Aktive ingredienser: Risperidon
Risperdal 25, 37,5 og 50 mg pulver og løsningsmiddel for injeksjonsvæske, suspensjon til intramuskulær bruk
Risperdal pakningsvedlegg er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- Risperdal 1, 2, 3 og 4 mg filmdrasjerte tabletter, Risperdal 1 og 2 mg smeltetabletter, Risperdal 1 mg / ml orale dråper, oppløsning
- Risperdal 25, 37,5 og 50 mg pulver og løsningsmiddel for injeksjonsvæske, suspensjon til intramuskulær bruk
Hvorfor brukes Risperdal? Hva er den til?
Risperdal Consta tilhører en gruppe medisiner kalt "antipsykotika".
Risperdal Consta brukes til vedlikeholdsterapi av schizofreni, en tilstand der du kan se, høre eller føle ting som ikke er der, tro på ting som ikke er sanne, eller føle deg uvanlig mistenksom eller forvirret.
Risperdal Consta er beregnet på pasienter som for tiden behandles med orale antipsykotika (for eksempel tabletter, kapsler).
Risperdal kan bidra til å lindre symptomene på sykdommen og stoppe den fra å komme tilbake.
Kontraindikasjoner Når Risperdal ikke skal brukes
Ta ikke Risperdal Consta hvis:
- Du er allergisk (overfølsom) overfor risperidon eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Risperdal
- Hvis du aldri har tatt noen form for RISPERDAL, bør du starte med oral Risperdal før du gjennomgår behandling med Risperdal Consta.
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker Risperdal Consta hvis:
- Han har et hjerteproblem. Eksempler er uregelmessig hjerterytme, eller hvis du har lavt blodtrykk eller hvis du tar blodtrykksmedisiner. Risperdal Consta kan forårsake blodtrykksfall. Dosen din må kanskje justeres
- Vet du om noen faktorer som kan sette deg i fare for slag, for eksempel høyt blodtrykk, kardiovaskulære lidelser eller sirkulasjonsforstyrrelser i hjernen
- Hun hadde tilfeldigvis ufrivillige bevegelser av tungen, munnen og ansiktet
- Har hatt en tilstand hvis symptomer inkluderer feber, muskelstivhet, svette eller redusert bevissthetsnivå (også kjent som Neuroleptic Malignant Syndrome)
- Han har Parkinsons sykdom eller demens
- Du vet at du har hatt lave nivåer av hvite blodlegemer tidligere (som kan ha blitt forårsaket av andre medisiner).
- Han er diabetiker
- Lider av epilepsi
- Han er en gutt, og han har tilfeldigvis hatt en langvarig eller smertefull ereksjon.
- Har problemer med å kontrollere kroppstemperaturen eller overdreven oppvarming
- Du har nyreproblemer
- Du har leverproblemer
- Du har et unormalt høyt nivå av hormonet prolaktin i blodet ditt, eller du har en mulig prolaktinavhengig svulst
- Du eller noen andre i familien din har en historie med blodpropp (trombi), ettersom antipsykotiske medisiner har vært forbundet med dannelse av blodpropper
Hvis du ikke er sikker på om noen av de ovennevnte forholdene gjelder for deg, må du snakke med legen din eller apoteket før du bruker Risperdal.
Siden farlig lave antall av en bestemt type hvite blodlegemer som er nødvendige for å bekjempe infeksjoner i blodet, har blitt observert svært sjelden hos pasienter som tar RISPERDAL INJEKSJON, kan legen din sjekke antall hvite blodlegemer.
Risperdal Consta kan forårsake vektøkning. Betydelig vektøkning kan påvirke helsen din negativt. Legen din bør sjekke vekten din regelmessig.
Siden diabetes mellitus eller forverring av eksisterende diabetes mellitus har blitt observert hos pasienter som tar Risperdal Consta, bør legen sjekke for forhøyede blodsukkernivåer.
Blodsukkernivået bør overvåkes regelmessig hos pasienter med eksisterende diabetes mellitus.
Under en "øyeoperasjon" på grunn av grumling av linsen (grå stær), kan det hende at pupillen (den svarte sirkelen i midten av øyet) ikke øker i størrelse etter behov. Iris (den fargede delen av øyet) kan også bli slapp under operasjonen, noe som kan forårsake skade på øyet. Hvis du planlegger å operere øyet, må du fortelle øyelegen at du bruker dette legemidlet.
Eldre med demens
Risperdal Consta er ikke beregnet på bruk hos eldre pasienter med demens.
Hvis du eller din omsorgsperson oppdager en plutselig endring i din mentale tilstand eller en "plutselig svakhet eller nummenhet i ansikt, armer eller ben, spesielt bare på den ene siden, eller en uforståelig måte å snakke på, selv om det er for en kort periode, du må oppsøke lege umiddelbart. Dette kan være tegn på et slag.
Bruk hos barn og ungdom
Risperdal Consta bør ikke tas av pasienter under 18 år.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Risperdal
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler. Det er spesielt viktig å fortelle legen din eller apoteket dersom du bruker noe av følgende:
- Legemidler som virker på hjernen din for å hjelpe deg med å roe ned (benzodiazepiner), eller noen smertestillende medisiner (opiater), allergimedisiner (noen antihistaminer), fordi risperidon kan øke den beroligende effekten av alle disse legemidlene
- Legemidler som kan endre hjertets elektriske aktivitet, for eksempel medisiner mot malaria, medisiner mot hjerterytmeproblemer, medisiner mot allergier (antihistaminer), noen antidepressiva eller andre medisiner mot psykiske problemer
- Legemidler som forårsaker en langsom hjertefrekvens Medisiner som forårsaker lavt kalium i blodet (for eksempel noen diuretika)
- Medisiner for å behandle forhøyet blodtrykk.Risperdal Consta kan forårsake blodtrykksfall
- Legemidler mot Parkinsons sykdom (for eksempel levodopa)
- Legemidler til å urinere (vanndrivende midler), brukt mot hjerteproblemer eller hevelse i deler av kroppen, på grunn av for mange væsker (for eksempel furosemid eller klortiazid). Risperdal Consta tatt alene eller sammen med furosemid kan øke risikoen for slag eller død hos eldre pasienter med demens.
Følgende medisiner kan redusere effekten av risperidon
- Rifampicin (et legemiddel mot noen infeksjoner)
- Karbamazepin, fenytoin (medisiner mot epilepsi)
- Fenobarbital Hvis du starter eller slutter å ta slike medisiner, kan du trenge en annen dose risperidon.
Følgende medisiner kan øke effekten av risperidon
- Kinidin (brukes for noen hjertesykdommer)
- Antidepressiva som paroksetin, fluoksetin, trisykliske antidepressiva
- Legemidler kjent som betablokkere (brukes til å behandle høyt blodtrykk)
- Fenotiaziner (for eksempel medisiner som brukes til behandling av psykose eller som et beroligende middel)
- Cimetidin, ranitidin (magesyreblokkere)
Hvis du starter eller slutter å ta slike medisiner, kan du trenge en annen dose risperidon.
Hvis du ikke er sikker på om noen av de ovennevnte forholdene gjelder for deg, må du snakke med legen din eller apoteket før du bruker Risperdal.
Risperdal med mat, drikke og alkohol
Du kan ta denne medisinen med eller uten mat. Du bør unngå å drikke alkohol mens du blir behandlet med Risperdal Consta.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet, amming og fruktbarhet
- Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
- Følgende symptomer kan oppstå hos nyfødte babyer født av mødre som har tatt Risperdal Consta i løpet av siste trimester (de tre siste månedene av svangerskapet): risting, muskelstivhet og / eller svakhet, søvnighet, uro, pusteproblemer og vanskeligheter med å ta mat. Hvis barnet ditt viser noen av disse symptomene, må du kontakte legen din.
- Risperdal Consta kan øke nivåene av et hormon som kalles 'prolaktin' som kan påvirke fruktbarheten (se Mulige bivirkninger).
Kjøring og bruk av maskiner
Svimmelhet, tretthet og synsproblemer kan oppstå under behandling med Risperdal Consta. Ikke kjør bil eller bruk verktøy eller maskiner uten å snakke med legen din først.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Risperdal: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil. Risperdal Consta gis av helsepersonell som en intramuskulær injeksjon i armen eller baken annenhver uke. Injeksjoner bør veksles mellom høyre og venstre side, og produktet skal ikke administreres intravenøst.
Den anbefalte dosen er som følger:
Voksne
Startdose
Hvis den daglige dosen av oralt risperidon (f.eks. Tabletter) du tok de siste to ukene var 4 mg eller mindre, bør startdosen av Risperdal Consta være 25 mg.
Hvis den daglige dosen av oralt risperidon (f.eks. Tabletter) du tok de siste to ukene var mer enn 4 mg, kan du bli foreskrevet en startdose med Risperdal Consta på 37,5 mg.
Hvis du tar andre orale antipsykotika enn risperidon, vil startdosen av Risperdal Consta avhenge av behandlingen du tar. Legen din vil velge Risperdal injiserbare 25 mg eller 37,5 mg. Du kan bli foreskrevet en lavere dose på 12,5 mg. Legen din vil bestemme hvilken dose Risperdal Consta som er riktig for deg.
Vedlikeholdsdose
- Vanlig dose er 25 mg annenhver uke som en injeksjon.
- Du kan også trenge en lavere dose, 12,5 mg eller høyere, 37,5 eller 50 mg. Legen din vil bestemme hvilken styrke Risperdal Consta er best for deg.
- Legen din kan forskrive oral Risperdal de tre første ukene etter den første injeksjonen.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt en overdose av Risperdal
Dersom du har fått for mye Risperdal Consta enn du burde
- Pasienter som fikk mer enn forventet dose Risperdal Consta opplevde følgende symptomer: søvnighet, tretthet, unormale kroppsbevegelser, problemer med å stå og gå, svimmelhet på grunn av lavt blodtrykk og unormale hjerteslag. Tilfeller av unormal elektrisk ledning av hjertet og anfall er rapportert.
- Kontakt legen din umiddelbart.
Avbryt behandling med Risperdal Consta
Det vil miste effekten av stoffet. Ikke slutte å ta dette legemidlet med mindre legen din forteller deg det, da symptomene dine kan komme tilbake. Sørg for at du ikke glemmer avtaler om å få injeksjonene annenhver uke. Hvis du ikke kan møte opp til timen din, må du kontakte legen din umiddelbart for å finne en "annen dato for injeksjon". Spør legen din eller apoteket hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Risperdal
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Fortell legen din umiddelbart hvis:
- Du tror du har blodpropper (tromber) i venene, spesielt i beina (symptomer inkluderer hevelse, smerter og rødhet i beina), som kan bevege seg langs blodårene til lungene og forårsake brystsmerter og pustevansker. Kontakt legen din umiddelbart hvis du merker noen av disse symptomene.
- Du har demens og merker en plutselig endring i din mentale tilstand eller en "plutselig svakhet eller nummenhet i ansikt, armer eller ben, spesielt på den ene siden, eller hvis språket ditt er uforståelig, selv om det er for kort tid. De kan." være tegn på et slag.
- Du har feber, muskelstivhet, svette eller redusert bevissthet (en lidelse som kalles Neuroleptic Malignant Syndrome). Umiddelbar medisinsk behandling kan være nødvendig.
- Han er mann og har langvarig eller smertefull ereksjon. Denne tilstanden kalles priapisme. Umiddelbar medisinsk behandling kan være nødvendig.
- Har ufrivillige rytmiske bevegelser i tungen, munnen og ansiktet. Risperidon må kanskje avbrytes
- Har en alvorlig allergisk reaksjon preget av feber, hevelse i munn, ansikt, lepper eller tunge, kortpustethet, kløe, hudutslett eller blodtrykksfall. Selv om han tidligere har tolerert oral risperidon, oppstår sjelden allergiske reaksjoner etter å ha mottatt Risperdal -injeksjoner. Se legen din umiddelbart hvis du får utslett, hevelse i halsen, kløe eller pusteproblemer, da dette kan være tegn på en alvorlig allergisk reaksjon.
Følgende bivirkninger kan oppstå:
Svært vanlige (rammer flere enn 1 av 10 brukere):
- forkjølelsessymptomer
- Vanskeligheter med å sovne eller sove
- depresjon, angst
- Parkinsonisme: Denne tilstanden kan omfatte: langsomme eller svekkede kroppsbevegelser, en følelse av muskelstivhet eller spenning (gjør bevegelser rykkete), og noen ganger til og med en følelse av bevegelse som fryser og deretter starter på nytt. Andre tegn på parkinsonisme inkluderer langsom stokkende gange, hvilende tremor, økt
Vanlige bivirkninger (rammer 1 til 10 av 100 brukere):
- Lungebetennelse, brystbetennelse (bronkitt), bihulebetennelse
- Urinveisinfeksjon
- føler at du har influensa
- anemi
- Risperdal Consta kan øke nivåene av et hormon som kalles 'prolaktin' som finnes i en blodprøve (som kan forårsake symptomer eller ikke). Når symptomer på et høyt prolaktinnivå oppstår, kan disse omfatte: (hos menn) hevelse i brystet, vanskeligheter med å få eller opprettholde ereksjon eller annen seksuell dysfunksjon; (hos kvinner) ubehag i brystet, tap av melk fra brystene, manglende menstruasjon eller andre problemer med mensen
- høyt blodsukker, vektøkning, økt appetitt, vekttap, nedsatt appetitt
- søvnforstyrrelser, irritabilitet, redusert seksuell trang, uro, søvnfølelse eller mindre våken
- Dystoni: Dette er en tilstand som innebærer langsom eller langvarig ufrivillig muskelsammentrekning. Selv om det kan involvere hvilken som helst del av kroppen (noe som resulterer i unormal holdning), involverer dystoni ofte muskler i ansiktet, inkludert unormale bevegelser i øyne, munn, tunge eller kjeven.
- Svimmelhet
- Dyskinesi: Dette er en tilstand som involverer ufrivillige muskelbevegelser og kan omfatte repeterende, spastiske eller vridde bevegelser eller rykninger.
- Skjelving (risting)
- Sløret syn, øyeinfeksjon eller konjunktivitt
- Rask puls,
- lavt blodtrykk, brystsmerter, høyt blodtrykk
- kortpustethet, ondt i halsen, hoste, tett nese
- Magesmerter eller ubehag, oppkast, kvalme, forstoppelse, diaré, fordøyelsesbesvær, tørr munn, tannpine
- erektil dysfunksjon
- tap av menstruasjon
- tap av melk fra brystet
- hevelse i kropp, armer eller ben, feber, svakhet, tretthet (tretthet)
- smerte
- reaksjon på injeksjonsstedet, inkludert kløe, smerte eller hevelse
- økte nivåer av transaminaser i blodet, økt GGT i blodet (et leverenzym som kalles gammaglutamyltransferase), økte leverenzymer i blodet
- falle
Mindre vanlige bivirkninger (rammer 1 til 10 brukere av 1000):
- luftveisinfeksjon, blæreinfeksjon, ørebetennelse, øyeinfeksjon, betennelse i mandlene, soppspikerinfeksjon, hudinfeksjon
- infeksjon, infeksjon i et enkelt område av huden eller en del av kroppen, virusinfeksjon, hudbetennelse forårsaket av midd, subkutan abscess
- reduksjon i antall hvite blodlegemer, reduksjon i blodplater (blodceller som hjelper til med å stoppe blødning), reduksjon i antall røde blodlegemer
- allergisk reaksjon
- sukker i urinen, diabetes eller forverring av diabetes,
- tap av matlyst som resulterer i underernæring og lav kroppsvekt
- høye nivåer av triglyserider (et fett), økt kolesterol i blodet
- eufori (mani), forvirring, manglende evne til å nå orgasme, nervøsitet, mareritt, tardiv dyskinesi (rykninger eller rykninger som du ikke kan kontrollere i ansikt, tunge eller andre deler av kroppen). Kontakt legen din umiddelbart hvis du opplever rytmiske ufrivillige bevegelser av tungen, munnen og ansiktet Avbrytelse av Risperdal Consta kan være nødvendig
- plutselig tap av blodtilførsel til hjernen (hjerneslag eller 'mini' slag),
- tap av bevissthet, redusert bevissthetsnivå, besvimelse
- et presserende behov for å bevege en del av kroppen, balanseforstyrrelser, unormal koordinasjon, svimmelhet når du reiser deg, oppmerksomhetsforstyrrelser, taleproblemer, tap eller unormal smakssans, redusert følsomhet av huden for smerter og berøring, prikking, prikk eller nummen følelse av huden
- øyeinfeksjon eller konjunktivitt, tørre øyne, økt rift, rødhet i øynene
- spinnende følelse (svimmelhet), ringing i ørene, ørepine
- atrieflimmer (en unormal hjerterytme), et avbrudd i hjerteledningen mellom de øvre og nedre delene av hjertet, unormal elektrisk ledning av hjertet, forlengelse av hjertets QT -intervall, langsom puls, unormal elektrisk sporing av hjertet (elektrokardiogram eller EKG), en følelse av å løpe eller dunke i brystet (hjertebank)
- lavt blodtrykk når de står opp (som et resultat kan noen pasienter som tar Risperdal Consta føle seg svake, svimmel eller besvime når de plutselig står opp eller setter seg ned)
- rask og grunne pust, luftveisstopp, tungpustethet, epistaxis
- fekal inkontinens, problemer med å svelge, overdreven passering av gass eller luft
- kløe, hårtap, eksem, tørr hud, rødhet i huden, misfarging av huden, akne, peeling og kløende hodebunn eller hud
- en økning i CPK (kreatinfosfokinase) i blodet, et enzym som noen ganger frigjøres når det er muskelskade
- leddstivhet, felles hevelse, muskelsvakhet, nakkesmerter
- hyppig vannlating, manglende evne til å tisse, smerter ved vannlating
- ejakulasjonsforstyrrelser, forsinket menstruasjon, ubesvarte menstruasjoner eller menstruasjonsproblemer (kvinner), brystutvikling hos menn, seksuell dysfunksjon, brystsmerter, ubehag i brystet, vaginal utslipp
- hevelse i ansikt, munn, øyne eller lepper
- frysninger, økt kroppstemperatur
- endre måten du går på
- føler deg tørst, føler meg uvel, brystsmerter, føler meg ut av noe slag
- herding av huden
- økning i leverenzymer i blodet
- prosedyresmerter
Sjeldne bivirkninger (rammer 1 til 10 av 10.000 brukere):
- reduksjon i visse typer hvite blodlegemer som bidrar til å bekjempe infeksjoner,
- upassende sekresjon av hormonet som styrer urinvolumet
- lavt blodsukker
- overdreven vanninntak
- mangel på følelser
- nevroleptisk ondartet syndrom (forvirring, redusert eller bevissthetstap, høy feber og alvorlig muskelstivhet)
- lavt bevissthetsnivå
- rister på hodet
- problemer med øyebevegelse, øyerotasjon, overfølsomhet i øynene for lys
- øyeproblemer under grå stær. Under kataraktoperasjon kan det oppstå en tilstand som kalles intraoperativ diskette -iris syndrom (IFIS) hvis du tar eller har tatt Risperdal Consta. Hvis du skal operere grå stær, må du fortelle legen din om du tar eller har tatt denne medisinen.
- uregelmessig hjerterytme
- farlig lavt antall av en bestemt type hvite blodlegemer som trengs for å bekjempe infeksjoner, økte eosinofiler (spesielt hvite blodlegemer) i blodet, blodpropper i bena, blodpropper i lungene
- pusteproblemer under søvn (søvnapné)
- lungebetennelse forårsaket av matinnsugning, lunger, lunger i lunger, stemmeproblemer, luftveisforstyrrelse
- betennelse i bukspyttkjertelen, tykktarms okklusjon
- Jeg var veldig hard
- narkotikautslett
- elveblest, fortykning av huden, flass, hudproblem, hudskade
- nedbrytning av muskelfibre og muskelsmerter (rabdomyolyse)
- unormal holdning
- brystforstørrelse, utslipp fra brystene
- reduksjon i kroppstemperatur, ubehag
- gulfarging av hud og øyne (gulsott)
- alvorlig allergisk reaksjon preget av feber, hevelse i munn, ansikt, lepper eller tunge, kortpustethet, kløe, hudutslett og noen ganger blodtrykksfall
- farlig overdreven inntak av vann
- økte nivåer av insulin (et hormon som styrer blodsukkernivået
- problemer med blodårene i hjernen
- manglende reaksjon på stimuli,
- koma på grunn av ukontrollert diabetes
- plutselig tap av syn eller blindhet
- glaukom (økt trykk inne i øyeeplet), skorpe på lokket
- hetetokter, hovent tunge,
- Sprukne lepper
- priapisme (en langvarig og smertefull ereksjon som kan kreve kirurgisk behandling)
- utvidelse av brystkjertlene
- reduksjon i kroppstemperatur, kalde armer og ben
- narkotikaabstinenssyndrom
Svært sjeldne bivirkninger (forekommer hos færre enn 1 av 10.000):
- livstruende komplikasjoner av ukontrollert diabetes
- alvorlig allergisk reaksjon med hevelse som kan involvere halsen og føre til pustevansker
- Mangel på tarmbevegelse som forårsaker blokkering
Følgende bivirkninger er sett ved bruk av et annet legemiddel kalt paliperidon som ligner veldig på risperidon, så disse effektene kan også forventes med Risperdal: rask puls når du reiser deg.
Rådfør deg med lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege, apotek eller sykepleier hvis du opplever bivirkninger. Dette inkluderer mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også melde fra om bivirkninger direkte via det nasjonale meldingssystemet på https: // www. Aifa.gov .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn. Bruk ikke Risperdal Consta etter utløpsdatoen som er angitt på esken. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.
Oppbevar hele pakken i kjøleskapet (2-8 ° C). Hvis kjøling ikke er tilgjengelig, kan produktet oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C i en maksimal periode på 7 dager før administrering.
Oppbevares i originalemballasjen.
Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Innholdet i pakningen og annen informasjon
Risperdal Consta inneholder
Den aktive ingrediensen er risperidon.
Hver pakke med Risperdal pulver og væske for injeksjonsvæske, suspensjon inneholder 25 mg, 37,5 mg eller 50 mg risperidon.
Hjelpestoffene er:
Pulver: [poly- (d, 1-Lactide-co-Glycolide)].
Løsningsmiddel (løsning): polysorbat 20, karmellosenatrium, dinatriumhydrogenfosfatdihydrat, vannfri sitronsyre, natriumklorid, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker.
Hvordan Risperdal Consta ser ut og innholdet i pakningen
Ett hetteglass som inneholder pulver til injeksjonsvæske, suspensjon (dette pulveret inneholder virkestoffet, risperidon)
En ferdigfylt sprøyte med 2 ml klar, fargeløs vandig løsning som skal tilsettes pulveret for depotinjeksjonsvæske, suspensjon.
En ALARISTM Smartsite® nålefri hetteglasstilgangsenhet for rekonstituering.
To nåler for intramuskulær injeksjon (en 1- tommer (0,8 mm x 25 mm) 21G UTW-sikkerhetsnål med Needle-Pro-beskyttelsesenhet for deltoidadministrasjon og en 20G TW 2-tommer (0,9 mm x 50 mm) med Needle-Pro-beskyttelsesenhet for administrering i baken
VIKTIG INFORMASJON FOR HELSEPERSONALER
Instruksjoner for tilgangenheten til hetteglasset uten hetteglass
RISPERDAL injiserbar krever spesiell oppmerksomhet til trinnene i "bruksanvisningen" for å sikre vellykket administrering og unngå problemer med å bruke settet.
Risperdal-injeksjonen med mikrosfærer med forlenget frigjøring i hetteglasset må bare rekonstitueres med løsningsmidlet i sprøyten i pakningen. det rekonstituerte produktet skal bare administreres med passende nål i pakningen for administrering i setet (50 mm) nål) eller deltoid (25 mm) nål). Ikke bytt ut noen komponenter i pakken. For å sikre levering av den tiltenkte dosen risperidon, skal hele innholdet i hetteglasset administreres. Delvis administrering av innholdet garanterer ikke levering av den tiltenkte dosen risperidon.
Umiddelbar administrering anbefales etter rekonstituering.
Fjern pakken med Risperdal for injeksjon fra kjøleskapet og bring den til romtemperatur cirka 30 minutter før rekonstituering.
Pakkeinnhold:
- Ett hetteglass som inneholder pulver til injeksjonsvæske, suspensjon (dette pulveret inneholder virkestoffet, risperidon)
- En ferdigfylt sprøyte med 2 ml klar, fargeløs vandig løsning som skal tilsettes pulveret for depotinjeksjonsvæske, suspensjon. 2-tommers (50 mm) NÅL 1-tommers (25 mm) NÅL
- En ALARIS ™ Smartsite nålfri hetteglassadgangsenhet, for rekonstituering
- To nåler for intramuskulær injeksjon (en 1- tommer (0,8 mm x 25 mm) UTW 21G-sikkerhetsnål med Needle-Pro-beskyttelsesenhet for deltoidadministrasjon og en 2-tommers 20G TW-sikkerhetsnål (0, 9 mm x 50 mm) med Needle- Pro -beskyttelsesenhet for administrering i baken).
- Fjern den fargede plasthetten fra hetteglasset. Ikke fjern den grå gummipluggen. Rengjør toppen av den grå hetten med en alkoholserviett og la den tørke.
- Fjern blisterfolien og ta ut tilgangsenheten til SmartSite® -hetteglasset ved å gripe den mellom den hvite luerhetten og hylsen. Berør aldri spissen av enheten.
- Det er veldig viktig at SmartSite® -enheten er riktig plassert i hetteglasset, ellers kan fortynningsmiddelet lekke ved overføring til hetteglasset. Plasser hetteglasset på et hardt underlag. Hold bunnen av hetteglasset. Orienter enheten vertikalt over hetteglasset slik at spissen er i midten av hetteglassets gummipropp. Trykk ned i rett retning
- Hold bunnen av hetteglasset og desinfiser tilkoblingspunktet (blå sirkel) på enheten med sprøyten med alkoholserviett og la det tørke før sprøyten festes til SmartSite® -enheten.
- Den ferdigfylte sprøyten har en hvitfarget spiss som består av 2 deler: en hvit krage og en glatt hvit hette. For å åpne sprøyten, hold den hvite kragen og fjern den glatte hvite hetten (IKKE VEND ELLER KLIPP DEN HVITTE HETTEN).Fjern den hvite hetten sammen med den indre gummispissen. For alle trinnene i sprøytemonteringsprosessen, hold sprøyten bare ved den hvite kragen som er plassert på enden av sprøyten. Hold den hvite hettehalsbåndet for å forhindre at den hvite hettehalsbåndet løsner og sikre en god tilkoblingssprøyte. Vær forsiktig så du ikke for å tvinge en hvilken som helst komponent under montering. Tvinge tilkoblingene kan føre til at komponentene løsner fra sprøytekroppen.
- Hold i den hvite kragen på sprøyten, sett inn og skyv spissen av sprøyten inn i den blå sirkelen på enheten og vri med klokken for å sikre at sprøyten er koblet til SmartSite®-enheten (unngå å stramme for mye). Hold hetten på tilgangsenheten til hetteglasset under tilkoblingen for å forhindre at den roterer. Hold sprøyten og SmartSite® -enheten på linje.
- Injiser hele innholdet i sprøyten som inneholder løsningsmidlet i hetteglasset.
- Rist hetteglasset kraftig mens du trykker på stempelet med tommelen i minst 10 sekunder for å sikre at det dannes en homogen suspensjon. Når den blandes riktig, virker suspensjonen ensartet, tykk og melket i fargen. Mikrosfærene vil være synlige inne i væsken, men ingen mikrosfærer i pulverform vil forbli. IKKE OPPBEVAR HETTEGLET ETTER GJENGJØRING FORDÅ SUSPENSJONEN KAN SEDIMENTERE.
- Snu hetteglasset helt og trekk sakte ut hele innholdet i suspensjonen fra hetteglasset inn i sprøyten. Fjern etikettdelen av hetteglasset ved perforeringen og legg det på sprøyten for identifisering.
- Hold den hvite kragen, skru av sprøyten fra SmartSite® -hetteglasset. Kast hetteglasset og enheten på forsvarlig måte.
- Åpne pakken med nåler og velg riktig nål blant de som følger med i settet. IKKE berør nålen fra delen av sprøyteforbindelsen, men bare den gjennomsiktige boksen på nålen. For injeksjon i GLUTEAL, velg 20G -nålen 2-tommers TW (0,9 mm x 50 mm) (lengste nål farget gult i midten) For DELTOID-injeksjon, velg 1-tommers UTW 21G-nål (0,8 mm x 25 mm) (den kortere nålen er grønn i midten).
- For å forhindre forurensning, vær forsiktig så du ikke berører den oransje nålbeskyttelsen til Needle-Pro. Hold den hvite kragen, og koble luer-tilkoblingen til den oransje Needle-Pro-sikkerhetsenheten til sprøyten med en liten vri med klokken.
- Mens du fortsatt holder den hvite kragen på sprøyten, tar du tak i det klare dekselet på nålen og plasserer nålen godt i det oransje punktet på Needle-Pro-sikkerhetsinnretningen ved å trykke og vri med klokken. Plasseringen av nålen vil bidra til å sikre en sikker forbindelse mellom nålen og den oransje Needle-Pro-sikkerhetsenheten når du tar det neste trinnet.
- FØR ADMINISTRASJON MÅ RISPERDAL INJEKSJON SKYLES TILBAKE, FOR DET RECONSTITUTED PRODUCT SEDIMENTERES I MENINGEN. STILL MIKROSFÆRENE I SPRØYTEN, RIST kraftig
- Mens du fortsatt holder den hvite kragen på sprøyten, fjerner du den klare nålekassen. IKKE ROTER saken, da luer -tilkoblingen kan løsne.
- Bank forsiktig på sprøyten for å få luftbobler til å stige til toppen. Fjern luften i sprøyten ved å bevege stemplet, forsiktig og sakte fremover, og holde nålen oppreist. Injiser hele innholdet i sprøyten intramuskulært i pasientens valgte rumpe eller deltoid umiddelbart.
IKKE ADMINISTERER PÅ INTRAVENØS RUTE.
ADVARSEL: For å unngå skade fra en forurenset nål:
- IKKE bruk den frie hånden til å skyve Needle-Pro-sikkerhetsenheten på nålen
- IKKE forsettlig frigjøre Needle-Pro sikkerhetsenhet
- IKKE forsøk å rette ut nålen eller hekte Needle-Pro-sikkerhetsenheten hvis nålen er bøyd eller skadet
- IKKE håndter Needle-Pro-sikkerhetsenheten på feil måte, da det kan føre til at nålen kommer ut av selve enheten
Når injeksjonen er fullført, skyver du nålen inn i Needle-Pro oransje sikkerhetsenhet med bare én hånd.
Utfør denne enhåndsoperasjonen ved å skyve den oransje Needle-Pro FORSIKTIG mot en flat overflate. Ved å skyve den oransje NEEDLE-PRO SIKKERHETSENHETEN KLIPPER NÅLEN TETT TIL DEN. Sørg for at nålen er helt låst i den oransje NeedlePro -sikkerhetsenheten før du kasserer den. Kast også den andre (ubrukte) nålen som følger med i pakningen.
Ikke gjenbruk: medisinsk utstyr krever spesifikke materialegenskaper for å fungere skikkelig. Disse egenskapene er kun bekreftet for engangsbruk. Ethvert forsøk på å bruke enheten på nytt for senere bruk kan påvirke enhetens integritet negativt eller føre til forringelse i drift.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
RISPERDALPULVER OG LØSNINGSMIDDEL FOR INJEKTERbar suspensjon MED FORLENGET UTSLIPP TIL INTRAMUSKULÆR BRUK
(heretter referert til som RISPERDAL injiserbar)
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
1 hetteglass inneholder 25 mg, 37,5 mg eller 50 mg risperidon.
1 ml rekonstituert suspensjon inneholder 12,5 mg, 18,75 mg eller 25 mg risperidon.
Hjelpestoffer med kjent effekt: 1 ml rekonstituert suspensjon inneholder 3 mg natrium.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Pulver og væske til injeksjonsvæske, suspensjon.
Hetteglass med pulver.
Hvitt / off-white frittflytende pulver.
Forfylt sprøyte med løsningsmiddel for rekonstituering
Klar og fargeløs vandig løsning.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
RISPERDAL CONSTA er indisert for vedlikeholdsbehandling av schizofreni hos pasienter som for tiden er stabilisert på orale antipsykotika.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Voksne
Startdose:
For de fleste pasienter er anbefalt dose 25 mg intramuskulært annenhver uke.
For pasienter på en fast dose oral risperidon i minst 2 uker, bør følgende konverteringsplan vurderes. Pasienter behandlet med en dose på 4 mg eller mindre av oralt risperidon bør få 25 mg RISPERDAL injiserbar, mens for pasienter behandlet med høyere orale doser bør den høyere RISPERDAL injiserbare dosen på 37,5 mg vurderes.
For pasienter som ikke tar oralt risperidon, bør den tidligere orale behandlingsdosen vurderes ved valg av startdose intramuskulært. Den anbefalte startdosen er 25 mg RISPERDAL for injeksjon annenhver uke. For pasienter som tar de høyere dosene av det orale antipsykotiske stoffet, bør den høyeste dosen RISPERDAL INJEKSJON på 37,5 mg vurderes.
Tilstrekkelig dekning med oralt risperidon eller tidligere antipsykotisk middel bør sikres i tre ukers forsinkelsesfase etter den første injeksjonen av RISPERDAL injiserbar (se pkt. 5.2).
RISPERDAL INJEKSJON bør ikke brukes ved akutte forverringer av schizofreni uten å sikre tilstrekkelig antipsykotisk dekning med oralt risperidon eller det forrige antipsykotiske i tre ukers forsinkelsesfase etter den første injeksjonen av RISPERDAL INJECTION.
Vedlikeholdsdose:
For de fleste pasienter er den anbefalte dosen 25 mg intramuskulært annenhver uke. Noen pasienter kan ha fordeler av de høyere dosene på 37,5 og 50 mg. Bytting fra en dose til en høyere kan ikke gjøres før minst 4 uker har gått. Effekten av denne dosejusteringen kan ikke forutsies tidligere enn 3 uker etter den første injeksjonen med den høyere dosen.I kliniske studier ble det ikke sett noen ytterligere fordel med dosen på 75 mg. Doser over 50 mg annenhver uke observeres ikke. Anbefales .
Pensjonister
Ingen dosejustering er nødvendig. Den anbefalte dosen er 25 mg intramuskulært annenhver uke. For pasienter som ikke tar oralt risperidon, er anbefalt dose 25 mg RISPERDAL for injeksjon annenhver uke. For pasienter på en fast dose oral risperidon i minst 2 uker, bør følgende konverteringsplan vurderes. Pasienter behandlet med en dose på 4 mg eller mindre av oralt risperidon bør få 25 mg RISPERDAL injiserbar, mens for pasienter behandlet med høyere orale doser bør den høyere RISPERDAL injiserbare dosen på 37,5 mg vurderes.
Tilstrekkelig antipsykotisk dekning bør sikres i tre ukers forsinkelsesfase etter den første RISPERDAL injeksjonen (se pkt. 5.2). Kliniske data for RISPERDAL INJEKSJON hos eldre er begrenset.RISPERDAL INJEKSJON bør brukes med forsiktighet hos eldre.
Lever- og nyreinsuffisiens
RISPERDAL CONSTA har ikke blitt studert hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon.
Hvis pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon trenger behandling med RISPERDAL injiserbar, anbefales en startdose på 0,5 mg oralt risperidon to ganger daglig i løpet av den første uken. Den andre uken kan det gis 1 mg to ganger daglig eller 2 mg en gang daglig.Hvis den totale daglige orale dosen på minst 2 mg tolereres godt, kan 25 mg RISPERDAL til injeksjon gis ved injeksjon annenhver uke.
Tilstrekkelig antipsykotisk dekning bør sikres i tre ukers forsinkelsesfase etter den første RISPERDAL injeksjonen (se pkt. 5.2).
Pediatriske pasienter
Sikkerhet og effekt av Risperdal Consta hos barn under 18 år er ikke fastslått, ingen data er tilgjengelig.
Administrasjonsmåte
RISPERDAL INJEKSJON bør administreres annenhver uke ved dyp intramuskulær injeksjon i deltoid eller rumpe, med passende sikkerhetsnål. For administrering i deltoid, bruk 2,5 cm nål, vekslende injeksjoner mellom de to armene. For administrering i baken, bruk en 5 cm nål vekslende injeksjoner mellom de to baken. Ikke administrer intravenøst (se pkt. 4.4 og pkt. 6.6).
For instruksjoner for rekonstituering av legemidlet før administrering, se pkt.6.6.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
For pasienter som aldri har tatt risperidon, anbefales det å etablere toleranse for oralt risperidon før du starter RISPERDAL injiserbar behandling (se pkt.4.2).
Eldre pasienter med demens
RISPERDAL CONSTA har ikke blitt studert hos eldre pasienter med demens og er derfor ikke indisert for bruk i denne pasientgruppen RISPERDAL CONSTA er ikke godkjent for behandling av atferdsforstyrrelser forbundet med demens.
Økt dødelighet hos eldre pasienter med demens
I en metaanalyse av 17 kontrollerte kliniske studier av atypiske antipsykotika, inkludert RISPERDAL, var det en økning i dødelighet sammenlignet med placebo hos eldre pasienter med demens behandlet med atypiske antipsykotika. I placebokontrollerte kliniske studier med oral RISPERDAL i denne populasjonen var forekomsten av dødelighet 4,0% hos RISPERDAL-behandlede pasienter sammenlignet med 3,1% hos pasienter som fikk placebo. 95% eksakt konfidens) var 1,21 (0,7-2,1). Gjennomsnittsalderen (intervall) av de avdøde pasientene var 86 år (intervall 67-100).). Data fra to store observasjonsstudier viste også at selv hos eldre pasienter med demens behandlet med konvensjonelle antipsykotika er risikoen for død litt økt sammenlignet med ubehandlede pasienter. Det er utilstrekkelige data for å faktisk estimere den nøyaktige størrelsen på risikoen og årsaken til den økte risikoen er ukjent.I hvilken grad økningen i dødelighet funnet i observasjonsstudier kan tilskrives antipsykotiske legemidler i stedet for noen er ikke klart. Egenskaper ved pasienter.
Samtidig bruk av furosemid
I placebokontrollerte kliniske studier av oral RISPERDAL utført hos eldre pasienter med demens, ble det observert en høyere forekomst av dødelighet hos pasienter behandlet med furosemid og
risperidon (7,3%; gjennomsnittsalder 89 år, intervall 75-97), sammenlignet med pasienter behandlet med risperidon alene (3,1%; gjennomsnittsalder 84 år, område 70-96) eller furosemid alene (4,1%; gjennomsnittsalder 80 år, intervall 67-90). Den økte dødeligheten hos pasienter behandlet med furosemid og risperidon ble observert i to av de fire kliniske studiene. Samtidig bruk av risperidon med andre diuretika (hovedsakelig tiaziddiuretika brukt ved lave doser) var ikke forbundet med lignende observasjoner.
Ingen patofysiologiske mekanismer er identifisert for å forklare denne observasjonen, og det er heller ikke observert noe kompatibelt mønster for dødsårsaker. Ikke desto mindre bør det utvises forsiktighet, og risikoen og fordelene ved denne kombinasjonen eller kombinasjoner med andre potente diuretika bør vurderes før du bestemmer deg for å bruke den. Det ble ikke observert økt forekomst av dødelighet blant pasienter som tok andre diuretika samtidig med risperidon Uansett behandling var dehydrering en samlet risikofaktor for dødelighet, og bør derfor unngås nøye hos eldre pasienter med demens.
Cerebrovaskulære bivirkninger (EACV)
En omtrent 3 ganger økt risiko for cerebrovaskulære bivirkninger ble observert i randomiserte placebokontrollerte kliniske studier med demenspasienter behandlet med noen atypiske antipsykotika. Sammenslåtte data fra seks placebokontrollerte kliniske studier med RISPERDAL utført hovedsakelig hos eldre (> 65 år) med demens, viste at ACV (alvorlig og ikke-alvorlig, assosiert) forekom hos 3,3% (33/1009) av pasientene behandlet med risperidon og hos 1,2% (8/712) av de som ble behandlet med placebo. Oddsforholdet (95% eksakt konfidensintervall) var 2,96 (1,34-7,50). Mekanismen for denne økte risikoen er ukjent. En økt risiko kan ikke utelukkes for andre antipsykotika eller andre pasientpopulasjoner. RISPERDAL CONSTA bør brukes med forsiktighet hos pasienter med risikofaktorer for slag.
Ortostatisk hypotensjon
I forhold til alfa-blokkerende aktivitet av risperidon kan (ortostatisk) hypotensjon forekomme, spesielt i den innledende fasen av behandlingen.Klinisk signifikant hypotensjon er observert i postmarkedsføringsfasen med samtidig bruk av risperidon og antihypertensiv behandling. RISPERDAL bør administreres med forsiktighet hos pasienter med kjent kardiovaskulær sykdom (f.eks. Hjertesvikt, hjerteinfarkt, ledningsforstyrrelser, dehydrering, hypovolemi eller cerebrovaskulær sykdom). I tilfelle klinisk relevant "ortostatisk hypotensjon" vedvarer, bør hensiktsmessigheten av å fortsette behandlingen med RISPERDAL injiserbar vurderes på grunnlag av nytte / risiko -forholdet.
Leukopeni, nøytropeni og agranulocytose
Hendelser av leukopeni, nøytropeni og agranulocytose har blitt rapportert ved bruk av antipsykotiske midler, inkludert RISPERDAL injiserbare. Agranulocytose har blitt rapportert svært sjelden (klinisk signifikant historie med lavt antall hvite blodlegemer (WBC) eller med legemiddelindusert leukopeni / nøytropeni bør være overvåket i løpet av de første månedene av behandlingen og seponering av RISPERDAL injiserbar ved første tegn på klinisk signifikant WBC -nedgang i fravær av andre årsaksfaktorer Pasienter med klinisk signifikant nøytropeni bør overvåkes nøye for feber eller andre symptomer eller tegn på infeksjon og behandles umiddelbart hvis slike symptomer eller tegn oppstår Pasienter med alvorlig nøytropeni (absolutt nøytrofiltall
Tardiv dyskinesi / ekstrapyramidale symptomer (DT / EPS)
Legemidler med dopaminreseptorantagonismeegenskaper har vært assosiert med induksjon av tardiv dyskinesi, preget av rytmiske ufrivillige bevegelser, hovedsakelig av tungen og / eller ansiktet. Utbruddet av ekstrapyramidale symptomer er en risikofaktor for tardiv dyskinesi.Hvis tegn og symptomer på tardiv dyskinesi oppstår, bør muligheten for å avbryte antipsykotisk behandling vurderes.
Neuroleptisk malignt syndrom (NMS)
Nevroleptisk ondartet syndrom, preget av hypertermi, muskelstivhet, autonomt nervesystem ustabilitet, endret bevissthetstilstand og forhøyede serumkreatinofosfokinase -nivåer, er rapportert ved administrering av antipsykotiske legemidler. Ytterligere tegn kan omfatte myoglobinuri (rabdomyolyse) og akutt nyresvikt i i dette tilfellet bør alle antipsykotika, inkludert RISPERDAL injiserbare, seponeres.
Parkinsons sykdom og Lewy body demens
Før du foreskriver antipsykotika, inkludert RISPERDAL injiserbare, til pasienter med Parkinsons sykdom eller Lewy body demens (DLB), bør leger vurdere nytte / risiko -forholdet. Parkinsons sykdom kan bli verre med risperidon. Begge pasientgruppene kan ha økt risiko for nevroleptisk ondartet syndrom, så vel som mer følsomme for antipsykotiske legemidler; disse pasientene ble ekskludert fra kliniske studier. Økningen i denne følsomheten kan manifestere seg med forvirring, sedasjon, postural ustabilitet med hyppige fall, samt ekstrapyramidale symptomer.
Hyperglykemi og diabetes mellitus
Hyperglykemi, diabetes mellitus og forverring av eksisterende diabetes er rapportert under behandling med RISPERDAL injiserbar.
I noen tilfeller har tidligere vektøkning blitt rapportert som kan være en predisponerende faktor. Sammenhengen med ketoacidose er rapportert svært sjelden og sjelden med diabetisk koma. Tilstrekkelig klinisk overvåking i henhold til retningslinjer anbefales ved bruk av antipsykotika. Pasienter behandlet med atypisk antipsykotika, inkludert RISPERDAL injiserbare, bør overvåkes for symptomer på hyperglykemi (som polydipsi, polyuri, polyfagi og svakhet), og pasienter med diabetes mellitus bør overvåkes regelmessig for å forverre glukosekontrollen.
Vektøkning.
Det er rapportert om betydelig vektøkning ved bruk av RISPERDAL INJECTION. Vekt bør overvåkes regelmessig.
Hyperprolaktinemi
Vevskulturstudier tyder på at cellevekst i brystkreft hos mennesker kan stimuleres av prolaktin.
Selv om det i kliniske og epidemiologiske studier hittil ikke er påvist en klar sammenheng med administrering av antipsykotika, anbefales forsiktighet hos pasienter med relevant klinisk historie. RISPERDAL CONSTA bør brukes med forsiktighet hos pasienter med eksisterende hyperprolaktinemi og hos pasienter med potensielt prolaktinavhengige svulster.
Forlengelse av QT -intervallet
QT -intervallforlengelse har blitt rapportert svært sjelden i postmarketing -miljøet. Som med andre antipsykotika bør forsiktighet utvises ved forskrivning av risperidon til pasienter med kjent kardiovaskulær sykdom, familiehistorie med QT -intervallforlengelse, bradykardi eller elektrolyttubalanse (hypokalemi, hypomagnesemi), som det kan øke risikoen for arytmogene effekter, og ved samtidig bruk av legemidler som er kjent for å forårsake QT -forlengelse.
Kramper
RISPERDAL CONSTA bør brukes med forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt anfall eller andre tilstander som kan senke anfallsterskelen.
Priapisme
Priapisme kan oppstå med RISPERDAL CONSTA, på grunn av alfa-adrenerge reseptorblokkerende aktivitet.
Termoregulering av kroppen
Antipsykotiske legemidler har blitt rapportert å svekke kroppens evne til å redusere kroppstemperaturen. Forsiktighet utvises ved forskrivning av RISPERDAL INJEKSJON til pasienter som kan oppleve tilstander som kan bidra til temperaturøkning. Indre kropp, for eksempel intens fysisk aktivitet, eksponering til ekstrem varme, samtidig administrering av legemidler med antikolinerg aktivitet eller disposisjon for dehydrering.
Venøs tromboembolisme
Tilfeller av venøs tromboembolisme (VTE) er rapportert med antipsykotiske legemidler. Pasienter behandlet med antipsykotika har ofte ervervet risikofaktorer for VTE; Derfor må alle mulige risikofaktorer for VTE identifiseres før og under behandling med RISPERDAL injiserbare og forebyggende tiltak.
Intraoperativt Floppy Iris syndrom
Intraoperativt Floppy Iris syndrom (IFIS) har blitt observert under grå stær kirurgi hos pasienter behandlet med legemidler med alfa1a-adrenerg antagonist effekt, inkludert RISPERDAL injiserbar (se pkt. 4.8).
IFIS kan øke risikoen for okulære komplikasjoner under og etter operasjonen. Nåværende eller tidligere bruk av legemidler med alfa1a-adrenerge antagonistvirkning bør gjøres kjent for øyekirurgen før operasjonen. Den potensielle fordelen med å avbryte behandling med alfa1 -blokkering før kataraktkirurgi er ikke fastslått og må avveies mot risikoen for å avbryte antipsykotisk behandling.
Antiemetisk effekt
En antiemetisk effekt ble observert i prekliniske studier med risperidon. Denne effekten, hvis den forekommer hos mennesker, kan maskere tegn og symptomer på overdosering av visse medisiner eller tilstander som tarmobstruksjon, Reye syndrom og hjernesvulst.
Nedsatt nyre- eller leverfunksjon
Selv om oral risperidon er studert, har RISPERDAL CONSTA ikke blitt studert hos pasienter med nyre- eller leverinsuffisiens. RISPERDAL INJEKSJON bør administreres med forsiktighet i denne pasientgruppen (se pkt.4.2).
Administrasjon
Vær ekstrem forsiktig for å unngå utilsiktet injeksjon av RISPERDAL INJECTION i et blodkar.
Hjelpestoffer
Dette legemidlet inneholder mindre enn 1 mmol natrium (23 mg) per dose, så det er i hovedsak natriumfritt.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Interaksjoner mellom RISPERDAL injiserbart og andre samtidig administrerte legemidler er ikke systematisk evaluert. Legemiddelinteraksjonsdata gitt i denne delen er basert på studier utført med oral RISPERDAL.
Farmakodynamiske interaksjoner
Legemidler som er kjent for å forårsake forlengelse av QT -intervallet
Som med andre antipsykotika anbefales forsiktighet ved forskrivning av risperidon i kombinasjon med legemidler som er kjent for å forårsake QT -intervallforlengelse, for eksempel antiarytmika (f.eks. Kinidin, disopyramid, prokainamid, propafenon, amiodaron, sotalol), trisykliske antidepressiva (f.eks. Amitriptylin), tetracykliske antidepressiva (for eksempel maprotilin), noen antihistaminer, andre antipsykotika, noen malaria (for eksempel kinin og meflokin), og med legemidler som induserer ubalanser i elektrolytt (hypokalemi, hypomagnesemi), bradykardi eller de som hemmer hepatisk metabolisme er en veiledende og ikke-uttømmende liste.
Sentralvirkende stoffer og alkohol
Risperidon bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre sentralvirkende stoffer, spesielt alkohol, opiater, antihistaminer og benzodiazepiner på grunn av økt risiko for sedasjon.
Levodopa og dopaminagonister
RISPERDAL CONSTA kan motvirke effekten av levodopa og andre dopaminagonister.Hvis denne kombinasjonen anses nødvendig, spesielt i sluttfasen av Parkinsons sykdom, bør den laveste effektive dosen av hver behandling foreskrives.
Legemidler med hypotensiv effekt
Klinisk signifikant hypotensjon er observert etter markedsføring ved samtidig bruk av risperidon og antihypertensiv behandling.
Farmakokinetiske interaksjoner
Risperidon metaboliseres hovedsakelig via CYP2D6, og i mindre grad av CYP3A4. Både risperidon og dets aktive metabolitt 9-hydroksyrisperidon er substrater for P-glykoprotein (P-gp). Stoffer som modifiserer CYP2D6-aktivitet, eller som er sterke hemmere eller indusere av CYP3A4- og / eller P-gp-aktivitet, kan påvirke farmakokinetikken til den aktive antipsykotiske fraksjonen av risperidon.
Sterke CYP2D6 -hemmere
Samtidig administrering av RISPERDAL til injeksjon med en sterk CYP2D6 -hemmer kan øke plasmakonsentrasjonene av risperidon, men i mindre grad de av den aktive antipsykotiske fraksjonen. Høye doser av en kraftig CYP2D6 -hemmer kan øke konsentrasjonene av den aktive antipsykotiske fraksjonen av risperidon (f.eks. Paroksetin, se nedenfor). Andre CYP 2D6 -hemmere, som kinidin, forventes å påvirke plasmakonsentrasjonen av risperidon på en lignende måte. Når samtidig behandling med paroksetin, kinidin eller en annen sterk CYP2D6-hemmer, spesielt ved høye doser, startes eller avsluttes, bør legen revurdere dosen av RISPERDAL injiserbar.
CYP3A4- og / eller P-gp-hemmere
Samtidig administrering av RISPERDAL til injeksjon med en kraftig CYP3A4- og / eller P-gp-hemmer kan øke plasmakonsentrasjonene av den aktive antipsykotiske fraksjonen av risperidon vesentlig. Når samtidig itrakonazol eller en annen sterk CYP3A4- og / eller P-gp-hemmer startes eller seponeres, bør legen revurdere dosen av RISPERDAL-injeksjon.
Indusere av CYP3A4 og / eller P-gp
Samtidig administrering av RISPERDAL til injeksjon med en sterk CYP3A4- og / eller P-gp-induktor kan redusere plasmakonsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen av risperidon. Når samtidig behandling med karbamazepin eller en annen sterk CYP3A4- og / eller P-gp-induktor startes eller seponeres, bør legen revurdere dosen av RISPERDAL-injeksjon. CYP3A4-indusere utøver sin effekt på en tidsavhengig måte, og det kan ta minst 2 uker å oppnå maksimal effekt etter introduksjonen. Omvendt, ved seponering, kan CYP3A4-induksjon ta minst 2 uker å avta.
Legemidler med høy plasmaproteinbinding
Når RISPERDAL CONSTA tas sammen med sterkt plasmaproteinbindende legemidler, skjer det ingen klinisk relevant endring av noen av legemidlene fra plasmaproteiner.
Ved administrering av samtidige legemidler, bør Produktresumé konsulteres angående informasjon om metabolisme og mulig behov for dosejusteringer.
Pediatrisk populasjon
Interaksjonsstudier har bare blitt utført hos voksne. Relevansen av resultatene av disse studiene hos pediatriske pasienter er ukjent.
Eksempler
Eksempler på medisiner som potensielt kan samhandle eller har vist seg ikke å samhandle med risperidon, er oppført nedenfor.
Andre legemidlers effekt på farmakokinetikken til risperidon
Antibakterielle midler:
• Erytromycin, en moderat CYP3A4-hemmer og en P-gp-hemmer, endrer ikke farmakokinetikken til risperidon og den aktive antipsykotiske fraksjonen.
• Rifampicin, en sterk CYP3A4-induktor og en P-gp-induktor, reduserte plasmakonsentrasjonene av den aktive antipsykotiske fraksjonen.
Antikolinesteraser:
Donepezil og galantamin, begge substrater for CYP2D6 og CYP3A4, viser ikke en klinisk relevant effekt på farmakokinetikken til risperidon og den aktive antipsykotiske fraksjonen.
Antiepileptika:
• Carbamazepine, en sterk CYP3A4-induktor og en P-gp-induktor, har vist seg å redusere plasmakonsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen av risperidon. Lignende effekter kan for eksempel ses med fenytoin og fenobarbital, som også er indusere av leverenzymet CYP 3A4, samt P-glykoprotein (P-gp). Legen bør revurdere dosen av RISPERDAL-injeksjon ved start eller stopp. behandling med karbamazepin eller andre indusere av hepatisk CYP 3A4 / P-glykoproteinenzym.
• Topiramat reduserte beskjedent biotilgjengeligheten til risperidon, men ikke til den aktive antipsykotiske fraksjonen. Derfor er det lite sannsynlig at denne interaksjonen har klinisk betydning.
Antifungale midler:
• Itrakonazol, en kraftig CYP3A4-hemmer og en P-gp-hemmer, økte plasmakonsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen med omtrent 70%med risperidondoser på 2-8 mg / dag.
• Ketokonazol, en kraftig CYP3A4-hemmer og P-gp-hemmer, økte plasmakonsentrasjonen av risperidon og reduserte plasmakonsentrasjonen av 9-hydroksyrisperidon i en dose på 200 mg / dag.
Antipsykotika:
• Fenotiaziner kan øke plasmakonsentrasjonen av risperidon, men ikke for den aktive antipsykotiske fraksjonen.
Antivirale midler:
• Proteasehemmere: data fra formelle studier er ikke tilgjengelige; Siden ritonavir er en kraftig hemmer av CYP3A4 og en svak hemmer av CYP2D6, kan ritonavir og ritonavir-boostede proteasehemmere potensielt øke konsentrasjonene av den aktive antipsykotiske fraksjonen av risperidon.
Betablokkere:
• Noen betablokkere kan øke plasmakonsentrasjonen av risperidon, men ikke konsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen.
Kalsiumkanalblokkere:
• Verapamil, en moderat CYP3A4-hemmer og en P-gp-hemmer, øker plasmakonsentrasjonen av risperidon og den aktive antipsykotiske fraksjonen.
Gastrointestinale medisiner:
• H2 -reseptorantagonister: Cimetidin og ranitidin, begge svake hemmere av CYP2D6 og CYP3A4, økte biotilgjengeligheten av risperidon, men bare marginalt den aktive antipsykotiske fraksjonen.
SSRI og trisykliske antidepressiva:
• Fluoksetin, en kraftig CYP2D6 -hemmer, øker plasmakonsentrasjonen av risperidon, men i mindre grad av den aktive antipsykotiske fraksjonen.
• Paroksetin, en kraftig CYP2D6 -hemmer, øker plasmakonsentrasjonen av risperidon, men ved doser opptil 20 mg / dag mindre enn for den aktive antipsykotiske fraksjonen. Imidlertid kan høyere doser paroksetin øke konsentrasjonene av den aktive antipsykotiske fraksjonen av risperidon.
• Trisykliske antidepressiva kan øke plasmakonsentrasjonen av risperidon, men ikke konsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen. Amitriptylin påvirker ikke farmakokinetikken til risperidon eller den aktive antipsykotiske fraksjonen.
• Sertralin, en svak CYP2D6 -hemmer og fluvoksamin, en svak CYP3A4 -hemmer, ved doser opptil 100 mg / dag, er ikke forbundet med klinisk signifikante endringer i konsentrasjoner av den aktive antipsykotiske fraksjonen av risperidon. Imidlertid kan doser over 100 mg / dag sertralin eller fluvoksamin øke konsentrasjonene av den aktive antipsykotiske fraksjonen av risperidon.
Risperidons effekt på farmakokinetikken til andre legemidler
Antiepileptika:
• Risperidon har ingen klinisk relevant effekt på farmakokinetikken til valproat og topiramat.
Antipsykotika:
• Aripiprazol, et substrat for CYP2D6 og CYP3A4: Oralt eller injiserbart risperidon påvirket ikke farmakokinetikken til summen av aripiprazol og dets aktive metabolitt, dehydroaripiprazol.
Digitalis glykosider:
• Risperidon viser ikke en klinisk relevant effekt på farmakokinetikken til digoksin.
Litium:
• Risperidon viser ikke en klinisk relevant effekt på litiumfarmakokinetikken.
Samtidig bruk av risperidon og furosemid
Se pkt. 4.4 om økt dødelighet hos eldre pasienter med demens behandlet i kombinasjon med furosemid.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Det er utilstrekkelige data om bruk av risperidon hos gravide Risperidon har ikke vist teratogene effekter i dyreforsøk, men andre typer reproduksjonstoksisitet er funnet (se pkt. 5.3) Den potensielle risikoen for mennesker er ikke kjent.
Spedbarn utsatt for antipsykotika inkludert RISPERDAL injiserbar i tredje trimester av svangerskapet har risiko for bivirkninger, inkludert ekstrapyramidale og / eller abstinenssymptomer som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet etter fødselen. Tilfeller av agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndedrettssmerter eller ernæringsforstyrrelser er rapportert. Derfor må nyfødte overvåkes nøye. RISPERDAL INJEKSJON bør ikke brukes under graviditet med mindre det er strengt nødvendig.
Foringstid
I dyreforsøk skilles risperidon og 9-hydroksy-risperidon ut i melk. Risperidon og 9-hydroksy-risperidon har også vist seg å skilles ut i morsmelk i små mengder. Det er ingen data tilgjengelig om bivirkninger hos spedbarn som ammes. Derfor må fordelen av amming avveies mot den potensielle risikoen for barnet.
Fruktbarhet
Som med andre legemidler som motvirker dopamin D2 -reseptoren, øker RISPERDAL prolaktinnivået. Hyperprolaktinemi kan undertrykke hypothalamus GnRH, noe som resulterer i redusert sekresjon av hypofysegonadotropin, noe som igjen kan hemme reproduktiv funksjon ved å kompromittere gonadal steroidogenese hos både kvinnelige og mannlige pasienter.
Ingen relevante effekter ble observert under de ikke-kliniske studiene.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
RISPERDAL INJEKSJON forstyrrer lett eller moderat evnen til å kjøre bil og bruke maskiner på grunn av potensielle effekter på nervesystemet og synet (se pkt. 4.8). Derfor bør pasienter rådes til ikke å kjøre bil eller bruke maskiner før deres individuelle følsomhet er kjent.
04.8 Bivirkninger
De hyppigst rapporterte bivirkningene (bivirkninger) (forekomst ≥ 1/10) er: Søvnløshet, angst, hodepine, øvre luftveisinfeksjon, parkinsonisme og depresjon.
Bivirkninger som ser ut til å være doserelaterte inkluderer parkinsonisme og akatisi.
Alvorlige reaksjoner på injeksjonsstedet er rapportert etter markedsføring, inkludert: nekrose på injeksjonsstedet, abscess, cellulitt, sår, hematom, cyster og knuter. Hyppigheten anses som ukjent (kan ikke anslås ut fra tilgjengelige data). Isolerte tilfeller krevde kirurgi.
Følgende bivirkninger er alle som er rapportert i kliniske studier og etter markedsføring etter frekvenskategori estimert fra RISPERDAL injiserbare kliniske studier. Følgende termer og relaterte frekvenser gjelder: svært vanlige (≥1 / 10), vanlige (≥1 / 10), vanlige ( ≥ 1/10) 1/100 a
Innen hver frekvensklasse rapporteres bivirkninger i synkende alvorlighetsgrad.
a L "hyperprolaktinemi kan i noen tilfeller forårsake gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser, amenoré, galaktoré.
b Diabetes mellitus ble rapportert hos 0,18% av pasientene behandlet med risperidon sammenlignet med 0,11% i placebogruppen i placebokontrollerte kliniske studier. Den totale forekomsten av alle kliniske studier var 0,43% hos alle pasienter behandlet med risperidon.
c Ikke observert i RISPERDAL injiserbare kliniske studier, men observert etter markedsføring med risperidon.
d Ekstrapyramidale lidelser kan forekomme: Parkinsonisme (spytthypersekresjon, muskel -skjelettstivhet, parkinsonisme, ptyalisme med tap av spytt, rykete stivhet, bradykinesi, hypokinesi, masker, muskelspenninger, akinesi, nukal stivhet, muskelstivhet, parkinsonistisk gangart og unormal parkinson skjelving i hvile), akatisi (akatisi, rastløshet, hyperkinesi og rastløse bensyndrom), tremor, dyskinesi (dyskinesi, muskelrykk, koreoatetose, athetose og myokloni), dystoni. Dystoni inkluderer dystoni, hypertoni, torticollis, ufrivillige muskelsammentrekninger, muskelkontraktur, blefarospasme, oculogyrus, lammelse av tungen, ansiktspasmer, laryngospasme, myotoni, opisthotonus, orofaryngeal spasme, pleurotonus, lingual spasme og trismus. Det er viktig å merke seg at et bredere spekter av symptomer er inkludert, ikke nødvendigvis av ekstrapyramidal opprinnelse. Søvnløshet inkluderer: første søvnløshet, sentral søvnløshet; anfall inkluderer: grand mal -anfall; menstruasjonsforstyrrelser inkluderer: uregelmessig menstruasjon, oligomenoré; ødem inkluderer: generalisert ødem, perifert ødem, plastisk ødem.
Bivirkninger rapportert med paliperidonformuleringer
Paliperidon er den aktive metabolitten av risperidon, derfor er de negative rasjoneringsprofilene til disse forbindelsene (inkludert både orale og injiserbare formuleringer) relevante for hverandre. I tillegg til bivirkningene nevnt ovenfor, har følgende bivirkninger blitt rapportert ved bruk av paliperidonprodukter og kan forventes med RISPERDAL injiserbar.
Hjerteforstyrrelser: postural ortostatisk takykardi syndrom.
Anafylaktisk reaksjon
Tilfeller av anafylaktisk reaksjon etter injeksjon med Risperdal Consta er sjelden rapportert etter markedsføring hos pasienter som tidligere har tolerert oral risperidon.
Klasseeffekter
Svært sjeldne tilfeller av forlengelse av QT -intervall har blitt rapportert etter markedsføring med risperidon som andre antipsykotika. Andre hjerteklasseeffekter rapportert med antipsykotika som forlenger QT -intervallet inkluderer ventrikulær arytmi, ventrikkelflimmer, ventrikulær takykardi, plutselig død, hjertestans og torsades de pointes.
Venøs tromboembolisme
Tilfeller av venøs tromboembolisme, inkludert tilfeller av lungeemboli og tilfeller av dyp venetrombose, er rapportert med antipsykotiske legemidler (frekvens ikke kjent).
Vektøkning
I en 12-ukers, dobbeltblind, placebokontrollert klinisk studie, ble 9% av pasientene behandlet med RISPERDAL CONSTA til enhver tid observert."endepunkt en vektøkning på ≥ 7%, sammenlignet med 6% hos pasienter behandlet med placebo.
I en åpen 1-års klinisk studie av RISPERDAL injiserbare, var endringer i kroppsvekt hos individuelle pasienter generelt innenfor ± 7% av baseline; 25% av pasientene hadde ≥7% vektøkning.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Overdosering
Selv om sannsynligheten for overdose med parenteral administrering av legemidlet er lavere enn med stoffet som tas oralt, rapporteres informasjonen om den orale ruten.
Symptomer
Generelt har tegnene og symptomene som er rapportert vært de som skyldes en "aksentuering av de kjente farmakologiske effektene av risperidon. Disse inkluderer somnolens og sedasjon, takykardi og hypotensjon og ekstrapyramidale symptomer. Ved overdosering har QT -forlengelse og anfall blitt rapportert. Torsades de poeng er rapportert i forbindelse med kombinert overdose av oral RISPERDAL og paroksetin.
Ved akutt overdose bør det tas hensyn til muligheten for flere legemidler.
Behandling
Etablere og vedlikeholde et patent luftvei og sikre tilstrekkelig oksygenering og ventilasjon. Kardiovaskulær overvåking bør starte umiddelbart og må omfatte kontinuerlig elektrokardiografisk overvåking for å oppdage mulige arytmier.
Det er ingen spesifikk motgift mot RISPERDAL. Derfor bør passende generelle støttetiltak iverksettes. Hypotensjon og sirkulasjonskollaps bør behandles med passende tiltak, for eksempel IV -væsker og / eller sympatomimetiske midler. Ved alvorlige ekstrapyramidale symptomer bør det gis antikolinerge legemidler. Fortsett nøye overvåking og klinisk tilsyn til pasienten er frisk.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: andre antipsykotika.
ATC -kode: N05AX08.
Virkningsmekanismen
Risperidon er en selektiv monoaminerg antagonist med unike egenskaper. Den har høy affinitet for 5-HT2 serotonergiske reseptorer og D2 dopaminerge reseptorer Risperidon binder seg også til alfa1-adrenerge reseptorer og i mindre grad til H1-histaminergiske og alfa2-adrenerge reseptorer. Risperidon har ingen affinitet for kolinergiske reseptorer Selv om risperidon er en kraftig D2 -antagonist, som antas å forbedre de positive symptomene på schizofreni, forårsaker det mindre depresjon av motorisk aktivitet og induksjon av katalepsi enn klassiske antipsykotika. Den balanserte sentrale antagonismen mellom serotonin og dopamin kan redusere risikoen for ekstrapyramidale bivirkninger og utvide den terapeutiske aktiviteten til de negative og affektive symptomene på schizofreni.
Klinisk effekt
Effekten av RISPERDAL injiserbar (25 mg og 50 mg) ved behandling av manifestasjoner av psykotiske lidelser (schizofreni / schizoaffektiv lidelse) ble etablert i en 12-ukers, placebokontrollert klinisk studie utført på sykehusinnlagte voksne psykotiske pasienter og polikliniske pasienter som møtte DSM -IV kriterier for schizofreni.
I en 12 ukers sammenlignende klinisk studie utført på stabile pasienter med schizofreni, var RISPERDAL INJEKSJON like effektiv som den orale tablettformuleringen. Den langsiktige (50 ukers) effekten og sikkerheten til RISPERDAL injiserbare ble også evaluert i en åpen klinisk studie utført på stabile innlagte og polikliniske psykotiske pasienter som oppfylte DSM-IV kriterier for schizofreni eller lidelse. Schizoaffektiv. Med RISPERDAL injiserbar effekten over tid ble opprettholdt.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Absorpsjonen av risperidon fra RISPERDAL injeksjon er fullført.
Etter en enkelt intramuskulær injeksjon av RISPERDAL for injeksjon, består utgivelsesprofilen av en liten innledende frigjøring av risperidon (tilskudd med
Orale antipsykotika bør derfor gis i løpet av de første 3 ukene av behandlingen med RISPERDAL injeksjon (se pkt.4.2).
Sammenhengen mellom frigjøringsprofilen og den terapeutiske behandlingen (intramuskulær injeksjon annenhver uke) resulterer i plasmakonsentrasjoner som opprettholdes i det terapeutiske området i lang tid. Terapeutiske plasmakonsentrasjoner forblir i opptil 4-6 uker etter den siste RISPERDAL-injeksjonen.
Etter gjentatte intramuskulære injeksjoner av RISPERDAL injeksjon 25 eller 50 mg annenhver uke, var median minimum og maksimal plasmakonsentrasjon av den aktive antipsykotiske fraksjonen mellom 9,9-19,2 ng / ml og 17,9-45,5 ng / ml, henholdsvis ml. Ved langvarig bruk (12 måneder) hos pasienter som ble injisert med en dose på 25-50 mg annenhver uke, ble det ikke observert akkumulering av risperidon.
Studiene ovenfor ble utført med intramuskulær injeksjon i baken. Intramuskulære injeksjoner i deltoid og rumpe ved samme doser er bioekvivalente og kan derfor byttes ut.
Fordeling
Risperidon distribueres raskt. Distribusjonsvolumet er 1-2 l / kg. I plasma binder risperidon seg til albumin og alfa1-syre glykoprotein. Bindingen av risperidon til plasmaproteiner er 90%; den for den aktive metabolitten, 9-hydroksy-risperidon, er 77%.
Biotransformasjon og eliminering
Risperidon metaboliseres fra CYP 2D6 til 9-hydroksy-risperidon, med farmakologisk aktivitet som ligner den på risperidon. Risperidon og 9-hydroksy-risperidon danner den aktive antipsykotiske fraksjonen. CYP2D6 er gjenstand for genetisk polymorfisme. Omfattende metaboliserere av CYP 2D6 konverterer risperidon raskt til 9-hydroksy-risperidon, mens dårlige metaboliserere omdanner det mye saktere. Selv om omfattende metaboliserere har lavere risperidon og høyere 9-hydroksy-risperidonkonsentrasjoner enn dårlige metaboliserere, er farmakokinetikken til risperidon og 9-hydroksy-risperidon kombinert (dvs. den aktive antipsykotiske fraksjonen), etter enkel og flere doser, de er like i omfattende og sakte metaboliserere av CYP 2D6.
En annen metabolsk vei for risperidon er N-dealkylering. In vitro -studier på levermikrosomer hos mennesker har vist at risperidon i en klinisk relevant konsentrasjon ikke vesentlig hemmer metabolismen av legemidler som metaboliseres av cytokrom P450 isoenzymer, inkludert CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8 / 9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 og CYP 3A5. En uke etter administrering av oralt risperidon, skilles 70% av dosen ut i urinen og 14% i avføringen. I urin utgjør risperidon pluss 9-hydroksy-risperidon 35-45% av den oralt administrerte dosen. Resten er representert av inaktive metabolitter. Eliminasjonsfasen er fullført omtrent 7-8 uker etter den siste injeksjonen av RISPERDAL injiserbar.
Linjæritet
Risperidons farmakokinetikk etter enkeltdoser av RISPERDAL injiserbar er lineær over doseområdet 12,5 til 75 mg.Farmakokinetikken til risperidon er også lineær over doseområdet 25 til 50 mg injisert annenhver uke.
Eldre pasienter, lever- og nyreinsuffisiens
En farmakokinetisk studie med enkeltdose med oral risperidon viste i gjennomsnitt 43% høyere plasmakonsentrasjoner av den aktive antipsykotiske fraksjonen, en 38% lengre halveringstid og 30% lavere clearance av den aktive antipsykotiske fraksjonen hos eldre. Med nyreinsuffisiens, høyere plasma konsentrasjoner av den aktive antipsykotiske fraksjonen og redusert clearance av den aktive antipsykotiske fraksjonen i gjennomsnitt med 60% ble observert Plasmakonsentrasjoner av risperidon var normale hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, selv om gjennomsnittlig fri fraksjon av risperidon i plasma hadde økt med omtrent 35%.
Farmakokinetisk / farmakodynamisk sammenheng
Under oppfølgingsbesøk i fase III-studier, for å evaluere effekten og sikkerheten til stoffet, var det ingen sammenheng mellom plasmakonsentrasjoner av den aktive antipsykotiske fraksjonen og endringen i PANSS total score (Positiv og negativ syndromskala) og ESRS (Ekstrapyramidalt symptomvurderingsskala) Total.
Sex, rase og røyking
En populasjonsfarmakokinetisk analyse avslørte ingen synlig effekt av kjønn, rase eller røyking på den farmakokinetiske profilen til risperidon eller den aktive antipsykotiske fraksjonen.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
I likhet med de (sub) kroniske toksisitetsstudiene med oralt risperidon hos rotter og hunder, var hovedvirkningene av RISPERDAL injiserbar behandling (intramuskulær administrasjon opptil 12 måneder) prolaktin-mediert stimulering av brystkjertelen, endringer i mannlige og kvinnelige kjønnsorganer og effekter på sentralnervesystemet (CNS) relatert til den farmakodynamiske aktiviteten til risperidon.I en toksisitetsstudie hos unge rotter behandlet med oralt risperidon, ble det observert en økning i valpedødelighet og forsinkelse. i fysisk utvikling.I en 40-ukers studie hos unge hunder behandlet med oralt risperidon, seksuell modning ble forsinket. Basert på "AUC var lang beinvekst upåvirket hos hunder ved eksponering på 3,6 ganger l" maksimal human oral eksponering hos ungdom (1,5 mg / dag), mens effekter på lange bein og modning ble observert seksuell handling for eksponeringer lik 15 ganger den maksimale menneskelige orale en hos ungdom.
Risperidon var ikke teratogent hos rotter og kaniner. I reproduksjonsstudier med risperidon hos rotter ble det observert bivirkninger på parring av foreldre og fødselsvekt og overlevelse. Intrauterin eksponering for risperidon har vært assosiert med voksne kognitive underskudd hos rotter. Andre. Dopaminantagonister forårsaket negative effekter på gravide dyr på avlingenes læring og motoriske utvikling.
Administrering av RISPERDAL til injeksjon hos hann- og hunnrotter i 12 og 24 måneder resulterte i osteodystrofi i en dose på 40 mg / kg / 2 uker. Doseeffekten for osteodystrofi hos rotter var, på mg / m2-basis, 8 ganger større enn den maksimale anbefalte humane dosen og var assosiert med en plasmaeksponering to ganger maksimal forventet eksponering for maksimal anbefalt dose hos hunder Hos hunder behandlet i 12 måneder med RISPERDAL injiserbar opptil 20 mg / kg / 2 uker ble det ikke observert osteodystrofi.Denne dosen ga plasmaeksponering opptil 14 ganger maksimal anbefalt human dose.
Det ble ikke funnet tegn på gentoksisk potensial.
Som forventet for en kraftig dopaminerg D2 -reseptorantagonist, øker hypofyseadenomer (mus), endokrine bukspyttkjertelenadenomer (rotter) og brystkjertelenadenomer (begge arter).
I en intramuskulær karsinogenitetsstudie med RISPERDAL injiserbare hos Wistar (Hannover) rotter (doser på 5 og 40 mg / kg / 2 uker), ble det observert en økt forekomst av endokrine bukspyttkjertel-, hypofyse- og medullære svulster. Binyresvulster ble observert ved dosen på 40 mg / kg, mens brystkjerteltumorer ble observert ved begge doser på 5 og 40 mg / kg. Disse svulstene observert etter oral og intramuskulær administrering kan være relatert til langvarig dopaminerg D2 -antagonisme og hyperprolaktinemi. Vevskulturstudier tyder på at cellevekst i humane brystsvulster kan stimuleres av prolaktin. Hyperkalsemi, som anses å bidra til økt forekomst av binyremedulla -svulster, hos rotter behandlet med RISPERDAL injiserbare, ble observert i begge dosegrupper Det er ingen kliniske bevis å foreslå at hyperkalsemi kan forårsake feokromocytomer hos mennesker.
Med en dose RISPERDAL for injeksjon på 40 mg / kg / 2 uker, ble det funnet renale tubulære adenomer hos hannrotter. I behandlingsgruppen med lav dose, 0,9% NaCl eller perlevektor -kontrollgruppen, ble det ikke observert nyretumor. Mekanismen som ligger til grunn for utbruddet av nyretumorer hos Wistar (Hannover) hannrotter behandlet med RISPERDAL injiserbar er ikke kjent.I kliniske studier av oral karsinogenitet utført på Wistar (Wiga) rotter eller sveitsiske mus med oralt risperidon, nei Ingen legemiddelrelatert økning i forekomst av nyretumorer ble observert. Kliniske studier utført for å undersøke sub-stammeforskjeller i tumororganprofil tyder på at Wistar (Hannover) -stammen som ble brukt i karsinogenitetsstudien, skiller seg vesentlig fra Wistar (Wiga) -stammen som ble brukt i den orale kreftfremkallende studien. , aldersrelaterte, ikke-neoplastiske endringer i nyrene, økt serumprolaktin og nyreendringer som respons på risperidon Det er ingen data som tyder på nyrelaterte endringer hos hunder behandlet med RISPERDAL injiserbar kronisk.
Relevansen av osteodystrofi, prolaktin-medierte svulster og antagelig sub-stam-spesifikke nyretumorer hos rotter, når det gjelder menneskelig risiko, er ukjent.
Etter administrering av høye doser RISPERDAL for injeksjon, ble lokal irritasjon på injeksjonsstedet observert hos hunder og rotter. I en 24-måneders intramuskulær karsinogenisitetsstudie hos rotter ble det ikke observert noen økning i forekomsten av svulster på injeksjonsstedet, verken i gruppen av kjøretøyer eller aktive legemidler.
Dyremodeller viser, både in vitro og in vivo, at risperidon kan forårsake forlengelse av QT -intervallet ved høye doser, noe som har vært forbundet med en økt teoretisk risiko for vendinger av punkt hos pasienter.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Støv:
[poly- (d, 1-Lactide-co-Glycolide)]
Løsemiddel:
Polysorbat 20
Karmellosenatrium
Dinatriumhydrogenfosfatdihydrat
Vannfri sitronsyre
Natriumklorid
Natriumhydroksid
Vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
Dette legemidlet må ikke blandes med andre legemidler enn de som er nevnt i avsnitt 6.6.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år ved 2 - 8 ° C.
Etter rekonstituering: Kjemisk og fysisk har stabilitet i bruk blitt påvist i 24 timer ved 25 ° C.
Fra et mikrobiologisk synspunkt bør produktet brukes umiddelbart.
Hvis den ikke brukes umiddelbart, er lagringstider og -betingelser før bruk brukerens ansvar og vil normalt ikke være mer enn 6 timer ved 25 ° C, med mindre rekonstituering har funnet sted under aseptiske forhold. Kontrollert og validert.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevar hele pakken i kjøleskapet (2 - 8 ° C).
Hvis kjøling ikke er tilgjengelig, kan RISPERDAL injiserbar lagres ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C i en maksimal periode på 7 dager før administrering.
Oppbevares i originalemballasjen.
For oppbevaringsbetingelser for det rekonstituerte legemidlet, se pkt. 6.3.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
• Ett hetteglass som inneholder RISPERDAL pulver
• Et West-Medimop hetteglassadaptersystem for rekonstituering (hetteglassadapter)
• En ferdigfylt sprøyte som inneholder løsningsmidlet for RISPERDAL
• To Terumo SurGuard-3 nåler for intramuskulær injeksjon (en 1-tommers (0,8 mm x 25 mm) UTW 21G-sikkerhetsnål med nålebeskyttelse for deltoidadministrasjon og en 2-tommers 20G TW-sikkerhetsnål-tommer (0,9 mm x 51 mm) med nålbeskyttelsesenhet for administrering i baken).
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Viktig informasjon
Risperdal injeksjon krever spesiell oppmerksomhet til trinnene i "Bruksanvisning" for å sikre vellykket administrering og unngå problemer med å bruke settet.
Bruk de medfølgende komponentene
Komponentene som følger med settet er spesielt designet for bruk med Risperdal.
Risperdal må bare rekonstitueres med løsningsmidlet i pakningen
Ikke bytt ut NOEN komponent i pakken.
Oppbevar ikke suspensjonen etter rekonstituering
Administrer dosen umiddelbart etter rekonstituering for å forhindre at suspensjonen setter seg.
Administrering av riktig dose
For å sikre tilførsel av den tiltenkte dosen Risperdal, bør hele innholdet i hetteglasset administreres.
Engangsenhet
Ikke bruk igjen. Medisinsk utstyr krever spesifikke materialegenskaper for å fungere skikkelig. Disse egenskapene er kun verifisert for engangsbruk. Ethvert forsøk på å bruke enheten på nytt for senere bruk kan påvirke enhetens integritet negativt eller føre til forringelse i drift.
Trinn 1 (Monter komponentene)
Fjern fra pakken
Koble hetteglassadapteren til hetteglasset
Vent 30 minutter
Fjern pakken med Risperdal for injeksjon fra kjøleskapet og bring den til romtemperatur cirka 30 minutter før rekonstituering.
Ikke varm opp på annen måte.
Fjern lokket fra flasken. Fjern den fargede beskyttelseshetten fra hetteglasset.
Rengjør toppen av den grå hetten med en tørk av alkohol.
La lufttørke.
Ikke fjern den grå gummihetten.
Klargjør hetteglassadapteren
Oppbevar den sterile blisteren som vist.
Skrell av og fjern støttefilmen.
Ikke fjern hetteglassadapteren fra blisterpakningen.
Rør aldri ved spissen av enheten. Dette vil føre til forurensning.
Koble hetteglassadapteren til hetteglasset
Plasser hetteglasset på et hardt underlag og hold bunnen av hetteglasset. Plasser hetteglassadapteren i midten over den grå gummiproppen. Skyv adapteren rett ned på toppen av hetteglasset til det klikker godt.
Rett ikke hetteglassadapteren i en vinklet posisjon, ellers kan fortynningsmiddelet lekke ved overføring til hetteglasset.
Koble den ferdigfylte sprøyten til hetteglassadapteren
Fjern den sterile blisteren
Fjern hetteglassadapteren fra den sterile blisterpakningen bare når du er klar til å fjerne den hvite hetten fra den ferdigfylte sprøyten.
Hold hetteglasset oppreist for å unngå lekkasje.
Hold bunnen av hetteglasset og løft den sterile blisteren.
Ikke rist.
Ikke berør luer -porten på den eksponerte hetteglassadapteren.
Dette vil føre til forurensning.
Hold riktig
Hold den hvite kragen på spissen av sprøyten.
Ikke hold sprøyten i glasshuset under montering.
Fjern hetten
Hold den hvite kragen og klikk på den hvite hetten.
Ikke vri eller kutt den hvite hetten.
Ikke rør spissen av sprøyten. Dette vil føre til forurensning.
Den fjernede hetten kan fjernes.
Koble sprøyten til hetteglassadapteren
Hold hylsen på adapteren for å holde den stille.
Hold sprøyten i den hvite kragen, og sett deretter spissen inn i luerporten på adapteren.
Ikke hold sprøyten i glasshuset.
Den hvite kragen kan løsne eller løsne.
Fest sprøyten til adapteren snu med klokken med en fast bevegelse til den virker hekta.
Ikke stram for mye. Hvis du tvinger den til kan sprøyte -spissen brekke.
Steg 2 (Rekonstituering av mikrosfærene)
Injiser fortynningsmiddelet
Injiser hele innholdet i sprøyten i hetteglasset.
Innholdet i hetteglasset vil nå være under trykk. Trykk og hold stemplet nede med tommelen.
Suspensjon perlene i fortynningsmiddelet
Mens du fortsetter å holde stemplet, rist energisk i minst 10 sekunder som vist.
Sjekk fjæringen. Ved korrekt blanding fremstår suspensjonen som ensartet, tett og melket i fargen. Mikrosfærene vil være synlige inne i væsken.
Fortsett til neste trinn umiddelbart, slik at suspensjonen ikke legger seg.
Overfør suspensjonen til sprøyten
Snu hetteglasset helt. Trekk stempelet sakte for å trekke alt innholdet fra hetteglasset inn i sprøyten.
Fjern hetteglassadapteren
Ta tak i den hvite kragen på sprøyten og skru den av adapteren.
Fjern etikettdelen av hetteglasset ved perforeringen.
Fest den avskallede delen av etiketten til sprøyten for identifisering.
Trinn 3 (fest nålen)
Velg riktig nål
Velg nålen i henhold til posisjonen der du skal injisere (baken eller deltoid).
Fest nålen
Fjern innpakningsfilmen delvis og bruk den til å holde nålbunnen som vist
Hold den hvite kragen på sprøyten, fest sprøyten til luerforbindelsen til nålen snu med klokken med en fast bevegelse til den går i inngrep.
Ikke berør luerporten på nålen. Dette vil føre til forurensning.
Resuspender perlene
Fjern nålpakken helt. Rist før injeksjon, rist sprøyten kraftig nok en gang, ettersom det rekonstituerte produktet vil ha lagt seg i mellomtiden.
Trinn 4 (injiser dosen)
Fjern den klare nålekassen
Flytt nålens sikkerhetsinnretning mot sprøyten,
som vist.Hold deretter den hvite kragen på sprøyten, og ta forsiktig, men med fast bevegelse, ut den gjennomsiktige esken.
Ikke roter saken da luer -tilkoblingen kan løsne.
Fjern luftbobler
Hold sprøyten oppreist og trykk forsiktig for å få eventuelle luftbobler til å stige til toppen.
Trykk stempelet sakte og forsiktig oppover for å fjerne luft.
Injeksjon
Injiser hele innholdet i sprøyten umiddelbart intramuskulært i pasientens rumpe eller deltoid.
Injeksjonen i baken skal gjøres i den øvre ytre kvadranten av baken.
Ikke administrer intravenøst.
Lukk nålen i sikkerhetsanordningen
Med en håndplasser nålenes sikkerhetsinnretning i en 45 graders vinkel på en hard, flat overflate. Trykk ned med en rask, fast bevegelse til nålen er satt helt inn i sikkerhetsanordningen.
Unngå å bli skadet
Ikke bruk to hender.
Ikke koble fra eller tukle med nålesikringen.
Ikke forsøk å rette ut nålen eller hekte sikkerhetsanordningen hvis nålen er bøyd eller skadet.
Kast nåler på riktig måte
Kontroller at nålen er satt helt inn i sikkerhetsanordningen.
Kastes i en egnet godkjent beholder.
Kast også den ubrukte nålen som følger med i pakningen.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Janssen-Cilag SpA
Via M.Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
RISPERDAL 25 mg / 2 ml pulver og løsningsmiddel for injeksjonsvæske, suspensjon til intramuskulær bruk-1 hetteglasspulver + en ferdigfylt sprøyte med 2 ml løsningsmiddel
AIC nr. 028752172
RISPERDAL 37,5 mg / 2 ml pulver og væske for injeksjonsvæske, suspensjon til intramuskulær bruk-1 hetteglasspulver + en ferdigfylt sprøyte med 2 ml løsningsmiddel
AIC nr. 028752184
RISPERDAL 50 mg / 2 ml pulver og væske til injeksjonsvæske, suspensjon til intramuskulær bruk-1 hetteglasspulver + en ferdigfylt sprøyte med 2 ml løsningsmiddel
AIC nr. 028752196
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
August 2005
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
April 2015