Aktive ingredienser: Dorzolamid
TRUSOPT 20 mg / ml øyedråper, oppløsning
Indikasjoner Hvorfor brukes Trusopt? Hva er den til?
TRUSOPT inneholder dorzolamid som tilhører en gruppe legemidler som kalles "karbonanhydrasehemmere".
Denne medisinen er foreskrevet for å senke forhøyet intraokulært trykk og for å behandle glaukom. Dette legemidlet kan brukes alene eller som kombinasjonsbehandling med andre medisiner som senker intraokulært trykk (kalt betablokkere).
Kontraindikasjoner Når Trusopt ikke skal brukes
Ikke bruk TRUSOPT:
- dersom du er allergisk mot dorzolamidhydroklorid eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet.
- hvis du har alvorlig nedsatt nyre eller nyreproblemer, eller tidligere har hatt nyrestein.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Trusopt
Snakk med legen din eller apoteket før du bruker TRUSOPT.
Fortell legen din eller apoteket om eventuelle medisinske problemer du for øyeblikket har eller har hatt, inkludert øyeproblemer og øyekirurgi og eventuelle allergier mot andre medisiner.
Kontakt legen din umiddelbart hvis du får øyeirritasjon eller andre nye øyeproblemer, for eksempel røde øyne eller hovne øyelokk.
Hvis du mistenker at TRUSOPT er årsaken til en allergisk reaksjon (f.eks. Utslett, alvorlig hudreaksjon eller kløe), må du slutte å bruke dette legemidlet og kontakte legen din umiddelbart.
Bruk hos barn
TRUSOPT har blitt studert hos spedbarn og barn under 6 år som har økt trykk i øyet eller som har blitt diagnostisert med DrDeramus. For mer informasjon, kontakt legen din.
Bruk hos eldre
I kliniske studier med TRUSOPT var effekten av denne medisinen observert hos eldre og yngre pasienter lik.
Bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon
Fortell legen din om eventuelle leverproblemer du har eller har hatt tidligere.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Trusopt
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler (inkludert øyedråper). Dette er spesielt viktig hvis du tar en annen karbonsyreanhydrasehemmer, for eksempel acetazolamid eller et sulfonamid.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du tar medisiner.
Bruk under graviditet
Denne medisinen bør ikke brukes under graviditet. Fortell legen din dersom du er gravid eller planlegger å bli gravid.
Bruk ved amming
Hvis behandling med denne medisinen er nødvendig, anbefales det ikke å amme. Fortell legen din dersom du ammer eller planlegger å amme.
Kjøring og bruk av maskiner
Effekter på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner er ikke undersøkt. Det er bivirkninger forbundet med bruk av TRUSOPT, som svimmelhet og tåkesyn som kan påvirke din evne til å kjøre bil og bruke maskiner Du bør unngå å kjøre bil eller bruke maskiner til du føler deg bra eller synet er klart. Ikke uskarpt.
TRUSOPT inneholder benzalkoniumklorid
TRUSOPT inneholder konserveringsmiddelet benzalkoniumklorid. Dette konserveringsmiddelet kan sette seg i myke kontaktlinser og kan endre fargen på linsene. Hvis du bruker kontaktlinser, bør du kontakte legen din før du bruker dette legemidlet.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Trusopt: Dosering
Bruk alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil. Den passende dosen og varigheten av behandlingen vil bli bestemt av den behandlende legen.
Når denne medisinen brukes alene, er den anbefalte dosen en dråpe i det eller de berørte øyne om morgenen, en om ettermiddagen og en om kvelden.
Hvis legen din har anbefalt bruk av dette legemidlet sammen med en beta-blokkerende øyedråper for å senke øyetrykket, er den anbefalte dosen en dråpe TRUSOPT som skal injiseres i det eller de berørte øyne. Om morgenen og en om kvelden .
Hvis TRUSOPT brukes sammen med andre øyedråper, bør dråpene dryppes med minst 10 minutters mellomrom.
Spissen av dråperen må ikke komme i kontakt med øyet eller omkringliggende områder. Den kan gjennomgå bakteriell forurensning som kan forårsake øyeinfeksjoner som kan føre til alvorlig øyeskade, til og med tap av syn.
For å unngå mulig forurensning, bør du vaske hendene før du bruker dette legemidlet, og du bør ikke hvile dråpespissen på noen overflate. Hvis du tror at medisinen kan være forurenset eller hvis du utvikler en øyeinfeksjon, bør du kontakte legen din umiddelbart før du fortsetter å bruke medisinen.
Instruksjoner for bruk
- Før du bruker medisinen for første gang, må du kontrollere at sikkerhetslisten foran på flasken er intakt. Et gap mellom flaske og lokk er normalt for en flaske som ennå ikke er åpnet.
- Vask hendene først og riv deretter av sikkerhetslisten for å bryte forseglingen
- For å åpne flasken, skru av hetten ved å vri den i retningen som angis av pilene på toppen av hetten. Ikke trekk lokket av direkte fra flasken. Hvis du trekker lokket direkte, forhindrer du at dropperen fungerer som den skal.
- Vipp hodet bakover og dra det nedre lokket litt ned for å danne en lomme mellom lokket og øyet.
- Vend flasken og trykk lett med tommelen eller pekefingeren på det komprimerbare området til en enkelt dråpe har blitt ført inn i øyet, slik legen din har foreskrevet. IKKE KONTAKT DROPETIPSEN MED ØYET ELLER MED ØYET.
- Hvis det er vanskelig å administrere dråpene etter at du har åpnet flasken for første gang, må du sette på lokket igjen og stramme (ikke overdrevent) og deretter fjerne det ved å vri hetten i motsatt retning av pilen på toppen av hetten.
- Gjenta trinn 4 og 5 for det andre øyet hvis legen din har foreskrevet behandling for begge øynene.
- Skru lokket godt tilbake. Pilen på venstre side av hetten må være på linje med pilen på venstre side av flasketiketten for å oppnå riktig lukking. Ikke stram for mye for å unngå å skade flasken og hetten.
- Dråpen er kalibrert for å levere en enkelt dråpe; IKKE forstør hullet i dråpen.
- Når dosene er oppbrukt, vil flasken fortsatt inneholde noen rester av medisinen. Flasken inneholder et overskudd av medisin for å sikre at hele dosen av legemidlet som er foreskrevet av legen er tilgjengelig. Ikke fjern overflødig medisin fra flasken.
Dersom du har glemt å bruke TRUSOPT
Det er viktig at dette legemidlet er gitt som foreskrevet av legen din. Hvis en dose ikke blir påført på grunn av en glemt dose, bør den dosen tas så snart som mulig. Men hvis neste dose er kort tid, hopper du over den glemte dosen og fortsetter din vanlige doseringsplan. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Dersom du slutter å ta TRUSOPT
Snakk med legen din først hvis du vil stoppe behandlingen. Spør lege eller apotek hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Trusopt
Kontakt legen din umiddelbart hvis du legger for mange dråper i øyet eller hvis du får i deg innholdet i beholderen.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Trusopt
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Hvis du opplever allergiske reaksjoner inkludert elveblest, hevelse i ansikt, lepper, tunge og / eller svelg som kan forårsake puste- eller svelgevansker, bør du slutte å ta denne medisinen og kontakte legen din umiddelbart.
Følgende bivirkninger er rapportert med TRUSOPT i kliniske studier eller etter markedsføring:
Svært vanlige bivirkninger: (rammer flere enn 1 av 10 brukere) Brenning og svie i øynene.
Vanlige bivirkninger: (rammer 1 til 10 brukere av 100) Hornhinnesykdom med øyesmerter og tåkesyn (overfladisk punktert keratitt), utslipp med kløende øyne (konjunktivitt), irritasjon / betennelse i øyelokket, tåkesyn, hodepine, kvalme, bitter smaksopplevelse og tretthet.
Mindre vanlige bivirkninger: (rammer 1 til 10 brukere av 1000) Betennelse i iris.
Sjeldne bivirkninger: (forekommer hos 1 til 10 av 10 000 brukere) Prikking eller nummenhet i hender eller føtter, midlertidig nærsynthet som kan forsvinne ved avsluttet behandling, væskedannelse under netthinnen (løsrivelse av koroidea etter filteroperasjon), øyesmerter, øyelokkskorpe, okulær hypotensjon, hornhinneødem (med symptomer på synsforstyrrelser), øyeirritasjon inkludert rødhet, nyrestein, svimmelhet, neseblødning, halsirritasjon, munntørrhet, lokalisert utslett (kontaktdermatitt), alvorlige hudreaksjoner, allergiske reaksjoner, inkludert hudutslett, elveblest, kløe, i sjeldne tilfeller mulig hevelse i lepper, øyne og munn, kortpustethet og mer sjelden piping.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen på seks tall som er angitt på flasken og ytterkartongen etter Utløpsdato. De to første tallene angir måneden; de fire siste tallene angir året. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Etter åpning må TRUSOPT -flasken brukes innen de neste 28 dagene.
Dette legemidlet krever ingen spesielle lagringstemperaturer.
Oppbevar flasken i ytterkartongen for å beskytte medisinen mot lys.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Annen informasjon
Hva TRUSOPT inneholder
- Den aktive ingrediensen er dorzolamid.
- Hver ml inneholder 22,26 mg dorzolamidhydroklorid tilsvarende 20 mg dorzolamid.
- Andre innholdsstoffer er: hydroksyetylcellulose, mannitol, natriumcitrat, natriumhydroksid og vann til injeksjonsvæsker. Benzalkoniumklorid tilsettes som konserveringsmiddel.
Beskrivelse av hvordan TRUSOPT ser ut og innholdet i pakningen
TRUSOPT er en klar, fargeløs eller nesten fargeløs, lett viskøs løsning. Ocumeter Plus oftalmisk dispenser består av en gjennomsiktig polyetylenbeholder med høy tetthet som inneholder 5 ml oppløsning. Bevis på manipulering er gitt av en sikkerhetsstrimmel på beholderetiketten.
Emballasje:
1 x 5,0 ml (5 ml enkel flaske)
3 x 5,0 ml (tre 5 ml flasker)
6 x 5,0 ml (seks flasker på 5 ml)
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
TRUSOPT 20 MG / ML ØYEDROPPER, LØSNING
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
Hver ml inneholder 22,26 mg dorzolamidhydroklorid tilsvarende 20 mg dorzolamid.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Øyedråper, løsning.
Klar, fargeløs til nesten fargeløs, lett viskøs løsning.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
TRUSOPT er indikert:
• som en kombinasjonsterapi med betablokkere,
• som monoterapi hos pasienter som ikke reagerer på betablokkere eller som har betablokkere som er kontraindisert,
for behandling av intraokulær hypertensjon hos pasienter med:
• okulær hypertensjon,
• åpen vinkelglaukom,
• pseudoeksfoliativ glaukom.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
Dosering
Som monoterapi er dosen en dråpe dorzolamid i konjunktivsekken til det / de berørte øyet, tre ganger om dagen.
I kombinasjon med en betablokker for oftalmisk bruk, er dosen en dråpe dorzolamid i konjunktivsekken til det / de berørte øyne to ganger daglig.
Når dorzolamid brukes til å erstatte et annet glaukom oftalmisk legemiddel, må du avslutte det første etter en passende daglig dose og starte behandlingen med dorzolamid dagen etter.
Hvis det brukes mer enn ett aktuelt øyelege, bør disse legemidlene administreres med minst ti minutters mellomrom.
Informer pasienten om at de skal vaske hendene før bruk og unngå at spissen av dråperen kommer i kontakt med øyet eller omkringliggende områder.
Pasienten bør også informeres om at oftalmiske løsninger, hvis de håndteres feil, kan være forurenset med vanlige bakterier som er kjent for å forårsake øyeinfeksjoner. Bruk av infiserte løsninger kan forårsake alvorlig skade på øyet og dermed tap av syn.
Pasienter bør informeres om riktig bruk av OCUMETER PLUS flasker.
Administrasjonsmåte:
1. Før du bruker medisinen for første gang, må du kontrollere at sikkerhetslisten foran på flasken er intakt. Et gap mellom flaske og lokk er normalt for en flaske som ennå ikke er åpnet.
2. Vask hendene først, og riv deretter av sikkerhetslisten for å bryte forseglingen.
3. For å åpne flasken, skru av hetten ved å vri den i retningen som er angitt med pilene på toppen av hetten. Ikke trekk lokket av direkte fra flasken. Hvis du trekker lokket direkte, forhindrer du at dropperen fungerer som den skal.
4. Vipp hodet bakover og dra det nedre lokket litt ned for å danne en lomme mellom lokket og øyet.
5. Vend flasken og trykk lett med tommelen eller pekefingeren på det komprimerbare området til en enkelt dråpe har blitt ført inn i øyet, slik legen din har foreskrevet. IKKE KONTAKT DROPTIPSEN MED "ØYET ELLER MED ØYET.
6. Hvis det er vanskelig å administrere dråpene etter at du har åpnet flasken for første gang, må du sette lokket på flasken igjen og stramme (ikke overdrevent) og deretter fjerne det ved å vri lokket i motsatt retning av det som er angitt med pilene på toppen av hetten ..
7. Gjenta trinn 4 og 5 for det andre øyet hvis legen din har foreskrevet behandling for begge øynene.
8. Skru lokket godt tilbake. Pilen på venstre side av hetten må være på linje med pilen på venstre side av flasketiketten for å oppnå riktig lukking. Ikke stram for mye for å unngå å skade flasken og hetten.
9. Dråpen er kalibrert for å levere en enkelt dråpe, så IKKE forstør hullet i dråpen.
10. Når dosene er oppbrukt, vil flasken fortsatt inneholde rester av TRUSOPT. Flasken inneholder et overskudd av TRUSOPT for å sikre at hele dosen TRUSOPT foreskrevet av legen er tilgjengelig. Ikke fjern overflødig medisin fra flasken.
Pediatrisk populasjon
Hos barn er begrensede kliniske data tilgjengelig med dorzolamid -administrering tre ganger daglig (for informasjon om pediatrisk dosering, se 5.1).
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
Dorzolamid er ikke undersøkt hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (klarering av kreatinin hyperkloremisk acidose. Siden dorzolamid og dets metabolitter hovedsakelig elimineres av nyrene, er bruk hos slike pasienter kontraindisert.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Dorzolamid har ikke blitt studert hos pasienter med nedsatt leverfunksjon; Derfor bør medisinen brukes med forsiktighet hos slike pasienter.
Behandling av pasienter med akutt vinkellukkende glaukom krever terapeutiske inngrep i tillegg til hypotensive midler med okulær tone. Dorzolamid har ikke blitt studert hos disse pasientene.
Dorzolamid inneholder en sulfonamidgruppe, som også finnes i sulfonamider, og selv om det påføres lokalt, absorberes det systemisk. Følgelig kan de samme typene bivirkninger som kan tilskrives sulfonamider forekomme ved lokal bruk, inkludert alvorlige reaksjoner som Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse. Avbryt bruken av dette produktet hvis det er tegn på alvorlige reaksjoner eller overfølsomhet.
Oral karbonsyreanhydrasehemmerbehandling har vært assosiert med urolithiasis som et resultat av syre-baseforstyrrelser, spesielt hos pasienter med en tidligere historie med nyrestein. Selv om det ikke er observert forstyrrelser av syre-base med dorzolamid, har urolithiasis sjelden blitt rapportert. Fordi dorzolamid er en lokal karbonsyreanhydrasehemmer som absorberes systemisk, kan pasienter med tidligere nyrestein ha økt risiko for urolithiasis mens de bruker dorzolamid.
Hvis det observeres allergiske reaksjoner (f.eks. Konjunktivitt og øyelokkreaksjoner), bør det vurderes å stoppe behandlingen med dorzolamid.
Det er en potensiell additiv effekt av dorzolamid på de kjente systemiske effektene av karbonsyreanhydrasehemming hos pasienter som får en oral karbonsyreanhydrasehemmer og dorzolamid. Samtidig administrering av dorzolamid og karbonanhydrasehemmere anbefales ikke oralt.
Hornhinnenødem og irreversibel dekompensasjon av hornhinnen er rapportert under behandling med TRUSOPT hos pasienter med eksisterende kroniske hornhinnedefekter og / eller en historie med intraokulær kirurgi. Aktuelt dorzolamid bør brukes med forsiktighet hos disse pasientene.
Choroid løsrivelse samtidig med okulær hypotoni er rapportert etter filtreringsprosedyrer med administrering av vandig humorundertrykkende behandling.
TRUSOPT inneholder konserveringsmiddelet benzalkoniumklorid, som kan forårsake øyeirritasjon. Fjern kontaktlinser før injisering av stoffet og vent minst 15 minutter før du bruker dem igjen. Benzalkoniumklorid endrer fargen på myke kontaktlinser.
Pediatrisk populasjon
Dorzolamid har ikke blitt studert hos pasienter under 36 ukers svangerskapsalder og under 1 ukers alder. Pasienter med betydelig umodenhet i nyretubuli bør bare behandles med dorzolamid etter nøye vurdering av nytte / risiko-balansen på grunn av mulig risiko for metabolsk acidose.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Det er ikke utført spesifikke legemiddelinteraksjonsstudier med dorzolamid.
I kliniske studier ble dorzolamid brukt samtidig med følgende legemidler, uten å vise negative interaksjoner: timolol i oftalmisk løsning, betaxolol i oftalmisk løsning og legemidler for systemisk bruk, inkludert ACE-hemmere, kalsiumkanalblokkere, diuretika, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler , inkludert aspirin og hormoner (f.eks. østrogen, insulin, tyroksin).
Foreningene mellom dorzolamid og miotiske legemidler og adrenerge agonister er ikke tilstrekkelig evaluert under behandlingen av glaukom.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Dorzolamid bør ikke administreres under graviditet. Ingen tilstrekkelige kliniske data om eksponering for behandling under graviditet er tilgjengelige. Hos kaniner ga dorzolamid teratogene effekter ved maternotoksiske doser (se pkt. 5.3).
Foringstid
Det er ikke kjent om legemidlet utskilles i morsmelk hos ammende rotter Det er observert en nedgang i kroppsvekten til avkom hos diegivende rotter Amming anbefales ikke hvis behandling med dorzolamid er nødvendig.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Det er ikke utført studier på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Mulige bivirkninger, som svimmelhet og synsforstyrrelser, kan forstyrre evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
04.8 Bivirkninger
TRUSOPT har blitt evaluert hos mer enn 1400 personer i kontrollerte og ukontrollerte kliniske studier. I langsiktige kliniske studier med 1 108 pasienter behandlet med TRUSOPT som monoterapi eller som tilleggsbehandling med en oftalmisk betablokker, var den hyppigste årsaken til avsluttet behandling med TRUSOPT (ca. 3%) forekomsten av bivirkninger hos de relaterte til stoffet, hovedsakelig konjunktivitt og øyelokkreaksjoner.
Følgende bivirkninger er rapportert både i kliniske studier og etter markedsføring:
[Svært vanlige: (≥1 / 10), Vanlige: (≥1 / 100,
Nevrologiske sykdommer:
felles: hodepine
Sjelden: svimmelhet, parestesi
Øyesykdommer:
Veldig vanlig: brennende og sviende smerter
felles: Overfladisk punktert keratitt, lakrimasjon, konjunktivitt, betennelse i øyelokk, kløe i øyet, irritasjon i øyelokk, tåkesyn
Uvanlig: iridocyklitt
Sjelden: irritasjon inkludert rødhet, smerter, skorpe i øyelokket, forbigående nærsynthet (som forsvant ved seponering av behandlingen), ødem i hornhinnen, okulær hypotoni, koroideavløsning etter filteroperasjon
Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum:
Sjelden: epistaxis
Gastrointestinale lidelser:
felles: kvalme, bitter smak
Sjelden: irritasjon i halsen, tørr munn
Hud- og subkutant vevssykdom:
Sjelden: kontaktdermatitt, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
Nyrer og urinveier:
Sjelden: urolithiasis
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet:
felles: asteni / tretthet
Sjelden: overfølsomhet: tegn og symptomer på lokale reaksjoner (øyelokkreaksjoner) og systemiske allergiske reaksjoner, inkludert angioødem, elveblest og kløe, utslett, kortpustethet, sjelden bronkospasme
Diagnostiske tester:
Bruk av dorzolamid har ikke vært assosiert med elektrolyttubalanser av klinisk relevans.
Pediatrisk populasjon
se avsnitt 5.1.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Gateadresse: www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Overdosering
Det er bare begrenset informasjon tilgjengelig om overdose hos mennesker etter utilsiktet eller forsettlig inntak av dorzolamidhydroklorid.
Symptomer
Følgende er rapportert ved svelging: søvnighet; aktuell applikasjon: kvalme, svimmelhet, hodepine, tretthet, unormal drømmeaktivitet og dysfagi.
Behandling
Behandlingen bør være symptomatisk og støttende. Elektrolyttubalanse, acidose og mulige effekter på sentralnervesystemet kan oppstå. Serumelektrolyttverdier (spesielt kalium) og pH i blodet bør overvåkes.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Antiglaukom og miotiske preparater, karbonanhydrasehemmere, dorzolamid, ATC-kode: S-01-EC-03
Virkningsmekanismen
Karbonanhydrase (AC) er et enzym som finnes i mange kroppsvev, inkludert øynene. Hos mennesker er karbonsyreanhydrase tilstede i flere isoenzymer, hvorav den mest aktive er karbonanhydrase II (AC-II) som hovedsakelig finnes i røde blodlegemer, men også i andre vev. Inhiberingen av karbonsyreanhydrase i øyets ciliære prosesser reduserer utskillelsen av vandig humor, noe som resulterer i en reduksjon i intraokulært trykk (IOP).
TRUSOPT inneholder dorzolamidhydroklorid, en kraftig hemmer av human karbonsyreanhydrase II. Etter lokal okulær administrasjon reduserer dorzolamid forhøyet intraokulært trykk, både i nærvær og fravær av glaukom. Forhøyet intraokulært trykk er en viktig risikofaktor i patogenesen av optisk nerveskade og tap av synsfelt.
Dorzolamid forårsaker ikke innsnevring av pupiller og reduserer det intraokulære trykket uten å forårsake uønskede effekter som nattblindhet og kramper i overnatting. Dorzolamid har liten eller ingen effekt på puls eller blodtrykk.
Aktuelle betablokkere senker også IOP gjennom reduksjon av vandig humørsekresjon, men virker med en annen virkningsmekanisme. Studier har vist at når dorzolamid administreres i tillegg til en lokal beta-blokker, observeres en ytterligere reduksjon i IOP; dette funnet stemmer med de additive effektene som er rapportert med betablokkere og karbonanhydrasehemmere. Til oral bruk.
Farmakodynamiske effekter
Kliniske effekter
Voksne pasienter
I store kliniske studier med opptil ett års varighet hos pasienter med glaukom eller okulær hypertensjon, er effekten av dorzolamid administrert tre ganger daglig som monoterapi (IOP-baseline> 23 mmHg) eller administrert to ganger daglig blitt påvist. Dag som tillegg behandling for oftalmisk betablokkerbehandling (baseline IOP> 22 mmHg) .Den hypotensive effekten av dorzolamid på IOP, enten alene eller i kombinasjonsterapi, ble observert gjennom dagen og ble opprettholdt under langtidsbehandling. Effekten av langtids monoterapi var lik den for betaxolol og litt mindre enn for timolol.Gitt som tilleggsbehandling til oftalmiske betablokkere, viste dorzolamid en ytterligere hypotensiv effekt på IOP, lik den for 2% pilocarpine gitt fire ganger om dagen.
Pediatrisk populasjon
En 3-måneders dobbeltblind, kontrollert multisenterstudie med aktiv behandling av 184 (122 for dorzolamid) pediatriske pasienter i alderen 1 uke til mindre enn 6 år med glaukom eller forhøyet intraokulært trykk (baseline IOP ≥22 mmHg) ble utført. sikkerheten til TRUSOPT ved aktuell administrasjon (tre ganger daglig). Omtrent halvparten av pasientene i begge behandlingsgruppene ble diagnostisert med medfødt glaukom; andre vanlige etiologier var Sturge Weber syndrom, mesenkymal iridokorneal dysgenese, afaki. Fordelingen etter alder og behandling i monoterapifasen var som følger:
I begge aldersgruppene ble omtrent 70 pasienter behandlet i minst 61 dager og omtrent 50 pasienter ble behandlet i 81-100 dager med behandling.
Hvis IOP var utilstrekkelig kontrollert ved monoterapi med dorzolamid eller timolol i geleringsløsning, ble det endret til åpen behandling som følger: hos 30 pasienter
Totalt sett avslørte studien ingen ytterligere sikkerhetsproblemer hos pediatriske pasienter: legemiddelrelaterte bivirkninger ble observert hos omtrent 26% (20% for dorzolamid monoterapi) av pediatriske pasienter, hvorav de fleste representerte ikke-alvorlige lokale okulære effekter som brenning og stikkende, øye- og injeksjonssmerter. Kornealt ødem eller uklarhet er observert hos en liten prosentandel av pasientene,
Effektresultatene hos pediatriske pasienter antyder at nedgangen i gjennomsnittlig IOP observert i dorzolamidgruppen var sammenlignbar med nedgangen i gjennomsnittlig IOP observert i timololgruppen, selv om det ble observert en liten numerisk fordel for timololgruppen.
Ingen langsiktige effektstudier (> 12 uker) er tilgjengelige.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
I motsetning til karbonanhydrasehemmere for oral bruk, tillater lokal administrering av dorzolamidhydroklorid en "direkte virkning på øyet" med vesentlig lavere doser og derfor med mindre systemisk eksponering for det aktive stoffet. I kliniske studier resulterte dette i en IOP -reduksjon uten syre-base eller elektrolytt-ubalanser som er karakteristiske for karbonanhydrasehemmere for oral bruk.
Ved påføring lokalt når dorzolamid den systemiske sirkulasjonen. For å evaluere potensialet for en systemisk "inhibering av karbonsyreanhydrase etter lokal administrering, konsentrasjonene av det aktive stoffet og dets metabolitt i erytrocytter (GR) og plasma, samt graden av inhibering av karbonsyreanhydrase i erytrocytter: Med kronisk terapi, dorzolamid akkumuleres i erytrocytter på grunn av selektiv binding til AC-II, mens plasmakonsentrasjoner av det frie aktive stoffet forblir ekstremt lave. En enkelt N-desetylmetabolitt dannes fra det aktive stoffet, som hemmer AC-II mindre kraftig enn det aktive stoffet det kommer fra, men som også hemmer et mindre aktivt isoenzym (AC-I). Metabolitten akkumuleres også i røde blodlegemer der den hovedsakelig binder seg til AC-I. Omtrent 33% av dorzolamid er bundet til plasmaproteiner. Dorzolamid utskilles hovedsakelig uendret i urinen; metabolitten skilles også ut i urinen. På slutten av behandlingen elimineres dorzolamid fra de røde blodlegemene i henhold til en ikke-lineær kinetikk, som i utgangspunktet bestemmer en rask nedgang i konsentrasjonen av det aktive stoffet, etterfulgt av en langsommere eliminasjonsfase med en halveringstid på medisin på ca 4 måneder.
Da dorzolamid ble administrert oralt for å simulere maksimal systemisk eksponering etter langvarig lokal okulær administrering, ble steady state oppnådd på 13 uker. I steady state var verken det aktive stoffet eller dets metabolitt praktisk talt til stede i plasmaet i fri form; Videre var hemming av AC ved erytrocytnivået lavere enn det som ble ansett som nødvendig for å observere en farmakologisk effekt på nyre- eller respirasjonsfunksjonen. Lignende farmakokinetiske resultater ble observert etter kronisk lokal administrering av dorzolamid.
Hos noen eldre pasienter med nedsatt nyrefunksjon (klarering av estimert kreatinin 30-60 ml / min) ble det funnet høyere konsentrasjoner av metabolitten i erytrocytter, men dette var ikke direkte forbundet med signifikante forskjeller i karbonanhydrasehemming eller klinisk signifikante systemiske bivirkninger.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Hoveddataene fra dyreforsøk med oralt administrert dorzolamidhydroklorid var relatert til de farmakologiske effektene av systemisk inhibering av karbonsyreanhydrase. Noen av disse dataene var artsspesifikke og / eller forårsaket av metabolsk acidose Hos kaniner som ble behandlet med maternotoksiske doser dorzolamid assosiert med metabolsk acidose, ble det observert misdannelser i ryggvirvlene.
I kliniske studier viste pasientene ikke tegn på metabolsk acidose eller endringer i serumelektrolytter, noe som indikerer systemisk inhibering av AC. Derfor forventes ikke effektene som er sett i dyreforsøk å bli observert hos pasienter behandlet med dorzolamid i terapeutisk dosering.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Benzalkoniumklorid
Hydroksyetylcellulose
Mannitol (E421)
Natriumsitrat (E331)
Natriumhydroksid (E524) for å tilpasse seg smak pH
Vann til injeksjonsvæsker
06.2 Uforlikelighet
Ikke aktuelt.
06.3 Gyldighetsperiode
2 år.
Etter første åpning av beholderen, bør TRUSOPT brukes senest 28 dager.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Oppbevar flasken i den originale esken for å beskytte medisinen mot lys.
Dette legemidlet krever ingen spesielle lagringstemperaturer.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Ocumeter Plus oftalmisk dispenser består av en gjennomskinnelig beholder i polyetylen med høy tetthet med en forseglet dråpe, en komprimerbar overflate for dosering av dråper og en lokk som består av to sammensatte deler. to deler som komponerer den passer sammen, og forvandler den til et enkelt element. Beskyttelsesforseglingen består av et sikkerhetsbånd på flasketiketten.
Ocumeter Plus oftalmisk dispenser inneholder 5 ml oppløsning.
TRUSOPT er tilgjengelig i følgende pakningsstørrelser:
1 x 5 ml (enkelt flaske med 5 ml)
3 x 5 ml (tre 5 ml flasker)
6 x 5 ml (seks 5 ml flasker)
Det er ikke sikkert at alle pakningsstørrelser blir markedsført.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Det er ingen spesielle krav.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Santen Italia S.r.l.
Via Roberto Lepetit
8/10 - 20124 Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
AIC 031848017 "20 mg / ml øyedråper, løsning i OCUMETER PLUS -beholder" 1 flaske med 5 ml
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
Dato for første godkjenning: 27. september 1996
Dato for siste fornyelse: 11. november 2009
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN
Mai 2015
.jpg)
