Aktive ingredienser: Isosorbide-5-mononitrate
Monoket 20 mg tabletter
Monoket 40 mg tabletter
Monoket pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser: - Monoket 60 mg tabletter med modifisert frigjøring
- Monoket 50 mg harde depotkapsler
- Monoket 20 mg tabletter, Monoket 40 mg tabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Monoket? Hva er den til?
Monoket inneholder virkestoffet isosorbid-5-mononitrat, som tilhører en gruppe medisiner kalt "organiske nitrater".
"Organiske nitrater" er vasodilaterende medisiner som brukes ved hjertesykdom, slapper av blodårene, og letter blodstrømmen som gir næring til hjertet.
Monoket er indikert:
- i vedlikeholdsterapi av hjertesykdom preget av "obstruksjon av kranspulsårene, blodårer som fører blod til hjertet (koronar insuffisiens);
- i forebygging av angrep av hjertesykdom manifestert av brystsmerter (angina pectoris) som også kan følge et hjerteinfarkt, muligens ledsaget av svekkelse av hjertet (hjertesvikt) også i kombinasjon med medisiner som kan øke hjertets sammentrekningskraft (kardiotonika) og medisiner som brukes til å behandle høyt blodtrykk (diuretika).
Monoket er ikke indisert for plutselige angrep av brystsmerter (angina pectoris -angrep).
Kontraindikasjoner Når Monoket ikke skal brukes
Ikke ta Monoket hvis:
- du er allergisk mot isosorbid-5-mononitrat, organiske nitrater eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i seksjon 6);
- et hjerteinfarkt pågår;
- har en markert senking av blodtrykket (som kan oppstå i mange alvorlige situasjoner som sirkulasjonskollaps, kardiogent sjokk, hypovolemi);
- lider av økt tykkelse på hjertemuskelen med hindring for normal blodstrøm (hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati);
- har en sykdom som involverer slimhinnen i hjertet, dvs. perikardiet (spesielt konstriktiv perikarditt, hjertetamponade);
- lider av økt blodtrykk i blodårene i lungene (primær pulmonal hypertensjon);
- du tar medisiner for å behandle erektil dysfunksjon (f.eks. sildenafil, tadalafil, vardenafil) (se avsnitt "Andre legemidler og Monoket").
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Monoket
Snakk med legen din før du bruker Monoket.
Spesielt fortell legen din:
- hvis du lider av øyesykdom forårsaket av økt trykk av væsken inne i øyet (glaukom);
- hvis du lider av en alvorlig reduksjon i hemoglobin i blodet, et stoff som transporterer oksygen i blodet (markert anemi);
- hvis du lider av økt aktivitet i en kjertel, kjent som 'skjoldbruskkjertelen', som får noen hormoner som kalles 'skjoldbruskhormoner' til å stige i blodet (hypertyreose);
- ved hodeskader (hodeskader);
- ved blødning i hjernen på grunn av brudd på et blodkar (hjerneblødning);
- hvis du lider av en innsnevring (stenose) av en ventil i hjertet ditt;
- hvis du lider av lavt blodtrykk etter den plutselige overgangen fra sittende til stående (ortostatisk hypotensjon);
- hvis du lider av høyt blodtrykk i hjernen (intrakranial hypertensjon);
- hvis du har nyresykdom (nyresvikt).
- hvis du lider av langsom tarmtransitt og redusert evne til å skyve mat gjennom tarmen, da det kan oppstå en reduksjon i effekten av medisinen;
- Hvis du lider av sykdommer i blodårene i hjertet (coranopatier), da det kan være oksygenmangel i hjertet på grunn av en "unormal reduksjon i oksygeninnholdet i blodet (midlertidig hypoksemi).
Etter høydosebehandling og / eller langvarig behandling:
- blåaktig misfarging av hud og slimhinner (cyanose) kan forekomme;
- du kan oppleve en reduksjon eller tap av effekten av dette legemidlet. Reduksjonen av effekten kan også skje hvis du tidligere har blitt behandlet med et annet organisk nitrat (medisin som ligner Monoket).
I ALLE DENNE TILFELLENE, KONTAKT DIN LÆGE SOM KAN FORESKRIFTE EN TILGJENGELIG TERAPI.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Monoket
Andre legemidler og Monoket
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.
Fortell spesielt legen din dersom du bruker følgende medisiner, da de kan forsterke den hypotensive (lave blodtrykk) effekten av Monoket:
- medisiner som senker blodtrykket (f.eks. betablokkere, vasodilatatorer, diuretika, kalsiumkanalblokkere, ACE-hemmere);
- medisiner mot psykiske lidelser og / eller depresjon (nevroleptika og trisykliske antidepressiva);
- medisiner som brukes til behandling av erektil dysfunksjon (f.eks. sildenafil, vardenafil og tadalafil). Samtidig bruk av Monoket med disse medisinene kan være livstruende.
Fortell også legen din dersom du tar:
- dihydroergotamin (medisin som hovedsakelig brukes til å behandle hodepine), da samtidig administrering med Monoket kan øke blodnivået og effekten av dihydroergotamin.
Monoket med mat, drikke og alkohol
Forbruk av alkohol samtidig kan endre evnen til å reagere og redusere reflekser, derfor unngå samtidig bruk av alkohol (se avsnittet "Kjøring og bruk av maskiner").
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Hvis du er gravid, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid, eller hvis du ammer, spør legen din om råd før du bruker dette legemidlet, siden det ikke er tilstrekkelige studier på gravide eller ammende kvinner.
Kjøring og bruk av maskiner
Monoket kan svekke reaksjonsevnen og redusere reflekser når du kjører kjøretøy og kontrollerer maskiner. Denne effekten kan forsterkes ved inntak av alkohol.
Monoket inneholder laktose
Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter (f.eks. Laktose), må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Monoket: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege hvis du er i tvil.
Tablettene skal tas etter måltider med litt væske, uten å tygge dem.
Tabletten kan deles i like deler.
For å knekke nettbrettet, plasser tabletten på et hardt underlag med noten vendt opp.
Trykk lett på nettbrettet med tommelen, tabletten brytes i to like deler (se bildet).
Med mindre annet er foreskrevet, er anbefalt dose som følger:
Monoket 20 mg tabletter
- 1-2 tabletter 3 ganger om dagen.
Monoket 40 mg tabletter
1 tablett 2-3 ganger om dagen. Hvis du opplever hodepine eller blodtrykksfall, vil legen din råde deg til å ta lavere doser i begynnelsen av behandlingen (en halv tablett MONOKET morgen og kveld).
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Monoket
Dersom du tar for mye av Monoket
Hvis du ved et uhell tar for mye Monoket, kan du oppleve følgende symptomer:
- reduksjon i blodtrykk (verdi mindre enn og / eller lik 90 mmHg)
- blekhet
- svette
- svak bankende
- økt hjertefrekvens (takykardi)
- svimmelhet, inkludert svimmelhet som oppstår ved å stå oppreist
- hodepine (hodepine)
- svakhet (asteni)
- kvalme
- Han retched
- diaré
- døsighet
- hetetokter
- økte nivåer av et stoff i blodet som kalles methemoglobin (methemoglobinemia) og en blåaktig misfarging av hud og slimhinner (cyanose).
Informer legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus hvis du har svelget / tatt en overdose Monoket.
Dersom du har glemt å bruke Monoket
Ikke ta en dobbel dose som erstatning for en glemt tablett.
Hvis du slutter å bruke Monoket
Kontakt legen din umiddelbart.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Monoket
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det. Overholdelse av instruksjonene i dette pakningsvedlegget reduserer risikoen for uønskede effekter.
Svært vanlige (kan forekomme hos flere enn 1 av 10 personer)
- hodepine (hodepine). Fortell legen din hvis du opplever denne effekten, som kan få deg til å starte behandlingen med økende doser. Hodepinen forsvinner vanligvis under fortsatt behandling.
Vanlige (kan ramme opptil 1 av 10 personer)
- kvalme.
I begynnelsen av behandlingen eller med økende doser kan følgende oppstå:
- svimmelhet (inkludert postural svimmelhet, som blir verre med stillingen);
- døsighet;
- økt puls (refleks takykardi);
- senking av blodtrykket etter den plutselige overgangen fra sittende til stående (ortostatisk hypotensjon);
- svakhet (asteni), som vanligvis forsvinner under fortsatt behandling.
Mindre vanlige (kan ramme opptil 1 av 100 personer)
- forverring av brystsmerter (angina pectoris);
- alvorlig reduksjon i blodtrykket (sirkulasjonskollaps), noen ganger ledsaget av langsom og uregelmessig hjerterytme (bradi-arytmi) og besvimelse (synkope);
- Han retched;
- diaré;
- allergiske hudreaksjoner (f.eks. utslett);
- rødhet. Fortell legen din hvis du opplever denne effekten, som kan få deg til å starte behandlingen med økende doser.
Svært sjeldne (kan forekomme hos opptil 1 av 10 000 personer)
- svie i brystet (halsbrann);
- muskelsmerter (myalgi).
Ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
- lavt blodtrykk (hypotensjon);
- betennelse i huden med peeling av huden (eksfoliativ dermatitt);
- reduksjon eller tap av "terapeutisk effekt" av dette legemidlet eller andre organiske nitrater (utvikling av toleranse).
I tillegg kan følgende bivirkninger oppstå som frekvensen ikke er kjent for.
Effekter som påvirker luftveiene
- tilstand der blodet ikke er tilstrekkelig oksygenert (midlertidig hypoksemi).
Effekter som påvirker hjertet
- "paradoksal effekt" med forverring av hjertesykdommen (økt iskemi, økt skade, dekompensasjon, hypoksi);
- blåaktig misfarging av hud og slimhinner (cyanose). Denne effekten kan skyldes økningen i blodet av et stoff som kalles methemoglobin (methemoglobinemia).
Effekter som påvirker huden
- overdreven svette.
Effekter som påvirker blodårene
- blekhet;
- iskemi (redusert blodtilførsel til et organ).
Effekter som påvirker nervesystemet
- opphisselse.
Rapportering av bivirkninger
Snakk med legen din dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken etter Utløpsdato. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Sammensetning og farmasøytisk form
Monoket inneholder
MONOKET 20 mg tabletter
- virkestoffet er: isosorbid-5-mononitrat 20 mg
- de andre ingrediensene er: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, talkum, aluminiumstearat, hydrert kolloidalt silika.
MONOKET 40 mg tabletter
- virkestoffet er: isosorbid-5-mononitrat 40 mg
- de andre ingrediensene er: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, talkum, aluminiumstearat, kolloidalt hydrert silika, E 110 aluminiumssjø.
Beskrivelse av hvordan Monoket ser ut og innholdet i pakningen
Monoket 20 mg tabletter
Monoket 20 mg leveres i tabletter, pakket i blisterpakninger med 50 tabletter.
Monoket 40 mg tabletter
Monoket 40 mg leveres i tabletter, pakket i blisterpakninger med 30 tabletter
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
MONOKET
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
MONOKET 20 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: Isosorbid-5-mononitrat 20 mg.
Hjelpestoffer: laktose
MONOKET 40 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: Isosorbid-5-mononitrat 40 mg.
Hjelpestoffer: laktose
MONOKET 50 mg harde depotkapsler
en kapsel inneholder:
Aktiv ingrediens: Isosorbid-5-mononitrat 50 mg.
Hjelpestoffer: laktose, sukrose granulat
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Nettbrett; depotkapsler.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Vedlikeholdsterapi for koronar insuffisiens, forebygging av angina pectoris -angrep.
Post-hjerteinfarkt behandling og vedlikeholdsterapi av kronisk hjerteinfarkt, også i forbindelse med kardiotonika og diuretika.
På grunn av sin farmakologiske profil er MONOKET ikke egnet for kontroll av akutte stenokardielle episoder.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Med mindre annet er foreskrevet, anbefales følgende dosering for langvarige behandlinger:
MONOKET 20 mg: 1 tablett 3 ganger daglig. Takket være stoffets gode toleranse, kan dosen trygt økes til 2 tabletter 3 ganger om dagen.
MONOKET 40 mg: 1 tablett 2-3 ganger om dagen.
Dosen kan tilpasses av den behandlende legen til det enkelte tilfellet.
Ved spesiell sensitivitet hos pasienter er det mulig å unngå utbrudd av hodepine eller arteriell hypotensjon ved å starte behandlingen med ½ tablett MONOKET morgen og kveld.
Tablettene skal tas etter måltider, uten å tygge, med litt væske.
For å dele nettbrettet, plasser det på et hardt underlag med den midterste hakk opp. Med et lite tommeltrykk brytes tabletten i to like deler.
MONOKET 50 mg: 1 kapsel om morgenen, tatt uten å tygge med litt væske.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet, overfor nitro -derivater eller overfor noen av hjelpestoffene.
• Hjerteinfarkt i den akutte fasen
• Akutt sirkulasjonssvikt (sjokk, sirkulasjonskollaps)
• Kardiogent sjokk (med mindre tilstrekkelig sluttdiastolisk trykk opprettholdes ved hjelp av passende tiltak)
• Alvorlig arteriell hypotensjon (systolisk trykk)
• Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati
• Konstriktiv perikarditt
• Alvorlig hypovolemi
• Hjertetamponade
• Pasienter med primær pulmonal hypertensjon.
Fosfodiesterasehemmere (sildenafil, vardenafil, tadalafil) potenserer de hypotensive effektene av nitrater, og derfor er samtidig administrering av dem med organiske nitrater kontraindisert (se pkt. 4.5).
Riociguat stimulerer løselig guanylatsyklase, og samtidig administrering med organiske nitrater er derfor kontraindisert (se pkt. 4.5).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
MONOKET bør brukes med særlig forsiktighet og under medisinsk tilsyn under følgende forhold:
• glaukom
• markert anemi
• hypertyreose
• hodeskade
• hjerneblødning
• aorta- eller mitralstenose
• personer med en disposisjon for ortostatisk hypotensjon
• personer med intrakranial hypertensjon, selv om en ytterligere økning i blodtrykket bare ble observert etter å ha tatt intravenøse doser nitroglyserin
• pasienter med nyreinsuffisiens.
Effekten av MONOKET begynner ikke raskt nok til å behandle et akutt anginalanfall.
MONOKET som utvider de intrakranielle karene, kan forårsake hodepine i den første behandlingsperioden, som hos følsomme personer kan være alvorlig og vedvarende; Noen ganger kan det forhindres ved å administrere lavere doser de første behandlingsdagene (se pkt.4.2).
Midlertidig hypoksemi kan oppstå under behandling med isosorbidmononitrat på grunn av relativ omfordeling av blodstrømmen til hypoventilerte alveolære områder. Dette kan føre til myokardial hypoksi, spesielt hos pasienter med koronarsykdom (se pkt. 4.8).
Som med andre vasodilatatorer kan MONOKET forårsake paradoksale effekter hos sensitive pasienter, disse effektene kan øke iskemi og også føre til forlengelse av myokardskade og avansert hjertesvikt.
Hvis cyanose oppstår uten intercurrent lungesykdom, bør nivået av methemoglobin måles (methemoglobinemias forekommer oftere under høydose -behandlinger).
En økning i dosen og / eller endringer i intervallet mellom dosene kan føre til demping eller tap av effekt.
Toleranse (redusert effekt) og krysstoleranse med andre nitroderivater (redusert effekt ved antecedent terapi med et annet organisk nitrat) kan forekomme. Langvarig høydosebehandling bør unngås for å redusere eller eliminere toleranse.
Pasienter som mottar MONOKET -vedlikeholdsterapi, bør informeres om at de ikke bør bruke produkter som inneholder fosfodiesterasehemmere som brukes i behandlingen av erektil dysfunksjon (f.eks. Sildenafil, vardenafil, tadalafil).
MONOKET -behandlingen bør ikke avbrytes for å ta produkter som inneholder fosfodiesterasehemmere, da dette kan øke risikoen for angina pectoris -angrep (se pkt. 4.3 og 4.5).
Samtidig inntak av isosorbidmononitrat og kalsiumkanalblokkere kan forsterke den hypotensive effekten (se pkt. 4.5).
I kliniske studier med pasienter med angina pectoris er anginalangrep provosert som "tilbakefall" av hemodynamiske effekter. Det virker derfor fornuftig å gradvis avbryte administreringen av legemidlet når behandlingen skal avsluttes, spesielt ved bruk av høye doser.
Samtidig inntak av alkohol kan øke de hypotensive effektene av nitrater og redusere reflekser, for eksempel ved kjøring eller kontroll av maskiner som krever spesiell oppmerksomhet.
Legemidlet inneholder laktose, derfor bør pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon ikke ta denne medisinen.
Monoket 50 mg depottabletter:
Legemidlet inneholder sukrose, derfor bør pasienter med sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon, suksase-isomaltase-enzyminsuffisiens ikke ta depottabletter.
Den gjenværende uoppløselige delen av isosorbidmononitratkapsel med depottabletter kan skilles ut intakt i avføringen.
Redusert frigjøring av virkestoffet kan forekomme hos pasienter med redusert gastrointestinal transittid ved bruk av en forlenget frigjøringsformulering av isosorbidmononitrat.
Oppbevar dette legemidlet utilgjengelig for barn.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Samtidig administrering av legemidler med hypotensive egenskaper (f.eks. Betablokkere, vasodilatatorer, diuretika, kalsiumkanalblokkere, ACE-hemmere), nevroleptika og trisykliske antidepressiva kan potensere den hypotensive effekten av isosorbidmononitrat.
Samtidig administrering av fosfodiesterasehemmere (f.eks. Sildenafil, vardenafil og tadalafil) som brukes ved behandling av erektil dysfunksjon forsterker den hypotensive effekten av organiske nitrater (se pkt. 4.3). Dette kan føre til livstruende kardiovaskulære komplikasjoner; derfor hos pasienter som får MONOKET bruk av fosfodiesterasehemmere (f.eks. sildenafil, vardenafil, tadalafil) er kontraindisert.
Samtidig bruk av isosorbidmononitrat og Riociguat, en løselig guanylatsyklase -stimulator, er kontraindisert da det kan forårsake hypotensjon.
Noen rapporter tyder på at samtidig administrering av MONOKET kan øke blodnivået av dihydroergotamin og dets effekt.
Isosorbidmononitrat kan fungere som en fysiologisk antagonist av noradrenalin, acetylkolin, histamin, etc.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Reproduksjonsstudier utført på rotter og kaniner i doser opp til mors toksisitet avslørte ingen tegn på skade på fosteret på grunn av isosorbidmononitrat. Imidlertid er det ingen tilstrekkelige og godt kontrollerte studier av kvinner under graviditet.
Siden dyreforsøk ikke alltid er prediktiv for respons hos mennesker, kan MONOKET bare brukes under graviditet hvis det er strengt nødvendig og under resept og kontinuerlig tilsyn av en lege.
Foringstid
Tilgjengelige bevis er utilstrekkelige eller ufullstendige for å bestemme risikoen for nyfødte når MONOKET brukes under amming. Det er data som viser at nitrater skilles ut i morsmelk og kan forårsake methemoglobinemi hos nyfødte. Utskillelsesomfang. Av isosorbidmononitrat og dets metabolitter i morsmelk er ikke bestemt, derfor bør det utvises særlig forsiktighet når MONOKET gis til ammende kvinner.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
MONOKET kan svekke reaksjonsevnen og redusere reflekser når du kjører kjøretøy og kontrollerer maskiner. Denne effekten kan forsterkes ved inntak av alkohol.
04.8 Bivirkninger
De fleste bivirkningene skyldes farmakodynamisk aktivitet og er doseavhengige. Hodepine kan oppstå ved starten av behandlingen, som vanligvis forsvinner ved fortsatt behandling. Hypotensjon og / eller svimmelhet ved å stå kan ofte observeres (1-10% av pasientene) ved oppstart av behandlingen eller ved doseøkning. Disse symptomene kan være forbundet med svimmelhet, døsighet, refleks takykardi og en følelse av svakhet og forsvinner vanligvis under fortsatt behandling.
Hyppigheten av bivirkninger er definert ved bruk av følgende konvensjon: svært vanlig (≥1 / 10), vanlig (≥1 / 100,
(*) noen ganger ledsaget av bradi-arytmi og synkope
Midlertidig hypoksemi kan oppstå under behandling med isosorbidmononitrat på grunn av relativ omfordeling av blodstrømmen til hypoventilerte alveolære områder. Dette kan føre til myokardial hypoksi, spesielt hos pasienter med koronarsykdom.
Alvorlige hypotensive reaksjoner, inkludert kvalme, oppkast, uro, blekhet og overdreven svette, er rapportert med organiske nitrater.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet Helsepersonell bes rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Overdosering
Symptomer:
• Blodtrykksfall ≤ 90 mmHg
• Blekhet
• Svette
• Svak hjerterytme
• Takykardi
• Postural svimmelhet
• Hodepine
• Asteni
• svimmelhet
• Kvalme
• Han retched
• Diaré
• Døsighet
• Skyller
• Metemoglobinemi er rapportert hos pasienter som får andre organiske nitrater. Under biotransformasjonen av isosorbidmononitrat frigjøres nitrittioner som kan forårsake methemoglobinemi og cyanose som kan resultere i takypné, angst, bevissthetstap og hjertestans. Det kan ikke utelukkes at en overdose av isosorbidmononitrat kan forårsake denne bivirkningen.
• Med svært høye doser kan intrakranielt trykk økes. Dette kan innebære cerebrale symptomer.
Vanlig prosedyre:
• Slutt å ta stoffet
• Vanlige prosedyrer ved nitro-avledet hypotensjon
• Pasienten bør plasseres i en horisontal stilling med hodet senket og beina hevet
• Administrering av oksygen
• Økt plasmavolum (intravenøs væske)
• Spesifikke antisjokkbehandlinger (sykehusinnleggelse av pasienten på intensiv)
Spesiell prosedyre:
• Prøv å øke blodtrykket hvis det er veldig lavt
• Vasopressormidler bør bare brukes til pasienter som ikke reagerer på "tilstrekkelig væskeerstatning".
• Behandling av methemoglobinemi: fra et nivå på 0,8 g / 100 ml methemoglobinemia, vil behandlingen bestå av en intravenøs administrering av 1% metylenblått (1-2 mg / kg). I mindre alvorlige tilfeller vil dosen på 50 mg / kg bør administreres oralt, og behandling på et spesialisert senter anbefales.
Ved tegn på åndedretts- og sirkulasjonsstans, start gjenopplivingsprosedyrer umiddelbart.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Organisk nitrat med vasodilaterende virkning indisert ved hjertesykdommer. ATC -kode: C01DA14
Isosorbid-5-mononitrat, den aktive ingrediensen i MONOKET-spesialiteten, er hovedmetabolitten, både hos dyr og mennesker, i isosorbiddinitrat, et stoff som er mye brukt for behandling av koronar insuffisiens. Fra et farmakodynamisk synspunkt. "Isosorbidet" -5-mononitrat, så vel som morsubstansen isosorbiddinitrat, har en "direkte avslappende virkning på den vaskulære glatte muskelen. Gjennom en" direkte virkning på den perifere venøs vegg er det en venøs vasodilatasjon, med anfall av blod (pooling) som det skjer for en blodsletting. Hjerteaktiviteten er også indirekte forbedret: redusert end-diastolisk ventrikulær fylling og derfor et fall i end-diastolisk ventrikulært trykk, noe som resulterer i forbedret pumpefunksjon og redusert oksygenforbruk.I tillegg har koronar anastomoser en bedre fyllingsgrad under diastolisk fase og det er en bedre omfordeling av strømmen på subendokardialt nivå, det mest følsomme stedet for den iskemiske episoden.Til hovedvirkningen på venekapasitansen (reduksjon av venøs retur og derfor av myokardial "forspenning") legges en "virkning på arteriell del av sirkulasjonen som totalt sett defineres som et fall i" etterbelastning " ).
Begge mekanismene er ansvarlige for den antianginale effekten av isosorbid-5-mononitrat og også for de gunstige effektene ved hjertesvikt. Koronar dilatasjon angår hovedsakelig de store grenene av kranspulsårene, slik at ingen "stjeleffekt" oppnås, men faktisk til en gunstig omfordeling av myokardblodtilførsel, med preferanse for iskemiske områder.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Isosorbid-5-mononitrat absorberes raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering uten å vise, i motsetning til isosorbiddinitrat, noen hepatisk "first pass" -effekt. Biotilgjengeligheten for den orale ruten er 100%, som vist av blodnivåene som viser lignende verdier etter oral og intravenøs administrering. Distribusjonsvolumet er sammenlignbart med kroppsvannet.
MONOKET 20 mg og MONOKET 40 mg: halveringstiden, på omtrent 5 timer, er omtrent 8 ganger høyere enn for isosorbiddinitrat. Det er derfor et langtidsvirkende nitrat. MONOKET 50 mg: den forsinkede formuleringen i flerlags mikrogranuler, hvorfra 15 mg aktiv ingrediens frigjøres raskt som en startdose og ytterligere 35 mg frigjøres gradvis over en periode på 14 timer, opprettholder et tilstrekkelig "platå" av konsentrasjoner i plasmaet i en 24 -timers periode som bare tillater én daglig administrering.
Isosorbid-5-mononitrat elimineres hovedsakelig i urinen som glukuronat.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Akutt toksisitet: LD50 (rotte): i.v. 2044 mg / kg; os 1965 mg / kg; LD50 (mus): i.v. 2479 mg / kg; os 2581 mg / kg.
Subakutt toksisitet: "Beagle" hund per os (14 dager): 50, 150, 450 mg / kg. Ved de to første dosene er det ikke noe giftig fenomen. Bare ved den høyere dosen ble det observert tegn på toksisitet: ataksi, kollaps, hemming av motorisk aktivitet, takykardi.
Kronisk toksisitet: "Beagle" hund per os (52 uker): 30, 90, 270 mg / kg. Ingen intoleransefenomener ble observert med den laveste dosen. Den minste toksiske dosen er estimert til rundt 90 mg / kg. Oral rotte (78 uker): 30, 90, 270 mg / kg. Lav og middels dosering var godt tolerert. Den første høye dosen (270 mg / kg) ble også godt tolerert: etter økningen til 405 mg / kg ble de første små toksiske effektene funnet fra uke 27. Minste toksiske dose er estimert til rundt 405 mg / kg.
Teratogenese og fostertoksisitet: Rotte per os fra 6. til 15. graviditetsdag: 90, 270, 540 mg / kg. Minimum toksisk dose for fosteret: over 540 mg / kg. Minimum toksisk dose for mor: under 540 mg / kg. Kanin per os fra 6. til 18. graviditetsdag: 270, 810, 2430 mg / kg. Resultatene refererte til mødrene: ved lav dose ingen endring, ved mellomdose reduksjon i kroppsvekt; den høyere dosen faller innenfor dødelighetsområdet. Resultatene refererte til fostre: ved 270 og 810 mg / kg ble det ikke påvist noen påvirkning på prenatal utvikling. Ett foster døde ved den laveste dosen, 4 til 810 mg / kg av spontan død, 3 dødsfall i kontroller.
Peri og postnatal toksisitet: Rotte per os fra dag 16 av svangerskapet til dag 21 av amming: 90, 270, 540 mg / kg. De lavere dosene var godt tolerert. Ved høyeste doseringstegn på toksisitet, selv om graviditetens varighet var normal og spontane fødsler.
Innflytelse på fruktbarhet og reproduktiv funksjon. Rotte per os: 40, 120, 360 mg / kg. Den minste toksiske dosen for foreldredyr, deres fostre og ungdyr er å finne mellom 120 og 360 mg / kg.
Mutagenisitet: Ames -test (in vitro) på Salmonella typhimurium: ingen mutagene effekter ble observert. Kromosomavvikstest (in vivo) på kinesisk hamster: doser brukt: 430,17 og 860,33 mg / kg; ingen mutagen effekt ble observert. Søster kromatid utveksler induksjonstest på kinesisk hamster: doser brukt: 430,17 og 860,33 mg / kg, ingen mutagene effekter ble observert.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
MONOKET 20 mg tabletter: Laktose, mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, talkum, aluminiumstearat, kolloidal hydrert silika.
MONOKET 40 mg tabletter: Laktose, mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, talkum, aluminiumstearat, kolloidal hydrert silika, aluminiumssjø E 110.
MONOKET 50 mg harde kapsler med forlenget frigivelse: Sukrose granulat, Laktose, Talkum, Etylcellulose, Makrogol 20.000, Hydroksypropylcellulose, Jernoksid E 172, Erythrosine E 127, Indigo karmin E 132, Titandioksid E 171, Gelatin.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
MONOKET 20 mg tabletter og MONOKET 40 mg tabletter: 5 år.
MONOKET 50 mg harde depotkapsler: 3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
MONOKET 20 mg og 40 mg tabletter: Dette legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser
MONOKET 50 mg harde kapsler: Må ikke oppbevares over 30 ° C.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Innvendig emballasje: blister i PVC / Al -koblet. Ekstern emballasje: trykt pappeske.
MONOKET 20 mg: eske med 50 tabletter
MONOKET 40 mg: eske med 30 tabletter
MONOKET 50 mg: eske med 30 harde depotkapsler
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A., Via Palermo 26 / A - Parma
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
MONOKET 20 mg tabletter - 50 tabletter: AIC N. 025200015
MONOKET 40 mg tabletter - 30 tabletter: AIC N. 025200027
MONOKET 50 mg harde depotkapsler - 30 kapsler: AIC N. 025200039
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
MONOKET 20 mg tabletter og MONOKET 40 mg tabletter: 29/03/1984
MONOKET 50 mg harde depotkapsler: 06/08/1985
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
November 2015
