ADALAT ® er et stoff basert på Nifedipine
TERAPEUTISK GRUPPE: Kalsiumantagonist - hovedsakelig vaskulær effekt
Indikasjoner ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® er et legemiddel indisert for behandling av arteriell hypertensjon og hypertensive kriser, iskemisk hjertesykdom og angina pectoris.
Videre kan ADALAT ® også brukes ved vaskulære lidelser som de som er sett ved Raynauds syndrom.
Virkningsmekanisme ADALAT ® Nifedipine
Nifedipine, den aktive ingrediensen i ADALAT ® tatt oralt, absorberes veldig raskt og nesten fullstendig i tarmen, for å garantere en maksimal plasmatopp mellom 30 og 60 minutter. Selv om absorpsjonen er veldig høy, er biotilgjengeligheten vanligvis rundt 50 %, gitt første pass -effekten preget av oksidasjon og påfølgende inaktivering av det aktive prinsippet. Den biologisk aktive andelen virker på overflaten av glatte muskelceller, og hemmer aktiviteten til langsomme kalsiumkanaler. Disse kanalene er ansvarlige for massiv inntreden av kalsium i det intracellulære miljøet, nødvendig for å sikre alle hendelser som ligger til grunn for sammentrekning av disse cellene .
"Muskelavslappende" handlingen utføres hovedsakelig på nivået av muskelfibercellene i kranspulsårene og perifere motstandsfartøyer, mens hjertemuskelen ser ut til å være mindre påvirket og enda mindre skjelettmusklen, som støtter eksitasjon-sammentrekningsmekanismer støttet av kalsiumioner som allerede er tilstede inne i spesifikke intracellulære organeller. Den biologiske virkningen av nifedipin resulterer i vasodilatasjon og en reduksjon i perifer motstand, med en påfølgende reduksjon i blodtrykk, hjertearbeid og oksygenbehov. Alt dette begrunner de terapeutiske handlingene som ADALAT brukes til.
Når virkningen avsluttes etter 2-3 timer, elimineres nifedipin hovedsakelig av nyrene.
Studier utført og klinisk effekt
1. OLMESARTAN MEDOXOMIL OM KARDIOVASKULÆR HELSE
1. NIFEDIPINE: VASKULær handling
Hypertensjon. 2010 aug; 56: 247-52. Epub 2010 7. juni.
Nifedipin hemmer dedifferensiering av vaskulære glatte muskelceller via nedregulering av Akt -signalering.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Den terapeutiske effekten av nifedipin skyldes hovedsakelig evnen til å blokkere kalsiumkanalene som uttrykkes på overflaten av glatte muskelceller, og forhindrer sammentrekning av dem. Imidlertid har nylige molekylære studier ytterligere karakterisert den biologiske virkningen av denne aktive ingrediensen, som ser ut til å være i stand til å hemme "uttrykk for noen faktorer som er nødvendige for celledifferensiering av glatte muskelceller, og dermed forhindre muskelfortykkelse av fartøyet.
2. EFFEKTIVITET OG SIKKERHET FOR NIFEDIPINE
Rev Med Liege. 2005 jan. 60: 61-3.
HANDLING: Månedens kliniske studie
Piérard LA.
Denne studien, utført på mer enn 7500 pasienter, viser hvordan administrering av nifedipin selv ved doser på 60 mg / dag kan garantere en reduksjon i tilfeller av hjertesvikt, opptil 29%, og behovet for koronar angiografi uten utseende av klinisk relevante bivirkninger.
3. NIFEDIPINA OG HYPERTENSIV KRISE
Cardiol Rev.2010 Mar-Apr; 18: 102-7.
Hypertensiv krise.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Hypertensiv krise er en svært hyppig og farlig tilstand for helsen til indre organer, preget av systoliske blodtrykksverdier over 180 mmHg eller diastoliske verdier over 120 mmHg. Nifedipin, tatt under flerspråklig administrering, er et av de mest brukte legemidlene i disse tilfellene, siden det garanterer god trykkretur, med høy effekt. Til tross for at flere medisiner er tilgjengelige på markedet, stiller forskere rundt om i verden fortsatt spørsmål ved effekten og sikkerheten til denne kliniske praksisen, som bare bør brukes i tilfelle reelt behov, etter å ha vurdert de potensielle fordelene og de relaterte kostnadene.
Metode for bruk og dosering
ADALAT ® nifedipin 10 mg kapsler: For behandling av arteriell hypertensjon anbefales det generelt å ta 1 kapsel 3 ganger daglig.
For behandling av iskemisk hjertesykdom og Raynauds syndrom opprettholdes de samme grunnleggende dosene, mens det i tilfelle hypertensiv krise kan være nødvendig å ta en tygget kapsel før den svelges, selv om denne praksisen fortsatt diskuteres noe for mulige bivirkninger, selv alvorlige.
Selv om de ovennevnte dosene foreslås, er behandling med ADALAT ® gjenstand for betydelige variasjoner når det gjelder nyttig og effektiv dose, som bør tilpasses av legen basert på individuelle behov og alvorlighetsgraden av sykdommen som pågår.
Å ta ADALAT ® bør foretrekkes på tom mage, da farmakokinetiske studier har vist at mat kan øke tiden det tar å nå maksimal plasmatopp.
I alle tilfeller, FØR DU TAR ADALAT ® Nifedipine - MÅ DU FORESKRIVES OG KONTROLLERES AV DIN LÆGE.
ADALAT ® Nifedipine advarsler
Administrering av ADALAT ® bør utføres med spesiell forsiktighet ved samtidig administrering av antihypertensive medisiner eller hos pasienter med markert hypotensjon, ettersom plutselige og markante blodtrykksfall kan påvirke pasientens helse.
Overvåkning av blodsukkernivået bør utføres for diabetespasienter, og ved legemiddelindusert hyperglykemi bør behandlingen avsluttes.
Dosen av ADALAT ® bør vurderes ved leverinsuffisiens, gitt den første pasningseffekten som halverer den biologisk effektive dosen, mens behandlingen skal avsluttes gradvis for å unngå rebound -reaksjoner.
Viktige blodtrykksfall, tilpasningsreaksjoner til terapi i den innledende fasen og den forskjellige individuelle mottakeligheten for nifedipin, kan gjøre bruk av maskiner og bilkjøring farlig.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Inntak av ADALAT ® under graviditet frarådes sterkt. Denne anbefalingen er basert på flere studier som viser serien av teratogene, mutagene, fetotoksiske og embryotoksiske effekter av nifedipin. Endringen av normal embryonal og fosterutvikling, samt en "handling "av den aktive ingrediensen, kan også bestemmes av nedsatt normal livmorblodstrøm.
Nifedipin skilles ut i liten grad også i morsmelk, med effekter på det nyfødte som ennå ikke er karakterisert; Derfor er det tilrådelig å ikke ta stoffet eller slutte å amme ved reelt behov.
Interaksjoner
Samtidig inntak av andre legemidler kan endre de normale farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskapene til ADALAT ®, noe som resulterer i en annen biologisk effekt.
Mer presist, samspillet med:
- antihypertensive medisiner av forskjellige slag, kan gjøre den hypotensive effekten mer markant;
- Rifampicin, kan akselerere metabolismen av nifedipin og redusere effektiviteten;
- Grapefruktjuice, med hemming av leverenzymer som er ansvarlig for metabolismen av nifedipin og påfølgende økning i virkningen;
- Digoksin, kan forårsake en reduksjon i clearance og en økning i plasmanivåer.
Selv om det ikke er direkte testet, er det mulig at alle andre hemmere og induktorer av cytokromer, inkludert alkohol, kan endre de normale farmakokinetiske egenskapene til nifedipin, og svekke dets effekt og sikkerhet.
Kontraindikasjoner ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av komponentene, ved kardiovaskulært sjokk og markert aortastenose. Formelen for umiddelbar frigjøring er også kontraindisert ved angina eller nylig hjerteinfarkt.
Uønskede effekter - bivirkninger
De forskjellige kliniske forsøkene viser god toleranse for stoffet, med klinisk ubetydelige og forbigående bivirkninger. Blant de mest klagede symptomene er det mulig å finne svimmelhet, muskelkramper, myalgi, hoste og gastro-enteriske symptomer.
Imidlertid må det huskes at selv om det er veldig sjeldent, kan noen bivirkninger - klinisk viktigere - forekomme i bestemte kategorier av pasienter med risiko, eller ved legemiddelinteraksjoner, og forårsake hyperkalimi, nyreinsuffisiens, nedsatt leverfunksjon og trombocytopeni .
Legemidlet ser ut til å være godt tolerert, og tilfeller av overfølsomhet er sjeldne, hovedsakelig manifestert med gastrointestinale og kutane symptomer.
Merk
ADALAT ® kan bare selges på resept.
Informasjonen om ADALAT ® Nifedipine publisert på denne siden kan være utdatert eller ufullstendig.For korrekt bruk av denne informasjonen, se Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon side.
