EFIENT® er et stoff basert på Prasugrel -hydroklorid.
TERAPEUTISK GRUPPE: Antitrombotika
Indikasjoner EFIENT ® Prasugrel
EFIENT ® brukes til å forebygge iskemiske hendelser på aterotrombotisk basis, hos pasienter som lider av akutt koronarsyndrom, hjerteinfarkt eller gjennomgår primær eller forsinket perkutan koronar intervensjon.
Effekten av EFIENT® er størst når den administreres samtidig med acetylsalisylsyre.
Virkningsmekanisme EFIENT ® Prasugrel
Prasugrel er en av de siste aktive ingrediensene som er godkjent av EMEA på grunn av dets antitrombotiske egenskaper. Tilhører familien til de allerede kjente og markedsførte tienopyridinene, representerer den et prodrug som, tatt oralt, umiddelbart hydrolyseres i tarmen og deretter absorberes.
Etter en førstegangsmetabolisme av de cytokromiale enzymer P450, som er utsatt for modulering av aktiviteten, registreres maksimal konsentrasjon av det aktive prinsippet først etter 30 minutter fra inntaket.
I likhet med de andre elementene som tilhører thienopyridin -familien, utøver de aktive metabolittene til prasugrel sin antitrombotiske virkning ved å gjenkjenne og irreversibelt binde blodplate -P2Y -reseptoren, hemme dens binding til ADP og den påfølgende aktiveringen av glykoproteinkomplekset IIb / IIIa, involvert i "interaksjon med fibrinogen og stabilisering av blodplateproppen.
Gitt den raske virkningskinetikken, oppnås den terapeutiske effekten i kortere tidsintervaller enn de som er beskrevet for andre lignende aktive ingredienser, og har en tendens til å forsvinne, i lys av irreversibiliteten til bindingen, bare etter minst 5 dager etter avsluttet behandling. ... På slutten av virkningen, anslått til en halveringstid på ca. 7,4 timer, elimineres omtrent 70% av den aktive metabolitten i urinen, og resten i avføringen.
Studier utført og klinisk effekt
EFFEKTIVITETEN AV PRASUGREL I AKUT KORONÆR SYNDROM
N Engl J Med. 2007 15. november; 357: 2001-15. Epub 2007 4. november.
Prasugrel kontra klopidogrel hos pasienter med akutte koronarsyndrom.
Wiviott SD, Braunwald E, McCabe CH, Montalescot G, Ruzyllo W, Gottlieb S, Neumann FJ, Ardissino D, De Servi S, Murphy SA, Riesmeyer J, Weerakkody G, Gibson CM, Antman EM; TRITON-TIMI 38 etterforskere.
TRITON -studien er den første kliniske studien som har vist terapeutisk effekt av prasugrel. Hele 13 000 pasienter med akutt koronarsyndrom ble registrert i denne studien og behandlet med prasugrel eller klopidogrel. Resultatene viser en bedre forebyggende effekt av prasugrel sammenlignet med klopidogrel i forekomsten av iskemiske hendelser og hjerteinfarkt, med en frekvens på 10% hos pasienter behandlet med prasugrel og 12% hos de som ble behandlet med klopidogrel.
2. PRASUGREL: FRA MOLEKULÆRE FORDELER TIL KLINISK FEEDBACK
Metoder Mol Biol. 2010; 663: 221-8.
Prasugrel: en ny blodplate ADP P2Y reseptorantagonist.
Mousa SA, Jeske WP, Fareed J.
Prasugrel representerer den første av tredje generasjons virkestoffer som tilhører kategorien tiopyridiner. Den større terapeutiske effekten, observert i de forskjellige kliniske forsøkene, vil først og fremst kunne tilskrives de farmakokinetiske egenskapene til denne aktive ingrediensen, som er i stand til å utøve den hemmende virkningen på blodplate -reseptorer i mye kortere tidsintervaller enn de som er observert for andre aktive ingredienser. oversetter til raskere handlingstid og større terapisuksess.
3. ADVENT AV PRASUGREL
Farmakoterapi. 2009 desember; 29: 1441-51.
Prasugrel: en kritisk sammenligning med klopidogrel.
Reinhart KM, White CM, Baker WL.
Tienopyridiner har blitt brukt i mer enn 15 år for å forebygge iskemiske hendelser på aterotrombotisk basis. I årevis ble tiklopidin brukt, senere erstattet av klopidogrel.
Siden 2009 har både EMEA og FDA godkjent markedsføring av en ny aktiv ingrediens, prasugrel, ti ganger mer effektiv enn klopidogrel, og fremfor alt mindre utsatt for farmakokinetiske variasjoner, derfor tryggere.
Metode for bruk og dosering
EFIENT ® 5 mg tabletter prasugrelhydroklorid: den mest brukte dosen innebærer en enkelt ladningsdose på 60 mg, etterfulgt av en vedlikeholdsdose på 10 mg, tatt i en enkelt daglig dose. Vanligvis administreres EFIENT ® i kombinasjonsterapi med acetylsalisylsyre.
Varigheten av den terapeutiske intervensjonen, valg av riktig legemiddelkombinasjon og eventuell dosejustering (nødvendig for bestemte kategorier av risikopasienter), bør fastsettes av legen din etter en "grundig vurdering av pasientens kliniske tilstand.
I alle tilfeller, FØR DU TAR EFIENT ® Prasugrel - MÅ DU FORESKRIVES OG KONTROLLERES AV DIN LÆGE.
EFIENT ® Prasugrel -advarsler
I likhet med andre antitrombotiske legemidler bør inntaket av EFIENT ® foregå og ledsages av nøye overvåking av det hematologiske og koagulative bildet for å redusere den potensielle blødningsrisikoen. Spesiell forsiktighet bør utvises hos pasienter som er utsatt for disse risikoene, og spesielt hos pasienter med nylig traume, magesår, gastrointestinal blødning eller epistaxis, som muligheten for å unngå farmakologisk behandling eller stoppe den når den allerede pågår også bør vurderes.
Dosejustering kan være nødvendig for pasienter over 75 år, som veier mindre enn 60 kg eller som samtidig får behandling med koagulasjonsaktive legemidler.
Behandlingen bør avbrytes, minst en uke tidligere, ved kirurgiske eller tannbehandlinger med risiko for blødning.
Spesiell oppmerksomhet bør også rettes mot pasienter med leversykdom, gitt stoffets levermetabolisme og de såkalte dårlige metaboliserne, for hvilke genvarianter av de forskjellige formene for cytokromiale enzymer kan bestemme en "endring av konsentrasjonene av aktiv metabolitt, derfor av dets terapeutiske effekt.
EFIENT ® inneholder laktose, derfor anbefales det ikke hos pasienter med glukose / galaktoseintoleranse eller hos pasienter med laktaseenzymmangel.
Prasugrel påvirker ikke direkte evnen til å kjøre kjøretøy eller bruke maskiner.
GRAVIDITET OG SPYDNING
De forskjellige eksperimentelle testene, for øyeblikket utelukkende utført på marsvin, har ikke vist noen spesielle toksiske effekter på fostrets helse etter inntak av prasugrel under graviditet, men fravær av kliniske studier og signifikante data for mennesker., foreslår å unngå bruk av EFIENT® både under graviditet og under amming.
Interaksjoner
De forskjellige studiene i litteraturen om mulige interaksjoner mellom de forskjellige aktive ingrediensene med prasugrel viser en desidert redusert følsomhet sammenlignet med lignende aktive ingredienser, for eksempel klopidogrel, noe som gjør EFIENT® tryggere for pasientens helse.
I denne forbindelse ser det ikke ut til at de forskjellige aktive ingrediensene som er i stand til å interagere både som hemmere og indusere av CYP3A4 (enzym som er ansvarlig for metabolismen av prasugrel) ikke gir betydelige farmakokinetiske endringer, for eksempel å endre de funksjonelle og biologiske egenskapene til stoffet.
Mer oppmerksomhet bør gis ved samtidig administrering av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, warfarin, heparin og andre legemidler som virker på koagulasjonssystemet, for hvilket det er mulig en "aksentuering av antikoagulerende effekter og en økning i risiko av blødning.
Kontraindikasjoner EFIENT ® Prasugrel
EFIENT® er kontraindisert hos pasienter som lider av patologier, traumer eller sykdommer som kan være farlige for blødningsepisoder, alvorlig nedsatt leverfunksjon og overfølsomhet overfor en av komponentene.
Uønskede effekter - bivirkninger
Den mest beskrevne uønskede effekten i de forskjellige kliniske forsøkene, og som førte til seponering av legemiddelbehandling hos omtrent 7% av befolkningen som ble behandlet med EFIENT®, var blødning, beskrevet i form av gastrointestinale blødninger, hematuri, hematomer og epistaxis.
Tilfeller av trombocytopeni, leukopeni, anemi og purpura var sjeldnere.
Merk
EFIENT ® kan bare selges på resept.
Informasjonen om EFIENT ® Prasugrel publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
