Aktive ingredienser: Buserelin
SUPREFACT 6,3 mg depotimplantat
Suprefact pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- SUPERFAKT 0,1 mg / aktivering nesespray, løsning
- SUPREFACT 6,3 mg depotimplantat
Indikasjoner Hvorfor brukes Suprefact? Hva er den til?
Suprefact 6,3 mg implantat inneholder et legemiddel som kalles buserelin.
Buserelin ligner et hormon som normalt frigjøres av hjernen. Buserelin tilhører en gruppe legemidler som kalles 'luteiniserende hormonfrigivende hormonanaloger' (LHRH-analoger).
Hva er arbeidsmekanismen for Suprefact 6,3 mg implantat
Buserelin virker ved å redusere mengden hormoner som fremmer veksten av prostatakreft. Prostata er en kjertel som er funnet under blæren til menn.
Hva Suprefact 6.3 mg brukes til
Suprefact 6,3 mg implantat er indisert hos voksne menn for å behandle prostatakreft.
Kontraindikasjoner Når Suprefact ikke skal brukes
- dersom du er allergisk mot buserelin eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet.
Tegn på en allergisk reaksjon inkluderer: rødhet i huden, problemer med å svelge, pusteproblemer, hevelse i lepper, ansikt, hals, tunge. Ikke bruk dette legemidlet hvis noe av det ovennevnte gjelder deg. Spør legen din eller apoteket før du starter behandlingen med Suprefact 6,3 mg implantat hvis du er usikker.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Suprefact
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker Suprefact. Spesielt fortell legen din dersom:
- har hatt episoder med depresjon eller føler seg deprimert. Du må overvåke din mentale tilstand nøye fordi det er en risiko for at depresjonen kan komme igjen eller forverres
- har høyt blodtrykk. Du bør gå til legen din eller apoteket slik at du kan kontrollere blodtrykket regelmessig. Dette er fordi trykket kan påvirkes av Suprefact spray
- har diabetes. Kontroller blodsukkernivået regelmessig. Dette er fordi Suprefact kan påvirke stoffskiftet og derfor blodsukkernivået.
- har risikofaktorer for hjertesykdom eller diabetes (for eksempel hjerteinfarkt, plutselig hjertedød og hjerneslag)
- har metastatisk kreft, kan legen din foreskrive andre medisiner for å senke nivået av noen hormoner. Dette kan imidlertid forårsake tumorrelaterte smerter; Fortell legen din eller apoteket hvis dette skjer
- du har risikofaktorer for osteoporose (for eksempel hvis du har kronisk alkoholmisbruk, hvis du røyker, hvis du er i langvarig antikonvulsiv eller kortikosteroid behandling, hvis du har familiemedlemmer med osteoporose), da dette legemidlet kan føre til osteoporose (skjørhet bein) og økt risiko for beinbrudd
- har en reduksjon i antall røde blodlegemer (anemi), eller hvis du føler deg mer sliten enn vanlig Denne medisinen kan øke risikoen for anemi
- har pustevansker (bronkospasme)
- Hvis sykdommen din blir verre under behandling med Suprefact etter en første forbedring, kan legen din stoppe behandlingen.
Snakk med legen din dersom du har noe av følgende: hjerte- eller blodårssykdom, inkludert hjerterytmeproblemer (arytmier eller forlengelse av QT -intervallet), eller hvis du blir behandlet med medisiner for disse lidelsene. Risikoen for hjertefrekvensproblemer kan øke ved bruk av SUPREFACT.
For de som driver med sportsaktiviteter
Bruk av stoffet uten terapeutisk nødvendighet utgjør doping og kan uansett bestemme positive antidopingtester.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Suprefact
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler. Fortell spesielt legen din dersom du tar
- medisiner for å behandle diabetes (høyt blodsukker). Dette er fordi Suprefact 6,3 mg implantat kan redusere effekten av disse legemidlene og dermed føre til forverring av diabetes.
SUPREFACT kan forstyrre noen medisiner som brukes til å behandle hjertefrekvensproblemer (f.eks. Kinidin, prokainamid, amiodaron og sotalol) eller kan øke risikoen for hjertefrekvensproblemer når de brukes sammen med andre medisiner, for eksempel metadon (brukes mot smertelindring og avgiftning av stoffmisbruk) programmer), moxifloxacin (et antibiotikum), antipsykotika (brukes mot alvorlig psykisk lidelse).
Advarsler Det er viktig å vite at:
Kjøring og bruk av maskiner
Du kan oppleve noen bivirkninger etter å ha tatt denne medisinen.
Noen av disse bivirkningene (for eksempel svimmelhet) kan påvirke din konsentrasjonsevne eller reaksjonshastigheten negativt. Hvis dette skjer, vær forsiktig når du kjører bil eller bruker verktøy eller maskiner.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Slik bruker du Suprefact: Dosering
Denne medisinen vil bli gitt av legen din.
Bruk alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Bruk av Suprefact 6,3 mg implantat
- En lokalbedøvelse kan brukes for å begrense smerten forbundet med innsetting av implantat.
- Suprefact 6,3 mg implantat vil bli gitt ved injeksjon under huden (subkutant) i magen.
Hvor mye skal brukes
- Injeksjonen bør normalt gis av lege.
- Følg legens råd om når du skal ta Suprefact 6,3 mg implantat og intervallet mellom injeksjoner.
- Du får en injeksjon av Suprefact 6,3 mg implantat annenhver måned. Denne perioden kan forkortes eller forlenges med noen dager.
- Innholdet i en ferdigfylt sprøyte injiseres.
- Sprøyten inneholder 1 implantat (2 sylindriske stenger som gir en dose på 6,3 mg buserelin).
Blodprøver
Legen din vil regelmessig ta blodprøver for å sjekke om medisinen virker.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt en overdose av Suprefact
Det er lite sannsynlig at legen din vil gi deg for mye av dette legemidlet, men hvis du ved et uhell svelger / tar for mye av dette legemidlet, må du fortelle legen din eller gå til sykehuset umiddelbart. Hvis du tar mer medisiner enn du burde, kan du føle deg svak, nervøs, svimmel, syk, kvalm. Du kan også ha hodepine, hetetokter, magesmerter, hevelse (ødem) i ankler eller underben, brystsmerter. Legen din kan gi deg passende behandling for disse bivirkningene.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Suprefact
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Hvis du opplever alvorlige allergiske reaksjoner som kortpustethet eller sjokk, må du kontakte legen din umiddelbart, da implantatet må fjernes.
Bivirkninger som kan oppstå i starten av behandlingen
Ved starten av behandlingen kan mengden kjønnshormoner kroppen din produserer øke, og du kan merke midlertidig forverring av symptomene dine.For eksempel kan du lide av beinpine, svakhet i benmuskulaturen, problemer med vannlating, vannretensjon (hevelse i kroppen) eller lidelser i blodpropp i lungene (trombose) For å forhindre dette gis vanligvis en annen medisin (antiandrogen) Denne tilleggsmedisinen bør fortsette i 3-4 uker etter bruk av Suprefact 6,3 mg implantat Etter denne perioden , vil testosteronnivået vanligvis falle innenfor ønsket område som svar på Suprefact 6,3 mg implantat. I tillegg kan du oppleve hetetokter, krymping av testiklene (testikkelatrofi) og tap av seksuell potens (impotens) eller seksuell lyst (libido). Noen ganger brystforstørrelse (smertefri gynekomasti) samt vannretensjon (ødem) i anklene og leggene.
Fortell legen din dersom du opplever noen av følgende bivirkninger:
Laboratorietester:
- endringer i blodfett (lipider) og økt bilirubin vist i blodprøveresultater,
- økning i enzymer produsert av leveren (transaminaser) vist i blodprøver.
Effekter som påvirker hjertet:
- raske eller uregelmessige hjerteslag (hjertebank)
- endringer i EKG -mønsteret (QT -forlengelse) (ukjent frekvens)
Effekter som påvirker blodet:
- lavt antall visse blodceller (hvite blodlegemer og blodplater) sett i blodprøver og som kan føre til blåmerker.
Effekter som påvirker nervesystemet
- hodepine,
- søvnvansker og døsighet,
- problemer med hukommelse og konsentrasjon,
- svimmelhet.
Effekter som påvirker øyet:
- synsendringer som tåkesyn, følelse av trykk på baksiden av øyet.
Effekter som påvirker øret:
- ringing i ørene (tinnitus), endringer i hørselsevne.
Effekter som påvirker mage og tarm:
- kvalme,
- Han retched,
- diaré,
- forstoppelse.
Effekter som påvirker huden:
- økning eller tap av hår og kroppshår;
Effekter som påvirker muskler og bein:
- ubehag eller smerter i muskler eller bein;
- reduksjon i bentetthet som kan føre til osteoporose (sprø bein) og økt risiko for brudd. Risikoen for beinbrudd øker med varigheten av behandlingen.
Effekter som påvirker metabolisme og ernæring:
- økt tørst, endringer i appetitt, redusert glukosetoleranse (hos diabetespasienter kan dette føre til tap av diabeteskontroll),
- endring i kroppsvekt (økning eller reduksjon). Godartede, ondartede og uspesifiserte neoplasmer (inkludert cyster og polypper):
- godartede hypofysetumorer (svært sjeldne)
Effekter som påvirker blodårene:
- økt blodtrykk hos pasienter som allerede har høyt blodtrykk (hypertensjon).
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet:
- tretthet.
Effekter som påvirker kroppens forsvarssystem:
- allergiske reaksjoner som hudirritasjon, som i dette tilfellet kan se rød og kløende (inkludert elveblest)
- allergisk astma som viser seg som pustevansker og som sjelden kan forårsake sjokk
Effekter som påvirker sinnet
- nervøsitet, angst, humørstabilitet og depresjon (vanlig: for langtidsbehandling, uvanlig: for kortvarig behandling)
Effekter som påvirker injeksjonsstedet:
- lokale smerter eller reaksjoner på injeksjonsstedet.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken etter Utløpsdatoen. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Annen informasjon
Hva Suprefact inneholder
- Den aktive ingrediensen er 6,6 mg buserelinacetat tilsvarende 6,3 mg buserelin
- Andre innholdsstoffer er: polyglykolsyre / polymelkesyre (25:75).
Hvordan Suprefact ser ut og innholdet i pakningen
Suprefact ser ut som et implantat, bestående av 2 sylindriske stenger som frigjør medisinen over tid. Det må injiseres under huden.
Pakningen inneholder 1 ferdigfylt sprøyte, engang, sterilisert, forhåndslastet med 1 implantat.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
SUPERFAKT 6.3 MG UTVIDET UTSLIPPIMPLANTAT
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Ett anlegg, bestående av 2 sylindriske stenger med regulert utløsning, inneholder:
Aktivt prinsipp: buserelinacetat 6,6 mg tilsvarende buserelin 6,3 mg.
Hjelpestoffer:
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Bionedbrytbart anlegg bestående av 2 sylindriske stenger med regulert frigjøring. Implantatet er inneholdt i en steril engangssprøyte for subkutan injeksjon.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Avansert hormonavhengig prostatakreft; uansett ikke etter bilateral orkiektomi, buserelin kan ikke forårsake ytterligere reduksjon av testosteron.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Suprefact 6,3 mg depotimplantat administreres subkutant på nivået av den fremre bukveggen, i dosen av ett implantat (bestående av to sylindriske stenger for totalt 6,6 mg buserelinacetat) annenhver måned.
For subkutan injeksjon av implantatet må sprøyten holdes vannrett.
Det er viktig å observere den regelmessige administrasjonen av Suprefact 6,3 mg depottabletter hver andre måned.
Doseintervallet kan forkortes eller forlenges med noen få dager.
Etter legens skjønn eller etter forespørsel fra pasienten kan lokalbedøvelse brukes før subkutan injeksjon.
Behandlingsvarigheten bestemmes av legen.
Effektiviteten av behandlingen kan fastslås ved å måle serumnivået av testosteron, sur fosfatase og prostata spesifikt antigen (PSA). Testosteronemi øker ved behandlingsstart og avtar deretter i løpet av de neste to ukene. Etter 4 uker avtar testosteronemi i område kastrering og forblir på disse nivåene i løpet av behandlingen.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Fra omtrent 5 dager før behandlingsstart med Suprefact 6,3 mg depotimplantat og i de påfølgende 3-4 ukene (periode innenfor hvilken testosteronemi vanligvis faller i kastreringsområdet), anbefales det sterkt å administrere et antiandrogen i henhold til bruksmetoder angitt av produsenten.
Cyproteronacetat (150 mg / dag), flutamid (750 mg / dag) og nilutamid (300 mg / dag) ble effektivt brukt i kliniske studier med Suprefact 6,3 mg depottimplantat.
Hos pasienter med kjente metastaser (f.eks. Til ryggraden) er denne tilleggs-antiandrogenbehandlingen avgjørende for å forhindre første komplikasjoner som spinalnervekompresjon og lammelse på grunn av forbigående aktivering av svulsten og dens metastaser (se også pkt.4.8).
Effekten kan overvåkes klinisk og ved bestemmelse av prostata spesifikt antigen (PSA) og serumtestosteron. I begynnelsen av behandlingen stiger testosteronnivået og senker deretter i løpet av to uker.Etter 2-4 uker går testosteronnivået ned til kastreringsnivået.
Det er økt risiko for episoder av depresjon (som kan være alvorlig) hos pasienter behandlet med GnRH -agonister som burselin. Pasienter bør informeres og behandles på riktig måte hvis symptomer oppstår.
Pasienter som tidligere har hatt depresjon eller deprimert humør, bør overvåkes nøye for tidlige humørsvingninger som bør behandles deretter (risiko for tilbakefall eller forverring av depresjon).
Hos pasienter med hypertensjon bør blodtrykket overvåkes regelmessig (risiko for forverring av blodtrykksnivået).
Endringer i glukosetoleranse observeres hos pasienter behandlet med GnRH -agonister (se også pkt. 4.8). Hos diabetespasienter bør blodsukkernivået kontrolleres regelmessig (risiko for forverret metabolsk kontroll).
Bruk av LH-RH-agonister kan være assosiert med reduksjon i bentetthet og kan føre til osteoporose og økt risiko for beinbrudd (se også pkt. 4.8) Spesiell forsiktighet bør utvises hos pasienter med risikofaktorer. Ekstra risiko for osteoporose (f.eks. kronisk alkoholmisbruk, røyking, langvarig antikonvulsiv eller kortikosteroidbehandling, familiehistorie av osteoporose). Det anbefales periodisk å overvåke bentetthet (BMD) og bruke forebyggende tiltak under behandlingen for å forhindre osteopeni / osteoporose.
Publiserte epidemiologiske studier tyder på en sammenheng mellom behandling med gonadotropinfrigivende hormon (GnRH) agonister og økt risiko for kardiovaskulær sykdom (for eksempel hjerteinfarkt, plutselig hjertedød og hjerneslag) og diabetes mellitus. Disse risikoene bør evalueres før behandling starter og under behandlingen, og pasientene bør overvåkes og behandles deretter.
På grunn av testosteronsuppresjon kan GnRH -agonistbehandling øke risikoen for anemi. Pasienter bør vurderes for denne risikoen og behandles deretter.
Androgen deprivasjonsterapi kan forlenge QT -intervallet.
Hos pasienter som tidligere har forlenget QT-intervallet eller med risikofaktorer for QT-intervallforlengelse og hos pasienter som får samtidige medisiner som kan forlenge QT-intervallet (se pkt. 4.5), bør legene vurdere fordel-risiko-forholdet, inkludert behandling med Suprefact, muligheten for Torsade de Pointes.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Under buserelinbehandling kan effekten av antidiabetika reduseres (se også pkt.4.8).
Siden behandling med androgenmangel kan forlenge QT -intervallet, bør samtidig bruk av Suprefact med legemidler som er kjent for å forlenge QT -intervallet eller med legemidler som er i stand til å indusere Torsade de Pointes, for eksempel klasse IA antiarytmiske legemidler, vurderes nøye (f.eks. Kinidin, disopyramid) eller klasse III (f.eks. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moxifloxacin, antipsykotika, etc. (se pkt. 4.4).
04.6 Graviditet og amming
Ikke relevant.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Noen uønskede effekter (som svimmelhet) kan redusere pasientens evne til å reagere og konsentrere seg og derfor utgjøre en risiko i alle situasjoner der disse ferdighetene er uunnværlige (for eksempel kjøring og bruk av maskiner).
04.8 Bivirkninger
I begynnelsen bestemmer behandlingen en forbigående økning i testosteronemi som kan indusere en midlertidig aktivering av svulsten med bivirkninger som:
bein smerter eller forverring hos pasienter med beinmetastaser;
symptomer på svulstkompresjon nevrologiske lidelser (f.eks. muskelsvakhet i underekstremitetene);
problemer med vannlating, urinretensjon eller lymfatisk stase;
trombose med lungeemboli.
Slike reaksjoner kan i stor grad unngås ved samtidig administrering av et antiandrogen i starten av behandlingen med Suprefact 6,3 mg depotimplantat (se også pkt. 4.4).
Noen pasienter kan likevel oppleve mild, hvis forbigående, økt smerte og / eller forverring av velvære.
I tillegg forekommer hetetokter, testikkelatrofi og tap av seksuell potens eller libido hos de fleste pasienter etter undertrykkelse av kjønnshormonsyntese. Av og til smertefri gynekomasti samt ødem i ankler og legg.
Buserelinbehandling kan resultere i:
Diagnostiske tester:
endringer i lipidemi, økning i serumleverenzymer (f.eks. transaminaser), økt bilirubin i blodet, vektendringer (økning eller reduksjon);
Hjertepatologier:
hjertebank
Forlengelse av QT -intervall (se pkt. 4.4 og 4.5) (frekvens ikke kjent)
Forstyrrelser i blod og lymfesystem:
trombocytopeni og leukopeni.
Nervesystemet lidelser:
hodepine, søvnforstyrrelser, døsighet, hukommelses- og konsentrasjonsforstyrrelser, svimmelhet;
Øyesykdommer:
synsforstyrrelser (tåkesyn), trykkfølelse bak øynene;
Øre- og labyrintforstyrrelser:
tinnitus, hørselsforstyrrelser.
Gastrointestinale lidelser:
kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse.
Hud- og subkutant vevssykdom:
modifikasjon av hår og hudhår (økning eller reduksjon);
Muskel- og bindevevssykdommer:
muskuloskeletale plager og smerter. Bruk av LH-RH-agonister kan være forbundet med en reduksjon i bentetthet og kan føre til osteoporose og økt risiko for brudd.Risikoen for beinbrudd øker med varigheten av behandlingen.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser:
økt tørst, endringer i matlyst, nedsatt glukosetoleranse.For diabetespasienter kan dette føre til forverring av metabolsk kontroll.
Godartede, ondartede og uspesifiserte neoplasmer (inkludert cyster og polypper):
Svært sjeldne tilfeller av hypofyseadenomer er rapportert under behandling med LHRH -agonister, inkludert buserelin.
Vaskulære patologier:
forverring av blodtrykksnivået hos hypertensive pasienter.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet:
utmattelse.
Forstyrrelser i immunsystemet:
overfølsomhetsreaksjoner som for eksempel rødhet, kløe, hudutslett (inkludert urtikaria) og allergisk astma med dyspné som i sjeldne tilfeller kan utvikle seg til anafylaktisk eller anafylaktoid sjokk; i tilfelle anafylaktiske / anafylaktoide reaksjoner kan det være nødvendig å fjerne implantatet kirurgisk, i henhold til vanlig praksis.
Psykiatriske lidelser
nervøsitet, emosjonell ustabilitet, angst.
Humørsvingning, depresjon (vanlig: for langtidsbehandling, uvanlig: for kortvarig behandling)
Tre prosent av pasientene som fikk implantatet opplevde smerter eller lokal reaksjon på injeksjonsstedet.
04.9 Overdosering
Enhver overdose forårsaker asteni, hodepine, nervøsitet, hetetokter, svimmelhet, kvalme, magesmerter, ødem i nedre lemmer, mastodyni.
Ved overdosering er terapi symptomatisk.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Endokrin terapi; A.T.C -kode: L02AE01
Buserelin er en analog av det naturlige hormonet gonadorelin (GnRH), med en mye økt biologisk potens.
Etter gjentatt administrering hemmer buserelin hypofysefunksjonen, dvs. sekresjon av gonadotropiner (FSH og LH) og gonadalsekresjon
Den farmakodynamiske effekten kan tilskrives "nedregulering" av LH-RH-reseptorene i hypofysen.
Hos mennesker resulterer undertrykkelse av gonadotropinfrigivelse i en varig reduksjon i syntese og sekresjon av testosteron.
Hos kvinner hemmer eliminering av den sykliske frigjøringen av gonadotropiner sekresjonen av østrogener.
Den undertrykkende effekten av buserelin på testosteron og østrogensekresjon avhenger av daglig dose, inntakshyppighet og behandlingstid.
Selv om buserelin -konsentrasjoner er under de analytiske grensene, fortsetter frigivelsen av gonadotropiner i omtrent 3 timer til, mens buserelin fortsatt er bundet til de fremre hypofysereseptorene.
Under langtidsbehandling med buserelin, mens gonadotropinfrigivelse er hemmet, påvirkes ikke sekresjonen av andre hypofysehormoner (veksthormon, prolaktin, ACTH, TSH) direkte. Østrogenmangel kan imidlertid føre til redusert sekresjon av veksthormon og prolaktin.Sekresjonen av binyresteroider forblir uendret.
Ved behandling av prostatakreft er buserelin, i forhold til inhibering av testikulær testosteronsyntese, like effektivt som en orkiektomi, sammenlignet med dette, gir buserelin fordelen med reversibilitet og mindre psykologisk stress for pasienten.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Buserelin er vannløselig; administrert subkutant absorberes det tilstrekkelig.
Nasalt, hvis det administreres riktig, absorberes det i tilstrekkelige mengder for å sikre høye plasmanivåer. Den biologiske aktiviteten til buserelin, i eksperimentelle tester, reduseres ikke selv etter rhinitt forårsaket av histamin.
Nasal absorpsjon av buserelin ved å påføre neseløsningen er 1-3%. Etter subkutan injeksjon på 200 mcg, er buserelin 70% biotilgjengelig; tvert imot, oral buserelin er ikke effektiv.
Buserelin akkumuleres fortrinnsvis i leveren og nyrene så vel som i hypofysens fremre lap, dets biologiske målorgan.
Eliminasjonshalveringstiden er omtrent 50-80 minutter intravenøst, 80-120 minutter subkutant og omtrent 1-2 timer intranasalt.
Buserelin finnes hovedsakelig i en aktiv form i serum. Omtrent 15% er funnet bundet til plasmaproteiner. Sammen med sine inaktive metabolitter elimineres det av nyrene og galden. Tidsprofilene for serumkonsentrasjon og eliminering av urin er praktisk talt de samme. Hos mennesker er buserelin eliminert i urinen 50% uendret.
Buserelin metaboliseres av peptidaser (pyroglutamylpeptidaser og kymotrypsinlignende endopeptidaser) som er tilstede i leveren, nyrene og også i tarmen der den av denne grunn er inaktivert. I hypofysen inaktiveres buserelin som er bundet til reseptorer av reseptorer. i membranen til reseptorene selv.
Buserelin utskilles i morsmelk i små mengder, som ifølge dagens kunnskap ikke forårsaker hormonelle effekter hos ammende spedbarn.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
I langsiktige farmakologiske og toksikologiske studier på rotter, hunder og aper ble det ikke påvist toksiske tegn eller symptomer eller histopatologiske endringer; de endokrine effektene som ble observert var begrenset til gonadene.
Hypofyse adenomer ble funnet hos den langtidsbehandlede rotten; dette forekom ikke hos hunder og aper.
Reproduksjonstoksisitet
Buserelin ga verken embryotoksiske eller teratogene effekter. Ingen tegn på toksisitet hos mor og foster som er relevant for mennesker ble observert i noen av dyreforsøkene.
Immunotoksikologi
Ingen spesifikk antistoffdannelse for buserelin har blitt observert hos dyr og mennesker, selv etter langvarig behandling.
Mutagen kraft
Buserelin viste ikke mutagen aktivitet i noen av studiene som ble utført.
Kreftfremkallende kraft
Buserelin viste ikke kreftfremkallende aktivitet i noen av studiene som ble utført.
Lokal toleranse
Lokal toleranse for buserelin i vandig oppløsning er utmerket både etter injeksjon og etter påføring på neseslimhinnen. Toleransen til det subkutane implantatet er god; vevsreaksjoner på injeksjonsstedet er minimale.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Polyglykolsyre og polymelkesyre i forholdet 25:75.
06.2 Uforlikelighet
Ingen kjemisk-fysisk inkompatibilitet er kjent.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Ingen spesielle forholdsregler for lagring.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Sprøyte bestående av kropp og beskyttelseshetter av cellulosepropionat, 1,7 mm rustfritt stål injeksjonsnål, hvit polyetylenknapp, rustfritt stempel; sterilisert med gammastråler.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Merk følgende. For å forhindre at implantatet glir ut av nålen, hold sprøyten oppreist til rett før punktering, med nålen pekende oppover.
1. Fjern sprøyten fra emballasjen og sørg for at de to stengene som danner implantatet er synlige i huset ved nålens bunn. Om nødvendig, trykk lett på beskyttelseshetten på nålen for å erstatte stengene i huset.
2. Desinfiser injeksjonsstedet som skal velges i den laterale bukveggen. Fjern deretter stempelbeskyttelsen og deretter nålbeskyttelsen.
3.Fortsett deretter med injeksjonen og hold sprøyten i horisontal stilling eller med spissen av nålen litt oppover; stikk nålen inn i en hudfold og skyv den opp til omtrent 3 centimeter dypt inn i det subkutane vevet. Før injeksjonen trekkes sprøyten inn omtrent 1 til 2 centimeter.
4. Skyv stempelet helt inn for å injisere pinnene i det subkutane vevet.
Trykk på injeksjonsstedet mens du trekker ut nålen slik at implantatet kan forbli i vevet.
5. For å være sikker på at begge pinnene er injisert, må du kontrollere at spissen av stempelet er synlig på spissen av nålen.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Suprefact 6,3 mg depotimplantat, 1 ferdigfylt sprøyte: A.I.C.n. 025540030
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
April 1993 / juni 2010