Aktive ingredienser: Ketoprofen (Ketoprofen lysinsalt)
OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
Oki pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakker:- OKi 30 mg suppositorier
- OKi 60 mg suppositorier
- OKi 160 mg suppositorier
- OKi 80 mg / ml orale dråper, oppløsning
- OKi 80 mg granulat til oral oppløsning
- OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
Indikasjoner Hvorfor brukes Oki? Hva er den til?
OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning tilhører kategorien ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler som tilhører klassen propionsyrederivater (M01AE).
Symptomatisk behandling av akutte forverringer av revmatoid artritt, artrose (som koksartrose og gonartrose), ankyloserende spondylitt, periartikulære tilstander som scapulohumeral periarthritis, tendinitt og tenosynovitt, kapsulitt og bursitt, lumbal smerte av akutt muskel- og skjelettopprinnelse. Postoperativ smertekontroll. Behandling av neoplastisk smerte.
Kontraindikasjoner Når Oki ikke skal brukes
OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk bør ikke administreres i følgende tilfeller:
- pasienter med manifestert overfølsomhet overfor ketoprofen, overfor andre NSAIDs eller et hvilket som helst hjelpestoff i legemidlet
- pasienter med en historie med overfølsomhetsreaksjoner som bronkospasme, astmaanfall, rhinitt, nesepolypper, angioneurotisk ødem, urtikaria eller andre allergiske reaksjoner på ketoprofen, ASA og andre NSAIDs
- aktiv peptisk blødning / sår eller historie med tilbakevendende peptisk blødning / sår (to eller flere kjente episoder med blødning eller sårdannelse)
- en historie med gastrointestinal blødning, sårdannelse eller perforering eller kronisk dyspepsi
- pasienter med Crohns sykdom eller ulcerøs kolitt
- pasienter med tidligere bronkial astma
- pasienter med alvorlig hjertesvikt
- pasienter med alvorlig leverinsuffisiens pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens
- pasienter med hemoragisk diatese og andre hemostatiske lidelser på behandling med antikoagulantia
- i tredje trimester av svangerskapet (se "Graviditet og amming")
- cerebrovaskulær blødning eller pågående blødning
- graviditet og amming
Forholdsregler for bruk Det du trenger å vite før du tar Oki
Uønskede effekter kan minimeres ved å bruke den laveste effektive dosen i kortest mulig behandlingstid som er nødvendig for å kontrollere symptomene.
Forsiktighet bør utvises hos pasienter som tar samtidig medisiner som kan øke risikoen for sårdannelse eller blødning, inkludert orale kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektive serotonin -gjenopptakshemmere eller blodplater som f.eks. Acetylsalisylsyre (se "Interaksjoner").
Samtidig bruk av OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk med andre NSAID, inkludert selektive cyklooksygenase-2-hemmere, bør unngås.
Gastrointestinal sårdannelse, perforasjon eller blødning: Det har vært rapporter om gastrointestinal sårdannelse, perforering eller blødning, som kan være dødelig, under behandling med alle NSAIDs, når som helst, med eller uten advarselssymptomer eller tidligere historie med alvorlige gastrointestinale hendelser.
Risikoen for magesår, perforering eller blødning er høyere med økte doser NSAIDs, hos pasienter som tidligere har hatt sår, spesielt hvis de forverres av blødning eller perforering (se avsnitt "Kontraindikasjoner) og hos eldre.
Disse pasientene bør starte behandlingen med lavest mulig dose. Kombinasjonsbehandling med beskyttende legemidler (f.eks. Misoprostol eller protonpumpehemmere) bør vurderes for disse pasientene og for de som må ta samtidig lave doser acetylsalisylsyre eller andre legemidler som kan øke gastrointestinal risiko (se "Interaksjoner").
Pasienter som tidligere har hatt gastrointestinal toksisitet, spesielt når de er eldre, bør rapportere uvanlige magesymptomer (spesielt gastrointestinal blødning), spesielt i de første behandlingsstadiene.
Eldre: Eldre pasienter har en økt frekvens av bivirkninger på NSAIDs, spesielt gastrointestinal blødning eller perforering, som kan være dødelig (se avsnitt "Dose, metode og tidspunkt for administrering").
Når det oppstår gastrointestinal blødning eller sår hos pasienter som tar OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk, bør behandlingen avsluttes.
På grunn av alvorlighetsgraden av gastrointestinale effekter, må magesymptomer overvåkes nøye.
Sikkerheten ved bruk av OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning til intramuskulær bruk hos barn er ikke fastslått.
Administrer med forsiktighet hos pasienter med allergiske manifestasjoner eller tidligere allergi.
Som med alle NSAIDs, kan stoffet øke plasma urin nitrogen og kreatinin.
Som med andre prostaglandinsyntesehemmere, kan legemidlet være assosiert med bivirkninger på nyresystemet som kan føre til glomerulær nefritt, nyre papillær nekrose, nefrotisk syndrom og akutt nyresvikt.
Som med andre NSAIDs, kan stoffet forårsake forbigående små økninger i noen leverparametere og også signifikante økninger i SGOT og SGPT. Ved en signifikant økning i disse parametrene, må behandlingen avsluttes.
OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk bør administreres med forsiktighet hos pasienter med hematopoetiske lidelser, systemisk lupus erythematosus eller blandet bindevevssykdom.
I likhet med andre NSAIDs, i tilfelle av en smittsom sykdom, kan de antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske egenskapene til ketoprofen maskere vanlige symptomer på utviklingen av infeksjonen, slik som feber.
Forsiktighet bør utvises hos pasienter med en mild til moderat hypertensjon og / eller kongestiv hjertesvikt, ettersom væskeretensjon og ødem er rapportert i forbindelse med NSAID -behandling.
Forsiktighet bør utvises hos pasienter med nedsatt lever-, nyre- eller hjertefunksjon, så vel som hos pasienter med andre tilstander som disponerer for væskeretensjon. Hos disse pasientene kan bruk av NSAID forårsake forringelse av nyrefunksjonen og væskeretensjon. Forsiktighet er også nødvendig hos pasienter som gjennomgår vanndrivende behandling eller som sannsynligvis vil være hypovolemiske fordi risikoen for nefrotoksisitet er økt.
Hos pasienter med leverfunksjonstestavvik eller som tidligere har hatt en leversykdom, bør transaminase-nivåer kontrolleres med jevne mellomrom, spesielt ved langtidsbehandling.
Kliniske studier og epidemiologiske data tyder på at bruk av noen NSAIDs (spesielt ved høye doser og for langvarig behandling) kan være forbundet med en økt risiko for arterielle trombotiske hendelser (f.eks. Hjerteinfarkt eller hjerneslag). Det er tilstrekkelige data til å utelukke en lignende risiko for ketoprofenlysinsalt.
Alvorlige hudutslett, noen av dem dødelige, som eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse har blitt rapportert svært sjelden i forbindelse med bruk av NSAID (se avsnitt "Bivirkninger"). Pasienter ser ut til å ha en stor risiko for å utvikle disse reaksjonene tidlig i behandlingen med utbruddet av reaksjoner i de fleste tilfeller innen den første måneden. OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk bør seponeres ved første hudutslett, slimhinneskader eller andre tegn på overfølsomhet.
Noen epidemiologiske bevis tyder på at ketoprofen kan være forbundet med en høyere risiko for alvorlig gastrointestinal toksisitet, sammenlignet med andre NSAIDs, spesielt ved høye doser (se også avsnittet "Dose, metode og tidspunkt for administrering" og "Kontraindikasjoner").
Risiko for gastrointestinal blødning: den relative risikoen øker hos personer med lav kroppsvekt. Ved gastrointestinal blødning eller sår, må behandlingen avsluttes umiddelbart.
Eldre pasienter er mer utsatt for redusert nyre-, kardiovaskulær eller leverfunksjon.
Pasienter med aktivt eller tidligere magesår
NSAID bør administreres med forsiktighet til pasienter med en historie med gastrointestinal sykdom (ulcerøs kolitt, Crohns sykdom), da disse tilstandene kan forverres (se avsnitt "Bivirkninger").
Ved behandlingsstart bør nyrefunksjonen overvåkes nøye hos pasienter med hjertesvikt, skrumplever og nefrose, hos pasienter som er i vanndrivende behandling eller med kronisk nyresvikt, spesielt hvis de er eldre. Hos disse pasientene kan administrering av ketoprofen forårsake nedsatt nyrefunksjon blodstrøm forårsaket av inhibering av prostaglandiner og føre til renal dekompensasjon.
Pasienter med astma assosiert med kronisk rhinitt, kronisk bihulebetennelse og / eller nesepolypose har større risiko for allergi mot acetylsalisylsyre og / eller NSAID enn resten av befolkningen.
Administrering av dette legemidlet kan bidra til å utløse astmaanfall eller bronkospasmer, spesielt hos personer som er allergiske mot acetylsalisylsyre eller NSAID (se avsnitt "Kontraindikasjoner").
Risiko for gastrointestinal blødning: Den relative risikoen øker hos personer med lav kroppsvekt. Ved gastrointestinal blødning eller sår, må behandlingen avsluttes umiddelbart.
For langtidsbehandling bør blodtelling og nyre- og leverfunksjonstester utføres.
Hyperkalemi:
Hyperkalemi kan være forårsaket av diabetes eller samtidig bruk av kaliumsparende legemidler (se "Interaksjoner").
Under disse omstendighetene må kaliumnivået overvåkes regelmessig.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Oki
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Foreninger anbefales ikke:
- Andre NSAIDs (inkludert selektive cyklooksygenase 2 -hemmere) og høye doser salisylater (> 3 g / dag); samtidig administrering av flere NSAID kan øke risikoen for magesår og blødning på grunn av en synergistisk effekt.
- Antikoagulantia (heparin og warfarin); NSAID kan forsterke effekten av antikoagulantia, for eksempel warfarin (se avsnittet "Spesielle advarsler og spesielle forsiktighetsregler for" bruk "). Økt risiko for blødning (se avsnitt" Forholdsregler for bruk "). Hvis samtidig administrering er uunngåelig, bør pasientene overvåkes nøye.
- Trombocyttaggregasjonshemmere (tiklopidin, klopidogrel): økt risiko for blødning (se "Forholdsregler for bruk"). Hvis samtidig administrering er uunngåelig, bør pasientene overvåkes nøye.
- Litium: Risiko for økte plasmalitiumnivåer noen ganger opp til toksisitetsnivåer på grunn av redusert renal utskillelse av litium.Om nødvendig bør plasmalitiumnivåer overvåkes nøye og litiumdosen justeres under og etter NSAID -behandling.
- Metotreksat, ved doser over 15 mg / uke: Økt risiko for hematologisk toksisitet for metotreksat, spesielt ved administrering i høye doser (> 15 mg / uke), muligens relatert til skift fra metotreksatbindende proteiner og redusert renal clearance pga. antiinflammatoriske midler generelt.
- La det gå minst 12 timer mellom å stoppe eller starte behandlingen med ketoprofen og administrere metotreksat
- Hydantoiner og sulfonamider: de toksiske effektene av disse stoffene kan økes.
Foreninger som krever forhåndsregler
- Diuretika: pasienter som tar vanndrivende medisiner og blant dem som er spesielt dehydrert, har større risiko for å utvikle nyresvikt sekundært til reduksjon i nyreblodstrømmen forårsaket av inhibering av prostaglandiner. Slike pasienter må hydreres tilstrekkelig før behandling starter. samtidig, og det er nødvendig å nøye overvåke nyrefunksjonen (se "Forholdsregler for bruk") etter oppstart av behandlingen. NSAID kan redusere effekten av diuretika.
- ACE-hemmere og angiotensin II-antagonister: Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (f.eks. Dehydrert pasient eller eldre pasient med nedsatt nyrefunksjon) kan samtidig administrering av en ACE-hemmer eller angiotensin II-antagonist og midler som kan hemme cyklo-oksygenase føre til ytterligere forverring av nyrefunksjon, som også kan forårsake akutt nyresvikt. Kombinasjonen bør administreres med forsiktighet, spesielt hos eldre pasienter. Pasienter bør hydratiseres og monitorering av nyrefunksjon bør vurderes etter samtidig behandling.
- Kortikosteroider: økt risiko for magesår eller blødning (se "Forholdsregler for bruk").
- Metotreksat, brukt ved lave doser, mindre enn 15 mg / uke: økt blodtoksisitet av metotreksat på grunn av redusert renal clearance på grunn av antiinflammatoriske midler generelt. I de første ukene av foreningen må du overvåke hele blodtallet. Øk frekvensen av overvåking i nærvær av til og med liten forverring så vel som hos eldre.
- Pentoxifylline: økt risiko for blødning. Øk den kliniske overvåking og sjekk blødningstiden oftere.
- Zidovudine; risiko for økt toksisitet på den røde cellelinjen ved virkning på retikulocytter, med alvorlig anemi som oppstår en uke etter behandling med NSAID. Kontroller fullstendig blodtelling og retikulocyttall en eller to uker etter behandling med NSAID.
- Sulfonylurinstoffer: NSAID kan øke den hypoglykemiske effekten av sulfonylurinstoffer ved å forflytte dem fra plasmaproteinbindingssteder.
Foreninger som må vurderes
- Antihypertensiva (betablokkere; ACE-hemmere, diuretika): NSAID kan redusere effekten av antihypertensiva Risiko for redusert antihypertensiv potens (NSAID hemmer vasodilaterende prostaglandiner).
- Ciklosporin og takrolimus: Nefrotoksisitet kan økes med NSAIDs på grunn av effekter formidlet av renale prostaglandiner, spesielt hos eldre personer. Under assosiert behandling bør nyrefunksjon måles
- Probenecid: plasmakonsentrasjoner av ketoprofen kan økes; denne interaksjonen kan skyldes en hemmende mekanisme på stedet for renal tubulær sekresjon og glukuronidkonjugering og krever justering av ketoprofendosen.
- Trombolytiske legemidler; økt risiko for blødning
- Risiko forbundet med hyperkalemi: visse legemidler eller terapeutiske kategorier, dvs. kaliumklorid, kaliumsparende diuretika, ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister, NSAID, heparin (lav molekylvekt eller ufraksjonert), cyklosporin, takrolimus og trimetoprim, kan fremme hyperkalemi. hyppigheten av episoder med hyperkalemi kan avhenge av tilstedeværelsen av kofaktorer. Risikoen er større hvis de nevnte legemidlene gis samtidig. Anti-aggregeringsmidler og selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI): økt risiko for gastrointestinal blødning (se "Forholdsregler for bruk" ).
- Risikoer forbundet med blodplatehemmende effekt: Flere stoffer kan forårsake interaksjoner på grunn av deres blodplatehemmende effekter: tirofiban, eptifibarid, abcixiab og iloprost.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Bruk av NSAID kan kompromittere fruktbarheten og anbefales ikke hos kvinner som har tenkt å bli gravid, så vel som bruk av legemidler som hemmer prostaglandinsyntese og cyklooksygenase. Administrering av NSAID bør seponeres hos kvinner som har fertilitetsproblemer eller som gjennomgår fertilitetsundersøkelser.
Som med alle ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan bruk av ketoprofen hos pasienter med bronkial astma eller med allergisk diatese forårsake en astmatisk krise.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør administrering av ketoprofen utføres med spesiell forsiktighet i betraktning av den vesentlige renale eliminasjonen av legemidlet.
Medisiner som OKi 30 mg suppositorier kan være forbundet med en beskjeden økt risiko for hjerteinfarkt ("hjerteinfarkt") eller slag. Enhver risiko er mer sannsynlig med høye doser og langvarige behandlinger. Ikke overskrid anbefalt dose eller behandlingstid.
Hvis du har hjerteproblemer, tidligere har hatt slag eller tror du kan være i fare for disse tilstandene (for eksempel hvis du har høyt blodtrykk, diabetes eller høyt kolesterol eller røyk), bør du diskutere behandlingen med legen din eller apoteket.
Ved synsforstyrrelser, som tåkesyn, bør behandlingen stoppes.
Graviditet og amming
"Spør legen din og apoteket om råd før du tar medisiner".
Svangerskap
Inhibering av prostaglandinsyntese kan påvirke graviditet og / eller embryo / fosterutvikling negativt.
Data fra epidemiologiske studier tyder på økt risiko for spontanabort og hjertemisdannelser og gastroschisis etter bruk av en prostaglandinsyntesehemmere tidlig i svangerskapet. Den absolutte risikoen for kardiovaskulære misdannelser øker med mindre enn 1%, ca 1,5%.Risikoen antas å øke med dosering og behandlingstid. I dyreforsøk har administrasjon av prostaglandinsyntesehemmere vist seg å forårsake økt tap før og etter implantasjon og embryoføtal dødelighet.
Videre ble det observert en økt forekomst av forskjellige misdannelser, inkludert kardiovaskulære, hos dyr som ble administrert prostaglandinsyntesehemmere i løpet av den organogenetiske perioden.
I løpet av første og andre trimester av svangerskapet bør ketoprofen ikke administreres unntatt i strengt nødvendige tilfeller.
Hvis ketoprofen brukes av en kvinne som ønsker å bli gravid, eller i første og andre trimester av svangerskapet, bør dosen og varigheten av behandlingen holdes så lav som mulig.
I tredje trimester av svangerskapet kan alle prostaglandinsyntesehemmere utsette fosteret for:
- kardiopulmonal toksisitet (med for tidlig lukking av arteriekanalen og pulmonal hypertensjon);
- nedsatt nyrefunksjon, som kan utvikle seg til nyresvikt med oligo-hydroamnios;
moren og den nyfødte, på slutten av svangerskapet, til:
- mulig forlengelse av blødningstiden og trombocytblodende effekt som kan oppstå selv ved svært lave doser;
- inhibering av livmor sammentrekninger som resulterer i forsinket eller langvarig fødsel
Følgelig er ketoprofen kontraindisert i tredje trimester av svangerskapet.
Foringstid
- Det finnes ingen informasjon om utskillelse av ketoprofen i morsmelk Ketoprofen anbefales ikke under amming.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
- Skulle somnolens, svimmelhet eller kramper oppstå etter administrering av ketoprofen, bør pasienten unngå å kjøre bil eller bruke maskiner.
- Oppbevar dette legemidlet utilgjengelig for barn
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Oki: Dosering
Voksne
Den anbefalte daglige dosen er 160-320 mg ketoprofenlysinsalt (1-2 ampuller per dag). Administreres ved dyp intramuskulær injeksjon i den ytre øvre kvadranten av baken.
Det anbefales å ikke bruke injeksjonsbehandling utover tre dager, hvoretter det er lurt å starte oral eller rektal terapi.
Eldre: Dosen må fastsettes nøye av legen som må vurdere en "mulig reduksjon av dosene angitt ovenfor.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon: Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon anbefales det å starte behandling med minimum daglig dose.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Hos pasienter med mild eller moderat nyreinsuffisiens anbefales det å overvåke volumet av diurese og nyrefunksjon.
OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk bør ikke brukes hos pasienter med alvorlig lever- og nyrefunksjon.
Barn
Den pediatriske dosen er ikke fastslått.
OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk skal ikke brukes til barn (under 15 år).
Maksimal daglig dose er 200 mg ketoprofen, tilsvarende 320 mg ketoprofenlysinsalt. Risiko- og nyttebalansen må vurderes nøye før du starter behandlingen med en daglig dose på 200 mg ketoprofen, og høyere doser anbefales ikke (se også avsnitt Spesielle advarsler og spesielle forsiktighetsregler ved bruk).
Uønskede effekter kan minimeres ved å bruke kortest mulig behandlingstid som er nødvendig for å kontrollere symptomene (se avsnitt Spesielle advarsler og spesielle forsiktighetsregler ved bruk).
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Oki
Hos voksne er hovedtegnene på overdose hodepine, svimmelhet, søvnighet, kvalme, oppkast, diaré og magesmerter. Ved alvorlig forgiftning er hypotensjon, respirasjonsdepresjon og gastrointestinal blødning observert.
Pasienten bør overføres umiddelbart til et spesialisert sykehus hvor symptomatisk behandling kan startes.
Det er ingen spesifikk antidode.
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Spør lege eller apotek hvis du har spørsmål om bruk av OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Oki
Som alle medisiner kan OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Mage -tarmsystemet: de mest observerte bivirkningene er gastrointestinale. Magesår, perforering eller gastrointestinal blødning, noen ganger dødelig, kan forekomme, spesielt hos eldre (se avsnitt "Forholdsregler for bruk").
Etter administrering av OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk, er flatulens, magesmerter, melaena, hematemese, ulcerøs stomatitt, forverring av kolitt og Crohns sykdom rapportert (se avsnitt "Forholdsregler for bruk").
Gastritt ble observert sjeldnere.
Kliniske studier og epidemiologiske data tyder på at bruk av noen NSAIDs (spesielt ved høye doser og for langtidsbehandling) kan være forbundet med en økt risiko for arterielle trombotiske hendelser (f.eks. Hjerteinfarkt eller hjerneslag) (se "Forholdsregler for bruk" ").
Følgende bivirkninger har blitt observert ved bruk av ketoprofen hos voksne:
Gastrointestinale lidelser
ubehag i mage -tarmkanalen, kvalme, oppkast, forstoppelse, diaré, gastritt, stomatitt, magesår, gastrointestinal blødning og perforering, magesmerter og sjeldne tilfeller av kolitt.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
hemoragisk anemi og trombocytopeni, agranulocytose, benmargssvikt, sjeldne tilfeller av leukopeni
Forstyrrelser i immunsystemet
anafylaktiske reaksjoner (inkludert sjokk)
Psykiatriske lidelser
humørsvingninger, spenning, søvnløshet
Nervesystemet lidelser
hodepine, svimmelhet, søvnighet, kramper
Øyesykdommer
tåkesyn (se "Forholdsregler for bruk")
Øre- og labyrintforstyrrelser
tinnitus
Hjertepatologier
hjertesvikt, hjertebank
Vaskulære patologier
hypertensjon
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
astma, bronkospasme (spesielt hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor acetylsalisylsyre og andre NSAIDs), rhinitt
Hepatobiliære lidelser
hepatitt, økte transaminaser, forhøyede serumbilirubinnivåer på grunn av leversykdommer
Hud og subkutant vev
utslett, kløe, lysfølsomhetsreaksjoner, alopecia, urticaria, akutt forverring av kronisk urticaria, angioødem,
bulløse utbrudd inkludert Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, perifert ødem
Nyrer og urinveier
akutt nyresvikt, interstitial tubulær nefritt, nefritisk syndrom, vann / natriumretensjon med mulig ødem, hyperkalemi (se "Forholdsregler for bruk" og "interaksjoner"), skade på nyreorganer som kan forårsake akutt nyresvikt: tilfeller er rapportert om isolater av akutt tubulær nekrose og renal papillær nekrose.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
ødem, smerte og brennende følelse på injeksjonsstedet.
De vanligvis forbigående bivirkningene som har blitt hyppigst observert etter administrering av ketoprofen er: halsbrann, hodepine og svimmelhet.
Andre mindre hyppig observerte bivirkninger er: parestesi, frysninger, perifert ødem og hudutslett.
Store bivirkninger som involverer andre organer som hematologiske reaksjoner, inkludert nøytropeni og trombocytopeni, lever- eller nyreskade (nefritt eller nefrotisk syndrom), dermatologiske reaksjoner og fotosensibiliseringsreaksjoner, bronkospasme og anafylaksi kan forekomme, men er ekstremt sjeldne.
Følgende bivirkninger kan oppstå fordi de er observert med andre NSAIDs og kan være assosiert med prostaglandinsyntesehemmere: svimmelhet, søvnighet, tinnitus, kløe, elveblest, tåkesyn og aseptisk meningitt, som hovedsakelig kan forekomme hos pasienter med systemisk lupus erythematosus eller med blandede bindevevsforstyrrelser.
Noen NSAID kan forårsake alvorlige mukokutane reaksjoner (Stevens-Johnson, Lyell) og hematologiske reaksjoner (purpura, aplastisk og hemolytisk anemi, og sjelden agranulocytose og benmargshypoplasi).
Effekter på grunn av administrasjonsveien: risiko for lokal toksisitet, hyppigere og mer intens ved langvarig behandling og med høye doser; Lokale reaksjoner på injeksjonsstedet (brennende følelse) kan forekomme.
Medisiner som OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk kan være forbundet med en beskjeden økt risiko for hjerteinfarkt ("hjerteinfarkt") eller slag.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rådfør deg med lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Gyldighetsperioden refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
FORSIKTIG: IKKE BRUK LEGEMIDLET ETTER UTLØPSDATOEN som er angitt på pakningen
Forholdsregler ved lagring
Beskytt mot varme. Oppbevares i den originale beholderen for å holde den borte fra lys.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
OKI 160 MG / 2 ML LØSNING FOR INJEKSJON FOR INTRAMUSKULÆR BRUK
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hvert hetteglass inneholder 160 mg ketoprofenlysinsalt (tilsvarer 100 mg ketoprofen).
03.0 LEGEMIDDELFORM
Injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Symptomatisk behandling av akutte forverringer av revmatoid artritt, artrose (som koksartrose og gonartrose), ankyloserende spondylitt, periartikulære tilstander som scapulohumeral periarthritis, tendinitt og tenosynovitt, kapsulitt og bursitt, lumbal smerte av akutt muskel- og skjelettopprinnelse. Postoperativ smertekontroll. Behandling av neoplastisk smerte.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Voksne
Den anbefalte daglige dosen er 160-320 mg ketoprofenlysinsalt (1-2 ampuller per dag). Administreres ved dyp intramuskulær injeksjon i den ytre øvre kvadranten av baken.
Det anbefales å ikke bruke injeksjonsbehandling utover tre dager, hvoretter det er lurt å starte oral eller rektal terapi.
Pensjonister: Dosen må fastsettes nøye av legen som må vurdere en "mulig reduksjon av dosene angitt ovenfor.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon: hos pasienter med nedsatt leverfunksjon anbefales det å starte behandling med minimum daglig dose.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: hos pasienter med mild eller moderat nyreinsuffisiens anbefales det å overvåke volumet av diurese og nyrefunksjon.
OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk bør ikke brukes hos pasienter med alvorlig lever- og nyrefunksjon.
Barn
Den pediatriske dosen er ikke fastslått.
OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk skal ikke brukes til barn (under 15 år).
Maksimal daglig dose er 200 mg ketoprofen, tilsvarende 320 mg ketoprofenlysinsalt. Fordel / risiko-balansen bør vurderes nøye før behandling med ketoprofen 200 mg daglig dose startes, og høyere doser anbefales ikke (se også pkt. 4.4).
Uønskede effekter kan minimeres ved bruk av kortest mulig behandlingstid som er nødvendig for å kontrollere symptomene (se pkt. 4.4).
04.3 Kontraindikasjoner
OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk bør ikke administreres i følgende tilfeller:
• pasienter med manifestert overfølsomhet overfor ketoprofen, overfor andre NSAIDs eller et hvilket som helst hjelpestoff i legemidlet
• pasienter med en historie med overfølsomhetsreaksjoner som bronkospasme, astmaanfall, rhinitt, urtikaria, nesepolypper, angioneurotisk ødem eller andre allergiske reaksjoner på ketoprofen, ASA og andre NSAIDs
• aktiv peptisk blødning / sår, eller historie med tilbakevendende peptisk blødning / sår (to eller flere kjente episoder med blødning eller sårdannelse)
• en historie med gastrointestinal blødning, sårdannelse eller perforering eller kronisk dyspepsi
• pasienter med Crohns sykdom eller ulcerøs kolitt
• pasienter med tidligere bronkial astma
• pasienter med alvorlig hjertesvikt;
• pasienter med alvorlig leverinsuffisiens;
• pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens
• pasienter med hemoragisk diatese og andre hemostatiske lidelser som behandles med antikoagulantia
• i tredje trimester av svangerskapet (se pkt. 4.6)
• cerebrovaskulær blødning eller pågående blødning
• graviditet og amming
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Advarsler
Uønskede effekter kan minimeres ved bruk av den laveste effektive dosen i kortest mulig behandlingstid som er nødvendig for å kontrollere symptomene (se pkt. 4.2 og avsnittene nedenfor om gastrointestinal og kardiovaskulær risiko).
Forsiktighet bør utvises hos pasienter som tar samtidig medisiner som kan øke risikoen for sårdannelse eller blødning, inkludert orale kortikosteroider, antikoagulantia som warfarin, selektive serotonin -gjenopptakshemmere eller trombocytblodplater som acetylsalisylsyre (se pkt. 4.5).
Samtidig bruk av OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk med andre NSAID, inkludert selektive cyklooksygenase-2-hemmere, bør unngås.
Gastrointestinal sårdannelse, perforasjon eller blødning: Det har vært rapporter om gastrointestinal sårdannelse, perforering eller blødning, som kan være dødelig, under behandling med alle NSAIDs, når som helst, med eller uten advarselssymptomer eller tidligere historie med alvorlige gastrointestinale hendelser.
Risikoen for magesår, perforering eller blødning er høyere med økte doser NSAIDs, hos pasienter med magesår, spesielt ved forverring av blødning eller perforering (se pkt. 4.3) og hos eldre.
Disse pasientene bør starte behandlingen med lavest mulig dose. Kombinasjonsbehandling med beskyttende legemidler (f.eks. Misoprostol eller protonpumpehemmere) bør vurderes for disse pasientene og for de som må ta samtidig lave doser acetylsalisylsyre eller andre legemidler som kan øke gastrointestinal risiko (se nedenfor og avsnitt 4.5).
Pasienter som tidligere har hatt gastrointestinal toksisitet, spesielt når de er eldre, bør rapportere uvanlige magesymptomer (spesielt gastrointestinal blødning), spesielt i de første behandlingsstadiene.
Eldre: Eldre pasienter har en økt frekvens av bivirkninger på NSAIDs, spesielt gastrointestinal blødning eller perforering, som kan være dødelig (se pkt.4.2).
Når det oppstår gastrointestinal blødning eller sår hos pasienter som tar OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk, bør behandlingen avsluttes.
På grunn av alvorlighetsgraden av gastrointestinale effekter, må magesymptomer overvåkes nøye.
Sikkerheten ved bruk av OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning til intramuskulær bruk hos barn er ikke fastslått.
Alvorlige hudreaksjoner, noen av dem dødelige, som eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse er rapportert svært sjelden i forbindelse med bruk av NSAID (se pkt. 4.8). Pasienter ser ut til å ha økt risiko for å utvikle disse reaksjoner tidlig i behandlingen, med utbruddet av reaksjoner i de fleste tilfeller i løpet av den første måneden.
OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk bør seponeres ved første hudutslett, slimhinneskader eller andre tegn på overfølsomhet.
Flere kliniske studier og epidemiologiske data tyder på at bruk av noen NSAIDs (spesielt ved høye doser og ved langtidsbehandlinger) kan være forbundet med en økt risiko for arterielle tromboemboliske hendelser (f.eks. Hjerteinfarkt eller hjerneslag). utelukke at ketoprofenlysinsalt også er forbundet med disse risikoene.
Noen epidemiologiske bevis tyder på at ketoprofen kan være forbundet med en høyere risiko for alvorlig gastrointestinal toksisitet, sammenlignet med andre NSAIDs, spesielt ved høye doser (se også pkt. 4.2 og 4.3).
Eldre pasienter er mer utsatt for redusert nyre-, kardiovaskulær eller leverfunksjon.
Forholdsregler
Pasienter med aktivt eller tidligere magesår
NSAID bør administreres med forsiktighet til pasienter med en historie med gastrointestinal sykdom (ulcerøs kolitt, Crohns sykdom), da disse tilstandene kan forverres (se pkt. 4.8 - Bivirkninger).
Ved behandlingsstart bør nyrefunksjonen overvåkes nøye hos pasienter med hjertesvikt, skrumplever og nefrose, hos pasienter som er i vanndrivende behandling eller med kronisk nyresvikt, spesielt hvis de er eldre. Hos disse pasientene kan administrering av ketoprofen forårsake nedsatt nyrefunksjon blodstrøm forårsaket av inhibering av prostaglandiner og føre til renal dekompensasjon.
Pasienter med astma assosiert med kronisk rhinitt, kronisk bihulebetennelse og / eller nesepolypose har større risiko for allergi mot acetylsalisylsyre og / eller NSAID enn resten av befolkningen.
Administrering av dette legemidlet kan bidra til å utløse astmaanfall eller bronkospasmer, spesielt hos personer som er allergiske mot acetylsalisylsyre eller NSAID (se pkt. 4.3).
Som andre NSAIDs, i nærvær av en smittsom sykdom, kan de antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske egenskapene til ketoprofen maskere vanlige symptomer på infeksjon, som feber.
Hos pasienter med leverfunksjonstestavvik eller som tidligere har hatt en leversykdom, bør transaminase-nivåer kontrolleres med jevne mellomrom, spesielt ved langtidsbehandling.
Bruk av NSAID reduserer fruktbarheten. Bruk av OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk, så vel som alle legemidler som hemmer prostaglandinsyntese og cyklooksygenase, anbefales ikke for kvinner som har tenkt å bli gravide.
Administrasjon av NSAIDs samt OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk bør avbrytes hos kvinner som har fertilitetsproblemer eller som er under fertilitetsundersøkelser.
Administrer med forsiktighet hos pasienter med allergiske manifestasjoner eller tidligere allergi.
Som med alle NSAIDs, kan stoffet øke plasma urin nitrogen og kreatinin.
Som med andre prostaglandinsyntesehemmere, kan legemidlet være assosiert med bivirkninger på nyresystemet som kan føre til glomerulær nefritt, nyre papillær nekrose, nefrotisk syndrom og akutt nyresvikt.
Som med andre NSAIDs, kan stoffet forårsake forbigående små økninger i noen leverparametere og også signifikante økninger i SGOT og SGPT. Ved en signifikant økning i disse parametrene, må behandlingen avsluttes. OKi 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk bør administreres med forsiktighet hos pasienter med hematopoetiske lidelser, systemisk lupus erythematosus eller blandet bindevevssykdom.
Forsiktighet bør utvises ved nedsatt lever-, nyre- eller hjertefunksjon, så vel som hos pasienter med andre tilstander som disponerer for væskeretensjon. Hos disse pasientene kan bruk av NSAID forårsake forringelse av nyrefunksjonen og væskeretensjon. Forsiktighet er også nødvendig hos pasienter som gjennomgår vanndrivende behandling eller som sannsynligvis vil være hypovolemiske fordi risikoen for nefrotoksisitet er økt.
Risiko for gastrointestinal blødning: Den relative risikoen øker hos personer med lav kroppsvekt. Ved gastrointestinal blødning eller sår, må behandlingen avsluttes umiddelbart.
For langtidsbehandling bør blodtelling og nyre- og leverfunksjonstester utføres.
Hyperkalemi:
Hyperkalemi kan induseres av diabetes eller ved samtidig bruk av kaliumsparende legemidler (se interaksjoner).
Under disse omstendighetene må kaliumnivået overvåkes regelmessig.
Kardiovaskulære og cerebrovaskulære effekter
Tilstrekkelig overvåking og instruksjon er nødvendig hos pasienter med en historie med mild til moderat hypertensjon og / eller kongestiv hjertesvikt ettersom væskeretensjon og ødem er rapportert i forbindelse med NSAID -behandling.
Pasienter med ukontrollert hypertensjon, kongestiv hjertesvikt, etablert iskemisk hjertesykdom, perifer arteriell sykdom og / eller cerebrovaskulær sykdom bør bare behandles med ketoprofenlysinsalt etter nøye vurdering. Lignende hensyn bør tas før langtidspleie påbegynnes hos pasienter med risikofaktorer for kardiovaskulær sykdom (f.eks. Hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking).
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Foreninger anbefales ikke:
• Andre NSAIDs (inkludert selektive cyklooksygenase-2-hemmere) og høye doser salisylater (> 3 g / dag): samtidig administrering av flere NSAID kan øke risikoen for gastrointestinale sår og blødninger på grunn av en synergistisk effekt.
• Antikoagulantia (heparin og warfarin): NSAID kan forsterke effekten av antikoagulantia, for eksempel warfarin (se pkt. 4.4). Økt risiko for blødning på grunn av hemming av blodplatefunksjon og skade på mage -tarmslimhinnen (se pkt. 4.4). Hvis samtidig administrering er uunngåelig, bør pasientene overvåkes nøye.
• Trombocyttaggregasjonshemmere (tiklopidin og klopidogrel): økt risiko for blødning på grunn av hemming av blodplatefunksjon og skade på mage-tarmslimhinnen (se pkt. 4.4). Hvis samtidig administrering er uunngåelig, bør pasientene følges nøye.
• Litium (beskrevet med flere NSAIDs): NSAID øker plasman litiumnivåer som kan nå toksiske verdier på grunn av redusert renal utskillelse av litium. Om nødvendig bør plasmalitiumnivåer overvåkes nøye og litiumdosen må justeres under og etter ketoprofen og NSAID -terapi.
• Metotreksat, ved doser over 15 mg / uke: økt risiko for hematologisk toksisitet for metotreksat, spesielt ved administrering i høye doser (> 15 mg / uke), muligens relatert til skift av metotreksat-bindende proteiner og redusert renal clearance på grunn av antiinflammatoriske midler generelt.
La det gå minst 12 timer mellom å stoppe eller starte behandlingen med ketoprofen og administrere metotreksat.
• Hydantoiner og sulfonamider: de toksiske effektene av disse stoffene kan økes.
Foreninger som krever forhåndsregler:
• Diuretika: pasienter som tar vanndrivende legemidler og blant dem som er spesielt dehydrert har større risiko for å utvikle nyresvikt sekundært til reduksjon i nyreblodstrømmen forårsaket av hemning av prostaglandiner. Disse pasientene må ha tilstrekkelig hydrering før start samtidig behandling og nøye overvåking av nyrefunksjonen (se pkt. 4.4) er nødvendig etter oppstart av behandlingen.NSAID kan redusere effekten av diuretika.
• ACE-hemmere og angiotensin II-antagonister: Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (f.eks. Dehydrerte pasienter eller eldre pasienter med nedsatt nyrefunksjon) kan samtidig administrering av en ACE-hemmer eller en angiotensin II-antagonist og midler som kan hemme cyklooksygenase føre til ytterligere forverring av nyrefunksjonen, inkludert mulig akutt nyresvikt. Kombinasjonen bør administreres med forsiktighet, spesielt hos eldre pasienter. Pasienter bør være tilstrekkelig hydrert og overvåking av nyrefunksjon bør vurderes etter samtidig behandling.
• Kortikosteroider: økt risiko for gastrointestinal sårdannelse eller blødning (se pkt. 4.4).
• Metotreksat, ved doser under 15 mg / uke: økt blodtoksisitet av metotreksat på grunn av redusert renal clearance på grunn av antiinflammatoriske midler generelt.
I løpet av de første ukene av foreningen utfører en ukentlig overvåking av det komplette blodtallet. Øk hyppigheten av overvåking i nærvær av selv en liten forverring av nyrefunksjonen så vel som hos eldre.
• Pentoxifylline: økt risiko for blødning. Øk den kliniske overvåking og sjekk blødningstiden oftere.
• Zidovudine: risiko for økt toksisitet på den røde cellelinjen ved handling på retikulocytter, med alvorlig anemi som oppstår en uke etter behandling med NSAID. Kontroller fullstendig blodtelling og retikulocyttall en eller to uker etter behandling med NSAID.
• Sulfonylurinstoffer: NSAID kan øke den hypoglykemiske effekten av sulfonylurinstoffer ved å forflytte dem fra plasmaproteinbindingssteder.
Foreninger som må vurderes:
• Antihypertensive medisiner (betablokkere, ACE-hemmere, diuretika): NSAID kan redusere effekten av antihypertensive legemidler Risiko for redusert antihypertensiv kraft (NSAID hemmer vasodilatoriske prostaglandiner).
• Ciklosporin og takrolimus: nefrotoksisitet kan økes av NSAIDs på grunn av effekter formidlet av renal prostaglandiner, spesielt hos eldre personer. Under assosiert behandling bør nyrefunksjon måles.
• Trombolytiske legemidler: økt risiko for blødning.
• Probenecid: samtidig administrering av probenicid kan redusere plasmaclearance for ketoprofen markant, og plasmakonsentrasjonen av ketoprofen kan derfor øke; denne interaksjonen kan skyldes en hemmende mekanisme på stedet for renal tubulær sekresjon og glukuronidkonjugering og krever justering av ketoprofendosen.
• Risiko forbundet med hyperkalemi: visse legemidler eller terapeutiske kategorier, dvs. kaliumklorid, kaliumsparende diuretika, ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister, NSAID, heparin (lav molekylvekt eller ufraksjonert), cyklosporin, takrolimus og trimetoprim, kan fremme hyperkalemi. Hyppigheten av hyperkalemi -episoder kan avhenge av tilstedeværelsen av flere kofaktorer.Risikoen er større hvis de nevnte legemidlene gis samtidig.
• Trombocyttplater og selektive serotoninopptakshemmere (SSRI): økt risiko for gastrointestinal blødning (se pkt. 4.4)
• Risikoer knyttet til trombocyttplater -effekten: Flere stoffer kan forårsake interaksjoner på grunn av deres trombocytblodplater: tirofiban, eptifibarid, abcixiab og iloprost.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Inhibering av prostaglandinsyntese kan påvirke graviditet og / eller embryo / fosterutvikling negativt.
Resultater av epidemiologiske studier tyder på økt risiko for spontan abort, hjerte misdannelser og gastroschisis etter bruk av prostaglandinsyntesehemmere tidlig i svangerskapet. Den absolutte risikoen for kardiovaskulære misdannelser økte fra mindre enn 1%, opp til ca 1,5%. Risikoen har blitt ansett å øke med dose og behandlingsvarighet. Hos dyr har administrasjon av prostaglandinsyntesehemmere vist seg å forårsake økt tap av pre- og postimplantasjon og embryoføtal dødelighet.
I tillegg er det rapportert om økt forekomst av forskjellige misdannelser, inkludert kardiovaskulære, hos dyr som fikk prostaglandinsyntesehemmere i løpet av den organogenetiske perioden.
I løpet av første og andre trimester av svangerskapet bør ketoprofen ikke administreres unntatt i strengt nødvendige tilfeller.
Hvis ketoprofen brukes av en kvinne som ønsker å bli gravid, eller i første og andre trimester av svangerskapet, bør dosen og varigheten av behandlingen holdes så lav som mulig.
I tredje trimester av svangerskapet kan alle prostaglandinsyntesehemmere utsette fosteret for:
• kardiopulmonal toksisitet (med for tidlig lukking av arteriekanalen og pulmonal hypertensjon);
• nedsatt nyrefunksjon, som kan utvikle seg til nyresvikt med oligo-hydroamnios;
moren og den nyfødte, på slutten av svangerskapet, til:
• mulig forlengelse av blødningstiden og trombocytblodende effekt som kan oppstå selv ved svært lave doser;
• inhibering av livmor sammentrekninger som resulterer i forsinket eller langvarig fødsel
Følgelig er ketoprofen kontraindisert i tredje trimester av svangerskapet.
Foringstid:
Det finnes ingen informasjon om utskillelse av ketoprofen i morsmelk Ketoprofen anbefales ikke under amming.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Skulle somnolens, svimmelhet, svimmelhet eller kramper oppstå etter administrering av ketoprofen, bør pasienten unngå å kjøre bil eller bruke maskiner.
Skulle synsforstyrrelser oppstå etter administrering av ketoprofen, bør pasienter unngå å kjøre bil, bruke maskiner eller utføre aktiviteter som krever spesiell årvåkenhet.
04.8 Bivirkninger
Mage -tarmsystemet: de mest observerte bivirkningene er gastrointestinale. Magesår, gastrointestinal perforering eller blødning, noen ganger dødelig, kan forekomme, spesielt hos eldre (se pkt. 4.4).
Etter administrering av OKi er det rapportert 160 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk, flatulens, magesmerter, melaena, hematemese, ulcerøs stomatitt, forverring av kolitt og Crohns sykdom (se pkt. 4.4 - Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk).
Gastritt ble observert sjeldnere.
Kliniske studier og epidemiologiske data tyder på at bruk av noen NSAIDs (spesielt ved høye doser og for langvarig behandling) kan være forbundet med en beskjeden økt risiko for arterielle trombotiske hendelser (f.eks. Hjerteinfarkt eller hjerneslag) (se pkt. 4.4).
Følgende bivirkninger har blitt observert ved bruk av ketoprofen hos voksne:
Gastrointestinale lidelser
ubehag i mage -tarmkanalen, kvalme, oppkast, forstoppelse, diaré, gastritt, stomatitt, magesår, gastrointestinal blødning og perforering, magesmerter og sjeldne tilfeller av kolitt.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
hemoragisk anemi og trombocytopeni, agranulocytose, benmargssvikt, sjeldne tilfeller av leukopeni
Forstyrrelser i immunsystemet
anafylaktiske reaksjoner (inkludert sjokk)
Psykiatriske lidelser
humørsvingninger, spenning, søvnløshet
Nervesystemet lidelser
hodepine, svimmelhet, søvnighet, kramper
Øyesykdommer
tåkesyn (se pkt. 4.4)
Øre- og labyrintforstyrrelser
tinnitus
Hjertepatologier
hjertesvikt, hjertebank
Vaskulære patologier
hypertensjon
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
astma, bronkospasme (spesielt hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor acetylsalisylsyre og andre NSAIDs), rhinitt.
Hepatobiliære lidelser
hepatitt, økte transaminaser, forhøyede serumbilirubinnivåer på grunn av leversykdommer
Hud og subkutant vev
utslett, kløe, lysfølsomhetsreaksjoner, alopecia, urticaria, akutt kronisk urticaria, angioødem, bulløse utbrudd inkludert Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, perifert ødem
Nyrer og urinveier
akutt nyresvikt, interstitiell tubulær nefritt, nefritisk syndrom, vann / natriumretensjon med mulig ødem, hyperkalemi (se avsnitt 4.4 og 4.5), skade på nyreorganer som kan forårsake akutt nyresvikt: isolerte tilfeller av akutt tubulær nekrose og nekrose er rapportert om nyre papillær.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
ødem, smerte og brennende følelse på injeksjonsstedet er rapportert.
De vanligvis forbigående bivirkningene som har blitt hyppigst observert etter administrering av ketoprofen er: halsbrann, hodepine og svimmelhet.
Andre mindre hyppig observerte bivirkninger er: parestesi, frysninger, perifert ødem og hudutslett.
Store bivirkninger som involverer andre organer som hematologiske reaksjoner, inkludert nøytropeni og trombocytopeni, lever- eller nyreskade (nefritt eller nefrotisk syndrom), dermatologiske reaksjoner og fotosensibiliseringsreaksjoner, bronkospasme og anafylaksi kan forekomme, men er ekstremt sjeldne.
Følgende bivirkninger kan oppstå fordi de er observert med andre NSAIDs og kan være assosiert med prostaglandinsyntesehemmere: svimmelhet, søvnighet, tinnitus, kløe, elveblest, tåkesyn og aseptisk meningitt, som hovedsakelig kan forekomme hos pasienter med systemisk lupus erythematosus eller med blandede bindevevsforstyrrelser.
Noen NSAID kan forårsake alvorlige mukokutane reaksjoner (Stevens-Johnson, Lyell) og hematologiske reaksjoner (purpura, aplastisk og hemolytisk anemi, og sjelden agranulocytose og benmargshypoplasi).
Effekter på grunn av administrasjonsveien: risiko for lokal toksisitet, hyppigere og mer intens ved langvarig behandling og med høye doser; Lokale reaksjoner på injeksjonsstedet (brennende følelse) kan forekomme.
04.9 Overdosering
Hos voksne er hovedtegnene på overdose hodepine, svimmelhet, søvnighet, kvalme, oppkast, diaré og magesmerter. Ved alvorlig forgiftning er hypotensjon, respirasjonsdepresjon og gastrointestinal blødning observert.
Pasienten bør overføres umiddelbart til et spesialisert sykehus hvor symptomatisk behandling kan startes.
Det er ingen spesifikk antidode.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Ketoprofen lysinsalt er lysinsaltet av 2- (3-benzoylfenyl) propionsyre, et smertestillende, antiinflammatorisk og antipyretisk legemiddel som tilhører klassen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (M01AE).
Ketoprofen lysinsalt er mer løselig enn sur ketoprofen.
Virkningsmekanismen for NSAID er knyttet til reduksjon av prostaglandinsyntese ved å hemme cyklooksygenaseenzymet.
Spesielt er det en inhibering av transformasjonen av arakidonsyre til de sykliske endoperoksidene, PGG2 og PGH2, forløpere til prostaglandinene PGE1, PGE2, PGF2 a og PGD2 og også av prostacyklin PGI2 og tromboxaner (TxA2 og TxB2) av syntesen. av prostaglandiner kan forstyrre andre mediatorer, for eksempel kininer, forårsake en indirekte handling som vil øke den direkte virkningen.
Ketoprofen lysinsalt har en markant smertestillende effekt, korrelert både med sin antiinflammatoriske effekt og med en sentral effekt.
Ketoprofen lysinsalt utøver en febernedsettende aktivitet uten å forstyrre de normale termoreguleringsprosessene.
Smertefulle inflammatoriske manifestasjoner elimineres eller dempes ved å fremme leddmobilitet.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Ketoprofen lysinsalt absorberes raskt og fullstendig. Maksimal blodkonsentrasjon, etter administrering av OKi, oppnås etter ca. 30 minutter ved intramuskulær administrering. Plasmaeliminasjonshalveringstiden er ca. 1,5 time. Etter gjentatt administrering av ketoprofen ble det ikke observert akkumuleringsfenomener.
Ketoprofen er sterkt bundet til plasmaproteiner: 95% -99% (hovedsakelig albumin).
Plasmaklaringsverdier varierer fra 0,06 til 0,08 L / Kg / t, og distribusjonsvolumet er 0,1-0,4 L / Kg.
Ketoprofen metaboliseres i stor grad av levermikrosomale enzymer, hovedsakelig ved konjugering og bare i mindre grad ved hydroksylering. Produktene fra denne metabolismen ser ut til å være farmakologisk inaktive. Eliminasjonen er rask og skjer hovedsakelig via nyrene. 60-80% av en dose OKi utskilles i urinen som glukuronatmetabolitt på 24 timer.
Det ble funnet betydelige nivåer av ketoprofen i tonsillavev og leddvæske etter intramuskulær administrering av ketoprofen.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
LD50 av ketoprofenlysinsalt hos rotter og mus oralt var henholdsvis 102 og 444 mg / kg, lik 30-120 ganger den aktive dosen som antiinflammatorisk og smertestillende i dyret. Ved endoperitoneal rute LD50 for ketoprofenlysinsalt ble funnet å være henholdsvis 104 og 610 mg / kg hos rotte og mus.
Langvarig behandling hos rotter, hunder og aper med oralt ketoprofenlysinsalt i doser som er lik eller høyere enn de foreskrevne terapeutiske dosene, forårsaket ikke noe giftig fenomen. Ved høye doser ble det vist at gastrointestinale og nyreforandringer skyldes kjente bivirkninger forårsaket hos dyr av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.I en langvarig toksisitetsstudie utført på kaniner oralt eller rektalt viste det seg at ketoprofen tolereres bedre ved oral administrering rektal versus oral I en intramuskulær tolerabilitetsstudie hos kaniner ble ketoprofenlysinsalt godt tolerert.
Ketoprofen lysinsalt ble funnet å ikke være mutagent i gentoksisitetstester utført "in vitro" og in "vivo". Karsinogenitetsstudier med ketoprofen hos mus og rotter viste fravær av kreftfremkallende effekter.
Se pkt. 4.6 angående embryo-fostertoksisitet og teratogenese av NSAIDs hos dyr.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Benzylalkohol, natriumhydrogenkarbonat, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
Ingen.
06.3 Gyldighetsperiode
2 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Beskytt mot varme. Oppbevares i den originale beholderen for å holde den borte fra lys.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Klasse I ravfargede hetteglass i plastbrett dekket med et skrellbart PET kombinert med lysfast metallisert PE, som lar deg trekke ut det ene hetteglasset mens du holder de andre beskyttet mot lys.
Eske med 6 hetteglass à 2 ml.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Injeksjoner må utføres i henhold til strenge standarder for sterilisering, asepsis og antisepsis. Åpne hetteglassene i henhold til den riktige forhåndsbruddslinjen.
Injiser umiddelbart etter at oppløsningen er trukket inn i sprøyten.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Dompé Pharmaceuticals S.p.A. - Via San Martino 12 - 20122 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
AIC n. 028511158
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for fornyelse av autorisasjonen: 15.11.2009
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Januar 2015