Aktive ingredienser: Alfuzosin (alfuzosin hydroklorid)
XATRAL 2,5 mg tabletter
Xatral pakningsvedlegg er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- XATRAL 2,5 mg tabletter
- XATRAL 5 mg depottabletter
- XATRAL 10 mg depottabletter
Hvorfor brukes Xatral? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Selektiv antagonist på postsynaptiske α1-adrenerge reseptorer som ligger på nivået av blæren trigon, urinrøret og prostata.
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Behandling av funksjonelle symptomer på godartet prostatahypertrofi.
Kontraindikasjoner Når Xatral ikke skal brukes
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
Historikk om ortostatisk hypotensjon.
Forening med andre α1-antagonister.
Alvorlig leverinsuffisiens.
Forholdsregler for bruk Det du trenger å vite før du bruker Xatral
Alfuzosin bør administreres med forsiktighet til pasienter som går på antihypertensiv eller nitratbehandling.Orthostatisk hypotensjon kan forekomme hos noen pasienter, med eller uten symptomer (svimmelhet, tretthet, svette) i de første timene etter å ha tatt alfuzosin. I disse tilfellene må pasienten plasseres i liggende stilling til symptomene er fullstendig forsvunnet. Disse fenomenene er generelt forbigående, vises i starten av behandlingen og påvirker vanligvis ikke fortsettelsen av behandlingen.Et uttalt fall i blodtrykket (sirkulasjonskollaps) har blitt rapportert i overvåking etter markedsføring hos pasienter med eksisterende risikofaktorer (f.eks. som underliggende hjertesykdom og / eller samtidig behandling med antihypertensive medisiner, eldre alder (se avsnitt "Bivirkninger"). Risikoen for å utvikle hypotensjon og relaterte bivirkninger kan være høyere hos eldre pasienter. Derfor bør alfuzosin administreres med forsiktighet hos denne pasientgruppen.
Pasienten bør informeres om muligheten for at disse hendelsene oppstår.
Forsiktighet bør utvises ved administrering av alfuzosin til pasienter der andre α1-antagonister har forårsaket en uttalt hypotensiv effekt eller hos pasienter som får antihypertensive eller nitratmedisiner. Hos pasienter med koronararteriesykdom bør spesifikk behandling for koronar insuffisiens fortsettes Hvis anginalepisoder dukker opp igjen eller forverres, bør behandling med alfuzosin avbrytes.
Som alle α1-blokkere, bør alfuzosin brukes med forsiktighet hos personer med akutt hjertesvikt. Pasienter med medfødt forlengelse av QTc -intervallet, med kjent historie med ervervet QTc -forlengelse eller medisinsk behandling som er kjent for å forårsake forlengelse av QTc -intervallet, bør evalueres før og under behandling med alfuzosin. Under grå stær har noen pasienter, tidligere behandlet eller behandlet med α1 -blokkere, utviklet Floppy Iris Syndrome (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, en variant av den lille pupilsyndromet). Risikoen for denne hendelsen ser ut til å være svært lav, øyelegen kirurgen må være klar over den nåværende eller tidligere behandlingen med α1-blokkere før du fortsetter med operasjonen siden utseendet til IFIS kan øke kirurgiske komplikasjoner under operasjonen
Det anbefales at du informerer øyelegen din om din nåværende eller tidligere behandling med alfuzosin før du gjennomgår grå stær (linseskygge). Alfuzosin kan forårsake komplikasjoner under operasjonen som kan behandles hvis spesialisten har blitt varslet i tide.
Tablettene skal svelges hele. Enhver annen administrasjonsmåte, for eksempel knusing, knusing, tygging, sliping eller pulverisering av dem, bør være forbudt. Disse handlingene kan føre til feil frigjøring og absorpsjon av den aktive ingrediensen og derfor mulig utbrudd av bivirkninger.
Pasienter med eksisterende cerebrovaskulære lidelser, symptomatisk eller symptomatisk, er det risiko for cerebral iskemi på grunn av den hypotensive virkningen som kan utvikle seg etter administrering av alfuzosin.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Xatral
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt eller bruker andre legemidler, også reseptfrie.
Kontraindiserte assosiasjoner
Andre α1-antagonister (se "Kontraindikasjoner"), på grunn av risikoen for potensering av den hypotensive effekten.
Foreninger som krever spesiell oppmerksomhet
- Antihypertensive medisiner (se "Forholdsregler for bruk").
- Nitrater (se "Forholdsregler ved bruk").
- Sterke CYP3A4 -hemmere (som ketokonazol, itrakonazol og ritonavir) ettersom de øker konsentrasjonen av alfuzosin i blodet.
Administrering av generell anestesi hos pasienter behandlet med alfuzosin kan forårsake ustabilitet i blodtrykket.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Uønskede effekter som svimmelhet, svimmelhet og asteni kan oppstå spesielt i begynnelsen av behandlingen, dette bør tas i betraktning når du kjører kjøretøy eller bruker maskiner.
Viktig informasjon om noen av innholdsstoffene i Xatral
Legemidlet inneholder laktose, derfor bør pasienter med sjeldne arvelige problemer som galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose / galaktosemalabsorpsjon ikke ta dette legemidlet.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Xatral: Dosering
Voksne
Den anbefalte doseringen er 1 XATRAL 2,5 mg tablett 3 ganger daglig (7,5 mg / dag). Den første tabletten bør tas like før sengetid.
Eldre og pasienter som behandles med antihypertensiva
Som en forhåndsregel ved forskrivning av alfuzosin hos eldre pasienter (over 65 år) og hos pasienter behandlet med antihypertensiva, bør initialdosen være 1 tablett morgen og kveld.
Disse dosene kan økes i henhold til den kliniske responsen, men uten å overstige 4 tabletter à 2,5 mg (10 mg) per dag.
Nyresvikt
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon anbefales det som en forholdsregel at startdosen er en tablett XATRAL 2,5 mg to ganger daglig, og at den deretter tilpasses i henhold til den kliniske responsen.
Leverinsuffisiens
Det anbefales at pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon starter behandling med en tablett med XATRAL 2,5 mg daglig, for å øke til 2 tabletter per dag, avhengig av den kliniske responsen.
Pediatrisk populasjon
Effekten av alfuzosin er ikke påvist hos barn i alderen 2-16 år. Derfor er alfuzosin ikke indisert for bruk hos den pediatriske populasjonen.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Xatral
Ved overdose bør pasienten legges inn på sykehus, holdes i liggende stilling og gis konvensjonell behandling for hypotensjon.
Ved markert hypotensjon kan en "adekvat korrigerende terapi utgjøres av en vasokonstriktor som virker direkte på muskelfibrene i karene.
På grunn av den høye proteinbindingen er alfuzosin vanskelig å dialyse: dialyse gir derfor ingen betydelige fordeler.
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdosering av alfuzosin, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Spør lege eller apotek hvis du har spørsmål om bruk av Xatral.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Xatral
Som alle andre legemidler kan Xatral forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Følgende vurdering av de forventede frekvensene ble brukt for å klassifisere bivirkningene: Svært vanlige (> 1/10), vanlige (> 1/100 og 1/1000 og 1/10 000 og
Hjertepatologier
Mindre vanlige: takykardi, hjertebank.
Svært sjelden: Anginale episoder hos pasienter med eksisterende koronarsykdom.
Ikke kjent: atrieflimmer.
Øyesykdommer
Mindre vanlige: unormalt syn.
Ikke kjent: flag iris syndrom (IFIS).
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Vanlige: asteni, ubehag.
Mindre vanlige: ødem, brystsmerter.
Gastrointestinale lidelser
Vanlige: kvalme, magesmerter, diaré, munntørrhet.
Ikke kjent: oppkast.
Hepatobiliære lidelser
Ikke kjent: hepatocellulære lesjoner, kolestatisk leversykdom.
Nervesystemet lidelser
Vanlige: besvimelse / svimmelhet, svimmelhet, hodepine.
Mindre vanlige: søvnighet, synkope.
Ikke kjent: Cerebral iskemi hos pasienter med underliggende cerebrovaskulære lidelser
Sykdommer i reproduktive system og bryst
Ikke kjent: priapisme.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Mindre vanlige: rhinitt.
Hud og subkutant vev
Mindre vanlige: utslett, kløe.
Svært sjeldne: urtikaria, angioødem.
Vaskulære patologier
Vanlig: hypotensjon (ortostatisk).
Mindre vanlige: rødme.
Ikke kjent: sirkulasjonskollaps hos pasienter med eksisterende risikofaktorer (se avsnitt "Forholdsregler for bruk").
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Ikke kjent: nøytropeni, trombocytopeni
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved å rapportere bivirkninger kan du bidra med mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: Se utløpsdatoen som er trykt på pakken. Den angitte utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Lagring: Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Medisiner bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Oppbevar dette legemidlet utilgjengelig for barn.
Sammensetning og farmasøytisk form
SAMMENSETNING
En tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: alfuzosinhydroklorid 2,5 mg.
Hjelpestoffer:
Kjerne: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, natriumkarboksymetylstivelse, magnesiumstearat.
Belegg: hypromellose, makrogol 400, titandioksid (E171).
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
Belagte tabletter. Eske med 30 tabletter.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
XATRAL
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
XATRAL 2,5 mg tabletter
Hver tablett inneholder:
Aktivt prinsipp: alfuzosinhydroklorid 2,5 mg.
XATRAL 5 mg depottabletter
Hver tablett inneholder:
Aktivt prinsipp: alfuzosinhydroklorid 5 mg.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Belagte tabletter.
Depottabletter med depottabletter.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Behandling av funksjonelle symptomer på godartet prostatahypertrofi.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
XATRAL 2,5 mg tabletter
Voksne
Den anbefalte doseringen er 1 tablett XATRAL 2,5 mg tabletter tre ganger daglig (7,5 mg / dag).
Den første tabletten bør tas rett før sengetid.
Eldre og pasienter på antihypertensiv behandling
Som en forhåndsregel ved forskrivning av alfuzosin hos eldre pasienter (over 65 år) og hos pasienter behandlet med antihypertensiva, bør initialdosen være 1 tablett morgen og kveld.
Disse dosene kan økes i henhold til den kliniske responsen, men uten å overstige 4 tabletter à 2,5 mg (10 mg) per dag.
Nyresvikt
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon anbefales det som en forholdsregel at startdosen er 1 tablett XATRAL 2,5 mg belagte tabletter to ganger daglig, og at den deretter tilpasses den kliniske responsen.
Leverinsuffisiens
Det anbefales at behandling med en tablett daglig startes hos pasienter med lett til moderat nedsatt leverfunksjon. XATRAL 2,5 mg tabletter, økes til 2 tabletter per dag, avhengig av den kliniske responsen.
XATRAL 5 mg depottabletter
Voksne
Doseringen av XATRAL 5 mg depottabletter er 1 tablett to ganger daglig (morgen og kveld).
Den første tabletten bør tas om kvelden.
Eldre og pasienter på antihypertensiv behandling
Som en forhåndsregel ved forskrivning av alfuzosin til eldre pasienter (over 65 år) og hos pasienter behandlet med antihypertensiva, bør startdoseringen som regel være en tablett med XATRAL 5 mg depottabletter om kvelden. Denne dosen kan økes avhengig av den kliniske responsen opp til styrken til en tablett XATRAL 5 mg belagte tabletter a forlenget frigjøring to ganger om dagen (morgen og kveld).
Nyresvikt
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon anbefales det som en forholdsregel at startdosen er én tablett XATRAL 5 mg depottabletter om kvelden, som kan økes til 2 tabletter per dag avhengig av den kliniske responsen.
Leverinsuffisiens
Det anbefales at behandling med en enkelt dose påbegynnes hos pasienter med lett til moderat nedsatt leverfunksjon XATRAL 2,5 mg tabletter, økes til en tablett XATRAL 2,5 mg tabletter 2 ganger om dagen, avhengig av den kliniske responsen.
Pediatrisk populasjon
Effekten av alfuzosin er ikke påvist hos barn i alderen 2 til 16 år (se pkt. 5.1) Derfor er alfuzosin ikke indisert for bruk hos den pediatriske populasjonen.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
Historikk om ortostatisk hypotensjon.
Samtidig kombinasjon med andre a1-antagonister.
Alvorlig leverinsuffisiens.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Alfuzosin bør administreres med forsiktighet til pasienter som går på antihypertensiv eller nitratbehandling.Orthostatisk hypotensjon kan forekomme hos noen pasienter, med eller uten symptomer (svimmelhet, tretthet, svette) i de første timene etter å ha tatt alfuzosin. I disse tilfellene må pasienten plasseres i liggende stilling til symptomene er fullstendig løst.Disse fenomenene er vanligvis forbigående, vises i begynnelsen av behandlingen og påvirker som regel ikke fortsettelsen av behandlingen.
Et markert blodtrykksfall (sirkulasjonskollaps) har blitt rapportert i overvåking etter markedsføring hos pasienter med eksisterende risikofaktorer (for eksempel underliggende hjertesykdom og / eller samtidig behandling med antihypertensive legemidler, avansert alder) (se pkt.4.8). Risikoen for å utvikle hypotensjon og relaterte bivirkninger kan være høyere hos eldre pasienter. Derfor bør alfuzosin administreres med forsiktighet i denne pasientgruppen.
Pasienten bør informeres om muligheten for at disse hendelsene oppstår.
Noen ganger kan det forekomme tilsynelatende hele tabletter i avføringen hos pasienter behandlet med XATRAL 5 mg depottabletter, selv om frigivelse av virkestoffet allerede har skjedd i mage-tarmkanalen.
Det bør utvises forsiktighet ved administrering av alfuzosin til pasienter der andre a1-antagonister har forårsaket en uttalt hypotensiv effekt eller hos pasienter som får antihypertensive eller nitratmedisiner.
Hos pasienter med koronararteriesykdom bør spesifikk behandling for koronar insuffisiens fortsettes Hvis anginalepisoder dukker opp igjen eller forverres, bør behandling med alfuzosin avbrytes.
Som alle a1-blokkere, bør alfuzosin brukes med forsiktighet hos personer med akutt hjertesvikt.
Pasienter med medfødt forlengelse av QTc -intervallet, med kjent historie med ervervet QTc -forlengelse eller medisinsk behandling som er kjent for å forårsake forlengelse av QTc -intervallet, bør evalueres før og under behandling med alfuzosin.
Under grå stær har noen pasienter, tidligere behandlet eller behandlet med a1 -blokkere, utviklet Floppy Iris Syndrome (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, en variant av den lille pupilsyndromet). Risikoen for denne hendelsen ser ut til å være veldig lav, øyelegen kirurgen må være klar over den nåværende eller tidligere behandlingen med a1-blokkere før du fortsetter med operasjonen siden utseendet til IFIS kan øke kirurgiske komplikasjoner under operasjonen.
2,5 mg tabletter inneholder laktose, derfor bør pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose / galaktosemalabsorpsjon ikke ta denne medisinen.
5 mg tabletter med utvidet frigjøring inneholder hydrogenert ricinusolje som kan forårsake magesmerter og diaré.
Pasienter bør informeres om at tablettene skal svelges hele. Enhver annen administrasjonsmåte, for eksempel knusing, knusing, tygging, sliping eller pulverisering av dem, bør være forbudt. Disse handlingene kan føre til feil frigjøring og absorpsjon av den aktive ingrediensen og derfor mulig utbrudd av bivirkninger.
Hos pasienter med allerede eksisterende symptomatiske eller asymptomatiske cerebrovaskulære lidelser er det risiko for cerebral iskemi på grunn av den hypotensive virkningen som kan utvikle seg etter administrering av alfuzosin.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Kontraindiserte assosiasjoner
Andre a1-antagonister (se pkt. 4.3 Kontraindikasjoner) på grunn av risikoen for potensering av den hypotensive effekten.
Foreninger som krever spesiell oppmerksomhet
- Antihypertensive medisiner (se pkt. 4.4. Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk).
- Nitrater (se pkt. 4.4 Spesielle advarsler og forsiktighetsregler ved bruk).
- Sterke CYP3A4 -hemmere (som ketokonazol, itrakonazol og ritonavir) ettersom de øker konsentrasjonen av alfuzosin i blodet.
Administrasjon av generell anestesi hos pasienter behandlet med alfuzosin kan forårsake ustabilitet i blodtrykket.
04.6 Graviditet og amming
Gitt de terapeutiske indikasjonene gjelder ikke denne delen.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ingen data tilgjengelig om effekten av stoffet på evnen til å kjøre bil.
Uønskede effekter som svimmelhet og asteni kan oppstå spesielt i begynnelsen av behandlingen, dette bør tas i betraktning når du kjører kjøretøy eller bruker maskiner.
04.8 Bivirkninger
Klassifisering av forventede frekvenser:
Svært vanlige (≥1 / 10), vanlige (≥1 / 100 og
Hjertepatologier
Mindre vanlige: takykardi, hjertebank.
Svært sjelden: Anginale episoder hos pasienter med eksisterende koronarsykdom
Ikke kjent: atrieflimmer.
Øyesykdommer
Mindre vanlige: unormalt syn.
Ikke kjent: flag iris syndrom (IFIS).
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Vanlige: asteni, ubehag.
Mindre vanlige: ødem, brystsmerter.
Gastrointestinale lidelser
Vanlige: kvalme, magesmerter, diaré, munntørrhet.
Ikke kjent: oppkast.
Hepatobiliære lidelser
Ikke kjent: hepatocellulære lesjoner, kolestatisk leversykdom.
Nervesystemet lidelser
Vanlige: besvimelse / svimmelhet, svimmelhet, hodepine.
Mindre vanlige: søvnighet, synkope.
Ikke kjent: Cerebral iskemi hos pasienter med underliggende cerebrovaskulære lidelser
Sykdommer i reproduktive system og bryst
Ikke kjent: priapisme.
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum
Mindre vanlige: rhinitt.
Hud og subkutant vev
Mindre vanlige: utslett, kløe.
Svært sjeldne: urtikaria, angioødem.
Vaskulære patologier
Vanlig: hypotensjon (ortostatisk).
Mindre vanlige: rødme.
Ikke kjent: sirkulasjonskollaps hos pasienter med eksisterende risikofaktorer (se pkt. 4.4).
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Ikke kjent: nøytropeni, trombocytopeni.
Rapportering av mistenkte bivirkninger.
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, da det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Ved overdose bør pasienten legges inn på sykehus, holdes i liggende stilling og gis konvensjonell behandling for hypotensjon.
Ved markert hypotensjon kan en "adekvat korrigerende terapi utgjøres av en vasokonstriktor som virker direkte på muskelfibrene i karene.
På grunn av den høye proteinbindingen er alfuzosin vanskelig å dialyse: dialyse gir derfor ingen betydelige fordeler.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: legemidler som brukes i godartet prostatahypertrofi; alfa-adrenerge reseptorantagonister.
ATC -kode: G04CA01.
Alfuzosin er et oralt aktivt kinazolinderivat med selektiv antagonistaktivitet på postsynaptiske a1-adrenerge reseptorer.
In vitro farmakologiske studier har bekreftet selektiviteten til alfuzosin for a1-adrenerge reseptorer som befinner seg i trigonen i blæren, urinrøret og prostata.
Eksperimentelle studier på dyr in vivo har vist at alfuzosin reduserer urinrørstrykk og følgelig motstand mot urinstrøm under vannlating. Videre hemmer alfuzosin den hypertoniske responsen i urinrøret raskere enn den for glatt muskel og er preget av funksjonell uroselektivitet hos den bevisste normotensive rotten ettersom det reduserer urinrørstrykket ved doser som er ineffektive på arterielt trykk.
I klinisk setting, ved godartet prostatahypertrofi, er utviklingen og alvorlighetsgraden av funksjonelle symptomer ikke bare relatert til størrelsen på adenomyofibroma, men også til den sympatiske nervekomponenten, som ved stimulering av postsynaptiske a1-adrenerge reseptorer generelt øker spenning i de glatte musklene i nedre urinveier og spesielt i den prostatiske stromalkomponenten.
Placebokontrollerte studier hos pasienter med godartet prostatahypertrofi har vist:
- en signifikant økning i toppurinstrømmen fra det første inntaket av alfuzosin,
- en betydelig reduksjon i detrusortrykk og en økning i urinblærens volum som gir et sterkt ønske om å urinere,
- en signifikant reduksjon i gjenværende urinvolum.
Disse gunstige urodynamiske effektene har ført til en forbedring av symptomer som påvirker nedre urinveier, både av den irriterende og obstruktive typen.
Selv alvorlig kronisk nyreinsuffisiens (kreatininclearance mellom 15 og 40 ml / min) forverres ikke av alfuzosin.
Pediatrisk populasjon
Alfuzosin er ikke indisert for bruk hos den pediatriske populasjonen (se pkt.4.2).
Effekten av alfuzosinhydroklorid ble ikke påvist i de to studiene som ble utført på 197 pasienter i alderen 2 til 16 år med forhøyet minimalt forsvinnende detrusortrykk av nevrologisk opprinnelse (LPP ≥40 cm H2O). Pasienter ble behandlet med alfuzosinhydroklorid 0,1 mg / kg / dag eller 0,2 mg / kg / dag ved bruk av spesielle pediatriske formuleringer.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Kjennetegn ved formuleringen som er klar til utgivelse
Alfuzosin har god absorpsjon, med en gjennomsnittlig biotilgjengelighetsverdi på 64%; maksimal plasmakonsentrasjon oppnås vanligvis på omtrent 1,5 time (0,5 til 6 timer). Kinetikken er lineær over det terapeutiske doseområdet. Den kinetiske profilen er preget av store individuelle variasjoner i plasmakonsentrasjoner.
Plasmaeliminasjonshalveringstiden er omtrent 4,8 timer. Plasmaproteinbinding er omtrent 90%, 68,2% til humant serumalbumin og 52,5% til humant serumglykoproteiner.
Alfuzosin metaboliseres i stor utstrekning og skilles hovedsakelig ut via galdeveiene og derfra i avføringen (75-91%); bare 11% skilles ut i urinen i uendret form.
Ingen av biotransformasjonsproduktene som finnes hos mennesker er utstyrt med farmakodynamisk aktivitet.
Den farmakokinetiske profilen til alfuzosin påvirkes ikke av mat.
Hos eldre personer, over 75 år, er absorpsjonen raskere og toppkonsentrasjonene høyere. Videre kan biotilgjengeligheten økes, og hos noen eldre pasienter kan distribusjonsvolumet reduseres, mens eliminasjonshalveringstiden forblir uendret.
Distribusjonsvolumet og clearance av alfuzosin øker hos pasienter med nyreinsuffisiens, enten det er dialyse eller ikke, og dette skyldes en økning i den frie fraksjonen.
Kronisk nyresvikt, selv om det er signifikant (kreatininclearance mellom 15 og 40 ml / min.), Forverres ikke av alfuzosin.
Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon forlenges plasmaeliminasjonshalveringstiden. Det er også en 2 ganger økning i maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) og 3 ganger økning i arealet under kurven (AUC). sammenlignet med det som ble observert hos friske frivillige.
Den farmakokinetiske profilen til alfuzosin påvirkes ikke av kronisk hjertesvikt.
Kjennetegn ved formuleringen med forlenget frigivelse
Biotilgjengeligheten til XATRAL 5 mg depottabletter er 15% mindre enn biotilgjengeligheten til XATRAL 2,5 mg tabletter.
Maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) oppnås omtrent 3 timer etter å ha tatt XATRAL 5 mg depottabletter. Den tilsynelatende eliminasjonshalveringstiden for alfuzosin (t½β) er 8 timer.
Denne farmakokinetiske profilen påvirkes ikke av matinntak.
Metabolske interaksjoner: CYP3A4 er det viktigste leverenzymet som er involvert i metabolismen av alfuzosin. Ketokonazol er en kraftig hemmer av CYP3A4.
En gjentatt daglig dose på 200 mg ketokonazol i syv dager resulterte i en økning i Cmax (2,11 ganger) og AUClast (2,46 ganger) av alfuzosin OD 10 mg tatt på mat. Andre parametere som tmax og t1 / 2β Daglig administrering av 400 mg ketokonazol, gjentatt i 8 dager, økte Cmax for alfuzosin med 2,3 ganger og AUClast og AUC med henholdsvis 3,2 og 3,0 ganger (se "Interaksjoner med andre legemidler og andre former av interaksjon ").
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Toksisitetsstudier utført med alfuzosin har vist at det har lav toksisitet etter akutt administrering.
I toksisitetsstudier med gjentatt dosering (1 til 12 måneder hos Beagle -hunder, 1 til 6 måneder hos rotter) var det godt tolerert.
Legemidlet induserte ikke embryotoksiske eller teratogene effekter eller endret fruktbarhetsparametere, og i mutagenisitets- og kreftfremkallende studier avdekket det ikke noe mutagent eller kreftfremkallende potensial.
Formuleringen med depottabletter, administrert i en måned til hunder i doser som er 10 ganger høyere enn den terapeutiske dosen som ble brukt hos mennesker, induserte ingen funksjonell eller organisk effekt eller plasmakumulering.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
XATRAL 2,5 mg tabletter
Cellekjernen: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, natriumkarboksymetylstivelse, magnesiumstearat.
Belegg: hypromellose, makrogol 400, titandioksid (E171).
XATRAL 5 mg depottabletter
Kjerne: mikrokrystallinsk cellulose, povidon, dihydrert dikalciumfosfat, magnesiumstearat, hydrogenert ricinusolje.
Belegg: hypromellose, propylenglykol, titandioksid (E171), jernoksider (E172).
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
XATRAL 2,5 mg tabletter
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
XATRAL 5 mg depottabletter
Ingen spesielle forholdsregler.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
XATRAL 2,5 mg tabletter
Eske med 30 tabletter i blister.
XATRAL 5 mg depottabletter
Eske med 20 tabletter i blister.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milano.
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg depottabletter, AIC n. 027314020
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
XATRAL 2,5 mg overtrukne tabletter 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 mg depottabletter 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA -bestemmelse oktober 2014