Bronkodilaterende medisiner

Bronkodilaterende medisiner - som navnet tilsier - er legemidler som utvider glatt muskulatur i bronkiene, og dermed letter pusten hos pasienter med astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom (KOL).

• β2-adrenerge reseptoragonister;
• antimuskarinika (eller antikolinergika);
• metylxantinene.
  

Egenskapene til disse stoffkategoriene vil bli kort illustrert nedenfor.

Β2-adrenerge reseptoragonister

Disse bronkodilaterende legemidlene virker på β2-adrenerge reseptorer som er tilstede på bronkial glatt muskel.
Β2 -reseptorene som er tilstede på bronkiene - når de aktiveres av deres endogene substrat (noradrenalin) - er i stand til å indusere bronkodilatasjon.
Mer presist, med aktiveringen av disse reseptorene er det en reduksjon i nivåene av kalsiumioner (Ca ++) i cellene i de bronkiale glatte musklene. Kalsiumioner er ansvarlige for bronkokonstriksjon, derfor er det klart hvordan en reduksjon i deres konsentrasjon kan favorisere den omvendte prosessen, nemlig bronkodilatasjon.
Disse stoffene, derfor, som β2-adrenerge reseptoragonister, stimulerer dem og induserer bronkodilatasjon.

Klassifisering av β2-adrenerge reseptoragonister

Bronkodilaterende legemidler som tilhører β2-adrenerge reseptoragonistklassen kan deles inn i tre grupper i henhold til deres varighet:

• β2-agonister med kort varighet. De er legemidler som brukes ved akutte astmaanfall, "bronkodilatatorvirkningen" setter inn innen 5 minutter og har en virkningstid på 4-6 timer.
  Salbutamol og terbutalin tilhører denne kategorien.
• Langtidsvirkende β2-agonister Disse stoffene brukes hovedsakelig for å kontrollere og forhindre nattlige astmasymptomer (bronkokonstriksjon). De begynner sakte å virke (20-30 minutter), men bronkodilatasjonen de induserer varer 8-12 timer.
  Formoterol og salmeterol tilhører denne kategorien.
• Ultra langtidsvirkende β2-agonister, også kjent som ultra-LABA. Disse stoffene har en virkningstid på 24 timer, og dette gir mulighet for en enkelt daglig administrering, i motsetning til langtidsvirkende beta-agonister som krever minst to administrasjoner per dag.
  Indacaterol tilhører denne kategorien bronkodilaterende legemidler.

Administrasjonsveier

Vanligvis administreres β2-adrenerge reseptoragonister ved innånding slik at de enkelt og raskt kan nå bronkiene.
De farmasøytiske formuleringene der de er tilgjengelige kan variere, men finnes vanligvis i form av:

• Kapsler som inneholder pulver til innånding som må administreres gjennom en spesiell dispenser;
• Suspensjoner under trykk for innånding.

Imidlertid er det også farmasøytiske formuleringer egnet for oral administrering (vanligvis tabletter eller sirup) og farmasøytiske formuleringer egnet for parenteral administrering (injiserbare oppløsninger).

Bivirkninger

Det er åpenbart at bivirkningene som kan oppstå etter inntak av β2-adrenerge reseptoragonister varierer etter hvilken type aktiv ingrediens som brukes.
Noen bivirkninger er imidlertid felles for alle forbindelser som tilhører denne kategorien bronkodilaterende legemidler. Disse bivirkningene er:

• Rystelser
• Takykardi;
• Hypokalemi (dvs. reduksjon i kaliumkonsentrasjonen i blodet);
• QT -forlengelse (mengden tid det tar for ventrikkelmykardiet å depolarisere og repolarisere).

Antimuskarinika (eller antikolinergika)

Disse bronkodilaterende legemidlene er i stand til å samhandle med de muskarine reseptorene som er tilstede på glatt muskulatur i bronkiene.
Spesielt er muskarinske reseptorer av typen M3 hovedsakelig tilstede på bronkiene. Når disse reseptorene aktiveres av deres endogene substrat (acetylkolin) induserer de bronkokonstriksjon.
Antimuskarins oppgave er nettopp å motvirke M3 -reseptorer, på en slik måte at det fremmer bronkodilatasjon.
Ipratropiumbromid og tiotropium tilhører denne kategorien bronkodilaterende legemidler.

Administrasjonsveier

Som med beta-agonister administreres antimuskarinika rutinemessig via inhalasjonsveien og er tilgjengelig i form av en forstøverløsning eller i form av et pulver for innånding som må administreres via dispenseren.

Bivirkninger

Typiske bivirkninger av denne kategorien bronkodilaterende medisiner er:

• Tørr i munnen
• Hodepine;
• Takykardi;
• Utydelig syn;
• Urinvansker;
• Forverring av lukket vinkelglaukom.

På grunn av bivirkningene som kan oppstå i øyet, er det viktig at disse stoffene aldri kommer i kontakt med øynene. Hvis dette skulle skje, bør du kontakte legen din umiddelbart.

Metylxantiner

Methylxanthines er bronkodilaterende legemidler av naturlig opprinnelse. Den mest kjente er sannsynligvis teofyllinet som finnes i naturen i teplanten og - selv om den er i mindre mengder - også i kaffe- og kakaoplanten. Aminofyllin tilhører også denne kategorien bronkodilaterende legemidler.
I virkeligheten er den eksakte modaliteten som disse stoffene induserer bronkodilatasjon ennå ikke fullt ut forstått, og flere mulige virkningsmekanismer har blitt foreslått.
Imidlertid ser det ut til fra de utførte studiene at mekanismen som er ansvarlig for bronkodilaterende virkning av metylxantiner er inhibering av fosfodiesterase (PDE) enzymer på nivået av bronkiale glatte muskelceller.

Med inhibering av disse enzymene er det en økning i nivåene av syklisk AMP inne i de nevnte cellene med påfølgende bronkodilatasjon.

Administrasjonsveier

Metylxantiner er tilgjengelige i forskjellige farmasøytiske formuleringer egnet for administrering på forskjellige måter. Faktisk kan disse bronkodilaterende legemidlene komme i form av:

• Orale oppløsninger, kapsler eller tabletter for oral administrering;
• Suppositorier;
• Injiserbare løsninger for parenteral administrering.

Bivirkninger

De viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med metylxantiner er:

• Hjertearytmier;
• Gastrointestinale lidelser;
• Kramper.

Siden metylxantiner dessuten har en svært smal terapeutisk indeks, er det nødvendig å utføre regelmessige blodprøver og nøye overvåke pasienter på denne typen bronkodilaterende legemidler.

Andre artikler om "Bronchodilator Drugs"

1. Astma, medisinbehandling
2. Xantinmedisiner og teofyllin mot astma