Pilocarpine

Pilocarpine er et alkaloid, et naturlig stoff ekstrahert fra bladene på Pilocarpus jaborandi. På grunn av sin muskarine parasympatomimetiske aktivitet (den interagerer med perifere acetylkolinreseptorer), brukes pilocarpine hovedsakelig i oftalmologi som et stimulerende middel for tåresekresjon. Begrepet parasympathomimetic refererer til dens evne til å stimulere aktivitetene til det parasympatiske nervesystemet som fremmer stillhet, avslapning. , hvile, fordøyelse og energilagring; ikke overraskende brukes pilokarpin også for å fremme spyttsekresjoner, mens dens evne til å øke intestinal peristaltikk er kjent.

Selv om pilokarpin kan fremme hårvekst, forårsaker en markant rubefasient -effekt (hvis det påføres lokalt fremkaller det hyperemi og svette), og bremser hjerterytmen, de viktigste farmakologiske applikasjonene gjelder oftalmologisektoren. I tillegg til å øke tårekreft, produserer pilocarpine faktisk en miose, det vil si en innsnevring av eleven; i form av øyedråper har det lenge vært hovedmedikamentet i kampen mot glaukom, selv om det kan være assosiert med lokale lidelser, som tåreflåd, konjunktival hyperemi og variasjoner i brytninger. I oftalmologi brukes pilokarpin også for å redusere muligheten for nattlig blending hos pasienter som nylig har gjennomgått fakisk intraokulær linseimplantasjon; bruk av pilokarpin ved lave konsentrasjoner (1%) ville lindre disse symptomene ved å begrense eleven.

Som nevnt, i form av tabletter som skal tas oralt, brukes pilocarpine ved behandling av xerostomia (munntørrhet på grunn av dårlig salivasjon), en ubehagelig bivirkning av strålebehandlinger i nakke eller hode. Hvis det på den ene siden induserer en forbedring av spytt, på den andre siden fremmer dette stoffet en økning i svette, bukspyttkjertel- og tarmsekresjoner og slimete sekreter i luftveiene; det øker også tonen og motiliteten til glatte muskler i tarmen., urinveier, blære, galdeveier og bronkier.

Administrert oralt, begynner pilokarpin å gi sine første effekter innen 20-30 minutter, med en topp etter 1 time og en varighet på ca. 3 timer. Absorpsjonshastigheten reduseres hvis stoffet tas med et fettrikt måltid. Etter en kortvarig handling er det nødvendig å ty til administrasjon minst to ganger om dagen.

De uønskede effektene av pilokarpin er de som er typiske for kolinerge stimulering og er doseavhengige; blant de som oppstår med større frekvens husker vi økt svette, pollakiuri, bronkokonstriksjon, kvalme, magekramper, diaré, rødme i ansiktet, frysninger, svimmelhet og asteni. Spesielt svette er hovedårsaken til at behandlingen avsluttes. Ikke overraskende brukes pilokarpin også i den såkalte svette-testen, en nyttig test for diagnostisering av cystisk fibrose. Hos pasientene som ble undersøkt, etter stimulering med pilokarpin, måles konsentrasjonen av klor og natrium i utskilt svette; Faktisk har personer med cystisk fibrose eller mucoviscidose (arvelig sykdom) spesielt høye konsentrasjoner av klor i svette.