Aktive ingredienser: Felodipine
Prevex 5 mg depottabletter
Prevex 10 mg depottabletter
Indikasjoner Hvorfor brukes Prevex? Hva er den til?
Dihydropyridinderivat med antihypertensiv og antianginal aktivitet.
Hypertensjon. Stabil angina pectoris
Kontraindikasjoner Når Prevex ikke skal brukes
Svangerskap; kjent overfølsomhet overfor felodipin eller overfor noen av hjelpestoffene; ukompensert hjertesvikt; akutt hjerteinfarkt; ustabil angina pectoris; hemodynamisk signifikant hjerteventilobstruksjon; dynamisk hindring av hjerteutstrømning; kardiogent sjokk.
Forholdsregler for bruk Det du trenger å vite før du bruker Prevex
Felodipin kan forårsake signifikant hypotensjon som kan føre til takykardi, noe som kan forårsake myokardiskemi hos predisponerte pasienter.
Felodipin bør brukes med forsiktighet hos pasienter som har en disposisjon for å utvikle takykardi.
Felodipin elimineres gjennom leveren. Følgelig kan høyere terapeutiske konsentrasjoner og en overlegen respons forventes hos pasienter med tydelig redusert leverfunksjon (se også avsnitt DOSE, METODE OG ADMINISTRASJONSTID).
Mild gingival hyperplasi er rapportert hos pasienter med markert gingivitt / periodontitt. Slik hyperplasi kan unngås eller reverseres ved "forsiktig tannhygiene
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Prevex
Enzymatiske interaksjoner
Felodipin metaboliseres i leveren av cytokrom P450 3A4 (CYP3A4). CYP3A4 -hemmere og indusere kan påvirke plasmakonsentrasjonen av felodipin.
Interaksjoner som forårsaker en økning i plasmakonsentrasjonen av felodipin
Enzymhemmere av cytokrom P450 3A4, slik som cimetidin, erytromycin, itrakonazol, ketokonazol, anti-HIV-legemidler / proteasehemmere (f.eks. Ritonavir) og visse flavonoider som finnes i grapefruktjuice, har vist seg å forårsake økte plasmakonsentrasjoner av felodipin.
Interaksjoner som forårsaker redusert plasmakonsentrasjon av felodipin Enzyminduktorer av cytokrom P450 3A4 som fenytoin, karbamazepin, rifampicin, barbiturater, efavirenz, nevirapin og Hypericum Perforatum (johannesurt) kan føre til reduserte plasmakonsentrasjoner av felodipin.
Andre interaksjoner
Ciklosporin: Felodipin gir ikke endringer i plasmakonsentrasjoner av cyklosporin.
Takrolimus: Felodipin kan øke konsentrasjonen av takrolimus. Når det tas sammen, bør serumkonsentrasjonene av takrolimus kontrolleres og doseringen av takrolimus må justeres.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Prevex inneholder laktose, så i tilfelle av konstaterte intoleranse for sukker, kontakt legen din før du tar medisinen.
Fertilitet, graviditet og amming
Graviditet: Prevex skal ikke brukes under graviditet.
Amming: Felodipin oppdages i morsmelk. Imidlertid, hvis mor tar terapeutiske doser mens hun ammer, er det lite sannsynlig at dette stoffet påvirker barnet.
Fertilitet: Ingen data om pasientens fruktbarhet er tilgjengelige.
Påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Pasienter bør vite hvordan de reagerer på felodipinbehandling før de kjører bil eller bruker maskiner, da svimmelhet eller tretthet kan oppstå sporadisk.
Dosering og bruksmåte Hvordan bruke Prevex: Dosering
Hypertensjon
Dosen bør justeres individuelt.
Behandlingen kan starte med en dose på 5 mg en gang daglig. Ved behov kan dosen reduseres til 2,5 mg eller økes til 10 mg per dag basert på pasientens respons. Om nødvendig kan et annet antihypertensivt legges til.
Vanlig vedlikeholdsdose er 5 mg en gang daglig.
Nedsatt leverfunksjon
Pasienter med nedsatt leverfunksjon kan ha forhøyede plasmakonsentrasjoner av felodipin og kan svare på behandling med lavere doser (se avsnitt Forholdsregler ved bruk).
Angina pectoris
Dosen bør justeres individuelt.
Behandlingen bør startes med en dose på 5 mg én gang daglig, og bør økes til 10 mg én gang daglig etter behov.
Eldre befolkning Behandlingen bør begynne med den laveste tilgjengelige dosen.
Nedsatt nyrefunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Pediatrisk populasjon
Erfaringen fra kliniske studier med bruk av felodipin hos hypertensive pasienter hos barn er begrenset.
Administrasjon
Tabletten skal tas om morgenen, svelges hel med vann og skal ikke knuses, knuses eller tygges for å opprettholde langvarige utslippsegenskaper. Tablettene kan tas på tom mage eller etter et lett måltid med lite fett eller karbohydrater.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Prevex
Symptomer: Overdosering kan forårsake overdreven perifer vasodilatasjon, med markert hypotensjon og noen ganger bradykardi.
Behandling: aktivt kull, utfør om nødvendig mageskylling.
Hvis alvorlig hypotensjon oppstår, bør symptomatisk behandling settes i gang.
Plasser pasienten på ryggen med de nedre lemmene hevet.
Ved samtidig bradykardi bør 0,5-1 mg atropin administreres intravenøst.
Hvis dette ikke er nok, øk volumet ved å gi fysiologiske løsninger (saltvann, glukose eller dekstran). Hvis tiltakene beskrevet ovenfor ikke er tilstrekkelige, kan sympatomimetiske legemidler med en utbredt effekt på α1-adrenerge reseptorer administreres.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Prevex
Felodipin kan forårsake rødme, hodepine, hjertebank, svimmelhet, tretthet.
Disse reaksjonene, som vanligvis vises i starten av behandlingen eller når den administrerte dosen økes, er generelt forbigående og avtar i intensitet over tid.
Felodipin kan også forårsake doseavhengig ankelødem, indusert av forkapillær vasodilatasjon og ikke relatert til generalisert væskeretensjon.
Basert på erfaringene fra kliniske studier, avbrøt 2% av pasientene behandlingen på grunn av starten på ankelødem.
Mild gingival hyperplasi er observert hos pasienter med uttalt gingivitt / periodontitt. Denne hyperplasien kan unngås eller behandles med "forsiktig munnhygiene. Kvalme, magesmerter, utslett, takykardi, hypotensjon, svimmelhet, parestesi, kløe, asteni, perifert ødem har også blitt rapportert. Artralgi og myalgi har blitt rapportert sjelden., Urticaria, oppkast, synkope, tilfeller av impotens og forstyrrelser i seksuell sfære .. Svært sjelden har det blitt rapportert overfølsomhetsreaksjoner (f.eks. angioødem og feber), økte leverenzymer, lysfølsomhet, leukocytoklastisk vaskulitt, hyppig trang til å urinere.
Overholdelse av instruksjonene i pakningsvedlegget reduserer risikoen for bivirkninger.
Det er viktig å informere lege eller apotek om eventuelle uønskede effekter, selv om det ikke er beskrevet i pakningsvedlegget.
Utløp og oppbevaring
Utløpsdato: se utløpsdatoen som er trykt på pakken.
ADVARSEL: ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen. Denne datoen refererer til den intakte, godt lagrede emballasjen.
Oppbevares under 30 ° C.
OPPBEVAR LÆGEMIDLET UTILGJENGELIG FOR BARN
Annen informasjon
Sammensetning
Prevex 5 mg depottabletter
Én depottablett inneholder:
aktiv ingrediens: felodipin 5 mg.
Prevex 5 mg tablett er rosa, sirkulær, bikonveks, gravert med "A / Fm" på den ene siden og "5" på den andre siden, 9 mm i diameter.
Hjelpestoffer: 40 polyoksylert hydrogenert ricinusolje; hydroksypropylcellulose; propylgallat; hypromellose; natriumaluminiumsilikat; mikrokrystallinsk cellulose; vannfri laktose; natriumstearylfumarat; polyetylenglykol 6000; titandioksid E171; jernoksid E172; karnaubavoks; renset vann.
Prevex 10 mg depottabletter
Én depottablett inneholder:
aktiv ingrediens: felodipin 10 mg.
Prevex 10 mg tablett er rødbrun, sirkulær, bikonveks, gravert med "A / FE" på den ene siden og "10" på den andre siden, 9 mm i diameter.
Hjelpestoffer: 40 polyoksylert hydrogenert ricinusolje; hydroksypropylcellulose; propylgallat; hypromellose; natriumaluminiumsilikat; mikrokrystallinsk cellulose; vannfri laktose; natriumstearylfumarat; polyetylenglykol 6000; titandioksid E171; jernoksid E176; karnaubavoks; renset vann.
Farmasøytisk form og innhold
Prevex 5 mg depottabletter:
28 depottabletter på 5 mg.
Prevex 10 mg depottabletter:
14 tabletter med 10 mg depottabletter.
28 tabletter med 10 mg depottabletter-IKKE MARKEDSPAKNING.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
PREVEX
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Prevex 5 mg depottabletter
Hver tablett inneholder 5 mg felodipin.
Hjelpestoffer med kjente effekter:
Hver tablett inneholder 28 mg laktose og 5 mg makrogolglyserolhydroksystearat.
Prevex 10 mg depottabletter
Hver tablett inneholder 10 mg felodipin.
Hjelpestoffer med kjente effekter:
Hver tablett inneholder 28 mg laktose og 10 mg makrogolglyserolhydroksystearat.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1
03.0 LEGEMIDDELFORM
Prevex 5 mg depottabletter
Tabletten er rosa, sirkulær, bikonveks, gravert med A / Fm på den ene siden og 5 på den andre siden, med en diameter på 9 mm.
Prevex 10 mg depottabletter
Tabletten er rødbrun, sirkulær, bikonveks, med A / FE gravert på den ene siden og 10 på den andre siden, 9 mm i diameter.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Hypertensjon
Stabil angina pectoris
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Hypertensjon
Dosen bør justeres individuelt. Behandlingen kan startes med en dose på 5 mg en gang daglig. Ved behov kan dosen reduseres til 2,5 mg eller økes til 10 mg per dag basert på pasientens respons. Om nødvendig kan et annet antihypertensivt legges til. Vanlig vedlikeholdsdose er 5 mg en gang daglig.
Angina pectoris
Dosen bør justeres individuelt. Behandlingen bør startes med en dose på 5 mg en gang daglig og om nødvendig økes til 10 mg en gang daglig.
Eldre befolkning
Første behandling med lavest tilgjengelig dose bør vurderes
Nedsatt nyrefunksjon
Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Nedsatt leverfunksjon
Pasienter med nedsatt leverfunksjon kan ha forhøyede plasmakonsentrasjoner av felodipin og kan svare på behandling med lavere doser (se pkt. 4.4).
Pediatrisk populasjon
Erfaring fra kliniske studier med bruk av felodipin hos hypertensive pasienter hos barn er begrenset (se pkt. 5.1 og 5.2).
Administrasjonsmåte
Tablettene skal tas om morgenen og svelges med vann. For å opprettholde forlengede egenskaper bør tablettene ikke deles, knuses eller tygges. Tablettene kan tas uten mat eller etter et lett måltid med lite fett eller karbohydrater.
04.3 Kontraindikasjoner
• Graviditet
• Overfølsomhet overfor felodipin eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt. 6.1
• Ukompensert hjertesvikt
• Akutt hjerteinfarkt
• Ustabil angina pectoris
• Hemodynamisk signifikant hjerteventilobstruksjon
• Dynamisk obstruksjon av hjerteutstrømning
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Effekten og sikkerheten til felodipin ved behandling av hypertensive nødsituasjoner er ikke undersøkt.
Felodipin kan forårsake signifikant hypotensjon som kan føre til takykardi, noe som kan forårsake myokardiskemi hos mottakelige pasienter.
Felodipin elimineres gjennom leveren. Følgelig kan høyere terapeutiske konsentrasjoner og bedre respons forventes hos pasienter med tydelig redusert leverfunksjon (se pkt.4.2).
Samtidig administrering av legemidler som signifikant induserer eller hemmer CYP3A4 -enzymer, resulterer i en markant reduksjon eller økning i plasmafelodipinnivåer. Samtidig administrering bør derfor unngås (se pkt. 4.5).
Prevex inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta denne medisinen.
Prevex inneholder ricinusolje, som kan forårsake magesmerter og diaré.
Mild tannkjøttforstørrelse er rapportert hos pasienter med markert gingivitt / periodontitt. Denne utvidelsen kan unngås eller reverseres med "forsiktig tannhygiene.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Felodipin metaboliseres i leveren av cytokrom P450 3A4 (CYP3A4). Samtidig administrering med stoffer som forstyrrer CYP3A4 -enzymer kan påvirke plasmakonsentrasjonen av felodipin.
Enzymatiske interaksjoner
Inhibitorer og induktorer av cytokrom P450 isoenzym 3A4 kan påvirke plasmakonsentrasjonen av felodipin.
Interaksjoner som forårsaker en økning i plasmakonsentrasjonen av felodipin
Enzymhemmere av CYP3A4 -enzymet har vist seg å forårsake økte plasmakonsentrasjoner av felodipin.
Felodipin Cmax og AUC økte henholdsvis 8 ganger og 6 ganger da felodipin ble administrert med den kraftige CYP3A4-hemmer itrakonazol. Når felodipin og erytromycin ble gitt samtidig, ble felodipin Cmax og AUC økt omtrent 2,5 ganger. Cimetidin økte felodipin Cmax og AUC med omtrent 55%. Kombinasjon med potente CYP3A4 -hemmere bør unngås.
Ved klinisk signifikante bivirkninger på grunn av forhøyet felodipineksponering ved administrering i kombinasjon med potente CYP3A4 -hemmere, bør justering av felodipindosen og / eller seponering av CYP3A4 -hemmer vurderes.
Eksempler:
• Cimetidin
• Erytromycin
• Itrakonazol
• Ketokonazol
• Anti HIV / protesehemmere (f.eks. Ritonavir)
• Enkelte flavonoider finnes i grapefruktjuice
Felodipin tabletter bør ikke tas sammen med grapefruktjuice.
Interaksjoner som forårsaker en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av felodipin
Enzyminduktorer i cytokrom P4503A4 -systemet har vist seg å forårsake reduserte plasmakonsentrasjoner av felodipin.
Når felodipin ble administrert samtidig med karbamazepin, fenytoin eller fenobarbital, reduserte felodipin Cmax og AUC henholdsvis 82% og 96%. Assosiasjon med potente CYP3A4 -induktorer bør unngås.
Ved mangel på effekt på grunn av redusert eksponering for felodipin, bør det vurderes justering av felodipindosen og / eller seponering av CYP3A4 -induktoren når den administreres med potente CYP3A4 -induktorer.
Eksempler:
• Fenytoin
• Karbamazepin
• Rifampicin
• Barbiturater
• Efavirenz
• Nevirapin
• Hypericum perforatum (johannesurt)
Andre interaksjoner
Takrolimus: Felodipin kan øke konsentrasjonen av takrolimus. Når det tas sammen, bør takrolimus serumkonsentrasjoner overvåkes, og takrolimusdosen må kanskje justeres.
Ciklosporin: Felodipin gir ikke endringer i plasmakonsentrasjonen av cyklosporin.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Felodipin skal ikke brukes under graviditet. Effekter på fosterutviklingen som antas å skyldes felodipins farmakologiske virkning, er rapportert i prekliniske reproduksjonstoksisitetsstudier.
Foringstid
Felodipin er påvist i morsmelk, på grunn av mangel på data om den potensielle effekten på det nyfødte, anbefales behandling ikke under amming.
Fruktbarhet
Det er ingen data tilgjengelig om effekten av felodipin på pasientens fruktbarhet. I en preklinisk studie av reproduksjonstoksisitet hos rotter (se pkt. 5.3), ble det rapportert effekter på fosterutvikling, men ingen effekter på fruktbarhet ved doser nær terapeutisk.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Felodipine har milde eller moderate effekter på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Hvis pasienter som tar felodipin lider av hodepine, kvalme, svimmelhet eller tretthet, kan reaksjonsevnen svekkes. Spesiell forsiktighet anbefales ved starten av behandlingen.
04.8 Bivirkninger
Oppsummering av sikkerhetsprofilen
Felodipin kan forårsake rødme, hodepine, hjertebank, svimmelhet og tretthet. De fleste av disse reaksjonene er doseavhengige og vises ved behandlingsstart eller etter en doseøkning. Skulle de oppstå, er disse reaksjonene vanligvis forbigående og avtar over tid.
Pasienter behandlet med felodipin kan oppleve doseavhengig ankelødem. Dette skyldes forkapillær vasodilatasjon og er ikke relatert til generell vannretensjon.
Mild gingival forstørrelse er rapportert hos pasienter med markert gingivitt / periodontitt. Denne utvidelsen kan unngås eller reverseres med "forsiktig tannhygiene.
Tabell over bivirkninger
Bivirkningene listet opp nedenfor er identifisert under kliniske studier og i ettermarkedsføringsfasen.
Følgende frekvensdefinisjoner brukes:
Svært vanlige ≥1 / 10
Vanlig ≥1 / 100,
Mindre vanlige ≥1 / 1.000,
Sjelden ≥1 / 10.000,
Veldig sjelden
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Symptomer
Overdosering kan forårsake overdreven perifer vasodilatasjon, med markert hypotensjon og noen ganger bradykardi.
Behandling hvis det er berettiget: aktivert grønnsakskull, mageskylling hvis det utføres innen en time etter inntak.
Hvis alvorlig hypotensjon oppstår, bør symptomatisk behandling settes i gang.
Pasienten skal plasseres i liggende stilling med beina hevet. Ved samtidig bradykardi bør 0,5-1 mg atropin administreres intravenøst. Hvis dette ikke er nok, bør blodvolumet økes ved infusjon f.eks. glukose, saltvann eller dekstran).
Hvis tiltakene beskrevet ovenfor ikke er tilstrekkelige, kan sympatomimetiske legemidler med en dominerende effekt på adrenerge reseptorer administreres? 1.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: kalsiumkanalblokkere, dihydropyridinderivater
ATC -kode: C08CA02
Virkningsmekanismen
Felodipine er en svært selektiv vaskulær kalsiumkanalblokker, som reduserer blodtrykket ved å redusere systemisk vaskulær motstand. På grunn av sin høye selektivitet på arteriolær glatt muskel, har felodipin, ved terapeutiske doser, ikke en direkte effekt på hjertets kontraktilitet og ledning.
Siden det ikke er noen effekt på venøs vegg glatt muskulatur eller vasomotorisk adrenerg kontroll, er felodipin ikke forbundet med ortostatisk hypotensjon.
Felodipin har en mild natriuretisk / vanndrivende effekt og forårsaker ikke væskeansamling.
Farmakodynamiske effekter
Felodipin er effektivt i alle stadier av hypertensjon. Det kan brukes både alene og i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner, for eksempel med betablokkere, diuretika eller ACE-hemmere, for å oppnå en større antihypertensiv effekt. Felodipine er effektivt for å redusere både systolisk blodtrykk (PAS) og diastolisk blodtrykk (PAD) og kan brukes i behandlingen av isolert systolisk hypertensjon.
Felodipin har en antianginal og anti-iskemisk effekt på grunn av forbedringen av oksygenbehov / tilførselsbalansen. Reduksjonen i koronar vaskulær motstand og økningen i koronar strømning og oksygenforsyning av felodipin skyldes utvidelse av epikardielle arterier og arterioler.
Reduksjonen i systemisk blodtrykk forårsaket av felodipin fører til en nedgang i etterbelastning i venstre ventrikkel og en nedgang i oksygenbehov i myokard.
Felodipin forbedrer treningstoleranse og reduserer anginaanfall hos pasienter med stabil anstrengende angina pectoris Felodipin kan brukes alene eller i kombinasjon med en betablokker hos pasienter med stabil angina pectoris.
Hemodynamiske effekter
Den primære hemodynamiske effekten av felodipin er en reduksjon i total perifer vaskulær motstand, noe som resulterer i en reduksjon i blodtrykket. Disse effektene er doseavhengige. Vanligvis er det en reduksjon i blodtrykket to timer etter den første orale dosen, og denne reduksjonen vedvarer. i minst 24 timer, med et dal / toppforhold større enn 50%.
Plasmakonsentrasjoner av felodipin er direkte relatert til reduksjon av perifer vaskulær motstand og blodtrykk.
Hjerteeffekter
Ved terapeutiske doser har felodipin ingen effekt på hjertets kontraktilitet, atrioventrikulær ledning eller ildfasthet.
Antihypertensiv behandling med felodipin er assosiert med en signifikant regresjon av eksisterende hypertrofi i venstre ventrikkel.
Nyreeffekter
Felodipin har en natriuretisk og vanndrivende effekt på grunn av reduksjon av tubulær reabsorpsjon av filtrert natrium. Felodipin endrer ikke den daglige utskillelsen av kalium. Renal vaskulær motstand reduseres med felodipin.
Felodipin påvirker ikke urinutskillelsen av albumin.
Hos pasienter behandlet med cyklosporin, etter nyretransplantasjon, reduserer felodipin blodtrykket, forbedrer nyreblodstrømmen og glomerulær filtreringshastighet. Felodipine er også i stand til å forbedre funksjonen til den transplanterte nyren tidlig.
Klinisk effekt
I HOT (Hypertension Optimal Treatment) klinisk studie med felodipin som bakgrunnsterapi ble korrelasjonen mellom store kardiovaskulære hendelser (f.eks. Akutt hjerteinfarkt, hjerneslag og død av kardiovaskulære årsaker) og tre mål diastoliske blodtrykksnivåer ≤90 undersøkt. MmHg, ≤ 85 mmHg og ≤80 mmHg og blodtrykket oppnådd med felodipin.
Totalt 18 790 hypertensive pasienter (PAD 100-115 mmHg) i alderen mellom 50 og 80 år ble fulgt i en gjennomsnittlig periode på 3,8 år (område 3,3-4,9). Felodipin ble gitt som monoterapi eller i kombinasjon med en betablokker, og / eller ACE -hemmer og / eller vanndrivende. Studien demonstrerte fordelen med å redusere PAS og PAD til nivåer på henholdsvis 139 og 83 mmHg.
Basert på STOP-2-studien (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 study) utført på 6614 pasienter i alderen 70 til 84 år, viste kalsiumantagonistene i dihydropyridinklassen (felodipin og isradipin) den samme forebyggende effekten på kardiovaskulær dødelighet. og sykelighet for andre klasser av vanlige antihypertensive legemidler, for eksempel ACE-hemmere, betablokkere og diuretika.
Pediatrisk populasjon
Den kliniske erfaringen med bruk av felodipin hos hypertensive pasienter hos barn er begrenset. I en randomisert, dobbeltblind, parallellgruppe, tre ukers studie på barn i alderen 6 til 16 år med primær hypertensjon, den antihypertensive effekten av felodipin 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) og 10 mg (n = 31) administrert en gang daglig ble sammenlignet med placebo (n = 35). Studien viste ikke effekten av felodipin for å senke blodtrykket hos barn i alderen 6 og 16 år (se pkt. 4.2).
Langtidseffektene av felodipin på vekst, pubertet og generell utvikling er ikke undersøkt. Videre er effekten av langtids antihypertensiv behandling av felodipin som terapi i barndommen for å redusere kardiovaskulær sykelighet og dødelighet i voksen alder ikke fastslått.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Etter oral administrering av depottablettene absorberes felodipin fullstendig fra mage-tarmkanalen. Den systemiske biotilgjengeligheten til felodipin er omtrent 15% og er doseuavhengig over det terapeutiske området.
Depottabletter resulterer i en forlenget absorpsjonsfase av felodipin. Dette resulterer i en jevn plasmakonsentrasjonskurve og terapeutiske konsentrasjoner fremdeles tilstede 24 timer etter administrering. Maksimal plasmakonsentrasjon (tmax) med depottabletter oppnås etter 3-5 timer. Hastigheten, men ikke omfanget av felodipinabsorpsjon, økes med inntak av fettrik mat.
Fordeling
Plasmaproteinbinding er omtrent 99%, hovedsakelig med albuminfraksjonen. Distribusjonsvolumet ved steady state er 10 L / kg.
Biotransformasjon
Felodipin metaboliseres i stor grad i leveren av cytokrom P450 3A4 (CYP3A4), og alle identifiserte metabolitter er inaktive.
Felodipine er et legemiddel med høy clearance, gjennomsnittlig blodklarering er 1200 ml / min. Ingen betydelig akkumulering oppstår under langvarige behandlinger.
Eldre pasienter og de med nedsatt leverfunksjon har i gjennomsnitt høyere plasmakonsentrasjoner av felodipin enn yngre pasienter. Farmakokinetikken til felodipin endres ikke hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, inkludert personer på hemodialyse.
Eliminering
Gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid for felodipin er ca. 25 timer og steady state oppnås etter 5 dager. Under langvarig behandling er det ingen risiko for akkumulering. Omtrent 70% av den administrerte dosen utskilles i form av metabolitter i urinen, den resterende fraksjonen utskilles i avføringen.
Mindre enn 0,5% av den administrerte dosen er funnet uendret i urinen.
Linearitet / ikke-linearitet
Plasmakonsentrasjoner er direkte proporsjonale med dosen innenfor det terapeutiske området 2,5-10 mg.
Pediatrisk populasjon
I en farmakokinetisk studie med én dose (5 mg felodipin med depottabletter) med et begrenset antall barn i alderen 6 til 16 år (n = 12) var det ingen tilsynelatende sammenheng mellom alder og AUC, C felodipin.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Reproduksjonstoksisitet
I en fruktbarhets- og generell reproduktiv ytelsesstudie hos felodipinbehandlede rotter ble det observert forlengelse av fødselstiden som førte til vanskeligheter med arbeidskraft i mellomdose- og høydosegruppene. Økte fosterdødsfall og tidlige dødsfall etter fødselen. Disse effektene ble tilskrevet den hemmende effekten på felodipins livmorkontraktilitet ved høye doser. Ingen effekt på fruktbarhet ble observert når rotter ble administrert doser i det terapeutiske området.
Reproduksjonsstudier på kaniner har vist doserelatert og reversibel forstørrelse av brystkjertlene hos mødrene og doserelaterte digitale abnormiteter hos fostrene. Disse abnormitetene ble funnet når felodipin ble administrert i de tidlige stadiene av fosterutviklingen (før dag 15 av svangerskapet). En unormal posisjon av den distale falangen ble observert i en reproduksjon av aper.
Det er ingen andre prekliniske funn som bekymrer, og reproduksjonsresultatene anses å være relatert til den farmakologiske virkningen av felodipin ved administrering til normotensive dyr.Den kliniske relevansen av disse funnene for pasienter som får felodipin er ukjent, men basert på funnene. databasinformasjon for pasientsikkerhet Det er ikke rapportert tilfeller av falangabnormaliteter hos fostre / nyfødte som ble utsatt for felodipin i livmoren.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Kjernen på nettbrettet
Hydroksypropylcellulose
Hypromellose 50 mPa • s
Hypromellose 10.000 mPa • s
Vannfri laktose
makrogolglyserolhydroksystearat
Mikrokrystallinsk cellulose
Propylgallat
Natriumaluminiumsilikat
Natriumstearylfumarat
Belegg
Carnaubavoks
Rødbrunt jernoksid (E 172)
Gult jernoksid (E 172)
Hypromellose 6 mPa • s
Macrogol 6000
Titandioksid (E 171)
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevares ved høyst 30 ° C
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Blister av PVC / PVDC eller aluminium
Prevex 5 mg depottabletter
Pakningsstørrelser: 1 blister med 28 tabletter eller 2 blisterpakninger med 14 tabletter eller 4 blisterpakninger med 7 tabletter
Prevex 10 mg depottabletter
Pakningsstørrelser: 1 blister med 14 tabletter eller 1 blister med 28 tabletter eller 2 blisterpakninger med 14 tabletter eller 4 blisterpakninger med 7 tabletter.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ubrukte medisiner og avfall fra denne medisinen må kastes i henhold til lokale forskrifter.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Simesa S.p.A.
Ferrarispalasset
Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI)
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
027372010 "5 MG UTVIDEDE UTLETNINGSTABLETTER" 28 TABLETTER
027372022 "10 MG UTVIDEDE RELEASE -TABLETTER" 14 TABLETTER
027372034 "10 MG UTVIDEDE UTLETNINGSTABLETTER" 28 TABLETTER
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 17. desember 1991
Dato for siste fornyelse: 2. januar 2007
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
17. juni 2017
