LOVINACOR ® er et lovastatinbasert legemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Lipidsenkende midler-HMG-CoA reduktasehemmere
Indikasjoner LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR® er indisert for behandling av primær hyperkolesterolemi, heterozygot familiær hyperkolesterolemi og blandet dyslipidemi, ved mislykket diettbehandling og andre ikke-farmakologiske lipidsenkende tiltak.
Administrering av LOVINACOR ® kan også anbefales ved høy kardiovaskulær risiko med hyperkolesterolemi som ikke er korrigert av dietten.
Virkningsmekanisme LOVINACOR ® Lovastatin
Lovastatin i LOVINACOR ® finnes i form av et inaktivt lakton, og fungerer derfor ikke biologisk. Tatt oralt og absorbert i mage-tarmkanalen, er stoffet hovedsakelig konsentrert i leveren, hvor det hydrolyseres til sin aktive form av hydroksysyre (effektivt for å hemme leverenzymet HMG-CoA reduktase). Den hemmende virkningen på dette enzymet materialiserer seg i reduksjonen av syntesen av mevalonat, en grunnleggende forløper for kolesterol.
Den reduserte syntesen av kolesterol og tilhørende lipoproteiner fungerer som en positiv stimulans for ekspresjon av leverreseptorer for LDL, noe som garanterer en mer intens opptak av kolesterol, derfor også et betydelig fall i plasmanivåer av dette lipoproteinet.
Den terapeutiske virkningen av LOVINACOR ® lar derfor - ved å kontrollere plasmaverdiene for LDL -kolesterol og triglyserider - redusere forekomsten av kardiovaskulære hendelser.
Omtrent 24 timer etter inntaket elimineres lovastatin hovedsakelig i leveren.
Studier utført og klinisk effekt
1. EFFEKTIVITETEN AV LOVASTATIN PÅ KVINNER MED HYPERKOLESTEROLEMI
Ann Intern Med. 1993 1. juni; 118: 850-5.
Effekt og toleranse av lovastatin hos 3390 kvinner med moderat hyperkolesterolemi.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Denne studien, utført på rundt 3390 kvinner med mild primær hyperkolesterolemi, viste hvordan administrering av 20 eller 40 mg lovastatin per dag kan fremme et fall i LDL -kolesterol fra 24 til 40%, triglyserider fra 9 til 18%og en økning i HDL -kolesterol fra 7 til 9%.
2. LOVASTATINE I FORBINDELSEN AV KARDIOVASKULÆR RISIKO
Er J Cardiol. 2001 1. mai; 87: 1074-9.
Air Force / Texas Coronary Atherosclerosis Prevention Study (AFCAPS / TEXCAPS): ytterligere perspektiver på tolerabilitet for langtidsbehandling med lovastatin.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Veldig viktig studie som viser effekten av behandling med lovastatin i forebygging av hjerte- og karsykdommer. Mer presist har både dosene på 20 mg og 40 mg garantert en reduksjon i forekomsten av hjerte- og koronarsykdommer, neoplastiske sykdommer og dødelighet. Totalt, i ansiktet på klinisk ubetydelige bivirkninger.
3. STATINER OG KREFT
Beijing Av Xue Xue Bao. 2010 18. august; 42: 391-5.
Effekter av klinisk effektiv dose lovastatin på prostatakreft PC3 -celler
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
Studien av potensialet mot kreft av statiner er fortsatt åpen, og i litteraturen er det mange og motstridende resultater i denne forbindelse. En av de viktigste begrensningene er kontrasten i funn under overgangen fra cellekulturer og dyremodeller til klinisk praksis.For eksempel viser denne studien evnen til lovastatin - ved terapeutiske doser brukt i klinisk praksis - for å hemme vekst av prostatakreftceller in vitro Selv om disse resultatene virker noe oppmuntrende, er det fortsatt mangel på bemerkelsesverdige kliniske studier.
Metode for bruk og dosering
LOVINACOR ® 10/20/40 mg tabletter lovastatin: Inntak av dette legemidlet bør bare anbefales etter en periode, minst tre måneder, med et fettfattig kosthold og kontrollert fysisk aktivitet.
I mangel av en effektiv terapeutisk respons, bør behandling med LOVINACOR ® startes ved å ta en 10 mg tablett daglig, muligens om kvelden under middagen.
Hvis denne dosen er ineffektiv, kan legen øke dosen opptil 40 mg daglig. Denne korrigerende intervensjonen skal bare vurderes etter 4 uker fra begynnelsen av behandlingen med lovastatin, perioden som er nødvendig for å oppnå maksimal lipidsenkende effekt av LOVINACOR ®.
Dosejustering kan være nødvendig ved samtidig behandling med lipidsenkende legemidler eller ved nyreinsuffisiens.
I alle tilfeller, FØR DU TAR LOVINACOR ® Lovastatin - MÅ DU FORESKRIVES OG KONTROLLERES AV DIN LÆGE.
Advarsler LOVINACOR ® Lovastatin
Som nevnt representerer medikamentterapien for hyperkolesterolemi en fase etter kostholds- og livsstilsjustering. Følgelig bør alle ikke-farmakologiske inngrep for å motvirke denne tilstanden også opprettholdes under behandling med LOVINACOR ®
Før og under inntak av lovastatin er det tilrådelig å overvåke leverfunksjonen og plasmanivået av transaminaser for å unngå utbrudd av leversykdom. Faktisk, hvis blodkonsentrasjonen av leverenzymer overstiger de normale med 3 ganger, er det tilrådelig å umiddelbart avbryte medisinbehandling.
I tillegg til transaminaser, bør legen undersøke tilstedeværelsen av muskelpatologier, tidligere myopatier eller tilstander som kan føre til skade på skjelettmuskulatur (høy alder eller samtidig administrering av bestemte legemidler) Alt dette for å minimere risikoen for rabdomyolyse beskrevet etter å ha tatt lovastatin . I disse risikopasientgruppene bør serumkreatinkinase-nivåer overvåkes kontinuerlig.
Hos friske pasienter vil det imidlertid være tilrådelig å fastslå fraværet av symptomer relatert til muskelskade - som asteni, vedvarende tretthet og muskelsmerter - og deretter eventuelt undersøke dem gjennom passende hematokliniske undersøkelser.
Langtidsbehandling med LOVINACOR ®, om enn bare i unntakstilfeller, har vært assosiert med interstitiell lungesykdom, preget av dyspné, hoste, asteni, feber og vekttap.
LOVINACOR ® inneholder laktose blant hjelpestoffene; Derfor kan inntaket bestemme utbruddet av gastro-enteriske bivirkninger av ulik alvorlighetsgrad hos pasienter som lider av glukose / galaktoseintoleranse og malabsorpsjon, eller av enzymatisk laktasemangel.
Selv om svimmelhet er beskrevet som en av bivirkningene forbundet med behandling med lovastatin, ser det ikke ut til at LOVINACOR ® forstyrrer normal evne til å kjøre bil og bruke maskiner.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Gitt viktigheten av kolesterol i stadiene av embryonal og fosterutvikling, er administrering av LOVINACOR ® under graviditet strengt kontraindisert.
Det er også tilrådelig å avbryte amming under behandlingen, gitt mangel på studier som kjennetegner de farmakokinetiske egenskapene til den aktive ingrediensen som tas med morsmelk og deres innvirkning på nyfødtes helse.
Interaksjoner
Lovastatin metaboliseres i leveren hovedsakelig av cytokrom P450 3A4 -enzymet, lett modulert av forskjellige aktive ingredienser, noe som derfor kan endre de normale farmakokinetiske egenskapene til LOVINACOR ®
Særlig:
- Inntak av cytokrom CYP3A4 -hemmere (kamille, grapefruktjuice, itrakonazol, ketokonazol, HIV -proteasehemmere, erytromycin, klaritromycin, cyklosporin, telitromycin og nefazodon) kan resultere i en betydelig økning i legemiddeleksponering ved å øke forekomsten av bivirkninger, inkludert alvorlige ;
- Samtidig administrering av fibrater, niacin og andre lipidreduserende legemidler kan føre til økning i biologisk aktivitet, med økt risiko for rabdomyolyse og myopatier;
Til slutt kan lovastatin - som andre statiner - føre til en økning i protrombintid, og dermed forbedre de terapeutiske effektene av orale antikoagulantia.
Kontraindikasjoner LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR ® er kontraindisert ved tidligere historie med myopati eller disposisjon for utvikling av denne patologien, ved leversykdom i den aktive fasen, ved overfølsomhet overfor stoffet eller en av dets komponenter, og i hele perioden graviditet og amming.
Uønskede effekter - bivirkninger
Bivirkningene beskrevet etter å ha tatt lovastatin er generelt ikke klinisk relevante og forbigående.
De vanligste bivirkningene inkluderte asteni, magesmerter, forstoppelse, kvalme, kramper, myalgi og svimmelhet.
Viktigere og mer alvorlige bivirkninger - som interstitiell lungesykdom, leverskade, nevrologisk og muskel- og skjelettskade - er beskrevet, om enn sjelden, hos pasienter med risiko eller predisponering for visse patologier. I disse tilfellene. imidlertid stoppet behandlingen med LOVINACOR ® en rask gjenoppretting av normale funksjoner.
Merk
LOVINACOR ® kan bare selges på resept.
Informasjonen om LOVINACOR ® Lovastatin som er publisert på denne siden, kan være utdatert eller ufullstendig. For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.