Blant legemidlene som tilhører Paramminophenol -familien, er den mest kjente paracetamol (TACHIPIRINA ®) eller acetaminophen (begrep som er mest brukt i USA).
Dette stoffet binder seg ubetydelig til COX1 og COX2, mens det har en mye større affinitet for COX3, som det komplekser ved å hemme dem.
Av denne grunn kan det ikke betraktes som et NSAID (det mangler faktisk betydelig antiinflammatorisk aktivitet og har bare smertestillende og antipyretisk aktivitet). Virkningsmekanismen er imidlertid ennå ikke helt avklart; faktisk ser det ut til at hos mennesker - i motsetning til det som skjer hos hunder - er den hemmende effekten på COX -3 utilstrekkelig til å forklare de antipyretiske effektene av acetaminophen..
Paracetamol er det mest brukte legemidlet for smerter fra mild til moderat (f.eks. Hodepine, menstruasjonssmerter), takket være de reduserte bivirkningene.
Dosen er 300/500 mg hver 4/6 time; det kan bli farlig ved doser over fire gram per dag. Selv om den terapeutiske dosen er under denne grensen, er det et ufrivillig misbruk eller forgiftning å være et OTC -legemiddel (derfor tilgjengelig uten resept).
Den alvorligste bivirkningen knyttet til misbruk av paracetamol er knyttet til dets hepatotoksisitet, noe som kan resultere i levernekrose, noen ganger dødelig. Ansvarlig for denne bivirkningen er en metabolitt som dannes i leveren av cytokromene. Kalt N-acetyliminoquinon , det gir opphav til forbindelser av sum med glutation, en kraftig antioksidant som i leveren kan avgifte fremmede stoffer administrert utenfra. Når produksjonen av denne paracetamolmetabolitten tømmer glutation, antioksidantvirkningen til sistnevnte går tapt, er det tap av leverenzymer som fører til lysering av hepatocytt med dannelse av nekrotiske områder som ofte er dødelige.
Grensen på 4 gram paracetamol per dag er faktisk lavere enn maksimal dose som en sunn person tolererer (6 gram / dag), men den tjener også til å beskytte mennesker som lider av leversykdommer.
Ved paracetamolforgiftning er glutation ikke egnet som et antiveninmedisin fordi det bare kan injiseres intramuskulært og derfor absorberes sakte. Av denne grunn brukes dets derivat, kalt acetylcystein (FLUIMUCIL ®), som i seg selv er et mucolytisk legemiddel, derfor egnet for å lette eliminering av slim fra luftveiene. Oppgaven til legemidler som tilhører kategorien mucolytics er å bryte sulfidbindingene slik at proteinene som danner det "slapper av" og blir mer utsatt for proteaser (enzymer dedikert til nedbrytning).
Ved paracetamolforgiftning administreres acetylcystein veldig sakte intravenøst. Behandlingen fortsetter til blodprøver viser gjenopprettelse av leverenzymer.
