Etter oppdagelsen av sildenafil og den enorme suksessen som ble funnet i behandlingen av erektil dysfunksjon, hadde de viktigste selskapene på legemiddelmarkedet en stor ulempe sammenlignet med Pfizer, et selskap som markedsførte Viagra; som et resultat har de støtt på jakt etter nye og mer effektive legemidler som hemmer fosfodiesterase type 5, kategorien som sildenafil tilhører.
Vardenafil er hjernebarnet til tre farmasøytiske giganter - selskapene Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline og Schering -Plough - som har "" gått sammen "" for å stå opp mot legemiddelfirmaet Pfizer.
Vardenafil er et fosfodiesterasehemmer type 5 som brukes til å behandle erektil dysfunksjon.
Historien om vardenafil
Vardenafil er det andre fosfodiesterase type 5 -hemmende stoffet som markedsføres etter at Food and Drug Administration fikk godkjenning for behandling av erektil dysfunksjon 19. august 2003.
Vardenafil ble markedsført samtidig av de tre farmasøytiske selskapene som opprettet det - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline og Schering -Plough - under det registrerte navnet Levitra ®. Til legemiddelselskapet GlaxoSmithKline rettigheter til å markedsføre vardenafil under navnet Levitra i markeder utenfor USA, derfor i Italia så vel som i andre land i EU.I dag markedsfører legemiddelfirmaet GlaxoSmithKline vardenafil under det registrerte navnet Vivanza ®.
På grunn av handelslovene i EU, som tillater parallelle beløp, vardenafil i Italia og i andre EU -medlemsland. den finnes kommersielt under begge registrerte navn, nemlig Levitra (solgt av Bayer Pharmaceuticals) og Vivanza (solgt av GlaxoSmithKline). Nylig ble en smeltbar form av vardenafil godkjent i USA og Canada og markedsføres under det registrerte navnet Staxyn ®.
Vardenafil, snarere enn resultatet av faktisk forskning eller vitenskapelig oppdagelse, er en strukturell modifikasjon av foreldremolekylet, sildenafil (aktiv ingrediens i Viagra). Faktisk skiller den kjemiske strukturen til vardenafil seg fra sildenafils struktur bare for den forskjellige posisjonen til et nitrogenatom og for alkylsubstituenten til piperazinringen, som i stedet for å være en metylgruppe, er en etylgruppe, det vil si at den har bare blitt tilsatt et karbonatom som absolutt ikke endrer de farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskapene til vardenafil sammenlignet med sildenafil.Det kan faktisk bemerkes at de farmakologiske egenskapene, bivirkningene, tiden det tar før stoffet trer i kraft og andre egenskaper ved vardenafil ligner veldig på Imidlertid, til tross for alle likhetene, har vardenafil en spesiell egenskap som ingen annen fosfodiesterasehemmer av type 5 besitter; vardenafil øker tiden det tar fra starten av vaginal penetrasjon til utløsning og kan derfor også brukes i behandlingen for tidlig utløsning. Denne fordelen med vardenafil kan brukes til å behandle pasienter som lider av både erektil dysfunksjon og for tidlig utløsning med et enkelt legemiddel.
Virkningsmekanismen
For å jobbe trenger vardenafil tilstrekkelig seksuell stimulering, ellers gir ikke inntaket den ønskede effekten.
Den fysiologiske prosessen som er ansvarlig for ereksjon av penis inkluderer frigjøring av en viss mengde nitrogenoksid (NO), et molekylært "budbringer", til corpus cavernosum under enhver seksuell stimulering. Nitrogenoksid, i sin tur, aktiverer et enzym som kalles guanylatsyklase som forårsaker en økning i nivået av syklisk guanosinmonofosfat (cGMP), noe som forårsaker avslapning av glatt muskulatur i corpus cavernosum og dermed tillater store mengder blod å strømme inn i penis.
Vardenafil er en type 5 fosfodiesterase (PED5) hemmer, spesifikk for cGMP (syklisk guanosinmonofosfat); fosfodiesterase av type 5 er hovedsakelig lokalisert i glattmuskel i karene i corpus cavernosa i penis og er enzymet som er ansvarlig for nedbrytning av cGMP (syklisk guanosinmonofosfat); derfor fører hemming av dette enzymet av vardenafil til en høyere konsentrasjon av cGMP (syklisk guanosinmonofosfat) tillater følgelig større vasodilatasjon, noe som gir en mer kraftig ereksjon gjennom større blodtilførsel i corpora cavernosa.
Avslutningsvis kan vi si at vardenafil, som er en fosfodiesterasehemmer av type 5 som er spesifikk for cGMP (syklisk guanosinmonofosfat), ikke har en direkte avslappende effekt, men effektivt øker den muskelavslappende effekten av nitrogenoksid (NO). På glatt muskel i penisens corpus cavernosum: når NO / cGMP -banen aktiveres, som forekommer under seksuell stimulering, øker hemningen av fosfodiesterase type 5 av vardenafil betraktelig nivået av cGMP i corpus cavernosum.
Vardenafil, som andre fosfodiesterase type 5 -hemmere og erektil dysfunksjonsbehandling generelt, har også erobret alle internettsidene, hvorav de fleste tilbyr en veldig enkel måte å få stoffet på, til og med tilbyr å sende stoffet direkte. Mange mennesker tiltrekkes av muligheten til å skaffe seg vardenafil via internett, forført av tilsynelatende lave priser og ønsket om å løse problemet uten å konsultere lege, og dermed unngå mulig forlegenhet. Dette er åpenbart en holdning helt feil, fordi legen er uunnværlig i evalueringen av problemet. For eksempel kan erektil dysfunksjon være av en annen art, og stoffet er ikke nødvendig.
Vardenafil og andre fosfodiesterase -enzymhemmere av type 5 selges ofte i mye lavere eller høyere doser enn anbefalt terapi, og / eller i preparater som kombinerer flere "mirakel" -medisiner: lignende cocktailer blir annonsert av ledere av disse nettstedene som "" veldig kraftige "" eller "" ufeilbarlig ""; i virkeligheten kan slike doser alvorlig skade pasientens helse ved å øke "enheten og" forekomsten av stoffets bivirkninger. Derfor er kjøp av vardenafil via Internett uten først å konsultere lege. sterkt motløs. Hvis vardenafil tas av personer i avansert alder eller som har kardiovaskulære lidelser, bør en grundig og forebyggende medisinsk vurdering også utføres for å sikre at administrering av vardenafil ikke fører til alvorlige bivirkninger og ikke forstyrrer det kliniske bildet av pasienten.
Andre artikler om "Vardenafil"
- Vardenafil: dosering og bruksmåte
- Vardenafil: kontraindikasjoner og advarsler
- Vardenafil: interaksjon med andre legemidler
- Vardenafil: bivirkninger