Aktive ingredienser: Buserelin
SUPERFAKT 0,1 mg / aktivering nesespray, løsning
Suprefact pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- SUPERFAKT 0,1 mg / aktivering nesespray, løsning
- SUPREFACT 6,3 mg depotimplantat
Indikasjoner Hvorfor brukes Suprefact? Hva er den til?
Suprefact Nasal Spray inneholder et legemiddel som kalles buserelin.
Buserelin ligner et hormon som normalt frigjøres av hjernen. Buserelin tilhører en gruppe legemidler som kalles 'luteiniserende hormonfrigivende hormonanaloger' (LHRH-analoger).
Hva er driftsmekanismen for Suprefact Nasal Spray
Buserelin virker ved å redusere mengden hormoner som fremmer veksten av prostatakreft. Prostata er en kjertel som er funnet under blæren til menn.
Hva Suprefact nesespray brukes til
Suprefact Nasal Spray er indisert hos voksne menn for å behandle prostatakreft.
Kontraindikasjoner Når Suprefact ikke skal brukes
- dersom du er allergisk mot buserelin eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet.
- hvis du har en type prostatakreft som ikke reagerer på hormonbehandling eller hvis testiklene dine er fjernet.
Tegn på en allergisk reaksjon inkluderer: rødhet i huden, problemer med å svelge, pusteproblemer, hevelse i lepper, ansikt, hals, tunge.
Ikke bruk dette legemidlet hvis noe av det ovennevnte gjelder deg. Spør legen din eller apoteket før du starter behandling med Suprefact nesespray hvis du er usikker.
Forholdsregler for bruk Hva du trenger å vite før du bruker Suprefact
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker Suprefact. Spesielt fortell legen din dersom:
- har hatt episoder med depresjon eller føler seg deprimert. Du må overvåke din mentale tilstand nøye fordi det er en risiko for at depresjonen kan komme igjen eller forverres
- har høyt blodtrykk. Du bør gå til legen din eller apoteket slik at du kan kontrollere blodtrykket regelmessig. Dette er fordi trykket kan påvirkes av Suprefact spray
- har diabetes. Kontroller blodsukkernivået regelmessig. Dette er fordi Suprefact kan påvirke stoffskiftet og derfor blodsukkernivået.
- har risikofaktorer for hjertesykdom (for eksempel hjerteinfarkt, plutselig hjertedød og hjerneslag) har metastasert kreft, kan legen din forskrive andre medisiner for å senke nivået av noen hormoner. Dette kan imidlertid forårsake tumorrelaterte smerter; Fortell legen din eller apoteket hvis dette skjer
- du har risikofaktorer for osteoporose (for eksempel hvis du har kronisk alkoholmisbruk, hvis du røyker, hvis du er i langvarig antikonvulsiv eller kortikosteroid behandling, hvis du har familiemedlemmer med osteoporose), da dette legemidlet kan føre til osteoporose (skjørhet bein) og økt risiko for beinbrudd
- har en reduksjon i antall røde blodlegemer (anemi), eller hvis du føler deg mer sliten enn vanlig Denne medisinen kan øke risikoen for anemi
- har pustevansker (bronkospasme)
Snakk med legen din dersom du har noe av følgende: hjerte- eller blodårssykdom, inkludert hjerterytmeproblemer (arytmier eller forlengelse av QT -intervallet), eller hvis du blir behandlet med medisiner for disse lidelsene. Risikoen for hjertefrekvensproblemer kan øke ved bruk av SUPREFACT.
Hvis sykdommen din blir verre under behandling med Suprefact etter en første forbedring, kan legen din stoppe behandlingen. I begynnelsen av behandlingen kan du oppleve smerter og problemer med vannlating: Disse symptomene forsvinner vanligvis etter hvert som behandlingen fortsetter.
Hvis du tar Suprefact nøyaktig som anvist av legen din eller apoteket (se avsnitt 3 "Hvordan du bruker Suprefact"), vil absorbering av buserelin gjennom nesen sikres selv om du er forkjølet.
For de som driver med sportsaktiviteter
Bruk av stoffet uten terapeutisk nødvendighet utgjør doping og kan uansett bestemme positive antidopingtester.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Suprefact
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler. Fortell spesielt legen din dersom du tar
- medisiner for å behandle diabetes (høyt blodsukker). Dette er fordi Suprefact Nasal Spray kan redusere effekten av disse legemidlene og dermed føre til forverring av diabetes.
SUPREFACT kan forstyrre noen medisiner som brukes til å behandle hjertefrekvensproblemer (f.eks. Kinidin, prokainamid, amiodaron og sotalol) eller kan øke risikoen for hjertefrekvensproblemer når de brukes sammen med andre medisiner, for eksempel metadon (brukes mot smertelindring og avgiftning av stoffmisbruk) programmer), moxifloxacin (et antibiotikum), antipsykotika (brukes mot alvorlig psykisk lidelse).
Advarsler Det er viktig å vite at:
Suprefact inneholder benzalkoniumklorid
Benzalkoniumkloridet som finnes i medisinen, i mengder større enn 1 mikrogram per aktivering, kan forårsake bronkospasme.
Benzalkoniumklorid (BAC) som et konserveringsmiddel i Suprefact, spesielt når det brukes i lange perioder, kan forårsake hevelse i neseslimhinnen. Hvis du mistenker denne reaksjonen (vedvarende nesestopp), snakk med legen din om bruk av annen medisin eller farmasøytisk form.
Kjøring og bruk av maskiner
Du kan oppleve noen bivirkninger etter å ha tatt denne medisinen.
Noen av disse bivirkningene (for eksempel svimmelhet) kan påvirke din konsentrasjonsevne eller reaksjonshastigheten negativt. Hvis dette skjer, vær forsiktig når du kjører bil eller bruker verktøy eller maskiner.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Slik bruker du Suprefact: Dosering
Bruk alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.
Bruk Suprefact nesespray
Etter å ha startet Suprefact injeksjonsvæske, oppløsning i 7 dager (se relevant pakningsvedlegg), vil legen din foreskrive Suprefact nesespray i en daglig dose på 1,2 mg buserelin fra dag 8 og fremover, uansett kroppsvekt.
Hvor mye skal brukes
Den anbefalte dosen er 1 spray som skal gjentas i løpet av dagen 6 ganger i hvert nesebor, i henhold til følgende opplegg
Du kan bruke Suprefact Nasal Spray på andre tider av dagen så lenge du holder intervallene mellom applikasjonene konstante.
Legen vil bestemme varigheten av behandlingen.
Innholdet i flasken beregnes for 1 ukes behandling med foreskrevet dose. Ikke bruk noen små rester.
Blodprøver
Legen din vil regelmessig ta blodprøver for å sjekke om medisinen virker.
INSTRUKSJONER FOR FORBEREDELSE OG BRUK AV DISPENSATOREN
- Skru av lokket på glassflasken
- Ta ut dispenseren og fjern beskyttelseshetten
- Frigjør røret fra posisjonen, unngå å berøre det (B); skru dispenseren på glassflasken
- Bare ved første gangs bruk, for riktig bruk, press dispenseren ned flere ganger til en jevn levering kommer ut, og hold flasken i vertikal posisjon
- Med flasken fremdeles i oppreist posisjon, fordel løsningen i neseboret mens du holder hodet vippet litt fremover. Om nødvendig, rengjør nesen før administrering
- Etter bruk, sett lokket tilbake på dispenseren og oppbevar pakken oppreist
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt en overdose av Suprefact
Hvis du ved et uhell svelger / tar en overdose av dette legemidlet, må du fortelle legen din eller gå til sykehuset umiddelbart.
Hvis du tar mer medisiner enn du burde, kan du føle deg svak, nervøs, svimmel, kvalm. Du kan også ha hodepine, hetetokter, magesmerter, hevelse (ødem) i ankler eller underben, brystsmerter.
Legen din kan gi deg passende behandling for disse bivirkningene.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Suprefact
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Bivirkninger som kan oppstå i starten av behandlingen
Ved starten av behandlingen kan mengden kjønnshormoner kroppen din produserer øke, og du kan merke midlertidig forverring av symptomene dine. For eksempel kan du lide av beinpine, svakhet i benmuskulaturen, problemer med vannlating, vannretensjon (hevelse i kroppen) eller lidelser i blodpropp i lungene (trombose). For å forhindre dette gis vanligvis en annen medisin (antiandrogen). Denne tilleggsmedisinen fortsetter i 3-4 uker etter bruk av Suprefact Nasal Spray. Etter denne perioden er testosteronnivået er vanligvis innenfor ønsket område som svar på Suprefact nesespray. I tillegg kan du oppleve hetetokter, krymping av testiklene (testikkelatrofi) og tap av seksuell potens (impotens) eller seksuell lyst (libido). Noen ganger brystforstørrelse (smertefri gynekomasti) samt vannretensjon (ødem) i anklene og leggene.
Fortell legen din dersom du opplever noen av følgende bivirkninger:
Laboratorietester:
- endringer i blodfett (lipider) og økt bilirubin vist i blodprøveresultater,
- økning i enzymer produsert av leveren (transaminaser) vist i blodprøver.
Effekter som påvirker hjertet:
- raske eller uregelmessige hjerteslag (hjertebank)
- endringer i EKG -mønsteret (QT -forlengelse) (ukjent frekvens)
Effekter som påvirker blodet:
- lavt antall visse blodceller (hvite blodlegemer og blodplater) sett i blodprøver og som kan føre til blåmerker.
Effekter som påvirker nervesystemet
- hodepine,
- søvnvansker og døsighet,
- problemer med hukommelse og konsentrasjon,
- svimmelhet.
Effekter som påvirker øyet:
- synsendringer som tåkesyn, følelse av trykk på baksiden av øyet.
Effekter som påvirker øret:
- ringing i ørene (tinnitus), endringer i hørselsevne.
Effekter som påvirker mage og tarm:
- kvalme,
- Han retched,
- diaré,
- forstoppelse.
Effekter som påvirker huden:
- økning eller tap av hår og kroppshår;
Effekter som påvirker muskler og bein:
- ubehag eller smerter i muskler eller bein;
- reduksjon i bentetthet som kan føre til osteoporose (sprø bein) og økt risiko for brudd. Risikoen for beinbrudd øker med varigheten av behandlingen.
Effekter som påvirker metabolisme og ernæring:
- økt tørst, endringer i appetitt, redusert glukosetoleranse (hos diabetespasienter kan dette føre til tap av diabeteskontroll),
- endring i kroppsvekt (økning eller reduksjon). Godartede, ondartede og uspesifiserte neoplasmer (inkludert cyster og polypper):
- godartede hypofysetumorer (svært sjeldne)
Effekter som påvirker blodårene:
- økt blodtrykk hos pasienter som allerede har høyt blodtrykk (hypertensjon).
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet:
- tretthet.
Effekter som påvirker kroppens forsvarssystem:
- allergiske reaksjoner som hudirritasjon, som i dette tilfellet kan se rød og kløende (inkludert elveblest)
- allergisk astma som viser seg som pustevansker og som sjelden kan forårsake sjokk
Effekter som påvirker sinnet
- nervøsitet, angst, humørstabilitet og depresjon (vanlig: for langtidsbehandling, uvanlig: for kortvarig behandling)
Effekter som påvirker neseadministrasjonsstedet
- irritasjon av slimhinnen i nese og svelg (svelg) som kan forårsake neseblod (epistaxis), svak eller hes stemme (heshet), endringer i smak og lukt.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Oppbevares ved en temperatur under + 25 ° C. Ikke frys. Hold denne medisinen utilgjengelig for barn. Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken etter Utløpsdatoen. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Legemidler skal ikke kastes i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Annen informasjon
Hva Suprefact inneholder
Den aktive ingrediensen er 10,5 mg buserelinacetat tilsvarende 10 mg buserelin.
Andre innholdsstoffer er sitronsyremonohydrat, natriumcitrat, natriumklorid, benzalkoniumklorid, vann til injeksjonsvæsker.
Hvordan Suprefact ser ut og innholdet i pakningen
Suprefact kommer som en nesespray, 0,1% løsning.
Pakken inneholder 1 glassflaske på 10 g med 1 dispenser.
Innholdet i flasken tilsvarer omtrent 100 pust på 0,1 mg buserelin.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
SUPERFAKT
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
SUPERFAKT 1 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning
En ml løsning inneholder:
Aktivt prinsipp: buserelinacetat 1,05 mg tilsvarende buserelin 1 mg.
SUPERFAKT 0,1 mg / aktivering nesespray, løsning
Flasken inneholder:
Aktivt prinsipp: buserelinacetat 10,5 mg tilsvarende buserelin 10 mg.
Enkeltdoseringen doseres til 0,1 mg buserelin.
Hjelpestoffer:
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Injiserbar løsning. Nesespray, løsning.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Prostatakreft der undertrykkelse av testosteronproduksjon er indikert.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
SUPERFEKT 1 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning
Suprefact injeksjonsvæske, oppløsning administreres subkutant i en dose på 0,5 ml (= 0,5 mg buserelin) 3 ganger daglig, uansett kroppsvekt, i en periode på 7 dager; enkeltdosene må skilles med 8 timer.
For subkutan administrering klemmes huden forsiktig ved injeksjonspunktet (for eksempel lår) slik at det dannes en fold; nålen føres inn under huden og sørger for at den ikke har invadert en kapillær; slik at hvis det vises blod i sprøyten, blir det testet i et annet område; ellers injiseres løsningen sakte. Etter injeksjonen fjernes nålen og bomullsdott holdes kort på injeksjonsstedet.
Suprefact injeksjonsvæske, oppløsning skal administreres i 7 dager; Fra og med 8. dag fortsetter behandlingen med tilberedning av Suprefact nesespray.
SUPERFAKT 0,1 mg / aktivering nesespray, løsning
Den undertrykkende behandlingen, startet de første 7 dagene med Suprefact injeksjonsvæske, oppløsning, fortsetter fra og med 8. dag med bruk av Suprefact nesespray i daglig dose på
1,2 mg buserelin, uansett kroppsvekt.
Den enkle injeksjonen på 0,1 mg må gjentas i løpet av dagen 6 ganger, i hvert nesebor, i henhold til følgende opplegg:
Suprefact nesespray kan administreres på andre tider av dagen, så lenge intervallene mellom applikasjonene holdes konstant.
Behandlingsvarigheten bestemmes av den behandlende legen.
04.3 Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
Svulster som har blitt funnet å ikke være følsomme for hormonbehandling eller etter orkiektomi.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Den injiserbare behandlingen med Suprefact er beregnet for initieringsterapi; fra den åttende dagen fortsetter intranasal administrering.
Siden testosteronemi ikke avtar umiddelbart etter starten av behandlingen, på grunn av den første stimuleringen, begynner den kliniske effekten å manifestere seg senere; dessuten kan den første stimuleringen ledsages hos et begrenset antall pasienter til aksentuering av smertefull eller urologisk symptomer. som vanligvis forsvinner spontant ved fortsatt behandling. Dette kan unngås ved å knytte Suprefact til antiandrogen behandling; Derfor anbefales det på det sterkeste å administrere et antiandrogen fra cirka 5 dager før behandlingen med Suprefact starter og deretter i de påfølgende 3-4 ukene (periode innenfor hvilken testosteronemi vanligvis faller innenfor kastreringsområdet).
Hos pasienter med kjente metastaser (f.eks. Til ryggraden) er tilleggsbehandling med et antiandrogen avgjørende for å forhindre komplikasjoner som spinalnervekompresjon og lammelse på grunn av forbigående aktivering av svulsten og dens metastaser (se også pkt.4.8).
Effekten kan overvåkes klinisk og ved bestemmelse av prostata spesifikt antigen (PSA) og serumtestosteron. I begynnelsen av behandlingen stiger testosteronnivået og senker deretter i løpet av to uker.Etter 2-4 uker går testosteronnivået ned til kastreringsnivået.
Suksessen med Suprefact nesesprayterapi er strengt knyttet til streng overholdelse av den angitte dosen.
Ved riktig administrering garanteres absorpsjonen av den aktive ingrediensen gjennom neseslimhinnen og blir ikke kompromittert selv ved forkjølelse.
For å evaluere den endokrine effekten av Suprefact Nasal Spray er det tilrådelig å bestemme plasmakonsentrasjonen av testosteron, som bør forbli innenfor det "området" som laboratoriet anser for å bli kastrert. Testosteronemi bør bestemmes etter 4-6 uker og deretter ved 3- måneders intervaller; faktisk er det terapeutiske "området" (fra kastrering) nådd senest etter 4 uker.
Hvis dette ikke er tilfelle, er det nødvendig å kontrollere at pasienten overholder den angitte doseringsplanen og deretter gjenta bestemmelsen av testosteronemi etter 2-4 uker. Hvis verdiene av dette ennå ikke er i kastrerings "området", bør alternative behandlingsformer vurderes.
Hvis sykdommen utvikler seg til tross for tilstrekkelig senking av testosteronemi, antas det at prostatakreft ikke er følsom for hormoner.I dette tilfellet er ikke videreføring av Suprefact Nasal Spray indisert.
Innholdet i sprayflasken beregnes for en ukes behandling med foreskrevet dosering; eventuelle restmengder må ikke lenger brukes.
Det er økt risiko for episoder av depresjon (som kan være alvorlig) hos pasienter behandlet med GnRH -agonister som burselin. Pasienter bør informeres og behandles på riktig måte hvis symptomer oppstår.
Pasienter som tidligere har hatt depresjon eller deprimert humør, bør overvåkes nøye for tidlige humørsvingninger som bør behandles deretter (risiko for tilbakefall eller forverring av depresjon).
Hos pasienter med hypertensjon bør blodtrykket overvåkes regelmessig (risiko for forverring av blodtrykksnivået).
Endringer i glukosetoleranse observeres hos pasienter behandlet med GnRH -agonister (se også 4.8). Hos diabetespasienter bør blodsukkernivået kontrolleres regelmessig (risiko for forverret metabolsk kontroll).
Bruk av LH-RH-agonister kan være assosiert med reduksjon i bentetthet og kan føre til osteoporose og økt risiko for beinbrudd (se også pkt. 4.8) Spesiell forsiktighet bør utvises hos pasienter med risikofaktorer. Ekstra risiko for osteoporose (f.eks. kronisk alkoholmisbruk, røyking, langvarig antikonvulsiv eller kortikosteroidbehandling, familiehistorie av osteoporose). Det anbefales periodisk å overvåke bentetthet (BMD) og bruke forebyggende tiltak under behandlingen for å forhindre osteopeni / osteoporose.
Publiserte epidemiologiske studier tyder på en sammenheng mellom behandling med gonadotropinfrigivende hormon (GnRH) agonister og økt risiko for kardiovaskulær sykdom (for eksempel hjerteinfarkt, plutselig hjertedød og hjerneslag) og diabetes mellitus. Disse risikoene bør evalueres før behandling starter og under behandlingen, og pasientene bør overvåkes og behandles deretter.
På grunn av testosteronsuppresjon kan GnRH -agonistbehandling øke risikoen for anemi. Pasienter bør vurderes for denne risikoen og behandles deretter.
Benzalkoniumklorid (BAC) som et konserveringsmiddel i Suprefact, spesielt når det brukes i lange perioder, kan forårsake hevelse i neseslimhinnen. Hvis det er mistanke om en slik reaksjon (vedvarende nesestopp), bør en BAC-fri nesemedisin brukes om mulig. Hvis slike nesemedisiner uten BAC ikke er tilgjengelige, bør en annen farmasøytisk form vurderes.
Det kan forårsake bronkospasme.
Androgen deprivasjonsterapi kan forlenge QT -intervallet.
Hos pasienter som tidligere har forlenget QT-intervallet eller med risikofaktorer for QT-intervallforlengelse og hos pasienter som får samtidige medisiner som kan forlenge QT-intervallet (se pkt. 4.5), bør legene vurdere fordel-risiko-forholdet, inkludert behandling med Suprefact, muligheten for Torsade de Pointes.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Under buserelinbehandling kan effekten av antidiabetika reduseres (se også pkt.4.8).
Siden behandling med androgenmangel kan forlenge QT -intervallet, bør samtidig bruk av Suprefact med legemidler som er kjent for å forlenge QT -intervallet eller med legemidler som er i stand til å indusere Torsade de Pointes, for eksempel klasse IA antiarytmiske legemidler, vurderes nøye (f.eks. Kinidin, disopyramid) eller klasse III (f.eks. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moxifloxacin, antipsykotika, etc. (se pkt. 4.4).
04.6 Graviditet og amming
Ikke relevant.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Noen uønskede effekter (for eksempel svimmelhet) kan redusere pasientens evne til å konsentrere seg og reagere, og kan derfor utgjøre en risiko i alle situasjoner der disse evnene er uunnværlige (for eksempel kjøring og bruk av maskiner).
04.8 Bivirkninger
I begynnelsen bestemmer behandlingen en forbigående økning i testosteronemi som kan indusere en midlertidig aktivering av svulsten med bivirkninger som:
• bein smerter eller forverring hos pasienter med beinmetastaser;
• symptomer på tumorinduserte nevrologiske kompresjonsforstyrrelser (f.eks. Muskelsvakhet i underekstremitetene);
• vanskelig vannlating, urinretensjon eller lymfatisk stase;
• trombose med lungeemboli.
Disse reaksjonene kan i stor grad unngås ved samtidig administrering av et antiandrogen ved starten av buserelinbehandling (se pkt. 4.4).
Noen pasienter kan likevel oppleve mild, hvis forbigående, økt smerte og / eller forverring av velvære.
I tillegg forekommer hetetokter, testikkelatrofi og tap av seksuell potens eller libido hos de fleste pasienter etter undertrykkelse av kjønnshormonsyntese. Av og til smertefri gynekomasti samt ødem i ankler og legg.
Buserelinbehandling kan resultere i:
Diagnostiske tester:
endringer i lipidemi, økning i serumleverenzymer (f.eks. transaminaser), økt bilirubin i blodet, vektendringer (økning eller reduksjon);
Hjertepatologier:
hjertebank
Forlengelse av QT -intervall (se pkt. 4.4 og 4.5) (frekvens ikke kjent)
Forstyrrelser i blod og lymfesystem:
trombocytopeni og leukopeni
Nervesystemet lidelser:
hodepine, søvnforstyrrelser, søvnighet, hukommelses- og konsentrasjonsforstyrrelser, svimmelhet.
Øyesykdommer:
synsforstyrrelser (tåkesyn), trykkfølelse bak øynene;
Øre- og labyrintforstyrrelser:
tinnitus, hørselsforstyrrelser.
Gastrointestinale lidelser:
kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse.
Hud- og subkutant vevssykdom:
modifikasjon av hår og hudhår (økning eller reduksjon);
Muskel- og bindevevssykdommer:
muskuloskeletale plager og smerter. Bruk av LH-RH-agonister kan være forbundet med en reduksjon i bentetthet og kan føre til osteoporose og økt risiko for beinbrudd.Risikoen for beinbrudd øker med varigheten av behandlingen.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser:
økt tørst, endringer i matlyst, nedsatt glukosetoleranse.For diabetespasienter kan dette føre til forverring av metabolsk kontroll.
Godartede, ondartede og uspesifiserte neoplasmer (inkludert cyster og polypper):
Svært sjeldne tilfeller av hypofyseadenomer er rapportert under behandling med LHRH -agonister, inkludert buserelin.
Vaskulære patologier:
forverring av blodtrykksnivået hos hypertensive pasienter.
Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet:
utmattelse.
Forstyrrelser i immunsystemet:
overfølsomhetsreaksjoner som rødhet, kløe, hudutslett (inkludert elveblest) og allergisk astma med dyspné som i sjeldne tilfeller kan utvikle seg til anafylaktisk eller anafylaktoid sjokk.
Psykiatriske lidelser
nervøsitet, emosjonell ustabilitet, angst.
Humørsvingninger og depresjon (vanlig: for langtidsbehandling, uvanlig: for kortvarig behandling)
Smerter eller lokale reaksjoner på injeksjonsstedet kan forekomme.
Nasal administrering kan irritere nasopharyngeal mucosa. Dette kan forårsake neseblod og heshet, samt endringer i smak og lukt.
Rapportering av mistenkte bivirkninger.
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Enhver overdose forårsaker asteni, hodepine, nervøsitet, hetetokter, svimmelhet, kvalme, magesmerter, ødem i nedre lemmer, mastodyni.
Lokale reaksjoner på injeksjonsstedet som smerte, blødning og forherding kan oppstå med injeksjonspreparatet.
Ved overdosering er terapi symptomatisk.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Endokrin terapi - Gonadotropinfrigivende hormonanaloger.
A.T.C -kode: L02AE01
Buserelin er en analog av det naturlige hormonet gonadorelin (GnRH), med en mye økt biologisk potens.
Etter gjentatt administrering hemmer buserelin hypofysefunksjonen, dvs. sekresjon av gonadotropiner (FSH og LH) og gonadalsekresjon.
Den farmakodynamiske effekten kan tilskrives "nedregulering" av LH-RH-reseptorene i hypofysen.
Hos mennesker resulterer undertrykkelse av gonadotropinfrigivelse i en varig reduksjon i syntese og sekresjon av testosteron.
Hos kvinner hemmer eliminering av den sykliske frigjøringen av gonadotropiner sekresjonen av østrogener.
Den undertrykkende effekten av buserelin på testosteron og østrogensekresjon avhenger av daglig dose, inntakshyppighet og behandlingstid.
Selv om buserelin -konsentrasjonene er under de analytiske grensene, fortsetter frigivelsen av gonadotropin i omtrent 3 timer til, mens buserelin fortsatt er bundet til de fremre hypofysereseptorene.
Under langtidsbehandling med buserelin, mens gonadotropinfrigivelse er hemmet, påvirkes ikke sekresjonen av andre hypofysehormoner (veksthormon, prolaktin, ACTH, TSH) direkte. Østrogenmangel kan imidlertid føre til redusert sekresjon av veksthormon og prolaktin.Sekresjonen av binyresteroider forblir uendret.
Ved behandling av prostatakreft er buserelin, i forhold til inhibering av testikulær testosteronsyntese, like effektivt som en orkiektomi, sammenlignet med dette, gir buserelin fordelen med reversibilitet og mindre psykologisk stress for pasienten.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Buserelin er vannløselig; administrert subkutant absorberes det tilstrekkelig.
Nasalt, hvis det administreres riktig, absorberes det i tilstrekkelige mengder for å sikre høye plasmanivåer. Den biologiske aktiviteten til buserelin, i eksperimentelle tester, reduseres ikke selv etter rhinitt forårsaket av histamin.
Nasal absorpsjon av buserelin ved å påføre neseløsningen er 1-3%. Etter subkutan injeksjon på 200 mcg, er buserelin 70% biotilgjengelig; tvert imot, oral buserelin er ikke effektiv.
Buserelin akkumuleres fortrinnsvis i leveren og nyrene så vel som i hypofysens fremre lap, dets biologiske målorgan.
Eliminasjonshalveringstiden er omtrent 50-80 minutter intravenøst, 80-120 minutter subkutant og omtrent 1-2 timer intranasalt.
Buserelin finnes hovedsakelig i en aktiv form i serum. Omtrent 15% er funnet bundet til plasmaproteiner. Sammen med sine inaktive metabolitter elimineres det av nyrene og galden. Tidsprofilene for serumkonsentrasjon og eliminering av urin er praktisk talt de samme. Hos mennesker er buserelin eliminert i urinen 50% uendret.
Buserelin metaboliseres av peptidaser (pyroglutamylpeptidaser og kymotrypsinlignende endopeptidaser) som er tilstede i leveren, nyrene og også i tarmen der den av denne grunn er inaktivert. I hypofysen inaktiveres buserelin som er bundet til reseptorer av reseptorer. i membranen til reseptorene selv.
Buserelin utskilles i morsmelk i små mengder, som ifølge dagens kunnskap ikke forårsaker hormonelle effekter hos ammende spedbarn.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
I langsiktige farmakologiske og toksikologiske studier på rotter, hunder og aper ble det ikke påvist toksiske tegn eller symptomer eller histopatologiske endringer; de endokrine effektene som ble observert var begrenset til gonadene.
Hypofyse adenomer ble funnet hos den langtidsbehandlede rotten; dette forekom ikke hos hunder og aper.
Reproduksjonstoksisitet
Buserelin ga verken embryotoksiske eller teratogene effekter. Ingen tegn på toksisitet hos mor og foster som er relevant for mennesker ble observert i noen av dyreforsøkene.
Immunotoksikologi
Ingen spesifikk antistoffdannelse for buserelin har blitt observert hos dyr og mennesker, selv etter langvarig behandling.
Mutagen kraft
Buserelin viste ikke mutagen aktivitet i noen av studiene som ble utført.
Kreftfremkallende kraft
Buserelin viste ikke kreftfremkallende aktivitet i noen av studiene som ble utført.
Lokal toleranse
Lokal toleranse for buserelin i vandig oppløsning er utmerket både etter injeksjon og etter påføring på neseslimhinnen. Toleransen til det subkutane implantatet er god; vevsreaksjoner på injeksjonsstedet er minimale.
Prekliniske data tyder på at benzalkoniumklorid er i stand til å gi en toksisk effekt - konsentrasjon og tidsavhengig - på vibrerende cilia i epitelet i neseslimhinnen, inkludert irreversibel immobilitet og kan indusere histopatologiske endringer i neseslimhinnen.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
SUPERFEKT 1 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning
benzylalkohol, natriumklorid, natriummononatriumfosfat, natriumhydroksid og vann til injeksjonsvæsker.
SUPERFAKT 0,1 mg / aktivering nesespray, løsning
natriumklorid, natriumcitrat, sitronsyremonohydrat, benzalkoniumklorid og vann til injeksjonsvæsker.
06.2 Uforlikelighet
Ingen kjemisk-fysisk inkompatibilitet er kjent.
06.3 Gyldighetsperiode
2 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
SUPERFEKT 1 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger + 25 ° C. Ikke frys. Holdes unna lys.
SUPERFAKT 0,1 mg / aktivering nesespray, løsning
Må ikke oppbevares over 25 ° C. Ikke frys.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
SUPERFEKT 1 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning
Type I glassflaske med gummipropp; 5,5 ml flaske.
SUPERFAKT 0,1 mg / aktivering nesespray, løsning
Farget glassflaske av type III, med høy tetthet polyetylendispenser og skruehett;
10 g flaske med dispenser.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
SUPERFEKT 1 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning
Før oppløsningen tas ut av flasken, rengjøres gummiproppen med 70% alkohol. Når den er åpnet, må flasken lagres på riktig måte; datoen for det første uttaket må angis på etiketten for å beregne den nøyaktige behandlingsperioden.
SUPERFAKT 0,1 mg / aktivering nesespray, løsning
1. Skru av lokket på glassflasken.
2. Ta ut dispenseren og fjern beskyttelseshetten.
3. Frigjør røret fra posisjonen, unngå å berøre det. skru dispenseren på glassflasken.
4. Bare ved første gangs bruk, for riktig bruk, må du skyve dispenseren ned flere ganger til en jevn levering kommer ut og beholde flasken i vertikal posisjon.
5. Med flasken fremdeles i oppreist posisjon, fordel oppløsningen i neseboret og hold hodet litt bøyd fremover. Rengjør om nødvendig nesen før administrering.
6. Etter bruk, sett på lokket på dispenseren og oppbevar pakningen i oppreist posisjon.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
SUPERFEKT 1 mg / ml injeksjonsvæske, oppløsning AIC n.: 025540016
SUPREFACT 0,1 mg / aktivering nesespray, AIC løsning nr .: 025540028
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
August 1985 / juni 2010