BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® er et stoff basert på candesartan cilexetil.

TERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensiva - antagonister av reseptoren for angiotensin II

Indikasjoner BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS® brukes til pasienter med essensiell hypertensjon, hjertesvikt og nedsatt systolisk funksjon i venstre ventrikkel. I disse sistnevnte tilstandene kan den brukes ved intoleranse mot ACE -hemmere eller, når den tolereres, i synergi med dem, for å forbedre deres terapeutiske egenskaper.

Virkningsmekanisme BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® administreres oralt, absorberes bare i liten grad, og garanterer biotilgjengelighetsverdier som sjelden overstiger 14%, bestemmer begynnelsen på den terapeutiske aktiviteten 2 timer senere og når maksimal plasmatopp etter 3 og en halv time fra antagelsen. For at BLOPRESS ® skal kunne utøve sin terapeutiske virkning, må den aktive ingrediensen, candesartan cilexetil, omdannes til den aktive metabolitten candesartan (gjennom en "hydrolyse som skjer raskt i mage-tarmkanalen). Når den er absorbert og bundet i mye av plasmaproteinene. , candesartan kan dermed nå de forskjellige målorganene og utføre dets terapeutiske virkning.Den biologiske aktiviteten til dette molekylet kommer til uttrykk i antagonistvirkningen mot angiotensin II på AT1 -reseptorene. Faktisk bestemmer angiotensin II -AT1 -reseptorbindingen en rekke effekter - for eksempel vasokonstriksjon, stimulering av aldosteron, induksjon av cellevekst og regulering av hydro -saltvannshomeostase - som blant annet bidrar til å støtte blodtrykk. Candesartan, ved å binde AT1 -reseptoren på en ganske stabil måte, forhindrer aktivering av angiotensin II, reduserer vaskulær sammentrekning betydelig og sikrer en signifikant reduksjon i blodtrykket uten potensielt farlige refleksmekanismer for pasientens helse.
På slutten av effekten, etter en halveringstid på ca 9 timer, elimineres det aktive prinsippet stort sett ved urinveien og i liten grad også ved galdeveien.

Studier utført og klinisk effekt

1. CANDESARTAN I BEHANDLINGEN AV HYPERTENSJON

Arch Mal Coeur Vaiss. 2007 august; 100: 679-82.

[Effekt av candesartan cilexetil hos hypertensive pasienter med eller uten diabetes]

El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.

I denne studien utført på over 700 pasienter som lider av hypertensjon (blodtrykksnivåer over 140/90 mmHg), og i noen tilfeller av diabetes, garanterte administrering av 8 mg candesartan cilexetil i 4/6 uker en reduksjon i blodtrykksnivået 20 mmHg, og disse pasientene returneres til et normalt blodtrykksområde

2. CANDESARTAN OG BEHANDLING AV HYPERTENSJON hos pasienter på risiko for hjerte.

J Stroke Cerebrovasc Dis. 10. august 2010 [Epub foran utskrift]

Blokkering av Renin-Angiotensin-systemet reduserer blodtrykket trygt hos pasienter med mindre iskemisk slag i den akutte fasen.

Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.

Behandling med candesartan i den akutte fasen av iskemi, men uten å bestemme en umiddelbar "hypotensiv virkning", garanterer på kort sikt (nærmere bestemt på bare 14 dagers terapi), et blodtrykksfall på ca. 25 mmHg, noe som reduserer risikoframtiden av akutt iskemisk slag.

3. CANDESARTAN, DEN MEST EFFEKTIVE SARTANEN

Curr Med Res Opin. 2007 juli; 23: 1693-705.

Candesartan cilexetil - en gjennomgang av effekter på kardiovaskulære komplikasjoner ved hypertensjon og kronisk hjertesvikt.

Meredith PA.

En grundig omlesning av internasjonal vitenskapelig dokumentasjon har vist hvordan candesartan er blant antagonistene til angiotensin II-reseptoren, en av dem med større affinitet og med større terapeutisk effekt. Blant de forskjellige fordelene ved administrering av dette legemidlet er det mulig å inkludere den spesielle antihypertensive effekten i forbindelse med diuretika eller andre antihypertensive midler, overfor en rekke bivirkninger av beskjeden klinisk enhet.

Metode for bruk og dosering

BLOPRESS ® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg tabletter: dosene som er planlagt for behandling av hypertensjon inkluderer normalt doser mellom 8 og 16 mg per dag (1/2 tablett per dag). I tilfeller der pasienten skal være ildfast mot denne dosen, kan den nå maksimalt 32 mg / dag, eller velge en alternativ antihypertensiv behandling.
Ved behandling av hjertesvikt foreslås imidlertid doser på 4 mg candesartan cinexidil.
Terapeutisk effekt observeres vanligvis ved langvarig administrering i minst 4 uker.
En dosejustering må foretas for visse kategorier av pasienter med risiko, for hvilken legen nøye må vurdere de fysio-patologiske tilstandene, og velge en dose som kan minimere mulige bivirkninger, samtidig som den bevarer terapeutisk funksjonalitet.

Advarsler BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Behandling med BLOPRESS ®, spesielt hos pasienter med hjertesvikt, kan føre til en betydelig nedsatt nyrefunksjon; Derfor vil det være tilrådelig å konstant overvåke plasmanivåene av kalium og kreatinin.
Det er viktig å vurdere at samtidig administrering av legemidler som kan forstyrre renin-angiotensinsystemet, eller antihypertensive midler av forskjellige slag, kan føre til til og med alvorlige hypotensive episoder. Spesiell oppmerksomhet må tas i tilfelle samtidig administrering av kaliumsparende diuretika., på grunn av risikoen for hyperkalemi og påfølgende endring av normal hjerterytme.
Hjerneslag og hjerteinfarkt kan være hyppigere hos pasienter med iskemisk hjertesykdom eller iskemisk kardiovaskulær sykdom på grunn av stoffets alvorlige hypotensive effekt.
Tilstedeværelsen av laktose kan forårsake en rekke bivirkninger hos pasienter som ikke tåler galaktose, laktose eller laktasemangel og glukose og / eller galaktosemalabsorpsjon.
Til tross for fraværet av en direkte sammenheng mellom administrering av BLOPRESS ® reduksjon av pasientens oppfatningsmessige og reaktive potensial, kan eventuelle hypotensive episoder eller bivirkninger av forskjellige slag kompromittere evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

GRAVIDITET OG SPYDNING

Bruk av BLOPRESS ® under graviditet er strengt ikke anbefalt, ettersom candesartan kan forårsake en endring i blodperfusjon av fosteret, noe som kan skade veksten og utviklingen. På den annen side har prekliniske studier utført på dyr vist en årsakssammenheng mellom å ta BLOPRESS ® foster og nyfødte misdannelser.
Under amming, selv om det ikke er fastslått i morsmelk, kan det aktive prinsippet til BLOPRESS ® skilles ut i morsmelk; derfor anbefales det ikke å ta det selv i løpet av denne perioden.

Interaksjoner

Antall studier som evaluerer samtidig administrering av BLOPRESS ® med andre legemidler virker begrenset; Imidlertid er det mulig å beskrive noen kombinasjoner som endrer normal funksjon av kandesartan. Mer presist, samtidig inntak av andre legemidler med antihypertensiv aktivitet, eller som kan påvirke renin-angiontensinsystemet, kan bestemme en økning i den hypotensive effekten med påfølgende risiko for pasientens helse.
Kaliumsparende diuretika eller kaliumsparende diuretika kan øke risikoen for hyperkalemi. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan derimot motvirke den antihypertensive virkningen av BLOPRESS ®

Kontraindikasjoner BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Vi anbefaler ikke bruk av BLOPRESS ® under graviditet og amming ved kolestase, alvorlig leverinsuffisiens eller overfølsomhet overfor en av komponentene.

Uønskede effekter - bivirkninger

Bivirkningene av BLOPRESS ® er i de fleste tilfeller av mild klinisk alvorlighetsgrad og forbigående, med involvering av sentralnervesystemet (hodepine og svimmelhet), kardiovaskulær (hypotensjon), urin (nedsatt nyrefunksjon) og blod (endring av plasmanivåer av transaminaser , kreatinin, kalium og urea).
Imidlertid var det bare i noen få tilfeller nødvendig å avbryte behandlingen.
Ved overfølsomhet overfor en av komponentene i BLOPRESS ® ble hovedsakelig dermatologiske reaksjoner (utbrudd, rush) og feberreaksjoner observert.

Merk

BLOPRESS ® kan bare selges på resept

Informasjonen om BLOPRESS ® Candesartan cilexetil publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.