NICOZID - PAKNINGSVEDLEGG - BROSJYRER

Main / brosjyrer / 2021

Nicozid - pakningsvedlegg

Indikasjoner Kontraindikasjoner Forholdsregler ved bruk Interaksjoner Advarsler Dosering og bruksmåte Overdosering Bivirkninger Holdbarhet og lagring

Aktive ingredienser: Isoniazid

NICOZID 200 mg tabletter

Nicozid pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:

NICOZID 200 mg tabletter
NICOZID 100 mg / 2 ml ampuller for intramuskulær eller lokal bruk, NICOZID 500 mg / 5 ml ampuller for langsom infusjon

Hvorfor brukes Nicozid? Hva er den til?

NICOZID inneholder virkestoffet isoniazid som tilhører en gruppe medisiner som kalles antituberkulose som dreper en bakterie som heter Mycobacterium tuberculosis.

NICOZID er indisert i kombinasjon med andre legemidler, spesielt ethambutol og rifampicin for:

behandling av tuberkulose lokalisert i lungene eller spredt utenfor lungene (tuberkuløse former med pulmonal eller ekstrapulmonal lokalisering);
forebygging (profylakse) av tuberkulose hos personer i fare (brukes ikke i kombinasjon).

Kontraindikasjoner Når Nicozid ikke skal brukes

Ikke bruk NICOZID

hvis du er allergisk mot isoniazid eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
hvis du har hatt leverproblemer forårsaket av medisiner (legemiddelindusert leversykdom)
hvis du har noen form for leversykdom (akutt leversykdom).

Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du tar Nicozid

Snakk med legen din, apoteket eller sykepleieren før du bruker NICOZID.

Bruk denne medisinen med forsiktighet og fortell legen din i følgende tilfeller:

hvis du tar fenylhydantoin, som brukes til å behandle anfall (se avsnitt "Andre legemidler og NICOZID"), fordi isoniazid øker blodnivået av fenylhydantoin og forårsaker en toksisk tilstand preget av raske og ufrivillige bevegelser i øynene (nystagmus), tap av koordinering av bevegelser (ataksi), overdreven søvnighet (sløvhet) Hvis legen din finner det nødvendig å kombinere disse to legemidlene, vil han foreskrive lavere doser fenylhydantoin;
hvis du blir frisk etter kirurgi, sykdom eller traumer (rekonvalesenter)
hvis du har lever- og nyresykdom (lever- og nyresykdom).

Gjennomgå regelmessige (oftalmologiske) øyekontroller før og under behandling med NICOZID, da isoniazid kan påvirke synet ditt.

I tillegg, under behandling med NICOZID, bør legen din la deg regelmessig kontrollere leverfunksjonen din, spesielt hvis du er over 35 år, og vil forklare tegnene som begynner før betennelse i leveren (prodromale tegn på hepatitt).

Stopp behandlingen umiddelbart og fortell legen din dersom du opplever noe av det følgende mens du bruker NICOZID:

mild og midlertidig nedsatt leverfunksjon (økte levertransaminaser);
alvorlig leverbetennelse (alvorlig hepatitt). Risikoen for å utvikle denne lidelsen er større hos eldre eller mennesker som bruker alkoholholdige drikker daglig;
kvalme og oppkast;
tap av matlyst (anoreksi);
ubehag;
allergiske reaksjoner (overfølsomhet). I dette tilfellet, hvis legen din bestemmer at det er viktig å gjenoppta behandlingen, vil han foreskrive reduserte doser og deretter øke dem gradvis.

Hvis du tar rifampicin, et annet tuberkulosemedisin eller andre medisiner som påvirker mengden isoniazid i blodet (enzyminduksjon) sammen med NICOZID, har du økt risiko for levertoksiske effekter (hepatotoksisitet). I tillegg kan rifampicin øke frekvensen og alvorlighetsgraden av blodforstyrrelser (sekundære hematologiske reaksjoner).

Under behandling med NICOZID kan du oppleve symptomer på "betennelse i nervene (perifer neuritt) (se avsnittet" Mulige bivirkninger "). I dette tilfellet vil legen din foreskrive terapi med vitamin B6 (pyridoksin), som brukes både for forebygging og behandling av denne typen betennelse.

Barn

I veldig tidlig barndom bør denne medisinen bare administreres ved reelt behov og under direkte tilsyn av legen.

Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Nicozid

Fortell legen din, apoteket eller sykepleieren hvis du bruker, nylig har brukt eller kanskje bruker andre legemidler.

Unngå å bruke NICOZID sammen med disulfiram, som brukes til å behandle alkoholisme, fordi disse to legemidlene kan forårsake koordinering og psykiske forstyrrelser (psykiske lidelser) når de tas sammen.

Bruk denne medisinen med forsiktighet og fortell legen din dersom du tar følgende medisiner:

fenylhydantoin, som brukes til å behandle anfall, fordi isoniazid øker fenylhydantoin i blodet og forårsaker en tilstand av toksisitet preget av raske og ufrivillige bevegelser i øynene (øyeboller), tap av koordinering av bevegelser, nummenhet (sløvhet) Hvis legen din finner det nødvendig å kombinere disse to medisinene, vil han foreskrive reduserte doser fenylhydantoin;
aluminiumhydroksyd, brukes til å redusere magesyre (antacida), fordi det reduserer effekten av isoniazid. Bruk derfor NICOZID 1 time før du tar antacida;
sykloserin, brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av bakterier; når det gis sammen med NICOZID, kan det være en økning i bivirkninger som påvirker hjernen (sentralnervesystemet).

NICOZID med alkohol

Unngå å drikke store mengder alkohol mens du tar NICOZID. Alkohol kan øke risikoen for betennelse i leveren (hepatitt) og nerver (nevropatier).

Advarsler Det er viktig å vite at:

Graviditet og amming

Hvis du er gravid, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid eller ammer, rådfør deg med lege, apotek eller sykepleier før du bruker dette legemidlet. Hvis du er gravid eller ammer. Bruker NICOZID bare hvis det er klart nødvendig og under direkte tilsyn av legen din.

Kjøring og bruk av maskiner

Dette legemidlet påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Nicozid: Dosering

Bruk alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din, apoteket eller sykepleieren har fortalt deg. Spør lege, apotek eller sykepleier hvis du er usikker.

Dosen varierer avhengig av behandlingstype (terapeutisk opplegg):

Daglig behandling: anbefalt dose er 5-10 mg per kg kroppsvekt per dag oralt, ved injeksjon i muskler (intramuskulært) eller i en vene (intravenøst) fordelt på 1-2 administrasjoner i den innledende behandlingsfasen.
Intermitterende behandling: anbefalt dose er 10 mg per kg kroppsvekt per dag. Legen din kan justere dosen i henhold til intervallet mellom doser og andre medisiner som brukes med NICOZID. Hvis medisinen skal gis ved injeksjon i ryggraden (intratekal), er anbefalt dose 25-50 mg per dag. Hvis medisinen er for å gis ved injeksjon i lungene (instillasjoner i pleurahulen), er den anbefalte dosen 50-250 mg per dag.

Bruk hos barn

Den anbefalte dosen er 6-10-20 mg per kg kroppsvekt per dag opptil maksimalt 500 mg per dag hos eldre barn. Spesielt hvis medisinen skal gis ved injeksjon i ryggraden (intratekal), er anbefalt dose 10-20 mg per dag.

Bruk hos personer med nyreproblemer eller hemodialyse

Hvis du lider av nyreproblemer (nyreinsuffisiens) er det ikke nødvendig å redusere dosen. Hvis du har alvorlige nyreproblemer (glomerulær filtrering mindre enn 10 ml / min), bør legen din redusere dosen medisin som skal gis (66-75% av normal dose). Hvis du gjennomgår mekanisk filtrering av blodet ditt (hemodialyse, peritonealdialyse), bør legen din foreskrive en ekstra dose NICOZID.

Bruk hos personer med leverproblemer

Hvis du har leverproblemer (leversvikt), må legen din redusere dosen av NICOZID for å unngå de toksiske effektene av medisinen.

Dersom du har glemt å bruke NICOZID

Ikke bruk en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose. Spør lege, apotek eller sykepleier umiddelbart hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.

Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Nicozid

Etter administrering av en overdose av dette legemidlet kan kvalme, oppkast, svimmelhet, problemer med syn (forstyrret syn) og tale forekomme innen kort tid (30 minutter - 3 timer). I alvorlige tilfeller kan kramper, pusteproblemer (respirasjonsdepresjon), endret bevissthetstilstand med rask overgang fra stupor til koma, økt surhet i blodet (metabolsk acidose), endring av noen resultater av urinalyse (acetonuri), økt blod sukker (hyperglykemi).

Legen din vil avgjøre hvilken behandling som er best for deg basert på alvorlighetsgraden av symptomene dine.

Ved utilsiktet inntak / inntak av overdose av NICOZID, må du varsle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.

Bivirkninger Hva er bivirkningene av Nicozid

Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.

Følgende bivirkninger kan oppstå:

Frekvens ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data):

betennelse i nervene foran nummenhet, prikking, følsomhet for kontakt eller svakhet i armer og ben (perifere nevropatier foran parestetiske lidelser i ekstremiteter), spesielt hos personer som ikke spiser ordentlig (underernært), som er disponert for å konsumere store mengder alkoholikere (alkoholikere) eller diabetikere (diabetikere);
betennelse og endring av synsnerven (nevritt og optisk atrofi);
anfall, overdreven aktivitet (hyperaktivitet), eufori, mangel på søvn (søvnløshet), psykiske problemer (toksisk psykose) med mani (maniske anfall) og vrangforestillinger;
kvalme, oppkast, nedsatt leverfunksjon (økte levertransaminaser) og resultatene av visse blodprøver (hyperbilirubinemi) og urin (bilirubinuri);
reduksjon i antall røde blodlegemer (hemolytisk anemi, aplastisk anemi), hvite blodlegemer (agranulocytose) og blodplater (trombocytopeni) i blodet, økning i antall av en type hvite blodlegemer i blodet (eosinofili);
symptomer forårsaket av mangel på noen vitaminer (vitamin B6 og PP), forhøyet blodsukkernivå (hyperglykemi), økt surhet i blodet (acidose);
feber, hudirritasjoner (morbilliform, makulopapulær, eksfolierende utslett), betennelse i lymfeknuter (lymfadenitt), betennelse i blodårene (vaskulitt);
leddbetennelse og smerter (revmatoid syndrom), symptomer som ligner symptomer på alvorlig inflammatorisk hudsykdom (lupus erythematosus-lignende syndrom);
irritasjon på injeksjonsstedet (inokulasjon) ved injeksjon i muskler (intramuskulært).

Rapportering av bivirkninger

Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også melde fra om bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.

Utløp og oppbevaring

Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.

Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen etter "Utløpsdato". Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.

Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.

Annen informasjon

Hva NICOZID inneholder

Den aktive ingrediensen er isoniazid. Hver tablett inneholder 200 mg isoniazid.
Andre innholdsstoffer er: maisstivelse, talkum, natriumkarboksymetylcellulose, magnesiumstearat.

Hvordan NICOZID ser ut og innholdet i pakningen

Eske med 50 tabletter à 200 mg.

Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.

Ytterligere informasjon om Nicozid finnes i kategorien "Sammendrag av egenskaper". 01.0 LEGEMIDLETS NAVN 02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING 03.0 LÆGEMIDDELFORM 04.0 KLINISKE OPPLYSNINGER 04.1 Terapeutiske indikasjoner 04.2 Dosering og administrasjonsmåte 04.3 Kontraindikasjoner 04.4 Spesielle advarsler og passende forsiktighetsregler 04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon0.6 og amming0.4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner04.8 Bivirkninger04.9 Overdosering0.0.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER0.5.1 Farmakodynamiske egenskaper0.2.2 Farmakokinetiske egenskaper0.3.3 Prekliniske sikkerhetsdata0.0.0 INFORMASJON FARMACEUTISKE 06.1 Hjelpestoffer 06.2 Uforlikeligheter 06.3 for lagring 06.5 Innpakningens art og emballasjens innhold 06.6 Instruksjoner for bruk og håndtering 07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE08 .0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER 09.0 DATO FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNELSE 10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN 11.0 FOR RADIOParma, HELE DATA OM INTERN STRÅLINGSDOSIMETRI 12.0 FOR RADIO -NØDVENDIGE DETALJERTE INSTRUKSJONER OM ESTEMPORANEA PREPARASJON

01.0 LEGEMIDLETS NAVN

NICOZID

02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

En tablett inneholder: isoniazid 0,2 g.

Hjelpestoffer: polyvinylpyrrolidon K30; pregelatinisert maisstivelse; kroskarmellulosenatrium; magnesiumstearat, silika (vannfri).

Et hetteglass på 100 mg / 2 ml inneholder: 100 mg isoniazid; vann til injeksjonsvæsker.

Et hetteglass på 500 mg / 5 ml inneholder: 500 mg isoniazid; vann til injeksjonsvæsker.

03.0 LEGEMIDDELFORM

- Tabletter

- 100 mg / 2 ml ampuller for intramuskulær eller lokal bruk

- 500 mg / 5 ml hetteglass for langsom infusjon.

04.0 KLINISK INFORMASJON

04.1 Terapeutiske indikasjoner

"Isoniazid er en" første linje "antituberkulose. Den brukes i kombinasjon med andre antituberkulosemedisiner, spesielt med ethambutol og rifampicin: disse tre stoffene er anerkjent for å ha den høyeste terapeutiske indeksen.

Det brukes til behandling av tuberkuløse former med lunge- og ekstrapulmonal lokalisering (første behandling og påfølgende behandlinger). Det brukes også hos høyrisikofag for profylakse av tuberkulose.

04.2 Dosering og administrasjonsmåte

Dosene av isoniazid varierer avhengig av om det daglige eller intermitterende terapeutiske opplegget er vedtatt.

Voksne

• Daglig behandling

5-10 mg / kg / dag oralt, ved i.m. og via i.v. i 1-2 administrasjoner i den første behandlingsperioden

• Intermitterende behandling

Omtrent 10 mg / kg, en dose som endres i henhold til intervallet mellom administrasjoner og antall assosierte legemidler.

• Intratekal: 25-50 mg / dag

• For instillasjoner i pleurahulen: 50-250 mg / dag

Barn

6-10-20 mg / kg / dag, opptil maksimalt 500 mg / dag (hos det eldre barnet).

• Intratekal: 10-20 mg / dag

Justering av dosering

Det synes ikke nødvendig å redusere dosen av legemidlet ved nyreinsuffisiens. Hvis glomerulær filtrering er mindre enn 10 ml / min, administreres 66-75% av en normal dose.

Ved leverinsuffisiens er det ofte tilrådelig å redusere dosen av isoniazid for å unngå toksiske fenomener.

Etter hemodialyse eller peritonealdialyse administreres en ekstra dose av legemidlet.

04.3 Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet overfor isoniazid, historie med legemiddelindusert leversykdom, akutt leversykdom av enhver art.

04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk

Perifere neuritter som kan oppstå under behandling med isoniazid bør behandles med Vit.B6 (pyridoksin); doser på 50 til 100 mg pyridoksin per dag brukes vanligvis for profylakse; åpenbart høyere doser er nødvendig hvis nevritt allerede pågår.

Selv om en liten og forbigående økning i levertransaminaser er mulig ved bruk av isoniazid hos en rekke behandlede pasienter (10-20%), har tilfeller av alvorlig hepatitt og kvalme, oppkast, anoreksi og ubehag blitt rapportert. Behandlingen må avsluttes. umiddelbart.

Risikoen for hepatitt er korrelert med alder og økning hos personer som drikker alkohol daglig. Derfor, under behandling er det nødvendig, spesielt hos personer over 35 år, å utføre regelmessige kontroller av leverfunksjonen, og advare pasienter om prodromale tegn på hepatitt, slik at de umiddelbart blir rapportert til legen.

Levertoksisiteten til isoniazid kan forsterkes av rifampicin eller andre stoffer som forårsaker enzyminduksjon.

Hyppigheten og alvorlighetsgraden av sekundære hematologiske reaksjoner kan også økes ved samtidig bruk av rifampicin.

Suspensjon av behandlingen er nødvendig når overfølsomhetsreaksjoner oppstår; mulig omstart av legemidlet må skje, om nødvendig, med bruk av initialt reduserte og gradvis økende doser.

Isoniazid hemmer levermetabolismen av fenylhydantoin; økningen i blodnivået til sistnevnte kan føre til en giftig tilstand med nystagmus, ataksi og sløvhet.

Foreningen av de to legemidlene må derfor bare gjøres om nødvendig og ved passende reduksjon av dosen av fenylhydantoin.

Under hensyntagen til de farmakologiske egenskapene til isoniazid, må bruken utføres med forsiktighet hos personer med sykdommer, hos rekonvalescenter eller med lever- og nyresykdommer.

Ettersom visuelle endringer er mulige, er oftalmologiske kontroller nødvendige før og under behandling med isoniazid.

04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon

Isoniazid hemmer levermetabolismen av fenylhydantoin; økningen i blodnivået til sistnevnte kan føre til en giftig tilstand med raske og ufrivillige bevegelser av øyebollene, mangel på muskelkoordinering og en nummenhetstilstand. Sammenslutningen av de to legemidlene bør derfor være laget bare om nødvendig og ved passende reduksjon av dosen av fenylhydantoin.

Aluminiumhydroksid (antacida) reduserer intestinal absorpsjon av isoniazid, som må administreres minst en time tidligere enn antacida.

Samtidig administrering av isoniazid og disulfiram kan forårsake koordineringsforstyrrelser og psykiske forstyrrelser. Foreningen av de to stoffene må derfor unngås.

Potensieringsfenomener mellom isoniazid og sykloserin på sentralnervesystemet er beskrevet.

Derfor må denne foreningen brukes med stor forsiktighet.

04.6 Graviditet og amming

Hos gravide og tidlig i barndommen bør produktet kun administreres ved reelt behov og under direkte tilsyn av legen.

04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

Ingen.

04.8 Bivirkninger

Nevropsyki: perifere nevropatier som foregår av parestetiske lidelser i ekstremiteter, spesielt hos underernærte eller disponerte personer (alkoholikere, diabetikere, etc.); nevritt og optisk atrofi; kramper, hyperaktivitet, eufori, søvnløshet, toksisk psykose med maniske anfall og vrangforestillinger.

Lever: kvalme, oppkast, økte transaminaser, hyperbilirubinemi, bilirubinuri.

Hematologisk: hemolytisk anemi, eosinofili, agranulocytose, trombocytopeni, aplastisk anemi.

Metabolsk: Vitaminmangel Symptomer. B6 og PP; hyperglykemi, acidose.

Overfølsomhetsreaksjoner: feber, hudutslett (morbilliform, makulopapulær, eksfoliativ), lymfadenitt, vaskulitt.

Andre reaksjoner: revmatoid syndrom og lupus erythematosus-lignende syndrom.

Lokale effekter: IM -injeksjon kan etterfølges av irritasjon på injeksjonsstedet.

04.9 Overdosering

Symptomer på akutt forgiftning kan forekomme innen 30 minutter - 3 timer etter inntak av stoffet og er preget av kvalme, oppkast, svimmelhet og forstyrrelser i syn og tale.

Ved alvorlig overdose kan kramper, respirasjonsdepresjon, endret bevissthetstilstand med rask utvikling fra stupor til koma, metabolsk acidose, acetonuri, hyperglykemi vises.

Behandlingen av overdose består i å fremkalle brekninger, mageskylling etter intubasjon, korrigering av acidose ved hjelp av natriumbikarbonat, administrering av antikonvulsiva intravenøst og intravenøs injeksjon av doser pyridoksin tilsvarende 1 g pyridoksin for hvert gram isoniazid anslått å ha blitt inntatt.

05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiske egenskaper

Det antibakterielle spekteret av isoniazid er ekstremt smalt: det inkluderer bare Mycobacterium tuberculosis; isoniazid er ikke aktivt selv på atypiske mykobakterier (med noen unntak for M. kansasii).

Virkningen er veldig kraftig: faktisk CMI, som også tilsvarer den minste bakteriedrepende konsentrasjonen, er for sensitive stammer i størrelsesorden 0,05 - 0,1 mcg / ml.

Den virker på voksende celler og er aktiv på intra- og ekstracellulære mykobakterier.

Motstand

Resistens utvikler seg raskt in vitro og in vivo gjennom valg av resistente mutanter. Det er ingen kryssresistens med andre antituberkulosemedisiner. I klinikken forsinker bruken i kombinasjon med andre antituberkulose, til og med eliminerer det, fremveksten av resistens.

Virkningsmekanismen til isoniazid er ikke kjent, men flere hypoteser er formulert. Blant de mest akkrediterte er den for en "primær inhibering av syntesen av mykolsyrer, viktige bestanddeler i mycobacterium -veggen.

Siden mykolsyrer bare finnes i mycobacterium, vil denne handlingen forklare den høye selektiviteten til den antimikrobielle aktiviteten til isoniazid.Eksponering for isoniazid fører til tap av syre-resistens og en reduksjon i mengden lipider som kan ekstraheres med metanol fra mikroorganismer.

05.2 Farmakokinetiske egenskaper

Det kan administreres både oralt (oftest brukt) og parenteralt (i.m. og i.v.) Halveringstid: 0,5-1 time i raske acetylatorer; Cirka 2 timer (og mer) i sakte acetylatorer (se nedenfor).

Myseproteinbinding: det er ikke nevneverdig knyttet til myseproteiner.

Det absorberes raskt og fullstendig enten det administreres oralt eller parenteralt og fordeles jevnt i hele kroppen, inkludert cerebrospinalvæsken, hvor konsentrasjoner opptil 90% av serumkoncentrasjonene oppnås.

Siden parenteral administrasjon bare brukes i spesielle tilfeller, er det ingen farmakokinetiske data knyttet til denne administrasjonsveien i litteraturen. Gitt stoffets høye biotilgjengelighet, antas det imidlertid at blodnivåene som oppnås med oral og parenteral administrering, nesten overlapper hverandre.

Den farmakokinetiske oppførselen til isoniazid er særegen: med hensyn til eliminering er det faktisk en bimodal oppførsel knyttet til acetyleringsevnen, som er genetisk bestemt.

På grunnlag av deres evne til å acetylere isoniazid, har individer blitt delt inn i to kategorier: den for sakte acetylatorer og den for raske acetylatorer. Sistnevnte acetylat isoniazid med en hastighet 5-6 ganger raskere enn den for sakte inaktivatorer. I plasmaet til en langsom acetylator er konsentrasjonen av isoniazid 3 timer etter administrering i gjennomsnitt 5,8 mcg / ml og for acetylisoniazid 1,8 mcg / ml.

Disse verdiene i hurtige acetylatorer er henholdsvis 2,1 og 4,3 mcg / ml. Blant japanerne og eskimoene representerer sakte acetylatorer omtrent 10%, mens de blant negrene og kaukasierne er omtrent 60%.

Isoniazid metaboliseres i leveren: det acetyleres med dannelsen av acetylisoniazid og, i mindre grad, isonicotinsyre og andre derivater.

Omtrent 75-95% av dosen utskilles i urinen over 24 timer som inaktive metabolitter.

Klaring av isoniazid avhenger bare i liten grad av tilstanden til nyrefunksjonen, men pasienter som er sakte inaktiverer stoffet kan akkumulere toksiske konsentrasjoner hvis deres nyrefunksjon er svekket.

I følge noen AA kan 300 mg per dag av stoffet trygt administreres til personer hvis kreatininkonsentrasjon i blodet er mindre enn 12 mg / dl.