Aktive ingredienser: Ropinirol (Ropinirolhydroklorid)
Requip 0,25 mg filmdrasjerte tabletter
Påfør 0,5 mg filmdrasjerte tabletter
Påfør 1 mg filmdrasjerte tabletter
Påfør 2 mg filmdrasjerte tabletter
Påfør 5 mg filmdrasjerte tabletter
Pakningsvedlegg er tilgjengelig for pakkene: - Requip 0,25 mg filmdrasjerte tabletter, Requip 0,5 mg filmdrasjerte tabletter, Requip 1 mg filmdrasjerte tabletter, Requip 2 mg filmdrasjerte tabletter, Requip 5 mg filmdrasjerte tabletter
- REQUIP 2 mg depottabletter, REQUIP 4 mg depottabletter, REQUIP 8 mg depottabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Requip? Hva er den til?
Virkestoffet i Requip er ropinirol, som tilhører en gruppe legemidler som kalles dopaminagonister. Dopaminagonister virker på hjernen på lignende måte som et naturlig stoff som kalles dopamin.
Requip brukes til å behandle Parkinsons sykdom. Personer med Parkinsons sykdom har lave dopaminnivåer i deler av hjernen. Ropinirol har effekter som ligner på naturlig dopamin, og bidrar dermed til å redusere symptomene på Parkinsons sykdom.
Kontraindikasjoner Når Requip ikke skal brukes
Ikke ta Requip
- dersom du er allergisk (overfølsom) overfor virkestoffet, ropinirol, eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i avsnitt 4 og 6).
- hvis du har alvorlig nyresykdom
- hvis du har leversykdom
Fortell legen din dersom du tror at noe av dette gjelder deg.
Forholdsregler for bruk Det du trenger å vite før du tar Requip
Snakk med legen din eller apoteket før du tar forespørsel:
- hvis du er gravid eller tror du er det
- hvis du ammer
- hvis du er under 18 år
- hvis du har alvorlig hjertesykdom
- hvis du har et alvorlig psykisk problem
- hvis du har opplevd uvanlige stimuli og / eller atferd (for eksempel overdreven pengespill eller overdreven seksuell oppførsel).
- hvis du ikke tåler noen sukkerarter (for eksempel laktose)
Fortell legen din dersom du eller ditt familiemedlem / omsorgsperson merker at du utvikler trang eller ønsker å oppføre deg på en måte som er uvanlig for deg og ikke kan motstå trangen, ønsket eller fristelsen til å gjøre visse aktiviteter som kan være skadelige for deg selv eller andre Disse kalles impulskontrollforstyrrelser og kan inkludere atferd som spilleavhengighet, overdreven spising eller utgifter, unormalt høy sexlyst eller økt tenkning eller seksuelle opplevelser Legen din må kanskje justere eller stoppe behandlingen.
Fortell legen din dersom du tror at noe av dette gjelder deg. Legen din kan bestemme at Requip ikke er egnet for deg, eller at ytterligere kontroller er nødvendig mens du tar den.
Under behandling med Requip
Fortell legen din dersom du eller dine familiemedlemmer merker at du utvikler uvanlig oppførsel (for eksempel en uvanlig trang til å gamble eller en økning i seksuell trang og / eller atferd) mens du bruker Requip. Legen din kan finne det nødvendig å endre dosen din eller slutte å ta.
Kjøring og bruk av maskiner
Requip kan forårsake døsighet. Det kan forårsake ekstrem søvnighet og noen ganger føre til at du sovner plutselig uten advarselssymptomer. Hvis du lider av disse symptomene: ikke kjør kjøretøy, ikke bruk maskiner og ikke sett deg selv i situasjoner der du føler deg trøtt eller plutselig sovner. (eller andre mennesker)) med fare for alvorlig skade eller død Ikke delta i slike aktiviteter før du ikke lenger lider av dem.
Snakk med legen din hvis dette forårsaker problemer. Røykevaner og anbefalinger Fortell legen din dersom du begynner å røyke eller hvis du slutter å røyke mens du bruker Requip. Legen din kan finne det nødvendig å endre dosen din.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Requip
Andre medisiner og Requip
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler, inkludert urteprodukter eller reseptfrie legemidler. Husk å fortelle legen din eller apoteket hvis du begynner å ta en ny medisin mens du tar Requip.
Noen medisiner kan påvirke måten Requip fungerer på, eller gjøre bivirkningene mer sannsynlige. Requip kan også påvirke måten andre medisiner virker på.
Disse medisinene inkluderer:
- det antidepressive fluvoksamin
- medisiner for å behandle andre psykiske problemer, for eksempel sulpirid
- hormonbehandling (HRT)
- metoklopramid, brukes til å behandle kvalme og halsbrann
- antibiotika ciprofloxacin eller enoxacin
- andre legemidler for behandling av Parkinsons sykdom
Fortell legen din dersom du bruker eller nylig har brukt noen av disse legemidlene.
Du trenger flere blodprøver hvis du tar disse legemidlene med Requip:
- vitamin K -antagonister (brukes til å redusere blodpropp) som warfarin (Coumadin).
Requip med mat og drikke
Hvis du tar Requip sammen med mat, kan det redusere sannsynligheten for at du blir kvalm eller oppkast. Hvis det er mulig, er det derfor å foretrekke å ta Requip med mat.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Requip anbefales ikke hvis du er gravid, med mindre legen din mener at fordelen med å ta Requip oppveier risikoen for det ufødte barnet. Requip anbefales ikke hvis du ammer, da det kan påvirke melkeproduksjonen. Fortell legen din umiddelbart hvis du er gravid. , tror du kan være gravid eller planlegger å bli gravid. Legen din vil gi deg råd om du ammer eller har tenkt å amme. Legen din kan råde deg til å slutte. antagelsen om Requip.
Requip -tabletter inneholder en liten mengde sukker kalt laktose. Hvis legen din har diagnostisert at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar Requip.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Slik bruker du forespørsel: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Requip alene kan foreskrives for å behandle symptomene på Parkinsons sykdom. Det kan også foreskrives til deg sammen med en annen medisin som kalles L-dopa (også kalt levodopa). Ikke gi forespørsel til barn. Requip er normalt ikke foreskrevet for personer under 18 år.
Hvor mye forespørsel bør du ta?
Det kan ta litt tid å finne den optimale dosen Requip for deg. Vanlig startdose er 0,25 mg ropinirol tre ganger daglig den første uken. Deretter vil legen øke dosen hver uke de neste tre ukene. Etter det vil legen gradvis øke dosen til den optimale dosen for deg er nådd. Den vanlige dosen er 1 til 3 mg tre ganger daglig (dvs. en total daglig dose på 3 til 9 mg). Hvis symptomene på Parkinsons sykdom ikke forbedres tilstrekkelig, kan legen din bestemme å øke dosen litt gradvis. Noen pasienter tar opptil 8 mg Requip tre ganger daglig (totalt 24 mg daglig). Hvis du også tar andre medisiner for å behandle Parkinsons sykdom, kan legen din råde deg til å gradvis redusere dosen av de andre medisinene. Hvis du tar L-dopa kan du ha noen ukontrollerbare bevegelser (dyskinesi) når du begynner å ta Requip. Fortell legen din dersom dette skjer, da legen din kan trenge å justere dosen av medisinene du tar.
Ikke ta mer Requip enn anbefalt av legen din. Det kan ta noen uker før Requip fungerer.
Tar dosen Requip
Ta Requip tre ganger om dagen.
Requip -tabletten skal svelges hel, med et glass vann. Det er å foretrekke å ta Requip med mat, på denne måten er det mindre sannsynlig at kvalme begynner.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt en overdose av Requip
Hvis du tar mer forespørsel enn du burde
Kontakt lege eller apotek umiddelbart. Vis dem om mulig pakken Requip. De som tar mer enn nødvendig Requip kan oppleve: kvalme, oppkast, svimmelhet, døsighet, mental eller fysisk tretthet, besvimelse, hallusinasjoner.
Hvis du har glemt å ta Requip
Ikke ta flere tabletter eller en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose. Bare ta din neste dose til vanlig tid.
Hvis du har glemt å ta Requip for en dag eller mer, må du spørre legen din om råd om hvordan du starter behandlingen igjen.
Ikke slutte å ta Requip uten råd fra legen din
Ta Requip så lenge legen din anbefaler det. Ikke stopp med mindre legen din forteller deg det. Hvis du slutter å ta Requip brått, kan symptomene på din Parkinsons sykdom raskt bli verre.
Hvis du må slutte å ta Requip, vil legen din redusere dosen gradvis.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Requip
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det. Det er mer sannsynlig at bivirkningene av Requip oppstår når behandlingen startes eller når dosen økes. Bivirkninger er vanligvis milde og kan forsvinne etter at du har tatt medisinen i kort tid. Hvis du er bekymret for bivirkninger, snakk med legen din.
Svært vanlige bivirkninger
Disse kan påvirke mer enn 1 av 10 personer som tar forespørsel:
- besvimelse
- døsighet
- kvalme
Vanlige bivirkninger
Disse kan ramme opptil 1 av 10 personer som tar forespørsel:
- hallusinasjoner ("å se" ting som egentlig ikke eksisterer)
- Han retched
- svimmelhet
- mageknip
- magesmerter
- hevelse i ben, føtter eller hender
Uvanlige bivirkninger
Disse kan ramme opptil 1 av 100 personer som tar forespørsel:
- svimmelhet eller besvimelse, spesielt når du står opp fra en sittende eller liggende stilling (forårsaket av blodtrykksfall)
- ekstrem søvnighet i løpet av dagen
- sovner plutselig uten å føle deg trøtt først (plutselige søvnepisoder)
- psykiske problemer, som dyp forvirring, delir (irrasjonelle ideer) og paranoia (mistenkelig irrasjonell holdning)
Svært sjeldne bivirkninger
Et svært lite antall mennesker som tar Requip (opptil 1 av 10 000) har hatt endringer i leverfunksjonen, som er sett i blodprøver.
Noen pasienter kan ha følgende bivirkninger (frekvens ikke kjent)
- allergiske reaksjoner som hovent, rød og kløende hud (elveblest), hevelse i ansikt, lepper, munn, tunge eller svelg, noe som kan forårsake svelging og pustevansker, utslett eller alvorlig kløe (se avsnitt 2)
- aggresjon.
Du kan oppleve følgende bivirkninger:
manglende evne til å motstå trangen, ønsket eller fristelsen til å iverksette tiltak som kan være skadelige for deg eller andre, som kan omfatte:
- sterk impuls til å gamble overdrevent til tross for alvorlige personlige eller familiemessige konsekvenser
- endret eller økt seksuell interesse og atferd av vesentlig interesse for deg eller andre, for eksempel økt seksuell lyst
- ukontrollerbare overdrevne kjøp eller utgifter
- overspising (å spise store mengder mat på kort tid) eller tvangsspising (inntak av mer mat enn nødvendig for å tilfredsstille sult)
Fortell legen din dersom du opplever noen av disse atferdene. hvordan man håndterer eller reduserer symptomer vil bli diskutert.
Hvis du tar Requip sammen med L-dopa
De som tar Requip sammen med L-dopa kan ha andre bivirkninger over tid:
- ukontrollerbare bevegelser (dyskinesi) er en veldig vanlig bivirkning. Hvis du tar L-dopa kan du ha noen ukontrollerbare bevegelser (dyskinesi) når du begynner å ta Requip. Fortell legen din dersom dette skjer, da legen din kan trenge å justere dosen av medisinene du tar.
- forvirring er en veldig vanlig bivirkning
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også melde fra om bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på etiketten / blisterpakningen og esken.
Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Må ikke oppbevares over 25 ° C.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Sammensetning og farmasøytisk form
Hvilken forespørsel
Den aktive ingrediensen i Requip er ropinirol. En filmdrasjert tablett inneholder 0,25; 0,5; 1; 2 eller 5 mg ropinirol (som hydroklorid).
Andre innholdsstoffer er:
- tablettkjerne: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat
- beleggfilm:
0,25 mg tabletter: hypromellose, makrogol 400, titandioksid (E 171), polysorbat 80 (E 433).
0,5 mg tabletter: hypromellose, makrogol 400, titandioksid (E 171), gult jernoksid (E 172), rødt jernoksid (E 172), indigokarminsjø (E 132).
1 mg tabletter: hypromellose, makrogol 400, titandioksid (E 171), gult jernoksid (E 172), indigo karminsjø (E 132).
2 mg tabletter: hypromellose, makrogol 400, titandioksid (E 171), gult jernoksid (E 172), rødt jernoksid (E 172).
5 mg tabletter: hypromellose, makrogol 400, titandioksid (E 171), indigo karminsjø (E 132), polysorbat 80 (E 433).
Beskrivelse av utseende på forespørsel og innholdet i pakningen
Requip leveres som femkantede, filmdrasjerte tabletter, preget med "SB" på den ene siden
Requip 0,25 mg: hvite tabletter med "4890" på den andre siden.
Requip 0,5 mg: gule tabletter med "4891" preget på den andre siden.
Requip 1 mg: grønne tabletter med "4892" på den andre siden.
Requip 2 mg: rosa tabletter med "4893" på den andre siden.
Requip 5 mg: blå tabletter med "4894" på den andre siden.
0,25 tabletter leveres i blisterpakninger med 21, 126 eller 210 tabletter.
0,5 mg tabletter leveres i blisterpakninger med 21 tabletter.
1 mg, 2 mg og 5 mg tabletter leveres i blisterpakninger med 21 eller 84 tabletter.
Alle styrker leveres i flasker som inneholder 84 tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
UTSTYR TABLETTER DREKKET MED FILM
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Requip 0,25 mg filmdrasjerte tabletter:
Hver filmdrasjerte tablett inneholder 0,25 mg ropinirol som ropinirolhydroklorid.
Hjelpestoffer: 45,3 mg laktose
Requip 0,5 mg filmdrasjerte tabletter:
Hver filmdrasjerte tablett inneholder 0,5 mg ropinirol som ropinirolhydroklorid.
Hjelpestoffer: 45,0 mg laktose
Requip 1 mg filmdrasjerte tabletter:
Hver filmdrasjerte tablett inneholder 1 mg ropinirol som ropinirolhydroklorid.
Hjelpestoffer: 44,9 mg laktose
Requip 2 mg filmdrasjerte tabletter:
Hver filmdrasjerte tablett inneholder 2 mg ropinirol som ropinirolhydroklorid.
Hjelpestoffer: 44,6 mg laktose
Requip 5 mg filmdrasjerte tabletter:
Hver filmdrasjerte tablett inneholder 5 mg ropinirol som ropinirolhydroklorid.
Hjelpestoffer: 43,7 mg laktose
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Filmdrasjert tablett.
Requip 0,25 mg filmdrasjerte tabletter:
hvit, femkantet i formen, preget på den ene siden med "SB" og "4890" på den andre siden.
Requip 0,5 mg filmdrasjerte tabletter:
gul, femkantet i form, trykt på den ene siden med "SB" og "4891" på den andre siden.
Requip 1 mg filmdrasjerte tabletter:
grønn, femkantet i form, preget på den ene siden med "SB" og "4892" på den andre siden.
Requip 2 mg filmdrasjerte tabletter:
rosa, femkantet i formen, trykt på den ene siden med "SB" og "4893" på den andre siden.
Requip 5 mg filmdrasjerte tabletter:
blå, femkantet i formen, trykt på den ene siden med "SB" og "4894" på den andre siden.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Behandling av Parkinsons sykdom i følgende kliniske situasjoner:
• alene som første behandling, med sikte på å utsette oppstart av levodopa -behandling
• i forbindelse med levodopa-behandling, i løpet av sykdommen, når effekten av levodopa-behandling blekner eller blir ustabil, og derved forårsaker svingninger i den "terapeutiske effekten (" slutten av doseforringelse "eller" end-of-dose-svingninger "på -av ").
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Oral bruk.
Voksne
Individuell dosetitrering anbefales som en funksjon av effekt og toleranse.
Anmodning bør tas tre ganger om dagen, helst i forbindelse med måltider for å forbedre gastrointestinal toleranse.
Start av behandlingen
Startdosen av ropinirol bør være 0,25 mg tre ganger daglig i 1 uke. Deretter kan dosen av ropinirol økes med 0,25 mg for hver av de tre daglige administrasjonene, i henhold til følgende tidsplan:
Fortsettelse av behandlingen
På slutten av den første titrering kan den ytterligere doseøkningen være mellom 0,5 mg og 1 mg ropinirol for hver av de tre daglige administrasjonene (fra 1,5 til 3 mg / dag), på ukentlig basis.
Terapeutisk respons kan observeres i en dose fra 3 til 9 mg / dag ropinirol. Hvis tilstrekkelig symptomkontroll ikke oppnås, eller ikke opprettholdes etter den første titrering beskrevet ovenfor, kan dosen av ropinirol gradvis økes opp til 24 mg / dag.
Doser av ropinirol over 24 mg / dag er ikke undersøkt.
Hvis behandlingen avbrytes i en eller flere dager, bør det vurderes å starte behandlingen på nytt med dosetitrering (se ovenfor).
Hvis ropinirol gis i kombinasjon med levodopa, kan levodopa-dosen gradvis reduseres basert på symptomatisk respons.I kliniske studier ble levodopadosen gradvis redusert til omtrent 20% hos pasienter behandlet med Requip som tilleggsbehandling.Pasienter med avansert Parkinson sykdom som mottar ropinirol i kombinasjon med levodopa, kan dyskinesi oppstå under den første titrering av ropinirol.I kliniske studier har det blitt vist at en reduksjon i dosen av levodopa kan forbedre dyskinesi (se pkt. 4.8).
Når du bytter fra behandling med en annen dopaminagonist til ropinirol, bør den siste behandlingen avsluttes etter planen for det produktet, før du bytter til ropiniroladministrasjon.
Som med andre dopaminagonister, bør ropinirolbehandling seponeres gradvis, noe som reduserer antallet daglige administrasjoner over en uke.
Barn og ungdom
Bruk av Requip anbefales ikke til barn under 18 år på grunn av mangel på effekt- og sikkerhetsdata.
Eldre pasienter
Hos pasienter 65 år og eldre er klarering av ropinirol reduseres med ca. 15%. Selv om det ikke er nødvendig med dosejustering, bør dosen av ropinirol titreres individuelt, med nøye overvåking av toleransen, til optimal klinisk respons er oppnådd.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Hos pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon (klarering kreatinin mellom 30 og 50 ml / min) ingen endringer ble observert klarering av ropinirol; dette indikerer at ingen dosejustering er nødvendig i denne pasientpopulasjonen.
En studie om bruk av ropinirol hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (hemodialysepasienter) viste at følgende doseringsjustering er nødvendig hos disse pasientene: startdosen av Requip filmdrasjerte tabletter bør være 0,25 3 mg tre ganger daglig. Ytterligere doseøkninger bør baseres på toleranse og effekt. Hos pasienter som får regelmessig hemodialyse, er maksimal anbefalt dose Requip filmdrasjerte tabletter 18 mg daglig. Ingen ytterligere doser er nødvendig etter hemodialyse. (Se pkt. 5.2).
Bruk av ropinirol hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens (klarering kreatinin mindre enn 30 ml / min) uten regelmessig hemodialyse er ikke undersøkt.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (klarering av kreatinin
Nedsatt leverfunksjon.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Ropinirol har vært assosiert med søvnighet og episoder med plutselige søvnanfall, spesielt hos pasienter med Parkinsons sykdom. Plutselige søvnangrep under daglige aktiviteter er rapportert uvanlig, i noen tilfeller ubevisst eller uten advarselsskilt. Pasienter bør informeres om dette og rådes til å utvise forsiktighet mens de kjører eller bruker maskiner mens de tar ropinirol.
Dosereduksjon eller seponering av behandlingen bør vurderes.
Pasienter med store psykiatriske eller psykotiske lidelser, eller som tidligere har hatt slike lidelser, bør bare behandles med dopaminagonister hvis den potensielle fordelen oppveier risikoen.
Impulskontrollforstyrrelser
Pasienter bør overvåkes regelmessig for utvikling av impulskontrollforstyrrelser. Pasienter og omsorgspersoner bør være oppmerksom på at atferdssymptomer ved impulskontrollforstyrrelser, inkludert patologisk gambling, økt libido, hyperseksualitet, tvangshandel eller shopping, overspising og tvangsspising kan forekomme hos behandlede pasienter. Med dopaminagonister inkludert Requip Dose reduksjon / nedtrapping bør være vurderes hvis slike symptomer utvikler seg.
På grunn av risikoen for hypotensjon, anbefales det å overvåke blodtrykk, spesielt i starten av behandlingen, hos pasienter med alvorlig kardiovaskulær sykdom (spesielt koronar insuffisiens).
Dette legemidlet inneholder også laktose.
Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp -laktasemangel eller glukose- eller galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Det er ingen farmakokinetiske interaksjoner mellom ropinirol og levodopa eller domperidon som krever justering av dosen av disse legemidlene.
Nevroleptika og andre sentralt aktive dopaminantagonister, slik som sulpirid eller metoklopramid, kan redusere effekten av ropinirol, og samtidig bruk av disse legemidlene bør unngås.
Økte plasmakonsentrasjoner av ropinirol har blitt observert hos pasienter behandlet med høye doser østrogen. Hos pasienter som allerede gjennomgår hormonerstatningsterapi (HRT), kan behandling med ropinirol startes i henhold til normale regimer. Imidlertid kan en dosejustering av ropinirol være nødvendig, avhengig av den kliniske responsen, hvis hormonbehandling erstattes eller stoppes under behandling med ropinirol.
Ropinirol metaboliseres hovedsakelig av cytokrom P450, CYP1A2 -isoenzymet. En farmakokinetisk studie (med ropinirol i en dose på 2 mg, tre ganger daglig hos parkinsonpatienter) viste at ciprofloxacin økte Cmax og AUC for ropinirol med henholdsvis 60% og 84%, med en potensiell risiko for bivirkninger. Derfor hos pasienter som allerede er i behandling med ropinirol, kan en dosejustering av ropinirol være nødvendig hvis legemidler kjent som CYP1A2 -hemmere, f.eks. ciprofloxacin, enoksacin eller fluvoksamin, blir introdusert eller seponert.
En farmakokinetisk interaksjonsstudie hos parkinsonpatienter mellom ropinirol (i en dose på 2 mg, tre ganger daglig) og teofyllin, et substrat for CYP1A2, viste ingen effekt på farmakokinetikken til ropinirol og teofyllin.
Røyking er kjent for å indusere metabolisme av CYP1A2, så hvis pasienter slutter eller begynner å røyke mens de tar ropinirol, kan det være nødvendig med en dosejustering.
Tilfeller av INR -endringer har blitt rapportert hos pasienter behandlet med kombinasjonen av vitamin K -antagonister og ropinirol. Økt klinisk og biologisk årvåkenhet (INR) bør sikres.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Det er utilstrekkelige data om bruk av ropinirol hos gravide kvinner.
Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet (se pkt. 5.3) Siden den potensielle risikoen for mennesker er ukjent, anbefales det at ropinirol ikke brukes under graviditet med mindre den potensielle fordelen for pasienten oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Foringstid
Ropinirol bør ikke brukes til ammende mødre, da det kan hemme amming.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Pasienter på ropinirol som opplever søvnighet og / eller episoder med plutselige søvnanfall, bør rådes til å avstå fra å kjøre bil eller delta i aktiviteter der manglende oppmerksomhet kan sette seg selv eller andre i fare for alvorlig skade eller død (f.eks. Bruk av maskiner) til disse tilbakevendende episoder og søvnighet har løst seg (se pkt. 4.4).
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger er listet opp etter system, organ, klasse og frekvens. Det er spesifisert om bivirkninger ble rapportert i kliniske studier som monoterapi eller som tilleggsbehandling til levodopa.
Frekvenser er definert som følger: veldig vanlig (> 1/10), vanlig (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
Innenfor hver frekvensgruppe presenteres bivirkninger etter synkende alvorlighetsgrad.
Forstyrrelser i immunsystemet
Ikke kjent overfølsomhetsreaksjoner (inkludert urtikaria, angioødem, utslett, kløe).
Psykiatriske lidelser
Vanlige: hallusinasjoner.
Mindre vanlige: psykotiske reaksjoner (andre enn hallusinasjoner) inkludert alvorlig forvirring, delirium og paranoia.
Ikke kjent: aggresjon *
* aggresjon har vært assosiert med psykotiske reaksjoner samt tvangssymptomer.
Impulskontrollforstyrrelser (ikke kjent)
Patologisk gambling, økt libido, hyperseksualitet, tvangshandel eller shopping, overspising og tvangsspising kan forekomme hos pasienter behandlet med dopaminagonister, inkludert Requip (se pkt. 4.4 "Spesielle advarsler og forsiktighetsregler for bruk").
Bruk i tilleggsbehandlinger:
Vanlig: forvirring.
Nervesystemet lidelser
Svært vanlig: søvnighet
Vanlige: svimmelhet (inkludert svimmelhet)
Mindre vanlige: episoder med plutselige søvnanfall, overdreven søvnighet på dagtid.
Ropinirol er assosiert med søvnighet, sjeldnere assosiert med overdreven søvnighet på dagtid og episoder med plutselige søvnangrep.
Bruk i monoterapistudier:
Svært vanlig: synkope.
Bruk i tilleggsbehandlinger:
Svært vanlig: dyskinesi. Hos pasienter med avansert Parkinsons sykdom kan dyskinesi oppstå under den første titrering av ropinirol. I kliniske studier ble det vist at en reduksjon i levodopa -dosen kan forbedre dyskinesi (se pkt.4.2).
Vaskulære patologier
Mindre vanlige: postural hypotensjon, hypotensjon.
Postural hypotensjon eller hypotensjon er sjelden alvorlig.
Gastrointestinale lidelser
Svært vanlige: kvalme.
Vanlig: halsbrann.
Bruk i monoterapistudier:
Vanlige: oppkast, magesmerter.
Hepatobiliære lidelser
Ikke kjent: leverreaksjoner, hovedsakelig økte leverenzymer.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Bruk i monoterapistudier:
Vanlig: ødem i underekstremitetene.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, da det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Overdosering
Symptomer på overdosering av ropinirol er relatert til dets dopaminerge aktivitet. Disse symptomene kan lindres ved passende behandling med dopaminantagonister som nevroleptika eller metoklopramid.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: dopaminerge stoffer, dopaminagonister
ATC -kode: N04BC04.
Ropinirol er en ikke-ergolinisk agonist av dopamin D2 / D3-reseptorer, som stimulerer dopaminreseptorer i striatum.
Ropinirol kompenserer for dopaminmangel som kjennetegner Parkinsons sykdom ved å stimulere de dopaminergiske reseptorene til striatum.
Ropinirol hemmer prolaktinsekresjon i hypothalamus og hypofysen.
Studie av effekten av ropinirol på hjerte -repolarisering
En grundig QT -studie utført hos friske mannlige og kvinnelige frivillige som fikk doser på 0,5 - 1 - 2 og 4 mg filmdrasjerte tabletter (umiddelbar frigjøring) en gang daglig viste en økning i maksimal varighet av QT -intervallet ved en dose på 1 mg , lik 3,46 millisekunder (punktestimat) sammenlignet med placebo. Den øvre grensen for det ensidige 95% konfidensintervallet for den største gjennomsnittlige effekten var lavere på 7,5 millisekunder. Effekten av ropinirol ved høyere doser er ikke systematisk evaluert.
Kliniske data tilgjengelig fra en grundig QT -studie indikerer ikke risiko for QT -forlengelse ved doser av ropinirol opptil 4 mg per dag. En risiko for QT -forlengelse kan ikke utelukkes ettersom en grundig QT -studie med doser på opptil 24 mg ikke er utført.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Biotilgjengeligheten til ropinirol er omtrent 50% (36 - 57%). Ropinirol filmdrasjerte tabletter (øyeblikkelig frigjøring) absorberes raskt oralt, med maksimal konsentrasjon av ropinirol i løpet av en median på 1,5 timer etter administrering. Et fettrikt måltid reduserer absorpsjonshastigheten for ropinirol, som vist ved forsinkelsen i median T på 2,6 timer og en gjennomsnittlig reduksjon på 25% i C.
Fordeling
Plasmaproteinbinding av ropinirol er lav (10-40%).
På grunn av sin høye lipofilitet er ropinirol preget av et stort distribusjonsvolum (ca. 7 l / kg).
Biotransformasjon
Ropinirol metaboliseres først og fremst av cytokrom P450 -enzymet CYP1A2, og metabolittene utskilles hovedsakelig via urinen.Hovedmetabolitten er minst 100 ganger mindre kraftig enn ropinirol i dyremodeller av dopaminerg aktivitet.
Eliminering
Ropinirol fjernes fra systemisk sirkulasjon med en gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid på ca. 6 timer. Økningen i systemisk eksponering for ropinirol (Cmax og AUC) er omtrent proporsjonal med det terapeutiske doseområdet. klarering ropinirol er observert etter enkelt og gjentatt oral administrering. En stor interindividuell variasjon i farmakokinetiske parametere ble observert.
Nedsatt nyrefunksjon
Det ble ikke observert endringer i farmakokinetikken til ropinirol hos pasienter med Parkinsons sykdom med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon.
Hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet som gjennomgår regelmessig hemodialyse, vil klarering av ropinirol etter oral administrering reduseres med ca. 30%. Også der klarering metabolitter SKF-104557 og SKF-89124 reduseres med henholdsvis ca. 80% og 60% etter oral administrering. Derfor er maksimal anbefalt dose for disse pasientene med Parkinsons sykdom begrenset til 18 mg per dag (se pkt. 4.2).
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Reproduksjonstoksisitet
Administrering av ropinirol til drektige rotter, ved doser som er giftige for mødre, resulterte i redusert føtal kroppsvekt ved en dose på 60 mg / kg / dag (omtrent to ganger AUC ved maksimal human dose), økt dødelighet foster med 90 mg / kg / dag (omtrent 3 ganger AUC ved maksimal human dose) og digitale misdannelser ved 150 mg / kg / dag (omtrent 5 ganger AUC ved maksimal humandose). Det ble ikke observert teratogene fenomener i rotten ved en dose på 120 mg / kg / dag (omtrent 4 ganger AUC ved maksimal human dose), og hos kaninen ble det ikke påvist tegn på utviklingseffekter.
Toksikologi
Den toksikologiske profilen bestemmes hovedsakelig av den farmakologiske aktiviteten til ropinirol: endringer i oppførsel, hypoprolaktinemi, reduksjon i blodtrykk og hjertefrekvens, ptose og overdreven salivasjon. Bare hos albino-rotten ble det observert en degenerasjon av netthinnen under en lang studie- sikt med den høyeste dosen (50 mg / kg / dag), muligens assosiert med en økning i lyseksponering.
Genotoksisitet
Ingen gentoksiske fenomener ble observert i de vanlige studiene in vitro Og in vivo.
Karsinogenese
I løpet av de toårige kreftfremkallende studiene som ble utført på mus og rotter i doser opptil 50 mg / kg / dag, ble det ikke observert noen manifestasjoner av kreftfremkallende effekt hos mus. Hos rotte besto de eneste lesjonene relatert til ropinirolbehandling av hyperplasi av Leydig -celler og adenomer i testiklene, som kan tilskrives den hypoprolaktinemiske effekten indusert av ropinirol. Disse lesjonene regnes som et artsspesifikt fenomen og utgjør ikke en risiko, selv om det er bekymret den kliniske bruken av ropinirol.
Farmakologisk sikkerhet (Sikkerhet Farmakologi)
utdanning in vitro viste at ropinirol hemmer hERG-medierte strømmer. IC50 er 5 ganger høyere enn maksimal forventet plasmakonsentrasjon hos pasienter behandlet med de høyeste anbefalte dosene (24 mg per dag), se pkt.5.1.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Nettbrettkjerne:
laktosemonohydrat
mikrokrystallinsk cellulose
kroskarmellosenatrium
magnesiumstearat.
Belegg:
Requip 0,25 mg filmdrasjerte tabletter:
hypromellose
makrogol 400
titandioksid (E171)
polysorbat 80 (E433)
Requip 0,5 mg filmdrasjerte tabletter:
hypromellose
makrogol 400
titandioksid (E171)
gult jernoksid (E172)
rødt jernoksid (E172)
indigo karminlakk (E132)
Requip 1 mg filmdrasjerte tabletter:
hypromellose
makrogol 400
titandioksid (E171)
gult jernoksid (E172)
indigo karminlakk (E132)
Requip 2 mg filmdrasjerte tabletter:
hypromellose
makrogol 400
titandioksid (E171)
gult jernoksid (E172)
rødt jernoksid (E172)
Requip 5 mg filmdrasjerte tabletter:
hypromellose
makrogol 400
titandioksid (E171)
indigo karminlakk (E132)
polysorbat 80 (E433)
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant
06.3 Gyldighetsperiode
2 år
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares ved høyst 25 ° C
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Blisterpakninger av PVC / PCTFE / aluminium eller PVC / PCTFE / PVC / aluminium
Requip 0,25 mg filmdrasjerte tabletter:
pakninger med 21, 126, 210 filmdrasjerte tabletter
Requip 0,5 mg filmdrasjerte tabletter:
pakninger med 21 filmdrasjerte tabletter
Requip 1 mg filmdrasjerte tabletter:
pakninger med 21, 84 filmdrasjerte tabletter
Requip 2 mg filmdrasjerte tabletter:
pakninger med 21, 84 filmdrasjerte tabletter
Requip 5 mg filmdrasjerte tabletter:
pakninger med 21, 84 filmdrasjerte tabletter
60 ml HDPE -flaske med aluminiumsfolietetning og hette av polypropylen
Pakningsstørrelse på 84 filmdrasjerte tabletter
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner for destruksjon.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Laboratoire GlaxoSmithKline - 100 Route De Versailles - Marly -le -Roi - Frankrike
Juridisk og salgsrepresentant:
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
"0,25 mg filmdrasjerte tabletter" 21 tabletter i PVC / PCTFE / AL -blister - A.I.C. n. 032261063
"0,25 mg filmdrasjerte tabletter" 126 tabletter i PVC / PCTFE / AL -blister - A.I.C. n. 032261087
"0,25 mg filmdrasjerte tabletter" 210 tabletter i PVC / PCTFE / AL -blister - A.I.C. n. 032261099
"0,25 mg filmdrasjerte tabletter" 84 tabletter i HDPE -flaske - A.I.C. n. 032261075
"0,5 mg filmdrasjerte tabletter" 21 tabletter i PVC / PCTFE / AL -blister - A.I.C. n. 032261101
"0,5 mg filmdrasjerte tabletter" 84 tabletter i HDPE -flaske - A.I.C. n. 032261113
"1 mg filmdrasjerte tabletter" 21 tabletter i PVC / PCTFE / AL -blister - A.I.C. n.032261125
"1 mg filmdrasjerte tabletter" 84 tabletter i HDPE -flaske - A.I.C. n.032261137
"2 mg filmdrasjerte tabletter" 21 tabletter i PVC / PCTFE / AL -blister - A.I.C. n. 032261149
"2 mg filmdrasjerte tabletter" 84 tabletter i HDPE -flaske - A.I.C. n. 032261152
"5 mg filmdrasjerte tabletter" 21 tabletter i PVC / PCTFE / AL -blister - A.I.C. n. 032261164
"5 mg filmdrasjerte tabletter" 84 tabletter i HDPE -flaske - A.I.C. n. 032261176
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
17.12.1996 / mars 2009
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
22. april 2014