Aktive ingredienser: Domperidon
Motilium 10 mg filmdrasjerte tabletter
Motilium pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- Motilium 10 mg filmdrasjerte tabletter
- Motilium 1 mg / ml oral suspensjon
Hvorfor brukes Motilium? Hva er den til?
Dette legemidlet brukes til voksne og barn for å behandle kvalme og oppkast (kvalme).
Se avsnittet "Hvordan ta MOTILIUM" for å se hvilke formuleringer som skal brukes hos voksne og barn.
Kontraindikasjoner Når Motilium ikke skal brukes
Ikke ta MOTILIUM hvis:
- du er allergisk (overfølsom) overfor domperidon eller noen av de andre innholdsstoffene i MOTILIUM
- har blødning i magen eller vanligvis opplever alvorlige magesmerter eller vedvarende svart avføring
- har tarmobstruksjoner eller perforeringer
- har svulster i hypofysen med frigjøring av prolaktin (prolaktinomer).
- har moderat eller alvorlig leversykdom
- "EKG (elektrokardiogram) oppdager en hjertelidelse som kalles" forlengelse av "QT -intervallet"
- du har eller noen gang har hatt en lidelse der hjertet ditt ikke klarer å pumpe blod rundt kroppen din som den burde (en tilstand som kalles hjertesvikt).
- har en lidelse som får deg til å ha et lavt nivå av kalium eller magnesium eller et høyt kaliumnivå i blodet.
- du bruker visse medisiner (se 'Bruk av andre legemidler').
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Motilium
Kontakt legen din før du tar dette legemidlet hvis:
- lider av leverproblemer (nedsatt leverfunksjon eller insuffisiens) (se "Ikke bruk MOTILIUM")
- lider av nyreproblemer (nedsatt nyrefunksjon eller svikt). Snakk med legen din for råd ved langvarig behandling, da du kan trenge å ta en lavere dose av dette legemidlet eller ta dette legemidlet sjeldnere, og legen din vil kanskje se deg regelmessig.
Domperidon kan være forbundet med økt risiko for hjerterytmeforstyrrelser og hjertestans. Risikoen kan være mer sannsynlig hos personer over 60 år eller som tar doser større enn 30 mg per dag. Risikoen øker også når domperidon gis sammen med andre legemidler. Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker medisiner for å behandle infeksjoner (soppinfeksjoner eller bakterielle infeksjoner) og / eller hvis du har hjerteproblemer eller AIDS / HIV (se avsnittet "Andre legemidler og MOTILIUM").
MOTILIUM bør brukes til den laveste effektive dosen hos voksne og barn.
Når du tar MOTILIUM, må du kontakte legen din hvis du oppdager forstyrrelser i hjerterytmen som hjertebank, pustevansker, besvimelse.I dette tilfellet bør behandlingen med MOTILIUM stoppes.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Motilium
Ikke ta MOTILIUM hvis du tar medisiner for å behandle:
- soppinfeksjoner, for eksempel pentamidin eller azol antifungale midler, spesielt itrakonazol oralt ketokonazol, flukonazol posakonazol eller vorikonazol
- bakterielle infeksjoner, spesielt erytromycin, klaritromycin, telitromycin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin (disse stoffene er antibiotika)
- hjerteproblemer eller høyt blodtrykk (f.eks. amiodaron, dronedaron, ibutilide, disopyramid, dofetilid, sotalol, hydrokinidin, kinidin)
- psykose (f.eks. haloperidol, pimozid, sertindol)
- depresjon (f.eks. citalopram, escitalopram)
- gastrointestinale lidelser (f.eks. cisaprid, dolasetron, prukaloprid)
- allergi (f.eks. mechitazin, mizolastin)
- malaria (spesielt halofantrin, lumefantrin)
- AIDS / HIV f.eks. Ritonavir, saquinavir eller telaprevir (dette er proteasehemmere)
- svulster (f.eks. toremifen, vandetanib, vinamin)
Ikke ta MOTILIUM hvis du tar andre medisiner (f.eks. Bepridil, dihfemanile, metadon).
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker medisiner for å behandle infeksjoner, hjertesykdommer eller AIDS / HIV.
Det er viktig å spørre legen din eller apoteket om MOTILIUM er trygt for deg mens du tar andre medisiner, inkludert reseptfrie legemidler.
MOTILIUM sammen med mat og drikke
Ta MOTILIUM før måltider. Hvis det tas etter måltider, reduseres absorpsjonen av medisinen noe.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Svangerskap
Det er ikke kjent om bruk av MOTILIUM under graviditet er skadelig.
Fortell legen din før du tar MOTILIUM hvis du er gravid eller tror du kan være det.
Foringstid
Små mengder domperidon er påvist i morsmelk. MOTILIUM kan forårsake bivirkninger på hjertet til ammende baby. MOTILIUM bør bare brukes under amming hvis legen din anser det strengt nødvendig.Spør legen din om råd før du tar dette legemidlet.
Kjøring og bruk av maskiner
MOTILIUM påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Viktig informasjon om noen MOTILIUM -komponenter
- MOTILIUM oral suspensjon inneholder mindre enn 1 mmol natrium, derfor kan det betraktes som natriumfritt.
- MOTILIUM oral suspensjon inneholder sorbitol (E420). Sorbitol kan ha milde avføringsvirkninger. Hvis du har blitt fortalt at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar denne medisinen
- MOTILIUM oral suspensjon inneholder også metylparahydroksybenzoat (E218) og propylparahydroksybenzoat (E216). Disse stoffene kan forårsake allergiske reaksjoner (til og med forsinket) og i unntakstilfeller bronkospasme.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Motilium: Dosering
Følg disse instruksjonene strengt, med mindre legen din har gitt deg andre instruksjoner.
Ta MOTILIUM før måltider fordi absorpsjonen av medisinen reduseres noe hvis den tas etter måltider.
Behandlingens varighet:
Symptomene forsvinner vanligvis innen 3-4 dager etter at du har tatt denne medisinen. Ikke ta MOTILIUM i mer enn 7 dager uten å konsultere legen din.
Voksne og ungdom 12 år eller eldre og som veier 35 kg eller mer
- En målehette følger med denne medisinen. Denne målekoppen har tre linjer: 2,5 ml, 5 ml og 10 ml (for eksempel vil du ha 10 ml oral suspensjon når målebegeret er fylt til topplinjen).
- Mål den nødvendige mengden med den spesielle målekoppen.
- Sørg for at pilen på målebegeret peker oppover.
- Ikke fortynn MOTILIUM og ikke bland det med andre væsker.
- Vanlig dose er 10 ml (oral suspensjon som inneholder domperidon 1 mg / ml) opptil tre ganger om dagen. Ikke ta mer enn 30 ml per dag (dette tilsvarer 3 skjeer fylt til topplinjen).
- Rengjør målebegeret etter bruk.
Nyfødte, spedbarn, barn under 12 år og ungdom med en kroppsvekt på mindre enn 35 kg
- Legen din vil forklare deg nøyaktig hvor mye medisin du skal gi til barnet ditt og hvor ofte.
- Gi MOTILIUM til barnet ditt ved hjelp av målekoppen som følger med medisinen.
- Hos barn avhenger dosen av kroppsvekt Den vanlige dosen er 0,25 mg / kg. Denne dosen kan administreres opptil tre ganger per dag for en maksimal total dose på 0,75 mg / kg per dag. For eksempel, for et barn som veier 10 kg, er dosen for hver administrasjon 2,5 mg og kan gis opptil tre ganger per dag for en maksimal total dose på 7,5 mg per dag.
- Gi dosen maksimalt 3 ganger om dagen med minst 4-6 timers mellomrom, hvis mulig før måltider / amming. Ikke gi stoffet mer enn 3 ganger i løpet av en 24-timers periode.
Rist forsiktig innholdet i flasken for å unngå skumdannelse.
Hvordan åpne flasken
Bruk målebeger
GJØR OPPHENGINGEN I "HOLLOW INDIKERT AV PILEN PÅ MÅLINGEN" (som beskrevet på tegningen)
Hullene på målebegeret gjør at suspensjonen kan komme ut hvis den ved en feiltømming helles fra motsatt side til pilen.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Motilium
Dersom du tar for mye MOTILIUM
Hvis du har tatt for mye MOTILIUM, må du kontakte lege, apotek eller nærmeste giftsenter umiddelbart, spesielt hvis et barn har tatt for mye. Ved overdosering bør symptomatisk behandling gis.
Elektrokardiogramovervåking bør utføres, gitt muligheten for et hjerteproblem som kalles "forlengelse av" QT -intervallet ".
Informasjon til legen: tett medisinsk overvåking av emnet, mageskylling, bruk av aktivt kull og støttende behandling anbefales. Parkinsons antikolinerge legemidler kan være nyttige i kontrollen av ekstrapyramidale lidelser.
Dersom du har glemt å ta MOTILIUM
Ta medisinen så snart du husker det. Hvis det er nesten tid for neste dose, vent til neste dose og fortsett deretter som normalt. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Motilium
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Mindre vanlige (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer):
- Ufrivillige bevegelser i ansikt eller armer eller ben, overdreven risting, overdreven stivhet eller muskelspasmer
Ikke kjent (frekvens kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data):
- Kramper
- En reaksjonstype som kan oppstå kort tid etter administrering og er preget av utslett, kløe, kortpustethet og / eller hevelse i ansiktet
- En alvorlig overfølsomhetsreaksjon som kan oppstå kort tid etter administrering og er preget av elveblest, kløe, rødme, besvimelse og blant andre mulige symptomer, pustevansker
- Kardiovaskulære systemforstyrrelser: forstyrrelser i hjerterytmen (rask eller uregelmessig hjerterytme); i nærvær av slike klager, bør du stoppe behandlingen umiddelbart. Domperidon kan være forbundet med økt risiko for hjerterytmeforstyrrelser og hjertestans. Denne risikoen kan være mer sannsynlig hos pasienter over 60 år eller som tar doser større enn 30 mg per dag. Domperidon bør brukes til den laveste effektive dosen hos voksne og barn.
Stopp behandlingen med MOTILIUM og kontakt legen din umiddelbart hvis noen av bivirkningene beskrevet ovenfor oppstår.
Andre bivirkninger som har oppstått med MOTILIUM er listet opp nedenfor:
Vanlige (kan forekomme hos opptil 1 av 10 personer):
- Tørr i munnen
Mindre vanlige (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer):
- Angst
- Opphisselse
- Nervøsitet
- Tap eller reduksjon av libido
- Hodepine
- Døsighet
- Diaré
- Utslett
- Kløe
- Urtikaria
- Smertefulle eller ømme bryster
- Brystmelksekresjoner
- Generell følelse av svakhet
Ikke kjent (frekvens kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data):
- Bevegelse oppover øynene
- Avbrudd i menstruasjonssyklusen hos kvinner
- Forstørrede bryster hos menn
- Manglende evne til å tisse
- Endringer i noen laboratorietester.
Noen pasienter som har brukt MOTILIUM for tilstander og doser som krever medisinsk overvåking har opplevd følgende bivirkninger: Rastløshet; brysthevelse eller forstørrelse, unormale sekreter fra brystene, uregelmessig menstruasjonssyklus hos kvinner, ammeproblemer, depresjon, overfølsomhet.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
- Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
- Ikke bruk MOTILIUM etter utløpsdatoen som er angitt på etiketten.
- MOTILIUM oral suspensjon bør ikke brukes mer enn 3 måneder etter at flasken ble åpnet.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Sammensetning og farmasøytisk form
Hva MOTILIUM inneholder
Den aktive ingrediensen er domperidon.
Andre innholdsstoffer er:
ikke-krystalliserbar flytende sorbitol, mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylcellulose, metylhydroksybenzoat (E218), propylhydroksybenzoat (E216), natriumsakkarin, polysorbat 20, natriumhydroksyd og renset vann.
Beskrivelse av hvordan MOTILIUM ser ut og innholdet i pakken
MOTILIUM 1 mg / ml oral suspensjon - 200 ml flaske.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
MOTILIUM
▼ Legemiddel underlagt ytterligere overvåking. Dette vil tillate rask identifisering av ny sikkerhetsinformasjon. Helsepersonell oppfordres til å rapportere alle mistenkte bivirkninger. Se avsnitt 4.8 for informasjon om hvordan du rapporterer bivirkninger.
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
En filmdrasjert tablett inneholder 10 mg domperidon.
Den orale suspensjonen inneholder 1 mg domperidon per ml.
Hjelpestoffer med kjent effekt
Filmdrasjerte tabletter: laktosemonohydrat
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Filmdrasjerte tabletter.
Litt kremhvite tabletter, sirkulære tabletter e
bikonveks.
Oral suspensjon.
Homogen hvit suspensjon.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Motilium er indisert for å lindre symptomene på kvalme og oppkast.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Motilium bør brukes med den laveste effektive dosen i den korteste varigheten som er nødvendig for å kontrollere kvalme og oppkast.
Oralt inntak av Motilium før måltider anbefales. Hvis det tas etter måltider, reduseres absorpsjonen av stoffet noe.
Pasienter bør prøve å ta hver dose på riktig tidspunkt. Hvis en dose glemmes, bør den glemmes, og den vanlige doseringsplanen bør gjenopptas. En dobbel dose bør ikke tas for å gjøre opp for en glemt dose.
Som regel bør maksimal behandlingstid ikke overstige en uke.
Voksne og ungdom (12 år eller eldre og 35 kg eller mer vekt)
Tabletter
En 10 mg tablett opptil tre ganger om dagen for en maksimal dose på 30 mg per dag.
Oral suspensjon
10 ml (av 1 mg / ml oral suspensjon) opptil 3 ganger daglig for en maksimal dose på 30 ml per dag.
Nyfødte, spedbarn, barn (under 12 år) og ungdom som veier mindre enn 35 kg
Oral suspensjon
Dosen er 0,25 mg / kg for hver administrasjon. Denne dosen bør administreres med minst 4-6 timers mellomrom opptil tre ganger om dagen uten å overskride den totale dosen på 0,75 mg / kg per dag. For eksempel, for et barn som veier 10 kg, er dosen 2,5 mg for hver administrasjon og kan gis tre ganger om dagen uten å overskride den totale dosen på 7,5 mg per dag.
Oral Domperidone bør tas før måltider / amming.Når det tas etter måltider, er absorpsjonen av stoffet noe forsinket.
Tabletter
På grunn av behovet for presisjon ved dosering, er tablettene ikke egnet for barn og ungdom som veier mindre enn 35 kg.Bruk av oral suspensjon anbefales hos disse pasientene.
Nedsatt leverfunksjon
Motilium er kontraindisert ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon (se pkt. 4.3). Dosejustering er imidlertid ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon (se pkt. 5.2).
Nedsatt nyrefunksjon
Siden eliminasjonshalveringstiden for domperidon forlenges ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, bør doseringsfrekvensen for Motilium reduseres til en eller to ganger daglig, avhengig av alvorlighetsgraden av svekkelsen ved gjentatt administrering og må kanskje reduseres. doseringen.
04.3 Kontraindikasjoner
Motilium er kontraindisert i følgende situasjoner:
• kjent overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
• prolaktinfrigivende hypofysetumorer (prolaktinomer).
• i tilfeller der stimulering av gastrisk motilitet kan være skadelig, for eksempel hos pasienter med gastrointestinal blødning, mekanisk obstruksjon eller perforering.
• hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon (se pkt. 5.2)
• hos pasienter med kjent forlengelse av hjerteledningsintervaller, spesielt QTc-intervallet, hos pasienter med betydelige elektrolyttforstyrrelser og eksisterende hjertesykdom, f.eks. Kongestiv hjertesvikt (se pkt. 4.4).
• samtidig administrering av alle legemidler som forlenger QT -intervallet (se pkt. 4.5).
• samtidig administrering av potente CYP3A4 -hemmere (uavhengig av effekten på forlengelse av QT -intervallet) (se pkt. 4.5).
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Nedsatt nyrefunksjon
Eliminasjonshalveringstiden for domperidon forlenges ved alvorlig nyreinsuffisiens.I tilfelle gjentatt administrering, bør doseringsfrekvensen for Motilium reduseres til en eller to ganger daglig, avhengig av alvorlighetsgraden av svekkelsen.
Kardiovaskulære effekter
Domperidon har vært assosiert med forlengelse av QT -intervallet på elektrokardiogrammet. Under overvåking etter markedsføring har det blitt funnet svært sjeldne tilfeller av forlengelse av QT-intervall og torsades de pointes hos pasienter som tok domperidon. Disse tilfellene inkluderte pasienter med forvirrende risikofaktorer, elektrolyttforstyrrelser og samtidig behandling som kan ha vært medvirkende faktorer. (Se pkt.4.8 ).
Epidemiologiske studier har vist at domperidon var forbundet med økt risiko for alvorlige ventrikulære arytmier eller plutselig hjertedød (se pkt. 4.8). Det er observert økt risiko hos pasienter over 60 år, hos pasienter som tar daglige doser større enn 30 mg og hos pasienter som samtidig bruker QT-forlengende medisiner eller CYP3A4-hemmere.
Domperidon bør brukes til den laveste effektive dosen hos voksne og barn.
Domperidon er kontraindisert hos pasienter med kjent eksisterende forlengelse av hjerteledningsintervaller, spesielt QTc-intervallet, hos pasienter med betydelige elektrolyttforstyrrelser (hypokalemi, hyperkalemi, hypomagnesemi) eller bradykardi, eller hos pasienter med allerede eksisterende hjertesykdom, for eksempel hjertesvikt sykdom på grunn av økt risiko for ventrikulær arytmi (se pkt. 4.3) Elektrolyttforstyrrelser (hypokalemi, hyperkalemi, hypomagnesemi) eller bradykardi er kjent for å være tilstander som øker proarytmisk risiko.
Domperidonbehandling bør avbrytes ved tegn eller symptomer forbundet med hjertearytmi, og pasienter bør konsultere lege.
Pasienter bør rådes til å rapportere hjertesymptomer umiddelbart.
Pediatrisk populasjon
Selv om nevrologiske bivirkninger er sjeldne (se pkt. 4.8), er risikoen for nevrologiske bivirkninger høyere hos små barn ettersom metabolske funksjoner og blod-hjerne-barrieren ikke er fullt utviklet i løpet av de første månedene av livet. Derfor anbefales det at dosen bestemmes nøyaktig hos nyfødte, spedbarn og barn (se pkt.4.2).
Overdosering kan forårsake ekstrapyramidale symptomer hos barn, men andre årsaker må vurderes.
Forholdsregler for bruk
De filmdrasjerte tablettene inneholder laktose og kan være uegnet for pasienter med laktoseintoleranse, galaktosemi eller glukose / galaktosemalabsorpsjon.
Den orale suspensjonen inneholder sorbitol og er kanskje ikke egnet for pasienter med
intoleranse for sorbitol.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Når antacida eller antisekretoriske medisiner brukes samtidig, bør de ikke tas samtidig med orale formuleringer av Motilium (domperidonbasert), for eksempel bør de tas etter måltider og ikke før måltider.
Domperidon metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4 -enzymsystemet.Data fra in vitro -studier tyder på at samtidig bruk av legemidler som signifikant hemmer dette enzymet kan resultere i økte plasmanivåer av domperidon.
Økt risiko for forlengelse av QT -intervall på grunn av farmakodynamiske og / eller farmakokinetiske interaksjoner.
Samtidig inntak av følgende stoffer er kontraindisert
Legemidler som forlenger QTc -intervallet (risiko for torsades de pointes)
• klasse IA antiarytmika (f.eks. Disopyramid, hydrokinidin, kinidin)
• klasse III antiarytmika (f.eks. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilide, sotalol)
• noen antipsykotika (f.eks. Haloperidol, pimozid, sertindol)
• noen antidepressiva (f.eks. Citalopram, escitalopram)
• noen antibiotika (for eksempel erytromycin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin)
• noen soppdrepende midler (f.eks. Flukonazol, pentamidin)
• noen antimalariamidler (spesielt halofantrin, lumefantrin)
• noen gastrointestinale medisiner (f.eks. Cisaprid, dolasetron, prukaloprid)
• noen antihistaminer (f.eks. Mechitazin, mizolastin)
• noen legemidler som brukes til behandling av kreft (for eksempel toremifen, vandetanib, vinkamin)
• noen andre legemidler (f.eks. Bepridil, dihemanyl, metadon) (se pkt. 4.3).
Potente CYP3A4-hemmere (uavhengig av deres QT-forlengende effekter), for eksempel:
• proteasehemmere (f.eks. Ritonavir, saquinavir, telaprevir)
• systemiske azol -antifungale midler (f.eks. Itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol)
• noen makrolidantibiotika (for eksempel klaritromycin og telitromycin)
(se avsnitt 4.3).
Samtidig bruk av følgende stoffer anbefales ikke
• Moderate hemmere av CYP3A4, f.eks. Diltiazem, verapamil og noen makrolider.
Samtidig inntak av følgende stoffer krever forsiktighet ved bruk
Forsiktighet bør utvises med legemidler som induserer bradykardi og hypokalemi, samt følgende makrolider som er involvert i forlengelse av QT -intervallet: azitromycin og roxitromycin (klaritromycin er kontraindisert da det er en kraftig hemmer av CYP3A4).
Listen over stoffer ovenfor er veiledende og ikke uttømmende.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Det er få data etter markedsføring om bruk av domperidon hos gravide. En studie på rotter viste reproduksjonstoksisitet ved en høy dose, giftig for moren. Den potensielle risikoen for mennesker er ukjent.
Derfor bør Motilium bare brukes under graviditet hvis det er berettiget av de forventede terapeutiske fordelene.
Amming
Domperidon skilles ut i morsmelk og ammende barn får mindre enn 0,1% av dosen justert for mors vekt. Forekomsten av bivirkninger, spesielt hjerteeffekter, kan ikke utelukkes etter eksponering via morsmelk.I dette tilfellet må det tas en beslutning om å avslutte ammingen eller om å avslutte / avbryte behandling med domperidon ved å vurdere fordelene ved amming for spedbarnet og fordelene med terapi for moren. Forsiktighet bør utvises ved risikofaktorer som forlenger QTc -intervallet hos spedbarn som ammes.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Motilium har ingen eller ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Sikkerheten til domperidon ble evaluert hos 1275 pasienter med dyspepsi, gastroøsofageal reflukssykdom (GERD), irritabel tarmsyndrom (IBS), kvalme og oppkast eller andre relaterte tilstander i 31 dobbeltblindede, kontrollerte kliniske studier. Placebo Alle pasienter var minst 15 år gammel og mottok minst en dose Motilium (basert på domperidon). Den gjennomsnittlige totale daglige dosen var 30 mg (område 10 til 80 mg) og gjennomsnittlig eksponeringstid var 28 dager (intervaller 1 til 28 dager ). Studier av diabetisk gastroparese eller symptomer sekundært til cellegift eller parkinsonisme ble ekskludert.
Følgende definisjoner og frekvenser gjelder: veldig vanlig (≥1 / 10), vanlig (≥1 / 100,
I 45 kliniske studier der domperidon ble brukt ved høyere doser, for lengre varighet og for indikasjoner inkludert diabetisk gastroparese, var hyppigheten av bivirkninger (unntatt munntørrhet) signifikant høyere. Dette var spesielt tydelig for farmakologisk forutsigbare hendelser knyttet til økte prolaktinnivåer. I tillegg til reaksjonene som er nevnt ovenfor, er det også rapportert akatisi, brystutflod, brystforstørrelse, brysthevelse, depresjon, overfølsomhet, brystforstyrrelser. "Amming og uregelmessig menstruasjonssyklus .
Ekstrapyramidale lidelser forekommer hovedsakelig hos spedbarn og svært små barn.
Andre bivirkninger i sentralnervesystemet som kramper og uro rapporteres hovedsakelig hos spedbarn og barn.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet Helsepersonell blir bedt om å melde fra om eventuelle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. /www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Symptomer
Tilfeller av overdosering har hovedsakelig blitt rapportert hos spedbarn og barn. Symptomer på overdosering kan omfatte agitasjon, nedsatt bevissthet, anfall, desorientering, søvnighet og ekstrapyramidale manifestasjoner.
Behandling
Det er ingen spesifikk motgift for domperidon. Ved overdosering bør standard symptomatisk behandling gis umiddelbart. EKG -overvåking bør utføres på grunn av muligheten for forlengelse av QT -intervallet. Mageskylling og bruk av aktivt kull kan være nyttig. Tett medisinsk overvåking og støttende behandling anbefales. Antikolinerge og antiparkinsonmedisiner kan være nyttige i kontrollen av ekstrapyramidale lidelser.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Prokinetics, ATC Code: A03FA03
Domperidon er en dopaminantagonist med antiemetiske egenskaper. Domperidon krysser ikke lett blod -hjerne -barrieren. Hos pasienter behandlet med domperidon, spesielt hos voksne, er ekstrapyramidale bivirkninger svært sjeldne, men domperidon fremmer frigjøring av prolaktin fra hypofysen.Den antiemetiske effekten av domperidon kan skyldes kombinasjonen av perifere (gastrokinetiske) effekter og antagonisme. reseptorer i "chemoreceptor trigger zone". , som ligger i postrema -området, utenfor blod -hjerne -barrieren. Studier på dyr, sammen med de lave konsentrasjonene som finnes i hjernen, indikerer en overveiende perifer effekt av domperidon på dopaminerge reseptorer. Studier på mennesker har vist at oralt domperidon øker lavere esophageal sphincter -trykk, forbedrer antroduodenal motilitet og akselererer tømming av magesekken. Det har ingen effekt på magesekresjonen.
En grundig QT -intervallstudie ble utført i samsvar med ICH -retningslinjene "." E14. Denne studien inkluderte placebo, en aktiv komparator og en positiv kontroll og ble utført hos friske personer med en domperidondose på opptil 80 mg per dag i doser på 10 eller 20 mg administrert 4 ganger om dagen. Denne studien identifiserte en maksimal forskjell i korrigert QT -intervall (QTc) mellom domperidon og placebo, gjennomsnittlig LS (minste kvadrat) i endring fra baseline, på 3,4 msek for 20 mg domperidon administrert 4 ganger daglig på dag 4. Toveis konfidensintervall på 90% (1,0 til 5,9 msek) oversteg ikke 10 ms. QTc-intervall når domperidon ble administrert i en dose på opptil 80 mg / dag (f.eks. mer enn dobbelt så høyt som anbefalt maksimum dose).
To tidligere legemiddelinteraksjonsstudier har imidlertid vist tegn på forlengelse av QTc -intervallet når domperidon ble gitt som monoterapi (10 mg 4 ganger daglig). Den maksimale tidsmessige gjennomsnittlige forskjellen i Fridericia -korrigert QT -intervall (QTcF) mellom domperidon og placebo var henholdsvis 5,4 msek (95% KI: -1,7 til 12,4) og 7,5 msek (95% KI: 0,6 til 14,4).
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Domperidon absorberes raskt etter oral administrering, med maksimal plasmakonsentrasjon registrert omtrent 1 time etter administrering. Cmax- og AUC -verdiene for Domperidone økte proporsjonalt med dosen i området 10 mg til 20 mg. En 2- eller 3 ganger akkumulering av domperidon AUC har blitt observert med gjentatte doser domperidon fire ganger daglig (hver 5. time) i 4 dager.
Selv om biotilgjengeligheten av domperidon øker hos normale personer når det tas etter et måltid, bør pasienter med gastrointestinale lidelser ta domperidon 15-30 minutter før et måltid. Reduksjonen av magesyren endrer absorpsjonen av domperidon. Oral biotilgjengelighet reduseres ved tidligere administrering av cimetidin og natriumbikarbonat.
Fordeling
Domperidon er 91-93% bundet til plasmaproteiner.
Distribusjonsstudier, utført med radiomerket stoff hos dyr, viste "bred vevsdistribusjon men lave hjernekonsentrasjoner. Små mengder av stoffet krysser morkaken hos rotter."
Metabolisme
Domperidon gjennomgår rask og omfattende levermetabolisme ved hydroksylering og N-dealkylering.
Metabolismstudier in vitro med diagnostiske hemmere indikerer at CYP3A4 er formen av cytokrom P-450 som er mest involvert i N-dealkylering av domperidon, mens CYP3A4, CYP1A2 og CYP2E1 er involvert i den aromatiske hydroksyleringen av domperidon.
Utskillelse
Urin og fekal utskillelse utgjør henholdsvis 31% og 66% av den orale dosen.Andelen uforandret medisin som skilles ut er liten (10% av fekal utskillelse og omtrent 1% av urinutskillelse).
Plasmahalveringstiden etter en enkelt oral dose er 7-9 timer hos friske frivillige, men er forlenget hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens.
Nedsatt leverfunksjon
Hos personer med moderat nedsatt leverfunksjon (Pugh score 7 til 9, Child-Pugh klassifisering B) er AUC og C for domperidon henholdsvis 2,9 og 1,5 ganger høyere enn hos friske personer.
Den ubundne fraksjonen økes med 25% og terminal eliminasjonshalveringstid forlenges fra 15 til 23 timer. Personer med mild nedsatt leverfunksjon har en noe lavere systemisk eksponering enn friske personer basert på Cmax- og AUC-verdier, uten endringer i proteinbinding eller terminal halveringstid. Personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt Motilium er kontraindisert hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon (se pkt. 4.3).
Nedsatt nyrefunksjon
Hos personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance 2) økte halveringstiden for domperidon fra 7,4 til 20,8 timer, men plasmanivåene var lavere enn hos friske frivillige.
Siden en svært liten mengde uendret legemiddel skilles ut (ca. 1%) via nyrene, er det lite sannsynlig at dosen av en enkelt administrasjon må justeres hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Imidlertid, ved gjentatt administrering, bør hyppigheten av doser reduseres til en eller to ganger daglig avhengig av alvorlighetsgraden av lidelsen, og doseringen må kanskje reduseres.
Pediatrisk populasjon
Det er ingen farmakokinetiske data tilgjengelig for barn.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Elektrofysiologiske studier in vitro Og in vivo indikerer en moderat generell risiko for forlengelse av QTc -intervallet hos mennesker for domperidon. I eksperimenter in vitro på isolerte celler transfektert med hERG og på isolerte myocytter fra marsvin, varierte eksponeringsforholdene fra 26 til 47 ganger, basert på IC50 -verdier som hemmer IKr -ionekanalstrømmer versus frie plasmakonsentrasjoner hos mennesker etter administrering av maksimal daglig dose på 10 mg administrert 3 ganger daglig. Sikkerhetsmarginene for å forlenge varigheten av handlingspotensialet i in vitro -eksperimenter på isolerte hjertevev var 45 ganger høyere enn de frie plasmakonsentrasjonene hos mennesker ved maksimal dose. daglig (10 mg administrert 3 ganger om dagen) Sikkerhetsmarginene i proarytmiske modeller in vitro (isolert Langendorff perfusert hjerte) var 9 til 45 ganger høyere enn de frie plasmakonsentrasjonene hos mennesker ved maksimal daglig dose (10 mg administrert 3 ganger daglig). I modeller in vivo nivåene uten effekt for forlenget korrigert QT-intervall (QTc) hos hunder og induksjon av arytmier i en kaninmodell som var sensitivert for torsades de pointes, var henholdsvis mer enn 22 ganger og 435 ganger høyere enn de frie plasmakonsentrasjonene hos "mann ved maksimal daglig dose (10 mg administrert 3 ganger om dagen). I den bedøvede marsvinmodellen, etter langsomme intravenøse infusjoner, var det ingen effekt på det korrigerte QT -intervallet (QTc) ved totale plasmakonsentrasjoner på 45, "4 ng / ml , som er 3 ganger høyere enn de totale plasmanivåene hos mennesker ved maksimal daglig dose (10 mg administrert 3 ganger daglig) Relevansen av denne siste studien for mennesker etter eksponering for domperidon administrert oralt er usikker.
I nærvær av inhibering av metabolisme av CYP3A4 kan de frie plasmakonsentrasjonene av domperidon tredobles.
Ved en høy mors giftig dosering (mer enn 40 ganger anbefalt human dose) ble det sett teratogene effekter hos rotte. Ingen teratogenisitet ble observert hos mus og kaniner.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Motilium 10 mg filmdrasjerte tabletter
Laktosemonohydrat, maisstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, forgelatinisert potetstivelse, povidon K90, magnesiumstearat, hydrogenert bomullsfrøolje, natriumlaurylsulfat.
Belegg: hypromellose, natriumlaurylsulfat.
Motilium 1 mg / ml oral suspensjon
Ikke-krystalliserbart flytende sorbitol, mikrokrystallinsk cellulose, karboksymetylcellulose, metylhydroksybenzoat (E218), propylhydroksybenzoat (E216), natriumsakkarin, polysorbat 20, natriumhydroksid, renset vann.
06.2 Uforlikelighet
Ingen kjente.
06.3 Gyldighetsperiode
Motilium 10 mg filmdrasjerte tabletter: 3 år.
Motilium 1 mg / ml oral suspensjon: 3 år. Holdbarhet etter at den første emballasjen (flasken) er åpnet: 3 måneder.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Motilium 10 mg filmdrasjerte tabletter: Må ikke oppbevares over 30 ° C.
Motilium 1 mg / ml oral suspensjon: Dette legemidlet krever ingen spesielle lagringstemperaturer.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Motilium 10 mg filmdrasjerte tabletter: 30 tabletter.
Motilium 1 mg / ml oral suspensjon: flaske med 200 ml - barnesikret lukking.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Oral suspensjon
Rist forsiktig innholdet i flasken for å unngå skumdannelse.
Bruke målebegeren: HELT OPPHENGINGEN I "HAKKE INDIKERT
FRA PILEN PÅ MÅLINGEN (som beskrevet på tegningen)
Hullene på målebegeret lar suspensjonen komme ut i tilfelle den søles
feilaktig på motsatt side av pilen
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Motilium 10 mg filmdrasjerte tabletter - 30 tabletter AIC n. 024953034
Motilium 1 mg / ml oral suspensjon - 200 ml flaske AIC n. 024953022.
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Første autorisasjon:
Motilium 10 mg filmdrasjerte tabletter: 06.06.81
Motilium 1 mg / ml oral suspensjon: 06.06.81.
Fornyelse av autorisasjonen: 31.06.2005
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
06/2015