Aktive ingredienser: Terazosin
UNOPROST 2 mg tabletter
UNOPROST 5 mg tabletter
UNOPROST 10 mg tabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Unoprost? Hva er den til?
Alfa-adrenerge reseptorantagonister.
Funksjonsforstyrrelser i den første fasen av godartet prostatahypertrofi.
Kontraindikasjoner Når Unoprost ikke skal brukes
Unoprost er kontraindisert:
Hos pasienter med overfølsomhet overfor virkestoffet "terazosin", overfor andre kinazoliner (prazosin, doxazosin) eller overfor noen av hjelpestoffene;
Hos personer med en historie med ortostatisk hypotensjon.
Pasienter med en historie med micturition syncope bør ikke behandles med alfa-blokkerende legemidler.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Unoprost
Terazosin -behandling krever regelmessig klinisk overvåking. Legemidlet kan forårsake hypotensjon. Spesiell oppmerksomhet må derfor rettes mot evalueringen av trykket til pasientene som behandles.
Terazosin, i likhet med andre alfa-blokkerende legemidler, kan forårsake senking av blodtrykk, episoder av lipotymi, ortostatisk hypotensjon og synkope, spesielt assosiert med de første eller første dosene av behandlingen (første doseeffekt) eller når dosen økes. Lignende effekter kan også oppstå hvis behandlingen avbrytes i mer enn noen få doser og deretter startes på nytt.
Pasienter bør informeres om symptomene på ortostatisk hypotensjon og rådes til å sitte eller ligge i disse tilfellene (se også avsnittene "Spesielle advarsler - Effekter på evnen til å kjøre bil og" bruke maskiner "og" Bivirkninger ").
Tilfeller av synkope forbundet med raske doseøkninger eller introduksjon av antihypertensive legemidler er også rapportert, og derfor bør enhver samtidig antihypertensiv behandling startes med forsiktighet.
Samtidig bruk av fosfodiesterase type 5 -hemmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) og Unoprost kan føre til symptomatisk hypotensjon hos noen pasienter. For å minimere risikoen for å utvikle ortostatisk hypotensjon, bør pasienten stabiliseres på alfa-blokkeringsbehandling før behandling med fosfodiesterase type 5-hemmere påbegynnes.
Siden sannsynligheten for at slike fenomen oppstår kan reduseres vesentlig ved å starte behandlingen med den laveste doseringen (1 mg) ved sengetid og øke dosene gradvis, anbefales det å følge instruksjonene i avsnittet "Dose, metode og tid. administrasjon ".
For å minimere risikoen for ortostatisk hypotensjon, bør pasientene overvåkes nøye, spesielt ved starten av behandlingen.
Pasienten bør også bli advart om mulig utbrudd av disse effektene og informert om tiltakene som skal treffes for å håndtere dem.
I tilfelle en episode beskrevet ovenfor, bør pasienten plasseres i liggende stilling og behandles - om nødvendig - med tilstrekkelige støttende tiltak.
Oftere kan andre symptomer forbundet med blodtrykksfallet oppstå, nemlig svimmelhet, svimmelhet, døsighet og hjertebank. Pasienter i yrker som symptomene som er beskrevet kan utgjøre en potensiell risiko for, bør behandles med særlig forsiktighet.
Advarsel pasienten om at hvis du føler symptomer på blodtrykksfall, er det nødvendig å sitte eller ligge. med tanke på at disse symptomene ikke alltid er av ortostatisk art, må du være nøye når de oppstår fra sittende eller liggende stilling.
Etter de første 12 timene etter oppstart av behandlingen, etter eskalering av dosen eller etter oppstart av behandlingen etter avbrudd, bør pasientene informeres om muligheten for synkopale og ortostatiske symptomer og unngå å kjøre bil eller delta i risikofylte aktiviteter.
På grunn av sin vasodilaterende virkning, bør terazosin brukes med forsiktighet hos pasienter med ett av følgende hjertesykdommer:
- lungeødem på grunn av aorta- eller mitralstenose;
- alvorlig hjertesvikt;
- høyre ventrikkelinfarkt forårsaket av lungeemboli eller perikardial effusjon;
- venstre ventrikkelinfarkt med lavt trykk.
Bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon
Som med alle legemidler som metaboliseres i leveren, bør terazosin brukes med spesiell forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Siden det ikke er tilgjengelige data om pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, anbefales det å unngå bruk i disse tilfellene.
Forsiktighet anbefales også når terazosin administreres samtidig med legemidler som kan påvirke levermetabolismen.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Unoprost
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Hos pasienter som fikk terazosin pluss ACE -hemmere eller diuretika, var forekomsten av svimmelhet eller relaterte bivirkninger høyere enn i den totale populasjonen av pasienter som fikk terazosin i kliniske studier.
Forsiktighet bør utvises når terazosin administreres sammen med andre antihypertensive midler (ACE-hemmere, beta-reseptorblokkere, kalsiumantagonister og diuretika) for å unngå mulighet for signifikant hypotensjon. Hvis terazosin tilsettes et vanndrivende eller annet antihypertensivt middel, kan det være nødvendig å redusere dosen og en ny titrering.
Samtidig bruk av fosfodiesterase type 5 -hemmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) og Unoprost kan føre til hypotensive symptomer hos noen pasienter.
Kombinert bruk av terazosin med andre alfa-reseptorblokkere anbefales ikke.
Advarsler Det er viktig å vite at:
I tilfelle svimmelhet, ørhet eller hjertebank blir plagsom, må pasienten informere behandlende lege slik at de kan vurdere en dosejustering.
Langsiktig administrering av Terazosin ga ingen klinisk signifikante endringer i de viktigste laboratorieparametrene (glykemi, urikemi, kreatininemi, azotemi og transaminaseemi); stoffet kan derfor brukes til diabetespasienter, hyperurikemiske pasienter og hos eldre.
Det anbefales at du informerer øyelegen din om din nåværende eller tidligere behandling med terazosin før du gjennomgår grå stær (linseskygge). Terazosin kan forårsake komplikasjoner under operasjonen som kan behandles hvis spesialisten har blitt varslet i tide.
Graviditet og amming
Legemidlet er ikke beregnet på bruk hos kvinner.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Svimmelhet, svimmelhet eller søvnighet kan oppstå i forbindelse med inntak av startdosen eller ved glemte doser og påfølgende gjenoppstart av terazosinbehandling Pasienter bør ta hensyn til den mulige starten på slike bivirkninger og omstendighetene Unngå kjøring eller utfører farlig arbeid innen omtrent de første 12 timene etter å ha tatt startdosen, eller hvis dosen økes.
Viktig informasjon om noen av hjelpestoffene
Unoprost tabletter inneholder laktose. Hvis du oppdager intoleranse for sukker, må du kontakte legen din før du tar medisinen.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Unoprost: Dosering
Den generelt effektive dosen er mellom 5 mg og 10 mg administrert en gang daglig. Den effektive dosen bør oppnås gradvis, og starter med 1 mg (1/2 delbar 2 mg tablett) som skal tas om kvelden før sengetid (startdose).
Deretter, med ukentlige eller to-ukentlige mellomrom, kan den daglige dosen dobles til 2 mg og økes til 5 mg eller 10 mg (1 tablett med 5 mg eller 10 mg) i en enkelt daglig administrering.
Administrasjonsmåte
Etter å ha tatt startdosen, bør pasienten unngå brå endringer i posisjon eller aktiviteter som kan påvirkes av svimmelhet eller tretthet. Dette gjelder spesielt for eldre. Denne forholdsregelen må også overholdes når den første tabletten tas ved hver doseøkning. Følgende tabletter av hver styrke kan tas om morgenen
Hvis administrasjonen av legemidlet avbrytes i flere dager, må behandlingen gjenopptas på samme måte fra startdosen (1 mg).
Nyresvikt
Farmakokinetiske studier indikerer at pasienter med nedsatt nyrefunksjon ikke krever endringer i anbefalt dosering
Barn
Sikkerhet og effektkriterier hos barn er ikke fastslått.
Pensjonister
Farmakokinetiske studier utført hos eldre indikerer at det ikke er nødvendig å endre den anbefalte dosen vesentlig, men spesiell forsiktighet er nødvendig ved dosetitrering av terazosin.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Unoprost
Skulle administrering av terazosin forårsake akutt hypotensjon, er kardiovaskulære støtteintervensjoner av primær betydning. Restabilisering av blodtrykk og normalisering av hjertefrekvens kan oppnås ved å holde pasienten i liggende stilling. Hvis dette tiltaket viser seg å være utilstrekkelig, bør sjokktilstanden behandles med masseutvidere, og om nødvendig kan vasopressorer brukes senere. Nyrefunksjonen bør overvåkes og generelle støttende tiltak iverksettes etter behov. Dialyse er kanskje ikke gunstig da laboratoriedata indikerer en høy grad av binding av terazosin til proteiner. Ved utilsiktet inntak av overdrevne doser av legemidlet, informer legen din eller gå til nærmeste sykehus.
HVIS DU HAR NOEN tvil om å bruke UNOPROST, KONTAKT Legen din eller apoteket.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Unoprost
Som alle medisiner kan Unoprost forårsake bivirkninger, men ikke alle får det. Terazosin, som andre alfa-adrenerge reseptorantagonister, kan forårsake synkope. Synkopale manifestasjoner oppstod i et tidsintervall som varierte fra 30 til 90 minutter fra startdosen av legemidlet.
Synkope har av og til forekommet i forbindelse med raske doseøkninger eller introduksjon av et antihypertensivt middel. Synkope antas å skyldes overdreven ortostatisk hypotensjonseffekt; selv om det noen ganger har forekommet episoder av synkope med tegn på alvorlig supraventrikulær takykardi med puls fra 120 til 160 slag i minuttet Ved synkope bør pasienten ligge og hjelpe til med støttende behandling etter behov.
I tilfelle pasienten beveger seg raskt fra en sittende eller liggende stilling til en stående stilling, kan det oppstå episoder med svimmelhet, svimmelhet eller besvimelse. Pasienter bør informeres om dette og instrueres til å legge seg ned så snart slike symptomer oppstår og deretter bli sittende i noen minutter før de reiser seg for å forhindre gjentagelse av slike episoder.Disse bivirkningene er selvbegrensende og går i de fleste tilfeller ikke igjen etter den første behandlingsperioden eller under påfølgende omprøving.
I kliniske studier var forekomsten av ortostatiske hypotensive hendelser høyere hos pasienter i alderen 65 år og eldre (5,6%), sammenlignet med de yngre enn 65 år (2,6%).
Rapportering av bivirkninger med terazosin
De vanligste bivirkningene var asteni, hjertebank, kvalme, perifert ødem, svimmelhet, søvnighet, nesestopp / rhinitt og amblyopi / tåkesyn.
I tillegg er følgende tilfeller rapportert: ryggsmerter, hodepine, takykardi, ortostatisk hypotensjon, synkope, ødem, vektøkning, smerter i ekstremiteter, nedsatt libido, depresjon, nervøsitet, parestesi, svimmelhet, dyspné, bihulebetennelse og impotens.
Andre bivirkninger rapportert i kliniske studier eller rapportert under markedsføring, men ikke klart assosiert med bruk av terazosin, inkluderer følgende: brystsmerter, ødem i ansiktet, feber, magesmerter, nakkesmerter, skuldersmerter, vasodilatasjon, arytmi, forstoppelse, diaré , xerostomi, dyspepsi, flatulens, oppkast, gikt; artralgi, leddgikt, leddlidelser, myalgi, angst, søvnløshet, bronkitt, epistaxis, influensasymptomer, faryngitt, rhinitt, forkjølelsessymptomer, kløe, utslett, økt hoste, svette, nedsatt syn, konjunktivitt, tinnitus, urinfrekvens, urinveisinfeksjon og urininkontinens som hovedsakelig finnes hos postmenopausale kvinner.
Minst to tilfeller av alvorlige anafylaktoide reaksjoner er registrert i forbindelse med administrering av terazosin.
Etter markedsføring
Tilfeller av trombocytopeni og priapisme er rapportert. Atrieflimmer er rapportert, men årsak og virkning -forhold er ikke fastslått.
Laboratorietest
Små, men signifikante nedganger i hematokrit, hemoglobin, leukocytter, totalt proteininnhold og albumin har blitt observert i kontrollerte kliniske studier Disse laboratorieresultatene antyder muligheten for hemodilution.Behandling med terazosin fortsatte i opptil 24 måneder hadde ingen signifikant effekt på prostataspesifikt antigen (PSA) nivåer.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger. Informer legen din eller apoteket dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Se utløpsdatoen som er angitt på pakken. Utløpsdatoen refererer til det intakte produktet, riktig lagret. ADVARSEL: Ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Annen informasjon
SAMMENSETNING
UNOPROST 2 mg tabletter
Hver tablett inneholder: Aktiv ingrediens: Terazosin hydroklorid 2H2O 2,374 mg lik Terazosin base 2 mg; Hjelpestoffer: Laktose, Maisstivelse, Talkum, Magnesiumstearat, E-110
UNOPROST 5 mg tabletter
Hver tablett inneholder: Aktiv ingrediens: Terazosin hydroklorid 2H2O 5,935 mg lik Terazosin base 5 mg; Hjelpestoffer: Laktose, Maisstivelse, Talkum, Magnesiumstearat, E-132, E-110
UNOPROST 10 mg tabletter
Hver tablett inneholder: Aktiv ingrediens: 11,87 mg Terazosin hydroklorid 2H2O tilsvarer 10 mg Terazosin base; Hjelpestoffer: Laktose, E-132, Maisstivelse, Talkum, Magnesiumstearat
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
Delbare tabletter på 2 og 5 mg. Tabletter på 10 mg
UNOPROST 2 mg: Blister med 10 delbare tabletter
UNOPROST 5 mg: Blister med 14 delbare tabletter
UNOPROST 10 mg: Blister med 14 tabletter.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
UNOPROST
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hver 2 mg tablett inneholder aktivt prinsipp: terazosinhydroklorid 2 H2O 2,374 mg lik terazosinbase 2,00 mg
Hver 5 mg tablett inneholder aktivt prinsipp: terazosinhydroklorid 2 H2O 5,935 mg lik terazosinbase 5,00 mg
Hver 10 mg tablett inneholder aktivt prinsipp: terazosinhydroklorid 2 H2O 11,87 mg lik terazosinbase 10,00 mg
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Delbare tabletter (2 mg og 5 mg)
Tabletter (10 mg)
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Funksjonsforstyrrelser i den første fasen av godartet prostatahypertrofi.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Den generelt effektive dosen er mellom 5 mg og 10 mg administrert en gang daglig.
Den effektive dosen bør oppnås gradvis, og starter med 1 mg (½ delt tablett på 2 mg) som skal tas om kvelden før sengetid (startdose).
Deretter, med ukentlige eller to-ukentlige mellomrom, kan den daglige dosen dobles til 2 mg og økes til 5 mg eller 10 mg (1 tablett med 5 mg eller 10 mg) i en enkelt daglig administrering.
Administrasjonsmåte
Etter å ha tatt startdosen, bør pasienten unngå brå endringer i posisjon eller aktiviteter som kan påvirkes av svimmelhet eller tretthet. Dette gjelder spesielt for eldre. Denne forholdsregelen må også overholdes når den første tabletten tas ved hver doseøkning. Følgende tabletter av hver styrke kan tas om morgenen
Hvis administrasjonen av legemidlet blir avbrutt i flere dager, må behandlingen gjenopptas på samme måte, fra startdosen.
Nyresvikt
Farmakokinetiske studier indikerer at pasienter med nedsatt nyrefunksjon ikke krever endringer i anbefalt dosering.
Leverinsuffisiens
Se avsnitt 4.4 Spesielle advarsler og forsiktighetsregler for bruk.
Barn
Sikkerhet og effektkriterier hos barn er ikke fastslått.
Pensjonister
Farmakokinetiske studier utført hos eldre indikerer at det ikke er nødvendig med noen vesentlig endring av anbefalt dosering, men spesiell forsiktighet er nødvendig for dosetitrering av terazosin.
04.3 Kontraindikasjoner
Unoprost er kontraindisert:
• hos pasienter med overfølsomhet overfor virkestoffet "terazosin", overfor andre kinazoliner (prazosin, doxazosin) eller overfor noen av hjelpestoffene;
• hos personer med en historie med ortostatisk hypotensjon.
Pasienter med en historie med micturition syncope bør ikke behandles med alfa-blokkerende legemidler.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Siden prostatakreft og godartet prostatahypertrofi kan forårsake de samme symptomene, bør prostatakreft utelukkes før du starter behandling med Unoprost.
Terazosin -behandling krever regelmessig klinisk overvåking.
Legemidlet kan forårsake hypotensjon. Spesiell oppmerksomhet må derfor rettes mot evalueringen av trykket til pasientene som behandles.
Terazosin, i likhet med andre alfa-blokkerende legemidler, kan forårsake senking av blodtrykk, episoder av lipotymi, ortostatisk hypotensjon og synkope, spesielt assosiert med de første eller første dosene av behandlingen (første doseeffekt) eller når dosen økes.
Lignende effekter kan også oppstå hvis behandlingen avbrytes i mer enn noen få doser og deretter startes på nytt.
Tilfeller av synkope forbundet med raske doseøkninger eller introduksjon av antihypertensive legemidler er også rapportert, og derfor bør enhver samtidig antihypertensiv behandling startes med forsiktighet.
Samtidig bruk av fosfodiesterase type 5 -hemmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) og Unoprost kan føre til symptomatisk hypotensjon hos noen pasienter. For å minimere risikoen for å utvikle ortostatisk hypotensjon, bør pasienten stabiliseres på alfa-blokkeringsbehandling før behandling med fosfodiesterase type 5-hemmere påbegynnes.
Siden sannsynligheten for at disse fenomenene oppstår kan reduseres vesentlig ved å starte behandlingen med den laveste doseringen (1 mg) ved sengetid og øke dosene gradvis, anbefales det å følge instruksjonene i avsnitt 4.2 Dosering og administrasjonsmåte nøye.
For å minimere risikoen for ortostatisk hypotensjon, bør pasientene overvåkes nøye, spesielt ved starten av behandlingen.
Pasienten bør advares om mulig utbrudd av disse effektene og informeres om tiltakene som skal treffes for å håndtere dem.
I tilfelle en episode beskrevet ovenfor, bør pasienten plasseres i liggende stilling og behandles - om nødvendig - med tilstrekkelige støttende tiltak.
Oftere kan andre symptomer forbundet med blodtrykksfallet oppstå, nemlig svimmelhet, svimmelhet, døsighet og hjertebank.
Pasienter i yrker som symptomene som er beskrevet kan utgjøre en potensiell risiko for, bør behandles med særlig forsiktighet.
Advarsel pasienten om at hvis du føler symptomer på blodtrykksfall, er det nødvendig å sitte eller ligge. med tanke på at disse symptomene ikke alltid er av ortostatisk art, må du være nøye når de oppstår fra sittende eller liggende stilling.
Etter de første 12 timene etter oppstart av behandlingen, etter eskalering av dosen eller etter oppstart av behandlingen etter avbrudd, bør pasientene informeres om muligheten for synkopale og ortostatiske symptomer og unngå å kjøre bil eller delta i risikofylte aktiviteter. (Se også avsnitt 4.7).
På grunn av sin vasodilaterende virkning, bør terazosin brukes med forsiktighet hos pasienter med ett av følgende hjertesykdommer:
• lungeødem på grunn av aorta- eller mitralstenose;
• alvorlig hjertesvikt;
• høyre ventrikkelinfarkt forårsaket av lungeemboli eller perikardial effusjon;
• venstre ventrikkelinfarkt med lavt trykk.
Bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon
Som med alle legemidler som metaboliseres i leveren, bør terazosin brukes med spesiell forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Siden det ikke er tilgjengelige data om pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, anbefales det å unngå bruk i disse tilfellene.
Forsiktighet anbefales også når terazosin administreres samtidig med legemidler som kan påvirke levermetabolismen.
Unoprost tabletter inneholder laktose. Derfor bør legemidlet ikke brukes til pasienter med sjeldne arvelige problemer som galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.
Langsiktig administrering av Terazosin ga ingen klinisk signifikante endringer i de viktigste laboratorieparametrene (glykemi, urikemi, kreatininemi, azotemi og transaminaseemi); stoffet kan derfor brukes til diabetespasienter, hyperurikemiske pasienter og hos eldre.
Under grå stær har noen pasienter, tidligere behandlet eller behandlet med legemidler som inneholder terazosin, opplevd Floppy Iris Syndrome (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome), en variant av den lille pupilsyndromet. Det har vært isolerte tilfeller med andre alfa -1 adrenerge antagonister og muligheten for en klasseeffekt kan ikke utelukkes Utseendet til dette syndromet kan øke kirurgiske komplikasjoner under operasjonen, kirurgen bør være oppmerksom på behandlingen før du fortsetter med operasjonsstrømmen eller tidligere med alfa-1 adrenerge antagonister.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Hos pasienter som fikk terazosin pluss ACE -hemmere eller diuretika, var forekomsten av svimmelhet eller relaterte bivirkninger høyere enn i den totale populasjonen av pasienter behandlet med terazosin i kliniske studier.
Forsiktighet bør utvises når terazosin administreres sammen med andre antihypertensive midler (ACE-hemmere, beta-reseptorblokkere, kalsiumantagonister og diuretika) for å unngå mulighet for signifikant hypotensjon. Hvis terazosin tilsettes et vanndrivende eller annet antihypertensivt middel, kan det være nødvendig å redusere dosen og en ny titrering.
Samtidig bruk av fosfodiesterase type 5 -hemmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) og Unoprost kan føre til hypotensive symptomer hos noen pasienter (se pkt. 4.4).
Kombinert bruk av terazosin med andre alfa-reseptorblokkere anbefales ikke.
04.6 Graviditet og amming
Ikke relevant. Legemidlet er ikke beregnet på bruk hos kvinner.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Svimmelhet, ørhet eller søvnighet kan oppstå i forbindelse med startdosen eller ved glemte doser og påfølgende gjenoppstart av terazosinbehandling Pasienter bør advares om slike mulige bivirkninger og omstendighetene som kan oppstå, for å unngå kjøring eller utfører farlig arbeid omtrent innen de første 12 timene etter å ha tatt startdosen eller hvis dosen økes.
04.8 Bivirkninger
Terazosin, som andre alfa-adrenerge reseptorantagonister, kan forårsake synkope. Synkopale manifestasjoner oppstod i et tidsintervall som varierte fra 30 til 90 minutter fra startdosen av legemidlet. Synkope har noen ganger forekommet i forbindelse med raske doseøkninger eller introduksjon av et antihypertensivt middel.
Synkope antas å skyldes en overdreven ortostatisk hypotensjonseffekt; men noen ganger ble synkopeepisoder innledet av tegn på alvorlig supraventrikulær takykardi med hjertefrekvens på 120 til 160 slag i minuttet.
Ved synkope bør pasienten ligge og hjelpe til med støttebehandling etter behov.
I tilfelle pasienten beveger seg raskt fra en sittende eller liggende stilling til en stående stilling, kan det oppstå episoder med svimmelhet, svimmelhet eller besvimelse. Pasienter bør informeres om dette og instrueres til å legge seg ned så snart slike symptomer oppstår og deretter bli sittende i noen minutter før de reiser seg for å forhindre gjentagelse av slike episoder.
Disse bivirkningene er selvbegrensende og går i de fleste tilfeller ikke igjen etter den første behandlingsperioden eller under påfølgende omprøving.
I kliniske studier utført på indikasjon på behandling av godartet prostatahypertrofi (BPH), var forekomsten av ortostatiske hypotensive hendelser høyere hos pasienter i alderen 65 år og eldre (5,6%), sammenlignet med de under 65 år (2,6%).
Rapportering av bivirkninger med terazosin
De vanligste bivirkningene var asteni, hjertebank, kvalme, perifert ødem, svimmelhet, søvnighet, nesestopp / rhinitt og amblyopi / tåkesyn.
I tillegg er følgende tilfeller rapportert: ryggsmerter, hodepine, takykardi, ortostatisk hypotensjon, synkope, ødem, vektøkning, smerter i ekstremiteter, nedsatt libido, depresjon, nervøsitet, parestesi, svimmelhet, dyspné, bihulebetennelse og impotens.
Andre bivirkninger rapportert i kliniske studier eller rapportert under markedsføring, men ikke klart assosiert med bruk av terazosin, inkluderer følgende: brystsmerter, ødem i ansiktet, feber, magesmerter, nakkesmerter, skuldersmerter, vasodilatasjon, arytmi, forstoppelse, diaré , xerostomi, dyspepsi, flatulens, oppkast, gikt, artralgi, leddgikt, leddlidelser, myalgi, angst, søvnløshet, bronkitt, epistaxis, influensasymptomer, faryngitt, rhinitt, forkjølelsessymptomer, kløe, utslett, økt hoste, svette, nedsatt syn, konjunktivitt, tinnitus, urinfrekvens, urinveisinfeksjon og urininkontinens som hovedsakelig finnes hos postmenopausale kvinner.
Minst to tilfeller av alvorlige anafylaktoide reaksjoner er registrert i forbindelse med administrering av terazosin.
Etter markedsføring
Tilfeller av trombocytopeni og priapisme er rapportert. Atrieflimmer er rapportert, men årsak og virkning -forhold er ikke fastslått.
Laboratorietest
Små, men signifikante nedganger i hematokrit, hemoglobin, leukocytter, totalt proteininnhold og albumin ble observert i kontrollerte kliniske studier Disse laboratorieresultatene antyder muligheten for hemodilution.Terazosin -behandling som fortsatte i opptil 24 måneder hadde ingen signifikant effekt på prostata -spesifikt antigen (PSA) ) nivåer.
04.9 Overdosering
Skulle administrering av terazosin forårsake akutt hypotensjon, er kardiovaskulære støtteintervensjoner av primær betydning. Restabilisering av blodtrykk og normalisering av hjertefrekvens kan oppnås ved å holde pasienten i liggende stilling. Hvis dette tiltaket viser seg å være utilstrekkelig, bør sjokktilstanden behandles med masseutvidere, og om nødvendig kan vasopressorer brukes senere. Nyrefunksjonen bør overvåkes og generelle støttende tiltak iverksettes etter behov. Dialyse er kanskje ikke gunstig da laboratoriedata indikerer en høy grad av binding av terazosin til proteiner.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Alfa-adrenerge reseptorantagonister, ATC-kode: G04CA03
UNOPROST (Terazosin Hydrochloride) er et alfa-1-adrenergt reseptorblokkerende middel. Kjemisk er det et kinazolinderivat 1- (4-amino-6,7-dimetoksy-2-kinazolinyl) -4-[(tetrahydro-2-furanyl) karbonyl] -piperezin, HCl, dihydrat.
Bruk ved godartet prostatahyperplasi (BPH)
Noen studier indikerer at alfa1-adrenerge reseptorantagonisme er nyttig for å forbedre urodynamikk hos pasienter med kronisk blæreobstruksjon, for eksempel godartet prostatahyperplasi.
Symptomer på godartet prostatahyperplasi (BPH) er hovedsakelig forårsaket av tilstedeværelsen av en forstørret prostata og av den økte tonen i den glatte muskelen i utgangsåpningen av urinblæren og prostata, som reguleres av alfa1-adrenerge reseptorer.
Terazosin har blitt vist i in vitro-eksperimenter for å motvirke fenylefrininduserte sammentrekninger av humant prostatavev. I kliniske studier har det blitt vist at terazosin er i stand til å forbedre urodynamikk og symptomer hos pasienter med godartet prostatahyperplasi (BPH).
Administrasjon av UNOPROST i perioder lengre enn 6 måneder ga ikke klinisk signifikante endringer som kan tilskrives legemidlet i følgende laboratorieparametere: glukose, urinsyre, kreatinin, BUN, leverfunksjon, elektrolytter.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Terazosin absorberes godt (80-100%). Terazosin har en minimal "first pass" -effekt, og den nesten fulle dosen av terazosin er tilgjengelig systemisk. Høyeste plasmakonsentrasjon oppnås omtrent 1-2 timer etter oral administrering i fastende tilstand.
Biotilgjengeligheten påvirkes ikke vesentlig av matinntaket.
Fordeling
Omtrent 90-94% av terazosin binder seg til plasmaproteiner. Proteinbinding er uavhengig av de totale konsentrasjonene av den aktive ingrediensen.
Biotransformasjon
De viktigste metabolittene til terazosin stammer fra demetylering og konjugering.
Eliminering
Omtrent 10% - 20% av oralt administrert terazosin utskilles uendret i henholdsvis urin og avføring.
Omtrent 40% av den administrerte dosen terazosin elimineres i urinen og 60% i avføringen. Den totale eliminasjonshalveringstiden er omtrent 8-13 timer.
Linearitet / ikke-linearitet av farmakokinetikken
Etter oral administrering av terazosin øker AUC og Cmax proporsjonalt med dosen over anbefalt område (2-10 mg).
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Kreftfremkallende: Terazosin har vist seg å produsere godartede svulster i binyremedulla hos hannrotter ved administrering i høye doser over lang tid. Ingen slike hendelser ble observert hos hunnrotter eller i lignende studier på mus. Relevansen av disse funnene i forhold til den kliniske bruken av det aktive prinsippet på mennesker er ikke kjent.
Det var ingen tegn på genotoksisk effekt av terazosin fra in vitro og in vivo studier på stoffets mutagene potensial.
Den orale LD50 hos rotter er lik 5900 mg / kg hos hanner og 6600 hos hunner og var signifikant høyere enn hos mus (3780 mg / kg hos hanner og 4150 hos hunner), men innen samme art. Ingen kjønnsrelaterte forskjeller ble notert.
Tester ble utført på beaglehunder behandlet med terazosin administrert oralt i ett år i doser på 2, 4, 7 og 20 mg / kg / dag. Det var ingen dødelige hendelser, ingen endringer i kroppsvekt, vektøkningskurve og matforbruk ble notert. Til slutt var det ingen endringer i atferd eller tegn på toksiske effekter som kan tilskrives legemidlet som undersøkes, med unntak av en forbigående ptose i øyelokket som ble funnet hos kvinner behandlet med 20 mg / kg / dag.
Ved obduksjonsundersøkelsen ble det ikke observert mikro / makroskopiske endringer av organene som ble undersøkt.
Hos dyr demonstrerer UNOPROST en "handling for å redusere perifer vaskulær motstand, gjennom blokkering av alfa-1-reseptorer.
In vitro-studier har vist at UNOPROST motvirker fenylefrininduserte sammentrekninger i humant prostatavev.
Selv om det ikke er påvist noen teratogene effekter i dyreforsøk, er det ikke fastsatt sikkerhetskriterier under graviditet og amming.
Videre viser data fra dyreforsøk at terazosin kan øke graviditetens varighet eller hemme fødsel.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Hver 2 mg tablett inneholder
Hjelpestoffer: laktose, maisstivelse, talkum, magnesiumstearat, E-110
Hver 5 mg delbar tablett inneholder
Hjelpestoffer: laktose, maisstivelse, talkum, magnesiumstearat, E-132, E-110
Hver 10 mg tablett inneholder
Hjelpestoffer: laktose, E-132, maisstivelse, talkum, magnesiumstearat
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Ingen spesielle forholdsregler for lagring.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Tablettene er pakket i ugjennomsiktige aluminiumsblister av:
• 10 delbare tabletter på 2 mg
• 14 delbare tabletter på 5 mg
• 14 tabletter à 10 mg
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Laboratori Guidotti S.p.A. - via Livornese, 897 - Pisa - La Vettola
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
UNOPROST 2 mg delbare tabletter - AIC n. 028652016
UNOPROST 5 mg delbare tabletter - AIC n. 028652028
UNOPROST 10 mg tabletter - AIC n. 028652081
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
UNOPROST 2 mg delbare tabletter: 06/93 - 06/03
UNOPROST 5 mg delbare tabletter: 06/93 - 06/03
UNOPROST 10 mg tabletter: 11/02 - 06/03
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA Fastsettelse av 28. juli 2009