alvorlig syke pasienter som fikk omeprazol (racemisk form) ved intravenøs injeksjon, spesielt i høye doser, men det er ikke fastslått noen årsakssammenheng med stoffet.
04.9 Overdosering
Erfaring med bevisst overdose er svært begrenset Gastrointestinale symptomer og svakhet er beskrevet i forbindelse med det orale inntaket på 280 mg. Enkelt orale doser på 80 mg esomeprazol og intravenøse doser på 100 mg forårsaket ingen konsekvenser.
En spesifikk motgift er ikke kjent. Esomeprazol er i stor grad bundet til plasmaproteiner og er derfor ikke lett dialyserbart. Som i alle tilfeller av overdosering, bør behandlingen være symptomatisk med generiske støttende tiltak.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: syrepumpehemmere.
ATC -kode: A02BC05.
Esomeprazol er S-isomeren av omeprazol og reduserer magesyresekresjon med en spesifikk og selektiv virkningsmekanisme Esomeprazol er en spesifikk hemmer av syrepumpen på parietalcellenivå. Begge isomerer av omeprazol, R- og S-, de har lignende farmakodynamisk aktivitet.
Nettsted og virkningsmekanisme
Esomeprazol er en svak base og konsentreres og omdannes til den aktive formen i det sterkt sure miljøet i de intracellulære canaliculi i parietalcellen, der den hemmer enzymet H + K + -ATPase - syrepumpe som fremmer en hemming av basal og stimulert syresekresjon.
Effekter på magesyresekresjon
Etter 5 dager med oral administrering med esomeprazol 20 mg og 40 mg holdes den intragastriske pH ved verdier over 4 i henholdsvis 13 og 17 timer av 24 hos pasienter med symptomatisk gastroøsofageal reflukssykdom. Den observerte effekten er lik uavhengig av oral eller intravenøs administrering av esomeprazol.
En sammenheng mellom oral legemiddeleksponering og inhibering av syresekresjon er påvist ved bruk av AUC som en surrogatparameter for plasmakonsentrasjon.
Terapeutiske effekter på syrehemming
Esomeprazol 40 mg oralt resulterer i helbredelse av refluksøsofagitt hos omtrent 78% av pasientene etter 4 uker og hos 93% etter 8 uker.
Andre effekter knyttet til syrehemming
Under behandling med antisekretoriske legemidler har det blitt observert en forhøyelse av serumgastrinivåer som respons på redusert syresekresjon.
En økning i antall ECL-celler, muligens relatert til økte gastrinnivåer, har blitt observert hos noen pasienter under langvarig behandling med oral esomeprazol.
Under langvarig oral behandling med antisekretoriske legemidler ble det observert en økning i hyppigheten av utseende av gastriske kjertelcyster, som representerer den fysiologiske konsekvensen av den uttalte inhiberingen av syresekresjon. Disse formasjonene er godartede og virker reversible.
Reduksjon av magesyren av en eller annen grunn, inkludert protonpumpehemmere, øker magesekken av bakterier som normalt finnes i mage -tarmkanalen.Behandling med protonpumpehemmere kan føre til en litt økt risiko for infeksjoner i mage -tarmkanalen, for eksempel de fra Salmonella Og Campylobacter.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Fordeling
Det tilsynelatende distribusjonsvolumet i steady state hos friske individer er omtrent 0,22 l / kg kroppsvekt. 97% av esomeprazol er bundet til plasmaproteiner.
Metabolisme og eliminering
Esomeprazol metaboliseres fullstendig av cytokrom P450 (CYP) -systemet. Mesteparten av metabolismen av esomeprazol er avhengig av det polymorfisk uttrykte CYP2C19, som er ansvarlig for dannelsen av hydroksy- og desmetylmetabolittene til esomeprazol. Resten avhenger av en annen spesifikk isoform, CYP3A4, som er ansvarlig for dannelsen av esomeprazolsulfonat som er hovedplasmametabolitten.
Parametrene nedenfor gjenspeiler hovedsakelig farmakokinetikken hos individer som er raske metaboliserere utstyrt med et velfungerende CYP2C19-enzym.
Total plasmaclearance er ca. 17 l / t etter en enkelt dose og ca. 9 l / t etter gjentatt administrering. Plasmaeliminasjonshalveringstiden for esomeprazol er omtrent 1,3 timer etter gjentatt daglig dosering. Total eksponering (AUC) øker ved gjentatt administrering av esomeprazol. Denne økningen er doseavhengig og fremmer et ikke-lineært dose-AUC-forhold etter gjentatt administrering. Denne doseavhengigheten og tidsavhengigheten skyldes redusert metabolisme i første trinn og systemisk clearance og skyldes sannsynligvis inhibering av CYP2C19-enzymet forårsaket av esomeprazol og / eller dets sulfonatmetabolitt. I tidsintervallet mellom administrasjonene blir esomeprazol fullstendig fjernet fra plasma og har ingen tendens til å samle seg når det administreres en gang daglig.
Gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon etter gjentatt administrering av 40 mg esomeprazol intravenøse injeksjoner er omtrent 13,6 mikromol / L. Gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon etter en tilsvarende oral dose er omtrent 4,6 mikromol / L. En liten økning (ca. 30%) kan observeres i total eksponering etter intravenøs administrering sammenlignet med oral administrering.
De viktigste metabolittene til esomeprazol har ingen effekt på syresekresjon. Minst 80% av en oral dose esomeprazol skilles ut som metabolitter i urinen, resten finnes i avføringen. Mindre enn 1% av det overordnede stoffet finnes i urinen.
Spesiell pasientpopulasjon
Omtrent 2,9+1,5% av befolkningen, referert til som dårlige metaboliserere, har utilstrekkelig funksjon av CYP2C19 -enzymet. Hos disse individene vil metabolismen av esomeprazol sannsynligvis hovedsakelig bli katalysert av CYP3A4. Etter gjentatt daglig oral dosering av 40 mg esomeprazol er gjennomsnittlig total eksponering var omtrent 100% høyere hos dårlige metaboliserere enn hos personer med funksjonelt CYP2C19 -enzym (omfattende metaboliserere). Middel maksimal plasmakonsentrasjon ble økt med omtrent 60%. Lignende forskjeller ble observert ved administrering av intravenøs dose esomeprazol Disse observasjonene har ingen implikasjoner for dosering av esomeprazol.
Metabolismen til esomeprazol er ikke signifikant endret hos eldre personer (71-80 år).
Etter en enkelt oral administrering av 40 mg esomeprazol er gjennomsnittlig total eksponering omtrent 30% høyere hos kvinner enn hos menn Etter gjentatt daglig dosering ble det ikke observert noen kjønnsforskjell Lignende forskjeller ble observert ved intravenøs administrering av esomeprazol Disse observasjonene har ingen implikasjoner for dosering av esomeprazol.
Metabolismen av esomeprazol hos pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon kan endres. Metabolsk hastighet er redusert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon hvor en dobling av den totale esomeprazoleksponeringen ble observert. Derfor bør maksimal dose på 20 mg ikke overskrides hos pasienter med alvorlig nedsatt funksjon.
Esomeprazol og dets viktigste metabolitter har ingen tendens til å samle seg når det gis en gang daglig.
Det er ikke utført studier på pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Siden nyrene er ansvarlig for utskillelsen av metabolittene til esomeprazol, men ikke for eliminering av moderforbindelsen, forventes det ikke at metabolismen av esomeprazol påvirkes hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Konvensjonelle prekliniske studier av enkelt- eller gjentatt dosetoksisitet, embryo-fostertoksisitet og mutagenisitet avslørte ingen spesiell risiko for mennesker Karsinogenitetsstudier hos rotter behandlet oralt med den racemiske blandingen viste en "hyperplasi av mage-ECL-celler og karsinoider. Disse endringene er et resultat av "forhøyet og uttalt hypergastrinaemi sekundært til" syrehemming og har blitt observert hos rotter etter langvarig behandling med magesekresjonshemmere.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Natriumedetat, natriumhydroksid.
06.2 Uforlikelighet
Produktet skal ikke brukes sammen med andre legemidler enn de som er nevnt i avsnitt 6.6.
06.3 Gyldighetsperiode
2 år i alle klimasoner.
Holdbarhet etter rekonstituering
Kjemisk og fysisk stabilitet i bruk er påvist i 12 timer ved 30 ° C. Fra et mikrobiologisk synspunkt bør produktet brukes umiddelbart.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares i originalpakningen for å beskytte produktet mot lys. Imidlertid kan hetteglassene lagres under normale innendørs lysforhold, utenfor esken, i opptil 24 timer. Må ikke oppbevares over 30 ° C.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
5 ml hetteglass laget av fargeløst borosilikatglass, type I. Lukking med latexfri bromobutylpropp, aluminiumshette og lokk av plast og trykknappåpning.
Emballasje:
1 hetteglass
10 hetteglass.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Den rekonstituerte løsningen bør kontrolleres visuelt, før administrering, for tilstedeværelse av suspenderte partikler og endring i farge. Bruk bare løsningen som er klar. Kun til engangsbruk.
Når dosen på 20 mg brukes, bør bare halvparten av den rekonstituerte oppløsningen brukes.
Ubrukte oppløsninger skal kastes.
Injeksjon
Injeksjonsoppløsningen må tilberedes ved å tilsette 5 ml 0,9% natriumklorid for intravenøs bruk til hetteglasset som inneholder esomeprazol.
Den rekonstituerte injeksjonsvæsken, oppløsningen er klar og fargeløs til veldig lysegul.
Infusjon
Løsningen for infusjon må tilberedes ved å løse opp innholdet i et hetteglass esomeprazol til et volum på 100 ml 0,9% natriumklorid for intravenøs bruk.
Den rekonstituerte infusjonsvæsken er klar og fargeløs til veldig lysegul.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
AstraZeneca S.p.A.
Volta -palasset
Via F. Sforza
20080 Basiglio (MI).
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Nexium 40 mg pulver til injeksjons- / infusjonsvæske, oppløsning - 1 hetteglass - AIC 034972531 / M - markedsført
Nexium 40 mg pulver til injeksjons- / infusjonsvæske, oppløsning - 10 hetteglass - AIC 034972543 / M.
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Desember 2004 / juli 2006.
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Januar 2010
