Det første statinet som ble oppdaget, i 1976, var mevastatin; en forbindelse av naturlig opprinnelse isolert for første gang fra kulturer av to sopparter som tilhører slekten Penicillium og som kan betraktes som forløperen til alle statiner.
Flere år senere ble en ny forbindelse med lignende kjemisk struktur isolert fra kulturer av Aspergillus terreus Og Monascus ruber, som fikk navnet lovastatin (merk: nåværende lovastatin som brukes i terapi er et syntetisk derivat av det som er isolert fra de nevnte soppene).
Statiner må tas oralt for å utøve sin terapeutiske effekt. De kan brukes enten alene eller i kombinasjon med andre aktive ingredienser, for å øke eller forlenge den terapeutiske effekten av medisinen.
Selv om statiner er mye brukt, kan de forårsake forskjellige bivirkninger og ha mange kontraindikasjoner. Av denne grunn bør bruken kun gjøres under medisinsk tilsyn. Ikke overraskende kan statinbaserte medisiner bare selges på resept.
