Aktive ingredienser: Clobazam
FRISIUM 10 mg harde kapsler
Indikasjoner Hvorfor brukes Frisium? Hva er den til?
Farmakoterapeutisk gruppe
Angstdempende; benzodiazepiner.
Terapeutiske indikasjoner
Angst, spenning og andre somatiske eller psykiatriske manifestasjoner forbundet med angstsyndrom. Søvnløshet.
Benzodiazepiner er kun indikert når lidelsen er alvorlig, invalidiserende og utsetter personen for alvorlig ubehag
Kontraindikasjoner Når Frisium ikke skal brukes
Overfølsomhet overfor virkestoffet, overfor benzodiazepiner generelt eller overfor noen av hjelpestoffene.
Myasthenia gravis.
Alvorlig respirasjonssvikt (f.eks. Alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom).
Alvorlig leverinsuffisiens.
Søvnapné syndrom.
Ryggrad og cerebellar ataksi.
Pasienter som tidligere har misbrukt narkotika eller alkohol, på grunn av økt risiko for avhengighet.
Kontraindisert under graviditet og amming (se "Graviditet og amming").
Benzodiazepiner bør ikke gis til barn uten nøye vurdering av det faktiske behandlingsbehovet. Frisium bør ikke brukes til barn under 3 år.
Forholdsregler for bruk Det du trenger å vite før du tar Frisium
Alkohol
Pasienter rådes til å unngå alkoholinntak under behandling med clobazam, på grunn av økt risiko for sedasjon og andre uønskede effekter.
Toleranse
Noe tap av effekt på de hypnotiske effektene av benzodiazepiner kan utvikle seg etter gjentatt bruk i noen uker.
Avhengighet
Bruk av benzodiazepiner kan føre til utvikling av fysisk og psykologisk avhengighet av disse legemidlene.Risikoen for avhengighet øker med dose og behandlingsvarighet, den er større hos pasienter med tidligere narkotika- eller alkoholmisbruk.Risikoen for avhengighet er også tilstede med daglig inntak av clobazam i bare noen få uker, og gjelder ikke bare for mulig misbruk ved spesielt høye doser, men også for den anbefalte terapeutiske dosen. Det anbefales sterkt å unngå lange perioder med uavbrutt behandling, da de kan føre til avhengighet.
Abstinenssymptomer
Når fysisk avhengighet har utviklet seg, vil plutselig seponering av behandlingen ledsages av abstinenssymptomer. Disse kan bestå av hodepine, vondt i kroppen, ekstrem angst, spenning, rastløshet, forvirring og irritabilitet. I alvorlige tilfeller kan følgende oppstå: symptomer: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, nummenhet og prikking i ekstremiteter, overfølsomhet for lys, støy og fysisk kontakt, hallusinasjoner og symptomatisk psykose eller anfall Andre symptomer er: depresjon, søvnløshet, økte drømmer, svette, vedvarende tinnitus, ufrivillige bevegelser, kvalme, oppkast, parestesi, perseptuelle endringer, magekramper, muskelkramper, skjelving, myalgi, uro, hjertebank, takykardi, panikkanfall, svimmelhet, hyperrefleksi, korttidshukommelse, hypertermi.
Rebound søvnløshet og angst:
Et forbigående syndrom der symptomer som fører til behandling med benzodiazepiner gjentas i en forverret form, kan oppstå ved avsluttet behandling. Det kan ledsages av andre reaksjoner, inkludert humørsvingninger, angst, rastløshet eller søvnforstyrrelser. Abstinens- eller rebound -symptomer er større etter brå behandling opphør av behandlingen, foreslås det å gradvis redusere doseringen. Det er også "viktig at pasienten blir informert om muligheten for rebound -fenomener, for å minimere den engstelige reaksjonen som" Enhver forekomst av slike symptomer kan være utløses når Frisium avbrytes.
Behandlingens varighet
Behandlingsvarigheten bør være så kort som mulig (se "Dose, metode og administrasjonstidspunkt") avhengig av indikasjon, men bør ikke overstige fire uker for søvnløshet og åtte til tolv uker for angst, inkludert en gradvis abstinensperiode. Forlengelse behandling utover disse periodene bør ikke skje uten en ny vurdering av den kliniske situasjonen. Det kan være nyttig å informere pasienten når behandlingen starter at den vil være av begrenset varighet og å forklare nøyaktig hvordan dosen gradvis bør reduseres, ettersom brå seponering kan føre til abstinenssymptomer som agitasjon, angst og søvnløshet. Det er også viktig at pasienten blir informert om muligheten for rebound -fenomener, og dermed minimerer angst for disse symptomene hvis de skulle oppstå ved seponering av legemidlet. Det er elementer som kan forutsi at for benzodiazepiner med kort virkningstid, abstinenssymptomer kan bli åpenbare innen doseringsintervallet mellom dosene, spesielt ved høye doser. Når du bruker benzodiazepiner med lang virkningstid (f.eks. Frisium), er det viktig å advare pasienten om at plutselig bytte til benzodiazepin med kort virkningstid ikke anbefales, da abstinenssymptomer kan oppstå. Benzodiazepiner, ved langvarig behandling det er tilrådelig å vurdere den terapeutiske fordelen mot risikoen for avhengighet og avhengighet.
Amnesi
Benzodiazepiner kan indusere antegrad amnesi enten det brukes i det normale doseringsområdet, men spesielt ved høye doser. Dette skjer oftest flere timer etter inntak av legemidlet, og for å redusere risikoen bør det derfor sikres at pasientene får en uavbrutt søvn på 7 til 8 timer (se "Bivirkninger").
Psykiatriske og paradoksale reaksjoner
Når benzodiazepiner brukes, er det kjent at reaksjoner som rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, skuffelse, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, atferdsendringer kan forekomme. Hvis dette skulle skje, bør bruk av legemidlet avbrytes. Disse reaksjonene er mer sannsynlig hos barn og eldre, så vel som hos pasienter med organisk hjernesyndrom.
Spesifikke pasientgrupper
Pediatriske pasienter
Benzodiazepiner bør ikke gis til barn uten nøye vurdering av det faktiske behandlingsbehovet; behandlingstiden bør være så kort som mulig Eldre pasienter Hos eldre kan bruk av benzodiazepin være forbundet med økt risiko for fall på grunn av bivirkninger som som ataksi, muskelsvakhet, svimmelhet, søvnighet, tretthet og tretthet. Fall kan føre til alvorlige skader, og derfor anbefales det å behandle eldre pasienter med forsiktighet. Eldre bør ta en redusert dose (se "Dose, metode og tidspunkt for administrering).
Pasienter med dårlig CYP2C19 metabolisme
Nivået av den aktive metabolitten N-desmetylklobazam forventes å være høyere hos pasienter med dårlig CYP2C19-metabolisme enn hos de med omfattende metabolisme. Dosen clobazam må kanskje justeres (f.eks. En lav startdose med forsiktig titrering av dosen). Pasienter med kronisk respirasjonssvikt En lavere dose anbefales hos pasienter med kronisk respirasjonssvikt på grunn av risikoen for respirasjonsdepresjon (se også "Kontraindikasjoner"). Hos pasienter med akutt respirasjonssvikt bør respirasjonsfunksjonen overvåkes. Clobazam er kontraindisert hos pasienter med alvorlig respiratorisk insuffisiens (se "Kontraindikasjoner").
Muskel svakhet
Clobazam kan forårsake muskelsvakhet. Derfor er det nødvendig med spesiell observasjon hos pasienter med eksisterende muskelsvakhet, og det kan være nødvendig å redusere dosen. Clobazam er kontraindisert hos pasienter med myasthenia gravis (se "Kontraindikasjoner"). Pasienter med alvorlig leversvikt Det anbefales å behandle pasienter med alvorlig leverinsuffisiens og / eller encefalopati med forsiktighet, ettersom Frisium som alle benzodiazepiner kan utløse hepatisk encefalopati.Pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon anbefales det å redusere dosen siden det er en økning i både reaktivitet for clobazam og følsomhet for bivirkninger. Ved langvarig behandling anbefales det å utføre periodiske kontroller av lever- og nyrefunksjon.
Benzodiazepiner anbefales ikke for primær behandling av psykotisk sykdom
Benzodiazepiner bør ikke brukes alene for å behandle depresjon eller angst forbundet med depresjon (selvmord kan utfelles hos slike pasienter). Benzodiazepiner bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt narkotika- eller alkoholmisbruk. Ved somatiske følelser med en psyko-emosjonell komponent, er det tilrådelig for legen å undersøke muligheten for en organisk årsak.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Frisium
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Ikke anbefalt
Alkohol: samtidig inntak av alkohol bør unngås. Samtidig inntak av alkohol kan øke biotilgjengeligheten av clobazam med 50%, noe som resulterer i en økning i effekten. Dette påvirker evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Følg med
CNS -depressiva: Den sentrale depressive effekten kan forsterkes i tilfeller av samtidig bruk med antipsykotika, hypnotika, angstdempende / beroligende midler, antidepressiva, narkotiske analgetika, antiepileptika, bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer. Spesiell forsiktighet er nødvendig ved bruk av clobazam. forgiftning med slike legemidler eller med litium.
Antikonvulsiva:
Hvis clobazam brukes samtidig med antikonvulsiva i epilepsibehandling, bør dosen justeres under nøye medisinsk tilsyn (EEG -overvåking), da det kan være interaksjoner med antikonvulsiv behandling.Hos pasienter som samtidig får behandling med valproinsyre, kan det oppstå en mild til moderat økning i plasmakonsentrasjonen av valproinsyre.Plasmanivåer av fenytoin kan øke ved samtidig behandling med clobazam. Det anbefales hvor dette er mulig å overvåke plasmanivåene valproinsyre eller fenytoin administrert samtidig. Carbamazepine og fenytoin kan føre til økt biotransformasjon fra clobazam til den aktive metabolitten, Ndesmethylclobazam. overvåkning, plasma benzodiazepindosering og mulig dosejustering anbefales;
Narkotiske smertestillende midler
Hvis clobazam brukes samtidig med narkotiske smertestillende midler, kan det oppstå en økning i eufori, noe som fører til en økning i psykisk avhengighet.
Muskelavslappende midler
Effekten av muskelavslappende midler og lystgass kan forbedres.
CYP2C19 -hemmere
Sterke og moderate hemmere av CYP2C19 kan føre til økt eksponering for N-desmetylklobazam, den aktive metabolitten av klobazam.Dosejustering av klobazam kan være nødvendig når det gis med sterke legemidler (f.eks. Flukonazol, fluvoksamin, tiklopidin).) Eller moderat (f.eks. Omeprazol) ) hemmere av CYP2C19.
CYP2D6 underlag
Clobazam er en svak hemmer av CYP2D6. Dosejustering av legemidler som metaboliseres av CYP2D6 (f.eks. Dekstrometorfan, pimozid, paroksetin, nebivolol) kan være nødvendig.
Følgende assosiasjoner bør vurderes nøye:
- buprenorfin: økt risiko for respirasjonsdepresjon, som kan være dødelig. Vurder nøye risiko / nytte -forholdet for denne foreningen. Informer pasienten om behovet for å respektere de foreskrevne dosene;
- klozapin: økt risiko for kollaps ved respirasjons- og / eller hjertestans.
Administrering av teofyllin eller aminofyllin kan redusere effekten av benzodiazepiner.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Denne medisinen inneholder laktose, så hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar denne medisinen.
Graviditet og amming
Frisium, som alle benzodiazepiner, bør ikke administreres under graviditet, fødsel og amming. Hvis produktet er foreskrevet for en kvinne i fertil alder, bør hun kontakte legen sin, enten hun har tenkt å bli gravid eller ikke, eller hvis du mistenker at du er gravid, angående seponering av legemidlet.Hvis produktet av alvorlige medisinske årsaker administreres i løpet av den siste graviditetsperioden eller under fødselen, respirasjonsdepresjon (som inkluderer respiratorisk lidelse og apné), som kan være forbundet med andre lidelser som som symptomer på sedasjon, hypotermi, hypotoni og matingsvansker (diskett spedbarnssyndrom). I tillegg kan spedbarn født av mødre som har tatt benzodiazepiner kronisk i slutten av svangerskapet utvikle fysisk avhengighet og kan ha en viss risiko for å utvikle abstinenssymptomer i postnatal periode. Passende overvåking av nyfødte i postnatal perioden anbefales. Siden benzodiazepiner skilles ut i morsmelk, bør de ikke gis til ammende mødre.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Ved høyere doser og ved spesiell individuell sensitivitet kan Frisium påvirke evnen til å reagere; Dette må tas spesielt i betraktning ved samtidig inntak av alkoholholdige drikker. Sedasjon, hukommelsestap, nedsatt konsentrasjon og muskelfunksjon kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner negativt. Hvis søvnvarigheten har vært utilstrekkelig, kan sannsynligheten for nedsatt årvåkenhet økes (se "Interaksjoner").
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Frisium: Dosering
Dosen og behandlingsvarigheten må tilpasses fra sak til sak etter legens vurdering, basert på indikasjonene, alvorlighetsgraden av det kliniske bildet og variasjonen i den individuelle responsen. Behandlingen bør startes med den laveste dosen. Maksimal dose bør ikke overskrides. Pasienten bør overvåkes regelmessig i starten av behandlingen for å redusere dosen eller inntaksfrekvensen om nødvendig for å forhindre overdosering på grunn av akkumulering.
Voksne
Vanligvis får voksne 2 kapsler om dagen, og øker om nødvendig til 3 kapsler om dagen. I spesielt alvorlige former kan den daglige dosen økes i henhold til legens vurdering. Når det kliniske bildet er blitt bedre, kan dosen være eldre eller svekkede personer, administrering av 1 kapsel per dag er ofte tilstrekkelig.Hvis den daglige dosen er spredt utover dagen, bør den høyere enkeltdosen gis om kvelden før du legger deg. Daglige doser på opptil 30 mg kan også administreres som en enkelt dose om kvelden.
Pasienter med nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon:
hos disse pasientene kan det være markert reaktivitet og høyere følsomhet overfor bivirkninger. Følgelig er det nødvendig å starte behandling med reduserte doser, som gradvis kan økes ved å fortsette behandlingen som imidlertid alltid må utføres under nøye medisinsk tilsyn. Personer som er disponert, hvis de behandles i høye doser og i lengre perioder, kan være avhengighetsskapende, slik det forekommer med andre legemidler med hypnotisk, beroligende og beroligende aktivitet.
Eldre pasienter
Hos disse pasientene kan det være økt reaktivitet og høyere følsomhet for bivirkninger. Følgelig er det nødvendig å starte behandling med reduserte doser som gradvis kan økes under nøye medisinsk tilsyn
Angst
Behandlingen bør være så kort som mulig. Pasienten bør evalueres regelmessig, og behovet for fortsatt behandling bør vurderes nøye, spesielt hvis pasienten er symptomfri. Den totale behandlingstiden bør vanligvis ikke overstige 8-12 uker, inkludert en gradvis seponeringsperiode. I visse tilfeller kan det være nødvendig med forlengelse utover maksimal behandlingsperiode, i så fall bør dette ikke gjøres uten en ny vurdering av pasientens tilstand.
Søvnløshet
Behandlingen bør være så kort som mulig. Behandlingsvarigheten varierer vanligvis fra noen få dager til to uker, opptil maksimalt fire uker, inkludert en gradvis tilbaketrekningsperiode.
I visse tilfeller kan det være nødvendig med forlengelse utover maksimal behandlingsperiode; i så fall bør det ikke skje uten en ny vurdering av pasientens tilstand.
Legemidlet bør tas ved sengetid.
Administrering av Frisium for behandling av søvnløshet til pasienter under 18 år anbefales ikke uten en grundig vurdering av det faktiske behovet. En enkelt dose for pasienter under 18 år avhenger av alder, vekt og pasientens generelle tilstand.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Frisium
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose Frisium, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus. Ved rus, på grunnlag av symptomene, må de nødvendige tiltakene iverksettes for å sikre viktige funksjoner.
Som med andre benzodiazepiner, bør en overdose ikke være livstruende med mindre andre CNS-depressiva (inkludert alkohol) tas. Ved behandling av overdosering av et hvilket som helst legemiddel bør det tas hensyn til muligheten for at andre stoffer ble tatt samtidig.
Etter overdosering av benzodiazepiner til oral bruk, bør oppkast fremkalles (innen 1 "time) hvis pasienten er ved bevissthet eller mageskylling med åndedrettsvern hvis pasienten er bevisstløs. Sekundær eliminering av clobazam (med tvungen diurese eller hemodialyse) er ineffektivt. Hvis det ikke sees forbedring ved tømming av magen, bør det gis aktivt kull for å redusere absorpsjonen. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot respiratoriske og kardiovaskulære funksjoner i akuttbehandling Overdosering av benzodiazepiner manifesterer seg vanligvis med varierende grad av depresjon i sentralnervesystemet, alt fra døsighet, mental forvirring og sløvhet.
I alvorlige tilfeller kan symptomer omfatte ataksi, hypotoni, hypotensjon, respirasjonsdepresjon, sjelden koma og svært sjelden død. "Flumazenil" kan være nyttig som en motgift.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Frisium
Som alle medisiner kan Frisium forårsake bivirkninger, men ikke alle får det. Bivirkninger grupperes etter frekvens ved bruk av følgende konvensjon:
Svært vanlige (≥ 1/10)
Vanlige (≥ 1/100,
Mindre vanlige (≥ 1/1000,
Sjelden (≥ 1/10 000,
Veldig sjelden (
Forstyrrelser i immunsystemet
Vanlig: Quinckes ødem
Sjelden: anafylaktiske / anafylaktoide reaksjoner
Psykiatriske lidelser
Vanlig: angst og nedsatt libido
Paradoksale reaksjoner som agitasjon, vanskeligheter med å sovne eller sove, irritabilitet, akutt agitasjon, angst, aggresjon, delirium, sinneangrep, mareritt, hallusinasjoner, psykotiske reaksjoner, selvmordstendenser eller hyppige muskelspasmer Hvis disse reaksjonene oppstår, bør behandling med Frisium avbrytes .
En eksisterende depressiv tilstand kan avmaskeres under bruk av benzodiazepin. Toleranse og avhengighet kan utvikle seg, spesielt ved langvarig bruk (se avsnittet "Forholdsregler for bruk").
Nervesystemet lidelser
Svært vanlig: hodepine
Vanlige: svimmelhet, sedasjon, søvnighet, oppmerksomhetsforstyrrelse, hukommelsestap, taleforstyrrelser, dysgeusi og psykomotorisk bremsing
Døsighet i løpet av dagen, sløvhet av følelser, redusert årvåkenhet, forvirring, tretthet, svimmelhet, ataksi, finfingret skjelving er rapportert.
Ustabilitet i gang og andre motoriske funksjoner kan forekomme. Slike reaksjoner oppstår spesielt ved høye doser eller ved langtidsbehandlinger og er reversible.
Etter langvarig bruk av benzodiazepiner kan bevissthetstap oppstå i svært sjeldne tilfeller, spesielt hos eldre, noen ganger i forbindelse med respiratoriske lidelser; disse effektene vedvarer noen ganger i en betydelig periode.
Anterograd amnesi kan også forekomme.
Effekten av hukommelsestap kan være forbundet med upassende oppførsel.
Øyesykdommer
Vanlige: synsforstyrrelser (diplopi, nystagmus). Disse reaksjonene forekommer spesielt ved høye doser eller ved langtidsbehandlinger og er reversible.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Clobazam kan forårsake respirasjonsdepresjon, spesielt i høye doser. Derfor, spesielt hos pasienter med allerede nedsatt respirasjonsfunksjon (f.eks. Hos pasienter med bronkial astma) eller med hjerneskade, kan "respirasjonssvikt" oppstå eller forverres.
Hjertepatologier
Vanlig: takykardi
Gastrointestinale lidelser
Vanlige: oppkast, kvalme, smerter i øvre del av magen, forstoppelse og munntørrhet, nedsatt appetitt.
Hud- og subkutant vevssykdom
Vanlig: kløe I svært sjeldne tilfeller kan hudreaksjoner som utslett eller elveblest utvikle seg.
Stevens-Johnsons syndrom, giftig epidermal nekrolyse,
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Vektøkning. Denne reaksjonen skjer spesielt i høye doser eller ved langtidsbehandlinger og er reversibel.
Muskel -skjelett- og bindevevssykdommer
Muskel svakhet
Nyrer og urinveier
Vanlige: urinveisforstyrrelser
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Vanlige: asteni og svette
Faller
Bivirkninger av benzodiazepinklassen (bdz)
Avhengighet
Bruk av benzodiazepiner (selv ved terapeutiske doser) kan føre til utvikling av fysisk avhengighet: seponering av behandlingen kan forårsake rebound- eller abstinensfenomener (se "Forholdsregler for bruk"). Psykisk avhengighet kan forekomme. Misbruk av benzodiazepiner er rapportert. Når fysisk avhengighet har utviklet seg, kan plutselig opphør av behandling ledsages av abstinenssymptomer. Disse kan bestå av ekstrem angst, spenning, rastløshet, forvirring, irritabilitet, hodepine og muskelsmerter. I alvorlige tilfeller kan de oppstå. Følgende symptomer: derealisering, depersonalisering, hallusinasjoner, parestesi i lemmer, overfølsomhet for lys, støy og fysisk kontakt, hyperakusis og anfall. Det er tegn på at ved bruk av benzodiazepiner med kort virkningstid kan abstinenssymptomer bli åpenbare mellom doseintervaller, spesielt ved høye doser. Dette er usannsynlig med Frisium, fordi eliminasjonshalveringstiden er omtrent 20 timer.
Rebound søvnløshet
Ved seponering av behandlingen kan det oppstå et forbigående syndrom som søvnløshet, som gjentar seg i en forverret form etter behandling med benzodiazepiner. Siden risikoen for rebound / abstinensfenomen etter brå seponering av behandlingen er høyere, anbefales det å gradvis redusere dosen Pasienten bør informeres om muligheten for rebound -fenomener for å minimere angst forårsaket av disse symptomene, som kan vises når benzodiazepiner stoppes.
Depresjon
En eksisterende depressiv tilstand kan avmaskeres under bruk av benzodiazepiner.Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende forbindelser kan forårsake reaksjoner som: rastløshet, irritabilitet, aggresjon, delirium, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, atferdsendringer. Ganske alvorlige og er mer sannsynlig hos barn og eldre.
I tillegg har andre bivirkninger blitt rapportert sjelden med benzodiazepiner, inkludert: økt bilirubin, gulsott, økte levertransaminaser, økt alkalisk fosfatase, trombocytopeni, agranulocytose, pancytopeni, SIAD (syndrom av upassende antidiuretisk hormonsekresjon). Av instruksjonene i pakken. pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved å rapportere bivirkninger kan du bidra med mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er trykt på pakken.
Den angitte utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Må ikke oppbevares over 25 ° C.
Legemidler bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Oppbevar dette legemidlet utilgjengelig for barn.
Sammensetning og farmasøytisk form
Sammensetning
En hard kapsel inneholder:
Aktiv ingrediens: clobazam 10 mg.
Hjelpestoffer: laktose, maisstivelse, talkum, magnesiumstearat.
Kapselkomponenter: gelatin, titandioksid (E 171).
Farmasøytisk form og innhold
Harde kapsler.
Eske med 30 kapsler.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
FRISIUM 10 MG HARDE KAPSULER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
En hard kapsel inneholder:
Aktivt prinsipp: clobazam 10 mg
Hjelpestoffer med kjente effekter: laktose 107,75 mg
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Harde kapsler.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Angst, spenning og andre somatiske eller psykiatriske manifestasjoner forbundet med angstsyndrom. Søvnløshet.
Benzodiazepiner er kun indikert når lidelsen er alvorlig, invalidiserende og utsetter personen for alvorlig ubehag.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosen og varigheten av behandlingen må tilpasses fra sak til sak, etter legens vurdering, på grunnlag av indikasjonene, alvorlighetsgraden av det kliniske bildet og variasjonen i den individuelle responsen.
Behandlingen bør startes med den laveste dosen.
Maksimal dose bør ikke overskrides.
Pasienten bør overvåkes regelmessig i starten av behandlingen for å redusere dosen eller inntaksfrekvensen om nødvendig for å forhindre overdosering på grunn av akkumulering.
Voksne:
Vanligvis får voksne 2 kapsler per dag, og øker om nødvendig til 3 kapsler per dag.
I spesielt alvorlige former kan den daglige dosen økes i henhold til legens vurdering.
Når det kliniske bildet er blitt bedre, kan dosen reduseres.
Hos eldre eller svekkede pasienter er administrering av 1 kapsel om dagen ofte tilstrekkelig.
Hvis den daglige dosen er spredt utover dagen, bør den høyere enkeltdosen gis om kvelden før du går til sengs. Daglige doser opptil 30 mg kan også gis som en enkeltdose om kvelden.
Pasienter med nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon
Hos disse pasientene kan aksentuert reaktivitet og høyere følsomhet for bivirkninger forekomme. Følgelig er det nødvendig å starte behandling med reduserte doser, som gradvis kan økes ved å fortsette behandlingen som imidlertid alltid må utføres under nøye medisinsk tilsyn.
Eldre pasienter
Hos disse pasientene kan det være økt reaktivitet og høyere følsomhet for bivirkninger. Følgelig er det nødvendig å starte behandling med reduserte doser som gradvis kan økes under nøye medisinsk tilsyn.
Angst
Behandlingen bør være så kort som mulig. Pasienten bør evalueres regelmessig, og behovet for fortsatt behandling bør vurderes nøye, spesielt hvis pasienten er symptomfri. Den totale behandlingstiden bør vanligvis ikke overstige 8-12 uker, inkludert en gradvis seponeringsperiode.
I visse tilfeller kan det være nødvendig med forlengelse utover maksimal behandlingsperiode, i så fall bør dette ikke gjøres uten en ny vurdering av pasientens tilstand.
Søvnløshet
Behandlingen bør være så kort som mulig. Behandlingsvarigheten varierer vanligvis fra noen få dager til to uker, opptil maksimalt fire uker, inkludert en gradvis tilbaketrekningsperiode.
I visse tilfeller kan det være nødvendig med forlengelse utover maksimal behandlingsperiode; i så fall bør det ikke skje uten en ny vurdering av pasientens tilstand.
Legemidlet bør tas ved sengetid.
Administrering av Frisium for behandling av søvnløshet til pasienter under 18 år anbefales ikke uten en grundig vurdering av det faktiske behovet. En enkelt dose for pasienter under 18 år avhenger av alder, vekt og pasientens generelle tilstand.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet, overfor benzodiazepiner generelt eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
Myasthenia gravis.
Alvorlig respirasjonssvikt (f.eks. Alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom)
Alvorlig leverinsuffisiens.
Søvnapné syndrom.
Ryggrad og cerebellar ataksi.
Pasienter som tidligere har misbrukt narkotika eller alkohol, på grunn av økt risiko for avhengighet.
Kontraindisert under graviditet og amming (se 4.6 graviditet og amming).
Benzodiazepiner bør ikke gis til barn uten nøye vurdering av det faktiske behandlingsbehovet. Frisium bør ikke brukes til barn under 3 år.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Alkohol
Pasienter rådes til å unngå alkoholinntak under behandling med clobazam, på grunn av økt risiko for sedasjon og andre uønskede effekter (se pkt. 4.5).
Toleranse
Noe tap av effekt på de hypnotiske effektene av benzodiazepiner kan utvikle seg etter gjentatt bruk i noen uker.
Avhengighet
Bruk av benzodiazepiner kan føre til utvikling av fysisk og mental avhengighet av disse legemidlene.Risikoen for avhengighet øker med dose og behandlingstid, og er større hos pasienter som tidligere har hatt narkotika- eller alkoholmisbruk.
Risikoen for avhengighet er også tilstede ved daglig inntak av clobazam i bare noen få uker, og gjelder ikke bare for mulig misbruk ved spesielt høye doser, men også for den anbefalte terapeutiske dosen.
Det anbefales sterkt å unngå lange perioder med uavbrutt behandling, da de kan føre til avhengighet.
Abstinenssymptomer
Når fysisk avhengighet har utviklet seg, vil plutselig seponering av behandlingen ledsages av abstinenssymptomer. Disse kan bestå av hodepine, vondt i kroppen, ekstrem angst, spenning, rastløshet, forvirring og irritabilitet. I alvorlige tilfeller kan følgende oppstå: symptomer: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, nummenhet og prikking i ekstremitetene, overfølsomhet for lys, støy og fysisk kontakt, hallusinasjoner og symptomatisk psykose eller epileptiske anfall.
Andre symptomer er: depresjon, søvnløshet, økte drømmer, svette, vedvarende tinnitus, ufrivillige bevegelser, kvalme, oppkast, parestesi, perseptuelle endringer, magekramper, tremor, myalgi, uro, hjertebank, takykardi, panikkanfall, svimmelhet, hyper- refleksi, kortsiktig hukommelsestap, hypertermi.
Rebound søvnløshet og angst
Et forbigående syndrom der symptomer som fører til behandling med benzodiazepiner gjentas i en forverret form, kan oppstå ved avsluttet behandling. Det kan ledsages av andre reaksjoner, inkludert humørsvingninger, angst, rastløshet eller søvnforstyrrelser. Abstinens- eller rebound -symptomer er større etter brå behandling opphør av behandlingen, foreslås det å gradvis redusere doseringen.Det er også viktig at pasienten informeres om muligheten for rebound -fenomener, for å minimere den engstelige reaksjonen. enhver forekomst av slike symptomer kan utløses når Frisium er avviklet.
Behandlingens varighet
Behandlingsvarigheten bør være så kort som mulig (se 4.2) avhengig av indikasjon, men bør ikke overstige fire uker for søvnløshet og åtte til tolv uker for angst, inkludert en gradvis abstinensperiode. "Forlengelse av behandlingen utover disse periodene bør ikke oppstå uten ny vurdering av den kliniske situasjonen. Det kan være nyttig å informere pasienten når behandlingen starter at den vil være av begrenset varighet og å forklare nøyaktig hvordan dosen gradvis bør reduseres, ettersom brå seponering kan føre til abstinenssymptomer som agitasjon, angst og søvnløshet.
Det er også viktig at pasienten blir informert om muligheten for rebound -fenomener, og dermed minimerer angst for disse symptomene hvis de skulle oppstå når legemidlet avsluttes.
Det er tegn på at abstinenssymptomer kan manifestere seg innen doseringsintervallet mellom doser, spesielt for høye doser, når det gjelder benzodiazepiner med kort virkningstid.
Når du bruker benzodiazepiner med lang virkningstid (f.eks. Frisium), er det viktig å advare pasienten om at brå bytte til benzodiazepin med kort virkningstid ikke anbefales, da abstinenssymptomer kan oppstå.
Som med andre benzodiazepiner, er det ved langvarig behandling tilrådelig å vurdere den terapeutiske fordelen mot risikoen for avhengighet og avhengighet.
Amnesi
Benzodiazepiner kan indusere antegrad amnesi enten det brukes i det normale doseringsområdet, men spesielt ved høye doser. Dette skjer oftest flere timer etter inntak av legemidlet, og for å redusere risikoen bør det derfor sikres at pasientene får en uavbrutt søvn på 7 til 8 timer (se 4.8).
Psykiatriske og paradoksale reaksjoner
Når benzodiazepiner brukes, er det kjent at reaksjoner som rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, skuffelse, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, atferdsendringer kan forekomme. Hvis dette skulle skje, bør bruk av legemidlet avbrytes. Disse reaksjonene er mer sannsynlig hos barn og eldre, så vel som hos pasienter med organisk hjernesyndrom.
Spesifikke pasientgrupper
Pediatriske pasienter
Benzodiazepiner bør ikke gis til barn uten nøye vurdering av det faktiske behandlingsbehovet; behandlingstiden bør være så kort som mulig.
Eldre pasienter
Hos eldre kan bruk av benzodiazepiner være forbundet med økt risiko for fall på grunn av bivirkninger som ataksi, muskelsvakhet, svimmelhet, søvnighet, tretthet og tretthet. Fall kan føre til alvorlig skade og derfor anbefales det å behandle med forsiktighet. eldre pasienter Eldre pasienter bør ta en redusert dose (se 4.2 og 4.8).
Pasienter med dårlig CYP2C19 metabolisme
Nivået av den aktive metabolitten N-desmetylklobazam forventes å være høyere hos pasienter med dårlig CYP2C19-metabolisme enn hos de med omfattende metabolisme. Dosen clobazam må kanskje justeres (f.eks. En lav startdose med forsiktig titrering av dosen).
Pasienter med kronisk respirasjonssvikt: en lavere dose anbefales hos pasienter med kronisk respirasjonssvikt på grunn av risiko for respirasjonsdepresjon (se også 4.3 "Kontraindikasjoner"). Hos pasienter med akutt respirasjonssvikt bør respirasjonsfunksjonen overvåkes.
Clobazam er kontraindisert hos pasienter med alvorlig respiratorisk insuffisiens (se pkt. 4.3).
Muskel svakhet
Clobazam kan forårsake muskelsvakhet. Derfor er det nødvendig med spesiell observasjon hos pasienter med eksisterende muskelsvakhet, og det kan være nødvendig å redusere dosen. Clobazam er kontraindisert hos pasienter med myasthenia gravis (se pkt. 4.3).
Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon: det anbefales å behandle pasienter med alvorlig leversvikt og / eller encefalopati med forsiktighet, ettersom Frisium som alle benzodiazepiner kan utløse hepatisk encefalopati.
Hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon er det tilrådelig å redusere dosen, da det er en økning i både reaktivitet for clobazam og følsomhet for bivirkninger. Ved langvarig behandling anbefales det å utføre periodiske kontroller av lever- og nyrefunksjonen.
Benzodiazepiner anbefales ikke for primær behandling av psykotisk sykdom. Benzodiazepiner bør ikke brukes alene for å behandle depresjon eller angst forbundet med depresjon (selvmord kan utfelles hos slike pasienter) Benzodiazepiner bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt narkotika- eller alkoholmisbruk.
Ved somatiske følelser med en psyko-emosjonell komponent, er det tilrådelig for legen å undersøke muligheten for en organisk årsak.
Legemidlet inneholder laktose, derfor bør pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp -laktasemangel eller glukose / galaktosemalabsorpsjon ikke ta denne medisinen.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Ikke anbefalt
• Alkohol: samtidig inntak med alkohol bør unngås. Samtidig inntak av alkohol kan øke biotilgjengeligheten av clobazam med 50% (se 5.2), noe som resulterer i økte effekter av det samme (se 4.4). Dette påvirker evnen til å kjøre bil eller bruke negativt. maskineri.
Følg med
• Midler mot CNS: Den sentrale depressive effekten kan forsterkes i tilfeller av samtidig bruk med antipsykotika, hypnotika, angstdempende / beroligende midler, antidepressiva, narkotiske smertestillende midler, antiepileptika, bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer.
Spesiell forsiktighet er nødvendig ved bruk av clobazam ved forgiftning med slike legemidler eller med litium.
• Antikonvulsiva: Hvis clobazam brukes samtidig med antikonvulsiva i behandlingen av epilepsi, bør dosen justeres under nøye medisinsk tilsyn (EEG -overvåking), da det kan være interaksjoner med antikonvulsiv behandling.
Hos pasienter som samtidig får behandling med valproinsyre, kan det oppstå en mild til moderat økning i plasmakonsentrasjonen av valproinsyre.
Plasmanivået av fenytoin kan øke ved samtidig behandling med clobazam.
Det anbefales, hvor det er mulig, å overvåke plasmanivåene av valproinsyre eller fenytoin gitt samtidig.
Karbamazepin og fenytoin kan føre til økt biotransformasjon fra klobazam til den aktive metabolitten, N-desmetylklobazam.
Stiripentol: økte plasmakonsentrasjoner av clobazam og dets aktive metabolitt N-desmetylklobazam ved hemming av levermetabolismen, med risiko for overdose. Klinisk overvåking, plasma -benzodiazepindosering og mulig dosejustering anbefales;
• Narkotiske smertestillende midler
Hvis clobazam brukes samtidig med narkotiske smertestillende midler, kan det oppstå en økning i eufori, noe som fører til en økning i psykisk avhengighet.
• Muskelavslappende midler
Effekten av muskelavslappende midler og lystgass kan forbedres.
• CYP2C19 -hemmere
Sterke og moderate hemmere av CYP2C19 kan føre til økt eksponering for N-desmetylklobazam, den aktive metabolitten av klobazam.Dosejustering av klobazam kan være nødvendig når det gis med sterke legemidler (f.eks. Flukonazol, fluvoksamin, tiklopidin).) Eller moderat (f.eks. Omeprazol) ) hemmere av CYP2C19.
• CYP2D6 -underlag
Clobazam er en svak hemmer av CYP2D6. Dosejustering av legemidler som metaboliseres av CYP2D6 (f.eks. Dekstrometorfan, pimozid, paroksetin, nebivolol) kan være nødvendig.
Følgende assosiasjoner bør vurderes nøye:
• buprenorfin: økt risiko for respirasjonsdepresjon, som kan være dødelig. Vurder nøye risiko / nytte -forholdet for denne foreningen. Informer pasienten om behovet for å respektere de foreskrevne dosene;
• clozapine: økt risiko for kollaps ved puste- og / eller hjertestans.
Administrering av teofyllin eller aminofyllin kan redusere effekten av benzodiazepiner.
04.6 Graviditet og amming
Frisium, som alle benzodiazepiner, bør ikke administreres under graviditet, fødsel og amming;
Hvis produktet er foreskrevet for en kvinne i fertil alder, bør hun kontakte legen sin, både hvis hun har tenkt å bli gravid, og hvis hun mistenker at hun er gravid, angående seponering av medisinen.
Hvis produktet av alvorlige medisinske årsaker administreres under sen graviditet eller under fødsel, kan det oppstå respirasjonsdepresjon (inkludert respiratorisk lidelse og apné) hos det nyfødte, som kan være forbundet med andre lidelser som symptomer på sedasjon, hypotermi, hypotoni og fôringsvansker (diskettbarnssyndrom).
I tillegg kan spedbarn født av mødre som har tatt benzodiazepiner kronisk i slutten av svangerskapet utvikle fysisk avhengighet og kan ha en viss risiko for å utvikle abstinenssymptomer i postnatal periode. Passende overvåking av nyfødte i postnatal perioden anbefales.
Siden benzodiazepiner skilles ut i morsmelk, bør de ikke gis til ammende mødre (se pkt. 5.2).
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Ved høyere doser og ved spesiell individuell sensitivitet kan Frisium påvirke evnen til å reagere; Dette må tas spesielt i betraktning ved samtidig inntak av alkoholholdige drikker.
Sedasjon, hukommelsestap, nedsatt konsentrasjon og muskelfunksjon kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner negativt. Hvis søvnvarigheten har vært utilstrekkelig, kan sannsynligheten for svekket årvåkenhet økes (se 4.5).
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger grupperes etter frekvens ved bruk av følgende konvensjon:
Svært vanlige (≥ 1/10)
Vanlige (≥ 1/100,
Mindre vanlige (≥ 1/1000,
Sjelden (≥ 1/10 000,
Veldig sjelden (
Forstyrrelser i immunsystemet
Vanlig: Quinckes ødem
Sjelden: anafylaktiske / anafylaktoide reaksjoner
Psykiatriske lidelser
Vanlig: angst og nedsatt libido
Paradoksale reaksjoner som agitasjon, vanskeligheter med å sovne eller sove, irritabilitet, akutt agitasjon, angst, aggresjon, delirium, sinneangrep, mareritt, hallusinasjoner, psykotiske reaksjoner, selvmordstendenser eller hyppige muskelspasmer Hvis disse reaksjonene oppstår, bør behandling med Frisium avbrytes .
En eksisterende depressiv tilstand kan avmaskeres under bruk av benzodiazepiner.
Toleranse og avhengighet kan utvikle seg, spesielt ved langvarig bruk (se pkt.4.4).
Nervesystemet lidelser
Svært vanlig: hodepine
Vanlige: svimmelhet, sedasjon, søvnighet, oppmerksomhetsforstyrrelse, hukommelsestap, taleforstyrrelser, dysgeusi og psykomotorisk bremsing.
Døsighet i løpet av dagen, sløvhet av følelser, redusert årvåkenhet, forvirring, tretthet, svimmelhet, ataksi, finfingret skjelving er rapportert.
Ustabilitet i gang og andre motoriske funksjoner kan forekomme. Slike reaksjoner oppstår spesielt ved høye doser eller ved langtidsbehandlinger og er reversible.
Etter langvarig bruk av benzodiazepiner kan bevissthetstap forekomme i svært sjeldne tilfeller, og spesielt hos eldre, noen ganger i forbindelse med luftveissykdommer; disse effektene vedvarer noen ganger i en betydelig periode.
Anterograd amnesi kan også forekomme. Effekten av hukommelsestap kan være forbundet med upassende oppførsel.
Øyesykdommer
Vanlige: synsforstyrrelser (diplopi, nystagmus). Disse reaksjonene forekommer spesielt ved høye doser eller ved langtidsbehandlinger og er reversible.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Clobazam kan forårsake respirasjonsdepresjon, spesielt i høye doser. Derfor, spesielt hos pasienter med allerede nedsatt respirasjonsfunksjon (f.eks. Hos pasienter med bronkial astma) eller med hjerneskade, kan "respirasjonssvikt" oppstå eller forverres.
Hjertepatologier
Vanlig: takykardi
Gastrointestinale lidelser
Vanlige: oppkast, kvalme, smerter i øvre del av magen, forstoppelse og munntørrhet, nedsatt appetitt.
Hud- og subkutant vevssykdom
Vanlig: kløe
I svært sjeldne tilfeller kan hudreaksjoner som utslett eller elveblest utvikle seg.
Stevens-Johnsons syndrom, giftig epidermal nekrolyse.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Vektøkning. Denne reaksjonen skjer spesielt i høye doser eller ved langtidsbehandlinger og er reversibel.
Muskel -skjelett- og bindevevssykdommer
Muskel svakhet
Nyrer og urinveier
Vanlige: urinveisforstyrrelser
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Vanlige: asteni og svette
Falls (se avsnitt 4.4)
ADVERSE REAKSJONER AV BENZODIAZEPIN -KLASSE (BDZ)
Avhengighet
Bruk av benzodiazepiner (selv ved terapeutiske doser) kan føre til utvikling av fysisk avhengighet: seponering av behandlingen kan forårsake rebound- eller abstinensfenomener (se 4.4 "Spesielle advarsler og forsiktighetsregler"). Psykisk avhengighet kan forekomme. Misbruk av benzodiazepiner er rapportert. Når fysisk avhengighet har utviklet seg, kan plutselig opphør av behandling ledsages av abstinenssymptomer. Disse kan bestå av ekstrem angst, spenning, rastløshet, forvirring, irritabilitet, hodepine og muskelsmerter. I alvorlige tilfeller kan de oppstå. Følgende symptomer: derealisering, depersonalisering, hallusinasjoner, parestesi i lemmer, overfølsomhet for lys, støy og fysisk kontakt, hyperakusis og anfall. Det er tegn på at ved bruk av benzodiazepiner med kort virkningstid kan abstinenssymptomer bli åpenbare mellom doseintervaller, spesielt Det er usannsynlig at dette vil skje med Frisium, ettersom eliminasjonshalveringstiden er omtrent 20 timer (se 5.2 "Farmakokinetiske egenskaper").
Rebound søvnløshet
Ved seponering av behandlingen kan det oppstå et forbigående syndrom som søvnløshet, som gjentar seg i en forverret form etter behandling med benzodiazepiner. Siden risikoen for rebound / abstinensfenomen etter brå seponering av behandlingen er høyere, anbefales det å gradvis redusere dosen Pasienten bør informeres om muligheten for rebound -fenomener for å minimere angst forårsaket av disse symptomene, som kan vises når benzodiazepiner stoppes.
Depresjon
En eksisterende depressiv tilstand kan avmaskeres under bruk av benzodiazepiner.Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende forbindelser kan forårsake reaksjoner som: rastløshet, irritabilitet, aggresjon, delirium, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, atferdsendringer. Ganske alvorlige og er mer sannsynlig hos barn og eldre.
I tillegg har andre bivirkninger blitt rapportert sjelden med benzodiazepiner, inkludert: økt bilirubin, gulsott, økte levertransaminaser, økt alkalisk fosfatase, trombocytopeni, agranulocytose, pancytopeni, SIAD (syndrom av upassende antidiuretisk hormonsekresjon).
Rapportering av mistenkte bivirkninger.
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Ved rus, på grunnlag av symptomene, må de nødvendige tiltakene iverksettes for å sikre viktige funksjoner.
Som med andre benzodiazepiner, forventes det ikke at en overdose er livstruende med mindre andre CNS-depressiva (inkludert alkohol) tas samtidig.
Ved behandling av overdosering av et hvilket som helst legemiddel bør muligheten for at andre stoffer er tatt samtidig vurderes.
Etter overdosering av orale benzodiazepiner, bør oppkast fremkalles (innen 1 "time) hvis pasienten er ved bevissthet, eller mageskylling med åndedrettsvern hvis pasienten er bevisstløs.
Sekundær eliminering av clobazam (med tvungen diurese eller hemodialyse) er ineffektiv. Hvis det ikke observeres noen forbedring ved tømming av magen, bør det gis aktivt kull for å redusere absorpsjonen. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot respiratoriske og kardiovaskulære funksjoner ved akuttbehandling. Overdosering av benzodiazepiner resulterer vanligvis i varierende grad av depresjon i sentralnervesystemet, alt fra grumling til koma. I milde tilfeller inkluderer symptomer døsighet, mental forvirring og slapphet.
I alvorlige tilfeller kan symptomer omfatte ataksi, hypotoni, hypotensjon, respirasjonsdepresjon, sjelden koma og svært sjelden død. "Flumazenil" kan være nyttig som en motgift.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Anxiolytika, benzodiazepiner; A.T.C -kode: N05BA09
Clobazam er det første 1,5-benzodiazepinet som brukes på klinikken.
Resultatene av ulike standardtester utført på dyr viser at clobazam utøver en angstdempende virkning, undertrykker spontan og indusert aggresjon, hemmer kjemiske eller elektrisk induserte kramper og eliminerer fotopresipitable myokloniske anfall.
Sammenlignet med standard 1,4-benzodiazepin (diazepam), har clobazam den samme angstdempende aktiviteten i doseforholdet 2: 1, men mindre beroligende og muskelavslappende virkning. Faktisk forårsaker clobazam motorisk inkoordinering og manifesterer muskelavslappende aktivitet ved doser, avhengig av testene, flere ganger større enn de som bestemmer den angstdempende og antikonvulsive virkningen.
Kliniske farmakologiske data, etter enkelt og gjentatt administrasjon, bekrefter at den farmakodynamiske profilen til clobazam er preget av muligheten til å opprettholde angstdempende virkning ved bruk av passende doser uten å svekke den psykomotoriske ytelsen.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
Etter oral administrering er absorpsjonen rask og minst 87% av dosen absorberes.
Etter administrering av en enkelt 20 mg dose ble det observert uttalt interindividuell variasjon i plasmakonsentrasjoner (222 til 709 ng / ml) etter 0,25 til 4 timer etter dose. Samtidig alkoholinntak øker biotilgjengeligheten av clobazam med 50%.
Serumeliminasjonshalveringstiden for clobazam er omtrent 20 timer (med uttalt interindividuell variasjon).
Clobazam metaboliseres hovedsakelig i leveren. De viktigste metabolittene som finnes i plasma er N-demetylklobazam og 4-hydroksyklobazam. Mindre mengder 4-hydroksy-N-demetylklobazam er også tilstede. N-demetylmetabolitten clobazam er en aktiv metabolitt.
Etter administrering av en 30 mg dose av clobazam når N-demetylklobazam maksimal plasmakonsentrasjon etter 24-72 timer. Eliminasjonshalveringstiden er omtrent 50 timer (med utpreget interindividuell variasjon).
Plasmaproteinbinding er 85% - 91%.
Clobazam krysser placentabarrieren og vises i morsmelk.Effektive konsentrasjoner kan oppnås i både føtalblod og morsmelk.
Hos eldre pasienter er det en tendens til redusert clearance etter oral administrering; den terminale halveringstiden forlenges og distribusjonsvolumet økes.Dette kan føre til større legemiddelakkumulering, sammenlignet med yngre pasienter, ved administrering i flere doser.Effekten av alder på clearance og akkumuleringsprofil synes også gyldig for den aktive metabolitten .
Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon øker distribusjonsvolumet av clobazam og terminal halveringstid forlenges.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon reduseres plasmakonsentrasjonen av clobazam, muligens som en konsekvens av nedsatt absorpsjon av legemidler; terminal halveringstid er stort sett uavhengig av nyrefunksjon.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Kronisk toksisitet
Studier av opptil 18 måneders varighet ble utført på rotter. Doser på opptil 1000 mg / kg kroppsvekt er administrert. Ved doser fra 12 til 1000 mg / kg var det en doseavhengig reduksjon i spontan aktivitet, og ved høyere dose ble det redusert vektøkning, respirasjonsdepresjon og hypotermi.
Studier av opptil 12 måneders varighet er utført på hunder. Sedasjon, søvnighet, ataksi og mild skjelving forekom på en doseavhengig måte ved doser fra 2,5 til 80 mg / kg / dag. Deretter var disse symptomene nesten helt fraværende.
Hos aper har lignende doseavhengige effekter blitt observert i studier med opptil 12 måneders varighet ved daglige doser fra 2,5 til 20 mg / kg.
Mutagenese
Clobazam har ingen mutagene eller gentoksiske effekter.
Karsinogenese
I en karsinogenisitetsstudie hos rotter ble det funnet en signifikant økning i follikulær celleadenom i skjoldbruskkjertelen ved den høyeste dosen (100 mg / kg).
Clobazam, som andre benzodiazepiner, fører til skjoldbruskaktivering hos rotter. Denne effekten ble ikke observert i andre studier utført på andre arter.
Teratogenese
Studier utført på mus, rotter og talidomidfølsomme kaniner med daglige doser på opptil 100 mg / kg avdekket ingen teratogene effekter.
Nedsatt fruktbarhet
I fertilitetsstudier utført på mus ved doser på 200 mg / kg / dag og hos rotter ved doser på 85 mg / kg / dag, ble det ikke observert effekter på fruktbarhet og graviditet.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Laktose, maisstivelse, talkum, magnesiumstearat.
Kapselens sammensetning: gelatin, titandioksid (E 171).
06.2 Uforlikelighet
De er ikke kjent.
06.3 Gyldighetsperiode
5 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Må ikke oppbevares over 25 ° C.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Blister med 30 kapsler.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
30 harde kapsler: AIC n. 023451014
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Oktober 1976 / 6. februar 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Oktober 2014