LOBIVON ® er et nebivololbasert legemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Betablokkere
Indikasjoner LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® brukes til behandling av essensiell hypertensjon og kronisk hjertesvikt med milde, moderate og stabile grader.
Virkningsmekanisme LOBIVON ® Nebivolol
Nebivolol, tatt gjennom LOBIVON ®, absorberes i mage -tarmkanalen og metaboliseres lett i leveren av cytokromiale enzymer. De metabolske prosessene som denne aktive ingrediensen gjennomgår avhenger av CYP2D6-enzymet, hvis aktivitet er sterkt påvirket av genvarianter av det samme proteinet. For dette vil biotilgjengeligheten, tiden for å nå maksimal plasmakonsentrasjon og halveringstid variere mellom sakte og raske metaboliserere. selv om den "raske" polymorfismen ser ut til å være den hyppigste i befolkningen.
Nebivolol er en siste generasjon kardioselektiv betablokker, som kombinerer den klassiske mekanismen for selektiv hemming av beta 1 adrenerge reseptorer uttrykt i hjertet med en tydelig vasodilaterende virkning, bestemt av induksjon av arginin-nitrogenoksydveien, med økte konsentrasjoner av denne siste molekyl på nivå med den intime arteriolar tunikaen.
Reduksjonen av frekvensen og intensiteten av myokardkontraksjonen, den forbedrede koronar perfusjon, reduksjonen av hjertevirkningen og den innovative vasodilatoriske virkningen gjør nebivolol til en av de mest effektive betablokkere i antihypertensiv terapi.
Metabolittene til nebivolol, både hydroksylerte og glukuronerte, elimineres i mer eller mindre lignende deler i urinen og avføringen.
Studier utført og klinisk effekt
NEBIVOLOLO, EN NY GENERASJON BETA-BLOCKER
Eur J Pharmacol. 2005 31. januar; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7. januar.
De cellulære mekanismene som er involvert i vasodilatatoreffekten av nebivolol på nyrearterien.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivolol representerer en av den nye generasjonen betablokkere, ettersom den knytter en viktig vasodilatorisk virkning til den hemmende effekten på kardiale beta 1 -adrenerge reseptorer. Studiet av de molekylære mekanismene for vasodilatasjon, som gjør denne aktive ingrediensen til en av de mest effektive betablokkere i behandlingen av høyt blodtrykk, har vist en "aktivering av beta 1 -reseptorene i vaskulær glatt muskulatur og en økning i aktiviteten til nitrogenoksidsyntetase med en påfølgende økning i konsentrasjoner av nitrogenoksid.
2.L "ANTIPERTENSIV EFFEKTIVITET AV NEBIVOLOLO
Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 des; 4: 349-57.
Effekt og sikkerhet for nebivolol hos latinamerikanere med stadium I-II hypertensjon: en randomisert placebokontrollert studie.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Denne studien tester effekten av nebivolol ved behandling av hypertensjon hos omtrent 300 pasienter. Dataene som er oppnådd viser en reduksjon i diastolisk trykk på ca. 11 mmHg og systolisk trykk på 14 mmHg, hos pasienter med hypertensjon av klasse I og II, behandlet i 8 uker med nebivolol.
3.NEBIVOLOLO: BESKYTTENDE EFFEKT
J Hum Hypertens. 2010 8. apr.
Effekter av nebivolol hos overvektige afroamerikanere med hypertensjon (NOAAH): markører for betennelse og fedme som reaksjon på treningsindusert stress. Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Veldig interessant studie utført på overvektige pasienter utsatt for intens fysisk trening, nyttig for å observere beskyttende effekter av nebivolol på pasientens helse. Mer presist, administrering av denne aktive ingrediensen i 8 uker, ved terapeutiske doser, garanterte en reduksjon i proinflammatoriske cytokiner og leptin, og en økning i adiponectin, og utøvde en beskyttende effekt mot det inflammatoriske stresset forårsaket av trening. Intens fysikk.
Metode for bruk og dosering
LOBIVON ® 5 mg tabletter av nebivolol i rasemisk form: standarddosen for behandling av hypertensjon er en tablett per dag, fortrinnsvis tatt samtidig.For eldre pasienter eller pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør startdosen halveres.Den terapeutiske effekten vises 1-2 uker etter "behandlingsstart" , mens maksimal effekt observeres først etter 4 uker.
For behandling av kronisk hjertesvikt er det ikke mulig å definere en optimal dosering a priori, ettersom tett medisinsk tilsyn er nødvendig, nyttig for å definere den effektive terapeutiske dosen basert på pasientens fysio-patologiske egenskaper.
I alle tilfeller, FØR DU TAR LOBIVON ® Nebivolol - DU TRENGER FORSKRIFTEN OG KONTROLLEN AV DIN LÆGE.
LOBIVON ® Nebivolol advarsler
"Inntaket av LOBIVON ® må" foregå med nøye anamnestiske og kliniske evalueringer, for å unngå ubehagelige bivirkninger.
I detalj kan den bradykardiske virkningen av nebivolol forsterkes av samtidig administrering av legemidler som er aktive på det kardiovaskulære systemet eller bedøvelsesmidler, for å kreve suspensjon av behandlingen; det kan også maskere noen viktige tegn, for eksempel takykardi i patologier av endokrin interesse som diabetes. og "hypertyreose.
Videre, selv med tanke på at denne aktive ingrediensen er en kardioselektiv betablokker, kan den ved høye konsentrasjoner samhandle med adrenerge reseptorer i luftveiene, forårsake bronkial innsnevring og forverre symptomene hos pasienter med bronkopati.
Spesiell oppmerksomhet bør også rettes mot pasienter som lider av spesielle hjertepatologier eller som ikke er riktig behandlet (første graders hjerteblokk, perifere sirkulasjonspatologier, Prinzmetals angina).
Nebivolol ser ut til å øke følsomheten for allergener, og forverrer symptomene hos predisponerte pasienter.
Hvis det er nødvendig å stoppe behandlingen, bør dette skje gradvis, spesielt hos pasienter med forskjellige typer hjertesykdom.
LOBIVON ® inneholder laktose, derfor anbefales det ikke til bruk hos pasienter med glukose / galaktosemalabsorpsjon eller med laktaseenzymmangel.
GRAVIDITET OG SPYDNING
De hemodynamiske effektene forårsaket av LOBIVON ®, spesielt redusert placenta perfusjon, kan kompromittere normal embryonal og fosterutvikling og forårsake klinisk relevante metabolske dekompensasjoner; Av disse grunner anbefales det ikke å ta LOBIVON ® under graviditet.
Den samme indikasjonen gjelder også for ammingstiden, gitt tilstedeværelsen av nebivolol i morsmelk ved betydelige konsentrasjoner.
Interaksjoner
Til de vanlige interaksjonene som er observert for kategorien kardioselektive betablokkere - som klasse II og III antiarytmika, kalsiumantagonister av typen verapamil / diltiazem, sentralvirkende antihypertensiva, halogenerte flyktige anestetika, digitalisglykosider, antipsykotika og antidepressiva, i stand til å bestemme økning i stoffets biologiske effekter - andre legges til, viktig i variasjonen av de farmakokinetiske egenskapene til nebivolol. Spesielt, gitt rollen som leverenzymet CYP2D6, kan dets hemmere som paroksetin, fluoksetin, tioridazin og kinidin øke plasmanivåene av nebivolol, noe som resulterer i større risiko for bivirkninger.
Kontraindikasjoner LOBIVON ® Nebivolol
Som andre betablokkere, er LOBIVON ® kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av komponentene ved hypotensjon, sirkulasjonsforstyrrelser, metabolsk acidose, utilstrekkelig behandlet feokromocytom, hjerteblokk eller hjertesvikt som ikke er tilstrekkelig behandlet., Kardiogent sjokk og leversvikt .
Uønskede effekter - bivirkninger
De vanligste bivirkningene av LOBIVON ® inkluderer hodepine, svimmelhet, parestesi, dyspné, forstoppelse, kvalme, diaré, tretthet og ødem.
Sjeldnere, og hovedsakelig observert i bestemte kategorier av risikopasienter, var bivirkninger som mareritt, synsendringer, bradykardi, hjertesvikt, redusert AV -ledning / AV -blokk, hypotensjon, bronkospasme, dyspepsi, flatulens, oppkast, kløe, utslett, impotens og depresjon.
Litteraturen beskriver også noen episoder med hallusinasjoner, psykose, forvirring, kalde / cyanotiske ekstremiteter, Raynauds fenomener, tørre øyne og okuloslim-kutan toksisitet forbundet med nebivololterapi.
Merk
LOBIVON ® kan bare selges på resept.
"bruk av LOBIVON ® av idrettsutøvere, i mangel av terapeutisk behov, for å redusere den fysiologiske responsen på stress og relaterte symptomer (skjelving i lemmer, økning i blodtrykk, økning i emosjonell spenning, etc.) utgjør en DOPANTE -praksis.
Informasjonen om LOBIVON ® Nebivololo som er publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
