Kategorier av antibiotika

SAMMENDRAG AV CELLEMUREN: begynner i cytoplasma; når de dannes, blir de forskjellige peptidoglykanmonomerer translokert over plasmamembranen og montert på veggen. I cytoplasma produseres monomerer av NAM (Acetyl Muranic acid) knyttet til 5 aminosyrer (hvorav de to siste er D-alaniner), som ved binding til monomerer av NAG (N-acetylgucosamin) vil gi opphav til de forskjellige molekylene av peptidoglykan. Et fosforylert transportlipid, kalt undecaprenol, finnes på plasmamembranen. Denne bæreren binder seg til NAM og transporterer den over membranen; under denne passasjen binder NAM seg til NAG. Dimeren transporteres deretter til vekstpunktet på veggenivå, hvor den frigjør seg fra bæreren og bidrar til syntesen av veggen.
Mange antibiotika blokkerer syntesen av bakterieveggen ved å virke på et av disse tre trinnene. Sykloserin, for eksempel, er aktivt på cytoplasmatisk nivå, der det forhindrer montering av pentapeptidet NAM (blokkerer omdannelsen av L-alanin til D-alanin) .Vankomycin forhindrer derimot frigjøring av NAG-NAM dimer fra undecaprenol.
Cefalosporiner og penicilliner forhindrer dannelse av tverrbindinger mellom den tredje og fjerde aminosyren i de to parallelle kjedene av peptidoglykan. Faktisk har cefalosporiner en struktur som ligner dimeren av D-alanin.

Transeptidase-enzymet løsner den femte aminosyren etter binding til dimeren D-Alanine + D-alanin; energien som frigjøres ved denne reaksjonen brukes til å skape koblingen mellom den tredje aminosyren i en kjede og den fjerde av den parallelle.

Cefalosporiner og penicillin binder seg til denne transpeptidasen og forhindrer dannelse av tverrbindinger.

Andre proteiner kalt PBP (Penicillium binding protein) griper også inn i dannelsen av den tredimensjonale strukturen til peptidoglykanen. Penicillin virker først og fremst ved å hemme transpeptidase; dessuten fører denne hemmende virkningen til aktivering av andre enzymer, kalt autoisiner, som fører til nedbrytning av celleveggen (bakterien dør av osmotisk lysis).

Penicillinresistens

Penicillin har en bicyklisk struktur dannet av to ringer, en A -ring og en ring B. Sistnevnte, kalt beta -lakton, er også typisk for cefalosporiner og representerer den funksjonelle delen av molekylet (hvis de brytes ned, mister begge stoffene effektiviteten). Bakterier resistent mot disse to antibiotika produserer enzymer kalt B -laktamaser som nedbryter B -laktonringen.
Den andre ringen som utgjør penicillinmolekylet (A) kalles et tiazolidin. Denne ringen avslører en radikal som kan kondenseres med en aminogruppe eller med andre radikaler. I denne posisjonen kan andre kjemiske grupper deretter tilsettes, noe som gir opphav til antibiotika kjent som semisyntetiske penicilliner.
En av de første semisyntetiske penicillinene var den såkalte penicillin G eller benzylpenicillin, oppnådd ved å dyrke soppen Penicillium Chrysogenum i nærvær av fenyleddiksyre.
Generelt var de første penicillinene, inkludert G, bare aktive på GRAM -positive og følsomme for B -laktamaser. Derfor er behovet for å utvikle andre bredspektrede penicilliner (aktive på både GRAM + og GRAM -) og resistente mot B -laktamaser. Den vanligste av disse er ampicillin (bredt spektrum), oxacillin (resistent mot B -laktamaser) og mecillinam (både bredt spekter og resistent mot B -laktamaser).
Sammenlignet med penicillin har cefalosporiner et bredere spekter av virkninger og er også mer resistente mot B -laktamaser.

Antibiotika som virker på syntesen av DNA og RNA

Novobiocin: aktiv på positive GRAM -er, den binder seg til B -underenheten til gyrase.
Rifamycin: hemmer av DNA -syntese: den produseres av en bakterie (Middelhavsnokardi) og blokkerer bakterielle RNA -polymeraser uten å forstyrre menneskelig aktivitet.

ANTIBIOTIKK SOM HEMMER PROTEINSYNTESE

Bakterielle ribosomer er forskjellige fra eukaryoter og består av to underenheter (50- og 30 -årene) som forskjellige antibiotika kan virke på.
- Antibiotika som er aktive på 30 -tallets underenhet
Tetracykliner: bredspektrede bakteriostater som forhindrer angrep av det første overførings -RNA, som i bakterier ofte koder for metionin.
Aminoglykosider: stamfaren er streptomycin, mens de mest brukte er neomycin og gentamacin. Disse stoffene binder seg irreversibelt til 30 -tallets underenhet og blokkerer proteinsyntesen.
- Antibiotika aktiv på 50 -tallet subenhet
Makrolider: de mest brukte er erytromycin og kloramfenikol: begge aktive på både positive og negative GRAM -er. Kloramfenikol må spesielt brukes under medisinsk tilsyn, på grunn av mulige toksiske effekter hovedsakelig på grunn av inhiberingsmekanismer. Benmargsfunksjon.

ANTIBIOTIKK som virker på eksternt membran av negative negler

Polymyxiner: de er selektive fordi de er spesielt like lipopolissacaride LPS som finnes på den ytre bakterielle membranen til GRAM -.

Andre artikler om "Kategorier av antibiotika"

1. Antibiotika
2. bakterie
3. karakteristiske bakterier
4. bakteriecelle
5. tilbehørsstrukturer for bakterier
6. bakterielle toksiner
7. Bakterier: overføring av genetisk informasjon
8. Bakterier: overføring av genetisk informasjon
9. Antibiotikaresistens