Aktive ingredienser: Phytomenadione (vitamin K)
Konakion 10 mg / ml oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk
Konakion pakningsvedlegg er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- Konakion 10 mg / ml oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk
- Konakion tidlig barndom 2 mg / 0,2 ml oral og injiserbar løsning
Hvorfor brukes Konakion? Hva er den til?
Konakion inneholder virkestoffet phytomenadion (syntetisk vitamin K1), en medisin mot blødning som forhindrer og behandler blodtap fra blodårer.
Blodet har mekanismer for å blokkere denne typen tap ved hjelp av blodplater (en type blodceller) og proteiner (fibrinogen og fibrin).
Konakion er indisert hos voksne og barn fra 1 år for behandling av:
- Blødning eller fare for blødning på grunn av mangel på protrombin (på grunn av mangel på koagulasjonsfaktorer II, VII, IX og X) pga.
overdreven dosering av antikoagulantia, medisiner for å tynne blodet,
- kombinasjon av antikoagulantia og fenylbutazon, et legemiddel for å behandle betennelse,
- andre forhold der det er lav produksjon av vitamin K (hypovitaminose K), et vitamin som er involvert i kroppens prosesser for å stoppe blodtap.
En lav produksjon av vitamin K kan forekomme for eksempel ved obstruksjon av en kanal der galde strømmer, et stoff som er nyttig for fordøyelsesprosesser (okklusjon gulsott) som forårsaker gulfarging av huden og det hvite i øynene, leversykdom og tarm, og etter langvarig behandling med antibiotika og sulfonamider (medisiner mot infeksjoner) eller salicylater (medisiner for å behandle betennelse) (se avsnitt Andre legemidler og Konakion).
Snakk med legen din hvis du / barnet ditt ikke føler deg bedre, eller hvis du / barnet ditt føler seg verre.
Kontraindikasjoner Når Konakion ikke skal brukes
Ikke ta / ikke gi barnet ditt / du vil ikke bli gitt Konakion
- dersom du / barnet ditt er allergisk mot phytomenadion eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
. Hvis du er voksen, vil Konakion ikke bli gitt deg ved "injeksjon i en muskel".
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Konakion
Rådfør deg med lege, apotek eller sykepleier før du tar / gir barnet ditt eller før du får Konakion. Spesielt fortell legen din:
- hvis du / barnet har alvorlig leversykdom. Derfor vil legen din utføre blodprøver for deg / barnet ditt for å overvåke fluiditeten.
Barn
Ikke gi Konakion til barn under 1 år.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Konakion
Fortell legen din eller apoteket dersom du / barnet ditt bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler. Fortell legen din dersom du / barnet ditt tar:
- antikoagulantia, medisiner for å tynne blodet (kumarinmedisiner);
- antikonvulsiva, medisiner for å behandle ukontrollerte kroppsbevegelser;
- salisylater, medisiner for å behandle betennelse; og antibiotika, medisiner for å behandle infeksjoner, spesielt i høye doser og i lange perioder.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar / får dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Svangerskap
Ta / du vil bare bli gitt Konakion når det er klart nødvendig, under direkte tilsyn av legen din, og bare hvis den forventede fordelen for deg oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Foringstid
Bare en liten brøkdel av det administrerte vitamin K1 går over i morsmelk. Ta derfor / du vil bli gitt Konakion i foreskrevne doser under amming.
Kjøring og bruk av maskiner
Konakion påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
Konakion inneholder natrium og soya
Dette legemidlet inneholder natrium.
Dette legemidlet inneholder mindre enn 1 mmol (23 mg) natrium per dose, dvs. det er i hovedsak "natriumfritt".
Denne medisinen inneholder soya.
Hvis du er allergisk mot peanøtter eller soya, ikke bruk dette legemidlet.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Konakion: Dosering
Ta / gi alltid barnet dette legemidlet nøyaktig slik legen din, apoteket eller sykepleieren har fortalt deg. Rådfør deg med lege, apotek eller sykepleier hvis du er i tvil.
Denne medisinen kan tas / gis til barnet gjennom munnen eller gis som en injeksjon i en vene
SOM
Administrasjon av Konakion gjennom munnen
Etter å ha brutt hetteglasset, trekk opp mengden væske som legen din har foreskrevet med en sprøyte og nål (følger ikke med i pakningen). Fjern nålen og ta / administrer innholdet i sprøyten direkte inn i barnets munn. Svelg / la svelg innholdet med litt væske.
Administrasjon av Konakion i en vene
Dette legemidlet vil bli gitt til deg / barnet ditt som en injeksjon i en vene av en helsepersonell. Rådfør deg med lege hvis du er usikker.
HVOR MYE
Dosen vil bli bestemt av legen din basert på din alder og helsetilstand. Hvis du er eldre, vil legen din foreskrive passende dosering.
Bruk hos barn og ungdom
Dosen vil bli bestemt av legen på grunnlag av barnets alder, vekt og helsetilstand. Hos spedbarn og barn under ett år Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml oral og injiserbar oppløsning bør brukes.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Konakion
Hvis du tar / hvis du gir barnet ditt / hvis du får mer Konakion enn du burde
Hvis du ved et uhell tar / administrerer en overdose av Konakion, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.
Hvis du har glemt å ta / hvis du har glemt å gi barnet ditt Konakion
Ikke ta / gi barnet ditt en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Hvis du slutter å ta Konakion
Spør lege, apotek eller sykepleier hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Konakion
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Under eller etter å ha gitt Konakion i en vene kan du / barnet ditt oppleve følgende alvorlige bivirkninger:
- innsnevring av bronkiene som gjør det vanskelig å puste (bronkospasme),
- huden blir blå (cyanose),
- økt antall hjerteslag (takykardi),
- lavt blodtrykk (hypotensjon),
- endringer i smak,
- hetetokter,
- overdreven svette.
Ytterligere mulige bivirkninger som har oppstått etter administrering av Konakion i en vene, er oppført nedenfor etter frekvens eller påvirket kroppsdel:
svært sjeldne (kan forekomme hos opptil 1 av 10 000 personer),
- Allergiske reaksjoner (inkludert anafylaktisk sjokk)
- Irritasjon eller betennelse i en vene (flebitt)
Effekter som påvirker laboratorietester
- Bromosulfonftaleinretensjon, en test for å se om leveren fungerer godt
- Forlengelse av protrombintid, en indeks for blodets fluiditet.
Disse effektene er rapportert hos voksne som fikk høye doser.
Ytterligere bivirkninger hos barn
Allergiske reaksjoner
- Allergiske reaksjoner kan forekomme hos predisponerte personer.
Rapportering av bivirkninger
Hvis du og /eller barnet ditt får bivirkninger, snakk med legen din, apoteket eller sykepleieren. Dette inkluderer mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også melde fra om bivirkninger direkte via det nasjonale meldingssystemet.: // www. .aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Må ikke oppbevares over 25 ° C. Ikke frys.
Oppbevares i originalpakningen for å beskytte medisinen mot lys.
Ubrukt innhold i åpnede hetteglass kan ikke gjenbrukes og må kastes.
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken etter Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Ikke bruk dette legemidlet hvis du merker at den klare løsningen har blitt grumsete.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Hva Konakion inneholder
- Den aktive ingrediensen er phytomenadion (vitamin K1) 10 mg
- Andre innholdsstoffer er glykolsyre, natriumhydroksid, soyalecitin (se avsnitt. Konakion inneholder natrium og soya), saltsyre, vann til injeksjonsvæsker.
Beskrivelse av hvordan Konakion ser ut og innholdet i pakningen
Konakion kommer som en gjennomsiktig løsning.
Den er tilgjengelig i pakninger med 3 ampuller på 1 ml.
Løsningen er inneholdt i et gult glass hetteglass.
Følgende informasjon er kun beregnet på helsepersonell:
Standard dosering
Alvorlig eller livstruende blødning på grunn av antikoagulantia med dikumarol virkning
Hold antikoagulanten tilbake og utfør en langsom intravenøs injeksjon (over minst 30 sekunder) av Konakion i en dose på 5-10 mg sammen med ferskt frosset plasma (PFC) eller protrombinkompleks konsentrat (CCP). Om nødvendig kan administrering av vitamin K1 gjentas.
Anbefalte doser for behandling med vitamin K1 hos pasienter med store blødninger, mild blødning eller asymptomatisk avhengig av INR -verdien
Ved lavere doser er det mulig å bruke en eller flere ampuller Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml oral og injiserbar løsning.
Generelt går verdien av Quick tilbake til det terapeutiske nivået på 15-25% i 3-5 timer etter injeksjonen, og blødningen forårsaket av preparatene med dikumarolisk virkning opphører. Hvis omstendighetene krever det, vil behandling med vitamin K1 opphøre. kan fullføres med blodtransfusjon Hvis en pasient behandlet med kumaroliske preparater må opereres, kan hemning av koagulering nøytraliseres med Konakion, med mindre intervensjonen krever beskyttelse med antikoagulantia.
Hvis pasienten blir henvist til en annen lege, må du informere ham om den forrige resepten for dosene Konakion.
Spesielle doseringsinstruksjoner
Eldre: Bruk den laveste dosen av anbefalt område, gitt eldres større følsomhet for vitamin K1-aktivitet. Intravenøs eller oral administrering av små doser på 0,5-1 mg vitamin K1 har vist seg å effektivt redusere mengden vitamin K1. INR a
Barn> 1 år: Behandlende lege bør bestemme den optimale dosen basert på indikasjon og vekt.Det har blitt vist hos friske barn at administrering av en tiendedel av hele intravenøse dosen for voksne resulterer i en effektiv reduksjon av en høy INR -verdi (> 8) men asymptomatisk.
Hvordan å bruke
På administreringstidspunktet må væsken være klar. På grunn av feil lagring (eksponering for sollys eller høyere temperatur enn forventet) kan løsningen virke uklar. I disse tilfellene bør ikke legemidlet administreres (se avsnitt 5. Hvordan du oppbevarer Konakion).
Konakion 10 mg / ml oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk må ikke fortynnes eller blandes med andre løsninger som skal administreres intravenøst, men kan injiseres gjennom endedelen av et infusjonssett under en kontinuerlig infusjon av natriumklorid 0, 9% eller 5% dekstrose.
Den langsomme intravenøse injeksjonen gis bare ved farlige blødninger fra antikoagulantia av dikumarolisk type.
Injeksjonsvæsken, oppløsningen må ikke fortynnes eller blandes med andre løsninger som skal administreres intravenøst eller intramuskulært
Den intravenøse injeksjonen bør gjøres veldig sakte
Hos voksne skal Konakion -ampuller ikke administreres intramuskulært, da denne ruten resulterer i en avsetningseffekt og fortsatt frigjøring av vitamin K1, noe som kan forårsake vanskeligheter med å gjenopprette antikoagulant behandling. Videre er den intramuskulære ruten hos et individ som gjennomgår antikoagulerende behandling forbundet med risikoen for hematomdannelse.
Svangerskap
Siden vitamin K1 sakte krysser føtal placentabarriere, anbefales det at Konakion ikke brukes til gravide som profylakse for neonatal hemoragisk syndrom.
Foringstid
Det anbefales ikke å bruke Konakion hos ammende kvinner som profylakse for neonatal hemoragisk syndrom.
Overdose
Det er ingen tilgjengelige data om overdosering av Konakion hos mennesker. Phytomenadione er ikke giftig for dyr, selv når det administreres i store mengder. Om nødvendig bør antikoagulant behandling etter overdose av vitamin K1 brukes heparin.
Behandling av en mistenkt overdose bør være rettet mot å lindre symptomer.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency).Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
KONAKION 10 MG / ML ORAL OG INJEKTERbar LØSNING FOR INTRAVENØS BRUK
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Ett hetteglass inneholder:
Aktiv ingrediens: phytomenadione (syntetisk vitamin K1) 10 mg
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Oral og injiserbar løsning.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Blødning eller fare for blødning fra alvorlig "hypoprothrombinemi" (mangel på koagulasjonsfaktorer II, VII, IX og X) av forskjellige etiologier, inkludert overdose av antikoagulantia av kumarintype, deres tilknytning til fenylbutazon og andre former for hypovitaminose K (f.eks. Gulsott fra okklusjon) lever- og tarmsykdommer og etter langvarige behandlinger med antibiotika, sulfonamider eller salisylater).
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Produktet kan administreres oralt eller intravenøst. Løsningen bør ikke fortynnes eller blandes med andre injiserbare produkter og kan injiseres når det er hensiktsmessig i endedelen av et infusjonssett, under en kontinuerlig infusjon av 0,9% natriumklorid eller 5% dekstrose.
Den langsomme intravenøse injeksjonen gis bare ved farlige blødninger fra antikoagulantia av dikumarolisk type.
Hos spedbarn og barn under ett år, som krever lavere doser, bør den brukes
Konakion tidlig barndom 2 mg / 0,2 ml oral og injiserbar løsning.
Enkeldoser høyere enn 20 mg eller totale doser høyere enn 40 mg kompliserer fortsettelsen av antikoagulant terapi uten å være til fordel.
Oral administrering av Konakion 10 mg / ml oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk
Det kan utføres med en dispenser med Konakion 10 mg / ml oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk eller med en sprøyte.
Sprøyte
Konakion 10 mg / ml oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk kan administreres oralt med en sprøyte på følgende måte: trekk opp den nødvendige mengden væske med en sprøyte utstyrt med en nål (følger ikke med i pakningen). Fjern nålen fra sprøyten og administrer innholdet i sprøyten direkte i pasientens munn. Svelg innholdet i sprøyten som følger med litt væske.
Standard dosering
Alvorlig eller livstruende blødning, for eksempel under antikoagulant terapi
Hold kumarinantikoagulanten tilbake og utfør en langsom intravenøs injeksjon (over minst 30 sekunder) av Konakion i en dose på 5-10 mg sammen med fersk frosset plasma (PFC) eller protrombinkompleks konsentrat (CCP). Om nødvendig kan administrering av vitamin K1 gjentas.
Anbefalte doser for behandling med vitamin K1 hos pasienter med store blødninger, mild blødning eller asymptomatisk avhengig av INR -verdien
Ved lavere doser er det mulig å bruke en eller flere ampuller Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml oral og injiserbar løsning.
Generelt går verdien av Quick tilbake til det terapeutiske nivået på 15-25% i 3-5 timer etter injeksjonen, og blødningen forårsaket av preparatene med dikumarolisk virkning opphører. Hvis omstendighetene krever det, vil behandling med vitamin K1 opphøre. kan fullføres med blodtransfusjon Hvis en pasient behandlet med kumaroliske preparater må opereres, kan hemning av koagulering nøytraliseres med Konakion, med mindre intervensjonen krever beskyttelse med antikoagulantia.
Hvis pasienten blir henvist til en annen lege, må du informere ham om den forrige resepten for dosene Konakion.
Spesielle doseringsinstruksjoner
Eldre: Bruk den laveste dosen av anbefalt område, gitt eldres større følsomhet for vitamin K1-aktivitet. Intravenøs eller oral administrering av små doser på 0,5-1,0 mg vitamin K1 har vist seg effektivt å redusere l "INR a
Barn i alderen> 1 år: Behandlende lege bør bestemme den optimale dosen basert på indikasjon for bruk og pasientens vekt. Det har blitt vist hos friske barn at administrering av enkeltdoser på en tiendedel av hele intravenøse dosen som forventes for voksne, resulterer i en effektiv reduksjon av en høy (> 8) men asymptomatisk INR-verdi.
Alder barn
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene, listet opp i pkt.6.1.
Hos voksne skal Konakion -ampuller ikke administreres intramuskulært fordi denne ruten resulterer i en avsetningseffekt og fortsatt frigjøring av vitamin K1, noe som kan forårsake vanskeligheter med å gjenopprette antikoagulant behandling. Videre er den intramuskulære ruten hos et individ som gjennomgår antikoagulerende behandling forbundet med risikoen for hematomdannelse.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Intravenøs administrering bør gjøres veldig sakte.
Protrombindannelse kan forekomme utilstrekkelig ved behandling av pasienter med alvorlig leverdysfunksjon. Derfor er nøye overvåking av INR -verdien nødvendig etter administrering av phytomenadion hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
På administreringstidspunktet må oppløsningen i form av blandede miceller i hetteglasset være gjennomsiktig. På grunn av feil lagring (eksponering for sollys eller ved en høyere temperatur enn forventet) kan løsningen virke uklar eller faseseparasjon kan forekomme. I slike tilfeller skal hetteglasset ikke brukes. (se avsnitt 6.4). Injeksjonsvæsken må ikke fortynnes eller blandes med andre oppløsninger som skal administreres intravenøst, men kan injiseres gjennom endedelen av et infusjonssett (se pkt. 6.2).
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Fytomenadion (vitamin K1) motvirker effekten av kumarinantikoagulantia.
Samtidig behandling med antikonvulsiva midler kan redusere aktiviteten til vitamin K1.
Som alle andre hemoragiske stoffer kan vitamin K1 forårsake midlertidig motstand mot indirekte antikoagulantia. Salisylater og antibiotika, spesielt ved administrering i høye doser og i lange perioder, kan øke behovet for vitamin K1.
04.6 Graviditet og amming
Det er ikke utført kontrollerte studier med Konakion på dyr eller gravide kvinner. Basert på mange års klinisk erfaring kan det imidlertid trygt sies at verken vitamin K1 eller hjelpestoffene i Konakion -formuleringene forårsaker reproduksjonstoksiske effekter når legemidlet administreres i anbefalte doser. Imidlertid, som med alle medisiner, bør produktet bare administreres til gravide hvis den forventede fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Siden vitamin K1 sakte krysser føtal placentabarriere, anbefales det at Konakion ikke brukes til gravide som profylakse for neonatal hemoragisk syndrom.
Bare en liten brøkdel av det administrerte vitamin K1 skilles ut i morsmelk. Derfor utgjør administrering av Konakion til ammende kvinner i terapeutiske doser ingen risiko for det nyfødte. Imidlertid anbefales ikke bruk av Konakion som profylakse for neonatal hemoragisk syndrom hos kvinner som ammer.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Konakion påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger rapporteres etter klassifikasjon av organer og frekvens. Frekvenser knyttet til disse bivirkningene ble definert som følger: svært vanlige (≥1 / 10), vanlige (≥1 / 100,
Forstyrrelser i immunsystemet
Svært sjeldne: Anafylaktoide reaksjoner etter intravenøs administrering av Konakion.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet
Svært sjelden: Venøs irritasjon eller flebitt forbundet med intravenøs administrering av Konakion.
Selv svært alvorlige reaksjoner oppstod etter eller under administrering av intravenøs fytomenadion: bronkospasme, cyanose, takykardi, hypotensjon; i tillegg kan smakendringer, hetetokter, kraftig svette oppstå. Derfor bør intravenøs administrering forbeholdes tilfeller der det anses som uunnværlig.
Hos voksne har de blitt rapportert etter administrering av spesielt høye doser av vitaminet
K1 eller analoger, bromsulfonftaleinretensjon og forlengelse av protrombintid.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere eventuelle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Overdosering
Det er ingen tilgjengelige data om overdosering av Konakion hos mennesker. Det er ikke noe kjent klinisk syndrom som kan tilskrives vitamin K1 hypervitaminose. Mulige konsekvenser for gjeninnføring av antikoagulant terapi. Phytomenadion er ikke giftig for dyr selv når det administreres i store mengder. Hvis antikoagulant behandling er nødvendig etter overdose av vitamin K1, bør heparin brukes.
Behandling av en mistenkt overdose bør være rettet mot å lindre symptomer.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: hemorragisk, ATC -kode: B02BA01
Vitamin K1 (phytomenadione), den aktive ingrediensen i Konakion, er en koagulerende faktor. Som en komponent i et hepatisk karboksylasesystem er vitamin K1 involvert i post-translasjonell karboksylering av koagulasjonsfaktorer II (protrombin), VII, IX og X og protein C- og protein S-koaguleringshemmere. Reduksjon av vitamin K1 (i kinonform) i vitamin K1 -hydrokinon og forhindrer også reduksjon i kinonform av vitamin K1 -epoksid som følge av karboksyleringsprosessen.
Vitamin K1 er en antagonist av antikoagulantia av kumarintype, f.eks. fenprocoumon (den aktive ingrediensen i Marcoumar).
Vitamin K1 nøytraliserer imidlertid ikke virkningen av heparin (den aktive ingrediensen i Liquemin); heparinantagonisten er faktisk protamin.
Vitamin K1 er ineffektivt ved arvelig hypoprothrombinemi eller i hypoprothrombinemi indusert av alvorlig leverinsuffisiens.
Siden vitamin K1 er avgjørende for hepatisk syntese av koagulasjonsfaktorene nevnt ovenfor, medfører vitamin K1 -mangel en økt risiko for neonatal hemoragisk syndrom.
Administrasjonen av Konakion kan derfor løse en tilstand av endret koagulering eller blødning på grunn av vitamin K1 -mangler.
I hetteglassene solubiliseres vitamin K1 i et fysiologisk kolloidalt system bestående av miceller av lecitin og gallsyre, et transportsystem som også er tilstede i menneskekroppen.
Pediatrisk populasjon
En prospektiv, randomisert, kontrollert studie med 44 barn (1-26 ukers alder) med konjugert hyperbilirubinemi (idiopatisk nyfødt hepatitt - 17 pasienter, galdeatresi - 13, kolestase i total parenteral ernæring - 3, Alagille syndrom - 2, mangel på alfa 1 antitrypsin - 2, kondensert galle syndrom - 2 og 5 med blandede diagnoser (fruktosemi, galaktosemi, choledochus cyste, nekrotiserende enterokolitt, cytomegalovirus hepatitt). Farmakokinetikken og effekten av vitamin K ved rute ble sammenlignet. Oral vs intravenøs i form av blandede miceller administrert som profylakse hos spedbarn med kolestatisk leversykdom.
Hovedparameterne for vurderingen var serumkonsentrasjonene av vitamin K1 og dekarboksylert protrombin (PIVKA-II) før og opptil 4 dager etter en enkelt dose på K1 1 mg intravenøst i form av blandede miceller eller 2 mg oralt. Det ble også gjort en sammenligning mellom K1 -nivåer 24 timer etter oral administrering av K1 med 14 friske spedbarns som fikk samme dose.
Resultater: Ved innleggelse hadde 18 spedbarn (41%) forhøyede serum PIVKA-II-nivåer og åtte (18%) hadde lave K1-konsentrasjoner, noe som indikerer subklinisk vitamin K-mangel. Median serum K1-konsentrasjoner var like i grupper behandlet med oral og intravenøs dosering ved baseline (0,92 v 1,15 ng / ml), økende til 139 ng / ml seks timer etter intravenøs administrering av K1, men bare til 1,4 ng / ml etter oral administrering. I den sistnevnte gruppen var den lavere medianverdien (0,95 ng / ml) og et bredt spekter av serum K1 (malabsorpsjon slik at bare 4/24 (17%) oppnådde en trinnvis økning i K1> 10 ng / ml i serumet.
Data fra en retrospektiv studie indikerer at ukentlig oral profylakse er effektiv for å forhindre blødning av vitamin K -mangel (VKDB). Totalt ble 507 850 babyer født i live i studieperioden, november 1992 til juni 2000. Av disse barna var 78% og 22% mottok henholdsvis oral og intramuskulær profylakse, det vil si at omtrent 396 000 spedbarn fikk oral profylakse ved fødselen. Ukentlig oral profylakse ble anbefalt hos alle barn så lenge de ble overveiende ammet. Oral vitamin K -profylakse var 2 mg phytomenadion ved fødselen, etterfulgt av ukentlig vitamin K-profylakse; 1 mg vitamin K ble gitt av foreldre opptil 3 måneders alder. Ingen tilfeller av vitamin K-mangel Blødning (VKDB) ble funnet, så forekomsten var 0-0,9: 100 000 (95% KI).
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Etter oral administrering absorberes vitamin K1 -løsningen raskt og effektivt.
Vitamin K1 absorberes godt fra mage -tarmkanalen (nesten helt lymfatisk) i nærvær av galle. I Konakion -ampuller oppløses vitamin K1 i et fysiologisk kolloidalt system bestående av lecitin og gallsyre.
Orale doser av vitamin K1 absorberes hovedsakelig fra midten av tynntarmen.
Den systemiske biotilgjengeligheten etter oral administrering er ca. 50%, med en "bred interindividuell variasjon. Starten av aktivitet" skjer 1-3 timer etter intravenøs administrering og 4-6 timer etter oral administrering.
Fordeling
Hovedfordelingsrommet tilsvarer plasmavolumet. Vitamin K1 binder 90% til lipoproteinfraksjonen (VLDL) og lagres i kroppen i bare korte perioder. Normale plasmakonsentrasjoner av vitamin K1 ligger i området 0,4 til 1,2 ng / ml.
Etter intravenøs administrering av 10 mg vitamin K1 er plasmakonsentrasjonen omtrent 500 ng / ml etter 1 time og 50 ng / ml etter 12 timer.
Vitamin K1 krysser ikke lett foster-placentabarrieren og er dårlig fordelt i morsmelk.
Metabolisme
Vitamin K1 omdannes raskt til mer polare metabolitter, som inkluderer vitamin K1-2,3-epoksid. En del av denne metabolitten omdannes tilbake til vitamin K1.
Eliminering
Halveringstiden for vitamin K1 i plasma er ca. 1,5-3 timer. Etter metabolsk nedbrytning utskilles vitamin K1 i galle og urin som glukurokonjugater og sulfonater.
Store urinmetabolitter har en forkortet sidekjede til 5 eller 7 karbonatomer og er glukuronidkonjugert før utskillelse.Voksne er halveringstiden 14 ± 6 timer etter intravenøs administrering og 10 ± 6 timer etter oral administrering. Mindre enn 10% av den administrerte dosen utskilles uendret i urinen. Tilsynelatende er det bare små forekomster av vitaminet i kroppen.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Intestinal absorpsjon av vitamin K1 reduseres av forskjellige forhold, for eksempel malabsorpsjonssyndrom, korttarmssyndrom, galde atresi og bukspyttkjertelinsuffisiens. Derfor bør den laveste dosen av anbefalt område brukes til disse pasientene (se pkt.4.2).
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Vitamin K1 skiller seg fra syntetiske vannløselige forbindelser med K-lignende aktivitet på grunn av sin lavere toksisitet: LD50 hos mus er faktisk 25.000 mg / kg (per os) og 6000 mg // kg (i.v.).
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
glykolsyre, natriumhydroksid, lecitin, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
Den orale og injiserbare oppløsningen må ikke fortynnes eller blandes med andre løsninger som skal administreres intravenøst.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Dette legemidlet må ikke brukes etter utløpsdatoen (EXP) som er angitt på pakningen
Konakion oral og injiserbar løsning må beskyttes mot lys og oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Ikke frys.
Av stabilitetshensyn kan det ubrukte innholdet i åpnede hetteglass ikke gjenbrukes og må kastes. Lagring under andre forhold enn de som er angitt kan forårsake uklarhet av løsningen. I dette tilfellet må produktet ikke brukes.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
3 hetteglass i gult glass
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Konakion 10 mg / ml oral og injiserbar løsning for intravenøs bruk - 3 ampuller à 1 ml - AIC n °
008776015
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Fornyelse: juni 2010
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
April 2015