Aktive ingredienser: Buprenorfin
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg og 8 mg sublinguale tabletter
Hvorfor brukes Buprenorfin - Generisk legemiddel? Hva er den til?
Legemiddel som brukes i opioidavhengighet.
Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter brukes som en del av et medisinsk, sosialt og psykologisk behandlingsprogram for pasienter med opioid (narkotisk) avhengighet Behandling med Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter brukes hos voksne og ungdom over 15 år.
Kontraindikasjoner Når Buprenorfin - Generic Drug ikke skal brukes
Ikke ta Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter hvis:
- du er allergisk (overfølsom) mot buprenorfin eller noen av de andre innholdsstoffene i Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter
- har alvorlige pusteproblemer
- har alvorlige leverproblemer, eller hvis legen din identifiserer at dette problemet utvikler seg under behandlingen
- har "alkoholforgiftning eller delirium tremens" ("støt" og hallusinasjoner)
- ammer.
Buprenorfin Mylan Generics sublinguale tabletter bør ikke brukes til barn under 15 år.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Buprenorfin - Generic Drug
Vær ekstra forsiktig med Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter
Fortell legen din dersom noen av følgende sykdommer gjelder deg før du starter behandlingen eller hvis de utvikler seg under behandlingen, da legen din kan trenge å redusere dosen av Buprenorfin eller legge til en annen behandling for å kontrollere dem:
- astma eller andre pusteproblemer
- lever- eller nyresykdom
- hodeskade eller nylig hjernesykdom
- senking av blodtrykket
- hos menn: urinveisforstyrrelser (spesielt relatert til "forstørret prostata)
Misbruk, spesielt intravenøs administrering i høye doser, er farlig og kan være dødelig.
Noen mennesker har dødd av respirasjonssvikt (manglende evne til å puste) fordi de har brukt buprenorfin feil eller tatt i kombinasjon med andre sentralnervedempende medisiner som alkohol, benzodiazepiner (medisiner som brukes til å behandle angst eller søvnforstyrrelser) eller andre opioider.
Tilfeller av akutt alvorlig leverskade har oppstått i forbindelse med misbruk av medisinen. Disse lesjonene kan skyldes spesielle tilstander som virusinfeksjoner (kronisk hepatitt C), alkoholmisbruk, anoreksi eller stoffkombinasjoner (for eksempel antiretrovirale nukleosidanaloger, aspirin, amiodaron, isoniazid, valproat). Hvis du opplever symptomer på alvorlig tretthet, mangel på matlyst, kløe, eller hvis huden eller øynene dine ser gule ut, vennligst informer legen din umiddelbart, slik at du kan få riktig behandling.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer som kan endre effekten av Buprenorfin - Generic Drug
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, inkludert reseptfrie. Før du tar Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter, bør du fortelle legen din om du bruker noen av følgende legemidler:
- benzodiazepiner og andre medisiner som brukes til å behandle angst eller søvnforstyrrelser
- andre medisiner med beroligende egenskaper, inkludert beroligende antihistaminer, visse antidepressiva og klonidin (behandling for høyt blodtrykk, migrene og hetetokter i overgangsalderen)
- sterke smertestillende midler (opioid analgetika), hostemedisiner som inneholder opioidrelaterte stoffer og metadon
- monoaminooksidasehemmere (en type antidepressiva)
- antipsykotiske legemidler
- gestoden (et oralt prevensjonsmiddel)
- medisiner for behandling av HIV / AIDS (proteasehemmere) inkludert indinavir, ritonavir og saquinavir
- antiepileptika (antikonvulsiva) inkludert fenobarbital, karbamazepin og fenytoin
- antibiotika inkludert rifampicin, troleandomycin og ketokonazol (behandling for soppinfeksjoner)
- fenprocoumon (et antikoagulasjonsmiddel)
Bruk av Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter sammen med mat og drikke
Ikke drikk alkohol når du tar behandling med Buprenorphine Mylan Generics. Alkohol øker de beroligende effektene av buprenorfin, noe som kan gjøre kjøring og bruk av maskiner farlig.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Denne medisinen kan forårsake:
- abstinenssymptomer hvis de er tatt før seks timer har gått etter bruk av narkotika (morfin, heroin eller andre beslektede stoffer)
- døsighet, som kan forverres hvis du drikker alkohol eller tar beroligende midler eller angstdempende midler samtidig. Hvis du føler deg døsig, må du ikke kjøre bil eller bruke maskiner
- plutselig blodtrykksfall, noe som forårsaker en følelse av svimmelhet hvis du reiser deg for raskt fra en sittende eller liggende stilling
- rusavhengighet
- en positiv reaksjon på "antidoping" -tester (idrettsutøvere trenger å vite)
For de som driver med sportsaktiviteter: bruk av stoffet uten terapeutisk nødvendighet utgjør doping og kan uansett fastslå positive antidopingtester.
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Ikke ta Buprenorphine Mylan Generics hvis du er gravid, med mindre legen din forteller deg noe annet
Ikke ta Buprenorphine Mylan Generics hvis du ammer.
Kjøring og bruk av maskiner
Buprenorfin kan forårsake døsighet, spesielt når det tas samtidig med alkohol eller visse antidepressiva. Hvis du føler deg sliten, må du ikke kjøre bil eller bruke maskiner.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene i Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter
Buprenorfin Mylan Generics sublinguale tabletter inneholder laktose. Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar denne medisinen.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Buprenorfin - Generisk legemiddel: Dosering
Administrasjonsmåte
Ta alltid Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter nøyaktig som foreskrevet av legen din. Spør legen din eller apoteket hvis du er usikker.
Tablettene skal administreres sublingualt. Dette betyr at tabletten må plasseres under tungen og stå for å oppløses; det tar 5 til 10 minutter å oppløse. Dette er den eneste måten tablettene skal tas på. De må ikke tygges eller svelges hele, da de er ineffektive.
Dosering
Den vanlige dosen er:
Voksne og ungdom over 15 år: startdosen er 0,8 til 4 mg, gitt en gang daglig.
Pasienter som ikke har gjennomgått abstinens: én dose Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter minst 6 timer etter siste opioid (narkotisk) inntak, eller når de første tegnene på uttak viser seg.
Pasienter som får metadon: Før du starter behandling med Buprenorfin, bør legen redusere metadondosen til maksimalt 30 mg / dag. Buprenorfin kan utløse abstinenssymptomer hos metadonavhengige pasienter.
Under behandlingen kan legen din øke dosen av Buprenorfin til en maksimal enkelt daglig dose på 24 mg, avhengig av den enkelte pasientens respons. Etter en vellykket behandlingsperiode kan legen gradvis redusere dosen. Avhengig av personens medisinske tilstand, kan reduksjonen fortsette under nøye medisinsk tilsyn til stoffet er fullstendig eliminert.
Hvis du har glemt å ta Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter
Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose. Snakk med legen din.
Hvis du slutter å ta Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter
Plutselig å stoppe behandlingen kan føre til abstinenssymptomer. Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt en overdose av Buprenorphine - Generic Drug
Dersom du tar flere Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter enn du burde
Du må gå eller bli ledsaget umiddelbart til legevakten eller sykehuset for behandling. Fortell legen din eller apoteket umiddelbart.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Buprenorfin - Generic Drug
Som alle andre legemidler kan Buprenorphine Mylan Generics forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Svært vanlige bivirkninger (rammer flere enn 1 av 10 pasienter):
- søvnløshet
- en generell følelse av svakhet
- abstinenssyndrom
Vanlige bivirkninger (forekommer hos færre enn 1 av 10, men mer enn 1 av 100 pasienter):
- hodepine
- besvimelse
- svimmelhet
- angst
- nervøsitet
- forstoppelse
- kvalme
- Han retched
- lakrimasjonsforstyrrelse
- en rennende nese
- døsighet
- plutselig blodtrykksfall når du står opp fra en sittende eller liggende stilling
- svette
Mindre vanlige bivirkninger (forekommer hos færre enn 1 av 100, men mer enn 1 av 1000 pasienter):
- hallusinasjoner
- respirasjonsdepresjon (alvorlige pustevansker)
- leverproblemer med eller uten gulsott
- levernekrose (død av leverceller)
Svært sjeldne bivirkninger (forekommer hos færre enn 1 av 1000, men mer enn 1 av 10 000 pasienter):
- overfølsomhetsreaksjoner (allergiske) er rapportert. Symptomer kan være hudutslett, elveblest og kløe. Søk medisinsk hjelp hvis du får symptomer på en alvorlig allergisk reaksjon (som pustevansker, tungpustethet, hevelse i øyne, lepper, svelg, tunge eller hender).
Rådfør deg med lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Ikke bruk Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden som er angitt.
Buprenorfin Mylan Generics 0,4 mg sublinguale tabletter: Må ikke oppbevares over 25 ° C.
Buprenorfin Mylan Generics 2 mg og 8 mg sublinguale tabletter: dette legemidlet krever ingen spesielle lagringstemperaturforhold.
Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys og fuktighet.
Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Deadline "> Annen informasjon
Hva Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter inneholder
- Den aktive ingrediensen er buprenorfin (som buprenorfinhydroklorid). Hver tablett inneholder 0,4 mg, 2 mg eller 8 mg buprenorfin.
- Andre innholdsstoffer er: laktosemonohydrat, mannitol, maisstivelse, sitronsyre, natriumsitrat, povidon k30, magnesiumstearat, talkum, vannfritt kolloidalt silika.
Hvordan Buprenorphine Mylan Generics Sublingual Tablets ser ut og innholdet i pakningen
Buprenorfin Mylan Generics 0,4 mg sublinguale tabletter er hvite, runde sublingualtabletter merket "→" på den ene siden.
Buprenorfin Mylan Generics 2 mg sublingual tabletter er hvite, runde sublingual tabletter merket "2" på den ene siden og "→" på den andre siden.
Buprenorfin Mylan Generics 8 mg sublingual tabletter er hvite, runde sublingual tabletter merket "8" på den ene siden og "→" på den andre siden.
Legemidlet er tilgjengelig i blisterpakninger pakket i esker med 7 eller 28, 30 eller 70 tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG SUBLINGUAL TABLETS
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING -
Hver sublingual tablett inneholder 0,4 mg buprenorfin (som buprenorfinhydroklorid).
Hjelpestoff: hver tablett inneholder 17,82 mg laktose.
Hver sublingual tablett inneholder 2 mg buprenorfin (som buprenorfinhydroklorid).
Hjelpestoff: hver tablett inneholder 30,51 mg laktose.
Hver sublingual tablett inneholder 8 mg buprenorfin (som buprenorfinhydroklorid).
Hjelpestoff: hver tablett inneholder 28,43 mg laktose.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM -
Sublingualt nettbrett.
Ubestrøket, hvit, rund, bikonveks tablett med "→" trykt på den ene siden.
Ubestrøket, hvit, rund, bikonveks tablett med "2" trykt på den ene siden og "→" trykt på den andre siden.
Ubestrøket, hvit, rund, bikonveks tablett med "8" trykt på den ene siden og "→" trykt på den andre siden
04.0 KLINISK INFORMASJON -
04.1 Terapeutiske indikasjoner -
Erstatningsbehandling for opioidavhengighet som en del av en medisinsk, sosial og psykologisk behandling.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte -
Behandlingen bør brukes til voksne og ungdom over 15 år som har avtalt å bli behandlet for stoffmisbruk.
Når du starter en behandling med buprenorfin, bør legen være oppmerksom på den delvise agonistprofilen til buprenorfin og vite at dette stoffet kan utløse tilbaketrekningssyndromet hos pasienter med opioidavhengighet.
Før du starter behandlingen, bør du vurdere hvilken type opioidavhengighet (dvs. om pasienten bruker hurtigvirkende eller langtidsvirkende opioider), hvor lang tid det har gått siden siste bruk av opioider og graden av opioidavhengighet. utfellende avholdenhet, bør induksjon med buprenorfin gjennomføres når klare og objektive tegn på avholdenhet vises.
Administrasjon er sublingual. Leger bør informere pasientene om at sublingual administrasjon er den eneste effektive og sikre administrasjonsmåten for dette legemidlet. Tabletten skal holdes under tungen til den oppløses fullstendig, noe som tar 5 til 10 minutter å oppløse.
Før du starter behandlingen, anbefales det at normale leverfunksjonstester utføres og at forekomst av viral hepatitt dokumenteres. Pasienter som tester positivt for viral hepatitt, pasienter på samtidig behandling (se pkt. 4.5) og / eller pasienter med eksisterende leverdysfunksjon er utsatt for akselerert progresjon av leverskade.I disse tilfellene anbefales behandling. Regelmessig overvåking av leverfunksjon ( se pkt. 4.4).
Induksjonsterapi
Startdosen er 0,8 mg til 4 mg, gitt som en enkelt daglig dose.
• For opioidmisbrukere som ikke har blitt utsatt for uttak: én dose buprenorfintabletter administrert sublingualt minst 6 timer etter det siste opioidinntaket eller når de første tegnene på uttak viser seg.
• For pasienter som får metadon: Før du starter buprenorfinbehandling, bør metadondosen reduseres til maksimalt 30 mg / dag. Buprenorfin kan utløse abstinenssymptomer hos metadonavhengige pasienter.
Dosejustering og vedlikeholdsterapi:
dosen buprenorfin bør økes gradvis i henhold til den kliniske effekten til den enkelte pasient, og maksimal enkeltdose bør ikke overstige 24 mg. Dosen titreres i henhold til revurderingen av pasientens kliniske og psykologiske status.
I den første behandlingsperioden anbefales distribusjon av buprenorfin daglig. Etter at pasienten har stabilisert seg, kan det gis en mengde medikament som kan deles inn i flere behandlingsdager (begrenset til maksimalt 7 dager eller i henhold til lokale forskrifter).
Dosereduksjon og avslutning av behandlingen:
etter at en tilfredsstillende stabiliseringsperiode er oppnådd, kan dosen gradvis reduseres til en lavere vedlikeholdsdose; hos noen pasienter, når det anses hensiktsmessig, kan behandlingen avbrytes. Tilgjengeligheten av sublinguale tabletter i doser på henholdsvis 0,4 mg, 2 mg og 8 mg tillater en nedadgående titrering av dosen. Etter avsluttet behandling med buprenorfin, bør pasientene overvåkes for muligheten for tilbakefall.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon :
Effekten av nedsatt leverfunksjon på buprenorfins farmakokinetikk er ikke kjent Siden buprenorfin metaboliseres i stor utstrekning, er det sannsynlig at plasmanivået av legemidlet er høyere hos pasienter med moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon :
ingen endring av buprenorfindosen er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Forsiktighet utvises når dosering av pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CLcr
04.3 Kontraindikasjoner -
- Overfølsomhet overfor buprenorfin eller overfor noen av hjelpestoffene
- Barn og ungdom under 15 år
- Alvorlig respirasjonssvikt
- Alvorlig leverinsuffisiens
- Akutt alkoholisme eller delirium tremens
- Amming
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk -
På grunn av mangel på informasjon om bruk av medisinen til ungdom (15-18 år), bør buprenorfin brukes med forsiktighet i denne aldersgruppen.
Advarsler
Buprenorfin er kun anbefalt for behandling av opioidavhengighet. Det anbefales også at behandlingen foreskrives av en lege som garanterer en omfattende behandling av den rusmisbrukende pasienten.
- Legen må vurdere risikoen for misbruk og misbruk (f.eks. Intravenøs administrering), spesielt ved starten av behandlingen.
- Avvik: Diversion refererer til introduksjonen av sublingual buprenorfin på det ulovlige markedet enten av pasienter eller av enkeltpersoner som får medisinen gjennom tyveri fra pasienter eller apotek. Denne avledningen kan føre til at nye rusavhengige bruker sublingual buprenorfin som et primært legemiddel med risiko for overdose, spredning av virusinfeksjoner som overføres av blodet, respirasjonsdepresjon og leverskade.
- Nedbør av abstinenssyndrom: Når du starter en behandling med sublingual buprenorfin, bør legen være oppmerksom på den delvise agonistprofilen til buprenorfin og være oppmerksom på at dette stoffet kan utløse tilbaketrekningssyndromet hos pasienter med opioidavhengighet, spesielt hvis det administreres før 6 timer har gått. "siste bruk av heroin eller andre hurtigvirkende opioider, eller hvis det er gitt før 24 timer har gått siden den siste dosen metadon." Motsatt kan abstinenssymptomer også være forbundet med suboptimal dosering.
Risikoen for alvorlige bivirkninger som "overdose eller seponering av behandlingen" er større hvis pasienten tar for lave doser sublingual buprenorfin og fortsetter å behandle abstinenssymptomer med opioider, alkohol eller andre beroligende hypnotika, spesielt benzodiazepiner, alene. .
-Avhengighet: Buprenorfin er en delvis agonist av mu opioidreseptorer, og dets kroniske administrering gir avhengighet av denne typen opioider. Avbrytelse av behandlingen kan føre til forsinket avholdenhet.
- Respirasjonsdepresjon: Noen dødsfall er rapportert på grunn av respirasjonsdepresjon, spesielt når stoffet ble brukt i kombinasjon med benzodiazepiner (se pkt. 4.5) eller når buprenorfin ikke ble brukt som angitt.
- Hepatitt, leverhendelserTilfeller av akutt leverskade hos opioidavhengige har blitt rapportert i både kliniske studier og rapporter etter bivirkninger. Abnormaliteter spenner fra forbigående asymptomatiske forhøyelser av levertransaminaser til kasusrapporter om leversvikt. I mange tilfeller tilstedeværelse av allerede eksisterende leverenzymavvik, en "hepatitt B- eller hepatitt C-virusinfeksjon", samtidig bruk av andre legemidler som er potensielt giftige for leveren (aspirin, amiodaron, proteasehemmere, isoniazid ...) og fortsatt intravenøs bruk av narkotika kan spille en årsak eller medvirkende rolle. Disse underliggende faktorene bør tas i betraktning før du foreskriver sublingual buprenorfin og under behandlingen. levernekrose eller gulsott, bør legemidlet seponeres så raskt som er tillatt av pasientens kliniske tilstand. leverfunksjon med jevne mellomrom.
- Dosejusteringer bør gjøres med forsiktighet hos pasienter som bruker CYP3A4 -hemmere, da CYP3A4 -hemmere kan øke plasmanivået av buprenorfin (se pkt. 4.5). Pasienter som bruker CYP3A4 -hemmere kan behandles med lavere doser.
- Dette legemidlet kan forårsake døsighet, som kan bli mer akutt av andre sentralvirkende legemidler som alkohol, beroligende midler, beroligende midler og hypnotika (se pkt. 4.5).
- Denne medisinen kan forårsake ortostatisk hypotensjon.
- Idrettsutøvere bør være klar over at denne medisinen kan forårsake en positiv reaksjon på dopingtester.
Pediatrisk bruk
Det er ingen informasjon om barn under 15 år; derfor bør buprenorfin ikke brukes til barn under 15 år.
Forholdsregler for bruk
Dette legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med:
• astma eller respirasjonssvikt (tilfeller av respirasjonsdepresjon er rapportert med buprenorfin);
• nyreinsuffisiens (20% av den administrerte dosen utskilles via nyrene, og derfor kan eliminasjonen via nyrene bli lengre);
• leverinsuffisiens (levermetabolismen av buprenorfin kan være svekket);
• Som med andre opioider er det nødvendig med forsiktighet hos pasienter som bruker buprenorfin og har hodeskader, økt intrakranielt trykk, hypotensjon, prostatahypertrofi eller urinrørstrengning.
Hjelpestoff:
dette legemidlet inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, mangel på Lapp laktase eller glukose-galaktose malabsorpsjon, bør de ikke ta denne medisinen.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon -
Buprenorfin bør ikke tas med alkoholholdige drikker eller medisiner som inneholder alkohol. Alkohol øker den beroligende effekten av buprenorfin (se pkt. 4.7).
Buprenorfin bør brukes med forsiktighet i forbindelse med:
• Benzodiazepiner: denne kombinasjonen kan potensere respiratorisk depresjon av sentral opprinnelse med risiko for død; derfor bør dosetitrering utføres individuelt og pasienten må følges nøye.Risikoen for narkotikamisbruk bør også vurderes (se pkt. 4.4).
• Andre depressiva i sentralnervesystemet; andre opioidderivater (f.eks. metadon, smertestillende midler og antitussiva); visse antidepressiva, beroligende H1 -reseptorantagonister, barbiturater, andre angstdempende midler enn benzodiazepiner, nevroleptika, klonidin og beslektede stoffer. Denne foreningen øker depresjon i sentralnervesystemet.
• Monoaminooksidasehemmere (MAO -hemmere). Mulig forsterkning av effekten av opioider, basert på erfaring med morfin.
• Hittil har det ikke blitt observert noen relevante interaksjoner med kokain, stoffet som hyppigst brukes av stoffmisbrukere i forbindelse med opioider.
Det er rapportert en mistenkt interaksjon mellom buprenorfininjeksjon og fenprocoumon, noe som fører til utvikling av purpura.
En studie om samspillet mellom buprenorfin og ketokonazol (en kraftig hemmer av CYP3A4) viste en økning i Cmax og AUC for buprenorfin (henholdsvis ca. 70% og 50%) og en økning, i mindre grad, av stoffmetabolitten, norbuprenorfin Pasienter som får buprenorfin bør overvåkes nøye, og buprenorfindosen bør halveres når ketokonazolbehandling startes.
Selv om ingen data fra kliniske studier er tilgjengelige, kan bruk av andre CYP3A4 -hemmere (for eksempel gestoden, troleandomycin og HIV -proteasehemmere ritonavir, indinavir og saquinavir) øke eksponeringsnivået for buprenorfin og norbuprenorfin, og en slik reduksjon bør vurderes ved oppstart behandling.
Interaksjonen mellom buprenorfin og CYP3A4 -induktorer er ikke undersøkt, og derfor anbefales nøye overvåking av pasienter som får buprenorfin hvis de samtidig tar enzyminduktorer (f.eks. Fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, rifampicin). Av disse legemidlene kan øke metabolismen av buprenorfin. og dosen buprenorfin bør økes på passende måte hvis pasientene rapporterer mindre fordeler med buprenorfin eller hvis abstinenssymptomer fra ulovlige legemidler kommer tilbake.
04.6 Graviditet og amming -
Svangerskap
Det er for tiden utilstrekkelige menneskelige data for å evaluere potensielle føtotoksiske eller misdannende effekter av buprenorfin administrert under graviditet.
På slutten av svangerskapet kan høye doser, om enn i en kort periode, forårsake respirasjonsdepresjon hos nyfødte. I siste trimester av svangerskapet kan kronisk bruk av buprenorfin være ansvarlig for abstinenssyndrom hos nyfødte. Derfor bør buprenorfin ikke brukes under graviditet med mindre kvinnens kliniske tilstand krever behandling med buprenorfin og de potensielle fordelene rettferdiggjør den potensielle risikoen. til fosteret.
Amming
Som vist i rotteundersøkelser kan buprenorfin hemme amming og melkeproduksjon. Når buprenorfin passerer over i morsmelk, er amming kontraindisert.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner -
Buprenorfin kan forårsake døsighet, spesielt når det tas sammen med alkohol eller sentralnervedempende midler. Pasienter bør derfor rådes til ikke å kjøre bil eller bruke maskiner (se pkt. 4.5).
04.8 Bivirkninger -
Forekomsten av uønskede effekter avhenger av toleranseterskelen til den enkelte pasient, som hos rusmisbrukere er høyere enn den som er tilstede i befolkningen generelt.
Bivirkninger er konvensjonelt definert i henhold til frekvensen som følger:
svært vanlig (≥1 / 10); vanlig (≥ 1/100 til
* I noen tilfeller av misbruk av legemidlet intravenøst har lokale reaksjoner, noen ganger septisk og potensielt alvorlig akutt hepatitt blitt rapportert (se pkt. 4.4).
04.9 Overdosering -
Ved overdosering bør generelle støttende tiltak iverksettes som inkluderer nøye overvåking av pasientens hjerte- og respiratoriske status. Det viktigste symptomet som krever inngrep er respirasjonsdepresjon som kan føre til åndedrettsstans og død Hvis pasienten kaster opp, bør aspirasjon av oppkast forhindres.
Behandling: symptomatisk behandling av respirasjonsdepresjon bør settes i gang etter normale intensivbehandlingstiltak. En patentluftvei bør sikres og assistert eller kontrollert ventilasjon opprettholdes. Pasienten bør overføres til et miljø hvor alt gjenopplivningsutstyr er tilgjengelig. Det anbefales å bruke en opioidantagonist (for eksempel nalokson), selv om effekten på å reversere respiratoriske symptomer på buprenorfin er beskjeden sammenlignet med effekten på komplette agonistopioider.
Den lange varigheten av buprenorfin bør tas i betraktning ved bestemmelse av behandlingstiden som er nødvendig for å reversere effekten av overdose.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaper -
Farmakoterapeutisk gruppe: legemidler som brukes i opioidavhengighet.
ATC -kode: N07 BC01.
Buprenorfin er en delvis opioidagonist / antagonist som binder seg til µ (mu) og κ (kappa) reseptorene i hjernen. Dets virkning ved behandling av opioider tilskrives den sakte reversible bindingen til µ -reseptorene, som over en lengre periode minimerer behovet for medisiner hos en narkoman.
Under kliniske farmakologiske studier på opioidavhengige personer viste buprenorfin en takeffekt på flere parametere, inkludert positivt humør, "god effekt" og respirasjonsdepresjon.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper -
Absorpsjon
Når det tas oralt, gjennomgår buprenorfin første metabolisme i leveren med N-dealkylering og glukurokonjugasjon i tynntarmen.Bruk av dette legemidlet oralt er derfor upassende.
Maksimal plasmakonsentrasjon oppnås 90 minutter etter sublingual administrering, og maksimal dosekonsentrasjon er lineær, mellom 2 mg og 16 mg.
Fordeling
Absorpsjonen av buprenorfin etterfølges av en rask distribusjonsfase og en halveringstid fra 2 til 5 timer.
Metabolisme og eliminering
Buprenorfin metaboliseres oksidativt via 14-N-dealkylering til N-desalkyl-buprenorfin (også kjent som norbuprenorfin) via cytokrom P450 CYP3A4 og via glukurokonjugering av foreldremolekylet og den dealkylerte metabolitten. Norbuprenorfin er en μ (mu) reseptoragonist med svak iboende aktivitet.
Elimineringen av buprenorfin er bi- eller tri-eksponentiell, med en lang terminal eliminasjonsfase fra 20 til 25 timer, delvis forklart av reabsorpsjon av buprenorfin etter intestinal hydrolyse av det konjugerte derivatet og delvis av molekylets svært lipofile natur.
Buprenorfin elimineres hovedsakelig i feces ved galskillelse av glukurokonjugerte metabolitter (80%), mens resten elimineres i urinen.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata -
Den akutte toksisiteten til buprenorfin hos mus og rotter ble bestemt etter oral og parenteral administrering. De gjennomsnittlige dødelige dosene (LD50) hos mus var henholdsvis 26, 94 og 261 mg / kg for intravenøs, intraperitoneal og oral administrering. LD50 -verdiene i rotten var henholdsvis 35, 243 og 600 mg / kg for intravenøs, intraperitoneal og oral administrering.
Kontinuerlig administrering av subkutan buprenorfin i en måned til beaglehunder, oralt i en måned til rhesusaper og intramuskulært i seks måneder til rotter og bavianer viste bemerkelsesverdig lave nivåer av vev og biokjemisk toksisitet.
Basert på teratogenisitetsstudier på rotter og kaniner, ble det konkludert med at buprenorfin verken er embryotoksisk eller teratogent og ikke har noen markert effekt på avvenningspotensialet. Det var ingen negative effekter på fruktbarhet eller generell reproduksjonsfunksjon hos rotter, selv om mødrene ved den høyeste intramuskulære dosen (5 mg / kg / dag) hadde problemer med å føde og neonatal dødelighet var høy.
Studier på rotter og kaniner har vist fostertoksisitet, inkludert tap etter implantasjon. Videre førte oral administrering til mødre ved høye doser under drektighet og amming til en liten forsinkelse i utviklingen av noen nevrologiske funksjoner (overflateopprettende refleks og skremmende respons) hos nyfødte rotter.
Minimal til moderat gallegangshyperplasi med tilhørende peribial fibrose forekom hos hunder etter 52 ukers oral administrering på 75 mg / kg / dag.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER -
06.1 Hjelpestoffer -
Laktosemonohydrat,
mannitol,
maisstivelse,
vannfri sitronsyre,
natriumsitrat,
povidon K30,
magnesiumstearat,
talkum,
vannfri kolloidal silika.
06.2 Uforlikelighet "-
Ikke aktuelt.
06.3 Gyldighetsperiode "-
2 år.
06.4 Spesielle forholdsregler ved lagring -
[0,4 mg] Må ikke oppbevares over 25 ° C. Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys og fuktighet.
[2 mg og 8 mg] Dette legemidlet krever ingen spesielle lagringstemperaturbetingelser. Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys og fuktighet.
06.5 Emballasje og innhold i emballasje -
Blisterpakninger av PVC / aluminium.
Pakninger med 7, 28, 30 og 70 sublinguale tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering -
Ingen spesielle krav.
07.0 INNEHAVER AV "MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN" -
Mylan S.p.A
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER -
039747011 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 7 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747023 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747035 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 30 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747047 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 70 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747050 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 7 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747062 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747074 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 30 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747086 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 70 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747098 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 7 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747100 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747112 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 30 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747124 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 70 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN -
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN -
Januar 2011