Aktive ingredienser: Diazepam
Valium 10 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning
Valium pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- Valium 2 mg harde kapsler, Valium 5 mg harde kapsler, Valium 5 mg / ml orale dråper, oppløsning
- Valium 10 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning
Hvorfor brukes Valium? Hva er den til?
Agitasjonstilstander. Innen nevrologi og psykiatri er intramuskulær eller intravenøs administrering av Valium fremfor alt angitt i motoriske eksitasjoner av forskjellige etiologier og i paranoid-hallusinatoriske bilder. Tilstanden for epileptisk sykdom.
Muskelspasmer. Ved alvorlige muskelspasmer av sentral eller perifer (revmatisk) opprinnelse og stivkrampe, oppnås rask spasmolyse med den første parenterale administreringen av Valium. Tetanus.
Feberkramper hos barnet eldre enn 2 år.
Kontraindikasjoner Når Valium ikke skal brukes
Overfølsomhet overfor diazepam, andre benzodiazepiner eller noen av hjelpestoffene.
Myasthenia gravis.
Alvorlig respirasjonssvikt.
Alvorlig, akutt eller kronisk leversvikt.
Søvnapné syndrom.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Valium
Samtidig bruk av Valium med alkohol og / eller medikamenter med sentralnervesystemet deprimerende aktivitet bør unngås, da det kan øke de kliniske effektene av Valium, inkludert mulig dyp sedasjon og klinisk relevant respiratorisk og / eller kardiovaskulær depresjon.
Valium bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt alkohol- eller stoffmisbruk. Hos pasienter med narkotikaavhengighet med sentralnervesystemet deprimerende aktivitet og hos pasienter med alkoholavhengighet, bør Valium unngås, bortsett fra når akutt abstinensbehandling er nødvendig.
En lavere dose bør brukes for eldre og svekkede pasienter.
Hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon, bør forholdsreglene som normalt tas for behandling av slike personer følges. Valium er kontraindisert hos pasienter med alvorlig, akutt eller kronisk leversvikt (se kontraindikasjoner).
Hos eldre pasienter og hos personer med kardiovaskulær labilitet er det nødvendig å ty til parenteral administrering av Valium, spesielt intravenøst.
Pasienter behandlet poliklinisk med parenteral, og spesielt intravenøs, bør Valium overvåkes nøye i minst en time etter injeksjon, og om mulig ikke utskrives med mindre de er ledsaget. De bør også rådes til ikke å kjøre bil i løpet av dagen (dvs. minst de neste 12 timene).
Som alle andre psykotrope legemidler må Valium -dosen fastsettes i henhold til den svært varierende toleransen fra individ til individ hos pasienter med cerebrale organiske endringer (spesielt aterosklerotisk) eller med kardiorespiratorisk insuffisiens. Hos disse pasientene, som hovedregel, for poliklinisk behandling, bør parenteral administrasjon dispenseres (unntak er nødstilfeller, for eksempel hjerteinfarkt, IM -injeksjon, krampestatus, IV -injeksjon). Behandlet parenteralt; ved intravenøs injeksjon, doser bør reduseres og injeksjonen gis sakte.
Fordi Valium kan forårsake et lite blodtrykksfall - eller i tilfelle et forbigående respiratorisk kompromiss - bør tiltak for å støtte sirkulasjon eller puste være tilgjengelige.
Ved langvarig behandling anbefales det å sjekke det hematologiske bildet og leverfunksjonen.
Intravenøs administrasjon
Diazepam kan absorberes gjennom plastinfusjonsposer og PVC-holdige infusjonssett med en reduksjon i diazepamkonsentrasjon med 50% eller mer, spesielt når posene er ferdig tilberedt lagres i 24 timer under varme omgivelsesforhold. Eller når et langt sett med rør eller en langsom infusjonshastighet brukes. PVC-holdige poser og infusjonssett bør unngås for diazepaminfusjon Siden PVC-komponenter kan absorbere noe av diazepaminnholdet i oppløsninger, kan det være nødvendig med dosejusteringer ved bytte fra infusjonssett som inneholder PVC-poser og PVC-frie infusjonssett.
Den intravenøse injeksjonen skal gis langsomt (1 ml = 5 mg / minutt) og inn i et stort hull, helst i en vene i albuens krøll. For hurtig injeksjon eller bruk av et for lite lumenkar medfører risiko for tromboflebitt Intraarteriell injeksjon må absolutt unngås på grunn av fare for nekrose.
I de fleste tilfeller som krever parenteral behandling med Valium, er det tilstrekkelig å injisere produktet intramuskulært. Under disse omstendighetene må det tas i betraktning at Valium, som mange andre legemidler, kan øke aktiviteten til serumkreatinfosfokinase i serum (senest 12-24 timer etter injeksjon) når det administreres intramuskulært. Dette må tas i betraktning ved differensialdiagnosen av hjerteinfarkt.
Siden sikkerhet og effekt hos barn under 6 måneder ikke er fastslått, bør Valium brukes med største forsiktighet i denne aldersgruppen, og bare hvis det ikke finnes terapeutiske alternativer.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Valium
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Legemidler som cimetidin, ketokonazol, fluvoksamin, fluoksetin og omeprazol kan føre til økt og langvarig beroligende virkning.
Større effekter på sedasjon, respirasjon og hemodynamikk kan oppstå når Valium administreres samtidig med noen legemidler med en depressiv virkning på sentralnervesystemet, for eksempel antipsykotika, angstdempende / beroligende midler, antidepressiva, hypnotika, antiepileptika, narkotiske analgetika, bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer eller alkohol.
Alkohol bør unngås hos pasienter som bruker Valium (se Forholdsregler for bruk).
For advarsler relatert til andre sentralnervesystemdempende aktiviteter, inkludert alkohol, se Overdosering.
Bruk av infusjonssett som inneholder PVC
Bruk av beholdere eller infusjonssett som inneholder PVC kan resultere i reduserte diazepamkonsentrasjoner (se Forholdsregler for bruk - Intravenøs administrering).
Advarsler Det er viktig å vite at:
Dette legemidlet inneholder 10,1 vol% etanol (alkohol), f.eks. opptil 982 mg per 60 mg dose, tilsvarende 24,24 ml øl, 10,1 ml vin per dose. Det kan være skadelig for alkoholikere. Skal tas i betraktning hos gravide eller ammende kvinner, barn og høyrisikogrupper som personer med leversykdom eller epilepsi.
Dette legemidlet inneholder 31,4 mg / 2 ml benzylalkohol; derfor bør det ikke gis til premature babyer eller nyfødte og bør ikke gis til barn under 2 år. Det kan forårsake toksiske og allergiske reaksjoner hos barn opp til 3 år.
Dette legemidlet inneholder benzoesyre og natriumbenzoat og kan derfor øke risikoen for gulsott hos nyfødte babyer.
Forutsatte personer, hvis de behandles med diazepam ved høye doser og over lengre perioder, kan være vanedannende, slik det forekommer med andre legemidler med hypnotisk, beroligende og ataraksisk aktivitet.
Bruk av Valium over lengre tid kan resultere i redusert respons på effekten av benzodiazepiner.
Benzodiazepiner ved terapeutiske doser kan forårsake anterograd amnesi, med økt risiko ved høyere doser. Amnestiske effekter kan være forbundet med upassende oppførsel.
For de som driver med sportsaktiviteter, kan bruk av medisiner som inneholder etylalkohol bestemme positive dopingtester i forhold til alkoholkonsentrasjonene som er angitt av noen idrettsforbund.
Graviditet og amming
Svangerskap
I likhet med andre legemidler med sentralnervesystemet deprimerende aktivitet, kan Valium forårsake karakteristiske endringer i hjertefrekvensen hos fosteret (forsvinning av korte endringer i denne frekvensen) når det administreres til moren. Dette er ikke skadelig for fosteret. Imidlertid må dette faktum tas i betraktning ved tolkning av registrering av fosterets hjerterytme siden de korte variasjonene i pulsen - brukt som et kriterium for å vurdere fostrets tilstand - forsvinner under påvirkning av Valium.
Skal ikke administreres i første trimester av svangerskapet. Hvis produktet av alvorlige medisinske årsaker administreres i løpet av den siste graviditetsperioden eller under fødsel ved høye doser, kan det oppstå effekter på det nyfødte som hypotermi, hypotoni og moderat respirasjonsdepresjon på grunn av stoffets farmakologiske virkning.I tillegg kan spedbarn født av mødre som har tatt benzodiazepiner kronisk i slutten av svangerskapet utvikle fysisk avhengighet og kan ha en viss risiko for å utvikle abstinenssymptomer i postnatal periode.
Foringstid
Siden benzodiazepiner skilles ut i morsmelk, bør de ikke gis til ammende mødre.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
I henhold til bruksmåten, dosen og den individuelle følsomheten, kan Valium, i likhet med andre legemidler av samme type handling, påvirke reaksjonsevnen (for eksempel i holdningen til å kjøre bil, i oppførselen i veitrafikk, ved bruk av maskiner som krever spesiell oppmerksomhet).
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Valium: Dosering
Agitasjonstilstander: 1-2 ampuller (10-20 mg) Valium 3 ganger daglig intramuskulært eller intravenøst, inntil de akutte symptomene forsvinner.
Status epilepticus: startdose 1-2 ampuller (10-20 mg) intravenøst; etter behov, 2 ampuller (20 mg) intramuskulært eller ved langsom intravenøs infusjon.
Muskelspasmer: en ampull (10 mg) 1-2 ganger intramuskulært.
Tetanus: Ett hetteglass (10 mg) Valium avbryter intravenøst den spastiske tilstanden i omtrent 8 timer.
Feberkramper hos barnet over 2 år: 0,5 mg / kg opptil maksimalt 10 mg (1 ampull) per rektal klyster; en enkelt administrasjon er vanligvis tilstrekkelig.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Valium
Symptomer
Benzodiazepiner forårsaker vanligvis søvnighet, ataksi, dysartri og nystagmus. En overdose av Valium, når den tas alene, er sjelden livstruende, men kan føre til arefleksi, apné, hypotensjon, kardiorespiratorisk depresjon og koma. Coma, hvis det oppstår, varer vanligvis noen timer, men kan vare lenger og være syklisk, spesielt hos eldre pasienter.
Respiratoriske depressive effekter forbundet med benzodiazepiner er mer alvorlige hos pasienter med respiratoriske tilstander.
Benzodiazepiner øker effekten av alkohol og andre legemidler med depressiv aktivitet på sentralnervesystemet.
Behandling
Mageskylling bør vurderes hvis flere medisiner svelges, men ikke som et rutinemessig tiltak.
Ved alvorlig depresjon i sentralnervesystemet, bør du vurdere bruk av flumazenil, en benzodiazepinantagonist. Dette bør bare gis under nøye overvåket forhold. bør overvåkes etter at effektene har forsvunnet. Flumazenil bør brukes med ekstrem forsiktighet i nærvær av legemidler som kan senke anfallsterskelen (f.eks. trisykliske antidepressiva). For mer informasjon om riktig bruk av dette legemidlet, se Sammendrag av Produktegenskaper for flumazenil.
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose Valium, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
HVIS DU HAR NOEN tvil om bruk av VALIUM, KONTAKT Legen din eller apoteket.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Valium
Som alle andre legemidler kan Valium forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Hvis doseringen ikke er tilpasset individuelle behov, kan det oppstå sekundære effekter på grunn av overdreven sedasjon og muskelavslapping. De vanligste bivirkningene er søvnighet, tretthet, svimmelhet og muskelsvakhet; de er generelt doserelatert. Disse fenomenene forekommer hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen og forsvinner vanligvis med påfølgende administrasjoner.
Etter markedsføring
Nervesystemet: ataksi, dysartri, talevansker, hodepine, skjelvinger, svimmelhet. Anterograd amnesi er sannsynlig ved terapeutiske doser, med økt risiko ved høyere doser. Amnestiske effekter kan være forbundet med upassende oppførsel.
Psykiatriske lidelser: Det er kjent at paradoksale reaksjoner som rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, vrangforestillinger, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, unormal oppførsel og andre negative atferdshendelser oppstår under behandling med benzodiazepiner. Når slike effekter ser ut, bør behandlingen stoppes. Disse reaksjonene forekommer mer hos barn og eldre.
Forvirring, sløvhet av følelser, redusert årvåkenhet, depresjon, økt eller redusert libido.
Skade, forgiftning og prosedyrekomplikasjoner: fall og brudd. Risikoen for fall og brudd er økt hos pasienter som samtidig bruker beroligende midler (inkludert alkoholholdige drikkevarer) og hos eldre pasienter.
Mage -tarmlidelser: kvalme, munntørrhet eller hypersalivasjon, forstoppelse og andre gastrointestinale lidelser.
Øyesykdommer: diplopi, tåkesyn.
Karsykdommer: hypotensjon, sirkulasjonsdepresjon.
Undersøkelser: uregelmessig puls, svært sjelden økte transaminase -nivåer, økt alkalisk fosfatase i blodet.
Nyre- og urinveisforstyrrelser: inkontinens, urinretensjon.
Hud- og underhudssykdommer: hudreaksjoner.
Øre- og labyrintforstyrrelser: svimmelhet.
Hjertesykdommer: hjertesvikt inkludert hjertestans.
Åndedrettsforstyrrelser: respirasjonsdepresjon inkludert respirasjonssvikt.
Lever- og galleveier: svært sjelden gulsott.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet: Venøs trombose, flebitt, irritasjon på injeksjonsstedet, lokal hevelse eller, sjeldnere, vaskulære endringer kan forekomme, spesielt etter rask intravenøs injeksjon. IM -injeksjon kan forårsake lokal smerte, i noen tilfeller ledsaget av erytem på injeksjonsstedet. Intravenøs injeksjon kan av og til forårsake hikke.
Åndedrettsorganer, thorax og mediastinum: Kardiorespiratorisk depresjon kan oppstå hvis Valium administreres rektalt.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Uønskede effekter kan også rapporteres direkte gjennom det nasjonale rapporteringssystemet på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet. "
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er angitt på pakningen. Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen. Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C.
Oppbevares i originalpakningen for å holde den borte fra lys.
Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
OPPBEVAR LÆGEMIDLET UTILGJENGELIG FOR BARN
Sammensetning og farmasøytisk form
Sammensetning
En ampull inneholder: virkestoff: 10 mg diazepam. Hjelpestoffer: benzylalkohol, 96% etanol, propylenglykol, natriumbenzoat, benzoesyre, vann til injeksjonsvæsker.
Farmasøytisk form og innhold
Injeksjonsvæske, oppløsning - 3 ampuller à 10 mg / 2 ml.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
VALIUM 10 MG / 2 ML LØSNING FOR INJEKSJON
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Ett hetteglass inneholder:
aktiv ingrediens: diazepam 10 mg.
Hjelpestoffer med kjent effekt: benzylalkohol, etanol, propylenglykol, natriumbenzoat, benzoesyre.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Injiserbar løsning. Intramuskulær, intravenøs bruk og intravenøs infusjon.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
- Tilstøtende tilstander. Innen nevrologi og psykiatri er intramuskulær eller intravenøs administrering av Valium fremfor alt angitt i motoriske eksitasjoner av forskjellige etiologier og i paranoid-hallusinatoriske bilder.
- Tilstand for epileptisk sykdom.
- Muskelspasmer. Ved alvorlige muskelspasmer av sentral eller perifer (revmatisk) opprinnelse og stivkrampe, oppnås rask spasmolyse med den første parenterale administreringen av Valium.
- Tetanus.
- Feberkramper hos barnet over 2 år.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Agitasjonstilstander: 1-2 ampuller (10-20 mg) Valium 3 ganger daglig intramuskulært eller intravenøst, inntil de akutte symptomene forsvinner.
Status epilepticus: startdose 1-2 ampuller (10-20 mg) intravenøst; i de påfølgende timene, etter behov, 2 ampuller (20 mg) intramuskulært eller ved langsom intravenøs infusjon.
Muskelspasmer: en ampull (10 mg) 1-2 ganger intramuskulært.
Tetanus: Ett hetteglass (10 mg) Valium avbryter intravenøst den spastiske tilstanden i omtrent 8 timer.
Feberkramper hos barnet over 2 år: 0,5 mg / kg opptil maksimalt 10 mg (1 ampull) per rektal klyster; en enkelt administrasjon er vanligvis tilstrekkelig.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor diazepam, andre benzodiazepiner eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
Myasthenia gravis.
Alvorlig respirasjonssvikt.
Alvorlig, akutt eller kronisk leversvikt.
Søvnapné syndrom.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Samtidig bruk av Valium med alkohol og / eller legemidler med sentralnervedempende aktivitet bør unngås, da det kan øke de kliniske effektene av Valium, inkludert mulig dyp sedasjon og klinisk relevant respiratorisk og / eller kardiovaskulær depresjon (se avsnitt 4.5).
Valium bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt alkohol- eller stoffmisbruk.
Hos pasienter med narkotikaavhengighet med sentralnervesystemet deprimerende aktivitet og hos pasienter med alkoholavhengighet, bør Valium unngås, bortsett fra når akutt abstinensbehandling er nødvendig.
Forutsatte personer, hvis de behandles med diazepam ved høye doser og over lengre perioder, kan være vanedannende, slik det forekommer med andre legemidler med hypnotisk, beroligende og ataraksisk aktivitet.
Bruk av Valium over lengre tid kan resultere i redusert respons på effekten av benzodiazepiner.
Benzodiazepiner ved terapeutiske doser kan forårsake anterograd amnesi, med økt risiko ved høyere doser. Amnestiske effekter kan være forbundet med upassende oppførsel.
En lavere dose bør brukes for eldre og svekkede pasienter.
Hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon, bør forholdsreglene som normalt tas for behandling av slike personer følges. Valium er kontraindisert hos pasienter med alvorlig, akutt eller kronisk leversvikt, da de kan utløse encefalopati (se pkt. 4.3).
Hos eldre pasienter og hos personer med kardiovaskulær labilitet er det nødvendig å ty til parenteral administrering av Valium, spesielt intravenøst.
Pasienter behandlet poliklinisk med parenteral, og spesielt intravenøs, bør Valium overvåkes nøye i minst en time etter injeksjon, og om mulig ikke utskrives med mindre de er ledsaget. De bør også rådes til ikke å kjøre bil i løpet av dagen (dvs. minst de neste 12 timene).
Som alle andre psykotrope legemidler må Valium -dosen fastsettes i henhold til den svært varierende toleransen fra individ til individ hos pasienter med cerebrale organiske endringer (spesielt aterosklerotisk) eller med kardiorespiratorisk insuffisiens. Hos disse pasientene, som hovedregel, for poliklinisk behandling, bør parenteral administrasjon dispenseres (unntak er nødstilfeller, for eksempel hjerteinfarkt, IM -injeksjon, krampestatus, IV -injeksjon). Behandlet parenteralt; ved intravenøs injeksjon, doser bør reduseres og injeksjonen gis sakte.
Fordi Valium kan forårsake et lite blodtrykksfall - eller i tilfelle et forbigående respiratorisk kompromiss - bør tiltak for å støtte sirkulasjon eller puste være tilgjengelige.
Ved langvarig behandling anbefales det å sjekke det hematologiske bildet og leverfunksjonen.
Benzylalkohol: Dette legemidlet inneholder 31,4 mg / 2 ml benzylalkohol.
På grunn av tilstedeværelsen av benzylalkohol, bør dette legemidlet ikke gis til premature babyer eller nyfødte og bør ikke gis til barn under 2 år. Det kan forårsake toksiske og anafylaktiske reaksjoner hos barn opp til 3 år.
Intravenøs administrasjon
Diazepam kan absorberes gjennom plastinfusjonsposer og PVC-holdige infusjonssett med en reduksjon i diazepamkonsentrasjon med 50% eller mer, spesielt når posene er ferdig tilberedt lagres i 24 timer under varme omgivelsesforhold. Eller når et langt sett med rør eller en langsom infusjonshastighet brukes. PVC-holdige poser og infusjonssett bør unngås for diazepaminfusjon Siden PVC-komponenter kan absorbere noe av diazepaminnholdet i oppløsninger, kan det være nødvendig med dosejusteringer ved bytte fra infusjonssett som inneholder PVC-poser og PVC-frie infusjonssett.
Den intravenøse injeksjonen skal gis sakte (1 ml = 5 mg / minutt) og inn i et stort borehull, helst i en vene i albuens brett.
Overdreven rask injeksjon eller bruk av et for lite lumenkar medfører risiko for tromboflebitt. Intra-arteriell injeksjon må absolutt unngås på grunn av fare for nekrose.
I de fleste tilfeller som krever parenteral behandling med Valium, er det tilstrekkelig å injisere produktet intramuskulært. Under disse omstendighetene må det tas i betraktning at Valium, som mange andre legemidler, kan øke aktiviteten til serumkreatinfosfokinase i serum (senest 12-24 timer etter injeksjon) når det administreres intramuskulært. Dette må tas i betraktning ved differensialdiagnosen av hjerteinfarkt.
Siden sikkerhet og effekt hos barn under 6 måneder ikke er fastslått, bør Valium brukes med største forsiktighet i denne aldersgruppen, og bare hvis det ikke finnes terapeutiske alternativer.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Substrater som modulerer aktiviteten til CYP2C19 og CYP3A, cytokrom P450 isoenzymer som regulerer oksidativ metabolisme av diazepam, kan potensielt endre farmakokinetikken til diazepam (se pkt. 5.2) Legemidler som cimetidin, ketokonazol, fluvoksamin, fluoksetin, hemmere og omPram19 og CYP3A, kan føre til økt og langvarig beroligende virkning.
Større effekter på sedasjon, respirasjon og hemodynamikk kan oppstå når Valium administreres samtidig med noen legemidler med en depressiv virkning på sentralnervesystemet, for eksempel antipsykotika, angstdempende / beroligende midler, antidepressiva, hypnotika, antiepileptika, narkotiske analgetika, bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer eller alkohol.
Alkohol bør unngås hos pasienter som bruker Valium (se pkt. 4.4).
For advarsler knyttet til andre sentralnervesystemdempende aktiviteter, inkludert alkohol, se avsnitt 4.9.
Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner: se avsnitt 4.7.
04.6 Graviditet og amming
I likhet med andre legemidler med sentralnervesystemet deprimerende aktivitet, kan Valium forårsake karakteristiske endringer i hjertefrekvensen hos fosteret (forsvinning av korte endringer i denne frekvensen) når det administreres til moren. Dette er ikke skadelig for fosteret. Imidlertid må dette faktum tas i betraktning ved tolkning av registrering av fosterets hjerterytme siden de korte variasjonene i pulsen - brukt som et kriterium for å vurdere fostrets tilstand - forsvinner under påvirkning av Valium.
Skal ikke administreres i første trimester av svangerskapet. Hvis produktet av alvorlige medisinske årsaker administreres i løpet av den siste graviditetsperioden eller under fødsel ved høye doser, kan det oppstå effekter på det nyfødte som hypotermi, hypotoni og moderat respirasjonsdepresjon på grunn av stoffets farmakologiske virkning. I tillegg kan spedbarn født av mødre som har tatt benzodiazepiner kronisk i slutten av svangerskapet utvikle fysisk avhengighet og kan ha en viss risiko for å utvikle abstinenssymptomer i postnatal periode.
Siden virkestoffet i Valium går over i morsmelk, bør amming avbrytes hvis produktet skal tas regelmessig.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
I henhold til bruksmåten, dosen og den individuelle følsomheten, kan Valium, i likhet med andre legemidler av samme type handling, påvirke reaksjonsevnen (for eksempel i holdningen til å kjøre bil, i oppførselen i veitrafikk, ved bruk av maskiner som krever spesiell oppmerksomhet).
04.8 Bivirkninger
Hvis doseringen ikke er tilpasset individuelle behov, kan det oppstå sekundære effekter på grunn av overdreven sedasjon og muskelavslapping. De vanligste bivirkningene er søvnighet, tretthet, svimmelhet og muskelsvakhet; de er generelt doserelatert. Disse fenomenene forekommer hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen og forsvinner vanligvis med påfølgende administrasjoner.
Etter markedsføring
Nervesystemet lidelser: ataksi, dysartri, talevansker, hodepine, skjelvinger, svimmelhet. Anterograd amnesi er sannsynlig ved terapeutiske doser, med økt risiko ved høyere doser. Amnestiske effekter kan være forbundet med upassende oppførsel.
Psykiatriske lidelser: Det er kjent at det er kjent at paradoksale reaksjoner som rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, vrangforestillinger, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, unormal oppførsel og andre negative atferdshendelser oppstår under behandling med benzodiazepiner. Når slike effekter ser ut, bør behandlingen stoppes. Disse reaksjonene forekommer mer hos barn og eldre.
Forvirring, sløvhet av følelser, redusert årvåkenhet, depresjon, økt eller redusert libido.
Skade, forgiftning og prosedyrekomplikasjoner: fall og brudd. Risikoen for fall og brudd er økt hos pasienter som samtidig bruker beroligende midler (inkludert alkoholholdige drikkevarer) og hos eldre pasienter.
Gastrointestinale lidelser: kvalme, munntørrhet eller hypersalivasjon, forstoppelse og andre gastrointestinale lidelser.
Øyesykdommer: diplopi, tåkesyn.
Vaskulære patologier: hypotensjon, sirkulasjonsdepresjon.
Diagnostiske tester: uregelmessig puls, svært sjelden økte transaminase -nivåer, økt alkalisk fosfatase i blodet.
Nyrer og urinveier: inkontinens, urinretensjon.
Hud- og subkutant vevssykdom: hudreaksjoner.
Øre- og labyrintforstyrrelser: svimmelhet.
Hjertepatologier: hjertesvikt inkludert hjertestans.
Respiratoriske patologier: respirasjonsdepresjon inkludert respirasjonssvikt.
Hepatobiliære lidelser: svært sjelden gulsott.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet: Venøs trombose, flebitt, irritasjon på injeksjonsstedet, lokal hevelse eller, sjeldnere, vaskulære endringer kan forekomme, spesielt etter rask intravenøs injeksjon.
IM -injeksjon kan forårsake lokal smerte, i noen tilfeller ledsaget av erytem på injeksjonsstedet. Intravenøs injeksjon kan av og til forårsake hikke.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum: Kardiorespiratorisk depresjon kan oppstå hvis Valium administreres rektalt.
Rapportering av mistenkte bivirkninger.
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, da det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -forholdet for legemidlet.Helsepersonell oppfordres til å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet på http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Symptomer
Benzodiazepiner forårsaker vanligvis søvnighet, ataksi, dysartri og nystagmus. En overdose av Valium, når den tas alene, er sjelden livstruende, men kan føre til arefleksi, apné, hypotensjon, kardiorespiratorisk depresjon og koma. Coma, hvis det oppstår, varer vanligvis noen timer, men kan vare lenger og være syklisk, spesielt hos eldre pasienter. Respiratoriske depressive effekter forbundet med benzodiazepiner er mer alvorlige hos pasienter med respiratoriske tilstander.
Benzodiazepiner øker effekten av alkohol og andre legemidler med depressiv aktivitet på sentralnervesystemet.
Behandling
Overvåk vitale tegn og definer støttende tiltak i forhold til pasientens kliniske status. Spesielt kan pasienter kreve symptomatisk behandling for kardiorespiratoriske effekter eller effekter på sentralnervesystemet.
Mageskylling bør vurderes hvis flere medisiner svelges, men ikke som et rutinemessig tiltak.
Ved alvorlig depresjon i sentralnervesystemet, bør du vurdere bruk av flumazenil, en benzodiazepinantagonist. Dette bør bare gis under nøye overvåket tilstand. bør overvåkes etter at effektene har forsvunnet. Flumazenil bør brukes med ekstrem forsiktighet i nærvær av legemidler som kan senke anfallsterskelen (f.eks. trisykliske antidepressiva). For mer informasjon om riktig bruk av dette legemidlet, se Produktsammendrag. Egenskaper for flumazenil.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: anxiolytika, benzodiazepinderivater. ATC -kode: N05BA01.
Effekten av diazepam som andre benzodiazepiner formidles av spesifikke reseptorer plassert på membranene til nevroner i mange områder av S.N.C.
Benzodiazepiner binder seg til disse reseptorene som er en del av et supramolekylært kompleks som også består av GABA -reseptoren som, i samspill med kloranionkanalen, bestemmer de viktigste og mest utbredte synaptiske hemmingsprosessene i CNS. Denne interaksjonen mellom benzodiazepiner og GABA manifesterer seg som en forbedring av den hemmende virkningen av denne nevrotransmitteren. Fra et farmakologisk synspunkt betyr dette for diazepam følgende effekter:
-"anti-konflikt", "anti-straff", "anti-frustrasjon", "atferdshemmende" effekt;
- antikonvulsiv effekt;
- reduksjon av våkenhet og årvåkenhet;
- tilrettelegging av søvn
- demping av vegetative og endokrine reaksjoner, sentralt mediert, på følelser og overdreven afferente stimuli;
- sentral muskelavslappende effekt;
- forbedring av aktiviteten til sentrale depressive midler;
- anterograd hukommelsestap.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Etter IM -administrasjon absorpsjonen av diazepam er rask og fullstendig Generelt er hemi-absorpsjonstiden 30 minutter og tilsvarer begynnelsen på den kliniske virkningen.
Maksimal plasmakonsentrasjon oppnås i gjennomsnitt halvannen time etter injeksjon.
Imidlertid må det tas i betraktning at absorpsjonshastigheten og den tilsvarende plasmatoppen kan gjennomgå variasjoner avhengig av injeksjonssted og dybde, mengden fettvev og mulig utfelling av legemidlet på injeksjonsstedet.
Tilgjengeligheten er mellom 90 og 100%.
Etter i.v. diazepam når maksimal plasmakonsentrasjon i minuttene umiddelbart etter injeksjon.
Senere følger fallet i plasmanivåer to faser: en rask distribusjonsfase (fra 30 til 60 minutter) der konsentrasjonene når verdier som er sammenlignbare med de som oppnås etter oral administrering, etterfulgt av en langsommere eliminasjonsfase.
Rektal administrering av diazepam til injeksjonsvæske, oppløsning hos barnet og spedbarnet etterfølges av en meget rask absorpsjon: Den effektive plasmakonsentrasjonen er faktisk nådd på mindre enn 4 minutter.
Plasmaproteinbinding og distribusjon
Plasmaproteinbindingen av diazepam er 98,6%.
Under steady-state forhold er distribusjonsvolumet omtrent 55 liter.
Diazepam, et svært fettløselig stoff, krysser raskt blod-meningealbarrieren, konsentrasjonen i brennevinet utvikler seg parallelt med den frie plasmafraktjonen.
Umiddelbart etter intravenøs administrering av diazepam og i omtrent en time observeres sedasjon og hukommelsestap, i motsetning til det som skjer etter administrering av overlappende doser, men oralt.
Disse observasjonene gjenspeiler den raske fordelingen i S.N.C. av diazepam administrert i.v. og den påfølgende omfordelingen.
I løpet av denne tiden reduseres plasmakonsentrasjonene til omtrent halvparten av maksimalverdiene etter intravenøs administrering, mens plasmakonsentrasjonene øker som følge av absorpsjon etter oral administrering.
Diazepam krysser morkaken. Det har også blitt funnet i morsmelk.
Metabolisme
Diazepam metaboliseres i stor grad i kroppen og bare 0,1% skilles ut som sådan i urinen.
Den oksidative metabolismen av diazepam, som fører til dannelse av N-dysmetyldiazepam (nordiazepam), 3-hydroksydiazepam (tenazepam) og oksazepam, medieres av CYP2C19 og CYP3A, cytokrom P450 isoenzymer. Som demonstrert av studier i vitro, hydroksyleringsreaksjonen er hovedsakelig forårsaket av CYP3A-isoformen mens N-dysmetyleringen medieres av både CYP2C19 og CYP3A. Resultatene er avledet fra studier i jeg lever på frivillige bekreftet observasjonene av studiene i vitro.
Oxazepam og tenazepam er videre konjugert med glukuronsyre.
Eliminering
Plasmakonsentrasjonstidskurven er bifasisk, en rask og bred innledende distribusjonsfase med en halveringstid på omtrent tre timer etterfulgt av en forlenget terminal eliminasjonsfase (halveringstid 20-50 timer).
Eliminasjonshalveringstiden (t½ ß) for den aktive metabolitten N-dysmetyldiazepam er opptil 100 timer avhengig av alder og leverfunksjon. Diazepam og dets metabolitter elimineres hovedsakelig i urinen (ca. 70%) i fri eller hovedsakelig konjugert form.
Elimineringen kan reduseres hos nyfødte, eldre og hos pasienter med lever- eller nyresykdom, så det bør bemerkes at plasmakonsentrasjonen vil ta lengre tid for å oppnå stabil tilstand.
Ved steady state -forhold er plasmaclearance omtrent 23 ml / min.
Eliminasjonshalveringstiden (ß) for diazepam er omtrent 32 timer.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Akutt forgiftning
Kronisk toksisitet
I tester for kronisk toksisitet utført i perioder opptil 88 uker med høye doser (hos hunder 10-40 mg / kg / dag, hos aper 5-40 mg / kg / dag, hos rotter 320 mg / kg / dag) gjorde ikke diazepam det har gitt opphav til patologiske manifestasjoner som påvirker de grunnleggende biologiske funksjonene til organer og systemer, og heller ikke til histologiske endringer.
Kreftfremkallende
Det kreftfremkallende potensialet til oral diazepam har blitt studert hos flere gnagere. Det ble funnet en økning i forekomsten av hepatocellulære svulster hos hannmusen Det var ingen signifikant vekst i forekomsten av svulster hos hunnmus, rotter, hamstere eller gerbiler.
Mutagenisitet
Noen studier har vist lite bevis på mutagent potensial ved høye konsentrasjoner som imidlertid er godt over terapeutiske doser hos mennesker.
Nedsatt fruktbarhet
Reproduksjonsstudier på rotter har vist en nedgang i antall svangerskap og i antall levendefødte etter orale doser på 100 mg / kg / dag før og under parring og under drektighet og amming.
Teratogenisitet
Diazepam ble funnet å være teratogent hos mus i doser på 45-50 mg / kg, 100 mg / kg og 140 mg / kg / dag, samt hos hamstere i doser på 280 mg / kg. I kontrast, ble dette legemidlet ikke funnet å være teratogent med 80 og 300 mg / kg / dag hos rotter og 20 og 50 mg / kg / dag hos kaniner.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Benzylalkohol; 96% etanol; propylenglykol; natriumbenzoat; benzoesyre; vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
I utgangspunktet må Valium injiseres alene, da det vanligvis knapt er kompatibelt med de fleste medisiner.
Bruk av infusjonssett som inneholder PVC
Bruk av beholdere eller infusjonssett som inneholder PVC kan resultere i en reduksjon i diazepamkonsentrasjoner (se pkt. 4.4 - intravenøs administrering).
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
Den angitte utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Oppløsningen for injeksjon av Valium forblir stabil i 5 eller 10% glukoseoppløsning, så vel som i isoton natriumkloridoppløsning, hvis følgende forholdsregler følges: løsningen i Valium -hetteglassene (ikke mer enn 4 ml = 2 ampuller) bør legges raskt til det totale volumet av infusjonsvæsken (som ikke bør være mindre enn 250 ml) og infusjonen startes umiddelbart.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C.
Oppbevares i originalpakningen for å holde den borte fra lys.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Fargeløse hetteglass i glass, plassert i en plastbeholder og vedlagt sammen med pakningsvedlegget i en pappeske.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Avhending av utgåtte / ubrukte legemidler. Legemidlet skal slippes ut i miljøet. Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Bruk dedikerte innsamlingssystemer, hvis tilgjengelig.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
3 hetteglass 10 mg / 2 ml - AIC: 019995036
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Fornyelse: juni 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Januar 2014
