Aktive ingredienser: Zolmitriptan
Zomig 2,5 mg / dose og 5 mg / dose nesespray, løsning
Zomig pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- Zomig 2,5 mg og 5 mg filmdrasjerte tabletter
- Zomig 2,5 mg / dose og 5 mg / dose nesespray, løsning
- Zomig Rapimelt 2,5 mg og 5 mg smeltetabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Zomig? Hva er den til?
Zomig nesespray inneholder zolmitriptan og tilhører en gruppe medisiner som kalles triptaner.
Zomig nesespray brukes til behandling av migrene og hodepine.
- Hodepine symptomer kan skyldes utvidelse av blodårene i hodet. Zomig nesespray antas å redusere utvidelsen av disse blodårene. Dette hjelper til med å fjerne hodepine og andre vanlige symptomer på et angrep, for eksempel: - Kvalme eller oppkast og følsomhet for lys og lyd under et migreneanfall.- Rive og rødhet i øyet (konjunktival hyperemi) og okklusjon eller drypp av nesen på samme side som smertene under klyngen hodepine angrep.
- Zomig nesespray fungerer bare når hodepine -angrepet har startet. Det forhindrer ikke angrepet.
Kontraindikasjoner Når Zomig ikke skal brukes
Ikke bruk Zomig nesespray:
- dersom du er allergisk (overfølsom) overfor zolmitriptan eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (se avsnitt 6: Ytterligere informasjon)
- hvis du har høyt blodtrykk
- hvis du noen gang har hatt hjerteproblemer, inkludert hjerteinfarkt, angina (brystsmerter forårsaket av trening eller anstrengelse), Prinzmetals angina (brystsmerter som oppstår i ro) eller hvis du har opplevd hjertelaterte symptomer som andpustenhet eller trykk i brystet
- hvis du har hatt slag eller kortvarige slaglignende symptomer (forbigående iskemisk angrep eller TIA)
- hvis du har alvorlige nyreproblemer
- hvis du bruker andre migrenemedisiner (f.eks. ergotamin eller medisiner av ergotype, for eksempel dihydroergotamin og metysergid) eller andre triptaner for migrene samtidig. Se avsnitt: "Ta Zomig nesespray med andre medisiner" for mer informasjon. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Zomig
Fortell legen din før du bruker Zomig nesespray hvis:
- du er utsatt for iskemisk hjertesykdom (dårlig blodgjennomstrømning i hjertets arterier). Risikoen er høyere hvis du røyker, har høyt blodtrykk, har høyt kolesterolnivå, har diabetes eller hvis noen i familien din har iskemisk hjertesykdom
- hvis du har blitt fortalt at du har Wolff-Parkinson-White syndrom (en type hjerteslag abnormitet)
- hvis du noen gang har hatt leverproblemer
- hvis du har annen hodepine enn din vanlige migrene eller klyngehodepine
- hvis du tar medisiner for å behandle depresjon (se "Bruke Zomig nesespray sammen med andre medisiner" senere i denne delen)
Fortell det medisinske personalet at du bruker Zomig nesespray hvis du er innlagt på sykehus.
Zomig nesespray anbefales ikke for barn under 12 år eller voksne over 65 år.
Som med andre migrenebehandlinger kan bruk av for mye Zomig nesespray forårsake daglig hodepine eller kan forverre migrene. Snakk med legen din hvis du tror dette er tilfelle. Du må kanskje slutte å bruke Zomig. Nesespray for å rette opp problemet.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Zomig
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, inkludert urtemedisiner og reseptfrie legemidler.
Fortell spesielt legen din dersom du bruker noen av følgende medisiner:
Legemidler mot migrene eller klyngehodepine:
- Hvis du tar andre triptaner enn Zomig nesespray, må det gå 24 timer før du bruker Zomig nesespray.
- Etter å ha tatt Zomig nesespray, la det gå 24 timer før du bruker andre triptaner enn Zomig nesespray.
- Hvis du tar medisiner som inneholder ergotamin eller medisiner av ergotypen (for eksempel dihydroergotamin eller metysergid), må du la det gå 24 timer før du bruker Zomig nesespray.
- Etter bruk av Zomig nesespray, la det gå 6 timer før du tar ergotamin eller medisiner av ergotype.
Medisiner mot depresjon:
- moklobemid eller fluvoksamin
- medisiner kalt SSRI (selektive serotoninopptakshemmere)
- medisiner som kalles SNRI (serotonin og noradrenalin gjenopptakshemmere) som venlafaksin, duloksetin.
Andre medisiner:
- cimetidin (mot fordøyelsesvansker eller magesår)
- et kinolonantibiotikum (f.eks. ciprofloxacin)
Hvis du tar urtepreparater som inneholder johannesurt (Hypericum perforatum), er det større sjanse for bivirkninger av Zomig Nasal Spray.
Bruk Zomig nesespray sammen med mat og drikke
Du kan bruke Zomig nesespray med eller uten mat. Mat påvirker ikke virkningen av Zomig nesespray.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Det er ikke kjent om bruk av Zomig nesespray under graviditet er skadelig Før du bruker Zomig nesespray, fortell legen din dersom du er gravid eller prøver å bli gravid.
Ikke amm i 24 timer etter bruk av Zomig nesespray.
Kjøring og bruk av maskiner
Under et hodepine -angrep kan reaksjonene dine være tregere enn vanlig. Dette bør tas i betraktning når du kjører eller bruker verktøy eller maskiner.
Zomig nesespray påvirker neppe din evne til å kjøre bil eller bruke verktøy eller maskiner. Imidlertid er det best å vente på å se hva effekten av Zomig Nasal Spray er før du starter disse aktivitetene.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Zomig: Dosering
Zomig nesespray er tilgjengelig i en "sprayenhet" som er klar til bruk. Hver enhet inneholder 2,5 mg eller 5 mg zolmitriptan. Hver enhet er til engangsbruk og gir bare én dose.
Bruk alltid Zomig nesespray nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Hvis du er i tvil, bør du kontakte lege eller apotek. Legen din vil bestemme riktig dose for deg, avhengig av sykdommen din.
Migrene hodepine
Voksne og ungdom (over 12 år)
Den vanlige dosen er en spray (2,5 mg eller 5 mg) i ett nesebor. Det spiller ingen rolle hvilket nesebor som brukes, og du kan bruke Zomig så snart migrene begynner eller når angrepet pågår. Du kan bruke en annen dose hvis migrene fremdeles er tilstede etter to timer eller hvis den kommer tilbake innen 24 timer.
Imidlertid må du ikke bruke mer enn to doser spray på en dag. Hvis du har blitt foreskrevet 2,5 mg spray, er maksimal daglig dose 5 mg. Hvis du har blitt foreskrevet 5 mg spray, er maksimal daglig dose 10 mg.
Klyngehodepine
Voksne
Vanlig dose er 5 mg eller 10 mg i ett nesebor. Du kan ha en blokkert nesebor på samme side som hodepine. I disse tilfellene kan du bruke den uhindrede nesebor -kontralateralen til siden av hodepinen. Ta Zomig så snart angrepet av hodepine begynner. Maksimal daglig dose er 10 mg.
Derfor må du ikke ta mer enn en 10 mg dose Zomig nesespray eller to 5 mg doser Zomig nesespray i løpet av en 24 -timers periode.
Fortell legen din om nesesprayen ikke har hjulpet migrene din nok. Legen din kan øke dosen din eller endre behandlingen.
Hvordan bruke Zomig nesespray
Les instruksjonene før du bruker Zomig nesespray.
Ikke skyv stempelet før du setter dispenseren i neseboret, da mister du dosen.
- Blås nesen forsiktig før bruk.
Fjern beskyttelseshetten.
- Hold nesesprayen forsiktig med fingrene og tommelen. Ikke skyv stempelet inn enda!
- Lukk det ene neseboret ved å trykke med en finger på siden av nesen, som vist i figur 3 (hvis du allerede har en blokkert nesebor som et symptom på sykdommen din, er det kanskje ikke nødvendig).
Sett nesespraydispenseren inn i det motsatte, ikke-okkluderte neseboret uten å tvinge.
Vipp hodet litt tilbake og lukk munnen.
Pust forsiktig inn med nesen, og trykk samtidig stempelet godt med tommelen. Stempelet kan føles hardt og et klikk kan høres.
Hold hodet litt bakover. Trekk dispenseren ut av nesen.
Pust stille gjennom munnen i 5-10 sekunder. Det er mulig at du føler deg flytende i nesen. Dette betyr ikke at dosen glippes eller at sprayen ikke har fungert. Det er en normal følelse som forsvinner raskt.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Zomig
Hvis du har brukt mer Zomig nesespray enn foreskrevet av legen din, må du kontakte legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus. Ta med deg Zomig nesespray.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Zomig
Som alle legemidler kan Zomig nesespray forårsake bivirkninger, men ikke alle får det. Noen av symptomene nedenfor kan være en del av selve migreneanfallet.
Svært vanlige bivirkninger (forekommer hos flere enn 1 av 10 personer):
- Endringer i smak.
Vanlige bivirkninger (forekommer hos mer enn 1 av 100 personer):
- Unormal følsomhet som prikking i fingre og tær eller hud som er følsom for berøring
- Søvnighet, svimmelhet eller en følelse av varme
- Hodepine
- Uregelmessig hjerterytme
- Neseblødning. Nasal irritasjon. Neseblod og / eller rennende nese (rhinitt)
- Kvalme. Han retched
- Mageknip
- Tørr i munnen
- Muskelsvakhet eller muskelsmerter
- Svakhet
- Tunghet, tetthet, smerte eller en følelse av trykk i halsen, nakken, armer og ben eller bryst
- Vansker med å svelge.
Mindre vanlige bivirkninger (forekommer hos færre enn 1 av 100 personer):
- Veldig rask hjerterytme
- Litt høyere blodtrykk
- Økt mengde urin eller behovet for å urinere
Sjeldne bivirkninger (forekommer hos færre enn 1 av 1000 personer):
- Allergiske / overfølsomhetsreaksjoner, inkludert hevede hudutslett (elveblest) og hevelse i ansikt, lepper, munn, tunge og svelg. Hvis du tror Zomig nesespray forårsaker en allergisk reaksjon, må du slutte å bruke den og kontakte legen din umiddelbart.
Svært sjeldne bivirkninger (forekommer hos færre enn 1 av 10 000 personer):
- Angina (smerter i brystet, ofte forårsaket av trening), hjerteinfarkt eller spasmer i blodårene i hjertet. Hvis du merker brystsmerter eller andpustenhet etter bruk av Zomig nesespray, må du kontakte legen din og ikke bruke ytterligere Zomig nesespray.
- Spasmer i blodårene i tarmen, som kan skade tarmen. Du kan merke magesmerter eller blodig diaré. Hvis dette skjer, må du kontakte legen din og ikke bruke mer Zomig nesespray.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også melde fra om bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
- Oppbevares utilgjengelig for barn.
- Ikke bruk Zomig nesespray etter utløpsdatoen som er angitt på esken. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.
- Må ikke oppbevares over 25 ° C.
- Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Annen informasjon
Hva Zomig nesespray inneholder
Den aktive ingrediensen er zolmitriptan. Zomig nesespray inneholder 2,5 mg eller 5 mg zolmitriptan i hver dose.
Andre innholdsstoffer er: sitronsyre, dinatriumfosfat og renset vann.
Hvordan Zomig nesespray ser ut og innholdet i pakningen
- Zomig 2,5 mg / dose og 5 mg / dose nesespray er en ferdigmontert enhet.
- Zomig 2,5 mg / dose nesespray er tilgjengelig i pakninger med 1, 2 eller 6 engangs nesespray.
- Zomig Nasal Spray 5 mg / dose er tilgjengelig i pakninger med 1, 2, 6 eller 18 engangsspray.
- Hver nesespray er klar til bruk og leverer bare en dose.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Zomig kan også være tilgjengelig som 2,5 mg og 5 mg filmdrasjerte tabletter og 2,5 mg smeltetabletter.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
ZOMIG NASAL SPRAY, LØSNING
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Zolmitriptan
Zomig 5 mg / dose nesespray inneholder zolmitriptan 50 mg / ml, tilsvarende 5 mg zolmitriptan per dose.
Zomig 2,5 mg / dose nesespray inneholder 25 mg / ml zolmitriptan, tilsvarende 2,5 mg zolmitriptan per dose.
Løsningen bufres til pH 5,0.
Enheten er designet for en enkelt enkeltdose.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Nesespray, løsning.
Klar, fargeløs til gul væske. Nesesprayenhet som inneholder et hetteglass med en enkelt dose.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Zomig nesespray er indisert for akutt behandling av migrene hodepine med eller uten aura og cluster hodepine.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Behandling av migrene
Voksne
Den anbefalte dosen Zomig nesespray for å behandle et migreneanfall er 2,5 mg eller 5 mg. Hvis pasienten ikke har oppnådd tilfredsstillende respons med dosen på 2,5 mg, kan doser på 5 mg vurderes for påfølgende angrep.
Det anbefales at Zomig nesespray tas så snart som mulig etter utbruddet av migrene, men det er også effektivt når det tas på et senere tidspunkt.
Ungdom (over 12 år)
Den anbefalte dosen Zomig nesespray for å behandle et migreneanfall er 2,5 mg eller 5 mg. Hvis pasienten ikke har oppnådd tilfredsstillende respons med dosen på 2,5 mg, kan doser på 5 mg vurderes for påfølgende angrep. Hos ungdom har 2,5 mg dosen ikke blitt studert (se pkt.5.1).
Det anbefales at Zomig nesespray tas så snart som mulig etter starten av migrene, men det er også effektivt når det tas på et senere tidspunkt.
Zomig nesespray administreres som en enkelt dose direkte i ett nesebor.
Hvis migrenesymptomer dukker opp igjen innen 24 timer etter den første responsen, kan en ny dose tas. Hvis det er nødvendig med en annen dose, bør denne ikke tas tidligere enn 2 timer etter startdosen. Hvis pasienten ikke reagerer på den første dosen . en andre dose vil neppe være til nytte under det samme angrepet.
Den totale daglige dosen bør ikke overstige 10 mg. Derfor bør zolmitriptan ikke tas i mer enn 2 doser på 5 mg i løpet av en 24 -timers periode.
For voksne pasienter er Zomig nesespray et alternativ til den orale tablettformuleringen av Zomig og kan være spesielt nyttig for pasienter som lider av kvalme og oppkast under et migrenehodet angrep.
Det skal imidlertid bemerkes at like doser Zomig tabletter og Zomig nesespray ikke kan ha identisk effekt (se pkt.5.1).
Behandling av klyngehodepine
Pasienter med klyngehodepine kan oppleve en neseborstopning på samme side som smerten.I disse tilfellene anbefales det at Zomig nesespray administreres i neseboret kontralateralt til smertesiden.
Den anbefalte dosen Zomig nesespray for å behandle et klyngehodepine -angrep er 5 mg eller 10 mg.
Hvis pasienten ikke har oppnådd en tilfredsstillende respons med dosen på 5 mg, kan 10 mg doser være effektive for påfølgende angrep.
Det anbefales at du tar Zomig nesespray så snart som mulig fra begynnelsen av klyngehodepine.
Den totale daglige dosen bør ikke overstige 10 mg, derfor bør zolmitriptan ikke tas i mer enn 1 dose på 10 mg eller to doser på 5 mg i løpet av en 24 -timers periode.
Zomig nesespray er ikke indisert for profylakse mot migrene eller klyngehodepine.
Bruk hos barn (under 12 år)
Sikkerhet og effekt av Zomig nesespray hos pediatriske pasienter er ikke evaluert. Derfor anbefales ikke bruk av Zomig nesespray til barn.
Bruk hos pasienter over 65 år
Sikkerhet og effekt av Zomig nesespray hos pasienter over 65 år er ikke fastslått.Derfor anbefales ikke bruk av Zomig nesespray hos eldre.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Metabolismen til zolmitriptan reduseres hos pasienter med nedsatt leverfunksjon (se pkt. 5.2). For pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon, anbefales en maksimal dose på 5 mg på 24 timer. Imidlertid er det ikke nødvendig med dosejustering for pasienter med lett nedsatt leverfunksjon.
Pasienter med nyreinsuffisiens
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med kreatininclearance større enn 15 ml / min. (se avsnitt 4.3 og avsnitt 5.2).
Anbefalt dose ved interaksjoner (se avsnitt 4.5)
En maksimal dose på 5 mg på 24 timer anbefales hos pasienter som tar MAO-A-hemmere.
En maksimal dose på 5 mg zolmitriptan på 24 timer anbefales hos pasienter som tar cimetidin.
Hos pasienter som tar spesifikke hemmere av CYP 1A2, slik som fluvoksamin og kinoloner (f.eks. Ciprofloxacin), anbefales en maksimal dose på 5 mg zolmitriptan i løpet av 24 timer.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor zolmitriptan eller overfor noen av hjelpestoffene.
Moderat og alvorlig hypertensjon eller mild ukontrollert hypertensjon.
Denne klassen av forbindelser (5HT1B / 1D reseptoragonister) har vært assosiert med koronar vasospasme, og derfor ble pasienter med iskemisk hjertesykdom ekskludert fra kliniske studier. Derfor bør Zomig nesespray ikke gis til pasienter som har hatt hjerteinfarkt eller som har iskemisk hjertesykdom, koronar vasospasme (Prinzmetals angina), perifer vaskulær sykdom eller til pasienter som har symptomer eller tegn som indikerer iskemisk hjertesykdom.
Samtidig administrering av zolmitriptan med ergotamin eller ergotaminderivater (inkludert metysergid) og med andre 5HT1B / 1D -reseptoragonister er kontraindisert (se pkt. 4.5).
Zolmitriptan bør ikke gis til pasienter med en historie med cerebrovaskulær ulykke (ACV) eller forbigående iskemisk angrep (TIA).
Zolmitriptan er kontraindisert hos pasienter med kreatininclearance under 15 ml / min.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Zomig nesespray bør bare gis når en klar diagnose av migrene eller klyngehodepine er gjort. Som med andre behandlinger for akutt hodepine, bør det utvises forsiktighet for å utelukke andre potensielt alvorlige nevrologiske tilstander før behandling av pasienter som tidligere ikke er diagnostisert som migrene eller hodepine, og hos pasienter som har atypiske symptomer. Zolmitriptan er ikke indisert for bruk ved hemiplegisk, basilar eller oftalmoplegisk migrene. Slag og andre cerebrovaskulære hendelser har blitt rapportert hos pasienter behandlet med 5HT1B / 1D reseptoragonister. Det skal bemerkes at det er større risiko for cerebrovaskulære hendelser hos disse pasientene.
Zolmitriptan bør ikke gis til pasienter med symptomatisk Wolff-Parkinson-White-syndrom eller arytmier som påvirker andre tilleggsveier for hjerteledning.
I svært sjeldne tilfeller, som med andre 5HT1B / 1D -reseptoragonister, er det rapportert koronar vasospasme, angina pectoris og hjerteinfarkt. Før behandling med zolmitriptan startes, bør en tidligere kardiovaskulær evaluering utføres hos pasienter med risikofaktorer for iskemisk hjertesykdom (for eksempel røyking, hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, familiehistorie) (se pkt. 4.3). Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot kvinner og menn over 40 år som er overgangsalder med disse risikofaktorene.
Men gjennom disse vurderingene er det ikke alltid mulig å identifisere alle pasienter med hjertesykdom, og i svært sjeldne tilfeller har pasienter uten underliggende kardiovaskulær sykdom utviklet alvorlige hjertehendelser.
Som med andre 5HT1B / 1D -reseptoragonister er tyngde, tetthet eller prekordial spenning beskrevet etter administrering av zolmitriptan (se pkt. 4.8).
Hvis brystsmerter eller andre symptomer som tyder på iskemisk hjertesykdom oppstår, bør det ikke tas ytterligere doser zolmitriptan før passende medisinsk vurdering er foretatt.
Som med andre 5HT1B / 1D -reseptoragonister, er det rapportert forbigående økning i blodtrykk hos pasienter med eller uten tidligere hypertensjon. Svært sjelden har disse økningene i blodtrykk vært forbundet med betydelige kliniske hendelser.
Den anbefalte dosen zolmitriptan bør ikke overskrides.
Uønskede effekter kan være mer vanlige ved samtidig bruk av triptaner og urtepreparater som inneholder johannesurt (Hypericum perforatum).
Serotoninsyndrom (inkludert endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormiteter) er rapportert etter samtidig behandling med triptaner og selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI) eller serotonin og noradrenalin gjenopptakshemmere (SNRI). Disse reaksjonene kan være alvorlige. Hvis samtidig behandling med zolmitriptan og SSRI eller SNRI er klinisk begrunnet, foreslås det at pasienten holdes under tilstrekkelig observasjon, spesielt ved behandlingsstart, ved doseøkning eller tillegg av et annet serotonergt legemiddel (se avsnitt 4.5) .
Langvarig bruk av smertestillende midler for behandling av hodepine kan forverre situasjonen. Hvis denne situasjonen oppstår eller mistenkes, bør legen konsulteres og behandlingen avbrytes. eller på grunn av) regelmessig bruk av hodepine medisiner.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Farmakodynamiske interaksjoner
Data fra friske personer tyder på at det ikke er noen signifikante kliniske interaksjoner mellom zolmitriptan og ergotamin. Den økte risikoen for koronar vasospasme er imidlertid en teoretisk mulighet, og samtidig administrering er kontraindisert. Det anbefales å vente minst 24 timer etter bruk av ergotaminholdige preparater før administrering av zolmitriptan. Motsatt anbefales det å vente minst seks timer etter administrering av zolmitriptan før administrering av et ergotaminholdig produkt (se pkt. 4.3).
Farmakokinetiske interaksjoner (effekter av zolmitriptan på de farmakokinetiske parametrene til andre legemidler)
Etter administrering av moklobemid, en spesifikk MAO-A-hemmer, var det en liten økning (26%) i AUC for zolmitriptan og en tredobling av AUC for den aktive metabolitten. Derfor anbefales et maksimalt inntak på 5 mg zolmitriptan i løpet av 24 timer hos pasienter behandlet med en MAO-A-hemmer.Medisiner bør ikke tas samtidig hvis doser av moklobemid høyere enn 150 mg brukes.
Etter administrering av cimetidin, en generell hemmer av cytokrom P450, ble halveringstiden og AUC for zolmitriptan økt med henholdsvis 44% og 48%. Videre er halveringstiden og AUC for den aktive N-desmetylmetabolitten (183C91) doblet.
Derfor, hos pasienter som tar cimetidin, anbefales en 24-timers dose zolmitriptan som ikke overstiger 5 mg.
Behandling med spesifikke hemmere av CYP 1A2 kan øke plasmanivåene av zolmitriptan og redusere konsentrasjonen av den aktive metabolitten. Den kliniske betydningen av denne effekten er ukjent. Derfor, med stoffer av denne typen, for eksempel fluvoksamin og kinoloner (f.eks. Ciprofloxacin), anbefales det å redusere dosen.
Selegiline (en MAO-B-hemmer) og fluoksetin (en SSRI) forårsaket ingen farmakokinetiske interaksjoner med zolmitriptan. Imidlertid har det vært rapporter om pasienter med symptomer som er i samsvar med serotoninsyndrom (inkludert endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormiteter) etter bruk av selektive serotoninopptakshemmere (SSRI) eller serotoninopptakshemmere og noradrenalin (SNRI) og triptaner (se avsnitt 4.4).
Som med andre 5HT1B / 1D -agonister kan zolmitriptan forsinke absorpsjonen av andre legemidler.
Samtidig administrering av andre 5HT1B / 1D -agonister innen 24 timer etter behandling med zolmitriptan bør unngås. På samme måte bør administrering av zolmitriptan unngås innen 24 timer etter bruk av andre 5HT1B / 1D -agonister.
Farmakokinetiske interaksjoner (effekter av andre legemidler på de farmakokinetiske parametrene til zolmitriptan)
Interaksjonsstudier har blitt utført med koffein, ergotamin, dihydroergotamin, paracetamol, metoklopramid, pizotifen, fluoksetin, rifampicin og propranolol uten at klinisk relevante forskjeller i farmakokinetikken til zolmitriptan eller dets aktive metabolitter er observert.
Absorpsjon og farmakokinetiske parametere for Zomig nesespray påvirkes ikke av tidligere administrering av xylometazolin, en sympatomimetisk vasokonstriktor.
Interaksjonsstudiene som ble diskutert i de foregående seksjonene ble utført hos voksne, men det er ingen indikasjon på en annen interaksjonsprofil hos ungdom.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Sikkerheten til dette legemidlet for bruk under graviditet er ikke fastslått hos kvinner. Evaluering av eksperimentelle studier på dyr indikerer ikke direkte teratogene effekter. Noen resultater fra embryotoksisitetsstudier tyder imidlertid på nedsatt embryonal levedyktighet. Administrering av zolmitriptan bør bare vurderes hvis den forventede fordelen for moren er større enn noen mulig risiko for fosteret.
Foringstid
Studier på ammende dyr har vist at zolmitriptan går over i melk. Det er ingen data om overføring av zolmitriptan til morsmelk hos mennesker. Derfor bør det utvises forsiktighet når du har tenkt å administrere zolmitriptan til ammende kvinner. Spedbarnseksponering bør minimeres ved å unngå amming i 24 timer etter behandling.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Hos en liten gruppe friske individer ble det ikke funnet noen signifikant reduksjon i psykomotorisk ytelse, vurdert ved testing, med doser på opptil 20 mg zolmitriptan. Forsiktighet tilrådes hos pasienter som må kjøre bil eller bruke maskiner ettersom søvnighet og andre symptomer kan oppstå under et migreneanfall.
04.8 Bivirkninger
Mulige bivirkninger er generelt forbigående, har en tendens til å forekomme innen fire timer etter administrering, gjentatt administrering øker ikke frekvensen og forsvinner spontant uten videre behandling.
Følgende definisjoner refererer til forekomsten av uønskede effekter:
Svært vanlige (≥1 / 10); vanlig (≥1 / 100,
Innenfor hver frekvensgruppe er bivirkninger presentert i synkende alvorlighetsrekkefølge.
Følgende bivirkninger er rapportert etter administrering av zolmitriptan:
Forekomsten av lokale bivirkninger var doserelatert.
Noen symptomer kan være en del av selve migreneanfallet.
Hyppigheten, typen og alvorlighetsgraden av bivirkninger er lik hos både voksne og ungdom.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Administrering av 50 mg zolmitriptan, som en enkelt oral dose, til frivillige resulterte ofte i sedasjon.
Eliminasjonshalveringstiden for zolmitriptan er 2,5 til 3 timer (se pkt. 5.2), og derfor bør pasientovervåking utføres i minst 15 timer eller så lenge tegn eller symptomer vedvarer ved overdosering med Zomig Nasal Spray.
Det er ingen spesifikk motgift for zolmitriptan. Ved alvorlig forgiftning anbefales intensivbehandling med etablering og vedlikehold av et patent luftvei, støtte for tilstrekkelig oksygenering og ventilasjon, overvåking og støtte for kardiovaskulær funksjon.
Effekten av hemodialyse og peritonealdialyse på serumkonsentrasjonen av zolmitriptan er ukjent.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: selektive serotonin (5HT1) agonister.
ATC -kode: N02CC03.
Zolmitriptan har vist seg å være en selektiv agonist for 5HT1B / 1D -reseptorer som medierer vaskulær kontraktjon.Zolmitriptan har en høy affinitet for humane rekombinante reseptorer, 5HT1B og 5HT1D, og en beskjeden affinitet for 5HT1A -reseptorer. Zolmitriptan har ingen signifikant affinitet eller farmakologisk aktivitet mot andre 5HT -reseptorsubtyper (5HT2, 5HT3, 5HT4) eller mot adrenerge, histamin, muskarine eller dopaminerge reseptorer.
I dyremodeller forårsaker administrering av zolmitriptan vasokonstriksjon i karotisarteriesirkulasjonen. Videre antyder eksperimentelle studier utført på dyr at zolmitriptan hemmer trigeminusnerven aktivitet både sentralt og perifert, med inhibering av frigjøring av neuropeptider, kalsitonin-genrelatert peptid (CGRP), vasoaktivt tarmpeptid (VIP) og stoff P.
I kliniske studier økte andelen pasienter med bivirkninger med økende dose (se pkt. 4.8).
Akutt behandling av migrene hodepine
I en klinisk studie som evaluerte mer enn 1300 migrenepasienter og hvor Zomig nesespray ble brukt til å behandle opptil 3 migrenehodepine -angrep, reduserte dosen på 2,5 mg intensiteten 2 timer etter administrering. Alvorlig / moderat til mild / fraværende hodepine hos 59% av angrep, noe som førte til smertelindring i 26% av angrepene. Med dosen på 5 mg var de tilsvarende resultatene henholdsvis 70% og 36%, mens med placebo var resultatene henholdsvis 31% og 8%. En statistisk signifikant initial effekt ble observert etter administrering av begge dosene etter 15 minutter (i 8% og 11% av angrepene som ble behandlet med henholdsvis Zomig Nasal Spray. 2,5 mg og 5 mg, sammenlignet med 5% funnet med placebo). På grunn av de forskjellige farmakokinetiske profilene mellom oral og neseformuleringer, er effekten hos pasienter behandlet med 2,5 mg nesespray kanskje ikke tilstrekkelig for t sen påvisning sammenlignet med effekten av 2,5 mg tablettformuleringen.
Zomig, i konvensjonell tablettformulering, er like effektivt ved migrene med eller uten aura og ved migrene forbundet med menstruasjonssyklusen. Zolmitriptan konvensjonelle tabletter, når de tas under auraen, har ikke vist seg å forhindre migrene hodepine, og derfor bør Zomig nesespray tas under hodepine fasen av migrene.
Ungdom med migrene hodepine
En multisenter, dobbeltblind, randomisert, placebokontrollert, 2-veis crossover-studie ble utført for å evaluere effekten av zolmitriptan nesespray 5 mg ved behandling av akutte migreneanfall. Studien inkluderte en placebobehandling i enkeltblind for de to angrep hos 171 vurderte ungdommer i alderen 12-17 år. Resultatene av de primære endepunktene for en times respons (definert som en forbedring i migreneintensitet fra alvorlig-moderat til mild- fraværende og to-timers respons, var 58,1% vs. Henholdsvis 43,3% (p = 0,013) og 51,4% mot 33,1% (p = 0,003) for henholdsvis zolmitriptan og placebo. I tillegg var 27,7% og 39,2% av pasientene som ble behandlet med zolmitriptan smertefrie etter én og henholdsvis to timer, sammenlignet med 10,2% og 18,9% av placebobehandlede pasienter (s
Akutt behandling av klyngehodepine
To kontrollerte kliniske studier med sammenlignbar design hadde totalt 121 pasienter, hver behandlet med opptil 3 klyngehodet angrep. Fra en kombinert analyse av disse to studienereduksjonen i hodepine fra svært alvorlig / alvorlig / moderat til mild / ingen var statistisk signifikant hos 48,3% av pasientene behandlet med Zomig 5 mg nesespray 30 minutter etter dosering mot 29,5% av pasientene behandlet med placebo. Fullstendig smertelindring forekom hos 34,8% av de behandlede pasientene mot 19,3% av placebopasientene. Tilsvarende resultater for dosen på 10 mg var 63,1% hodepine -respons og 44,0% fullstendig smertelindring.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Etter intranasal administrering ser det ut til at en brøkdel av dosen absorberes direkte i nasofarynx. Den individuelle farmakokinetiske profilen til zolmitriptan, etter administrering av nesespray, viser vanligvis to topper 0,5 og 5 timer etter administrering. Gjennomsnittlig Tmax er omtrent 2 timer. Etter administrering av zolmitriptan nesespray til friske frivillige, oppnås gjennomsnittlig 40% av Cmax 15 minutter etter administrering.
Zolmitriptan metaboliseres av CYP1A2 til den aktive metabolitten, N-demetylzolmitriptan (183C91). Den aktive metabolitten metaboliseres videre via MAO-A. Gjennomsnittlig Tmax på 183C91 er litt senere (ca. 3 timer med 2,5 mg dosen og ca. 5 timer med 5 mg dosen). Plasmakonsentrasjoner av zolmitriptan og 183C91 opprettholdes i opptil 6 timer, med en gjennomsnittlig konsentrasjon på 6 timer på ca. 40% C for zolmitriptan og 60% C for 183C91. Elimineringen av zolmitriptan og den aktive metabolitten 183C91 virker lik etter oral og intranasal administrering; gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid (t½) er omtrent 3 timer for både zolmitriptan og 183C91. Sammenligningen mellom AUC funnet etter administrering av 2,5 mg intranasalt (22,4 ng. Hr / ml) og AUC funnet etter administrering av 2,5 mg oralt (22,0 ng. Hr / ml) viser at biotilgjengeligheten til intranasalt zolmitriptan er 102% av det funnet ved oral administrering.
Hos mennesker, etter oral administrering, absorberes zolmitriptan raskt og godt (minst 64%). Den gjennomsnittlige absolutte biotilgjengeligheten av moderforbindelsen er omtrent 40%. Det er en aktiv metabolitt, N-demetylert, også med 5HT1B / 1D-agonistaktivitet , som var 2 til 6 ganger sterkere enn zolmitriptan i dyremodeller.
Absorpsjon av zolmitriptan påvirkes ikke av næring. Det var ingen tegn til akkumulering etter gjentatt oral administrering av zolmitriptan.
Plasmakonsentrasjonen av zolmitriptan og dets metabolitter er lavere i løpet av de første 4 timene etter oral administrering av legemidlet under migrene enn i migrenefrie perioder, noe som indikerer en forsinkelse i absorpsjon i henhold til reduksjon i hastighet. Gastrisk tømming observert under migreneanfallet .
Zolmitriptan elimineres hovedsakelig ved levermetabolisme etterfulgt av renal utskillelse av metabolitter. Det er tre hovedmetabolitter: indoleddik (hovedmetabolitten i plasma og urin) og N-oksyderte og N-demetylerte analoger. N-desmetylmetabolitten er farmakologisk aktiv, mens de to andre er blottet for aktivitet. Plasmakonsentrasjoner av N-desmetylmetabolitten er omtrent halvparten av hovedproduktet, og derfor kan det forventes å bidra til den terapeutiske effekten Mer enn 60% av en enkelt oral dose utskilles i urinen, hovedsakelig i form av indoleddikmetabolitten og omtrent 30% utskilles i avføringen, hovedsakelig som uendret produkt.
Plasmakonsentrasjonene og farmakokinetiske parametere for zolmitriptan og de tre hovedmetabolittene som finnes med nesesprayen og konvensjonelle tablettformuleringer er like.
Etter intravenøs administrering er gjennomsnittlig total plasmaclearance ca. 10 ml / min / kg, hvorav en fjerdedel er renal clearance. Renal clearance er høyere enn glomerulær filtreringshastighet, noe som tyder på tilstedeværelse av renal tubulær sekresjon. Distribusjonsvolumet etter intravenøs administrering er 2,4 L / kg. Bindingen av zolmitriptan og N-desmetylmetabolitten til plasmaproteiner er omtrent 25%. Den gjennomsnittlige eliminasjonshalveringstiden for zolmitriptan er 2,5 til 3 timer. Halveringstiden til metabolittene er lik, noe som tyder på at eliminering av disse er en prosess begrenset av dannelseshastigheten.
Nyreclearance for zolmitriptan og alle dets metabolitter er redusert (7-8 ganger sammenlignet med friske frivillige) hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon, selv om AUC for moderforbindelsen og den aktive metabolitten bare er moderat høyere. (Henholdsvis 16 % og 35%), med en økning på en "time, eller opptil 3 og 3,5 timer, i halveringstiden. Disse verdiene er innenfor området som er sett hos friske frivillige.
En studie utført for å evaluere effekten av nedsatt leverfunksjon på farmakokinetikken til zolmitriptan viste at AUC og Cmax økte med henholdsvis 94% og 50% hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon og med henholdsvis 226% og 47% hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon Eksponeringen for metabolitter, inkludert den aktive metabolitten, ble redusert. For den aktive metabolitten 183C91 ble AUC og Cmax redusert med 33% og 44% hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon, og med 82% og 90% hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Den farmakokinetiske profilen til zolmitriptan hos friske eldre personer var lik den som ble sett hos unge friske frivillige. Farmakokinetiske resultater er like hos både ungdom og voksne.
Eksponeringen av zolmitriptan er lik eller noe redusert hos ungdom sammenlignet med voksne. På tilsvarende måte er eksponeringen av den aktive metabolitten noe økt. Forskjellene har sannsynligvis ingen klinisk relevans.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Prekliniske effekter i toksisitetsstudier med enkelt- og gjentatt dosering ble bare observert ved eksponeringer som var betydelig større enn maksimal eksponering for mennesker.
Basert på resultatene av genetiske toksisitetsstudier in vivo og in vitro, er det ikke forventet genotoksiske effekter av zolmitriptan under normale forhold ved klinisk bruk.
Ingen klinisk relevante svulster ble observert i kreftfremkallende studier hos rotter og mus.
Som andre 5HT1B / 1D -reseptoragonister binder zolmitriptan seg til melanin.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Vannfri sitronsyre
Dinatriumfosfat (dihydrat eller dodekahydrat)
Renset vann.
06.2 Uforlikelighet
Ikke aktuelt.
06.3 Gyldighetsperiode
Zomig 2,5 mg / dose nesespray, løsning: 2 år.
Zomig 5 mg / dose nesespray, løsning: 30 måneder.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Må ikke oppbevares over 25 ° C.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Ph. Eur. Hetteglass av glass I med klorbutylgummipropper og sprayenhet.
Zomig 5 mg / dose nesespray, løsning: Enhetsdosen per sprayenhet inneholder 0,1 ml oppløsning.
Pakker med: 1, 2, 6 eller 18 enkeltdose nesespray.
Zomig 2,5 mg / dose nesespray, løsning: Enhetsdosen per sprayenhet inneholder 0,1 ml oppløsning.
Pakker med: 1, 2 eller 6 nesesprayer med én enhetsdose.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
AstraZeneca S.p.A.
Volta -palasset
Via F. Sforza, 20080
Basiglio (MI)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Zomig 5 mg / dose nesespray, løsning:
Pakke med 1 enkeltdose nesespray: AIC 033345253
Pakke med 2 enkeltdose nesespray: AIC 033345265
Pakke med 6 enkeltdose nesespray: AIC 033345277
Pakke med 18 enkeltdose nesespray: AIC 033345289
Zomig 2,5 mg / dose nesespray, løsning:
Pakke med 1 enkeltdose nesespray: AIC 033345226
Pakke med 2 enkeltdose nesespray: AIC 033345238
Pakke med 6 enkeltdose nesespray: AIC 033345240
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 12.04.2010
Dato for siste fornyelse:
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Juni 2015
-cos-cause-sintomi-e-cura.jpg)
