Aktive ingredienser: Lidokain
Versatis 5% medisinsk gips
Hvorfor brukes Versatis? Hva er den til?
Versatis inneholder lidokain, et lokalt smertestillende middel, som virker ved å redusere smerter i huden. Det er foreskrevet deg for å behandle smerter forårsaket av postherpetisk nevralgi. Denne tilstanden er vanligvis preget av lokaliserte symptomer som brennende, stikkende eller stikkende smerter.
Kontraindikasjoner Når Versatis ikke skal brukes
Ikke bruk Versatis
- dersom du er allergisk mot lidokain eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i avsnitt 6)
- hvis du har hatt en allergisk reaksjon på andre lidokainlignende produkter, for eksempel bupivakain, etidokain, mepivakain eller prilokain
- på ødelagt hud eller åpne sår.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Versatis
Snakk med legen din eller apoteket før du bruker Versatis Hvis du har alvorlig leversykdom eller har alvorlige hjerte- eller nyreproblemer, bør du snakke med legen din før du bruker Versatis. Versatis skal påføres huden etter at helvetesildene er helbredet, og skal ikke påføres eller i nærheten av øyne eller munn.
Lidokain metaboliseres til mange forbindelser i leveren. En slik forbindelse er 2,6 xylidin, som har vist seg å forårsake svulster hos rotter når den gis kontinuerlig ved svært høye doser. Verdien av disse dataene hos mennesker er ikke kjent.
Barn og ungdom
Versatis er ikke undersøkt hos pasienter under 18 år. Derfor anbefales ikke bruk hos disse pasientene.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Versatis
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet, amming og fruktbarhet
Hvis du er gravid, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid, eller hvis du ammer, rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet. Versatis skal ikke brukes under graviditet med mindre det er helt nødvendig. er det ingen studier på bruk av plasteret under amming. Når du bruker Versatis, kan bare en liten mengde av den aktive ingrediensen, lidokain, være tilstede i blodet. En effekt på babyer som ammes er usannsynlig.
Kjøring og bruk av maskiner
Det er lite sannsynlig at Versatis påvirker evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Derfor er det mulig å kjøre eller arbeide på maskiner mens du bruker Versatis.
Versatis inneholder propylenglykol, metylparahydroksybenzoat og propylparahydroksybenzoat.
Plasterne inneholder propylenglykol (E1520) som kan forårsake hudirritasjon. I tillegg inneholder de metylparahydroksybenzoat (E218) og propylparahydroksybenzoat (E216) som kan forårsake allergiske reaksjoner. Noen ganger kan allergiske reaksjoner oppstå etter bruk av lappene i en viss periode.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Versatis: Dosering
Bruk alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil. Normalt er den daglige dosen en til tre flekker på størrelse med området med sår hud. Versatis kan kuttes i mindre biter for å dekke det berørte området. Du må ikke bruke mer enn 3 lapper samtidig. Plastene må fjernes etter 12 timers påføring; Dette vil gi deg en 12-timers patchfri periode. Du kan velge om du vil bruke Versatis i løpet av dagen eller om natten. Du vil vanligvis føle smertelindring fra den første dagen du bruker den, men det kan ta opptil 2-4 uker før den smertelindrende effekten av Versatis er fullført. Hvis smerten etter denne tiden fremdeles er veldig intens, må du fortelle legen din, siden fordelen av behandlingen må veies mot den potensielle risikoen (se "advarsler og forsiktighetsregler").
Legen din vil med jevne mellomrom kontrollere om Versatis virker.
Før du påfører Versatis på det berørte området
- hvis det smertefulle området i huden er dekket med hår eller hår, skal det kuttes med saks. De skal ikke barberes.
- Huden må være ren og tørr.
- Kremer eller lotioner kan bare brukes på den behandlede huden i den perioden plasteret ikke påføres.
- Hvis du nettopp har tatt et bad eller en dusj, bør du vente til huden er avkjølt før du påfører plasteret.
Påfør lappen
Trinn 1: Åpne posen og fjern en eller flere lapper
- riv eller kutt konvolutten langs den stiplede linjen
- Vær forsiktig så du ikke skader lappene hvis du bruker saks
- ta en eller flere lapper, avhengig av størrelsen på det smertefulle området i huden
Trinn 2: Lukk konvolutten
- lukk posen tett etter bruk
- plasteret inneholder vann og kan tørke ut hvis posen ikke er ordentlig lukket
Trinn 3: Klipp om nødvendig lappen
- om nødvendig, før du fjerner filmen, kutter du lappen til den størrelsen som er nødvendig for å dekke det smertefulle området av huden.
Trinn 4: Fjern filmen
- fjern den gjennomsiktige filmen fra plasteret
- Prøv å ikke berøre den klissete delen av lappen
Trinn 5: Påfør lappen og trykk godt på huden
- Påfør opptil tre flekker på det smertefulle området i huden
- trykk lappen på huden
- trykk og hold plasteret i minst 10 sekunder slik at plasteret fester godt til huden
- Sørg for at hele plasteret, inkludert kantene, fester seg til huden.
La plasteret være på i bare 12 timer
Det er viktig at Versatis bare påføres huden i 12 timer. For eksempel, hvis du føler mer smerte i løpet av natten, kan du bruke plasteret kl. 19.00 og fjerne det kl. 7.00. Hvis du føler mer smerte i løpet av dagen, kan du påføre Versatis klokken 7 om morgenen og ta den av klokken 7 om kvelden.
Bad, dusj og svømming
Siden kontakt med Versatis må unngås med vann, kan bad, dusj eller svømming gjøres i løpet av den tiden plasteret ikke påføres. Etter bading eller dusjing bør huden avkjøles før du bruker plasteret.
Hvis lappen faller av
Veldig sjelden kan lappen løsne eller ikke feste seg godt. I så fall kan du prøve å koble den til samme område igjen. Hvis den ikke fester seg, fjern den helt og påfør en ny lapp, alltid på samme område.
Hvordan fjerne Versatis
For å bytte lappen, ta den gamle lappen sakte av. Hvis den ikke løsner lett, kan du våte den med varmt vann i noen minutter før du tar den av.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Versatis
Hvis du har glemt å fjerne plasteret etter 12 timer
Ta av lappen så snart du husker det. Den nye lappen kan påføres etter 12 timer.
Hvis du bruker flere oppdateringer enn du burde
Hvis du bruker flere lapper enn nødvendig eller holder dem på for lenge, kan risikoen for bivirkninger øke.
Hvis du har glemt å bruke Versatis
Hvis du har glemt å påføre et nytt plaster etter en 12-timers pause uten forrige lapp, må du påføre det nye plasteret så snart du husker det.
Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Versatis
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det. Hvis det er irritasjon eller brennende følelse mens du påfører lappen, må du fjerne plasteret. Ikke bruk en annen lapp på dette området før irritasjonen er helbredet.
Svært vanlige bivirkninger som kan påvirke mer enn 1 av 10 personer er listet opp nedenfor.
Disse inkluderer endringer i huden på eller i nærheten av plasterapplikasjonsområdet og kan omfatte rødhet, utslett, kløe, svie, dermatitt og blemmer.
Mindre vanlige bivirkninger som kan påvirke opptil 1 av 100 mennesker er listet opp nedenfor.
Hudforandringer og sår
Svært sjeldne bivirkninger som kan påvirke opptil 1 av 10 000 mennesker er listet opp nedenfor.
Åpne sår, alvorlige allergiske reaksjoner og allergi.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn. Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på posen og esken etter Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden. Ikke oppbevar i kjøleskap eller fryser. Lukk posen forsiktig etter første åpning. Etter at posen er åpnet, må lappene brukes innen 14 dager. Ikke bruk dette legemidlet hvis du merker at posen er skadet. I så fall kan lappen ha tørket ut og derfor ikke feste seg godt.
Hvordan fjerne Versatis
Lappene som brukes inneholder fortsatt aktiv ingrediens som kan være farlig for andre. Brett de gamle lappene i to, med den klissete siden på innsiden, og kast dem så de blir utilgjengelig for barn.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Sammensetning og farmasøytisk form
Hva Versatis inneholder
- den aktive ingrediensen er lidokain
- hver 10 cm x 14 cm lapp inneholder 700 mg (5% vekt / vekt) lidokain
- de andre komponentene i lappen (hjelpestoffer) er: glyserol, flytende krystalliserbart sorbitol, karmellosenatrium, propylenglykol (E1520), urea, tung kaolin, vinsyre, gelatin, polyvinylalkohol, aluminiumglycinat, edetat -dinatrium, metylparahydroksybenzoat (E218) , propylparahydroksybenzoat (E216), polyakrylsyre, natriumpolyakrylat, renset vann.
Støttelaget og limlaget: polyetylentereftalat (PET).
Beskrivelse av hvordan Versatis ser ut og innholdet i pakningen
Medisinsk plaster er 14 cm lang og 10 cm bred. De er hvite, av mykt materiale og har påskriften "lidokain 5%". Lappene er pakket i poser som kan lukkes igjen, hver med 5 oppdateringer.
Hver pakke inneholder 5, 10, 20, 25 eller 30 lapper pakket i henholdsvis 1, 2, 4, 5 eller 6 poser.
Ikke alle pakninger er kommersielt tilgjengelige.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
VERSATIS 5% MEDISINERT PATCH
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hver 10 cm x 14 cm lapp inneholder 700 mg (5% vekt / vekt) lidokain (50 mg lidokain / gram limbase)
Hjelpestoffer med kjent effekt:
Metylparahydroksybenzoat 14 mg
Propylparahydroksybenzoat 7 mg
Propylenglykol 700 mg
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Medisinsk gips
Hvit hydrogelplaster, som inneholder klebemateriale påført på en fiberduk av polyetylentereftalat med den påtrykte ordlyden "Lidocaine 5%" og dekket med en beskyttende film av polyetylentereftalat.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Versatis er indisert for symptomatisk behandling av nevropatisk smerte assosiert med tidligere herpes zoster-infeksjon (post-herpetisk nevralgi, NPH) hos voksne.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Voksne og eldre
Det smertefulle området må dekkes med plasteret, påføres en gang om dagen i ikke mer enn 12 timer innen 24 timer. Bare lappene som er nødvendige for effektiv behandling, skal påføres. Om nødvendig kan lappen kuttes i mindre deler med saks før beskyttelsesfilmen fjernes. Totalt bør ikke mer enn tre lapper påføres samtidig.
Plasteret skal påføres intakt, tørr og ikke-irritert hud (etter helbredelse av herpetiske lesjoner).
Hver lapp kan ikke påføres i mer enn 12 timer. Fritt intervall fra neste påføring bør være minst 12 timer. Plasteret kan påføres i løpet av dagen eller om natten.
Plasteret skal påføres huden umiddelbart etter at det er fjernet fra posen og fjernet beskyttelsesfilmen fra hydrogeloverflaten. Hår og hår i applikasjonsområdet må klippes med en saks (ikke barbert).
Behandlingen bør revurderes etter 2-4 uker. Hvis det ikke har vært noen terapeutisk respons på Versatis etter denne perioden (i løpet av plasteret som påføres og / eller den plasterfrie perioden, bør behandlingen stoppes, da den potensielle risikoen i denne situasjonen kan overstige fordelene (se pkt.4.4 og 5.1). Langsiktig bruk av Versatis i kliniske studier har vist at antall lapper som skal brukes, reduseres over tid. Følgelig bør behandlingen revurderes med jevne mellomrom for å avgjøre om antall plaster som trengs for å dekke det smertefulle området kan reduseres eller om det frie intervallet mellom påføring av plasteret kan økes.
Nedsatt nyrefunksjon
Hos pasienter med lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon er det ikke nødvendig med dosejustering. Versatis bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (se pkt.4.4)
Nedsatt leverfunksjon
Hos pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon er det ikke nødvendig med dosejustering. Versatis bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (se pkt. 4.4).
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av Versatis hos pasienter under 18 år er ikke fastslått. Ingen data er tilgjengelige.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1. Plasteret er også kontraindisert hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor andre lokalbedøvelsesmidler av amidtype, for eksempel bupivakain, etidokain, mepivakain og prilokain.
Plasteret skal ikke påføres betent eller skadet hud, for eksempel aktive Herpes Zoster -lesjoner, atopisk dermatitt, sår.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Plasteret skal ikke påføres slimhinnene. Kontakt med plasteret med øynene bør unngås.
Plasteret inneholder propylenglykol som kan forårsake hudirritasjon. Den inneholder også metylparahydroksybenzoat og propylparahydroksybenzoat som kan forårsake allergiske reaksjoner (til og med forsinket).
Plasteret skal brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig hjerte-, nyre- eller leverskade.
En av metabolittene til lidokain, 2,6 xylidin, ble observert å ha genotoksisk og kreftfremkallende effekt hos rotter (se pkt. 5.3). Sekundære metabolitter ble vist å være mutagene. Den kliniske betydningen av dette funnet er ukjent. Langsiktig behandling med Versatis er derfor bare begrunnet med en faktisk terapeutisk fordel for pasienten (se pkt.4.2).
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Det er foreløpig ingen interaksjonsstudier tilgjengelig. I kliniske studier med lappen ble det ikke rapportert om noen klinisk relevante interaksjoner.
Siden de maksimale plasmakonsentrasjonene av lidokain observert i kliniske studier med lappen var lave (se pkt. 5.2), er klinisk relevante farmakokinetiske interaksjoner usannsynlige.
Selv om absorpsjonen av lidokain gjennom huden vanligvis er lav, bør plasteret brukes med forsiktighet hos pasienter som får antiarytmika i klasse I (f.eks. Tocainid, mexiletine) eller andre lokalbedøvelsesmidler, siden risikoen for systemisk tilleggseffekt ikke kan utelukkes.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Lidokain passerer morkaken. Imidlertid er det utilstrekkelige data om bruk av lidokain hos gravide.
Dyrestudier indikerer ikke et teratogent potensial for lidokain. (se punkt 5.3).
Den potensielle risikoen for mennesker er ukjent. Derfor bør Versatis ikke brukes under graviditet med mindre det er klart angitt.
Amming
Lidokain skilles ut i morsmelk. Imidlertid, for lappen, er det ingen kliniske studier på ammende kvinner. Siden metabolismen av lidokain er relativt rask og forekommer nesten fullstendig i leveren, antas det at bare en svært liten mengde lidokain kan skilles ut i morsmelk.
Fruktbarhet
Ingen kliniske data om fruktbarhet er tilgjengelige. Dyrestudier har ikke vist noen effekt på kvinnelig fruktbarhet.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ikke utført studier på effekter på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Siden systemisk absorpsjon er minimal (avsnitt 5.2), er det lite sannsynlig at det påvirker evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
Følgende bivirkninger rapporteres i synkende alvorlighetsrekkefølge innen hver frekvensgruppe.
Omtrent 16% av pasientene under behandling kan oppleve bivirkninger. Dette er lokale reaksjoner på grunn av egenskapene til stoffet.
De hyppigst rapporterte bivirkningene var reaksjoner på applikasjonsstedet (som brennende følelse, dermatitt, erytem, kløe, utslett, hudirritasjon og blemmer).
Tabellen nedenfor viser bivirkninger rapportert av pasienter som brukte plasteret i postherpetiske nevralgi-studier. De er oppført etter klasse og frekvens i de forskjellige enhetene. Frekvensen deres er definert som: svært vanlig ≥ 1/10; vanlig ≥ 1/100 til
Følgende reaksjoner har blitt observert hos pasienter som brukte plasteret etter markedsføring
Alle bivirkningene var generelt milde eller moderate i intensitet. Mindre enn 5% av dem førte til seponering av behandlingen.
Ved riktig bruk av plasteret er det lite sannsynlig at det er systemiske bivirkninger siden den systemiske konsentrasjonen av lidokain er svært lav (se pkt. 5.2). Systemiske bivirkninger fra lidokain ligner de som er observert for andre amider som brukes som lokalbedøvelse (se pkt. 4.9).
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, da det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å melde fra om eventuelle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Italian Medicines Agency Nettsted: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Overdosering
Overdosering med plasteret er usannsynlig, men det kan ikke utelukkes at upassende bruk av plasteret, for eksempel samtidig bruk av et stort antall lapper, for en lengre applikasjonsperiode eller bruk på ødelagt hud, kan føre til høyere plasma enn normalt nivåer av lidokain. Mulige tegn på systemisk toksisitet har lignende karakter som de som ble sett etter administrering av lidokain som lokalbedøvelse og kan omfatte følgende tegn og symptomer: svimmelhet, oppkast, søvnighet, anfall, mydriasis, bradykardi, arytmi og sjokk.
Videre kan kjente interaksjoner mellom systemiske konsentrasjoner av lidokain med betablokkere, CYP3A4-hemmere (f.eks. Imidazolderivater, makrolider) og antiarytmiske legemidler bli relevante ved overdosering.
Hvis det er mistanke om overdose, bør plasteret fjernes og støttende tiltak iverksettes hvis det er klinisk nødvendig. Det er ingen motgift mot lidokain.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: lokalbedøvelse, amider
ATC -kode: N01BB02
Virkningsmekanismen
Versatis har en dobbel virkningsmekanisme: den farmakologiske aktiviteten til lidokain og den mekaniske virkningen av hydrogelplasteret som beskytter det overfølsomme området.
Lidokain i Versatis -lappene sprer seg kontinuerlig inn i huden og gir en lokal smertestillende effekt. Virkningsmekanismen er knyttet til stabilisering av nevronmembraner, som antas å bestemme en nedregulering av natriumkanaler og derfor smertereduksjon.
Klinisk effekt
Smertebehandling i NPH er vanskelig. Det er bevis på effekten av Versatis i symptomatisk lindring av den allodynamiske komponenten av NPH i noen tilfeller (se pkt.4.2).
Effekten av Versatis har blitt påvist i postherpetiske nevralgi-studier.
To hovedkontrollerte studier ble utført for å evaluere effekten av 5% lidokainmedisinerte lapper.
I den første studien ble pasienter rekruttert fra en tidligere antatt befolkning "responderer"til stoffet. Det var en cross-over studie, som inkluderte 14 dagers behandling med 5% lidokainmedisinerte plaster etterfulgt av placebo eller omvendt. Hovedmålet var "tid til å gå ut", det vil si da pasienter forlot studien fordi smertelindring var 2 poeng lavere enn deres vanlige respons på en 6-punkts skala (fra forverring til fullstendig smertelindring). Av de 32 pasientene som ble rekruttert, fullførte 30 studien. De "tid til å gå ut" gjennomsnittet for placebo var 4 dager, mens det for det aktive stoffet var 14 dager (s
I den andre studien ble 265 pasienter med postherpetisk nevralgi rekruttert til en 8 ukers åpen behandling med 5% lidokainmedisinsk gips. I denne ukontrollerte studien svarte omtrent 50% av pasientene på behandling med en reduksjon på minst fire poeng på en 6-punkts skala (fra forverring til fullstendig lindring). Totalt 71 pasienter ble randomisert til å motta placebo eller 5% lidokainmedisinerte plaster administrert i 2-14 dager. Det primære endepunktet ble definert som mangel på effekt i to påfølgende dager fordi smertelindring var to poeng lavere enn den normale responsen på sekspunktsskalaen (alt fra forverring til total remisjon) som førte til seponering av behandlingen. Seponering på grunn av ineffektivitet skjedde hos 9/36 pasienter behandlet med stoffet og hos 16/35 pasienter behandlet med placebo.
Post-hoc-analyser av den andre studien viste at den første responsen var uavhengig av varigheten av den eksisterende NPH-tilstanden. Det faktum at pasienter med NPH med lengre varighet (> 12 måneder) har størst utbytte av aktiv behandling, støttes imidlertid av at denne pasientgruppen droppet oftere fra studien på grunn av ineffektivitet når de byttet til placebobehandling under dobbeltblind fase studere.
I en åpen kontrollert studie ser Versatis ut til å ha "sammenlignbar effekt med pregabalin hos 98 pasienter med PHN, med en gunstig sikkerhetsprofil.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Når det 5% lidokainmedisinerte gipset brukes innenfor anbefalt maksimal dose (3 lapper påført samtidig i 12 timer) er omtrent 3 ± 2% av den totale påførte lidokaindosen systemisk tilgjengelig for både enkelt- og flere administrasjoner.
Befolkningskinetisk analyse utført under kliniske effektstudier hos NPH -pasienter viste en gjennomsnittlig maksimal lidokainkonsentrasjon på 45 ng / ml etter samtidig påføring av 3 lapper, 12 timer om dagen, gjentatt i opptil ett år. Denne verdien stemmer overens med den som finnes i farmakokinetiske studier hos pasienter med NPH (52 ng / ml) og hos friske frivillige (85 ng / ml og 125 ng / ml).
Det var ingen tendens til å akkumulere lidokain og dets metabolitter MEGX, GX og 2,6 xylidin; konsentrasjoner ved stabil de er nådd de første 4 dagene.
Befolkningskinetisk analyse indikerte at systemisk eksponering viser en forholdsmessig mindre økning enn antall patcher påført samtidig, når antallet øker fra 1 til 3.
Fordeling
Etter intravenøs administrering av lidokain til friske frivillige var distribusjonsvolumet 1,3 ± 0,4 L / kg (gjennomsnitt ± SD, n = 15). Distribusjonsvolumet er ikke aldersavhengig, det reduseres hos pasienter med hjertesykdom og øker hos pasienter med leversykdom. Ved plasmakonsentrasjoner bestemt ved patchapplikasjon, binder omtrent 70% av lidokain seg til plasmaproteiner.Lidokain krysser morkaken og blod-hjerne-barrieren sannsynligvis ved passiv diffusjon.
Biotransformasjon
Lidokain metaboliseres raskt i leveren til en rekke metabolitter. Den viktigste metabolske veien for lidokain er N-dealkylering til monoetylglycinksylidid (MEGX) og glycinksylidid (GX), som begge er mindre aktive enn lidokain og er tilgjengelige i lave konsentrasjoner. Disse metabolittene hydrolyseres til 2,6-xylidin som ved konjugasjon omdannes til 4-hydroksy-2,6-xylidin.
Den farmakologiske aktiviteten til metabolitten 2,6-xylidin er ukjent, men den viser kreftfremkallende potensial hos rotter (se pkt. 5.3) En kinetisk populasjonsanalyse viste en gjennomsnittlig maksimal konsentrasjon for 2,6-xylidin på 9 ng / ml etter gjentatt daglig søknader opptil 1 år. Dette funnet bekreftes av en fase I farmakokinetisk studie. Data om lidokainmetabolisme i huden er ikke tilgjengelig.
Eliminering
Lidokain og dets metabolitter skilles ut av nyrene. Mer enn 85% av dosen gjenvinnes i urinen i form av metabolitter eller virkestoff. Mindre enn 10% av dosen lidokain skilles ut uendret. Hovedmetabolitten i urinen er et konjugat av 4-hydroksy-2, 6-xylidin., Som representerer omtrent 70-80% av dosen som skilles ut i urinen. Hos mennesker skilles 2,6-xylidin ut i urinen ved konsentrasjoner under 1% av dosen Middel eliminasjonshalveringstid for lidokain etter påføring av plasteret hos friske frivillige er 7,6 timer. Utskillelsen av lidokain og dets metabolitter kan bli forsinket ved hjerte-, nyre- eller leverinsuffisiens.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Effekter i prekliniske generelle toksisitetsstudier ble bare observert ved doser som ble vurdert tilstrekkelig over den maksimalt oppnåelige eksponeringen for mennesker, noe som indikerer lav klinisk relevans.
Lidokainhydroklorid var ikke genotoksisk i studiene in vitro eller in vivo. Metabolitten produsert ved hydrolyse, 2,6-xylidin, viste gentoksisk aktivitet i flere tester, spesielt etter metabolsk aktivering.
Karsinogenitetsstudier med lidokain er ikke utført. Studier utført på metabolitten 2,6-xylidin, blandet i kostholdet til hann- og hunnrotter, har vist behandlingsrelatert cytotoksisitet: hyperplasi av det luktende epitelet i nesen, karsinomer og adenomer i nesehulen er også observert. på lever- og subkutant nivå Siden risikoen for mennesker er uklar, bør langtidsbehandling med lidokain unngås.
Lidokain hadde ingen effekt på generell reproduksjonskapasitet, kvinnelig fruktbarhet eller embryo-fosterutvikling / teratogenese hos rotter som ble utsatt for plasmakonsentrasjoner opptil 50 ganger de som ble observert hos pasienter. Dyrestudier angående mannlig fruktbarhet, fødsel eller utvikling etter fødselen er ikke fullførte.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Selvklebende lag
Glyserol, flytende krystalliserbart sorbitol, karmellosenatrium, propylenglykol (E1520), urea, tung kaolin, vinsyre, gelatin, polyvinylalkohol, aluminiumglycinat, edetat -dinatrium, metylparahydroksybenzoat (E218), propylparahydroksybenzoat (E216), polyakrylsyre polyakrylat, renset vann.
Brukerstøtte
Polyetylentereftalat (PET)
Film
Polyetylentereftalat
06.2 Uforlikelighet
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode
3 år.
Etter åpning av posen må plasteret brukes innen 14 dager.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Må ikke kjøles eller fryses. Hold posen lukket etter første åpning.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Resealable poser laget av papir / polyetylen / aluminium / etylen syre meta-akryl co-polymer, inneholdende 5 lapper.
Hver pakke inneholder 5, 10, 20, 25 eller 30 lapper.
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Etter bruk inneholder plasteret fortsatt aktiv ingrediens Etter at du har fjernet det, må plasteret brettes i to, med limlaget innover slik at det selvklebende laget ikke blir eksponert og må kastes.
Ubrukt eller kassert lapp skal kastes i henhold til lokale forskrifter.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
AIC -INNEHAVER: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. via Carlo Bo 11 20143 Milan
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
10 medisinplaster 5% AIC n. 040335022
30 medisinplaster 5% AIC n. 040335059
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første registrering: mars 2012
Dato for siste fornyelse: 5.01.2012
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
30. mai 2015