Styrke og effektivitet av et stoff

KRAFTEN TIL EN MEDISIN

Som du kan se fra grafen, er vi i nærvær av en sigmoid (logaritmisk skala) både for stoff A, for stoff B og for stoff C. Nå går vi for å observere hva som er konsentrasjonen av stoffet som gir oss 50% av 50% av effekten tilsvarer en viss konsentrasjon av stoffet som kalles EC50.

Hva kan vi se fra denne grafen? Fra denne grafen kan det utledes at stoff A, stoff B og stoff C har samme effekt, men forskjellig styrke.

Hvorfor er stoff A mer potent? Medikament A er mer potent fordi det oppnår 50% av effekten ved en lavere konsentrasjon enn stoff B og stoff C.

Legemidlet med lavest EC50 er det mest potente, så jo mer du beveger deg til venstre, jo mer øker effekten. Normalt, når vi sammenligner forskjellige molekyler som har samme effekt, velger vi molekylet som har større effekt ved lavere konsentrasjon. Å bruke et stoff som har en lav konsentrasjonseffekt betyr å redusere mulige bivirkninger.

EFFEKTIVITETEN

Med begrepet effekt mener vi kraften et molekyl har for å oppnå maksimal effekt. Også i denne grafen har vi tre sigmoider som representerer tre legemidler med samme farmakologiske effekt, men med forskjellige egenskaper. Legemiddel A er sterkere enn stoff B og C fordi det har lavere EC50. Narkotika A og B har samme effektivitet fordi de begge når 100%; på den annen side er stoff C den minst effektive og minst potente av medisiner A og B.

Effekten av et legemiddel tilsvarer en konformasjonsmodifikasjon av reseptorene, derfor en induksjon av en biologisk respons i cellen. Denne effekten kan også kalles INTRINSISK AKTIVITET, fordi bare molekylet som har evnen til å modifisere reseptoren har en viss effekt. Effekten er angitt med α og er direkte proporsjonal med koblingen som er opprettet mellom medisinreseptor.I matematiske termer kan vi si at agonisten har en α = 1 siden dets farmakologiske effekt er direkte proporsjonal med legemiddelreseptorkoblingen. En antagonist har en α = 0 og det betyr at effekten er null fordi den kan binde seg til reseptoren, men ikke forårsaker konformasjonelle modifikasjoner av reseptoren, derfor mangler den iboende aktivitet. I stedet er en delvis agonist definert som et molekyl som har et a mellom 0 og 1 ettersom molekylet ikke klarer å modifisere reseptoren tilstrekkelig for å oppnå maksimal effekt.