Aktive ingredienser: Metylprednisolon
MEDROL 4 mg tabletter
MEDROL 16 mg tabletter
Hvorfor brukes Medrol? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Uassosierte systemiske kortikosteroider, glukokortikoider.
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Endokrine lidelser
Primær eller sekundær binyrebarkinsuffisiens (hydrokortison eller kortison er førstevalgsmidlene; syntetiske analoger kan brukes i kombinasjon med mineralokortikoider når det er mulig; i barndommen er integrering med mineralokortikoider av spesiell betydning). Adrenal hyperplasi medfødt hyperkalsemi assosiert med neoplasmer Ikke-suppurativ thyroiditt .
Revmatologiske patologier
Kortsiktig administrasjon som additiv terapi (for å hjelpe pasienten til å overvinne en akutt episode eller forverring) i følgende tilstander: psoriasisartritt; revmatoid artritt (spesielle tilfeller kan kreve vedlikeholdsbehandling med lav dose); akutt uspesifikk tenosynovitt; ankyloserende spondylitt; akutt og subakutt bursitt; akutt giktartritt.
Kollagenopatier
Under en forverring eller som vedlikeholdsterapi i spesielle tilfeller av: lupus erythematosus sistemicus; akutt revmatisk karditt.
Dermatologiske patologier
Pemphigus. Eksfoliativ dermatitt. Herpetiform dermatitt. Mycosis fungoides. Alvorlig erythema multiforme (Stevens-Johnson syndrom). Alvorlig psoriasis.
Allergiske tilstander
For å kontrollere alvorlige eller svekkende allergiske tilstander som ikke kan behandles konvensjonelt: sesongmessig eller flerårig allergisk rhinitt; kontaktdermatitt, atopisk dermatitt; bronkitt astma; serum sykdom; angioneurotisk ødem; urticaria.
Oftalmiske lidelser
Kroniske og akutte, alvorlige inflammatoriske og allergiske prosesser som involverer øyet og tilhenger, for eksempel: allergiske hornhinnesår, allergisk konjunktivitt, oftalmisk herpes zoster, keratitt, fremre segmentbetennelse, chorioretinitt, diffus posterior uveitt og koroiditt, nevritt optikk, iritt og iridocyklitt; sympatisk oftalmi.
Respiratoriske patologier
Sarkoidose. Loeffler syndrom kan ikke behandles med andre terapeutiske midler. Berylliose. Diffus eller fulminant lungetuberkulose under passende antituberkuløs cellegiftdekning.
Hematologiske lidelser
Idiopatisk og sekundær trombocytopeni hos voksne. Ervervet (autoimmun) hemolytisk anemi. Erythroblastopenia. Medfødt hypoplastisk anemi (erytroid).
Neoplastiske patologier
Som palliativ terapi i: leukemier og lymfomer hos voksne; akutt leukemi i barndommen.
Edematøse tilstander
Å indusere diurese eller remisjon av proteinuri ved nefrotisk syndrom, uten uremi, av idiopatisk eller lupus erythematosus art.
Ulike følelser
Tuberkuløs meningitt med aktiv eller latent subaraknoid blokk under antituberkuløs kjemoterapidekning. Systemisk dermatomyositis (polymyositis). Medrol brukes også i tilfelle:
a) Åndedrettsaffeksjoner: lungeemfysem, i tilfeller der bronkialødem eller bronkospasme spiller en vesentlig rolle. Diffus interstitiell lungefibrose (Hamman-Rich syndrom)
b) Edematøse tilstander: i forbindelse med diuretika for å indusere diurese ved: levercirrhose med ascites, kongestiv hjertesvikt.
c) Gastrointestinale affeksjoner: som et adjuvans ved behandling av ulcerøs kolitt, intractable sprue, regional enteritt.
Kontraindikasjoner Når Medrol ikke skal brukes
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene. Systemiske soppinfeksjoner.
Administrering av levende eller levende svekkede vaksiner er kontraindisert hos pasienter som får immunsuppressive doser av kortikosteroider.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Medrol
Immunsuppressive effekter / Økt mottakelighet for infeksjoner
Kortikosteroider kan øke mottakeligheten for infeksjoner, maskere noen tegn på infeksjon, og under bruk kan nye infeksjoner dukke opp: vurdere muligheten for å etablere tilstrekkelig antibiotikabehandling.
Nedsatt resistens og manglende evne til å lokalisere infeksjon under behandling med kortikosteroider kan oppstå under bruk av kortikosteroider. Infeksjoner forårsaket av et hvilket som helst patogen, inkludert virus-, bakterie-, sopp- eller protozo- eller helminth -infeksjoner, lokalisert hvor som helst i kroppen, kan være assosiert med bruk av kortikosteroider alene eller i kombinasjon med andre immunsuppressive midler som påvirker den "cellulære og humorale immuniteten og på nøytrofile funksjon. Disse infeksjonene kan være milde, men også alvorlige og i noen tilfeller dødelige. Etter hvert som dosen av kortikosteroider øker, øker forekomsten av infeksjoner.
Personer som behandles med immunsuppressive legemidler er mer utsatt for infeksjoner enn friske individer. Vannkopper og meslinger, for eksempel, kan ha et mer alvorlig eller dødelig forløp hos ikke-immuniserte barn eller voksne som får kortikosteroidbehandling.
Pasienter bør ikke vaksineres mot kopper under behandling med kortikosteroider. Ikke utfør andre immuniseringsprosedyrer hos pasienter på kortikosteroidbehandling, spesielt ved høye doser, på grunn av mulig risiko for nevrologiske komplikasjoner og redusert antistoffrespons.
Administrering av levende eller svekkede vaksiner er kontraindisert hos pasienter som får immunsuppressive doser av kortikosteroider. Døde eller inaktive vaksiner kan gis til pasienter som får immunsuppressive doser av kortikosteroider, selv om responsen på disse vaksinene kan bli redusert. Spesielle immuniseringsprosedyrer kan utføres hos pasienter som får ikke-immunsuppressive doser av kortikosteroider.
Bruk av kortikosteroider ved aktiv tuberkulose bør begrenses til tilfeller av fulminant eller spredt sykdom der kortikosteroidet brukes til å behandle tilstanden under et passende antituberkulært regime. Hvis kortikosteroider administreres til pasienter med latent tuberkulose eller en positiv respons på tuberkulin, er det nødvendig å følge nøye med da reaktivering av sykdommen kan forekomme.
Under langvarig kortikosteroidbehandling bør disse pasientene gjennomgå kjemoprofylakse.
Tilfeller av Kaposis sarkom har forekommet hos pasienter behandlet med kortikosteroider. Avbrytelse av behandlingen kan føre til tilbakegang av sykdommen.
Immunforsvar
Allergiske reaksjoner kan oppstå, f.eks. angioødem.Siden sjeldne tilfeller av hudreaksjoner og anafylaktiske / anafylaktoide reaksjoner har oppstått hos pasienter som får kortikosteroider, bør tilstrekkelige forhåndsregler observeres før administrering, spesielt for pasienter som tidligere har vært allergiske mot et hvilket som helst legemiddel.
Endokrine system
Hos pasienter på kortikosteroidbehandling utsatt for særlig stress, er en høyere dose hurtigvirkende kortikosteroider indikert før, under og etter den stressende hendelsen.
Legemiddeldoser av kortikosteroider administrert over lengre perioder kan føre til undertrykkelse av hypothalamus-hypofyse-adrenal (HPA) system (sekundær binyrebarkinsuffisiens). Graden og varigheten av sekundær adrenokortikal insuffisiens er variabel hos pasienter og avhenger av dose, hyppighet, tidspunkt for administrering og varighet av glukokortikoidbehandling.I tillegg kan brå seponering av glukokortikoidbehandling føre til akutt binyrebarkinsuffisiens med dødelig utgang. indusert binyrebarkinsuffisiens kan minimeres ved en gradvis reduksjon i dosering. Denne typen relativ insuffisiens kan vedvare i flere måneder etter avsluttet behandling; derfor i enhver stressende situasjon som oppstår i løpet av denne perioden, må en passende hormonell terapi benyttes Siden mineralocorticoid sekresjon kan endres, administrer salter og / eller mineralocorticoids i kombinasjon.
Et steroidabstinenssyndrom, tilsynelatende ikke relatert til binyrebarksvikt, kan også utvikle seg etter brå seponering av glukokortikoider. Dette syndromet gir symptomer som: anoreksi, kvalme, oppkast, sløvhet, hodepine, feber, leddsmerter, skalering, myalgi, vekttap og / eller hypotensjon. Disse effektene antas å skyldes den plutselige endringen i glukokortikoidkonsentrasjonen i stedet for lave glukokortikoidnivåer.
Siden glukokortikoider kan forårsake eller forverre Cushings syndrom, bør administrering unngås hos pasienter med Cushings sykdom. Hos pasienter med hypothyroid er det en forbedring av effekten av kortikosteroider. Under behandlingen foreslås det å gradvis redusere dosen for å finne den laveste vedlikeholdsdosen.
Metabolisme og ernæring
Kortikosteroider, inkludert metylprednisolon, kan øke blodsukkernivået, forverre eksisterende diabetes og disponere pasienter for langvarig kortikosteroidbehandling mot diabetes mellitus.
Psykiatriske lidelser
Kortikosteroider kan forårsake psykiatriske lidelser som: eufori, søvnløshet, humørsvingninger, personlighetsendringer, alvorlig depresjon opp til åpenbare psykotiske manifestasjoner.I tillegg kan eksisterende emosjonell ustabilitet eller psykotiske tendenser forverres av kortikosteroider.Steroider for systemisk bruk kan forårsake potensielt alvorlige psykologiske bivirkninger (se avsnitt Bivirkninger). Symptomer oppstår vanligvis i løpet av dager eller uker etter oppstart av behandlingen. De fleste reaksjonene går tilbake med dosereduksjon eller seponering av behandlingen, selv om det kan være nødvendig med spesifikke behandlinger. Psykologiske effekter har oppstått etter seponering av kortikosteroidbehandling, men frekvensen av disse effektene er ukjent..
Pasienter og familiemedlemmer bør søke lege hvis pasienten viser psykologiske symptomer, spesielt hvis det er mistanke om depresjon og selvmordstanker.
Pasienter og familiemedlemmer bør informeres om mulige psykiatriske lidelser som kan oppstå under eller umiddelbart etter nedtrapping av dosen eller etter seponering av steroider.
Nervesystemet
Kortikosteroider bør brukes med forsiktighet hos pasienter med myasthenia gravis (se også avsnittet i muskuloskeletalsystemet) og hos pasienter med anfall.
Kontrollerte kliniske studier har vist effekten av kortikosteroider for å akselerere oppløsningen av MS -eksacerbasjoner, men viser ingen effekt på det endelige utfallet eller naturhistorien til sykdommen. Studier har vist at doser er påkrevd for å påvise en signifikant effekt. Av relativt høye kortikosteroider ( se avsnitt DOSE, METODE OG ADMINISTRASJONSTID) Tilfeller av epidural lipomatose er rapportert hos pasienter som får kortikosteroider, vanligvis etter langvarig bruk ved høye doser.
Øyeeffekter
Langvarig bruk av kortikosteroider kan forårsake posteriore subkapsulære grå stær og nukleære grå stær (spesielt hos barn), eksoftalmos eller økt intraokulært trykk, noe som kan generere glaukom med mulig skade på synsnerven. Soppinfeksjoner kan stabilisere seg hos pasienter behandlet med glukokortikoider eller sekundært viralt av øyet. Systemiske kortikosteroider bør brukes med forsiktighet hos pasienter med okulær herpes simplex på grunn av risikoen for perforering av hornhinnen. Kortikosteroidbehandling har vært assosiert med sentral serøs korioretinopati, noe som kan føre til netthinneløsning.
Effekter på det kardiovaskulære systemet
Når høye doser brukes i lange perioder hos pasienter med kardiovaskulære risikofaktorer, kan bivirkninger av glukokortikoider på det kardiovaskulære systemet, for eksempel dyslipidemi og hypertensjon, disponere for ytterligere kardiovaskulære effekter. Derfor bør kortikosteroider brukes med forsiktighet. Hos slike pasienter, ta hensyn til risikomodifikasjon og øke hjerteovervåking om nødvendig.Bruk av lave doser og administrering annenhver dag kan redusere forekomsten av komplikasjoner av kortikosteroidbehandling.
Systemiske kortikosteroider bør brukes med forsiktighet, og bare hvis det er strengt nødvendig, i tilfeller av hjertesvikt. Steroider bør brukes med forsiktighet ved hypertensjon.
Mage -tarm og hepatobiliær system
Det er ingen universell enighet om hvorvidt kortikosteroider er direkte ansvarlige for magesår som oppstår under behandlingen; Imidlertid kan glukokortikoidbehandling maskere symptomene på magesår slik at blødning og perforering kan oppstå uten vesentlig smerte.
Risikoen for å utvikle gastrointestinale sår øker ved samtidig bruk av NSAIDs. Steroider bør brukes med forsiktighet under følgende forhold: uspesifikk ulcerøs kolitt, hvis det er fare for perforering, abscess eller annen pyogen infeksjon; divertikulitt; nylig tarmanastomose • Aktiv eller latent magesår. Hos pasienter med levercirrhose forbedres effekten av kortikosteroider.
Høye doser av kortikosteroider kan forårsake akutt pankreatitt.
Muskel -skjelettsystemet
Akutt myopati er observert ved bruk av høye doser av kortikosteroider, spesielt hos pasienter med nevromuskulære overføringsforstyrrelser (myasthenia gravis), eller hos pasienter som får samtidig behandling med antikolinerge legemidler, for eksempel nevromuskulære blokkere (pancuronium).
Denne myopati er generalisert og kan involvere øyemuskler og luftveier som forårsaker tetraparese. Økt kreatinkinase kan forekomme. Klinisk forbedring eller restitusjon etter seponering av kortikosteroider kan ta uker eller år.
Osteoporose er en vanlig, men ikke alltid anerkjent, bivirkning forbundet med langvarig bruk av høydose glukokortikoider.
Nyre- og urinsystemet
Kortikosteroider bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Diagnostiske tester
Middels eller høye doser av hydrokortison og kortison kan forårsake økt blodtrykk, vann- og saltretensjon og økt kaliumutskillelse. Disse effektene er mindre synlige ved bruk av syntetiske derivater, bortsett fra når de brukes i høye doser. Et saltfattig kosthold og kaliumtilskudd kan være nødvendig. Alle kortikosteroider øker kalsiumutskillelsen.
Skade, forgiftning og prosedyrekomplikasjoner
Høye doser systemiske kortikosteroider bør ikke brukes ved traumatisk hjerneskade.
Annen
Siden komplikasjonene ved behandling med glukokortikoider er relatert til dosen og behandlingsvarigheten, bør risiko / nytte -forholdet for hver enkelt pasient evalueres i forhold til dosen, behandlingsvarigheten og doseringsplanen (daglig behandling eller daglig terapi). Alternativer) som må brukes.
Under behandling med kortikosteroider bør den laveste effektive dosen alltid brukes for å kontrollere sykdommen som behandles, og der det er mulig å redusere dosen, bør den gjøres gradvis.
Aspirin og ikke-steroide antiinflammatoriske midler bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med kortikosteroider.
Administrasjon av kortikosteroider kan redusere eller oppheve responsen på hudtester.
En feokromocytomkrise, som kan være dødelig, er rapportert etter administrering av systemiske kortikosteroider. Hos pasienter med mistenkt eller identifisert feokromocytom, bør kortikosteroider bare administreres etter en "passende nytte / risiko -vurdering".
Pediatrisk populasjon
Spesiell oppmerksomhet må rettes mot vekst og utvikling av spedbarn og barn som gjennomgår langvarig kortikosteroidbehandling. Veksthemming kan forekomme hos barn som får langvarig daglig behandling eller delt glukokortikoidbehandling, og bruk av et slikt regime bør begrenses til de mest presserende indikasjonene.
Under behandling med kortikosteroider bør den laveste effektive dosen alltid brukes, og dosereduksjon, hvis mulig, skal være gradvis.
Spedbarn og barn på langtidsbehandling med kortikosteroider har særlig risiko for økt intrakranielt trykk.
Høye doser av kortikosteroider kan forårsake pankreatitt hos barn.
Bruk hos eldre
Forsiktighet tilrådes ved langvarige kortikosteroidbehandlinger hos eldre på grunn av en potensiell økt risiko for osteoporose, samt en økt risiko for væskeretensjon, som muligens kan føre til hypertensjon.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Medrol
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Metylprednisolon er et substrat for enzymet cytokrom P450 (CYP) og metaboliseres hovedsakelig av CYP3A4 -enzymet. CYP3A4-enzymet er det dominerende enzymet til den mer utbredte CYP-underfamilien i den voksne menneskelige leveren. Dette katalyserer 6β-hydroksylering av steroider, et kritisk trinn i fase I-metabolisme for både syntetiske og endogene kortikosteroider. Mange andre stoffer er substrater for CYP3A4 hvorav noen (så vel som andre legemidler) har vist seg å endre glukokortikoidmetabolismen ved induksjon (oppregulering) eller inhibering av CYP3A4 -enzymet.
CYP3A4 -hemmere: Legemidler som hemmer CYP3A4 -aktivitet reduserer generelt hepatisk clearance og øker plasmakonsentrasjonen av CYP3A4 -substratmedisiner, inkludert metylprednisolon.I nærvær av en CYP3A4 -hemmer kan det være nødvendig å titrere dosen metylprednisolon for å unngå steroid toksisitet.
CYP3A4-indusere: Legemidler som induserer CYP3A4-aktivitet øker generelt hepatisk clearance, noe som resulterer i reduserte plasmakonsentrasjoner av CYP3A4-substratmedisiner, inkludert metylprednisolon. Samtidig administrering kan kreve en økning i metylprednisolondose for å oppnå de forventede effektene.
CYP3A4 -substrater: I nærvær av et annet CYP3A4 -substrat kan hepatisk clearance av metylprednisolon svekkes, noe som resulterer i behov for dosejustering. Det er mulig at bivirkningene forbundet med bruk av enkeltstoffet er mer sannsynlig å oppstå hvis legemidlene administreres samtidig.
Ikke-CYP3A4 avhengige meklingseffekter: Andre interaksjoner eller effekter som kan oppstå med metylprednisolon er beskrevet i tabell 1 nedenfor. Tabell 1 gir en liste og beskrivelse av de vanligste eller klinisk viktige interaksjonene og effektene som kan oppstå med metylprednisolon.
Tabell 1. Effekter og interaksjoner av legemidler og stoffer med metylprednisolon
- FENOBARBITAL
- FENITOIN
Advarsler Det er viktig å vite at:
Fertilitet, graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Fruktbarhet
Det er ingen tegn på nedsatt fruktbarhet av kortikosteroider
Svangerskap
Studier på laboratoriedyr har vist at kortikosteroider, gitt til mødre i høye doser, kan forårsake fostermisdannelser.
Tilstrekkelige reproduktive studier med bruk av kortikosteroider har ikke blitt utført hos mennesker, de er ikke tilgjengelige.
Siden det ikke er bevis på sikkerheten ved bruk under graviditet, bør dette legemidlet bare brukes når det er strengt nødvendig. Noen kortikosteroider krysser morkaken. En retrospektiv studie har vist en økt forekomst av undervektige babyer født av mødre som får kortikosteroider.
Selv om binyresvikt ser ut til å være sjelden hos spedbarn som utsettes for kortikosteroider under graviditet, bør spedbarn av mødre som behandles med spesielt høye doser av kortikosteroider under graviditet, overvåkes nøye for tegn på binyreinsuffisiens.
Tilfeller av grå stær har blitt observert hos spedbarn av mødre som gjennomgår langvarig behandling med kortikosteroider under graviditet.
Effekten av kortikosteroider under fødsel eller fødsel er ukjent.
Foringstid
Kortikosteroider skilles ut i morsmelk. Kortikosteroider i morsmelk kan hemme veksten og forstyrre produksjonen av endogene glukokortikoider hos spedbarn.
Siden det ikke er tilstrekkelige studier på reproduktivitet hos mennesker for bruk av glukokortikoider, bør dette legemidlet bare gis til ammende mødre hvis fordelen av terapi oppveier den potensielle risikoen for barnet.
Hos gravide og kvinner som ammer, må medisinen administreres i tilfeller av reelt behov under direkte tilsyn av legen.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Skulle eufori og stemningsforstyrrelser oppstå ved bruk av glukokortikoider, bør slike aktiviteter unngås. Effekten av kortikosteroider på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner er ikke systematisk evaluert.
Etter behandling med kortikosteroider kan det oppstå bivirkninger som svimmelhet, svimmelhet, synsforstyrrelser og tretthet. Pasienter bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner hvis de er påvirket.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene
Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet
For de som driver med sportsaktiviteter
For de som driver med sportsaktiviteter: bruk av stoffet uten terapeutisk nødvendighet utgjør doping og kan uansett fastslå positive antidopingtester.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Medrol: Dosering
Startdosen av Medrol (metylprednisolon) kan variere fra 4 til 48 mg per dag, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen. Startdosen bør opprettholdes eller justeres inntil tilfredsstillende respons er notert. Hvis den kliniske responsen etter en rimelig periode er utilfredsstillende, bør Medrol seponeres og pasienten startes på nytt.
Det bør understrekes at doseringsbehovet er variabelt og må individualiseres basert på sykdommen som behandles og basert på pasientens respons.
Etter en gunstig respons er det nødvendig å bestemme en passende vedlikeholdsdose ved å redusere den opprinnelige dosen av legemidlet med små reduksjoner med passende intervaller til den minimale effektive dosen er nådd for å opprettholde en tilstrekkelig klinisk respons.
Det må huskes at konstant overvåking og justering av legemiddeldosen er nødvendig. Situasjoner som kan kreve dosejusteringer inkluderer endringer i sekundær klinisk status med remisjoner eller forverring av sykdomsprosessen, individuell legemiddelrespons, effekten av pasientens eksponering for stressende situasjoner som ikke er direkte relatert til sykdommens omfang. Sykdom som behandles; i denne sistnevnte situasjon kan det være nødvendig å øke dosen av Medrol i en periode i henhold til pasientens tilstand. i stedet for brått.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Medrol
Det er ingen kortikosteroid overdosesyndrom. Ved akutt overdose kan det oppstå hjertearytmier og / eller kardiovaskulær kollaps. Tilfeller av akutt toksisitet og / eller død av overdosering av kortikosteroider er sjeldne.Det er ingen spesifikke motgift mot overdose av kortikosteroider; behandlingen er støttende og symptomatisk.
Metylprednisolon er hemodialyserbart.
Informer legen din eller apoteket umiddelbart ved utilsiktet inntak / inntak av overdose Medrol.
Spør lege og apotek hvis du har spørsmål om bruk av Medrol.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Medrol
Som alle medisiner kan Medrol forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Utbruddet av bivirkninger er relatert til dosering og varighet av behandlingen, det er derfor nødvendig å nøye evaluere disse faktorene hos hver enkelt pasient Under behandling med metylprednisolon, spesielt hvis intens og langvarig, har følgende bivirkninger blitt rapportert med følgende frekvenser: svært vanlige (≥1 / 10); vanlige (≥1 / 100,
Infeksjoner og angrep:
vanlig: infeksjoner
ikke kjent: opportunistiske infeksjoner.
Immunsystemet:
ikke kjent: legemiddeloverfølsomhet (inkludert anafylaktisk og anafylaktoid reaksjon), undertrykkelse av reaksjoner på hudtester.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser:
vanlig: natriumretensjon, væskeretensjon
ikke kjent: hypokalemisk alkalose, metabolsk acidose, nedsatt glukosetoleranse, økt appetitt (som kan føre til vektøkning), økt behov for insulin eller hypoglykemiske midler hos diabetikere.
Redusert toleranse overfor karbohydrater og mulig manifestasjon av latent diabetes mellitus samt økt behov for hypoglykemiske legemidler hos diabetikere.
Hjertesykdommer:
ikke kjent: Endringer i den hydroelektrolytiske balansen som i sjeldne tilfeller og hos predisponerte pasienter kan føre til hypertensjon og kongestiv hjertesvikt.
Karsykdommer:
vanlig: hypertensjon
ikke kjent: hypotensjon.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum:
ikke kjent: hikke
Muskuloskeletale og bindevevssykdommer:
vanlig: muskelsvakhet, veksthemming
ikke kjent: artralgi, muskelatrofi, myalgi, osteoporose, nevropatisk artropati, osteonekrose, myopati, patologiske brudd.
Gastrointestinale lidelser:
vanlig: komplikasjoner som påvirker mage -tarmkanalen som kan føre til utseende eller aktivering av et magesår (med mulig magesår med perforering og hemoragisk magesår)
ikke kjent: oppblåsthet i magen, magesmerter, diaré, dyspepsi, magesykdom, tarmperforering, kvalme, øsofagitt, ulcerøs øsofagitt, pankreatitt.
Hud- og subkutant vevssykdom:
vanlig: kviser, hudatrofi
ikke kjent: angioødem, ekkymose, erytem, hirsutisme, hyperhidrose, petechiae, kløe, hudutslett og striae, urticaria.
Reproduksjonssystemet og brystsykdommer:
ikke kjent: menstruell uregelmessighet.
Nevrologiske sykdommer:
ikke kjent: hukommelsestap, kognitive forstyrrelser, kramper, svimmelhet, hodepine og økt intrakranielt trykk (med papilledem godartet intrakranial hypertensjon), epidural lipomatose.
Psykiatriske lidelser:
Vanlige: affektive lidelser (inkludert deprimert humør, eufori)
ikke kjent: psykotiske lidelser (inkludert mani, delirium, hallusinasjon og forverring av schizofreni) psykotisk oppførsel, affektive lidelser (inkludert affektiv labilitet, psykologisk avhengighet, selvmordstanker), psykisk lidelse, personlighetsendringer, humørsvingninger, forvirring, angst, unormal oppførsel, søvnløshet, irritabilitet.
Endokrine lidelser:
vanlig: Cushingoid-lignende utseende
ikke kjent: hypopituitarisme, steroidabstinenssyndrom. Forstyrrelser i funksjonen til hypofysen-binyreaksen, spesielt i tider med stress Endringer i vekst hos barn.
Øyesykdommer:
vanlig: subkapsulær grå stær
ikke kjent: eksoftalmos, glaukom, sentral serøs chorioretinopati
Øre- og labyrintforstyrrelser:
ikke kjent: svimmelhet
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet:
vanlig: forsinkelser i helbredelsesprosesser
ikke kjent: tretthet, ubehag
Diagnostiske tester:
vanlig: redusert kaliumnivå i blodet
ikke kjent: økt alaninaminotransferase, økt aspartataminotransferase, økt alkalisk fosfatase i blodet, redusert toleranse for karbohydrater, økt intraokulært trykk, økte kalsiumnivåer i urinen. Negativisering av nitrogenbalansen.
Skade, forgiftning og prosedyrekomplikasjoner:
ikke kjent: spinalkompresjonsbrudd, seneruptur (spesielt akillessenen).
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved å rapportere bivirkninger kan du bidra med mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er trykt på pakken.
Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt og riktig lagret emballasje. Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Legemidler bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
BEHOLD DETTE LEGEMIDLET UTILGJENGELIG FOR BARN.
Sammensetning og farmasøytisk form
SAMMENSETNING
Hver 4 mg tablett inneholder: 4 mg metylprednisolon.
Hjelpestoffer: laktose, maisstivelse, tørket maisstivelse, sukrose, kalsiumstearat.
Hver 16 mg tablett inneholder: 16 mg metylprednisolon.
Hjelpestoffer: laktosemonohydrat; sukrose; flytende parafin; kalsiumstearat; maisstivelse.
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
10-30 tabletter à 4 mg
20 tabletter à 16 mg
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
MEDROL
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
En 4 mg tablett inneholder: metylprednisolon 4 mg.
En 16 mg tablett inneholder: metylprednisolon 16 mg.
Hjelpestoffer med kjente effekter:
Medrol 4 mg: laktose, sukrose
Medrol 16 mg: laktosemonohydrat, sukrose.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Tabletter til oral bruk.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Endokrine lidelser
Primær eller sekundær binyreinsuffisiens (hydrokortison eller kortison er førstevalgsmidlene; syntetiske analoger kan brukes i kombinasjon med mineralokortikoider når det er mulig; i barndommen er integrasjon med mineralokortikoider av spesiell betydning).
• Medfødt adrenal hyperplasi.
• Hyperkalsemi forbundet med kreft.
• Ikke-suppurativ tyroiditt.
Revmatologiske patologier
Kortsiktig administrasjon som additiv terapi (for å hjelpe pasienten til å overvinne en akutt episode eller forverring) under følgende forhold:
• Psoriasisartritt;
• Revmatoid artritt (spesielle tilfeller kan kreve vedlikeholdsbehandling med lav dose);
• Akutt uspesifikk tenosynovitt.
• Ankyloserende spondylitt.
• Akutt og subakutt bursitt.
• Akutt urinsyregikt.
Kollagenopatier
Under en forverring eller som vedlikeholdsterapi i spesielle tilfeller av:
• Systemisk lupus erythematosus.
• Akutt revmatisk karditt.
Dermatologiske patologier
• Pemphigus.
• Eksfoliativ dermatitt.
• Herpetiform dermatitt.
• Mycosis fungoides.
• Alvorlig Erythema Multiforme (Stevens-Johnsons syndrom).
• Alvorlig psoriasis.
Allergiske tilstander
For å kontrollere alvorlige eller svekkende allergiske tilstander som ikke kan behandles konvensjonelt:
• sesongmessig eller flerårig allergisk rhinitt;
• kontaktdermatitt, atopisk dermatitt;
• bronkitt astma;
• serumsyke;
• angioneurotisk ødem;
• utslett.
Oftalmiske lidelser
Kroniske og akutte, alvorlige inflammatoriske og allergiske prosesser som involverer øyet og tilhenger, for eksempel:
• allergiske hornhinnesår;
• allergisk konjunktivitt;
• oftalmisk herpes zoster;
• keratitt;
• betennelse i fremre segment;
• korioretinitt;
• diffus posterior uveitt og choroiditt;
• optisk nevritt; iritt og iridocyklitt;
• sympatisk oftalmi.
Respiratoriske patologier
• Sarkoidose.
• Loefflers syndrom kan ikke behandles med andre terapeutiske midler.
• Berylliose.
• Diffus eller fulminant lungetuberkulose under passende antituberkuløs cellegiftdekning.
Hematologiske lidelser
• Idiopatisk og sekundær trombocytopeni hos voksne.
• Ervervet (autoimmun) hemolytisk anemi.
• Erythroblastopenia.
• Medfødt hypoplastisk anemi (erytroid).
Neoplastiske patologier
Som palliativ terapi i:
• leukemier og lymfomer hos voksne;
• akutt barndomsleukemi.
Edematøse tilstander
Å indusere diurese eller remisjon av proteinuri ved nefrotisk syndrom, uten uremi, av idiopatisk eller lupus erythematosus art.
Ulike følelser
• Tuberkuløs meningitt med aktiv eller latent subaraknoid blokk under antituberkuløs cellegiftdekning.
• Systemisk dermatomyositis (polymyositis).
MEDROL brukes også i tilfelle:
til) Luftveissykdommer:
lungeemfysem, i tilfeller der bronkialødem eller bronkospasme spiller en vesentlig rolle.
Diffus interstitiell lungefibrose (Hamman-Rich syndrom)
b) Edematøse tilstander:
i kombinasjon med diuretika for å indusere diurese ved:
levercirrhose med ascites, kongestiv hjertesvikt.
c) Gastrointestinale sykdommer:
som et adjuvans i behandlingen av ulcerøs kolitt, uhåndterlig gran, regional enteritt.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Startdosen av MEDROL (metylprednisolon) kan variere fra 4 til 48 mg per dag, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen. Startdosen bør opprettholdes eller justeres inntil tilfredsstillende respons er notert.
Hvis den kliniske responsen etter en rimelig periode er utilfredsstillende, bør MEDROL seponeres og pasienten startes på nytt.
Det bør understrekes at doseringsbehovet er variabelt og må individualiseres basert på sykdommen som behandles og basert på pasientens respons.
Etter en gunstig respons, er det nødvendig å bestemme en passende vedlikeholdsdose ved å redusere startdosen av legemidlet med små reduksjoner med passende intervaller til den minimale effektive dosen er nådd for å opprettholde en tilstrekkelig klinisk respons. Konstant kontroll og tilpasning av legemiddeldosen.
Situasjoner som kan kreve dosejusteringer inkluderer endringer i klinisk status sekundært til remisjon eller forverring av sykdomsprosessen, individuell respons på stoffet, effekten av pasientens eksponering for stressende situasjoner som ikke er direkte relatert til omfanget av sykdommen som pågår. Behandling; i denne sistnevnte situasjonen kan det være nødvendig å øke dosen av MEDROL i en periode i henhold til pasientens tilstand. Hvis legemiddeladministrasjonen skal avbrytes etter langtidsbehandling, anbefales gradvis snarere enn brå nedtrapning.
04.3 Kontraindikasjoner
• Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt. 6.1.
• Systemiske soppinfeksjoner.
Administrering av levende eller levende svekkede vaksiner er kontraindisert hos pasienter som får immunsuppressive doser av kortikosteroider.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Immunsuppressive effekter / Økt mottakelighet for infeksjoner
Kortikosteroider kan øke mottakeligheten for infeksjoner, maskere noen tegn på infeksjon, og under bruk kan nye infeksjoner dukke opp: vurdere muligheten for å etablere tilstrekkelig antibiotikabehandling.
Nedsatt resistens og manglende evne til å lokalisere infeksjon under behandling med kortikosteroider kan oppstå under bruk av kortikosteroider. Infeksjoner forårsaket av et hvilket som helst patogen, inkludert virus-, bakterie-, sopp- eller protozo- eller helminth -infeksjoner, lokalisert hvor som helst i kroppen, kan være assosiert med bruk av kortikosteroider alene eller i kombinasjon med andre immunsuppressive midler som påvirker den "cellulære og humorale immuniteten og på nøytrofile funksjon. Disse infeksjonene kan være milde, men også alvorlige og i noen tilfeller dødelige. Etter hvert som dosen av kortikosteroider øker, øker forekomsten av infeksjoner.
Personer som behandles med immunsuppressive legemidler er mer utsatt for infeksjoner enn friske individer. Vannkopper og meslinger, for eksempel, kan ha et mer alvorlig eller dødelig forløp hos ikke-immuniserte barn eller voksne som får kortikosteroidbehandling.
Pasienter bør ikke vaksineres mot kopper under behandling med kortikosteroider. Ikke utfør andre immuniseringsprosedyrer hos pasienter på kortikosteroidbehandling, spesielt ved høye doser, på grunn av mulig risiko for nevrologiske komplikasjoner og redusert antistoffrespons.
Administrering av levende eller svekkede vaksiner er kontraindisert hos pasienter som får immunsuppressive doser av kortikosteroider. Døde eller inaktive vaksiner kan gis til pasienter som får immunsuppressive doser av kortikosteroider, selv om responsen på disse vaksinene kan bli redusert. Spesielle immuniseringsprosedyrer kan utføres hos pasienter som får ikke-immunsuppressive doser av kortikosteroider.
Bruk av kortikosteroider ved aktiv tuberkulose bør begrenses til tilfeller av fulminant eller spredt sykdom der kortikosteroidet brukes til å behandle tilstanden under et passende antituberkulært regime.
Hvis kortikosteroider administreres til pasienter med latent tuberkulose eller en positiv respons på tuberkulin, er det nødvendig å følge nøye med da reaktivering av sykdommen kan forekomme. Under langvarig kortikosteroidbehandling bør disse pasientene gjennomgå kjemoprofylakse.
Tilfeller av Kaposis sarkom har forekommet hos pasienter behandlet med kortikosteroider. Avbrytelse av behandlingen kan føre til tilbakegang av sykdommen.
Immunforsvar
Allergiske reaksjoner kan oppstå, f.eks. angioødem.
Siden sjeldne tilfeller av hudreaksjoner og anafylaktiske / anafylaktoide reaksjoner har oppstått hos pasienter som får kortikosteroider, bør tilstrekkelige forhåndsregler observeres før administrering, spesielt for pasienter som tidligere har vært allergiske mot et hvilket som helst legemiddel.
Endokrine system
Hos pasienter på kortikosteroidbehandling utsatt for særlig stress, er en høyere dose hurtigvirkende kortikosteroider indikert før, under og etter den stressende hendelsen.
Legemiddeldoser av kortikosteroider administrert over lengre perioder kan føre til undertrykkelse av hypothalamus-hypofyse-adrenal (HPA) system (sekundær binyrebarkinsuffisiens). Graden og varigheten av sekundær binyrebarkinsuffisiens er variabel hos pasienter og avhenger av dose, hyppighet, administreringstid og varighet av glukokortikoidbehandling.
Videre kan brå seponering av behandling med glukokortikoider føre til akutt binyrebarkinsuffisiens med dødelig utgang.
Legemiddelindusert binyrebarkinsuffisiens kan minimeres ved gradvis å redusere dosen. Denne typen relativ insuffisiens kan vedvare i flere måneder etter at behandlingen er avsluttet; derfor, i enhver stressende situasjon som oppstår i løpet av denne perioden, er en "egnet hormonbehandling. Siden mineralokortikoid sekresjon kan svekkes, bør salter og / eller mineralokortikoider administreres i kombinasjon.
Et "abstinenssyndrom" kan også utvikle seg etter brå seponering av glukokortikoider. fra steroider, tilsynelatende ikke relatert til binyreinsuffisiens. Dette syndromet gir symptomer som: anoreksi, kvalme, oppkast, sløvhet, hodepine, feber, leddsmerter, skalering, myalgi, vekttap og / eller hypotensjon. Disse effektene antas å skyldes den plutselige endringen i glukokortikoidkonsentrasjonen i stedet for lave glukokortikoidnivåer.
Siden glukokortikoider kan forårsake eller forverre Cushings syndrom, bør administrering unngås hos pasienter med Cushings sykdom.
Hos pasienter med hypothyroid er det en forbedring av effekten av kortikosteroider.
Under behandlingen foreslås det å gradvis redusere dosen for å finne den laveste vedlikeholdsdosen.
Metabolisme og ernæring
Kortikosteroider, inkludert metylprednisolon, kan øke blodsukkernivået, forverre eksisterende diabetes og disponere pasienter for langvarig kortikosteroidbehandling mot diabetes mellitus.
Psykiatriske lidelser
Kortikosteroider kan forårsake psykiatriske lidelser som: eufori, søvnløshet, humørsvingninger, personlighetsendringer, alvorlig depresjon opp til åpenbare psykotiske manifestasjoner.I tillegg kan eksisterende emosjonell ustabilitet eller psykotiske tendenser forverres av kortikosteroider.
Steroider for systemisk bruk kan forårsake potensielt alvorlige psykiatriske bivirkninger (se pkt.4.8). Symptomer oppstår vanligvis i løpet av dager til uker etter behandlingsstart. De fleste reaksjonene avtar med dosereduksjon eller seponering, selv om det kan være nødvendig med spesifikke behandlinger.
Psykologiske effekter har oppstått etter seponering av kortikosteroidbehandling, men frekvensen av disse effektene er ukjent.
Pasienter og familiemedlemmer bør søke lege hvis pasienten viser psykologiske symptomer, spesielt hvis det er mistanke om depresjon og selvmordstanker.
Pasienter og familiemedlemmer bør informeres om mulige psykiatriske lidelser som kan oppstå under eller umiddelbart etter nedtrapping av dosen eller etter seponering av steroider.
Nervesystemet
Kortikosteroider bør brukes med forsiktighet hos pasienter med myasthenia gravis (se også avsnitt Muskel- og skjeletteffekter) og hos pasienter med anfall.
Kontrollerte kliniske studier har vist effekten av kortikosteroider for å akselerere oppløsningen av MS -eksacerbasjoner, men viser ingen effekt på det endelige utfallet eller naturhistorien til sykdommen. Studier har vist at doser er nødvendig for å påvise en signifikant effekt. Relativt høye kortikosteroider (se avsnitt 4.2).
Tilfeller av epidural lipomatose er rapportert hos pasienter som tar kortikosteroider, vanligvis etter langvarig bruk ved høye doser.
Øyeeffekter
Langvarig bruk av kortikosteroider kan produsere posterior subkapsulær grå stær og kjernekarakt (spesielt hos barn), eksoftalmos eller økt intraokulært trykk, noe som kan generere glaukom med mulig skade på synsnerven.
Hos pasienter behandlet med glukokortikoider kan sekundære sopp- eller virusinfeksjoner i øyet stabilisere seg.
Systemiske kortikosteroider bør brukes med forsiktighet hos pasienter med okulær herpes simplex på grunn av risikoen for perforering av hornhinnen.
Kortikosteroidbehandling har vært assosiert med sentral serøs korioretinopati, noe som kan føre til netthinneløsning.
Effekter på det kardiovaskulære systemet
Når høye doser brukes i lange perioder hos pasienter med kardiovaskulære risikofaktorer, kan bivirkninger av glukokortikoider på det kardiovaskulære systemet, for eksempel dyslipidemi og hypertensjon, disponere for ytterligere kardiovaskulære effekter. Derfor bør kortikosteroider brukes med forsiktighet. Hos slike pasienter, ta hensyn til risikomodifikasjon og øke hjerteovervåking om nødvendig.Bruk av lave doser og administrering annenhver dag kan redusere forekomsten av komplikasjoner av kortikosteroidbehandling.
Systemiske kortikosteroider bør brukes med forsiktighet, og bare hvis det er strengt nødvendig, i tilfeller av hjertesvikt.
Steroider bør brukes med forsiktighet ved hypertensjon.
Mage -tarm og hepatobiliær system
Det er ingen universell enighet om hvorvidt kortikosteroider er direkte ansvarlige for magesårene som oppstår under behandlingen; glukokortikoidbehandling kan imidlertid maskere symptomene på magesåret slik at blødning og perforering kan oppstå uten vesentlig smerte. Risikoen for å utvikle magesår øker ved samtidig bruk av NSAIDs.
Steroider bør brukes med forsiktighet under følgende forhold: uspesifikk ulcerøs kolitt, hvis det er fare for perforering, abscess eller annen pyogen infeksjon; divertikulitt; nylig tarmanastomose; aktivt eller latent magesår.
Hos pasienter med levercirrhose forbedres effekten av kortikosteroider.
Høye doser av kortikosteroider kan forårsake akutt pankreatitt.
Muskel -skjelettsystemet
Akutt myopati er observert ved bruk av høye doser av kortikosteroider, spesielt hos pasienter med nevromuskulære overføringsforstyrrelser (myasthenia gravis), eller hos pasienter som får samtidig behandling med antikolinerge legemidler, for eksempel nevromuskulære blokkere (pancuronium) (se Effekter på systemet Dette myopati er generalisert og kan innebære øye- og respiratoriske muskler som forårsaker tetraparese. Kreatinkinaseheving kan forekomme. Klinisk forbedring eller helbredelse etter seponering av kortikosteroider kan ta uker eller år.
Osteoporose er en vanlig, men ikke alltid anerkjent, bivirkning forbundet med langvarig bruk av høydose glukokortikoider.
Nyre- og urinsystemet
Kortikosteroider bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Diagnostiske tester
Middels eller høye doser av hydrokortison og kortison kan forårsake økt blodtrykk, vann- og elektrolyttretensjon og økt kaliumutskillelse. Slike effekter er mindre sannsynlig ved bruk av syntetiske derivater, bortsett fra når de brukes i høye doser. Kostholdsbegrensninger av salt og kaliumtilskudd kan være nødvendig. Alle kortikosteroider øker kalsiumutskillelsen.
Skade, forgiftning og prosedyrekomplikasjoner
Høye doser systemiske kortikosteroider bør ikke brukes ved traumatisk hjerneskade.
Annen
Siden komplikasjonene på grunn av glukokortikoidbehandling er relatert til dosen og behandlingsvarigheten, bør risiko / nytte -forholdet evalueres for hver enkelt pasient i forhold til dosen, behandlingsvarigheten og doseringsplanen (daglig behandling eller daglig behandling). ) som må brukes.
Under behandling med kortikosteroider bør den laveste effektive dosen alltid brukes for å kontrollere sykdommen som behandles, og der det er mulig å redusere dosen, bør den gjøres gradvis.
Aspirin og ikke-steroide antiinflammatoriske midler bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med kortikosteroider.
Administrasjon av kortikosteroider kan redusere eller oppheve responsen på hudtester.
En feokromocytomkrise, som kan være dødelig, er rapportert etter administrering av systemiske kortikosteroider. Hos pasienter med mistenkt eller identifisert feokromocytom, bør kortikosteroider bare administreres etter en "passende nytte / risiko -vurdering".
Pediatrisk populasjon
Spesiell oppmerksomhet må rettes mot vekst og utvikling av spedbarn og barn som gjennomgår langvarig kortikosteroidbehandling.
Veksthemming kan forekomme hos barn som får langvarig daglig behandling eller delt glukokortikoidbehandling, og bruk av et slikt regime bør begrenses til de mest presserende indikasjonene.
Spedbarn og barn på langtidsbehandling med kortikosteroider har særlig risiko for økt intrakranielt trykk.
Høye doser av kortikosteroider kan forårsake pankreatitt hos barn.
Bruk hos eldre
Forsiktighet tilrådes ved langvarige kortikosteroidbehandlinger hos eldre på grunn av en potensiell økt risiko for osteoporose, samt en økt risiko for væskeretensjon, som muligens kan føre til hypertensjon.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene
Dette legemidlet inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.
Dette legemidlet inneholder sukrose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon og sukras isomaltase insuffisiens bør ikke ta denne medisinen.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Metylprednisolon er et substrat for enzymet cytokrom P450 (CYP) og metaboliseres hovedsakelig av CYP3A4 -enzymet. CYP3A4-enzymet er det dominerende enzymet for den mer utbredte CYP-underfamilien i den voksne menneskelige leveren. Dette katalyserer 6β-hydroksylering av steroider, et kritisk trinn i fase I-metabolisme for både syntetiske og endogene kortikosteroider. Mange andre stoffer er substrater for CYP3A4 hvorav noen (så vel som andre legemidler) har vist seg å endre glukokortikoidmetabolismen ved induksjon (oppregulering) eller inhibering av CYP3A4-enzymet.
CYP3A4 -hemmere: Legemidler som hemmer CYP3A4 -aktivitet reduserer vanligvis hepatisk clearance og øker plasmakonsentrasjonen av CYP3A4 -substratmedisiner, inkludert metylprednisolon. I nærvær av en CYP3A4 -hemmer kan det være nødvendig å titrere dosen av metylprednisolon for å unngå steroid toksisitet.
CYP3A4-indusere: Legemidler som induserer CYP3A4-aktivitet øker generelt hepatisk clearance, noe som resulterer i reduserte plasmakonsentrasjoner av CYP3A4-substratmedisiner, inkludert metylprednisolon. Samtidig administrering kan kreve en økning i metylprednisolondose for å oppnå de forventede effektene.
CYP3A4 -substrater: I nærvær av et annet CYP3A4 -substrat kan hepatisk clearance av metylprednisolon svekkes, noe som resulterer i behov for dosejustering. Det er mulig at bivirkningene forbundet med bruk av enkeltstoffet er mer sannsynlig å oppstå hvis legemidlene administreres samtidig.
Ikke-CYP3A4 avhengige meklingseffekter: Andre interaksjoner eller effekter som kan oppstå med metylprednisolon er beskrevet i tabell 1 nedenfor.
Tabell 1 gir en liste og beskrivelse av de vanligste eller klinisk viktige interaksjonene og effektene som kan oppstå med metylprednisolon.
Tabell 1. Effekter og interaksjoner av legemidler og stoffer med metylprednisolon
04.6 Graviditet og amming
Fruktbarhet
Det er ingen tegn på nedsatt fruktbarhet av kortikosteroider (se pkt. 5.3).
Svangerskap
Studier på forsøksdyr har vist at kortikosteroider gitt til mødre i høye doser kan forårsake fostermisdannelser (se pkt. 5.3).
Tilstrekkelige reproduktive studier med bruk av kortikosteroider har ikke blitt utført hos mennesker.
Siden det ikke er bevis på sikkerheten ved bruk under graviditet, bør dette legemidlet bare brukes hvis det er strengt nødvendig. Noen kortikosteroider krysser morkaken. En retrospektiv studie har vist en økning i forekomsten av lav fødselsvekt hos spedbarn født av mødre behandlet med kortikosteroider. Selv om binyresvikt ser ut til å være sjelden hos spedbarn som utsettes for kortikosteroider under graviditet, bør spedbarn av mødre som behandles med spesielt høye doser av kortikosteroider under graviditet, overvåkes nøye for tegn på binyreinsuffisiens.
Tilfeller av grå stær har blitt observert hos spedbarn av mødre som gjennomgår langvarig behandling med kortikosteroider under graviditet.
Effekten av kortikosteroider under fødsel eller levering er ikke kjent.
Foringstid
Kortikosteroider skilles ut i morsmelk. Kortikosteroider i morsmelk kan hemme veksten og forstyrre produksjonen av endogene glukokortikoider hos spedbarn.
Ettersom tilstrekkelige studier på menneskelig reproduktivitet ikke er tilgjengelige for bruk av glukokortikoider, bør dette legemidlet bare gis til ammende mødre hvis fordelen av terapi oppveier den potensielle risikoen for nyfødte.
Hos gravide og kvinner som ammer, må medisinen administreres i tilfeller av reelt behov under direkte tilsyn av legen.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Effekten av kortikosteroider på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner er ikke systematisk evaluert.
Uønskede effekter som svimmelhet, svimmelhet, synsforstyrrelser og tretthet er mulige etter behandling med kortikosteroider. I nærvær av slike effekter bør pasienter ikke kjøre bil eller bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Under metylprednisolonbehandling, spesielt hvis intens og langvarig, er følgende bivirkninger rapportert med følgende frekvenser: svært vanlige (≥1 / 10);
vanlig (≥1 / 100,
Infeksjoner og angrep:
felles: infeksjoner
ikke kjent: opportunistiske infeksjoner.
Forstyrrelser i immunsystemet:
ikke kjent: legemiddeloverfølsomhet (inkludert anafylaktisk og anafylaktoid reaksjon), undertrykkelse av reaksjoner på hudtester.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser:
felles: natriumretensjon, væskeretensjon
ikke kjent: hypokalemisk alkalose, metabolsk acidose, nedsatt glukosetoleranse, økt appetitt (som kan føre til vektøkning), økt behov for insulin eller hypoglykemiske midler hos diabetikere.
Redusert toleranse overfor karbohydrater og mulig manifestasjon av latent diabetes mellitus samt økt behov for hypoglykemiske legemidler hos diabetikere.
Hjertepatologier:
ikke kjent: endringer i den hydroelektrolytiske balansen som i sjeldne tilfeller og hos predisponerte pasienter kan føre til hypertensjon og kongestiv hjertesvikt.
Vaskulære patologier:
felles: hypertensjon
ikke kjent: hypotensjon.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum:
ikke kjent: hikke
Muskuloskeletale og bindevevssykdommer:
felles: muskelsvakhet, veksthemming,
ikke kjent: artralgi, muskelatrofi, myalgi, osteoporose, nevropatisk artropati, osteonekrose, myopati, patologiske brudd.
Gastrointestinale lidelser:
felles. komplikasjoner som påvirker mage -tarmsystemet som kan føre til utseende eller aktivering av et magesår (med mulig magesår med perforering og hemoragisk magesår)
ikke kjent: oppblåsthet i magen, magesmerter, diaré, dyspepsi, mageblødning og tarmperforering, kvalme, øsofagitt, ulcerøs øsofagitt, pankreatitt.
Hud- og subkutant vevssykdom:
felles: kviser, hudatrofi
ikke kjent: angioødem, ekkymose, erytem, hirsutisme, hyperhidrose, petechiae, kløe, utslett og hudstriae, urticaria.
Sykdommer i reproduktive system og bryst:
ikke kjent: menstruell uregelmessighet.
Nervesystemet lidelser:
ikke kjent: hukommelsestap, kognitive lidelser, kramper, svimmelhet, hodepine og økt intrakranielt trykk (med godartet intrakranial hypertensjon papilledema), epidural lipomatose.
Psykiatriske lidelser:
felles: emosjonelle lidelser (inkludert deprimert humør, eufori)
ikke kjent: psykotiske lidelser (inkludert mani, delirium, hallusinasjon og forverring av schizofreni), psykotisk oppførsel, affektive lidelser (inkludert affektiv labilitet, psykologisk avhengighet, selvmordstanker), psykisk lidelse, personlighetsendringer, humørsvingninger, forvirring, angst, unormal oppførsel, søvnløshet , irritabilitet.
Endokrine patologier:
felles: Cushingoid-lignende utseende.
Ikke kjent: hypopituitarisme, steroidabstinenssyndrom.
Forstyrrelse av funksjonaliteten til hypofysen-binyreaksen, spesielt i tider med stress.
Nedsatt vekst hos barn.
Øyesykdommer:
felles: subkapsulær grå stær
ikke kjent: eksoftalmos, glaukom, sentral serøs chorioretinopati
Øre- og labyrintforstyrrelser:
ikke kjent: svimmelhet
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet:
felles: forsinkelser i helbredelsesprosessen
ikke kjent: tretthet, ubehag.
Diagnostiske tester:
felles: reduksjon i kaliumnivået i blodet
ikke kjent: økt alaninaminotransferase, økt aspartataminotransferase, økt alkalisk fosfatase i blodet, redusert toleranse for karbohydrater, økt intraokulært trykk, økt kalsiumnivå i urinen.
Negativisering av nitrogenbalansen.
Skade, forgiftning og prosedyrekomplikasjoner:
ikke kjent: Spinal kompresjonsbrudd, seneruptur (spesielt akillessenen).
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse: www. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Det er ingen kortikosteroid overdosesyndrom. Ved akutt overdose kan det oppstå hjertearytmier og / eller kardiovaskulær kollaps. Tilfeller av akutt toksisitet og / eller død av overdosering av kortikosteroider er sjeldne. Det er ingen motgift mot overdosering av kortikosteroider, behandlingen er støttende og symptomatisk.
Metylprednisolon er dialyserbart.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
MEDROL inneholder et syntetisk glykokortikoid, metylprednisolon, et 6-metylderivat av prednisolon.
Medisinproduktkategori: ikke -assosierte systemiske kortikosteroider - glukokortikoider.
ATC: H02AB04.
Methylprednisolon er et sterkt antiinflammatorisk steroid. Det har større antiinflammatorisk kraft enn prednisolon og induserer mindre natrium- og vannretensjon enn prednisolon. Den relative styrken til metylprednisolon sammenlignet med hydrokortison er minst fire til en.
Naturlige glukokortikoider (hydrokortison og kortison), som også har salt- og vannretensjonsegenskaper, brukes som erstatningsterapi i tilstander med binyrebarkinsuffisiens. Deres syntetiske analoger brukes hovedsakelig i mange plager for sin kraftige antiinflammatoriske virkning. Glykokortikoider forårsaker viktige og forskjellige metabolske effekter og endrer også immunresponsene på forskjellige stimuli.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Farmakokinetikken til metylprednisolon er lineær uavhengig av administrasjonsmåte.
Absorpsjon
Metylprednisolon absorberes raskt og maksimal plasmakonsentrasjon oppnås omtrent 1,5-2,3 timer etter oral administrering hos friske voksne frivillige. Den absolutte biotilgjengeligheten av metylprednisolon etter oral administrering hos friske frivillige er generelt høy (mellom 82% og 89%).
Fordeling
Metylprednisolon er vidt distribuert til vev, krysser blod -hjerne -barrieren og skilles ut i morsmelk. Det tilsynelatende fordelingsvolumet er omtrent 1,4 l / kg. Plasmaproteinbinding av metylprednisolon er omtrent 77%.
Metabolisme
Hos mennesker metaboliseres metylprednisolon i leveren til inaktive metabolitter, de viktigste er 20α-hydroksymetylprednisolon og 20β-hydroksymetylprednisolon.
Levermetabolisme skjer hovedsakelig av CYP3A4 -enzymet (for en liste over interaksjoner med stoffer som er underlagt CYP3A4 -mediert metabolisme, se pkt. 4.5).
Metylprednisolon, så vel som andre substrater for CYP3A4-enzymet, kan også være et substrat for p-glykoproteinet i ATP-bindende kassett (ABC) transportfamilien, som påvirker vevsdistribusjon og interaksjoner med andre legemidler.
Eliminering
Gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid for totalt metylprednisolon er 1,8 til 5,2 timer. Total clearance er omtrent 5-6 ml / min / kg.
Metylprednisolon utskilles hovedsakelig via nyrene og gallen.
Ingen dosejustering er nødvendig ved nyreinsuffisiens; metylprednisolon er hemodialyserbar.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Ingen uventede risikoer ble identifisert basert på konvensjonelle sikkerhetsfarmakologiske studier for gjentatt toksisk administrering.
Toksisitet observert i gjentatte dosestudier er de som forventes ved fortsatt eksponering for eksogene adrenokortikale steroider.
Kreftfremkallende potensial
Siden stoffet kun er indikert for kortvarig behandling, har det ikke blitt utført langsiktige dyreforsøk for å evaluere kreftfremkallende potensial.
Mutagent potensial
Begrensede studier utført på pattedyrceller har ikke vist tegn på potensielle genetiske og kromosomale mutasjoner.
Teratogen toksisitet
Reproduktive fruktbarhetsstudier på dyr er ikke utført for å spesifikt vurdere potensialet for nedsatt fruktbarhet. Det er ingen bevis for at kortikosteroider forårsaker nedsatt fruktbarhet.
Kortikosteroider har vist seg å være teratogene hos mange dyrearter når de administreres i doser som tilsvarer den humane dosen. I reproduksjonsstudier av dyr har glukokortikoider som metylprednisolon vist seg å forårsake misdannelser (ganespalte, genetiske misdannelser, kardiovaskulære defekter, hydrocephalus, encefalocele, abnormiteter i sentralnervesystemet) og forsinke intrauterin vekst (se pkt. 4.6).
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Tabletter 4 mg: laktose, maisstivelse, tørket maisstivelse, sukrose, kalsiumstearat.
Tabletter 16 mg: laktosemonohydrat, sukrose, vaselinolje, kalsiumstearat, maisstivelse.
06.2 Uforlikelighet
Selv om det ikke gjelder den farmasøytiske formen av MEDROL, er metylprednisolon imidlertid uforenlig i oppløsning med forskjellige legemidler. Kompatibilitet avhenger faktisk av forskjellige faktorer, for eksempel konsentrasjonen av legemidlene, løsningens pH og temperaturen. Derfor er det tilrådelig å ikke fortynne og ikke blande metylprednisolon med andre løsninger.
06.3 Gyldighetsperiode
60 måneder.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Dette legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Rav glassflaske som inneholder 10 tabletter à 4 mg;
Blisterpakninger av laminert ugjennomsiktig PVC og aluminium:
30 tabletter à 4 mg.
20 tabletter à 16 mg.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ubrukte medisiner og avfall fra denne medisinen må kastes i henhold til lokale forskrifter.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Pfizer Italia S.r.l. - via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
10 tabletter à 4 mg, AIC 014159014
30 tabletter à 4 mg, AIC 014159026
20 tabletter à 16 mg, AIC 014159040
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
31. mai 2005
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA -fastsettelse av 5. mai 2014
