Aktive ingredienser: Cyproterone (cyproterone acetate)
ANDROCUR 50 mg tabletter
Androcur pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- ANDROCUR 50 mg tabletter
- ANDROCUR 100 mg tabletter
- ANDROCUR 300 mg depotvæske, oppløsning til intramuskulær bruk
Hvorfor brukes Androcur? Hva er den til?
Farmakoterapeutisk gruppe
Antiandrogenhormon.
Terapeutiske indikasjoner
Reduksjon av avvikene i det seksuelle instinktet hos menn.
Antiandrogenbehandling ved inoperabel prostatakreft.
NB: bruk av ANDROCUR er ikke indisert hos kvinner.
Kontraindikasjoner Når Androcur ikke skal brukes
- Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene
- Leversykdom
- Dubin-Johnsons syndrom, Rotorsyndrom
- Tidligere eller nåværende levertumorer (unntatt de fra prostatakreftmetastaser)
- Dempet sykdommer (unntatt inoperabel prostatakreft)
- Alvorlig kronisk depresjon
- Nåværende eller tidligere tromboemboliske prosesser
- Alvorlige former for diabetes med vaskulopati
- Sigdcellesykdom
Androcur bør ikke brukes til pasienter med meningiom eller en historie med meningiom.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Androcur
Androcur anbefales ikke for mannlige barn og ungdom under 18 år på grunn av utilstrekkelige data om sikkerhet og effekt.
Androcur bør ikke administreres før slutten av puberteten, på grunn av mulig negativ påvirkning på vekst og umoden endokrin funksjon.
Lever
Manifestasjoner av direkte levertoksisitet som gulsott, hepatitt og leversvikt er observert hos pasienter behandlet med Androcur. Tilfeller med dødelig utgang er også rapportert ved doser på 100 mg eller mer. De fleste dødelige tilfellene involverte mannlige pasienter med avansert prostatakreft.
Hepatotoksisitet er doserelatert og oppstår vanligvis flere måneder etter oppstart av behandlingen.
Det anbefales derfor å utføre leverfunksjonstester før behandlingen starter, med jevne mellomrom under behandlingen og når symptomer knyttet til hepatotoksisitet oppstår.
Hvis dette er bekreftet, bør administrasjonen av Androcur avbrytes, med mindre hepatotoksisiteten kan spores til en annen årsak, for eksempel forekomsten av metastaser; i dette tilfellet anbefales det å fortsette behandlingen med Androcur bare hvis den oppfattede fordelen oppveier den tilknyttede risikoen.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Androcur
Fortell legen din eller apoteket dersom du nylig har tatt andre legemidler, også reseptfrie.
Selv om det ikke er utført noen kliniske interaksjonsstudier, ettersom dette legemidlet metaboliseres av CYP3A4, antas det at ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir og andre potente CYP3A4 -hemmere kan hemme metabolismen av cyproteronacetat., Indusere av CYP3A4, for eksempel f.eks. rifampicin, fenytoin og produkter som inneholder Hypericum perforatum (johannesurt), kan redusere nivåene av cyproteronacetat.
Basert på in vitro inhiberingsstudier er hemming av cytokrom P450 -enzymer CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 og 2D6 mulig ved høye terapeutiske doser av cyproteronacetat på 100 mg tre ganger daglig.
Risikoen for statinassosiert rabdomyolyse eller myopatier kan økes når HMGCoA-hemmere (statiner), som hovedsakelig metaboliseres av CYP3A4, administreres samtidig med høye terapeutiske doser av cyproteronacetat, da de deler samme metabolske vei.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Lever
Etter bruk av Androcur har det blitt observert svært godartede og ondartede levertumorer som kan forårsake livstruende intra-abdominal blødning. Bør vurdere muligheten for leverkreft i differensialdiagnosen.
Meningiom
Meningiomer (single og multiple) har blitt rapportert i forbindelse med langvarig bruk (år) av cyproteronacetatdoser på 25 mg / dag eller mer. Må seponeres (se "Kontraindikasjoner").
Anemi
Tilfeller av anemi er rapportert under behandling med Androcur. Derfor anbefales periodiske blodtallskontroller under behandlingen.
Sukkersyke
Nært medisinsk tilsyn er nødvendig hos personer med diabetes, da behovet for insulin eller orale antidiabetika kan endres under behandling med Androcur (se også "Kontraindikasjoner").
Adrenokortikal funksjon
Under behandlingen bør binyrebarkfunksjonen overvåkes regelmessig, siden prekliniske data indikerer mulig undertrykkelse på grunn av den kortikoidlignende effekten av Androcur administrert ved høye doser.
Kortpustethet
En følelse av kortpustethet kan oppstå hos pasienter behandlet med høye doser Androcur. Differensialdiagnosen i slike tilfeller bør omfatte den kjente stimulerende effekten av progesteron og syntetiske gestagener på pusten, som er ledsaget av hypokapni og kompensert respiratorisk alkalose og ikke anses å kreve behandling.
Tromboemboliske hendelser
Tromboemboliske hendelser er rapportert hos pasienter behandlet med Androcur, selv om det ikke er fastslått årsakssammenheng med legemidlet. Pasienter med tidligere arterielle eller venøse trombotiske / tromboemboliske hendelser (f.eks. Dyp venetrombose, lungeemboli, hjerteinfarkt), eller en historie med slag eller avansert kreft, har økt risiko for ytterligere tromboemboliske hendelser.
Andre forhold
I "indikasjonen" reduksjon av avvik fra det "seksuelle instinktet" kan den terapeutiske effekten av Androcur avta under påvirkning av alkohol.
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner. Behandling med Androcur er ikke indisert for kvinner.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Pasienter hvis aktivitet krever høy grad av oppmerksomhet (f.eks. Sjåfører, maskinbrukere), bør være oppmerksom på at Androcur kan forårsake asteni (tretthet) og redusert vitalitet og svekke konsentrasjonsevnen.
Viktig informasjon om noen av ingrediensene i ANDROCUR
Androcur inneholder 105,5 mg laktose per tablett: pasienter som lider av intoleranse overfor noen sukkerarter bør konsultere legen sin før de tar denne medisinen.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Androcur: Dosering
Administrasjonsvei
Oral bruk
Dosering
Tablettene bør tas med litt væske etter måltider.
Maksimal daglig dose er 300 mg.
Reduksjon av avvikene i det seksuelle instinktet hos menn
Behandlingen starter vanligvis med 1 Androcur 50 mg tablett to ganger daglig. Dosen må kanskje økes til 2 tabletter to ganger daglig, eller opptil 2 tabletter tre ganger daglig i en kort periode. Når et tilfredsstillende resultat er oppnådd, vil det bli forsøkt å opprettholde den terapeutiske effekten med lavest mulig dose. Ofte er ½ tablett to ganger daglig tilstrekkelig. Når man når vedlikeholdsdosen eller ved seponering av behandlingen, må en reduksjon For dette formål anbefales det å redusere den daglige dosen med 1 eller bedre ½ tablett i intervaller på flere uker. For å stabilisere den terapeutiske effekten er det nødvendig å ta Androcur i en lengre periode, om mulig ved samtidig bruk av passende psykoterapeutisk behandling tiltak.
Antiandrogen behandling av inoperabel prostatakreft
2 tabletter Androcur 50 mg to eller tre ganger om dagen (= 200 - 300 mg), i henhold til legens instruksjoner. Tablettene bør tas med litt væske etter måltider. Det anbefales ikke å avbryte behandlingen, og heller ikke å redusere dosen etter forbedring eller remisjon.
- Reduksjon av den første økningen av mannlige kjønnshormoner i kombinasjonsbehandling med GnRH -agonister
For å eliminere forverringen av sykdommen i den første behandlingsperioden med GnRH -agonister, start med 2 tabletter Androcur 50 mg bare to ganger daglig (= 200 mg) i 5-7 dager, etterfulgt av 2 tabletter Androcur 50 mg to ganger daglig dag. per dag (= 200 mg) i 3-4 uker sammen med en GnRH -agonist i doseringen anbefalt av innehaveren av markedsføringstillatelsen.
- For behandling av hetetokter hos pasienter som behandles i kombinasjon med GnRH -analoger eller etter orchiektomi:
1 - 3 tabletter Androcur 50 mg per dag (= 50 - 150 mg) med økende titrering opptil 2 tabletter tre ganger daglig (= 300 mg) etter behov.
Ytterligere informasjon for spesielle kategorier av pasienter
Barn og ungdom
Bruk av Androcur anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år på grunn av utilstrekkelige data om sikkerhet og effekt.
Androcur bør ikke administreres før slutten av puberteten, på grunn av mulig negativ påvirkning på vekst og umoden endokrin funksjon.
Eldre pasienter
Det er ingen data som indikerer behovet for dosejustering hos eldre pasienter.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Bruk av Androcur er kontraindisert hos pasienter med leversykdom (opptil normalisering av leverfunksjonsindekser).
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Det er ingen data som indikerer behovet for dosejustering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Androcur
Skadelige effekter av overdrevne doser av legemidlet er aldri rapportert eller forventet. Ved utilsiktet inntak av overdreven dose Androcur, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Spør lege eller apotek hvis du har spørsmål om bruk av Androcur.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Androcur
Som alle andre legemidler kan Androcur forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
De hyppigste bivirkningene forbundet med bruk av Androcur er redusert libido, erektil dysfunksjon og reversibel hemming av spermatogenese.
De mest alvorlige bivirkningene forbundet med bruk av Androcur er levertoksisitet, godartede og ondartede levertumorer som kan forårsake intra-abdominal blødning og tromboemboliske hendelser.
Hyppigheten av bivirkninger er vist i tabellen nedenfor.
Frekvenser er definert som svært vanlige (≥ 1/10), vanlige (≥ 1/100 og
§ Se avsnitt 4.3
* For mer informasjon, se avsnitt 4.4
** Det er ikke etablert et årsakssammenheng med Androcur.
Under behandling med Androcur reduseres seksuell lyst og potens og funksjonen til gonadene blir hemmet. Disse endringene er reversible etter seponering av behandlingen. Når det tas i flere uker, hemmer Androcur spermatogenese på grunn av dets antiandrogene og antigonadotrope virkning. Gjenoppretting av spermatogenese skjer gradvis i løpet av få måneder etter at behandlingen er stoppet. Androcur kan forårsake gynekomasti (noen ganger assosiert med følsomhet for brystvorten for berøring), som vanligvis går tilbake når behandlingen avsluttes.
Som med andre antiandrogenbehandlinger, kan Androcur-indusert langsiktig androgenmangel forårsake osteoporose.
Forekomsten av (flere) meningiomer er rapportert i forbindelse med langvarig bruk (år) av cyproteronacetatdoser på 25 mg / dag eller mer (se "Kontraindikasjoner" og "Spesielle advarsler").
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger. Informer lege eller apotek dersom noen av bivirkningene blir alvorlige, eller du merker noen bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er trykt på pakken.
Utløpsdatoen refererer til produktet i intakt emballasje, riktig lagret.
Advarsel: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
Legemidler bør ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
OPPBEVAR LÆGEMIDLET UTILGJENGELIG FOR BARN
Sammensetning og farmasøytisk form
Sammensetning
Hver tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: cyproteronacetat 50 mg.
Hjelpestoffer: laktosemonohydrat, maisstivelse, povidon 25, kolloidalt silika, magnesiumstearat.
Farmasøytisk form og innhold
Tablett for oral bruk.Hvite til litt gulaktige tabletter, merket på den ene siden og med bokstavene "BV" preget i en vanlig sekskant på den andre.
Tabletten kan deles i like halvdeler. 15 og 25 tabletter à 50 mg.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
ANDROCUR 50 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hver tablett inneholder:
Aktiv ingrediens: cyproteronacetat 50 mg.
Hjelpestoff: laktose, 105,5 mg per tablett (se pkt.4.4)
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Tablett.
Hvite til litt gulaktige tabletter, merket på den ene siden og med bokstavene "BV" preget i en vanlig sekskant på den andre.
Tabletten kan deles i like halvdeler.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Reduksjon av avvikene i det seksuelle instinktet hos menn.
Antiandrogenbehandling ved inoperabel prostatakreft.
NB: bruk av ANDROCUR er ikke indisert hos kvinner.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Administrasjonsvei
Oral bruk.
Dosering
Tablettene bør tas med litt væske etter måltider.
Maksimal daglig dose er 300 mg.
Reduksjon av avvikene i det seksuelle instinktet hos menn
Behandlingen starter vanligvis med 1 Androcur 50 mg tablett to ganger daglig. Dosen må kanskje økes til 2 tabletter to ganger daglig, eller opptil 2 tabletter tre ganger daglig i en kort periode.
Når et tilfredsstillende resultat er oppnådd, vil det bli forsøkt å opprettholde den terapeutiske effekten med lavest mulig dosering. Ofte er ½ tablett to ganger daglig tilstrekkelig. Gradvis reduksjon av dosen For dette formål anbefales det å redusere den daglige dosen med 1 eller bedre ½ tablett med flere ukers mellomrom.
For å stabilisere den terapeutiske effekten er det nødvendig å ta Androcur i en lengre periode, om mulig mens du tar passende psykoterapeutiske tiltak.
Antiandrogen behandling av inoperabel prostatakreft
2 tabletter Androcur 50 mg to eller tre ganger om dagen (= 200 - 300 mg), i henhold til legens instruksjoner.
Tablettene bør tas med litt væske etter måltider
Det anbefales å ikke avbryte behandlingen, eller å redusere dosen etter forbedring eller remisjon.
Reduksjon av den første økningen av mannlige kjønnshormoner i kombinasjonsbehandling med GnRH -agonister
For å eliminere forverringen av sykdommen i den første behandlingsperioden med GnRH -agonister, start med 2 tabletter Androcur 50 mg bare to ganger daglig (= 200 mg) i 5-7 dager, etterfulgt av 2 tabletter Androcur 50 mg to ganger daglig dag. per dag (= 200 mg) i 3-4 uker sammen med en GnRH -agonist i doseringen anbefalt av innehaveren av markedsføringstillatelsen (konsulter GnRH -agonisten SmPC).
For behandling av hetetokter hos pasienter som behandles i kombinasjon med GnRH -analoger eller etter orchiektomi
1 - 3 tabletter Androcur 50 mg per dag (= 50 - 150 mg) med økende titrering opptil 2 tabletter tre ganger daglig (= 300 mg) etter behov.
Ytterligere informasjon for spesielle kategorier av pasienter
Barn og ungdom
Bruk av Androcur anbefales ikke hos mannlige barn og ungdom under 18 år på grunn av utilstrekkelige data om sikkerhet og effekt.
Androcur bør ikke administreres før slutten av puberteten, på grunn av mulig negativ påvirkning på vekst og umoden endokrin funksjon.
Eldre pasienter
Det er ingen data som indikerer behovet for dosejustering hos eldre pasienter.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon
Bruk av Androcur er kontraindisert hos pasienter med leversykdom (opptil normalisering av leverfunksjonsindekser).
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon
Det er ingen data som indikerer behovet for dosejustering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
04.3 Kontraindikasjoner
• Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene
• Leversykdom
• Dubin-Johnsons syndrom, Rotorsyndrom
• Nåværende eller tidligere levertumorer
• Dempet sykdommer (unntatt inoperabel prostatakreft)
• Alvorlig kronisk depresjon
• Nåværende eller tidligere tromboemboliske prosesser
• Alvorlige former for diabetes med vaskulær sykdom
• sigdcelleanemi
Androcur bør ikke brukes til pasienter med meningiom eller en historie med meningiom.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Lever
Manifestasjoner av direkte levertoksisitet som gulsott, hepatitt og leversvikt er observert hos pasienter behandlet med Androcur. Tilfeller med dødelig utgang er også rapportert ved doser på 100 mg eller mer. De fleste dødelige tilfellene involverte mannlige pasienter med avansert prostatakreft.
Hepatotoksisitet er doserelatert og oppstår vanligvis flere måneder etter oppstart av behandlingen.
Det anbefales derfor å utføre leverfunksjonstester før behandlingen starter, med jevne mellomrom under behandlingen og når symptomer knyttet til hepatotoksisitet oppstår.
Hvis dette er bekreftet, bør administrasjonen av Androcur avbrytes, med mindre hepatotoksisiteten kan spores til en annen årsak, for eksempel forekomsten av metastaser; i dette tilfellet anbefales det å fortsette behandlingen med Androcur bare hvis den oppfattede fordelen oppveier den tilknyttede risikoen.
Etter bruk av Androcur har godartede og ondartede levertumorer blitt observert svært sjelden, noe som kan forårsake livstruende intra-abdominal blødning.
Hvis det oppstår alvorlig ubehag i øvre del av magen, forstørrelse av leveren eller tegn på intra-abdominal blødning, bør muligheten for leverkreft vurderes ved differensialdiagnosen.
Meningiom
Meningiomer (single og multiple) er rapportert i forbindelse med langvarig bruk (år) av cyproteronacetatdoser på 25 mg / dag eller mer. Hvis en pasient får diagnosen meningiom behandlet med Androcur, må behandlingen avbrytes (se pkt. 4.3).
Tromboemboliske hendelser
Tromboemboliske hendelser er rapportert hos pasienter behandlet med Androcur, selv om det ikke er fastslått årsakssammenheng med stoffet.
Pasienter med tidligere arterielle eller venøse trombotiske / tromboemboliske hendelser (f.eks. Dyp venetrombose, lungeemboli, hjerteinfarkt), eller en historie med slag eller avansert kreft, har økt risiko for ytterligere tromboemboliske hendelser.
Anemi
Tilfeller av anemi er rapportert under behandling med Androcur. Derfor anbefales periodiske blodtallskontroller under behandlingen.
Sukkersyke
Nær medisinsk overvåking er nødvendig hos personer med diabetes, da behovet for insulin eller orale antidiabetika kan endres under behandling med Androcur (se også pkt. 4.3).
Kortpustethet
En følelse av kortpustethet kan oppstå hos pasienter behandlet med høye doser Androcur.
Differensialdiagnosen i slike tilfeller bør omfatte den kjente stimulerende effekten av progesteron og syntetiske gestagener på pusten, som er ledsaget av hypokapni og kompensert respiratorisk alkalose og ikke anses å kreve behandling.
Adrenokortikal funksjon
Adrenokortikal funksjon bør overvåkes regelmessig under behandlingen, ettersom prekliniske data indikerer mulig undertrykkelse på grunn av den kortikoidlignende effekten av Androcur administrert ved høye doser (se pkt. 5.3).
Andre forhold
I "indikasjonen" reduksjon av avvik fra det "seksuelle instinktet" kan den terapeutiske effekten av Androcur avta under påvirkning av alkohol.
Forekomsten av (flere) meningiomer har blitt rapportert i forbindelse med langvarig bruk (år) av cyproteronacetatdoser på 25 mg / dag eller mer.Hvis meningiom er diagnostisert hos en pasient behandlet med Androcur, bør behandlingen avbrytes (se pkt.4.3 ).
Merk følgende: Androcur 50 mg inneholder 105,5 mg laktose per tablett: pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Selv om det ikke er utført noen kliniske interaksjonsstudier, ettersom dette stoffet metaboliseres av CYP3A4, antas det at ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir og andre potente hemmere av CYP3A4 kan hemme metabolismen av cyproteronacetat., Induktorer av CYP3A4, som f.eks. . rifampicin, fenytoin og produkter som inneholder Hypericum perforatum (johannesurt), kan redusere nivåene av cyproteronacetat.
Basert på in vitro inhiberingsstudier er en inhibering av cytokrom P450 -enzymer CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 og 2D6 mulig ved høye terapeutiske doser av cyproteronacetat på 300 mg per dag.
Risikoen for statinassosiert rabdomyolyse eller myopatier kan økes når HMGCoA-hemmere (statiner), som hovedsakelig metaboliseres av CYP3A4, administreres samtidig med høye terapeutiske doser av cyproteronacetat, da de deler samme metabolske vei.
04.6 Graviditet og amming
Hvis det tas i flere uker, hemmer Androcur spermatogenese på grunn av dets antiandrogene og antigonadotrope virkning.Gjenoppretting av spermatogenese skjer gradvis innen få måneder etter at behandlingen er avsluttet.
Behandling med Androcur 50 mg er ikke indisert for kvinner.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Pasienter hvis aktivitet krever høy grad av oppmerksomhet (f.eks. Sjåfører, maskinbrukere) bør være klar over at Androcur kan forårsake asteni og redusert vitalitet og svekke konsentrasjonsevnen.
04.8 Bivirkninger
De hyppigste bivirkningene forbundet med bruk av Androcur er redusert libido, erektil dysfunksjon og reversibel hemming av spermatogenese.
De mest alvorlige bivirkningene forbundet med bruk av Androcur er levertoksisitet, godartede og ondartede levertumorer som kan forårsake intra-abdominal blødning og tromboemboliske hendelser.
Hyppigheten av bivirkninger er vist i tabellen nedenfor.
Frekvenser er definert som svært vanlige (≥ 1/10), vanlige (≥ 1/100 og
Uønskede effekter som er identifisert bare etter markedsføringsfasen, og som frekvensen ikke kan beregnes for, er oppført under frekvensen "ikke kjent".
§ Se avsnitt 4.3
* For mer informasjon, se avsnitt 4.4
** Det er ikke etablert et årsakssammenheng med Androcur.
Under behandling med Androcur reduseres seksuell lyst og potens og funksjonen til gonadene blir hemmet. Disse endringene er reversible etter avsluttet behandling.
Hvis det tas i flere uker, hemmer Androcur spermatogenese på grunn av dets antiandrogene og antigonadotrope virkning.Gjenoppretting av spermatogenese skjer gradvis innen få måneder etter at behandlingen er avsluttet.
Androcur kan forårsake gynekomasti (noen ganger assosiert med brystvortens følsomhet for berøring), som vanligvis avtar når behandlingen avsluttes.
Som med andre antiandrogenbehandlinger, kan Androcur-indusert langsiktig androgenmangel forårsake osteoporose.
(Flere) meningiomer er rapportert i forbindelse med langvarig bruk (år) av cyproteronacetatdoser på 25 mg / dag eller mer (se pkt. 4.3 og 4.4).
Listen inneholder MedDRA -begrepet som best beskriver en gitt bivirkning. Relaterte symptomer eller tilstander er ikke listet opp, men bør vurderes.
04.9 Overdosering
Studier av akutt toksisitet etter enkelt administrering har vist at cyproteronacetat, det aktive stoffet i Androcur, kan klassifiseres som praktisk talt giftfritt. Det er derfor ingen risiko for akutt forgiftning ved utilsiktet inntak av en dose enda flere ganger høyere enn den terapeutiske.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: ikke -assosierte antiandrogener - ATC -kode: G03HA01, cyproteronacetat.
Androcur er et hormonelt preparat med antiandrogen virkning.
Under behandling med Androcur reduseres libido og seksuell potens og gonadal funksjon er hemmet. Disse effektene er reversible når behandlingen avsluttes.
Cyproteronacetat, med en konkurrerende mekanisme, forhindrer androgener i å binde seg til cellereseptorer på målorganivå, for eksempel ved å motvirke stimulering av prostatavævsvekst på grunn av virkningen av androgener produsert av gonadene og / eller binyrebarken.
Cyproteronacetat utøver også en hemmende effekt på det sentrale hypothalamus-hypofysenivået. Den antigonadotrope effekten fører til en reduksjon i syntesen av testosteron i testiklene og derfor i plasmakonsentrasjonen.
Den antigonadotrope effekten av cyproteronacetat oppstår også når den administreres i kombinasjon med GnRH -agonister Den første økningen i testosteron forårsaket av disse legemidlene reduseres av cyproteronacetat.
Med høyere doser cyproteronacetat har det noen ganger blitt observert en tendens til en liten økning i prolaktinemi.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Etter oral administrering absorberes cyproteronacetat fullstendig uavhengig av dosen.
Den absolutte biotilgjengeligheten til cyproteronacetat er nesten fullstendig (88% av dosen).
Fordeling
Omtrent 3 timer etter oral inntak av 50 mg cyproteronacetat er maksimal serumkonsentrasjon på 140 ng / ml nådd. Deretter reduseres serumkonsentrasjonen av cyproteronacetat over et intervall på 24 - 120 timer med en terminal halveringstid på 43,9 ± 12,8 timer.
Total serumklarering av cyproteronacetat var 3,5 ± 1,5 ml / min / kg.
Cyproteronacetat i plasma binder seg nesten utelukkende til albumin. Den ubundne delen representerer omtrent 3,5 - 4% av totalen. Siden bindingen til proteiner ikke er spesifikk, påvirker endringer i nivået av SHBG (kjønnshormonbindende globulin) ikke farmakokinetikken til cyproteronacetat.
Med tanke på den lange halveringstiden til terminal eliminasjonsfase fra plasma (serum) og daglig inntak, kan det forventes akkumulering av cyproteronacetat i serum med en faktor 3 under gjentatt administrering.
Metabolisme / biotransformasjon
Cyproteronacetat metaboliseres av forskjellige mekanismer, inkludert hydroksyleringer og konjugasjoner. Hovedmetabolitten i humant plasma er 15 b-hydroksyderivat.
Fase 1 -metabolisme av cyproteronacetat katalyseres hovedsakelig av cytokrom P450 -enzymet CYP3A4.
Eliminering
En liten del av den administrerte dosen utskilles uendret med gallen.
Det meste utskilles som metabolitter i urinen og avføringen i et forhold på 3: 7.
Nyre- og galdeutskillelse fortsetter med en halveringstid på 1,9 dager. Metabolitter blir fjernet fra plasma med en lignende halveringstid (halveringstid 1,7 dager).
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Systemisk toksisitet
Ikke-kliniske data viser ingen spesiell fare for mennesker basert på konvensjonelle studier av toksisitet ved gjentatt dosering.
Reproduksjonstoksisitet
Den midlertidige inhiberingen av fruktbarhet hos hannrotter på grunn av daglig oral behandling har på ingen måte vist at behandling med Androcur gir skade på spermatozoa, med mulig induksjon av misdannelser eller nedsatt fruktbarhet hos avkommet.
Genotoksisitet og karsinogenitet
Genotoksisitetsstudier av anerkjent validitet utført på cyproteronacetat ga negative resultater. Ytterligere tester på hepatocytter fra rotter og aper, og også på nylig isolerte humane hepatocytter, har imidlertid vist at cyproteronacetat er i stand til å danne addukter med DNA og øke DNA -reparasjonsaktiviteten, mens nivået av addukter av DNA i hundeleverceller var ekstremt lavt .
Denne dannelsen av DNA-addukter skjer etter en "eksponering som også kan oppnås ved vanligvis anbefalte doseringer. Konsekvensene in vivo av behandling med cyproteronacetat har vært en" økt forekomst av fokale leverlesjoner, muligens pre-neoplastiske, i cellulære enzymer var endret hos hunnrotter og en økt mutasjonshastighet hos transgene rotter som bærer et bakterielt gen som mål for mutasjoner.
Klinisk erfaring og resultatene av epidemiologiske studier til dags dato støtter ikke en "økt forekomst av levertumorer hos mennesker." Studier av kreftfremkallende egenskap av cyproteronacetat hos gnagere har ikke vist noe spesifikt kreftfremkallende potensial.
Uansett må det alltid tas i betraktning at sexsteroider kan fremme veksten av visse hormonavhengige vev og svulster.
Tilsammen gir de tilgjengelige dataene ingen innsigelser mot bruk av cyproteronacetat hos mennesker, forutsatt at anbefalte doser og indikasjoner følges.
Eksperimentelle studier utført på hunder og rotter har dokumentert kortikoidlignende effekter på binyrene ved høyere doser; dette kan være tegn på lignende effekter hos mennesker, alltid ved de høyeste dosene (300 mg / dag). [i1]
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Laktosemonohydrat
Maisstivelse
Povidon 25
Kolloidalt silika
Magnesiumstearat
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
5 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Blister av PVC / aluminium
15 og 25 tabletter à 50 mg
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
ANDROCUR 50 mg 15 tabletter - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 tabletter - AIC 023090020
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
August 1975/01 juni 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
AIFA Fastsettelse av februar 2011
