Hva er det
5-alfa reduktase er navnet på et enzym som er ansvarlig for å konvertere testosteron til dihydrotestosteron. Sistnevnte er det kraftigste androgenhormonet i kroppen, og aktiviteten er 4-5 ganger høyere enn testosteron.
Som forventet produseres det takket være virkningen av 5-alfa reduktaseenzymet som gjør dobbeltbindingen mellom karbon 4 og karbon 5. Enkel. Denne lille modifikasjonen øker affiniteten til dihydrotestosteron betraktelig for androgenreseptorer, og forbedrer dermed virksomheten.
Funksjoner av dihydrotestosteron
Enzymet 5-alfa reduktase uttrykkes fremfor alt i prostata, testikler, hårsekkene og binyrene. Virkningen er veldig viktig allerede i livmor, når dihydrotestosteron bestemmer utviklingen av de mannlige ytre kjønnsorganene. En recessiv genetisk defekt isoformen 5 -alfa reduktase type II er mangelfull, det er en unormal utvikling av de ytre kjønnsorganene hos fosteret, noe som resulterer i seksuelle identitetsforstyrrelser og infertilitet i voksen alder.
Fra puberteten og utover støtter dihydrotestosteron utviklingen av såkalte sekundære seksuelle egenskaper, for eksempel senking av stemmen, vekst av ansikts- og kroppshår, tilbakegående hårfeste og talg sekresjon. Dihydrotestosteron er også viktig for utvikling av massene. Muskler og, på et psykologisk nivå, på grunn av utseendet av seksuell stimulering. Et overskudd av det er implisert i begynnelsen av prostatahypertrofi, akne, seboré, androgen skallethet og hirsutisme. En dihydrotestosteronmangel er involvert i begynnelsen av gynekomasti.
Isoformer
I menneskekroppen er det to isoformer av 5-alfa reduktaseenzymet, kodet av to forskjellige kromosomer og med ulik følsomhet for regulatoriske faktorer, henholdsvis kalt 5-alfa reduktase type I og 5-alfa reduktase type II.
- Type I isoform er hovedsakelig konsentrert i huden, talgkjertlene, sentralnervesystemet og leveren.
- Type II isoform uttrykkes hovedsakelig i prostata og i hårsekkene.
Medisiner
To legemidler er utviklet for å hemme aktiviteten til disse enzymene. Den første, kalt Finasteride, Proscar eller Propecia, er en selektiv type II isoformhemmere. Den andre, kalt Dutasteride eller Avodart, hemmer begge isoformene. Disse medisinene brukes til behandling av godartet prostatahypertrofi; finasterid er også mye brukt for å bekjempe hårtap. Det er sannsynlig at dutasterid i fremtiden også vil bli brukt til samme formål (med tanke på større effektivitet i å blokkere aktiviteten til 5 -alfa-reduktaseenzym, forventes en mer markert virkning, men også mer tydelige bivirkninger, studier pågår for å fastslå dette).
Bivirkningene av 5-alfa reduktasehemmere, selv om de er sjeldne, påvirker hovedsakelig den seksuelle sfæren og kan forårsake erektil dysfunksjon, redusert libido og ejakulatvolum.
