Aktive ingredienser: Ethylephrine (ethylephrine hydrochloride)
EFFORTIL 10 mg / 1 ml injeksjonsvæske, oppløsning
Effortil pakningsvedlegg er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- EFFORTIL 7,5 mg / ml orale dråper, oppløsning, EFFORTIL 5 mg tabletter
- EFFORTIL 10 mg / 1 ml injeksjonsvæske, oppløsning
Hvorfor brukes Effortil? Hva er den til?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Hjertestimulerende, adrenerge og dopaminerge stimulanter.
TERAPEUTISKE INDIKASJONER
Behandling av ortostatisk hypotensjon.
Kontraindikasjoner Når Effortil ikke skal brukes
Effortil er kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme overfor virkestoffet etylefrinhydroklorid eller overfor noen av hjelpestoffene.
Effortil er kontraindisert hos pasienter med hypotensiv deregulering som gir hypertensive reaksjoner når de står.
I likhet med andre sympatomimetika bør Effortil ikke gis til pasienter med hypertensjon, tyrotoksikose, feokromocytom, lukket vinkelglaukom, prostatahypertrofi eller prostataadenom med urinretensjon, koronar insuffisiens, dekompensert hjertesvikt, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, hjerteventilstenose eller arteriell sentral, digitalis terapi, hjerterytmeforstyrrelser.
Effortil bør ikke administreres i første trimester av svangerskapet og under amming.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du tar Effortil
Administrer med forsiktighet hos pasienter med takykardi, hjertearytmier, alvorlige kardiovaskulære lidelser.
Administrer med forsiktighet hos pasienter med diabetes mellitus (se avsnitt "Interaksjoner").
Administrer med forsiktighet hos pasienter med hypertyreose, da det kan forårsake rask hjerterytme (takykardi).
Ikke administrer under eller i to uker etter behandling med antidepressiva som tilhører gruppen av monoaminooksidasehemmere (MAO -hemmere).
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Effortil
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Effekten av Effortil kan forsterkes ved samtidig administrering av guanetidin, mineralokortikoider, reserpin, skjoldbruskhormoner, andre sympatomimetika eller andre stoffer med sympatomimetisk aktivitet (som trisykliske antidepressiva, MAO -hemmere og antihistaminer). Ikke administrer under eller i to uker etter MAOI -terapi.
Halogenerte alifatiske hydrokarboner som er tilstede i inhalasjonsanestetika og hjerteglykosider i høye doser kan forsterke virkningen av sympatomimetiske midler på hjertet og kan dermed føre til hjertearytmier.
Dihydroergotamin øker enteral absorpsjon av Effortil og øker dermed virkningen.
Atropin kan føre til en større effekt av Effortil og en økning i hjertefrekvensen.
Den hypoglykemiske virkningen av antidiabetika kan reduseres.
Adrenerge blokkeringsmidler (alfa-blokkere og betablokkere) kan delvis eller fullstendig avbryte effekten av etylefrin. Behandling med betablokkere kan forårsake refleksbradykardi.
Effekten av etylefrin forsterkes ved samtidig inntak av deoksykortikosteronacetat (DOCA). Kinidin reduserer farmakologisk aktivitet.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Fruktbarhet, graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner
Svangerskap
Effortil er kontraindisert i første trimester av svangerskapet (se avsnittet "Kontraindikasjoner"). I andre og tredje trimester av svangerskapet bør Effortil bare administreres etter en grundig risiko / nyttevurdering Etylephrine kan forårsake redusert grad av uteroplacental perfusjon og kan forårsake avslapning av livmoren.
Foringstid
Overføring av Effortil til melk kan ikke utelukkes, derfor er Effortil kontraindisert under amming (se avsnitt "Kontraindikasjoner").
Fruktbarhet
Prekliniske fruktbarhetsstudier med etylefrin er ikke utført. Studier av effekten av etylefrin på menneskelig fruktbarhet har ikke blitt utført.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ikke utført studier på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, men pasienten bør informeres om at uønskede effekter, som svimmelhet, kan oppstå under behandling med Effortil injeksjonsvæske, oppløsning. Derfor bør forsiktighet utvises under kjøring. bruk av maskiner. Hvis ovennevnte effekter oppstår, bør potensielt farlige aktiviteter, som å kjøre kjøretøy eller betjene maskiner, unngås.
For de som driver med sportsaktiviteter: bruk av stoffet uten terapeutisk nødvendighet utgjør doping og kan uansett fastslå positive antidopingtester.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Effortil: Dosering
En ampull for subkutan bruk, for intramuskulær bruk eller, ved alvorlig kollaps, også for intravenøs bruk, om nødvendig flere ganger om dagen med to timers mellomrom.
Instruksjoner for bruk
Forbruddsflasker trenger ikke en fil
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Effortil
Ved utilsiktet inntak / inntak av overdreven dose Effortil, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Symptomer
En akutt overdose fremhever bivirkningene beskrevet nedenfor. I tillegg kan det oppstå agitasjon og oppkast. Hos spedbarn og spedbarn kan overdose forårsake sentral respirasjonsdepresjon og koma.
Behandling
Passende symptomatisk behandling bør utføres. Ved alvorlig forgiftning bør det gjennomføres tilstrekkelig gjenopplivning og støttende tiltak. Symptomer på grunn av beta1-sympatomimetisk virkning kan behandles med betablokkere administrert i henhold til de vanlige forskrivningsmetodene som er typiske for denne klassen av legemidler.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruk av Effortil.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Effortil
Som alle legemidler kan Effortil forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Bivirkninger er oppført nedenfor etter systemorganklasse og frekvens, i henhold til følgende kategorier:
Svært vanlig ≥ 1/10
Vanlig ≥ 1/100
Mindre vanlige ≥ 1/1000
Sjelden ≥ 1/10 000
Veldig sjelden
Ikke kjent frekvens kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data.
Immunsystemet lidelser:
Ikke kjent: Overfølsomhet (allergiske reaksjoner).
Psykiatriske lidelser:
Mindre vanlige: Angst, søvnløshet.
Nevrologiske sykdommer:
Vanlig: Hodepine.
Mindre vanlige: Skjelvinger, rastløshet, svimmelhet.
Hjertesykdommer:
Mindre vanlige: Arytmi, takykardi, hjertebank.
Ikke kjent: Angina pectoris, økt blodtrykk.
Gastrointestinale lidelser:
Mindre vanlige: Kvalme.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet:
Ikke kjent: Hyperhidrose.
Andre rapporterte bivirkninger: oppkast og refleks bradykardi.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Uønskede effekter kan også rapporteres direkte gjennom det nasjonale rapporteringssystemet på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er trykt på pakken.
Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Legemidler bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Oppbevar dette legemidlet utilgjengelig for barn.
Sammensetning og farmasøytisk form
SAMMENSETNING
Ett hetteglass inneholder: Aktiv ingrediens: 10 mg etylefrinhydroklorid.
Hjelpestoffer: vann til injeksjonsvæsker.
Effortil injeksjonsvæske, oppløsning er ikke kompatibel med levuloseløsning.
LEGEMIDDELFORM OG INNHOLD
Injeksjonsvæske, oppløsning - 6 ampuller à 1 ml
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
EFFORTIL 10 MG / ML LØSNING FOR INJEKSJON
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
En ampull inneholder: 10 mg etylefrinhydroklorid.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Injiserbar løsning.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Behandling av ortostatisk hypotensjon.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
1 ampull for subkutan bruk, for intramuskulær bruk eller, ved alvorlig kollaps, også for intravenøs bruk, om nødvendig flere ganger om dagen med to timers intervaller.
04.3 Kontraindikasjoner
Effortil er kontraindisert hos pasienter som er overfølsomme overfor virkestoffet etylefrinhydroklorid eller overfor noen av hjelpestoffene.
Effortil er kontraindisert hos pasienter med hypotensiv deregulering som gir hypertensive reaksjoner når de står.
I likhet med andre sympatomimetika bør Effortil ikke gis til pasienter med hypertensjon, tyrotoksikose, feokromocytom, lukket vinkelglaukom, prostatahypertrofi eller prostataadenom med urinretensjon, koronararterieinsuffisiens, dekompensert hjertesvikt, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, hjerteventilstenose eller arteriell sentral, digitalis -terapi, hjerterytmeforstyrrelser, hypertyreose.
Effortil bør ikke administreres i første trimester av svangerskapet og under amming.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Administrer med forsiktighet hos pasienter med takykardi, hjertearytmier, alvorlige kardiovaskulære lidelser.
Administrer med forsiktighet hos pasienter med diabetes mellitus.
Ikke administrer under eller i to uker etter MAOI -terapi (se pkt. 4.5).
Bruken av etylefrin under en atletisk konkurranse bestemmer positiviteten til testene for bruk av stoffer uten terapeutisk behov, for eksempel de som brukes for å forbedre sportsprestasjoner.
Forbruddsflasker trenger ikke en fil
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Effekten av Effortil kan forsterkes ved samtidig administrering av guanetidin, mineralokortikoider, reserpin, skjoldbruskhormoner, sympatomimetika eller andre stoffer med sympatomimetisk aktivitet (som trisykliske antidepressiva, MAO -hemmere og antihistaminer). Ikke administrer under eller i to uker etter MAOI -terapi.
Halogenerte alifatiske hydrokarboner som er tilstede i inhalasjonsanestetika og hjerteglykosider i høye doser kan forsterke virkningen av sympatomimetiske midler på hjertet og kan dermed føre til hjertearytmier.
Dihydroergotamin øker enteral absorpsjon av Effortil og øker dermed virkningen.
Atropin kan føre til en større effekt av Effortil og en økning i hjertefrekvensen.
Den hypoglykemiske virkningen av antidiabetika kan reduseres.
Adrenerge blokkeringsmidler (alfa-blokkere og betablokkere) kan delvis eller fullstendig avbryte effekten av etylefrin. Behandling med betablokkere kan forårsake refleksbradykardi. Effekten av etylefrin forsterkes ved samtidig inntak av deoksykortikosteronacetat (DOCA).
Kinidin reduserer farmakologisk aktivitet.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
I andre og tredje trimester av svangerskapet må Effortil bare administreres etter en grundig vurdering av risiko / nytte -forholdet, og må absolutt ikke brukes i første trimester av svangerskapet.
Effortil kan forårsake redusert grad av uteroplacental perfusjon og kan forårsake avslapning i livmoren.
Foringstid
Det kan ikke utelukkes at Effortil går over i melk, derfor bør Effortil ikke gis under amming.
Fruktbarhet
Prekliniske fruktbarhetsstudier med etylefrin er ikke utført.
Studier av effekten av etylefrin på menneskelig fruktbarhet har ikke blitt utført.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ikke utført studier på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
Pasienten bør imidlertid informeres om at uønskede effekter, som svimmelhet, kan oppstå under behandling med Effortil injeksjonsvæske, oppløsning.
Derfor bør forsiktighet utvises når du kjører kjøretøy eller bruker maskiner.
Hvis effektene ovenfor oppstår, bør potensielt farlige aktiviteter, som å kjøre kjøretøy eller betjene maskiner, unngås.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger er oppført nedenfor etter systemorganklasse og frekvens, i henhold til følgende kategorier:
Svært vanlig ≥ 1/10
Vanlig ≥ 1/100
Mindre vanlige ≥ 1/1000
Sjelden ≥ 1/10 000
Veldig sjelden
Ikke kjent frekvens kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data.
Forstyrrelser i immunsystemet:
Ikke kjent: Overfølsomhet (allergiske reaksjoner).
Psykiatriske lidelser:
Mindre vanlige: Angst, søvnløshet.
Nervesystemet lidelser:
Vanlig: Hodepine
Mindre vanlige: Skjelvinger, rastløshet, svimmelhet.
Hjertepatologier:
Mindre vanlige: Arytmi, takykardi, hjertebank.
Ikke kjent: Angina pectoris, økt blodtrykk.
Gastrointestinale lidelser:
Mindre vanlige: Kvalme
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet:
Ikke kjent: Hyperhidrose
Andre rapporterte bivirkninger: oppkast, refleks bradykardi.
Videre, generelt, etter intravenøs administrering, kan det være: piloereksjon, kald følelse, frysninger, parestesi.
04.9 Overdosering
Symptomer: Akutt overdose eller overdreven rask intravenøs injeksjon fremhever bivirkningene beskrevet ovenfor. I tillegg kan agitasjon og oppkast forekomme. Hos nyfødte og spedbarn kan overdose forårsake depresjon i sentral luftveier og koma.
Behandling: Passende symptomatisk behandling bør utføres.
Ved alvorlig forgiftning bør det gjennomføres tilstrekkelig gjenopplivning og støttende tiltak.
Symptomer på grunn av beta1-sympatomimetisk virkning kan behandles med betablokkere administrert i henhold til de vanlige forskrivningsmetodene som er typiske for denne klassen av legemidler.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: hjerte-, adrenerge og dopaminerge stimulanter - ATC -kode: C01CA01
Etylefrin, den aktive ingrediensen i Effortil, er et direkte sympatomemetisk middel med høy affinitet for alfa1-, beta1- og beta2 -reseptorer. Derfor er etylefrin i stand til å øke hjertets kontraktilitet og øke hjerteeffekten ved å øke det systoliske volumet, i tillegg øker det venøs tone og sentralt venetrykk og fører til en økning i volumet av sirkulerende blod.
Den positive inotrope effekten har blitt sett hos pasienter med normal hjertefunksjon eller med mild insuffisiens.
Legemidlet øker systolisk blodtrykk i større grad enn diastolisk blodtrykk.
Derfor, når det gjelder funksjonelle kardiovaskulære lidelser, kan stoffet føre til en forbedring av subjektive symptomer (som svimmelhet, tretthet og en tendens til å besvime) og stabilisere hemodynamiske parametere.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
Etter intravenøs administrering viser plasmakonsentrasjonen av etylefrin en bi-eksponensiell nedgang; halveringstiden for alfafasen er 6,2 minutter, den for den endelige betafasen er 2,2 timer. Renal eliminering av etylefrin og dets metabolitter er 78,2% etter 24 timer.
Hovedmetabolitten er den konjugerte formen med svovelsyre. Renal eliminering av denne metabolitten er 44,4% av den administrerte dosen innen 24 timer. Andelen gratis etylefrin som utvinnes i urinen er 28,3%; 3,5% av legemidlet elimineres via nyrene og "representert av 3-hydroksymandelinsyre.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
I akutt toksisitetsstudier med oral enkeltdose etylefrin hos mus, rotter, kaniner og hunder varierte LD50 fra 66,4 mg / kg (rotte) til 2300 mg / kg (mus). Etter intravenøs administrering hos mus, kaniner og hunder var de tilsvarende verdiene mellom 6,8 og 16,7 mg / kg. Hovedtegnene for toksisitet var piloereksjon, eksoftalmos, cyanose, takypné, spytt, ataksi, kramper (hos gnagere) og i tillegg mydriasis, tremor og oppkast (hos hunder). Etter subkutan administrering hos gnagere var LD50 i området 200-300 mg / kg.
I orale studier - opptil 26 uker, var maksimal dose der det ikke ble observert bivirkninger (NOAEL) 3 mg / kg hos rotte og 0,6 mg / kg hos hund. Ved høyere doser (henholdsvis 3 eller 6 mg / kg hos rotter og hunder) ble det observert en reduksjon i hjertefrekvens, blodsukker (hos rotter) eller økning i blodtrykk og intraokulært trykk, mydriasis og økning i blodtrykk . aktivitet av leverenzymet SGPT (ALAT). Hos begge artene ble det observert fibrotiske endringer i myokardiet og mitralventilen hos begge artene. I tillegg ble det observert økt hjertevekt hos hunder, og en hyperplasi av mediene til de små arterier. I alle disse studiene opptil 26 uker var det ingen indikasjon på et kreftfremkallende potensial for etylefrin. Ingen in vivo -kreftfremkallende studier ble utført i løpet av livet.
I en iv -toksisitetsstudie Hos hunder med en varighet på 4 uker var NOAEL -verdien 0,625 mg / kg. Ved 3,1 mg / kg dukket opp: oppkast, redusert veksthastighet av kroppsvekt, økt serum alkalisk fosfatase (AP).
Hos mus, rotter og kaniner forårsaker ikke den orale dosen opptil 15 mg / kg embryoletale eller teratogene effekter.
Ved maternotoksiske doser (større enn 30 mg / kg oralt) ble det observert forsinkelser i fosterutviklingen hos rotter og en høyere forekomst av misdannelser som allerede ble anerkjent som spontane hos musen. Disse effektene må betraktes som en konsekvens av underernæring av fosteret på grunn av en overdrevet farmakodynamisk effekt på nivået av livmorårene.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
Uforlikeligheter med andre medisiner er ukjent.
Effortil injeksjonsvæske, oppløsning er ikke kompatibel med levuloseløsning.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Dette legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
1 ml hetteglass med mørkt glass, hydrolytisk klasse I
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milan
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
A.I.C. n: 006774018 10 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning - 6 ampuller.
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning:
30.07.1952
Fornyelse av autorisasjonen:
01.06.2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA -fastsettelse av 30. januar 2013