Aktive ingredienser: Etizolam
PASADEN 0,5 mg tabletter
PASADEN 1 mg tabletter
PASADEN 0,5 mg / ml orale dråper, oppløsning
Hvorfor brukes Pasaden? Hva er den til?
Farmakoterapeutisk gruppe
"Etizolam er den første representanten for den kjemiske klassen av" thienotriazolodiazepines "(det er et benzodiazepinlignende stoff), og tilhører som sådan kategorien sedative-hypnotiske legemidler. Den kjemiske strukturen til" etizolam oksideres lett og metaboliseres derfor raskt til "organisme: risikoen for akkumulering reduseres dermed betydelig, selv ved langvarige behandlinger.
Terapeutiske indikasjoner
Angst, spenning og andre somatiske eller psykiatriske manifestasjoner forbundet med angstsyndrom. Søvnløshet.
Benzodiazepiner er kun indikert når lidelsen er alvorlig, invalidiserende og utsetter personen for alvorlig ubehag.
Kontraindikasjoner Når Pasaden ikke skal brukes
Myasthenia gravis (en alvorlig muskelfunksjonsforstyrrelse). Overfølsomhet overfor benzodiazepiner eller overfor noen av hjelpestoffene. Alvorlig respirasjonssvikt. Alvorlig leverinsuffisiens. Søvnapné (kortpustethet) syndrom om natten. Akutt vinkellukkende glaukom.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Pasaden
Behandling med Pasaden, så vel som for lignende legemidler, bør være så kort som mulig i forhold til den terapeutiske indikasjonen: maksimalt fire uker for søvnforstyrrelser og åtte til tolv uker for angst, inkludert en gradvis tilbaketrekningstid. Slutt.
Noe tap av effekt ("toleranse") kan oppstå etter gjentatt bruk av benzodiazepiner og beslektede stoffer.
Langvarig bruk kan også føre til utvikling av fysisk og mental avhengighet; risikoen i denne forstand øker med dose og behandlingstid, og er større hos pasienter som misbruker rusmidler eller alkohol.
Hos personer med fysisk avhengighet av benzodiazepiner vil "brå opphør av behandlingen gi såkalte" abstinenssymptomer ": i de fleste tilfeller hodepine, muskelsmerter, alvorlig angst, spenning, rastløshet, forvirring og irritabilitet. I alvorlige tilfeller kan de oppstå. følgende symptomer: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, nummenhet og prikking i ekstremitetene, overfølsomhet for lys, støy og fysisk kontakt, hallusinasjoner eller anfall.
Når behandlingen avbrytes, kan det også oppstå "rebound" -fenomener, dvs. de samme symptomene som førte til bruk av stoffet, enda mer intense.
Risikoen for abstinens- og rebound -symptomer er større etter brå seponering av behandlingen; Derfor bør dosen reduseres gradvis. I visse tilfeller kan det være nødvendig å forlenge behandlingen utover maksimal anbefalt periode; i disse tilfellene vil legen bestemme etter grundig revurdering av pasientens tilstand.
Pasaden skal bare brukes hos voksne pasienter. Hvis det er nødvendig å administrere stoffet til barn, må det faktiske behovet for behandlingen først vurderes, og de samme forholdsreglene må tas.
Eldre mennesker bør ta en redusert dose, da noen bivirkninger som mangel på koordinering i bevegelse kan oppstå. På samme måte foreslås en lavere dose for pasienter med kronisk respirasjonssvikt, på grunn av risikoen for respirasjonsdepresjon. Videre er benzodiazepiner ikke indisert hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens, da de kan føre til encefalopati, og de anbefales heller ikke for primær behandling av psykotiske sykdommer; de bør ikke brukes alene for å behandle depresjon eller angst forbundet med depresjon (selvmord kan utløses hos pasienter med disse tilstandene) og bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt narkotika- eller alkoholmisbruk.
Pasaden bør administreres med forsiktighet hos personer med organiske hjernesykdommer, nyre- eller leversykdommer og hypotoni, ettersom potensering av effekten av legemidlet kan forekomme hos slike pasienter.
Forsiktighet bør også utvises for personer med hjertesykdom, da medisinen kan føre til lavere blodtrykk, og denne effekten kan forverres hos denne pasientgruppen.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre Pasaden -effekten
Foreningen med alle legemidler som virker deprimerende på sentralnervesystemet (f.eks. Andre angstdempende og / eller hypnotika, antidepressiva, smertestillende midler, antiepileptika, fenotiazinderivater og derivater av barbiturater) antiepileptika, antipsykotika (nevroleptika), bedøvelsesmidler og sedative antihistaminer, etc. . bør unngås, samt samtidig bruk med alkoholholdige drikker. I disse tilfellene øker faktisk den beroligende effekten og søvnighet, hypotensjon, ataksi og bevissthetsforstyrrelser kan forekomme.
Når det gjelder smertestillende narkotika, kan det oppstå en økning i den euforiske effekten av narkotika.
Forbindelser som hemmer visse leverenzymer (cytokrom P450, monoaminooksidasehemmere) kan øke aktiviteten til benzodiazepiner.I mindre grad gjelder dette også benzodiazepiner som bare metaboliseres ved konjugering.
Legemidler som kan hemme de cytokromielle isoenzymer CYP2C9 og CYP3A4, slik som fluvoksaminmaleat, kan også øke plasmakonsentrasjonen av Pasaden og øke effekten; i kombinasjon med fluvoksaminmaleat Pasaden bør administreres med forsiktighet, og redusere dosen
Advarsler Det er viktig å vite at:
Pasaden, på samme måte som lignende legemidler (se ovenfor), kan negativt endre reaksjonsevne, konsentrasjon, muskelfunksjon. Derfor kan det være farlig for pasienten under behandling å delta i aktiviteter som krever raskhet og presisjon, spesielt etter behov, spesielt ved kjøring av kjøretøyer eller ved bruk av potensielt farlige maskiner.
Bruk under graviditet og amming
Kvinner i fertil alder som tar produktet, bør kontakte legen hvis de har tenkt å bli gravide eller mistenker at de kan være gravide.
Legemidlet bør bare administreres ved reelt behov og under direkte medisinsk tilsyn, i korte perioder. Administrering sent i svangerskapet og under fødsel i høye doser kan gi effekter på det nyfødte (redusert aktivitet, nedsatt suging, slapphet, takykardi, oppkast, økt serum CK, senking av temperatur og muskeltonus, pustevansker.).
I tillegg kan spedbarn født av mødre som har tatt benzodiazepiner kronisk i slutten av svangerskapet utvikle fysisk avhengighet og ha en viss risiko for å utvikle abstinenssymptomer i postnatal periode og ha symptomer som apné, cyanose, nedsatt suging, redusert muskeltonus, redusert aktivitet og abstinenssyndrom. Legemidlet går over i morsmelk, derfor bør det ikke gis til mødre som ammer.Hvis Pasaden er nødvendig, bør pasienten slutte å amme, da medisinen kan gå over i morsmelk som blokkerer vektøkning hos det nyfødte og kan også føre til forverring av gulsott.
Spesielle advarsler for Pasaden 0,5 mg / ml orale dråper, oppløsning
For de som driver med sport, kan bruk av medisiner som inneholder etylalkohol bestemme en positiv antidopingtest i forhold til alkoholkonsentrasjonsgrensene angitt av noen idrettsforbund
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Pasaden: Dosering
Angst, spenning og andre somatiske eller psykiatriske manifestasjoner forbundet med angstsyndrom: 0,25-0,50 mg to eller tre ganger om dagen, eller 1 mg, to tabletter om dagen (en om morgenen og en om kvelden) ved intensitetsforstyrrelser.
Søvnløshet: 1-2 mg før sengetid, i henhold til individuelle behov, i henhold til resept.
Dosen som er angitt kan også tas ved å bruke pakningen i dråper, med tanke på at 10 dråper er lik 0,25 mg.
Ved behandling av eldre pasienter og pasienter med nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon må doseringen fastsettes nøye av legen, som må evaluere en "mulig reduksjon av dosene angitt ovenfor. Hos eldre pasienter, daglig dosen bør uansett ikke overstige 1,5 mg.
Bruk av produktet er beregnet på voksne pasienter.
Behandlingen bør startes med den laveste anbefalte dosen, for å øke, vær forsiktig så du ikke overskrider maksimal dose, og være så kort som mulig.
Den engstelige pasienten bør evalueres regelmessig, og behovet for fortsatt behandling bør vurderes nøye, spesielt hvis pasienten er symptomfri.
Den totale behandlingstiden bør vanligvis ikke overstige 8-12 uker, inkludert en gradvis seponeringsperiode.
Ved søvnforstyrrelser varierer behandlingsvarigheten vanligvis fra noen få dager til to uker, inkludert en gradvis tilbaketrekningsperiode.
I visse tilfeller kan det være nødvendig å strekke seg utover maksimal behandlingsperiode, i så fall bør dette ikke gjøres uten at legen har revurdert pasientens tilstand.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Pasaden
Å ta for store doser Pasaden, i tillegg til lignende medisiner, bør ikke være livstruende med mindre andre CNS-deprimerende legemidler, inkludert alkohol, tas samtidig.
Overdosering gir en rekke CNS -symptomer, alt fra søvnighet og forvirring i mindre alvorlige tilfeller til koma, sjelden og død, veldig sjelden. I tillegg har det vært rapporter om mangel på koordinering i bevegelser, hypotensjon, respirasjonssvikt.
Behandling av overdose består av umiddelbar induksjon av oppkast hvis pasienten er ved bevissthet, og mageskylling med åndedrettsvern og mulig administrering av aktivt kull, for å redusere absorpsjon hvis pasienten er bevisstløs.
Som en motgift (for å oppheve de skadelige effektene av stoffet) kan flumazenil brukes.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Pasaden
Pasaden tolereres generelt godt. Hvis doseringen ikke er tilpasset individuelle behov, kan likevel følgende bivirkninger oppstå: døsighet (i løpet av dagen hvis produktet brukes mot søvnforstyrrelser), sløvhet av følelser, redusert årvåkenhet, forvirring, taleforstyrrelser, tretthet, hodepine, svimmelhet , muskelsvakhet, mangel på koordinering i bevegelser, dobbeltsyn, tørst, kvalme og hudutslett Disse fenomenene oppstår hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen og forsvinner vanligvis med påfølgende administrasjoner. Andre reaksjoner har blitt rapportert av og til, inkludert: gastrointestinale forstyrrelser, endringer i libido, erytem og hudreaksjoner, pustebesvær, hjertebank, gynekomasti, hyperprolaktinemi, bleferospasme (hvis øyesymptomer som overdreven blinking observeres, fotofobi og tørre øyne, grip inn med passende behandling), svette, ødem, vannlating og neseobstruksjon. Anterograd amnesi (svekket fremoverminne) kan forekomme, mer sannsynlig ved bruk av høyere doser.
Hos pasienter med en eksisterende depressiv tilstand, og uansett med større frekvens hos barn og eldre, kan bruk av benzodiazepinstoffer forårsake psykiatriske og "paradoksale" reaksjoner (i motsetning til forventet) som rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, delirium, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, atferdsendringer Disse reaksjonene kan være ganske alvorlige. De er mer sannsynlige hos barn og eldre.
Psykisk avhengighet kan forekomme. Misbruk av benzodiazepiner er rapportert.
Følgende klinisk signifikante bivirkninger av ukjent forekomst ble også observert:
Respirasjonsdepresjon, CO2 -narkose: Åndedrettsdepresjon og CO2 -narkose kan forekomme hos pasienter med alvorlig nedsatt respirasjonsfunksjon. Hvis noen av disse symptomene oppstår, må du ta passende tiltak, for eksempel luftveiskontroll og ventilasjon.
Malignt syndrom: dette syndromet, i tillegg til administrering av dette legemidlet, kan skyldes samtidig bruk av antipsykotika og andre legemidler, brå dosereduksjon og seponering av administrasjonen. Hvis feber, alvorlig muskelstivhet, dysfagi, takykardi oppstår, endring i blodtrykk, svette, økning i hvite blodlegemer og serum -CK -nivåer (CPK), etc. er det nødvendig å gripe inn med totale kroppsmål, for eksempel kroppskjøling og hydrering.I tillegg, hvis dette syndromet oppstår, kan nyrefunksjon oppstå med myoglobinuri.
Rabdomyolyse: Denne tilstanden er preget av myalgi, svakhet, økte nivåer av CK (CPK) og myoglobin i blodet / urinen. Hvis det oppstår rabdomyolyse, må du avbryte legemiddeladministrasjonen og treffe passende terapeutiske tiltak.
Interstitiell lungebetennelse: Interstitiell lungebetennelse kan forekomme. Avbryt legemiddeladministrasjonen og ta røntgenbilder av brystet for feber, hoste, dyspné og unormale brystlyder (knitring).
Ta passende terapeutiske tiltak, for eksempel administrering av binyrebarkhormoner.
Nedsatt leverfunksjon, gulsott: Leverfunksjonsforstyrrelser (økt ASAT (GOT), ALAT (GPT), γ-GT, LDH, ALP og bilirubin, etc.) og gulsott kan forekomme. Pasienten bør overvåkes nøye og behandlingen avbrytes ved unormale testresultater.
Forekomsten av uønsket effekt som ikke er beskrevet i dette pakningsvedlegget under behandling med Pasaden, må umiddelbart rapporteres av pasienten til behandlende lege eller apotek.
Utløp og oppbevaring
Ikke bruk stoffet utover utløpsdatoen som er angitt på pakningen, som refererer til det intakte og riktig lagrede produktet.
Må ikke oppbevares over 25 ° C.
Sammensetning og farmasøytisk form
Sammensetning
Hver 0,5 mg tabletter inneholder:
Aktiv ingrediens: etizolam 0,5 mg
Hjelpestoffer: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, talkum, magnesiumstearat, polymetakrylestere, makrogol 5/6000, polysorbat 80, natriumkarboksymetylcellulose, silikonolje, Opadry Blue *.
* Opadry Blue -komponenter: hypromellose, titandioksid, makrogol 400, Brilliant Blue FCF (E 133), Carmoisin (E 122).
Hver 1 mg tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: etizolam 1 mg
Hjelpestoffer: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, talkum, magnesiumstearat, polymetakrylestere, makrogol 5/6000, polysorbat 80, natriumkarboksymetylcellulose, silikonolje, titandioksid.
100 ml oppløsning inneholder:
Aktiv ingrediens: etizolam 0,05 g
Hjelpestoffer: natriumsakkarin, etanol, glyserol, appelsinsmak, karamelsmak, sitronsmak, propylenglykol.
Farmasøytiske former og innhold
Belagte tabletter og orale dråper, oppløsning. Belagte tabletter 0,5 mg etizolam: pakke med 30 tabletter; overtrukne tabletter 1 mg etizolam: pakning med 20 tabletter. Orale dråper, oppløsning: flaske med 30 ml.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
PASADEN
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Aktivt prinsipp:
Hver 0,5 mg belagt tablett inneholder etizolam 0,5 mg.
Hver 1 mg tabletter inneholder etizolam 1 mg.
100 ml oppløsning i dråper inneholder etizolam 0,05 g.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Belagte tabletter; orale dråper, oppløsning.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Angst, spenning og andre somatiske eller psykiatriske manifestasjoner forbundet med angstsyndrom. Søvnløshet.
Benzodiazepiner er kun indikert når lidelsen er alvorlig, invalidiserende og utsetter personen for alvorlig ubehag.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Angst, spenning og andre somatiske eller psykiatriske manifestasjoner forbundet med angstsyndrom: 0,25-0,50 mg to eller tre ganger om dagen; eller 1 mg, to tabletter om dagen (en om morgenen og en om kvelden) ved de mest intense lidelsene.
Søvnløshet: 1-2 mg før sengetid, i henhold til individuelle behov, i henhold til resept.Dosen som er angitt kan også tas ved å bruke pakningen i dråper, med tanke på at 10 dråper er lik 0,25 mg.
Spesielle populasjoner
Nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon
Ved behandling av pasienter med nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon må doseringen fastsettes nøye av legen som må vurdere en mulig reduksjon av dosene angitt ovenfor.
Eldre befolkning
Ved behandling av eldre pasienter må dosen fastsettes nøye av legen som må vurdere en mulig reduksjon av dosene angitt ovenfor.
Den daglige dosen bør imidlertid ikke overstige 1,5 mg.
Pediatrisk populasjon
Bruk av produktet er forbeholdt voksne pasienter.
Behandlingen bør startes med den laveste anbefalte dosen, for å øke, vær forsiktig så du ikke overskrider maksimal dose, og være så kort som mulig.
Den engstelige pasienten bør evalueres regelmessig, og behovet for fortsatt behandling bør vurderes nøye, spesielt hvis pasienten er symptomfri. Den totale behandlingstiden bør vanligvis ikke overstige 8-12 uker, inkludert en gradvis seponeringsperiode.
Ved søvnforstyrrelser varierer behandlingsvarigheten vanligvis fra noen få dager til to uker, inkludert en gradvis tilbaketrekningsperiode.
I visse tilfeller kan det være nødvendig å strekke seg utover maksimal behandlingsperiode, i så fall bør dette ikke gjøres uten at legen har revurdert pasientens tilstand.
04.3 Kontraindikasjoner
Myasthenia gravis (symptomene kan forverres av den muskelavslappende effekten) Alvorlig respirasjonssvikt Alvorlig leversvikt Søvnapné syndrom Akutt smalvinklet glaukom (symptomene kan forverres av den antikolinerge effekten).
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Toleranse
Etter gjentatt bruk av benzodiazepiner i noen uker, kan det oppstå noe tap av effekten av deres hypnotiske effekter.
Avhengighet
Bruk av benzodiazepiner kan føre til utvikling av fysisk og psykologisk avhengighet overfor dem.Risikoen for avhengighet øker med dose og varighet av behandlingen, og er større hos pasienter med en historie med stoffmisbruk eller alkoholmisbruk.Fysisk avhengighet har utviklet seg, plutselig opphør behandling vil bli ledsaget av abstinenssymptomer. Hodepine, muskelsmerter, ekstrem angst, spenning, rastløshet, forvirring og irritabilitet kan oppleves. I alvorlige tilfeller kan følgende symptomer oppstå: derealisering, depersonalisering, hyperakusi, nummenhet og prikking i ekstremiteter, overfølsomhet for lys, støy og fysisk kontakt, hallusinasjoner, epileptiske anfall.
Rebound søvnløshet og angst: et forbigående syndrom kan oppstå ved seponering av behandlingen der de samme symptomene som førte til behandling med benzodiazepiner gjentas i en forverret form, og noen ganger andre reaksjoner, inkludert humørsvingninger, angst, rastløshet og søvnforstyrrelser.
Siden risikoen for abstinens- eller rebound -symptomer er større etter brå seponering av behandlingen, foreslås det å gradvis redusere dosen.
Behandlingens varighet
Behandlingsvarigheten bør være så kort som mulig (se 4.2 "Dosering og administrasjonsmåte") i forhold til indikasjonen, og bør ikke overstige fire uker for søvnløshet og åtte til tolv uker for angst, inkludert en gradvis abstinensperiode. Forlengelse terapi utover disse vilkårene bør ikke skje uten revurdering av den kliniske situasjonen. Det kan være nyttig å informere pasienten når behandlingen starter at den vil være av begrenset varighet og å forklare nøyaktig hvordan dosen gradvis bør reduseres. Videre er det viktig at pasienten blir informert om muligheten for rebound -fenomener, for å minimere angsten som ville oppstå hvis disse symptomene skulle oppstå ved seponering av legemidlet.Det er elementer som kan forutsi det, når det gjelder benzodiazepiner med kort virkningstid kan abstinenssymptomer oppstå innenfor doseringsintervallet mellom dosene, spesielt ved høye doser. Når du bruker langtidsvirkende benzodiazepiner, er det viktig å advare pasienten om at plutselig endring til et kortvirkende benzodiazepin ikke er tilrådelig da abstinenssymptomer kan oppstå.
Amnesi
Benzodiazepiner kan indusere antegrad amnesi. Dette skjer oftest flere timer etter inntak av legemidlet. Derfor, for å redusere risikoen, bør det sikres at pasienter kan ha 7-8 timers uavbrutt søvn (se 4.8 "Uønskede effekter").
Psykiatriske og paradoksale reaksjoner. Det er kjent at reaksjoner som rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, delirium, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, atferdsendringer kan oppstå ved bruk av benzodiazepiner.Hvis dette skjer, bør bruken av legemidlet avbrytes. Disse reaksjonene er hyppigere hos barn og eldre.
Spesifikke pasientgrupper. Benzodiazepiner bør ikke gis til barn uten nøye vurdering av det faktiske behovet for behandling ettersom sikkerheten til legemidlet hos barn ikke er bestemt; behandlingstiden bør være så kort som mulig. Eldre bør ta en redusert dose, da de kan noen bivirkninger som motorataksi kan forekomme (se 4.2 "Dosering og administrasjonsmåte"). På samme måte foreslås en lavere dose for pasienter med kronisk respirasjonsinsuffisiens, på grunn av risikoen for respirasjonsdepresjon. Benzodiazepiner er ikke indisert hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens da de kan føre til encefalopati. Benzodiazepiner anbefales ikke for primær behandling av psykotiske sykdommer. Benzodiazepiner bør ikke brukes alene for å behandle depresjon eller angst forbundet med depresjon (selvmord kan utfelles hos pasienter med disse tilstandene). Benzodiazepiner bør brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt narkotika- eller alkoholmisbruk.
Pasaden bør administreres med forsiktighet hos personer med organiske hjernesykdommer, nyre- eller leversykdommer og hypotoni, ettersom potensering av effekten av legemidlet kan forekomme hos slike pasienter.
Forsiktighet bør også utvises for personer med hjertesykdom, da medisinen kan føre til lavere blodtrykk, og denne effekten kan forverres hos denne pasientgruppen.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Samtidig inntak av legemidlet og alkohol bør unngås, da den beroligende effekten kan øke, noe som påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
Kombinasjon med CNS -depressiva: Den sentrale depressive effekten kan forsterkes i tilfeller av samtidig bruk med antipsykotika (f.eks. Fenotiaziner), hypnotika, angstdempende / beroligende midler, antidepressiva, narkotiske analgetika, antiepileptika (f.eks. Barbiturater), bedøvelsesmidler og beroligende antihistaminer. , hypotensjon, ataksi og endret bevissthetstilstand kan oppstå.
Når det gjelder narkotiske smertestillende midler, kan den mulige økningen i eufori føre til en økning i psykisk avhengighet.
Kombinasjon med legemidler som påvirker leverenzymer: Forbindelser som hemmer visse leverenzymer, spesielt cytokrom P450, kan øke aktiviteten til benzodiazepiner.I mindre grad gjelder dette også benzodiazepiner som bare metaboliseres ved konjugering.
Pasaden metaboliseres i leveren av cytokromielle isoenzymer CYP2C9 og CYP3A4. Blant legemidlene som er i stand til å hemme levermetabolismen, med en påfølgende økning i plasmakonsentrasjonen og mulig forbedring av effektene, er det fluvoksaminmaleat. Det anbefales derfor å administrere Pasaden med forsiktighet og redusere dosen i kombinasjon med fluvoksaminmaleat.
Kombinasjon med monoaminooksidasehemmere (MAO): Monoaminooksidasehemmere kan hemme metaboliseringen av Pasaden i leveren, noe som fører til forlengelse av halveringstiden og økning i blodkonsentrasjon. Bruk av disse legemidlene kan øke effekten av Pasaden og overdreven sedasjon, koma, kramper, uro, etc. kan forekomme.
04.6 Graviditet og amming
Kvinner i fertil alder
Hvis produktet tas av en kvinne i fertil alder, må hun kontakte legen hvis hun har tenkt å bli gravid eller mistenker at hun er gravid angående seponering av medisinen.
Svangerskap
Legemidlet bør bare administreres ved reelt behov og under direkte medisinsk tilsyn, i korte perioder. Hvis produktet av alvorlige medisinske årsaker administreres i løpet av den siste graviditetsperioden, eller under arbeid ved høye doser, kan det oppstå effekter på det nyfødte som redusert aktivitet, fôringsforstyrrelse, sløvhet, takykardi, oppkast, økt CK -serum, hypotermi , hypotoni og moderat respirasjonsdepresjon på grunn av stoffets farmakologiske virkning.
I tillegg kan spedbarn født av mødre som har tatt benzodiazepiner kronisk i slutten av svangerskapet utvikle fysisk avhengighet, kan ha en viss risiko for å utvikle abstinenssymptomer i postnatal periode og ha symptomer som apné, cyanose, nedsatt suging, redusert muskeltonus., redusert aktivitet og abstinenssyndrom.
Foringstid
Siden benzodiazepiner skilles ut i morsmelk, bør de ikke gis til ammende mødre. Hvis Pasaden er nødvendig, bør pasienten slutte å amme, da medisinen kan gå over i morsmelk som blokkerer vektøkning hos det nyfødte og kan også føre til forverring av gulsott.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Sedasjon, hukommelsestap, nedsatt konsentrasjon og muskelfunksjon (mulige bivirkninger ved bruk av benzodiazepiner) kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner negativt. Hvis søvnvarigheten har vært utilstrekkelig, kan sannsynligheten for at årvåkenheten svekkes øke (se 4.5 " Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon ").
04.8 Bivirkninger
Pasaden tolereres generelt godt. Hvis doseringen ikke er tilpasset individuelle behov, kan likevel følgende bivirkninger oppstå: døsighet (i løpet av dagen hvis produktet brukes mot søvnforstyrrelser), sløvhet av følelser, redusert årvåkenhet, forvirring, taleforstyrrelser, tretthet, hodepine, svimmelhet , muskelsvakhet, ataksi, okulære forstyrrelser, dobbeltsyn, tørst, kvalme og hudutslett Disse fenomenene oppstår hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen og forsvinner vanligvis med påfølgende administrasjoner.Andre bivirkninger har blitt rapportert av og til, inkludert: gastrointestinale forstyrrelser, endringer i libido, erytem og hudreaksjoner, følelse av pustevansker, hjertebank, gynekomasti, hyperprolaktinemi, bleferospasme (hvis øyesymptomer observeres, som overdreven blinking, fotofobi og tørrhet øyne, grip inn med passende behandling), svette, ødem, vannlating og neseobstruksjon.
Amnesi. Anterograd amnesi kan også forekomme ved terapeutiske doser; risikoen øker ved høyere doser. Amnesiske effekter kan være forbundet med atferdsendringer (se 4.4 "Spesielle advarsler og forsiktighetsregler").
Depresjon. En eksisterende depressiv tilstand kan avmaskeres under bruk av benzodiazepiner.Benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende forbindelser kan forårsake reaksjoner som: rastløshet, uro, irritabilitet, aggresjon, delirium, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, atferdsendringer. De kan være ganske alvorlige og er mer sannsynlig hos barn og eldre.
Avhengighet. Bruk av benzodiazepiner (selv ved terapeutiske doser) kan føre til utvikling av fysisk avhengighet: brå seponering av behandlingen kan forårsake rebound- eller abstinensfenomener som krampeanfall, delirium, tremor, søvnløshet, angst, hallusinasjoner, etc. (se 4.4 " Spesielle advarsler og forholdsregler for "bruk"). Psykisk avhengighet kan forekomme. Misbruk av benzodiazepiner er rapportert.
Følgende klinisk signifikante bivirkninger av ukjent forekomst ble også observert:
Respirasjonsdepresjon, hyperkapni: respirasjonsdepresjon og CO2 -narkose kan forekomme hos pasienter med alvorlig nedsatt respirasjonsfunksjon. Hvis noen av disse symptomene oppstår, må du ta passende tiltak, for eksempel luftveiskontroll og ventilasjon.
Malignt syndrom: dette syndromet, i tillegg til administrering av dette legemidlet, kan være forårsaket av samtidig bruk av antipsykotika og andre legemidler, ved brå dosereduksjon og avbrudd i administrasjonen. Hvis feber, muskelstivhet, dysfagi, takykardi, trykkfluktuasjoner oppstår blod, svette, økning i hvite blodlegemer og økning i kreatinfosfokinase i blod, etc. er det nødvendig å gripe inn med totale kroppsmål, for eksempel kjøling og hydrering.
Rabdomyolyse: Denne tilstanden er preget av myalgi, asteni, økte nivåer av CK (CPK), økt blodnivå av myoglobin og tilstedeværelse av myoglobin i urinen.
Hvis det oppstår rabdomyolyse, må du avbryte legemiddeladministrasjonen og treffe passende terapeutiske tiltak.
Interstitiell lungebetennelse: Interstitiell lungebetennelse kan forekomme. Avbryt legemiddeladministrasjonen og ta røntgenbilder av brystet for feber, hoste, dyspné og unormale sprekker og lyder. Ta passende terapeutiske tiltak, for eksempel administrering av binyrebarkhormoner.
Unormal leverfunksjon, gulsott: Forstyrrelser i leverfunksjonen kan forekomme (økt nivå av aspartataminotransferase (ASAT) (GOT), alaninaminotransferase (ALT (GPT), gammaglutamyltransferase (γ-GT), laktatdehydrogenase i blodet (LDH), alkalisk fosfatase i blodet) ) og bilirubin, etc.) og gulsott Pasienten bør overvåkes nøye og behandlingen avbrytes ved unormale testresultater.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Som med andre benzodiazepiner, bør en overdose av Pasaden ikke være livstruende med mindre det tas andre CNS-deprimerende legemidler (inkludert alkohol). Ved behandling av overdosering av et hvilket som helst legemiddel bør det alltid være å vurdere muligheten for at andre stoffer ble tatt på samme tid.
Benzodiazepin overdose resulterer vanligvis i varierende grad av depresjon i sentralnervesystemet, alt fra grumling til koma. I milde tilfeller inkluderer symptomer døsighet, mental forvirring og slapphet. I alvorlige tilfeller kan symptomer omfatte ataksi, hypotoni., Hypotensjon, respirasjonsdepresjon, sjelden koma og svært sjelden død.
Etter overdosering av orale benzodiazepiner, bør oppkast (innen en "time) fremkalles hvis pasienten er ved bevissthet, eller mageskylling med åndedrettsvern hvis pasienten er bevisstløs. Forbedrer seg med tømming av magen, bør aktivt kull gis for å redusere absorpsjonen. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot respiratoriske og kardiovaskulære funksjoner ved akuttbehandling Flumazenil kan brukes som motgift.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: anxiolytika, benzodiazepinderivater.
ATC -kode: N05BA19.
Etizolam er stamfaren til den opprinnelige kjemiske klassen av diazepiner, thienotriazolodiazepiner. Tiofenringen, som erstatter benzenringen, gjør molekylet lettere oksiderbart og derfor raskere metabolisert i organismen; risikoen for akkumulering reduseres dermed betraktelig, selv ved langvarige behandlinger.
Virkningsmekanismen
I forbindelse med farmakologiske tester har etizolam vist seg å ha en kraftig angstdempende virkning (opptil seks ganger høyere enn for diazepam). Etizolam bestemmer også, spesielt ved høyere doser, en reduksjon i tiden for å sovne, en økning i den totale varigheten av nattesøvn og en reduksjon i antall oppvåkninger.
Denne hypno-induserende effekten ledsages ikke av en signifikant reduksjon i langsom søvn. Nedgangen i REM -aktivitet følges ikke, ved administrasjonssuspensjon, av en kompenserende økning (rebound -fenomen).
I noen farmakologiske studier (omsetning av cerebrale monoaminer hos dyr og EEG -legemiddelstudier hos friske frivillige) har kvalitative egenskaper som ligner de som er observert med noen antidepressiva (trisykliske) blitt fremhevet av etizolam.
Etizolam ble funnet å ikke ha noen signifikant virkning på hjerte- og luftveissystemet.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Hos mennesker, etter administrering av terapeutiske doser, absorberes etizolam fullstendig og raskt fra mage -tarmkanalen og når maksimal blodkonsentrasjon etter 3,2 timer. Bindingen til plasmaproteiner ser ut til å være i størrelsesorden 93%. Eliminasjonshalveringstiden hos mennesker er 6,2 timer. Derfor bør etizolam klassifiseres i sammenheng med middels kortvirkende diazepiner.
Etter gjentatt administrering av en 1 mg tablett tre ganger om dagen, fra 30 minutter til 1 time etter et måltid, var plasmakonsentrasjonen av legemidlet hos de vurderte pasientene lik etter 7, 14 og 28 dager. Dette funnet tyder på at etizolam, ved dosene som brukes i klinikken, viser lineær kinetikk.
Etter absorpsjon metaboliseres etizolam raskt og omfattende i leveren (ved hydroksylering og oksidasjon) og konjugeres med glukuronsyre. Det uforandrede stoffet og dets metabolitter skilles ut av nyrene. Ethizolam forstyrrer ikke signifikant enzymer i det mikrosomale leversystemet og forårsaker ikke akkumuleringsfenomener.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Akutt forgiftning (enkelt administrasjon):
Kronisk toksisitet (gjentatte administrasjoner):
I langtidsstudier av toksisitet på forskjellige dyrearter som bruker høye doser (opptil 50 mg / kg hos rotter og opptil 10 mg / kg hos hunder) ble det ikke funnet spesielle patologiske lesjoner eller dysfunksjoner som påvirker organer eller systemer, og det ble heller ikke gjort noen vesentlige endringer i biohumorale indekser dukker opp. I alle tilfeller skilte dødeligheten seg aldri vesentlig fra det som var forventet for denne typen tester.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Belagte tabletter 0,5 mg:
laktose, mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, talkum, magnesiumstearat, polymetakrylestere, makrogol 5/6000, polysorbat 80, natriumkarboksymetylcellulose, silikonolje, Opadry Blue *.
* Opadry Blue -komponenter: hypromellose, titandioksid, makrogol 400, Brilliant Blue FCF (E 133), Carmoisin (E 122).
Belagte tabletter 1 mg:
laktose, mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse, talkum, magnesiumstearat, polymetakrylestere, makrogol 5/6000, polysorbat 80, natriumkarboksymetylcellulose, silikonolje, titandioksid.
Dråper:
natriumsakkarin, etanol, glyserol, appelsinsmak, karamelsmak, sitronsmak, propylenglykol.
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
For det intakte emballerte produktet, lagret riktig:
3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Må ikke oppbevares over 25 ° C.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Pasaden tabletter 0,5 mg: Kartong med 30 tabletter i ugjennomsiktig blisterpakning bestående av PVC / aluminium.
Pasaden tabletter 1 mg: Kartong med 20 tabletter i ugjennomsiktig blisterpakning bestående av PVC / aluminium.
Pasaden orale dråper: pappeske med en 30 ml nøytral gul glassflaske, utstyrt med en dropper og et barnesikret skruelokk.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
30 tabletter à 0,5 mg: A.I.C. n. 026368050
20 tabletter à 1 mg: A.I.C. n. 026368062
0,5 mg / ml dråper: A.I.C. n. 026368086
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 08.03.1989
Dato for siste fornyelse: 01.06.2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
12/2015