Aktive ingredienser: Haloperidol
SERENASE 1 mg tabletter
SERENASE 5 mg tabletter
SERENASE 10 mg tabletter
SERENASE 2 mg / ml orale dråper, oppløsning
SERENASE 10 mg / ml orale dråper, oppløsning
SERENASE 2 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
SERENASE 5 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
Hvorfor brukes Serenase? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Antipsykotisk derivat av butyrofenon.
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Tabletter og orale dråper, løsning:
Psykomotorisk uro ved:
- Maniske tilstander, demens, oligofreni, psykopati, akutt og kronisk schizofreni, alkoholisme, kompulsiv, paranoid, histrioniske personlighetsforstyrrelser.
Vrangforestillinger og hallusinasjoner i tilfelle:
- Akutt og kronisk schizofreni, paranoia, akutt mental forvirring, alkoholisme (Korsakoffs syndrom), hypokondriase, personlighetsforstyrrelser av paranoid, schizoid, schizotypisk, antisosial type, noen tilfeller av grensetypen.
- Koreiforme bevegelser.
- Agitasjon, aggresjon og fluktreaksjoner hos eldre personer.
- Tics og stamming.
- Han retched.
- Hikke.
- Alkoholuttakssyndromer.
Injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk:
Motstandsdyktige former for psykomotorisk spenning, akutt vrangforestillings- og / eller hallusinatorisk psykose, kronisk psykose.
Bruk av produktet i høye doser bør begrenses til behandling av resistente former for: psykomotoriske eksitasjonssyndrom, akutt vrangforestillings- og / eller hallusinatorisk psykose, kronisk psykose.
Ved behandling av intense smerter generelt i forbindelse med narkotiske smertestillende midler.
Kontraindikasjoner Når Serenase ikke skal brukes
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
Komatostater, pasienter sterkt deprimert av alkohol eller andre stoffer som er aktive på sentralnervesystemet, endogene depresjoner uten agitasjon, Parkinsons sykdom.
Asteni, nevrose og spastiske tilstander på grunn av lesjoner i basalganglier (hemiplegi, multippel sklerose, etc.).
Kjent eller mistenkt graviditet, amming og hos barn.
Klinisk signifikant hjertesykdom (f.eks. Nylig akutt hjerteinfarkt, dekompensert hjertesvikt, arytmier behandlet med klasse IA og III antiarytmika).
QTc -intervallforlengelse.
Emner med en familiehistorie med arytmi eller torsades de pointes.
Ukorrigert hypokalemi.
Samtidig bruk av QTc -forlengende medisiner.
Forholdsregler for bruk Det du trenger å vite før du bruker Serenase
Sjeldne tilfeller av plutselig død er rapportert hos psykiatriske pasienter behandlet med antipsykotiske legemidler, inkludert SERENASE.
Bruk med forsiktighet hos pasienter med kardiovaskulær sykdom eller en familiehistorie med QT -forlengelse.
SERENASE bør ikke administreres intravenøst ettersom intravenøs administrering av haloperidol har vært assosiert med økt risiko for QT -forlengelse og Torsade de Pointes. Utfør et grunnleggende EKG før du starter behandlingen (se avsnittet "Kontraindikasjoner").
Overvåk EKG under behandlingen basert på pasientens kliniske tilstand.
Under behandlingen, reduser dosen hvis QT -forlengelse observeres, og avslutt hvis QTc er> 500 ms.
Periodisk kontroll av elektrolytter anbefales.
Unngå samtidig behandling med andre nevroleptika.
En omtrent tre ganger økning i risikoen for cerebrovaskulære hendelser ble observert i randomiserte kliniske studier versus placebo i en populasjon av pasienter med demens som ble behandlet med noen atypiske antipsykotika. Mekanismen for denne økte risikoen er ukjent.
En økt risiko for andre antipsykotika eller andre pasientpopulasjoner kan ikke utelukkes. SERENASE bør brukes med forsiktighet hos pasienter med slagfaktorer.
SERENASE bør administreres med forsiktighet i følgende tilfeller:
- hvis pasienten eller noen andre i familien har hatt blodpropp (trombi), ettersom medisiner som disse har vært forbundet med dannelse av blodpropper
- alvorlige kardiopatiske pasienter på grunn av mulig forbigående arteriell hypotensjon og / eller anginalsmerter (i dette tilfellet ikke bruk adrenalin da SERENASE kan blokkere hypertensiv aktivitet med ytterligere paradoksal trykkreduksjon) og i alle fall hos eldre eller deprimerte personer
- epileptiske pasienter og de som er disponert for anfall (f.eks. alkoholuttak, hjerneskade), ettersom SERENASE har blitt rapportert å forårsake anfall
- pasienter med kjent allergi eller som tidligere har hatt allergiske reaksjoner på legemidler eller med leukopeniserende tilstander
- under den maniske fasen av syklisk psykose på grunn av muligheten for en rask endring i humøret mot depresjon
- Siden haloperidol metaboliseres i leveren, anbefales det å administrere det med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon
- ved samtidig antiparkinsonbehandling, bør sistnevnte fortsette etter seponering av SERENASE, som har lengre elimineringstid, for å unngå utseende eller forverring av ekstrapyramidale symptomer.Legen bør vurdere muligheten for økt intraokulært trykk når SERENASE gis sammen med antikolinerge legemidler, inkludert antiparkinson
- tyroksin kan lette toksisiteten til SERENASE. Derfor bør produktet administreres med stor forsiktighet hos pasienter med hypertyreose. Antipsykotisk behandling i sistnevnte bør ledsages av tilstrekkelig tyrostatisk behandling
- ved schizofreni kan responsen på behandling med antipsykotiske legemidler bli forsinket. Selv når medisiner stoppes, kan det hende at gjenopptakelsen av symptomer ikke er synlig på flere uker eller måneder
- akutte abstinenssymptomer inkludert kvalme, oppkast og søvnløshet er svært sjelden beskrevet etter brå seponering av høye doser antipsykotiske legemidler. Psykotisk tilbakefall kan også forekomme, så en gradvis tilbaketrekning anbefales
- SERENASE bør ikke brukes alene i tilfeller der depresjon er dominerende. SERENASE kan assosieres med antidepressiva under tilstander der depresjon og psykose sameksisterer.
Legemidlet bør administreres under tilsyn av psykiateren.
SERENASE 2 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
SERENASE 5 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
Pasienten bør konsultere legen sin for å bli instruert om den mest riktige metoden for administrering av stoffet.
SERENASE i ampullformulering må administreres intramuskulært.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Serenase
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Ikke administrer samtidig med QT -forlengende legemidler som noen klasse IA antiarytmika (f.eks. Kinidin, disopyramid og prokainamid) og klasse III (f.eks. Amiodaron, sotalol), noen antihistaminer, andre antipsykotika og noen antimalarialmedisiner (f.eks. Kinin og meflokin) og også moxifloxacin. Denne listen skal bare betraktes som veiledende og ikke uttømmende.
Svak til moderat økning i haloperidolkonsentrasjon har blitt rapportert i farmakokinetiske studier ved administrering med legemidler som itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaksin, alprazolam, fluvoksamin, kinidin, fluoksetin, serthalin, klorpromazin og prometazin. QTc -økning ble observert når haloperidol ble administrert i kombinasjon med metabolske hemmere ketokonazol (400 mg / dag) eller paroksetin (20 mg / dag) .I dette tilfellet kan haloperidol -dosen trenge å reduseres.
Ikke administrer samtidig med legemidler som forårsaker elektrolyttforstyrrelser.
Samtidig bruk av diuretika, spesielt de som kan forårsake hypokalemi, bør unngås.
Kombinasjonen med andre psykofarmaka krever spesiell forsiktighet og årvåkenhet fra legens side for å unngå uventede uønskede effekter av interaksjon. Som alle nevroleptika kan SERENASE forsterke CNS -deprimerende virkning av andre legemidler, inkludert alkohol, hypnotika, beroligende midler eller sterke smertestillende midler. En forbedring av disse effektene er også rapportert når den kombineres med metyldopa.
SERENASE kan redusere de antiparkinsoniske effektene av levodopa.
SERENASE hemmer metabolismen av trisykliske antidepressiva og øker plasmanivået.
Kronisk behandling med enzymatiske aktivatorer som karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, i kombinasjon med SERENASE forårsaker en signifikant reduksjon i plasmanivåene av haloperidol; Derfor bør dosen av SERENASE korrigeres på riktig måte ved samtidig behandling. Etter at du har stoppet disse legemidlene, kan det hende at dosen av SERENASE må reduseres.
I sjeldne tilfeller har følgende symptomer blitt rapportert ved samtidig bruk av litium og SERENASE: encefalopati, ekstrapyramidale symptomer, tardiv dyskinesi, nevroleptisk ondartet syndrom, hjernestammeforstyrrelser, akutt hjernesyndrom og koma. De fleste av disse symptomene var reversible. Det er fortsatt kontroversielt om disse symptomene er relatert til samtidig administrering eller om de er manifestasjon av en tydelig klinisk episode. Likevel anbefales det at pasienter som behandles samtidig med SERENASE og litium, avbrytes behandlingen umiddelbart hvis disse oppstår. Symptomer SERENASE kan motvirke virkning av adrenalin og andre sympatomimetiske midler og reversere de hypotensive effektene av adrenerge midler som guanetidin.
Det er rapportert om en "antagonistisk virkning på" effekten av antikoagulerende fenindion.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Neuroleptisk ondartet syndrom
Et potensielt dødelig symptomkompleks kalt Neuroleptic Malignant Syndrome er rapportert under behandling med antipsykotiske legemidler. Kliniske manifestasjoner av dette syndromet er: hyperpyreksi, muskelstivhet, akinesi, vegetative lidelser (uregelmessigheter i puls og blodtrykk, svette, takykardi, arytmier); endringer i bevisstheten som kan utvikle seg til stupor og koma. Behandlingen av S.N.M. den består i å umiddelbart avbryte administreringen av antipsykotiske legemidler og andre ikke-essensielle legemidler og innføre intensiv symptomatisk terapi (det må utvises spesiell forsiktighet for å redusere hypertermi og korrigere dehydrering). Hvis gjenopptakelse av antipsykotisk behandling anses som avgjørende, bør pasienten overvåkes nøye.
Ved bruk av noen store nevroleptika, inkludert SERENASE, har det blitt rapportert om tilfeller av bronkopneumoni, sannsynligvis begunstiget av dehydrering på grunn av redusert følelse av tørst, hemokonsentrasjon og redusert lungeventilasjon; forekomsten av slike symptomer, spesielt hos "eldre, krever rask og tilstrekkelig behandling.
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner. SERENASE er kontraindisert under graviditet og amming.
Følgende symptomer har blitt observert hos nyfødte babyer til mødre som har tatt konvensjonelle eller atypiske antipsykotika, inkludert SERENASE, i siste trimester (siste tre måneder av svangerskapet): risting, muskelstivhet og / eller svakhet, søvnighet, uro, pusteproblemer og problemer med matinntak. Kontakt barnet ditt hvis barnet ditt viser noen av disse symptomene.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
SERENASE kan forårsake sedasjon og redusert oppmerksomhet, spesielt ved høyere doser og i begynnelsen av behandlingen; disse effektene kan forsterkes av alkohol. Pasienter bør rådes til ikke å kjøre bil eller bruke maskiner under behandlingen før reaksjonen mot legemidlet er fastslått.
Advarsler om noen av ingrediensene i SERENASE
SERENASE tabletter inneholder laktose. Hvis legen din har diagnostisert en intoleranse overfor noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar denne medisinen. SERENASE orale dråper inneholder parahydroksybenzoater. De kan forårsake allergiske reaksjoner (inkludert forsinket). SERENASE 2 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning inneholder parahydroksybenzoater. De kan forårsake allergiske reaksjoner (til og med forsinket) og unntaksvis bronkospasme.
Dosering og bruksmåte Slik bruker du Serenase: Dosering
De foreslåtte doseringene er kun veiledende ettersom doseringen er strengt individuell og varierer i henhold til pasientens respons. Dette betyr at i den akutte fasen er det ofte nødvendig med en progressiv økning i doser, etterfulgt av en gradvis reduksjon i vedlikeholdsfasen, for å etablere den minimale effektive dosen. Høye doser bør bare gis til pasienter som har reagert dårlig på lavere doser.
VOKSNE
1. Som nevroleptiker
akutt fase: akutte episoder med schizofreni, delirium tremens, paranoia, akutt forvirring, Korsakoffs syndrom, akutt paranoia: 5 mg for intramuskulær bruk gjentas hver time til tilstrekkelig symptomkontroll er oppnådd og i alle fall opptil maksimalt 20 mg / dag. Ved oral administrering kan doser mellom 2 og 20 mg / dag administreres enten som en enkelt dose eller som delte doser.
kronisk fase: kronisk schizofreni, kronisk alkoholisme, kroniske personlighetsforstyrrelser: for oral administrering: 1-3 mg tre ganger daglig, avhengig av individuell respons.
Maksimal daglig dose bør imidlertid ikke overstige 20 mg.
2. Ved kontroll av psyko-motorisk agitasjon
akutt fase: mani, demens, alkoholisme, personlighets- og atferdsforstyrrelser, hikke, koreiforme bevegelser, tics, stamming: 5 mg for intramuskulær bruk gjentas hver time til tilstrekkelig symptomkontroll er oppnådd og i alle fall opptil maksimalt 20 mg / dag
kronisk fase: for oral administrering: fra 0,5-1 mg tre ganger daglig til 2-3 mg tre ganger daglig, avhengig av individuell respons.
3. Som en hypnotiker
for oral administrering: 2-3 mg i en enkelt dose, om kvelden før sengetid.
4. Som et antiemetisk middel
ved oppkast av sentral opprinnelse: 5 mg for intramuskulær bruk
Ved profylakse ved postoperativ oppkast: 2,5-5 mg for intramuskulær bruk ved slutten av operasjonen.
PENSJONISTER
Ved behandling av eldre pasienter må doseringen fastsettes nøye av legen som må vurdere en mulig reduksjon av dosene angitt ovenfor.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Serenase
Symptomer:
Manifestasjoner av overdosering er de som stammer fra en opphøyelse av de kjente farmakologiske effektene og bivirkningene. Hovedsymptomene er: intense ekstrapyramidale reaksjoner, hypotensjon og sedasjon. En ekstrapyramidal reaksjon manifesterer seg med muskelstivhet og generalisert eller lokal tremor. I ekstreme tilfeller kan pasienten manifestere en koma-tilstand med respirasjonsdepresjon og alvorlig arteriell hypotensjon, noe som fører til en sjokklignende tilstand. Risikoen for ventrikulære arytmier muligens forbundet med forlengelse av QT -intervallet i elektrokardiogrammet bør også vurderes.
Behandling:
Det er ingen spesifikk motgift. Behandlingen er først og fremst støttende. Aktivt kull kan gis. Hos komatiske pasienter bør det etableres et patentluftvei ved trakeostomi eller intubasjon. Åndedrettsdepresjon kan kreve kunstig åndedrett. EKG og vitale tegn bør overvåkes til EKG er normalisert.
Alvorlige arytmier bør behandles med passende antiarytmiske tiltak.
Hypotensjon og sirkulasjonskollaps kan behandles ved intravenøs infusjon av væsker, plasma eller konsentrert albumin eller bruk av vasopressormidler som dopamin eller noradrenalin. Adrenalin bør ikke brukes da det kan forårsake alvorlig hypotensjon i nærvær av SERENASE. Ved alvorlig ekstrapyramidale reaksjoner, bør antiparkinsonmedisiner (f.eks. benztropinmesylat: 1-2 mg im eller iv) administreres parenteralt.
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose SERENASE, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
HVIS NOEN tviler på bruken av SERENASE, SPØR DIN LÆGE ELLER FARMAKT.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Serenase
Som alle medisiner kan SERENASE forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Bivirkninger rapportert av pasienter som tar SERENASE er listet opp nedenfor:
- Nervesystemet: ekstrapyramidale lidelser, hyperkinesi, tremor, hypertoni, dystoni, søvnighet, bradykinesi, svimmelhet, akatisi, dyskinesi, hypokinesi, tardiv dyskinesi, motorisk dysfunksjon, ufrivillige muskelsammentrekninger, nevroleptisk ondartet syndrom, nystagmus, parkinsonisme.
- Øyesykdommer: synsforstyrrelser, okulogyrisk krise, tåkesyn.
- Mage -tarmlidelser: forstoppelse, munntørrhet, hypersekresjon av spytt, oppkast, kvalme.
- Karsykdommer: ortostatisk hypotensjon, hypotensjon.
- Reproduksjonssystem og brystsykdommer: erektil dysfunksjon, amenoré, ubehag i brystet, brystsmerter, galaktoré, dysmenoré, seksuell dysfunksjon, menstruasjonsforstyrrelser, menoragi, priapisme, gynekomasti.
- Undersøkelser: vektøkning, forlenget QT -elektrokardiogram, vektreduksjon.
- Endokrine lidelser: hyperprolaktinemi, upassende sekresjon av det antidiuretiske hormonet.
- Psykiatriske lidelser: redusert libido, tap av libido, uro, psykotiske lidelser, forvirringstilstand, depresjon, søvnløshet.
- Hjerteforstyrrelser: takykardi, torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikkelflimmer, ventrikulær takykardi, ekstrasystole.
- Muskel- og bindevevssykdommer: trismus, stiv nakke, muskelstivhet, muskelspasmer, muskuloskeletale smerter, muskelsammentrekninger.
- Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet: gangforstyrrelser, plutselig død, ansiktsødem, ødem, hyponatremi, hypertermi.
- Sykdommer i blod og lymfesystem: agranulocytose, pancytopeni, trombocytopeni, leukopeni, nøytropeni. Immunsystemet: anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet.
- Metabolisme og ernæringsforstyrrelser: hypoglykemi.
- Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum: bronkospasme, laryngospasme, larynxødem, dyspné.
- Sykdommer i lever og galleveier: akutt leversvikt, hepatitt, kolestase, gulsott, unormale leverfunksjonstester.
- Hud og subkutan vev: leukocytoklastisk vaskulitt, eksfoliativ dermatitt, urticaria, lysfølsomhetsreaksjoner, utslett, kløe, hyperhidrose.
- Graviditet, puerperium og perinatale tilstander: Skjelving, muskelstivhet, svakhet, døsighet, uro, pustevansker eller forstyrrelser i fôring kan oppstå hos spedbarn født av mødre som har brukt SERENASE i siste trimester av svangerskapet.
Mulige bivirkninger
- Blodpropper (tromber) i venene, spesielt i beina (symptomer inkluderer hevelse, smerter og rødhet i beina), som kan bevege seg gjennom blodårer i lungene og forårsake brystsmerter og pustevansker. Kontakt legen din umiddelbart hvis du merker noen av disse symptomene.
Ytterligere viktig informasjon
- Hos eldre mennesker med demens er det rapportert om en liten økning i antall dødsfall for pasientene som tar antipsykotika sammenlignet med dem som ikke tar dem.
- Eldre pasienter med demens som trenger behandling med SERENASE for å kontrollere oppførselen, kan ha økt risiko for død sammenlignet med ikke å bli behandlet.
- Hvis du har hatt episoder med uregelmessig hjerterytme (hjertebank, svimmelhet, besvimelse), høy feber, muskelstivhet, rask pust, unormal svette eller redusert mental årvåkenhet, må du kontakte legen din umiddelbart. Det kan hende at kroppen din reagerer upassende på medisinen.
- Sjeldne tilfeller av QT -forlengelse, ventrikulære arytmier som torsades de pointes, ventrikulær takykardi, ventrikkelflimmer og hjertestans har blitt observert med SERENASE og andre legemidler av samme klasse. Svært sjeldne tilfeller av plutselig død.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger. Rapportering av bivirkninger Hvis du får bivirkninger, inkludert bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget, må du kontakte lege eller apotek. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på https: // www.aifa.gov. it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ". Ved å rapportere bivirkninger kan du bidra med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet."
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er angitt på pakningen ADVARSEL: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen. Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Medisiner bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Sammensetning og farmasøytisk form
SAMMENSETNING
SERENASE 1 mg tabletter
Hver tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 1 mg
Hjelpestoffer: laktose, maisstivelse, talkum, hydrogenert vegetabilsk olje.
SERENASE 5 mg tabletter
Hver tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 5 mg
Hjelpestoffer: laktose, maisstivelse, talkum, hydrogenert vegetabilsk olje.
SERENASE 10 mg tabletter
Hver tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 10 mg
Hjelpestoffer: laktose, maisstivelse, talkum, hydrogenert vegetabilsk olje.
SERENASE 2 mg / ml orale dråper, oppløsning
100 ml oral oppløsning inneholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 200 mg
Hjelpestoffer: melkesyre, metyl-p-hydroksybenzoat, propyl-p-hydroksybenzoat, renset vann.
SERENASE 10 mg / ml orale dråper, oppløsning
100 ml oral oppløsning inneholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 1 g
Hjelpestoffer: melkesyre, metyl-p-hydroksybenzoat, propyl-p-hydroksybenzoat, renset vann.
SERENASE 2 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
Hvert hetteglass inneholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 2 mg
Hjelpestoffer: metyl-p-hydroksybenzoat, propyl-p-hydroksybenzoat, melkesyre, vann til injeksjonsvæsker.
SERENASE 5 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
Hver ampull inneholder: Aktiv ingrediens: 5 mg haloperidol
Hjelpestoffer: melkesyre, vann til injeksjonsvæsker.
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
SERENASE 1 mg tabletter: 20 tabletter
SERENASE 5 mg tabletter: 20 tabletter
SERENASE 10 mg tabletter: 20 tabletter
SERENASE 2 mg / ml orale dråper, oppløsning: 15 ml orale dråper, oppløsning
SERENASE 10 mg / ml orale dråper, oppløsning: 15 ml orale dråper, oppløsning
SERENASE 2 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk: 5 ampuller til injeksjonsvæske, oppløsning
SERENASE 5 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk: 5 ampuller til injeksjonsvæske, oppløsning
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
SERENASE
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
SERENASE 1 mg tabletter
En tablett inneholder
Aktivt prinsipp: haloperidol 1 mg
Hjelpestoffer med kjent effekt: laktose
SERENASE 5 mg tabletter
En tablett inneholder
Aktivt prinsipp: haloperidol 5 mg
Hjelpestoffer med kjent effekt: laktose
SERENASE 10 mg tabletter
En tablett inneholder
Aktivt prinsipp: haloperidol 10 mg
Hjelpestoffer med kjent effekt: laktose
SERENASE 2 mg / ml orale dråper, oppløsning
100 ml oral oppløsning inneholder
Aktiv ingrediens: haloperidol 200 mg
Hjelpestoffer med kjent effekt: metyl-p-hydroksybenzoat, propyl-p-hydroksybenzoat
SERENASE 10 mg / ml orale dråper, oppløsning
100 ml oral oppløsning inneholder
Aktiv ingrediens: haloperidol 1 g
Hjelpestoffer med kjent effekt: metyl-p-hydroksybenzoat, propyl-p-hydroksybenzoat
SERENASE 2 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
Hvert hetteglass inneholder
Aktiv ingrediens: haloperidol 2 mg
Hjelpestoffer med kjent effekt: metyl-p-hydroksybenzoat, propyl-p-hydroksybenzoat
SERENASE 5 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
Hvert hetteglass inneholder
Aktiv ingrediens: haloperidol 5 mg
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Tabletter
Orale dråper, løsning
Injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Orale tabletter og dråper, løsning:
Psykomotorisk uro ved:
- maniske tilstander, demens, oligofreni, psykopati, akutt og kronisk schizofreni, alkoholisme, kompulsiv, paranoid, histrioniske personlighetsforstyrrelser.
Vrangforestillinger og hallusinasjoner i tilfelle:
- akutt og kronisk schizofreni, paranoia, akutt mental forvirring, alkoholisme (Korsakoffs syndrom), hypokondriase, personlighetsforstyrrelser av paranoid, schizoid, schizotypisk, antisosial type, noen tilfeller av grensetypen.
- Koreiforme bevegelser.
- Agitasjon, aggresjon og fluktreaksjoner hos eldre personer.
- Tics og stamming.
- Han trakk seg tilbake.
- Hikke.
- Alkoholuttakssyndrom.
Injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk:
Motstandsdyktige former for psykomotorisk spenning, akutt vrangforestillings- og / eller hallusinatorisk psykose, kronisk psykose.
Bruk av produktet i høye doser bør begrenses til behandling av resistente former for: psykomotoriske eksitasjonssyndrom, akutt vrangforestillings- og / eller hallusinatorisk psykose, kronisk psykose Ved behandling av intense smerter generelt i forbindelse med narkotiske smertestillende midler.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
De foreslåtte doseringene er kun veiledende ettersom doseringen er strengt individuell og varierer i henhold til pasientens respons (alder, pasientens tilstand, art og alvorlighetsgrad av plagene, terapeutisk respons, produktets toleranse). Dette betyr at i den akutte fasen er det ofte nødvendig med en progressiv økning i doser, etterfulgt av en gradvis reduksjon i vedlikeholdsfasen, for å etablere den minimale effektive dosen. Høye doser bør bare gis til pasienter som har reagert dårlig på lavere doser.
SERENASE i ampullformulering bør administreres intramuskulært (se pkt. 4.4. Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk).
VOKSNE
1. Som nevroleptiker
akutt fase: akutte episoder med schizofreni, delirium tremens, paranoia, akutt forvirring, Korsakoffs syndrom, akutt paranoia: 5 mg i.m. gjentas hver time til tilstrekkelig symptomkontroll er oppnådd og i alle fall opptil 20 mg per dag.
Ved oral administrering kan doser mellom 2 og 20 mg / dag administreres enten som en enkelt dose eller som delte doser.
kronisk fase: kronisk schizofreni, kronisk alkoholisme, kroniske personlighetsforstyrrelser: for oral administrering: 1-3 mg tre ganger daglig, avhengig av individuell respons.
Maksimal daglig dose bør imidlertid ikke overstige 20 mg.
2. Ved kontroll av psyko-motorisk agitasjon
akutt fase: mani, demens, alkoholisme, personlighets- og atferdsforstyrrelser, hikke, koreiforme bevegelser, tics, stamming: 5 mg i.m. gjentas hver time til tilstrekkelig symptomkontroll er oppnådd og i alle fall opptil 20 mg per dag
kronisk fase: for oral administrering: fra 0,5-1 mg tre ganger daglig til 2-3 mg tre ganger daglig, avhengig av individuell respons.
3. Som en hypnotiker
for oral administrering: 2-3 mg i en enkelt dose, om kvelden før sengetid.
4. Som et antiemetisk middel
ved oppkast av sentral opprinnelse: 5 mg i.m.
Ved profylakse ved postoperativ oppkast: 2,5-5 mg i.m. på slutten av intervensjonen.
PENSJONISTER
Ved behandling av eldre pasienter må doseringen fastsettes nøye av legen som må vurdere en mulig reduksjon av dosene angitt ovenfor.
PEDIATRISK BEFOLKNING
Sikkerhet og effekt av haloperidol er ikke fastslått hos den pediatriske populasjonen.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
Komatostater, pasienter sterkt deprimert av alkohol eller andre stoffer som er aktive på sentralnervesystemet, endogene depresjoner uten agitasjon, Parkinsons sykdom.
Asteni, nevrose og spastiske tilstander på grunn av lesjoner i basalganglier (hemiplegi, multippel sklerose, etc.).
Klinisk signifikant hjertesykdom (f.eks. Nylig akutt hjerteinfarkt, dekompensert hjertesvikt, arytmier behandlet med klasse IA og III antiarytmika).
QTc -intervallforlengelse.
Emner med en familiehistorie med arytmi eller torsades de pointes.
Ukorrigert hypokalemi.
Samtidig bruk av QTc -forlengende medisiner.
Kjent eller mistenkt graviditet, amming og hos barn.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Utfør et grunnleggende EKG før du starter behandlingen (se avsnitt 4.3).
Overvåk EKG under behandlingen basert på pasientens kliniske tilstand.
Under behandlingen, reduser dosen hvis QT -forlengelse observeres, og avslutt hvis QTc er> 500 ms.
Periodisk kontroll av elektrolytter anbefales.
Unngå samtidig behandling med andre nevroleptika.
Sjeldne tilfeller av plutselig død er rapportert hos psykiatriske pasienter behandlet med antipsykotiske legemidler, inkludert SERENASE.
Tilfeller av venøs tromboembolisme (VTE) er rapportert med antipsykotiske legemidler. Pasienter behandlet med antipsykotiske legemidler har ofte ervervet risikofaktorer for VTE; Derfor må alle mulige risikofaktorer for VTE identifiseres før og under behandling med SERENASE og forebyggende tiltak.
Økt dødelighet hos eldre mennesker med demens
Data fra to store observasjonsstudier har vist at risikoen for død er litt økt hos eldre mennesker med demens som er behandlet med antipsykotika enn hos ubehandlede. Det er utilstrekkelige data for å estimere risikostørrelsen nøyaktig og årsaken til den økte risikoen er ikke kjent.
SERENASE er ikke lisensiert for behandling av demensrelaterte atferdsforstyrrelser.
Eldre pasienter med demensrelatert psykose behandlet med antipsykotiske legemidler viser økt risiko for død. Analyse av sytten placebokontrollerte kliniske studier (10 ukers modal varighet), hovedsakelig hos pasienter som fikk atypiske antipsykotiske legemidler, avslørte en 1,6 til 1,7 ganger økt risiko for død hos legemiddelbehandlede pasienter sammenlignet med placebo. uke kontrollert klinisk studie med et typisk legemiddel, var dødeligheten omtrent 4,5% hos legemiddelbehandlede pasienter sammenlignet med omtrent 2,6% i den legemiddelbehandlede gruppen. placebo.
Selv om dødsårsakene varierte, så det ut til at de fleste dødsfallene var kardiovaskulære (f.eks. Hjertesvikt, plutselig død) eller smittsomme (f.eks. Lungebetennelse) i naturen. Observasjonsstudier tyder på at behandling med konvensjonelle antipsykotika, som atypiske antipsykotika, kan øke dødeligheten.
I denne sammenhengen er det ikke klart om den økte dødeligheten observert i observasjonsstudier kan tilskrives antipsykotika eller omvendt noen egenskaper hos pasientene.
Kardiovaskulære effekter
Tilfeller av forlengelse av QT -intervall og / eller ventrikulære arytmier, i tillegg til sjeldne tilfeller av plutselig død, har blitt rapportert svært sjelden med haloperidol og kan forekomme oftere ved høye legemiddeldoser og hos predisponerte pasienter.
Siden QT -intervallforlengelse er observert under SERENASE -behandling, anbefales forsiktighet hos pasienter med tilstander som predisponerer for QT -forlengelse (forlenget QT -syndrom, hypokalemi, ubalanse i elektrolytt, legemidler som forårsaker QT -forlengelse., Kardiovaskulær sykdom, familiehistorie med QT -forlengelse), spesielt hvis SERENASE administreres parenteralt (se pkt. 4.5).
Risikoen for forlengelse av QT -intervallet og / eller ventrikulære arytmier kan øke med høye doser (se pkt. 4.8 og 4.9) eller når legemidlet administreres parenteralt.
SERENASE bør ikke administreres intravenøst ettersom intravenøs administrering av haloperidol har vært assosiert med økt risiko for QT -forlengelse og Torsade de Pointes.
Takykardi og hypotensjon er også rapportert hos sporadiske pasienter.
Neuroleptisk ondartet syndrom
Som andre antipsykotiske legemidler har SERENASE også blitt assosiert med nevroleptisk malignt syndrom: en sjelden og særegen respons preget av hypertermi, generalisert muskelstivhet, autonom ustabilitet, endret bevissthetstilstand. Hypertermi er ofte et tidlig symptom på dette syndromet. Antipsykotisk behandling bør avbrytes umiddelbart og passende støttende behandling og nøye overvåking iverksettes.
Tardiv dyskinesi
Som med alle antipsykotiske legemidler kan tardiv dyskinesi forekomme hos noen pasienter på langtidsterapi eller etter avsluttet behandling. Dette syndromet er hovedsakelig preget av ufrivillige rytmiske bevegelser i tungen, ansiktet, munnen eller kjeven. Manifestasjoner kan være permanente hos noen pasienter. Syndromet kan maskeres ved å gjenoppta behandlingen, øke dosen eller bytte til et annet antipsykotisk middel. Behandlingen bør stoppes så snart som mulig.
Ekstrapyramidale symptomer
Som med alle nevroleptika kan ekstrapyramidale symptomer oppstå, f.eks. Skjelving, stivhet, hypersalivasjon, bradykinesi, akatisi, akutt dystoni.
Antikolinerge antiparkinsonmedisiner kan foreskrives om nødvendig, men bør ikke brukes rutinemessig som et forebyggende tiltak. Hvis samtidig behandling med antiparkinsonmedisiner er nødvendig, bør den fortsette etter avsluttet SERENASE, hvis utskillelsen er raskere enn SERENASE, for å unngå utvikling eller forverring av ekstrapyramidale symptomer.Legen bør vurdere den mulige økningen i intraokulært trykk på grunn av antikolinerge legemidler, inkludert antiparkinsonmidler, når det administreres samtidig med SERENASE.
Sikkerhetsdata tilgjengelig for den pediatriske populasjonen indikerer risiko for ekstrapyramidale symptomer, inkludert tardiv dyskinesi og sedasjon. Ingen langsiktige sikkerhetsdata er tilgjengelige.
Anfall / kramper
Anfall utløst av SERENASE har blitt rapportert. Forsiktighet anbefales hos pasienter med epilepsi og i tilstander som disponerer for anfall (f.eks. Alkoholuttak og hjerneskade).
Hepatobiliære effekter
Siden SERENASE metaboliseres av leveren, anbefales forsiktighet hos pasienter med leversykdom. Det har vært isolerte rapporter om unormal leverfunksjon eller hepatitt, oftest kolestatisk.
Effekter på det endokrine systemet
Tyroksin kan lette toksisiteten til SERENASE. Antipsykotisk behandling hos pasienter med hypertyreose bør bare utføres med stor forsiktighet og bør alltid ledsages av terapi for å oppnå en euthyroid -tilstand.
De hormonelle effektene av nevroleptiske antipsykotika inkluderer hyperprolaktinemi, som kan forårsake galaktoré, gynekomasti og oligo- eller amenoré. Svært sjeldne tilfeller av hypoglykemi og ADH Upassende sekresjonssyndrom er rapportert.
Ytterligere hensyn
Ved schizofreni kan responsen på antipsykotisk behandling bli forsinket. Selv om medisiner stoppes, kan det hende at gjenopptakelsen av symptomer ikke vises synlig på flere uker eller måneder. Akutte abstinenssymptomer inkludert kvalme, oppkast og søvnløshet er rapportert svært sjelden etter brå seponering av høye doser antipsykotiske legemidler. Psykotisk tilbakefall kan også forekomme, så en gradvis tilbaketrekning anbefales. Som med alle antipsykotika, bør SERENASE ikke brukes alene i tilfeller der depresjon er dominerende. SERENASE kan assosieres med antidepressiva under tilstander der depresjon og psykose sameksisterer.
Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene
SERENASE-tabletter inneholder laktose, derfor bør pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon ikke ta denne medisinen.
SERENASE orale dråper inneholder parahydroksybenzoater. De kan forårsake allergiske reaksjoner (til og med forsinket).
SERENASE injiserbare løsninger inneholder parahydroksybenzoater. De kan forårsake allergiske reaksjoner (til og med forsinket) og unntaksvis bronkospasme.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Som med andre antipsykotika, vær forsiktig når du foreskriver haloperidol sammen med andre legemidler som induserer forlengelse av QT -intervallet.
Haloperidol følger flere metabolske veier, inkludert glukuronidering og cytokrom P450 -systemet (spesielt CYP 3A4 eller CYP 2D6). Inhibering av disse metabolske veiene med et annet legemiddel eller en reduksjon i enzymatisk aktivitet av CYP 2D6, det kan forårsake økt haloperidolkonsentrasjon og økt risiko for bivirkninger inkludert QT -forlengelse.
Svak til moderat økning i haloperidolkonsentrasjon er rapportert i farmakokinetiske studier ved samtidig administrering med substrater eller hemmere av CYP 3A4 eller CYP 2D6 isoenzymer som itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaksin, alprazolam, fluvoksamin, kinidin, fluoksetazin og . En reduksjon i CYP 2D6 -enzymaktiviteten kan føre til økte konsentrasjoner av haloperidol. Økninger i QTc har blitt observert når haloperidol ble administrert med en kombinasjon av metabolske hemmere ketokonazol (400 mg / dag) og paroksetin (20 mg / dag). Dø). I dette tilfellet kan det være nødvendig å redusere haloperidoldosen. Forsiktighet bør utvises ved administrering av haloperidol i kombinasjon med legemidler som kan forårsake ubalanse i elektrolytt.
Effekter av andre legemidler på haloperidol
Når langvarig behandling med enzyminduktorer som karbamazepin, fenobarbital, rifampicin legges til SERENASE -behandling, kan det oppstå en signifikant reduksjon i haloperidolnivåer i plasma. Under den kombinerte behandlingen bør derfor dosen av SERENASE justeres om nødvendig. Det kan være nødvendig å redusere dosen av SERENASE etter at du har stoppet slike legemidler.
Natriumvalproat, et legemiddel kjent som en glukuronideringshemmer, påvirker ikke plasmanivåene av haloperidol.
Effekter av haloperidol på andre legemidler
Som alle nevroleptika kan SERENASE forsterke CNS -deprimerende virkning av andre legemidler, inkludert alkohol, hypnotika, beroligende midler eller sterke smertestillende midler.
En forbedring av disse effektene er også rapportert når den kombineres med metyldopa. SERENASE kan motvirke virkningen av adrenalin og andre sympatomimetiske midler og reversere den hypotensive effekten av adrenerge blokkeringsmidler, som f.eks. Guanetidin.
SERENASE kan redusere de antiparkinsoniske effektene av levodopa.
Haloperidol er en CYP 2D6 -hemmer.
Ikke administrer samtidig med QT -forlengende legemidler som noen klasse IA antiarytmika (f.eks. Kinidin, disopyramid og prokainamid) og klasse III (f.eks. Amiodaron, sotalol), noen antihistaminer, andre antipsykotika og noen antimalarialmedisiner (f.eks. Kinin og meflokin) og også moxifloxacin. Denne listen skal bare betraktes som veiledende og ikke uttømmende.
Ikke administrer samtidig med legemidler som forårsaker endring av elektrolytter.
Samtidig bruk av diuretika, spesielt de som kan forårsake hypokalemi, bør unngås.
SERENASE hemmer metabolismen av trisykliske antidepressiva, og øker derved plasmanivået.
Andre former for samhandling
I sjeldne tilfeller har følgende symptomer blitt rapportert ved samtidig bruk av litium og SERENASE: encefalopati, ekstrapyramidale symptomer, tardiv dyskinesi, nevroleptisk ondartet syndrom, hjernestammeforstyrrelser, akutt hjernesyndrom og koma. De fleste av disse symptomene var reversible. Det er fortsatt kontroversielt om disse symptomene er relatert til samtidig administrering eller om de er manifestasjon av en tydelig klinisk episode. Likevel anbefales det at pasienter som behandles samtidig med SERENASE og litium, avbrytes behandlingen umiddelbart hvis disse viser symptomer.
Det er rapportert om en "antagonistisk virkning på" effekten av antikoagulerende fenindion.
04.6 Graviditet og amming
Dyrestudier har vist en teratogen effekt av haloperidol (se pkt. 5.3).
Spedbarn som er utsatt for konvensjonelle eller atypiske antipsykotika, inkludert SERENASE i tredje trimester av svangerskapet, har risiko for bivirkninger inkludert ekstrapyramidale eller abstinenssymptomer som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet etter fødselen. Det har vært rapporter om agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød, forstyrrelser i inntaket av mat. Spedbarn bør derfor overvåkes nøye.
Skal ikke brukes ved bekreftet eller antatt graviditet, eller under amming.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
SERENASE kan forårsake sedasjon og redusert oppmerksomhet, spesielt ved høyere doser og i begynnelsen av behandlingen; disse effektene kan forsterkes av alkohol. Pasienter bør rådes til ikke å kjøre bil eller bruke maskiner under behandlingen før reaksjonen mot legemidlet er fastslått.
04.8 Bivirkninger
Data fra kliniske studier
Data fra dobbeltblinde placebokontrollerte studier - Bivirkninger rapportert ved forekomst ≥ 1%
Sikkerheten ved SERENASE (2-20 mg / dag) ble evaluert hos 566 personer (inkludert 284 behandlet med SERENASE og 282 med placebo) som deltok i 3 dobbeltblinde placebokontrollerte kliniske studier, to i behandling av schizofreni og den tredje i behandling av bipolar lidelse.
Bivirkninger rapportert av ≥ 1% av pasientene som ble behandlet med SERENASE i disse studiene er vist i tabell 1.
Tabell 1. Bivirkninger rapportert av ≥ 1% av SERENASE-behandlede personer som deltok i 3 kliniske studier av SERENASE parallelt med placebo.
Data fra aktive kontrollerte kliniske studier - Bivirkninger rapportert ved forekomst ≥ 1%
Seksten dobbeltblinde, aktivt kontrollerte kliniske studier ble valgt for å bestemme forekomsten av bivirkninger. I disse 16 studiene ble 1295 pasienter behandlet med SERENASE i en dose på 1-45 mg / dag for behandling av schizofreni.
Bivirkningene rapportert av ≥ 1% av pasientene behandlet med SERENASE observert i disse studiene er vist i tabell 2.
Tabell 2. Bivirkninger rapportert av ≥ 1% av pasientene som ble behandlet med SERENASE i 16 dobbeltblinde kontrollerte kliniske studier som involverte SERENASE
Data fra placebo og aktive kontrollerte kliniske studier - Bivirkninger rapportert ved forekomst
Ytterligere bivirkninger som skjedde i
Tabell 3. Bivirkninger rapportert av
Endokrine patologier
Hyperprolaktinemi
Psykiatriske lidelser
Redusert libido
Tap av libido
Opphisselse
Nervesystemet lidelser
Motorisk dysfunksjon
Ufrivillige muskelsammentrekninger
Neuroleptisk ondartet syndrom
Nystagmus
Parkinsonisme
Sedasjon
Øyesykdommer
Tåkesyn
Hjertepatologier
Takykardi
Muskel- og bindevevssykdommer
Trismus
Stiv nakke
Muskelstivhet
Muskelspasmer
Muskel- og skjelettplager
Muskelkontraksjoner
Sykdommer i reproduktive system og bryst
Amenoré
Følelse av ubehag i brystet
Brystsmerter
Galaktoré
Dysmenoré
Seksuell dysfunksjon
Menstruasjonsforstyrrelser
Menoragi
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Gangforstyrrelser
Ettermarkedsføringsdata
De første bivirkningene som ble identifisert som bivirkninger under markedsføring etter haloperidol, er inkludert i tabell 4. Gjennomgangen etter markedsføring er basert på gjennomgang av alle tilfeller der den aktive delen av haloperidol (SERENASE) ble administrert. I hver tabell frekvensene er gitt i samsvar med følgende konvensjon:
Svært vanlig ≥ 1/10
Vanlig ≥ 1/100 e
Mindre vanlige ≥ 1/1000 e
Sjelden ≥ 1/10000 e
Veldig sjelden
I tabell 4 er bivirkninger vist etter frekvensklasse basert på spontan rapporteringshastighet.
Tabell 4.Bivirkninger under markedsføring med haloperidol (oral, løsning) rapportert etter frekvenskategori estimert ut fra spontane rapporteringshastigheter
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Veldig sjelden Agranulocytose, pancytopeni, trombocytopeni, leukopeni, nøytropeni
Forstyrrelser i immunsystemet
Veldig sjelden Anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet
Endokrine patologier
Veldig sjelden Upassende antidiuretisk hormonsekresjon
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Veldig sjelden Hypoglykemi
Psykiatriske lidelser
Veldig sjelden Psykotiske lidelser, uro, forvirring, depresjon, søvnløshet
Nervesystemet lidelser
Veldig sjelden Kramper, hodepine
Hjertepatologier
Veldig sjelden Torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikkelflimmer, ventrikulær takykardi, ekstrasystole
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Veldig sjelden Bronkospasme, laryngospasme, larynxødem, dyspné
Gastrointestinale lidelser
Veldig sjelden Oppkast, kvalme
Hepatobiliære lidelser
Veldig sjelden Akutt leversvikt, hepatitt, kolestase, gulsott, unormale leverfunksjonstester
Hud- og subkutant vevssykdom
Veldig sjelden Leukocytoklastisk vaskulitt, eksfoliativ dermatitt, urticaria, lysfølsomhetsreaksjoner, utslett, kløe, hyperhidrose
Nyrer og urinveier
Veldig sjelden Urinretensjon
Betingelser for graviditet, puerperium og perinatal
Ikke kjent Neonatal abstinenssyndrom
Ekstrapyramidale symptomer (se avsnitt 4.6)
Sykdommer i reproduktive system og bryst
Veldig sjelden Priapisme, gynekomasti
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Veldig sjelden Plutselig død, ansiktsødem, ødem, hyponatremi, hypertermi
Diagnostiske tester
Veldig sjelden Elektrokardiogram med forlenget QT, vektreduksjon
Sjeldne tilfeller av QT -forlengelse, ventrikulære arytmier som torsades de pointes, ventrikulær takykardi, ventrikkelflimmer og hjertestans har blitt observert med SERENASE og andre legemidler av samme klasse.
Svært sjeldne tilfeller av plutselig død.
Tilfeller av venøs tromboemboli, inkludert tilfeller av lungeemboli og tilfeller av dyp venetrombose, er rapportert med antipsykotiske legemidler - Frekvens ikke kjent.
Rapportering av mistenkte bivirkninger.
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, da det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Overdosering
Symptomer:
Manifestasjoner av overdosering er de som stammer fra en opphøyelse av de kjente farmakologiske effektene og bivirkningene. Hovedsymptomene er: intense ekstrapyramidale reaksjoner, hypotensjon og sedasjon. En ekstrapyramidal reaksjon manifesterer seg med muskelstivhet og generalisert eller lokal tremor.
I ekstreme tilfeller kan pasienten manifestere en koma-tilstand med respirasjonsdepresjon og alvorlig arteriell hypotensjon, noe som fører til en sjokklignende tilstand. Risikoen for ventrikulære arytmier muligens forbundet med forlengelse av QT -intervallet i elektrokardiogrammet bør også vurderes.
Behandling:
Det er ingen spesifikk motgift. Behandlingen er først og fremst støttende. Aktivt kull kan gis.
Hos komatiske pasienter bør det etableres et patentluftvei ved trakeostomi eller intubasjon. Åndedrettsdepresjon kan kreve kunstig åndedrett. EKG og vitale tegn bør overvåkes til EKG er normalisert.
Alvorlige arytmier bør behandles med passende antiarytmiske tiltak.
Hypotensjon og sirkulasjonskollaps kan behandles ved intravenøs infusjon av væsker, plasma eller konsentrert albumin eller bruk av vasopressormidler som dopamin eller noradrenalin.Adrenalin bør ikke brukes da det kan forårsake alvorlig hypotensjon i nærvær av SERENASE.
Ved alvorlige ekstrapyramidale reaksjoner, bør antiparkinsonmedisiner (f.eks. Benztropinmesylat: 1-2 mg im eller iv) administreres parenteralt.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Antipsykotisk, derivat av butyrofenon.
ATC -kode: N05AD01
Haloperidol er et nevroleptikum som tilhører butyrofenongruppen Haloperidol er en kraftig dopaminantagonist; den har lignende affinitet for alle dopaminreseptorundertyper: den er derfor en ikke-selektiv dopaminerg antagonist. Legemidlet har også antagonistisk aktivitet mot a-adrenerge reseptorer, mens det ikke viser antihistaminerg eller antikolinerg aktivitet.
Legemidlets effekt på delirium og hallusinasjoner antas å være knyttet til dopaminerg antagonisme i de mesokortiske og limbiske regionene.
Antagonisme i basalganglier er sannsynligvis årsaken til de ekstrapyramidale motoriske bivirkningene (dystoni, akatisi og parkinsonisme).
Haloperidol har en effektiv psykomotorisk beroligende effekt som bidrar til gunstig virkning på mani og andre agitasjonssyndrom.
Haloperidol har også vist seg å være nyttig for behandling av kroniske smerter, en effekt muligens på grunn av limbisk virkning.
De mer perifere antidopaminerge effektene forklarer aktiviteten mot kvalme og oppkast (antagonisme på nivå med chemoreceptor trigger zone, CTZ), den økte frigivelsen av prolaktin (gjennom antagonismen mot inhiberingsaktiviteten, formidlet av dopamin, av frigivelsen av prolaktin ved adenohypofysen) og avslapningen av gastrointestinale lukkemuskler.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Etter oral administrering er biotilgjengeligheten av legemidlet 60-70% av den administrerte dosen; maksimal plasmakonsentrasjon er nådd mellom 2 og 6 timer.
Etter intramuskulær administrering oppnås maksimal konsentrasjon etter 20 minutter.
Fordeling
Haloperidol krysser lett blod-hjerne-barrieren. Legemidlet er 92% bundet til plasmaproteiner. Distribusjonsvolumet ved steady-state (Vdss) er høyt (7,9 + 2,5 L / kg).
Metabolisme
Haloperidol metaboliseres av flere veier, inkludert enzymet cytokrom P450 (spesielt CYP 3A4 eller CYP 2D6) og glukuronidering.
Eliminering
Terminal plasmahalveringstid (terminal eliminasjon) er i gjennomsnitt 24 timer (12 ÷ 38 timer) etter oral administrering og 21 timer (13 ÷ 36 timer) etter intramuskulær administrasjon. Utskillelse skjer via fekal (60%) og urin (40% ). Omtrent 1% av den inntatte dosen skilles ut som uendret medisin i urinen.
Terapeutiske konsentrasjoner
Det har blitt antydet at den terapeutiske responsen oppnås med en rekke haloperidol plasmakonsentrasjoner mellom 4 mcg / l og 20-25 mcg / l.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Ikke-kliniske data basert på konvensjonelle studier av toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet og karsinogenisitet avslørte ingen spesiell fare for mennesker.
Hos gnagere har administrering av haloperidol vist en nedgang i fruktbarhet og begrensede teratogene og embryotoksiske effekter.
I flere publiserte studier in vitro, haloperidol har vist evnen til å blokkere hjerte -hERG -kanalen.
I noen studier utført in vivo I dyremodeller forårsaket intravenøs administrering av haloperidol betydelig QTc-forlengelse, ved doser lik 0,3 mg / kg iv, og viste en maksimal blodkonsentrasjon Cmax 3 til 7 ganger høyere enn den effektive plasmakonsentrasjonen på 4-20 ng / ml oppnådd hos mennesker.
Disse intravenøst administrerte dosene som forårsaker forlengelse av QTc -intervallet forårsaket ikke arytmier.I noen studier forårsaket en høyere dose på 1 til 5 mg / kg administrert intravenøst QTc -forlengelse og / eller ventrikulær hjertearytmi. En maksimal plasmakonsentrasjon Cmax 19 til 68 ganger større enn effektive plasmakonsentrasjoner hos mennesker.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Tabletter
laktose, maisstivelse, talkum, hydrogenert vegetabilsk olje
Orale dråper, løsning
melkesyre, metyl-p-hydroksybenzoat, propyl-p-hydroksybenzoat, renset vann
SERENASE 2 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
metyl-p-hydroksybenzoat, propyl-p-hydroksybenzoat, melkesyre, vann for
injiserbare preparater
SERENASE 5 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk
melkesyre, vann til injeksjonsvæsker
06.2 Uforlikelighet
Ingen kjente.
06.3 Gyldighetsperiode
5 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
SERENASE 2 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk: eske som inneholder 5 ampuller på 2 mg i 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk: eske som inneholder 5 ampuller på 5 mg i 2 ml
SERENASE 2 mg / ml orale dråper, oppløsning: pappeske med 15 ml plastflaske med dråpe (20 dråper = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml orale dråper, oppløsning: pappeske som inneholder 15 ml plastflaske med dråpe (20 dråper = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg tabletter: eske med 20 tabletter à 1 mg pakket i ugjennomsiktige blisterpakninger
SERENASE 5 mg tabletter: pappeske med 20 tabletter à 5 mg pakket i blisterpakninger
SERENASE 10 mg tabletter: pappeske med 20 tabletter pakket i blisterpakninger
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Orale dråper, løsning:
SERENASE er tilgjengelig i 15 ml flasker med dråpeenhet og barnesikker lukking. For å åpne, skyv plastlokket godt ned og skru av.
Etter at du har fjernet hetten, hell det nødvendige dråpene med dråperen.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
LUSOFARMACO
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Milanofiori - Road 6 - Building L - Rozzano (MI)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
SERENASE 1 mg tabletter: 016805032
SERENASE 5 mg tabletter: 016805044
SERENASE 10 mg tabletter: 016805057
SERENASE 2 mg / ml orale dråper, oppløsning: 016805095
SERENASE 10 mg / ml orale dråper, oppløsning: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk: 016805020
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
SERENASE 1 mg tabletter: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg tabletter: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg tabletter: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml orale dråper, oppløsning: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml orale dråper, oppløsning: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml injeksjonsvæske, oppløsning for intramuskulær bruk: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA Fastsettelse av 15. juli 2014
.jpg)
