Aktive ingredienser: Budesonid
Intesticort 3 mg gastro-resistente kapsler
Intesticort pakningsvedlegg er tilgjengelig for pakninger:- Intesticort 3 mg gastro-resistente kapsler
- Intesticort 2 mg / dose rektalskum
Indikasjoner Hvorfor brukes Intesticort? Hva er den til?
Intesticort 3 mg kapsler inneholder den aktive ingrediensen budesonid, en type lokalt virkende steroid som brukes til å behandle kroniske inflammatoriske tarmsykdommer.
Intesticort brukes til behandling av:
- Crohns sykdom: akutte milde eller moderate angrep av en kronisk tarmbetennelse som påvirker den siste delen av tynntarmen (ileum) og / eller den øvre delen av tykktarmen (stigende tykktarm).
Merk: Intesticort er ikke indisert hos pasienter med Crohns sykdom i øvre mage -tarmkanal. Noen ganger kan sykdommen forårsake symptomer utenfor tarmen (f.eks. Påvirker hud, øyne og ledd) som det er usannsynlig å svare på denne medisinen.
- Akutte former for kollagenkolitt (en sykdom med kronisk betennelse i tykktarmen, preget av kronisk vannaktig diaré).
Kontraindikasjoner Når Intesticort ikke skal brukes
IKKE ta Intesticort:
- hvis du er allergisk (overfølsom) overfor budesonid eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i avsnitt 6 og slutten av seksjon 2)
- hvis du har alvorlig leversykdom (levercirrhose)
Forholdsregler for bruk Det du trenger å vite før du tar Intesticort
Fortell legen din før behandling med denne medisinen hvis du lider av:
- tuberkulose
- høyt blodtrykk
- diabetes, eller hvis familien din har blitt diagnostisert med diabetes
- beinskjørhet (osteoporose)
- magesår eller den første delen av tynntarmen (magesår)
- økt trykk i øyet (DrDeramus) eller øyeproblemer som linsen (grå stær) eller hvis familien din har fått diagnosen glaukom
- alvorlige leverproblemer
Typiske effekter av kortisonpreparater kan vises, som kan påvirke alle deler av kroppen, spesielt hvis du tar Intesticort i høye doser og over lang tid (se avsnitt 4. Mulige bivirkninger).
Andre forholdsregler under behandling med Intesticort:
- Hold deg unna personer med vannkopper eller helvetesild hvis du aldri har hatt disse sykdommene, da de kan skade deg alvorlig.Kontakt legen din umiddelbart hvis du kommer i kontakt med vannkopper eller helvetesild.
- Fortell legen din dersom du ikke har hatt meslinger ennå.
- Rådfør deg med lege først hvis du vet at du må vaksinere deg.
- Hvis du vet at du skal opereres, må du fortelle legen din at du bruker Intesticort.
- Hvis du fikk et sterkere kortisonpreparat før du startet behandling med Intesticort, kan symptomene dine dukke opp igjen når medisinen endres. Rådfør deg med legen din i dette tilfellet.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Intesticort
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, inkludert reseptfrie legemidler. Særlig:
- Hjerteglykosider som digoksin (medisiner som brukes til å behandle hjertesykdommer)
- Diuretika (for å fjerne overflødig væske fra kroppen)
- Ketokonazol eller itrakonazol (for behandling av soppinfeksjoner)
- Antibiotika som brukes til å behandle infeksjoner (som klaritromycin)
- Ritonavir (for HIV -infeksjoner)
- Karbamazepin (brukes til behandling av epilepsi)
- Rifampicin (for behandling av tuberkulose)
- Østrogen eller orale prevensjonsmidler
- Cimetidin (brukes til å hemme magesyreproduksjon)
Hvis du tar kolestyramin (for hyperkolesterolemi og for å behandle diaré) eller antacida (mot fordøyelsesbesvær) i tillegg til Intesticort, ta disse medisinene med minst 2 timers mellomrom.
Tar Intesticort sammen med mat og drikke
Du bør ikke drikke grapefruktjuice mens du tar denne medisinen, da dette kan endre effekten.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Du bør bare ta Intesticort under graviditet hvis legen din uttrykkelig foreskriver det.
Du må ikke amme mens du tar Intesticort, da medisinen kan gå over i morsmelk.
Kjøring og bruk av maskiner
Intesticort bør ikke svekke kjøreferdighetene eller bruken av maskiner.
Intesticort 3 mg kapsler inneholder sukrose og laktose
Hver kapsel inneholder 240 mg sukrose og 12 mg laktosemonohydrat; hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, snakk med legen din før du tar denne medisinen.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Intesticort: Dosering
Ta alltid Intesticort akkurat som legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Dosering
Crohns sykdom
Voksne (over 18 år)
Ta tre kapsler en gang daglig om morgenen, eller en kapsel tre ganger om dagen (morgen, middag og kveld), med mindre annet er bestemt av legen din.
Kollagenkolitt
Voksne (over 18 år)
Ta tre kapsler en gang daglig om morgenen, med mindre annet er bestemt av legen din.
Bruk hos barn (alle indikasjoner)
Intesticort 3 mg kapsler bør IKKE brukes til barn ettersom det bare er begrenset erfaring med bruk av dette legemidlet til barn og ungdom.
Administrasjonsmåte
Intesticort 3 mg kapsler er kun til oral bruk.
Kapslene skal svelges hele, med et glass vann, omtrent en halv time før måltider. Ikke tygge kapslene.
Behandlingens varighet
Legen din vil avgjøre hvor lenge du trenger å fortsette behandlingen, avhengig av helsetilstanden din.
Crohns sykdom og kollagen kolitt
Behandlingen varer vanligvis omtrent 8 uker.
Dersom du har glemt å ta Intesticort
Hvis du glemmer å ta en dose, bare fortsett behandlingen med foreskrevet dose. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Hvis du slutter å ta Intesticort
Kontakt legen din hvis du vil stoppe eller stoppe behandlingen tidlig. Det er viktig at du ikke stopper medisinen brått, da det kan skade deg. Fortsett å ta medisinen til legen din sier at du skal slutte, selv om du begynner å føle deg bedre.
Legen din vil sannsynligvis redusere dosen gradvis, først fra tre til to kapsler i 1 uke (en om morgenen og en om kvelden) og deretter bare en kapsel per dag i den siste behandlingsuken (tatt om morgenen) .
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruk av Intesticort.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Intesticort
Hvis du har tatt for mye medisin om gangen, ta neste dose som foreskrevet. Ikke ta mindre. Hvis du er i tvil, spør legen din, hvem kan bestemme hva du skal gjøre; Ta om mulig esken og dette pakningsvedlegget.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Intesticort
Som alle medisiner kan Intesticort forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Hvis du opplever noen av følgende symptomer etter å ha tatt dette legemidlet, må du kontakte legen din umiddelbart:
- Infeksjon
- Hodepine
- Atferdsendringer eller psykiatriske effekter, som depresjon, irritabilitet og eufori
Følgende bivirkninger er også rapportert:
Svært sjeldne (forekommer hos færre enn 1 av 10.000 pasienter)
- Cushings syndrom - rundhet i ansiktet, vektøkning, nedsatt glukosetoleranse, økt blodsukker, væskeretensjon, økt kaliumutskillelse (hypokalemi), redusert vekst hos barn, uregelmessig menstruasjon hos kvinner, økt hår uønsket hos kvinnen, impotens, unormalt laboratorium testresultater (redusert binyrefunksjon), hevelse i beina (på grunn av væskeretensjon, ødem)
- økt trykk i hjernen, muligens med økt trykk i øyet (hevelse i optisk plate) hos ungdom
- forstoppelse
- smerter og svakhet i muskler og ledd, muskelfascikulasjoner
- beinskjørhet (osteoporose)
- tretthet, generelt uvel.
Følgende bivirkninger er typiske for steroidbehandling og kan vises avhengig av dose, varighet av behandlingen, eventuelle nåværende eller tidligere behandlinger med andre kortisonpreparater og individuell følsomhet. De fleste av følgende bivirkninger har blitt observert etter bruk av potente steroider, så de bør være mindre hyppige med Intesticort 3 mg kapsler:
- Cushings syndrom (se ovenfor for en beskrivelse av typiske symptomer).
- Økt risiko for infeksjoner.
- Humørsvingninger, som depresjon, irritabilitet eller eufori.
- Sløret syn (forårsaket av økt trykk i øyet (glaukom) eller grumling av linsen (grå stær)).
- Høyt blodtrykk, økt risiko for blodpropp, betennelse i blodårene (forbundet med å stoppe bruk av steroider etter langtidsbehandling).
- Magesmerter og ubehag, kvalme, oppkast, magesår og / eller tynntarm, betennelse i bukspyttkjertelen.
- Utslett fra overfølsomhetsreaksjoner, røde striper på huden, blødninger i huden, akne, forsinket sårheling, lokale hudreaksjoner som kontaktdermatitt.
- Tap av bein og brusk (aseptisk benekrose).
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også melde fra om bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn. Må ikke oppbevares over 25 ° C.
Ikke bruk Intesticort etter utløpsdatoen som er angitt på esken og blisterpakningen. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Deadline "> Annen informasjon
Hva Intesticort 3 mg kapsler inneholder
Den aktive ingrediensen er budesonid. Hver gastroresistente pelletskapsel inneholder 3 mg budesonid.
Andre innholdsstoffer er ammoniummetakrylatkopolymer (type A) (Eudragit RL), ammoniummetakrylatkopolymer (type B) (Eudragit RS), laktosemonohydrat, maisstivelse, metakrylsyre-metylmetakrylatkopolymer (1: 1) (Eudragit L 100) , metakrylsyre-metylmetakrylatkopolymer (1: 2) (Eudragit S 100), povidon K25, renset vann, sukrose, talkum, trietylcitrat, gelatin, erytrosin (E127), titandioksid (E171), rødt og svart jernoksid ( E172), natriumlaurylsulfat (for ytterligere viktig informasjon om laktose og sukrose, se også slutten av avsnitt 2).
Beskrivelse av utseende på Intesticort og innholdet i pakningen
Intesticort 3 mg kapsler er rosa, gastro-resistente, harde og finnes i blisterstrimler.
Intesticort 3 mg kapsler er tilgjengelig i pakninger med 10, 50, 90, 100 eller 120 kapsler.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN -
INTESTICORT 3 MG
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING -
Aktiv ingrediens: budesonid 3 mg.
For hjelpestoffer, se 6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM -
Hard gastro-resistent kapsel.
Fargen på kapselen er rosa.
04.0 KLINISK INFORMASJON -
04.1 Terapeutiske indikasjoner -
• Induksjon av remisjon hos pasienter med mild og moderat Crohns sykdom som påvirker ileus og / eller stigende tykktarm.
• Symptomatisk lindring av kronisk kollagenøs kolittdiaré.
Merk:
Behandling med Intesticort 3 mg er ikke nyttig for behandling av pasienter med Crohns sykdom som påvirker det øvre mage -tarmkanalen.
Ekstraintestinale symptomer som for eksempel hud, øyne eller ledd vil ikke reagere på Intesticort på grunn av dets lokale virkning.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte -
Dosering
Voksne over 18 år:
Den anbefalte daglige dosen er en kapsel (inneholdende 3 mg budesonid) tre ganger om dagen (morgen, middag og kveld) omtrent en halv time før måltider.
Barn:
Intesticort 3 mg bør ikke gis til barn på grunn av utilstrekkelig erfaring tilgjengelig i denne aldersgruppen.
Administrasjonsmåte
De harde gastroresistente kapslene tas før måltider og svelges hele med en stor mengde væske (f.eks. Et glass vann).
Behandlingsvarigheten ved aktiv Crohns sykdom og kollagenøs kolitt bør begrenses til 8 uker.
Behandling med Intesticort 3 mg bør ikke stoppes brått, men bør reduseres gradvis (med reduserte doser). I løpet av den første uken bør dosen reduseres til to kapsler om dagen, en om morgenen og en om kvelden. I den andre uken skal bare en kapsel tas om morgenen. Deretter kan behandlingen stoppes.
04.3 Kontraindikasjoner -
Det er ikke tillatt å bruke Intesticort 3 mg i tilfelle
- overfølsomhet overfor budesonid eller et av hjelpestoffene
- levercirrhose med tegn på portalhypertensjon, for eksempel det siste stadiet av primær biliær cirrhose.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk -
Behandling med Intesticort 3 mg resulterer i lavere systemiske steroidnivåer enn konvensjonell terapi med oralt administrerte steroider. Bytte fra andre steroidterapier kan forårsake symptomer relatert til endringen i systemiske steroidnivåer.
Forsiktighet er nødvendig hos pasienter med tuberkulose, hypertensjon, diabetes mellitus, osteoporose, magesår, glaukom, grå stær, diabeteshistorie eller glaukom.
Infeksjoner: Undertrykkelse av den inflammatoriske responsen og immunfunksjonen øker mottakeligheten for infeksjoner og alvorlighetsgraden av dem. Risikoen for bakterielle, sopp-, amøbe- og virusinfeksjoner under behandling med glukokortikoider må vurderes nøye. Kliniske manifestasjoner er ofte atypiske, og alvorlige infeksjoner som septikemi og tuberkulose kan maskeres og deretter nå et avansert stadium før de blir gjenkjent.
Vannkopper: vannkopper er særlig bekymringsfull, siden denne sykdommen, som vanligvis er en av de mindre, kan være dødelig for immunsupprimerte pasienter. Pasienter uten en bestemt historie med vannkopper bør rådes til å unngå nær personlig kontakt med vannkopper og helvetesild. Ved eksponering bør de oppsøke lege snarest. Hvis pasienten er et barn, bør foreldrene informeres om denne forholdsregelen. av eksponerte ikke-immun pasienter som får systemiske kortikosteroider eller som har tatt dem i løpet av de tre siste månedene, kreves passiv immunoglobulin immunoglobulin for varicella zoster (VZIG) innen 10 dager etter eksponering for vannkopper. Hvis en er bekreftet. diagnose av vannkopper, sykdommen krever spesiell oppmerksomhet og hastebehandling, administrering av kortikosteroider bør ikke avbrytes og muligens er en doseøkning nødvendig.
Meslinger: Pasienter med nedsatt immunitet som har kommet i kontakt med meslinger, bør få normale immunglobuliner så snart som mulig etter eksponering.
Levende vaksiner: Levende vaksiner bør ikke gis til pasienter med nedsatt immunologisk respons. Antistoffresponsen mot andre vaksiner kan reduseres.
Hos pasienter med alvorlige leverfunksjonelle lidelser vil eliminering av glukokortikoider, inkludert Intesticort, reduseres, og deres systemiske biotilgjengelighet vil derfor økes.
Kortikosteroider kan forårsake undertrykkelse av hypotalamus-hypofyse-binyre-aksen og redusere stressresponsen. I tilfelle pasienter blir operert eller andre typer stress, anbefales det ytterligere behandling med systemiske glukokortikosteroider.
Samtidig behandling med ketokonazol eller andre CYP3A4 -hemmere bør unngås (se pkt. 4.5).
Intesticort 3 mg kapsler inneholder laktose og sukrose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktose eller fruktoseintoleranse, glukose / galaktose malabsorpsjon, sukras og isomaltase enzyminsuffisiens, Lapp laktasemangel eller medfødt laktasemangel bør ikke ta dette legemidlet.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon -
Farmakodynamiske interaksjoner
• Hjerteglykosider:
Virkningen av glykosider kan forsterkes ved kaliummangel.
• Diuretika:
Det kan øke utskillelsen av kalium.
Farmakokinetiske interaksjoner
• Cytokrom P450:
- CYP3A4 -hemmere:
Samtidig administrering oralt av 200 mg ketokonazol en gang daglig resulterte i en omtrent seks ganger økning i plasmakonsentrasjoner av budesonid (enkelt dose på 3 mg). Det ble observert en omtrent tre ganger økning i konsentrasjoner. Ved administrering av ketokonazol 12 timer etter budesonid Siden det ikke er tilstrekkelige data for å gi doseanbefalinger, bør denne kombinasjonen unngås.
Andre potente CYP3A4 -hemmere som ritonavir, itrakonazol og klaritromycin vil også forårsake markant økte plasmakonsentrasjoner av budesonid. I tillegg bør samtidig inntak av grapefruktjuice unngås.
- Indusere av CYP3A4:
Forbindelser eller legemidler, som karbamazepin, som induserer CYP3A4, kan redusere systemisk, men også lokal eksponering av budesonid i tarmslimhinnen. En dosejustering av budesonid kan være nødvendig.
- CYP3A4 underlag:
Forbindelser eller legemidler som metaboliseres av CYP3A4 kan konkurrere med budesonid. Dette kan føre til en økning i konsentrasjonen av budesonid i plasma hvis det konkurrerende stoffet har en høyere affinitet for CYP3A4, eller - hvis budesonid binder seg tettere til CYP3A4 - det konkurrerende stoffet kan øke i plasma og justering kan være nødvendig. / Reduksjon i dosen av dette legemidlet.
Forhøyede plasmakonsentrasjoner og forbedrede kortikosteroideffekter har blitt observert hos kvinnelige pasienter som tar østrogen eller orale prevensjonsmidler, men dette har ikke blitt observert med redusert dose kombinasjon av orale prevensjonsmidler.
I kombinasjon med budesonid har cimetidin i anbefalte doser en mild, men ubetydelig effekt på budesonids farmakokinetikk. Omeprazol har ingen effekt på farmakokinetikken til budesonid.
- Steroidbindende forbindelser:
Teoretisk sett kan potensielle interaksjoner med sekvestreringsmidler som kolestyramin og antacida ikke utelukkes. Hvis de administreres samtidig med Intesticort 3 mg, kan disse interaksjonene forårsake en reduksjon i effekten av budesonid. Av denne grunn bør disse stoffene ikke tas samtidig, men med minst to timers mellomrom.
04.6 Graviditet og amming -
Administrasjon under graviditet bør unngås, med mindre det er grunner til behandling med Intesticort 3 mg. Hos drektige dyr har budesonid, som andre glukokortikosteroider, vist seg å forårsake endringer i fosterutviklingen. Relevansen av disse dataene for mennesker er ikke fastslått.
Siden det ikke er kjent om budesonid går over i morsmelk, bør barnet ikke ammes under behandling med Intesticort 3 mg.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner -
Ingen effekt er kjent.
04.8 Bivirkninger -
Følgende bivirkninger av Intesticort 3 mg og deres frekvenser er rapportert spontant:
Veldig sjelden (
• Endringer i metabolisme og ernæring: benødem, Cushings syndrom
• Forstyrrelser i nervesystemet: pseudotumor cerebri (inkludert papillødem) hos ungdom
• Endringer i mage -tarmkanalen: forstoppelse
• Endringer i muskuloskeletale systemet, bindevev og beinvev: utbredt muskelsmerter og muskelsvakhet, osteoporose
• Generelle lidelser: tretthet, ubehag
Noen av disse bivirkningene har blitt sett etter langvarig bruk.
Noen ganger kan det oppstå bivirkninger som er typiske for systemiske glukokortikosteroider. Disse bivirkningene er relatert til dosering, behandlingsperiode, samtidig eller tidligere behandling med andre glukokortikosteroider og individuell sensitivitet.
Kliniske studier har vist at hyppigheten av bivirkninger forbundet med glukokortikosteroider er lavere med Intesticort 3 mg (omtrent halvparten) enn ved oral behandling med tilsvarende doser prednisolon.
Immunforsvar:
Interferens med immunresponsen (f.eks. Økt risiko for infeksjoner).
En forverring eller forekomst av ekstraintestinale manifestasjoner (påvirker spesielt hud og ledd) kan oppstå hos pasienter ved bytte fra systemiske glukokortikosteroider til lokalt virkende budesonid.
Metabolisme og ernæring:
Cushings syndrom: månefasier, fedme i kroppen, nedsatt glukosetoleranse, diabetes mellitus, natriumretensjon med ødem, økt kaliumutskillelse, inaktivitet eller atrofi i binyrebarken, veksthemming hos barn, sekresjonsforstyrrelser i kjønnshormoner (f.eks. Amenoré, hirsutisme, impotens ).
Nervesystemet:
Depresjon, irritabilitet, eufori.
Øyesykdommer:
Glaukom, grå stær.
Vaskulært system:
Hypertensjon, økt risiko for trombose, vaskulitt (abstinenssyndrom etter langtidsbehandling).
Mage -tarmsystemet:
Magesmerter, sår i tolvfingertarmen, pankreatiner.
Hud og vedlegg:
Allergisk utslett, striae distensae, petechiae, blåmerker, steroid akne, forsinket sårheling, kontaktdermatitt.
Muskel- og skjelettsystemet, bindevev og beinvev:
Aseptisk benekrose (lårben og humerushode).
04.9 Overdosering -
Det er for tiden ingen kjente tilfeller av overdose med budesonid. Tatt i betraktning egenskapene til budesonid i Intesticort 3 mg, er en overdose relatert til toksiske effekter ekstremt usannsynlig.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaper -
Farmakoterapeutisk gruppe: glukokortikosteroid, ATC -kode: A07EA06
Den eksakte virkningsmekanismen til budesonid ved behandling av Crohns sykdom er ikke fullt ut forstått. Dataene fra farmakologiske studier og kontrollerte kliniske studier indikerer sterkt at virkningsmekanismen for Intesticort 3 mg kapsler i utgangspunktet er basert på en lokal virkning i tarmen.Budesonid er et glukokortikosteroid med høy lokal antiinflammatorisk effekt.Ved kliniske doser. Tilsvarende til systemisk virkende glukokortikosteroider, forårsaker budesonid signifikant mindre undertrykkelse av hypothalamus-hypofyse-binyre-aksen og har mindre innvirkning på betennelsesmarkører.
Intesticort 3 mg kapsler har en doseavhengig innvirkning på plasmakortisolnivåer, som med anbefalt dose på 3 x 3 mg budesonid / dag er signifikant lavere enn en dose med tilsvarende klinisk effekt av systemiske glukokortikosteroider.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper -
Absorpsjon :
Intesticort 3 mg kapsler, som inneholder et belegg som er motstandsdyktig mot magesaft, har en ventetid på 2-3 timer takket være det spesielle belegget av kapslene.Hos friske frivillige, så vel som hos pasienter med Crohns sykdom, ble gjennomsnittlig plasmakonsentrasjon av budesonid på 1-2 ng / ml observert omtrent 5 timer etter inntak av en oral dose Intesticort 3 mg kapsler, administrert i en enkelt dose på 3 mg før måltider, derfor oppstår maksimal frigjøring i terminal ileus og cecum, hovedstedet for betennelse ved Crohns sykdom.
Hos pasienter med ileostomi er frigivelsen av budesonid fra Intesticort 3 mg sammenlignbar med den hos friske personer eller hos pasienter med Crohns sykdom. Det er vist at omtrent 30-40% av frigitt budesonid fremdeles er i ileostomiposen. Dette indikerer at en betydelig mengde budesonid frigjort av Intesticort 3 mg er ment å bli overført til tykktarmen normalt.
Samtidig matinntak kan forsinke frigjøringen av granulatene fra magen med 2-3 timer, og forlate latensperioden til 4-6 timer, uten å endre absorpsjonshastigheten.
Fordeling :
Budesonid viser et høyt distribusjonsvolum (ca. 3 l / kg). Plasmaproteinbinding er i gjennomsnitt 85-90%.
Metabolisme :
Budesonid gjennomgår omfattende biotransformasjon i leveren (ca. 90%) til metabolitter med lav glukokortikosteroidaktivitet. Glukokortikosteroidaktiviteten til hovedmetabolittene, 6β-hydroksybudesonid og 16α-hydroksyprednisolon, er mindre enn 1% av budesonids aktivitet.
Eliminering :
Gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid er ca. 3-4 timer. Systemisk tilgjengelighet hos friske frivillige så vel som fastende pasienter med Crohns sykdom er ca. 9-13%. Clearance er ca. 10-15 l / min. For budesonid, bestemt av HPLC- baserte metoder.
Spesifikke pasientpopulasjoner (leversykdom):
Avhengig av type og alvorlighetsgrad av leversykdom og som en konsekvens av at budesonid metaboliseres av CYP3A4, kan det være en nedgang i metabolismen av budesonid. Av denne grunn kan systemisk eksponering for budesonid økes hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, slik det er påvist hos pasienter med autoimmun hepatitt (AIH). Etter hvert som leverfunksjonen forbedres, normaliseres metabolismen av budesonid.
Biotilgjengeligheten av budesonid ble sett på å være signifikant høyere hos pasienter med sent stadium av primær biliær cirrhose (PBC stadium IV) sammenlignet med pasienter med tidlig sykdom (PBC stadium I / II). I gjennomsnitt er områder under kurvene plasmakonsentrasjoner kontra tid etter gjentatte ganger daglig administrering av 3 x 3 mg budesonid er tre ganger større hos pasienter med sent stadium av primær biliær cirrhose (PBC) enn hos pasienter med tidlige stadier av PBC sykdom.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata -
Prekliniske data i akutte, subkroniske og kroniske toksikologiske studier utført med budesonid viste atrofi av tymuskjertelen og binyrebarken og en reduksjon i spesielt lymfocytter. Disse effektene var mindre uttalt eller av samme størrelse som de som ble sett med andre glukokortikosteroider. Som med andre glukokortikosteroider - og avhengig av dose, varighet og sykdom - kan disse steroideffektene også ha relevans for mennesker.
Budesonid viste ikke mutagene effekter i en serie in vitro og in vivo tester.
Et litt økt antall basofile leverutbrudd ble observert i kroniske studier utført med budesonid hos rotter og i karsinogenitetsstudier en høyere forekomst av primære hepatocellulære neoplasmer, astrocytomer (hos hannrotter) og brystsvulster (hos rotter hos hunner). Disse svulstene skyldes sannsynligvis virkningen på den spesifikke steroidreseptoren, den økte metabolske belastningen i leveren og anabole effekter, effekter også kjent for andre glukokortikosteroider og funnet i studier utført på rotter, som derfor representerer en klasseeffekt. Ingen lignende effekt er observert hos mennesker i forhold til budesonid, verken i kliniske studier eller i spontane rapporter.
Generelt avslører prekliniske data ingen spesiell risiko for mennesker basert på konvensjonelle studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet, kreftfremkallende potensial.
Hos gravide dyr har budesonid, i likhet med andre glukokortikosteroider, vist seg å forårsake fosterutviklingsavvik, men relevansen av disse dataene for mennesker er ikke fastslått (se også pkt. 4.6).
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER -
06.1 Hjelpestoffer -
Povidon K25; laktosemonohydrat; sukrose; talkum; maisstivelse; metakrylsyre, metylmetakrylatkopolymer (1: 1) (Eudragit L 100); metakrylsyre, metylmetakrylatkopolymer (1: 2) (Eudragit S 100); polysyre (etylakryl, metylmetakrylat, trimetylammoniumetylmetakrylatklorid) (1: 2: 0,1) (Eudragit RS 12,5); poly (etylakrylat, metylmetakrylat, trimetylammoniumetylmetakrylatklorid) (1: 2: 0,2) (Eudragit RL 12,5); trietylcitrat; titandioksid (E 171); vann; gelé; erytrosin (E 127); rødt jernoksid (E 172); svart jernoksid (E 172); natriumlaurylsulfat.
06.2 Uforlikelighet "-
Ikke relevant
06.3 Gyldighetsperiode "-
3 år
Legemidlet skal ikke brukes etter utløpsdatoen.
06.4 Spesielle forholdsregler ved lagring -
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
06.5 Emballasje og innhold i emballasje -
AL / PVC / PVDC blister i esker med 10, 50, 90, 100, 120 kapsler. Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering -
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV "MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN" -
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
D-79108 Freiburg
Postboks 6529
D-79041 Freiburg
Forhandler til salgs i Italia
Sofar S.p.A. - Via Firenze 40, 20060 Trezzano Rosa (Mi)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER -
3 mg gastro-resistente harde kapsler 90 kapsler i AL / PVC / PVDC-blister
N. AIC 036507010 / M
3 mg harde gastro-resistente kapsler 100 kapsler i AL / PVC / PVDC-blister
N. AIC 036507022 / M
3 mg harde, resistente harde kapsler 10 kapsler i AL / PVC / PVDC-blister
N. AIC 036507034 / M
3 mg gastro-resistente harde kapsler 50 kapsler i AL / PVC / PVDC-blister
N. AIC 036507046 / M
3 mg gastro-resistente harde kapsler 120 kapsler i AL / PVC / PVDC-blister
N. AIC 036507059 / M
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN -
Februar 2005
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN -
April 2013
