AZOPT - PAKNINGSVEDLEGG - BROSJYRER

Main / brosjyrer / 2021

Azopt - pakningsvedlegg

Indikasjoner Kontraindikasjoner Forholdsregler ved bruk Interaksjoner Advarsler Dosering og bruksmåte Overdosering Bivirkninger Holdbarhet og lagring

Aktive ingredienser: Brinzolamid

AZOPT 10 mg / ml øyedråper, suspensjon

Indikasjoner Hvorfor brukes Azopt? Hva er den til?

AZOPT inneholder brinzolamid som tilhører en gruppe legemidler som kalles karbonanhydrasehemmere og senker trykket i øyet.

AZOPT øyedråper brukes til å behandle høyt trykk i øyet Dette trykket kan føre til glaukom.

Hvis trykket i øyet er for høyt, kan det skade synet.

Kontraindikasjoner Når Azopt ikke skal brukes

Ikke bruk Azopt

hvis du har alvorlige nyreproblemer
dersom du er allergisk mot noen av innholdsstoffene i AZOPT.
hvis du er allergisk mot medisiner som kalles sulfonamider. Eksempler inkluderer legemidler som brukes til å behandle diabetes og infeksjoner samt diuretika (tabletter). AZOPT kan forårsake den samme reaksjonen
hvis du har for mye surhet i blodet (en tilstand som kalles hyperkloremisk acidose)

Ta kontakt med legen din hvis du har flere spørsmål.

Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Azopt

Snakk med legen din eller apoteket før du bruker AZOPT

hvis du har nyre- eller leverproblemer
hvis du har tørre øyne eller problemer med hornhinnen
hvis du tar andre sulfa -legemidler
hvis du har en bestemt form for glaukom der trykket inne i øyet øker på grunn av avleiringer som blokkerer væskestrømmen (pseudoexfoliativ eller pigmentær glaukom) eller en spesifikk form for glaukom der trykket inne i øyet øker (noen ganger raskt) fordi øyet skyves frem og blokkerer væskestrømmen (smalvinklet glaukom)

Barn og ungdom

AZOPT bør ikke brukes av spedbarn, barn eller ungdom under 18 år, unntatt etter råd fra lege.

Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Azopt

Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler, inkludert reseptfrie legemidler.

Rådfør deg med lege hvis du bruker en annen karbonsyreanhydrasehemmer.

Advarsler Det er viktig å vite at:

Graviditet og amming

Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.

Kvinner i fertil alder rådes til å bruke effektive prevensjonsmetoder under behandling med AZOPT. Bruk av AZOPT anbefales ikke under graviditet eller amming. Ikke bruk AZOPT med mindre legen din har angitt det tydelig.

Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker medisiner.

Kjøring og bruk av maskiner

Ikke kjør eller bruk maskiner før synet er klart. Synet ditt kan bli uskarpt en stund umiddelbart etter bruk av AZOPT.

AZOPT kan redusere evnen til å utføre operasjoner som krever mental oppmerksomhet og / eller fysisk koordinering. Hvis du opplever dette symptomet, vær forsiktig når du kjører kjøretøy eller bruker maskiner.

AZOPT inneholder benzalkoniumklorid

AZOPT inneholder et konserveringsmiddel (benzalkoniumklorid) som kan forårsake øyeirritasjon og som er kjent for å misfarge myke kontaktlinser. Kontakt med myke kontaktlinser bør unngås. Hvis du bruker kontaktlinser, bør du fjerne dem før du bruker. Påføring av AZOPT og vente kl. minst 15 minutter etter at doseringen er satt inn før du setter den inn igjen.

Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Azopt: Dosering

Bruk alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din eller apoteket har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil.

Bruk bare AZOPT for øynene dine. Ikke svelg det og ikke injiser det.

Den anbefalte dosen er 1 dråpe i det berørte øyet, to ganger om dagen - morgen og kveld. Bruk denne mengden med mindre legen din sier deg noe annet. Bruk AZOPT i begge øynene bare hvis legen din forteller deg det. Bruk medisinen så lenge din legen anbefaler.

Få AZOPT og et speil
Vask hendene
Rist flasken og skru av lokket. Etter å ha fjernet hetten, hvis sikkerhetsringen har løsnet, må du fjerne den før du bruker produktet.
Ta flasken i hånden mellom tommelen og langfingeren, og hold den pekende nedover
Du vipper hodet bakover. Trekk det nedre lokket ned med en ren finger, slik at det dannes en "lomme" mellom lokket og øyet. Slipp en dråpe øyedråper i øyet.
Hold spissen av flasken tett inntil øyet. Det kan være nyttig å se seg i speilet
Ikke berør øyet eller øyelokket, omkringliggende områder eller andre overflater med flaskespissen. Det kan infisere øyedråpene
Et lett trykk på bunnen av flasken vil frigjøre en dråpe AZOPT om gangen.
Ikke klem flasken: den er spesialdesignet slik at et lite trykk på bunnen er tilstrekkelig
Etter bruk av AZOPT, trykk på øyekroken nær nesen med fingeren (figur 3) i minst 1 minutt. Dette forhindrer AZOPT i å spre seg til resten av kroppen
Hvis du trenger å sette dråpene i begge øynene, gjentar du trinnene for det andre øyet
Sett på lokket igjen umiddelbart etter bruk
Fullfør en flaske før du åpner den neste.

Hvis en dråpe mangler øyet, kan du prøve igjen.

Hvis du bruker andre øyedråper eller øyesalver, må du bruke minst 5 minutter mellom tilførsel av AZOPT og andre øyedråper. Oftalmiske salver bør administreres sist.

Dersom du har glemt å bruke AZOPT

Bruk en enkelt dråpe så snart du husker det, og gå deretter tilbake til dine vanlige instill -tider. Ikke bruk en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.

Dersom du slutter å ta AZOPT

Hvis du slutter å bruke AZOPT uten å konsultere legen din, vil øyetrykket ditt ikke være under kontroll og kan føre til tap av syn.

Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Azopt

Hvis du har fått i deg for mange øyedråper, vask øyet umiddelbart med lunkent vann. Ikke bruk dråpene før det er på tide med neste dose.

Bivirkninger Hva er bivirkningene av Azopt

Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.

Følgende bivirkninger er observert med AZOPT

Vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 personer)

Virkninger i øyet: tåkesyn; øyeirritasjon, øyesmerter, øyeutslipp, kløe i øyet, tørre øyne, unormal følelse i øyet, røde øyne.

Generelle bivirkninger: dårlig smak.

Mindre vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer)

Virkninger i øyet: lysfølsomhet, betennelse eller infeksjon i konjunktiva, hevelse i øyet, kløende røde eller hovne øyelokk, avleiringer i øyet, gjenskinn, brennende følelse, vekst på øyets overflate, økt øyepigmentering, tretthet i øyet, skorpe på kanten av øyelokket, økt rivning.

Generelle bivirkninger: nedsatt hjertefunksjon, sterk hjerterytme som kan være rask eller uregelmessig, redusert hjertefrekvens, pustevansker, kortpustethet, hoste, redusert blodtall av røde blodlegemer, økt klorinnhold i blodet, svimmelhet, hukommelsesvansker, depresjon, nervøsitet, redusert følelse, mareritt, generalisert svakhet, unormal følelse, tretthet, unormal følelse, smerter, bevegelsesvansker, redusert sexlyst, mannlige seksuelle vanskeligheter, kalde symptomer, brysttett, infeksjon i hulrom nesegang, irritasjon i halsen, sår hals, økt eller redusert følsomhet i munnen, betennelse i spiserøret, magesmerter, kvalme, oppkast, mageforstyrrelser, hyppig avføring, diaré, tarmgass, fordøyelsesforstyrrelser, nyresmerter, muskelsmerter, muskelspasmer, ryggsmerter , neseblødning, nese rennende, tett nese, nysing, rød hud, unormal hudfølelse, glatt utslett eller rødhet med hevede støt, tetthet i huden, kløe, hodepine, tørr munn, rusk i øyet.

Sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer)

Effekter på øyet: hevelse i hornhinnen, dobbel eller nedsatt syn, unormalt syn, lysglimt i synsfeltet, redusert okulær følelse, hevelse rundt øynene, økt trykk i øyet, skade på synsnerven.

Generelle bivirkninger: nedsatt hukommelse, døsighet, brystsmerter, overbelastning i øvre luftveier, bihulebetennelse, nesetetthet, tørr nese, ringing i ørene, hårtap, generalisert kløe, irritasjon, irritabilitet, uregelmessig puls, generalisert svakhet, vanskeligheter sover, dyspné, kløende hudutslett.

Ikke kjent (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)

Effekter på øyet: unormal øyelokk, synsforstyrrelser, ubehag i hornhinnen, øyeallergi, redusert vekst eller antall øyevipper, rødt øyelokk.

Generelle bivirkninger: økte allergisymptomer, nedsatt følsomhet, tremor, tap eller nedsatt smak, redusert blodtrykk, økt blodtrykk, økt hjertefrekvens, leddsmerter, astma, smerter i ekstremiteter, rødhet, betennelse eller kløende hud, leverfunksjonsblod test abnormiteter, hevelse i ekstremiteter, hyppig vannlating, nedsatt appetitt, ubehag.

Rapportering av bivirkninger

Snakk med legen din eller apoteket dersom du får bivirkninger. Dette gjelder også alle bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.

Utløp og oppbevaring

Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.

Bruk ikke dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på flasken og esken etter "Utløpsdato". Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.

Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.

Flasken skal kastes fire uker etter første åpning for å forhindre infeksjoner. Skriv datoen da du åpnet hver flaske i mellomrommet nedenfor og i mellomrommet på flasketiketten og esken. For pakken med 1 flaske skriver du bare 1 dato.

Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.

Annen informasjon

Hva AZOPT inneholder

Den aktive ingrediensen er brinzolamid. Hver milliliter inneholder 10 mg brinzolamid.
Andre innholdsstoffer er: benzalkoniumklorid, karbomer 974P, edetat dinatrium, mannitol (E421), renset vann, natriumklorid og tyloxapol. Små mengder saltsyre eller natriumhydroksid tilsettes for å opprettholde normale surhetsverdier (pH -verdier).

Hvordan AZOPT ser ut og innholdet i pakningen

AZOPT er en melkeaktig øyedråpe (suspensjon) pakket i en 5 ml eller 10 ml plastflaske med skruehett (droptainer), eller i en pakke som inneholder tre 5 ml plastflasker med skruehett (droptainer). Det er ikke sikkert at alle pakker er på markedet.

Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.

Mer informasjon om Azopt finner du i kategorien "Sammendrag av egenskaper". 01.0 LEGEMIDLETS NAVN 02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING 03.0 LÆGEMIDDELFORM 04.0 KLINISKE OPPLYSNINGER 04.1 Terapeutiske indikasjoner 04.2 Dosering og administrasjonsmåte 04.3 Kontraindikasjoner 04.4 Spesielle advarsler og passende forsiktighetsregler 04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon0.6 og amming0.4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner04.8 Bivirkninger04.9 Overdosering0.0.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER0.5.1 Farmakodynamiske egenskaper0.2.2 Farmakokinetiske egenskaper0.3.3 Prekliniske sikkerhetsdata0.0.0 INFORMASJON FARMACEUTISKE 06.1 Hjelpestoffer 06.2 Uforlikeligheter 06.3 for lagring 06.5 Emballasjenes art og emballasjens innhold 06.6 Instruksjoner for bruk og håndtering 07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE08 .0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE 09.01 FØRSTE DATO GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNELSE 10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN 11.0 FOR RADIOParma, HELE DATA OM INTERN STRÅLINGSDOSIMETRI 12.0 FOR RADIO -NØDVENDIGE DETALJERTE INSTRUKSJONER OM ESTEMPORANEA PREPARASJON

01.0 LEGEMIDLETS NAVN

AZOPT 10 MG / ML ØYEDROPPER, OPPHENG

02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Hver ml suspensjon inneholder 10 mg brinzolamid.

Hjelpestoffer:

Hver ml suspensjon inneholder 0,1 mg benzalkoniumklorid.

For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.

03.0 LEGEMIDDELFORM

Øyedråper, suspensjon.

Hvit til off-white fjæring.

04.0 KLINISK INFORMASJON

04.1 Terapeutiske indikasjoner

AZOPT er indisert for å redusere høyt intraokulært trykk i tilfeller av:

• okulær hypertensjon

• åpen vinkelglaukom

som monoterapi hos voksne pasienter der betablokkere har vist seg ineffektive eller hos voksne pasienter der betablokkere er kontraindisert, eller som tilleggsbehandling til betablokkere eller prostaglandinanaloger (se også pkt.5.1).

04.2 Dosering og administrasjonsmåte

Dosering

Når den brukes alene eller som tilleggsbehandling, er dosen en dråpe AZOPT i konjunktivsekken i det eller de berørte øyne to ganger daglig. Noen pasienter kan ha bedre respons med en dråpe tre ganger daglig.

Spesielle populasjoner

Pensjonister

Ingen dosejustering er nødvendig hos eldre pasienter.

Nedsatt lever- og nyrefunksjon

AZOPT er ikke undersøkt hos pasienter med nedsatt leverfunksjon og anbefales derfor ikke hos slike pasienter.

AZOPT er ikke undersøkt hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance hyperkloremisk acidose. Siden brinzolamid og dets viktigste metabolitt hovedsakelig skilles ut i nyrene, er AZOPT kontraindisert hos slike pasienter (se også pkt. 4.3).

Pediatrisk populasjon

Sikkerhet og effekt av AZOPT hos spedbarn, barn og ungdom i alderen 0-17 år er ikke fastslått.Tilgjengelige data er beskrevet i pkt. 4.8 og 5.1.

Bruk av AZOPT anbefales ikke til spedbarn, barn og ungdom.

Administrasjonsmåte

For oftalmisk bruk.

Nasolakrimal okklusjon eller hengende øyelokk etter instillasjon anbefales. Dette kan redusere den systemiske absorpsjonen av det oftalmiske legemidlet og resultere i en reduksjon av systemiske bivirkninger.

Be pasienten om å riste flasken godt før bruk. Etter at hetten er fjernet, hvis sikkerhetsringen er løs, må du fjerne den før du bruker produktet.

For å forhindre forurensning av dråpetappens flaske og suspensjon, må du være forsiktig så du ikke berører øyelokkene, områdene rundt eller andre overflater med dråpetuppen på flasken. Be pasientene om å holde flasken tett lukket når den ikke er i bruk.

Når AZOPT brukes som erstatning for et annet oftalmisk antiglaukommiddel, avslutt administrasjonen av det andre stoffet og start AZOPT -behandlingen dagen etter.

Hvis det brukes mer enn ett aktuelt øyelege, bør legemidlene administreres individuelt med minst 5 minutters mellomrom. Oftalmiske salver bør administreres sist.

Hvis du glemmer en dose, fortsett behandlingen med neste dose som planlagt. Dosen bør ikke overstige en dråpe tre ganger om dagen per påvirket øye.

04.3 Kontraindikasjoner

• Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt. 6.1.

• Kjent overfølsomhet overfor sulfonamider (se også pkt. 4.4).

• Alvorlig nyreinsuffisiens.

• Hyperkloremisk acidose (se pkt. 4.2).

04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk

Systemiske effekter

AZOPT er en sulfonamid -karbonsyreanhydrasehemmer og absorberes systemisk, selv om det administreres topisk. De samme typer bivirkninger som kan tilskrives sulfonamider kan forekomme ved lokal administrering. Hvis det oppstår tegn på alvorlige reaksjoner eller overfølsomhet, må bruken av dette preparatet avbrytes.

Syre / baseforstyrrelser er rapportert ved oral bruk av karbonsyreanhydrasehemmere Bruk med forsiktighet hos pasienter med risiko for nedsatt nyrefunksjon på grunn av mulig risiko for metabolsk acidose (se pkt. 4.2).

Effekten av brinzolamid er ikke undersøkt hos premature spedbarn (under 36 ukers svangerskapsalder) og hos barn under 1 uke. Hos pasienter med umodenhet eller signifikante renale tubulære abnormiteter, kan brinzolamid bare gis etter grundig risikovurdering på grunn av mulig risiko for metabolsk acidose.

Orale karbonanhydrasehemmere kan redusere evnen til å utføre oppgaver som krever mental oppmerksomhet og / eller fysisk koordinering AZOPT absorberes systemisk og derfor kan dette skje ved lokal administrering.

Samtidig behandling

Potensialet for en additiv effekt på de kjente systemiske effektene av karbonanhydrasehemming er tilstede hos pasienter som får en oral karbonsyreanhydrasehemmer og AZOPT Samtidig administrering av AZOPT og orale karbonanhydrasehemmere er ikke undersøkt og anbefales ikke (se også pkt.4.5). ).

AZOPT har hovedsakelig blitt evaluert ved samtidig administrering med timolol i tilleggsbehandling av glaukom. Den intraokulære trykk (IOP) senkende effekten av AZOPT som tilleggsbehandling til prostaglandinanalog travoprost ble også undersøkt. Ingen langsiktige data er tilgjengelige om bruk av AZOPT som tilleggsbehandling til travoprost (se også pkt.5.1).

Det er begrenset erfaring med AZOPT i behandling av pasienter med pseudoexfoliativ eller pigmentær glaukom. Det bør utvises forsiktighet ved behandling av disse pasientene, og det er det

Strenge overvåkning av intraokulært trykk (IOP) anbefales. AZOPT er ikke undersøkt hos pasienter med trangvinklet glaukom, og bruk er ikke anbefalt hos disse pasientene.

Den mulige rollen som brinzolamid har på endotelhornhinnefunksjonene til pasienter med kompromittert hornhinne (spesielt hos pasienter med lavt endotelcelletall) er ikke undersøkt.

Pasienter med kontaktlinser er ikke spesifikt undersøkt, og hos disse pasientene anbefales nøye overvåking under bruk av brinzolamid, siden karbonanhydrasehemmere kan endre hornhinnenes hydrering og slitasje av linser. Kontakt kan øke risikoen for hornhinnen. Tett overvåking av pasienter med hornhinne -kompromisser som pasienter med diabetes mellitus eller hornhindedystrofier anbefales.

Benzalkoniumklorid, som vanligvis brukes som konserveringsmiddel i oftalmiske produkter, har blitt rapportert å forårsake punktert keratopati og / eller toksisk ulcerøs keratopati. Siden AZOPT inneholder benzalkoniumklorid, er det nødvendig med nøye overvåking ved hyppig eller langvarig bruk, hos pasienter med tørre øyne eller kompromiss i hornhinnen.

AZOPT er ikke undersøkt hos kontaktlinser. AZOPT inneholder benzalkoniumklorid som kan forårsake øyeirritasjon og som er kjent for å misfarge myke kontaktlinser. Kontakt med myke kontaktlinser bør unngås. Pasienten bør rådes til å fjerne kontaktlinser før operasjonen. Påføring av AZOPT og vente minst 15 minutter etter påføring dosen før du setter dem inn igjen.

Muligheten for rebound -effekt etter seponering av AZOPT -behandling er ikke undersøkt; den intraokulære trykkreduserende effekten skal vare i 5-7 dager.

Pediatrisk populasjon

Sikkerhet og effekt av AZOPT hos spedbarn, barn og ungdom i alderen 0-17 år har ikke blitt fastslått, og bruk er ikke anbefalt hos spedbarn, barn og ungdom.

04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon

Det er ikke utført noen spesifikke legemiddelinteraksjonsstudier med AZOPT. I kliniske studier avslørte samtidig bruk av AZOPT og oftalmiske preparater basert på prostaglandinanaloger og timolol ingen bivirkninger. Sammenhengen mellom AZOPT og miotika eller adrenerge agonister har ikke blitt evaluert under tilleggsglaukombehandlinger.

AZOPT er en karbonsyreanhydrasehemmer, og selv om det administreres topisk, absorberes det systemisk. Syre / baseforstyrrelser er rapportert ved oral bruk av karbonsyreanhydrasehemmere. Muligheten for interaksjon bør vurderes hos pasienter som får AZOPT.

Cytokrom P-450 isoenzymer som er ansvarlige for metabolismen av brinzolamid inkluderer CYP3A4 (den viktigste), CYP2A6, CYP2C8 og CYP2C9. CYP3A4 -hemmere som ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir og troleandomycin kan hemme metabolismen av brinzolamid via CYP3A4. Forsiktighet bør utvises hvis CYP3A4 -hemmere brukes samtidig. Siden eliminering først og fremst skjer via nyrene, er det imidlertid usannsynlig at det er akkumulering av brinzolamid. Brinzolamid er ikke en hemmer av cytokrom P-450 isoenzymer.

04.6 Graviditet og amming

Svangerskap

Det er ingen eller begrensede data fra oftalmisk bruk av brinzolamid hos gravide kvinner. Studier på dyr har vist reproduksjonstoksisitet etter systemisk administrering (se også pkt. 5.3).

AZOPT anbefales ikke under graviditet og hos kvinner i fertil alder som ikke bruker prevensjon.

Foringstid

Det er ukjent om brinzolamid / metabolitter skilles ut i morsmelk etter lokal oftalmisk administrering. Dyrestudier har vist utskillelse av minimale mengder brinzolamid i morsmelk etter oral administrering.

En risiko for de nyfødte / spedbarn kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om det skal avbrytes amming eller AZOPT -behandling, med tanke på fordelene ved amming for barnet og fordelene med terapi for kvinnen.

Fruktbarhet

Dyrestudier med brinzolamid har ikke vist noen effekt på fruktbarheten. Det er ikke utført studier for å evaluere effekten av lokal oftalmisk administrering av brinzolamid på menneskelig fruktbarhet.

04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

AZOPT har ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Midlertidig tåkesyn eller andre synsforstyrrelser kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner (se også pkt. 4.8 i). Hvis det oppstår tåkesyn etter instillasjon, bør pasienten vente på at synet kommer tilbake. Før han kjører eller bruker maskiner.

Orale karbonanhydrasehemmere kan svekke evnen til å utføre operasjoner som krever mental oppmerksomhet og / eller fysisk koordinering (se også pkt. 4.4 og pkt. 4.8).

04.8 Bivirkninger

Oppsummering av sikkerhetsprofilen

I kliniske studier med over 2732 pasienter behandlet med AZOPT som monoterapi eller tillegg til timololmaleat 5 mg / ml, var de hyppigst rapporterte behandlingsrelaterte bivirkningene: dysgeusi (6,0%) (bitter smak eller uvanlig, se beskrivelse nedenfor) og midlertidig uskarphet ved instillasjon (5,4%) som varer fra noen få sekunder til noen få minutter (se også avsnitt 4.7).

Tabell over bivirkninger

Følgende bivirkninger er rapportert med brinzolamid 10 mg / ml øyedråper, suspensjon og er klassifisert i henhold til følgende konvensjon: svært vanlige (≥1 / 10), vanlige (≥1 / 100 til

System- og organklassifisering MedDRA Preferred Term (v.15.1) Infeksjoner og angrep Uvanlig: nasofaryngitt, faryngitt, bihulebetennelse Ikke kjent: rhinitt Forstyrrelser i blod og lymfesystem Uvanlig: reduksjon i antall røde blodlegemer, økning i blodklorid Forstyrrelser i immunsystemet Ikke kjent: overfølsomhet Metabolisme og ernæringsforstyrrelser Ikke kjent: redusert appetitt Psykiatriske lidelser Uvanlig: apati, depresjon, deprimert humør, nedsatt libido, mareritt, nervøsitet Sjelden: søvnløshet Nervesystemet lidelser Mindre vanlige: motorisk dysfunksjon, hukommelsestap, svimmelhet, parestesi, hodepine Sjelden: nedsatt hukommelse, søvnighet Ikke merk: tremor, hypoestesi, ageusia Øyesykdommer felles: tåkesyn, øyeirritasjon, øyesmerter, fremmedlegemefølelse i øyet, okulær hyperemi Uvanlig: hornhinne erosjon, keratitt, punktert keratitt, keratopati, okulær avsetning, hornhindefarging, hornhinneepiteldefekt, hornhinneepitelforstyrrelse, blefaritt, okulær kløe, konjunktivitt, hevelse i øynene, meibomianitt, gjenskinn, fotofobi, tørre øyne, allergisk konjunktivitt, pterygium, sklerose pigmentering, astenopi, ubehag i øyet, unormal følelse i øynene, keratokonjunktivitt sicca, subkonjunktiv cyste, konjunktival hyperemi, kløe i øyelokket, utslipp i øyet, øye på øyelokkmargen, økt lakrimasjon Sjelden: hornhindeødem, diplopi, redusert synsskarphet, fotopsi, hypoestesi i øyet, periorbitalt ødem, økt intraokulært trykk, økt kopp / skiveforhold mellom synsnerven Ikke kjent: hornhinneforstyrrelse, synsproblemer, øyeallergi, madarose, lidelse i øyelokket, erytem i øyelokket Øre- og labyrintforstyrrelser Sjelden: tinnitus Ikke kjent: svimmelhet Hjertepatologier Uvanlig: kardio-respiratorisk forstyrrelse, bradykardi, hjertebank Sjelden: angina pectoris, uregelmessig puls Ikke kjent: arytmi, takykardi, hypertensjon, økt blodtrykk, redusert blodtrykk, økt hjertefrekvens Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum Uvanlig: dyspné, epistaxis, orofaryngeal smerte, faryngolaryngeal smerte, irritasjon i halsen øvre luftveis syndrom med hoste, rennende nese, nysing Sjelden: bronkial hyperreaktivitet, overbelastning i øvre luftveier, bihulebetennelse, nesestopp, hoste, nesetørrhet Ikke kjent: astma Gastrointestinale lidelser felles: dysgeusi Uvanlig: øsofagitt, diaré, kvalme, oppkast, dyspepsi, smerter i øvre del av magen, ubehag i magen, ubehag i magen, flatulens, hyppig avføring, gastrointestinal lidelse, oral hypoestesi, oral parestesi, munntørrhet Hepatobiliære lidelser Ikke kjent: unormal leverfunksjonstest Hud og subkutant vev Uvanlig: utslett, makulopapulært utslett, tetthet i huden Sjelden: urticaria, alopecia, generalisert kløe Ikke kjent: dermatitt, erytem Muskel -skjelett- og bindevevssykdommer Uvanlig: ryggsmerter, muskelspasmer, myalgi Ikke kjent: artralgi, smerter i ekstremiteter Nyrer og urinveier Uvanlig: nyresmerter Ikke kjent: pollakiuria Sykdommer i reproduktive system og bryst Uvanlig: erektil dysfunksjon Generelle lidelser og tilstander på administrasjonsstedet Uvanlig: smerter, ubehag i brystet, tretthet, unormal følelse, Sjelden: brystsmerter, nervøsitet, asteni, irritabilitet Ikke kjent: perifert ødem, ubehag Skade, forgiftning og prosedyrekomplikasjoner Uvanlig: fremmedlegeme i øyet

Dysgeusi (bitter eller uvanlig smak i munnen etter instillasjon) var den hyppigst rapporterte systemisk bivirkningen forbundet med bruk av AZOPT i kliniske studier; Dette er sannsynligvis på grunn av øyedråpernes passasje inn i nesopharynx gjennom den nasolakrimale kanalen. Nasolakrimal okklusjon eller svak lukking av øyelokkene etter instillasjon kan bidra til å redusere forekomsten av denne effekten (se også pkt.4.2).

AZOPT er en sulfonamidhemmer av karbonanhydrase med systemisk absorpsjon.

Gastrointestinale, nervøse, hematologiske, nyre- og metabolske effekter er generelt assosiert med systemiske karbonsyreanhydrasehemmere Den samme typen bivirkninger som kan tilskrives orale karbonsyreanhydrasehemmere er mulig ved lokal administrering.

Ingen uventede bivirkninger ble observert med AZOPT ved bruk som tilleggsbehandling til travoprost. Bivirkninger sett med tilleggsbehandling ble observert med hvert enkelt virkestoff.

Pediatrisk populasjon

I små, kortsiktige kliniske studier ble det rapportert om bivirkninger hos omtrent 12,5% av barn, hvorav de fleste var lokale, ikke-alvorlige oftalmiske reaksjoner, for eksempel konjunktival hyperemi, øyeirritasjon, okulær utslipp og økt lakrimasjon (se også avsnitt 5.1).

Rapportering av mistenkte bivirkninger

Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig ettersom det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet Helsepersonell bes rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet i vedlegg V.

04.9 Overdosering

Det er ikke rapportert tilfeller av overdosering. Behandlingen bør være symptomatisk og støttende. Elektrolyttubalanse, utvikling av en tilstand av acidose og mulige effekter på nervesystemet kan oppstå. Serumelektrolyttnivåer (spesielt kalium) og pH i blodet bør overvåkes.

05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

05.1 Farmakodynamiske egenskaper

Farmakoterapeutisk gruppe: antiglaukom og miotiske preparater, karbonsyreanhydrasehemmere.

ATC -kode: S01EC04.

Virkningsmekanismen

Karbonanhydrase er et enzym som finnes i mange vev i kroppen, inkludert øyet. Karbonanhydrase katalyserer den reversible reaksjonen som involverer hydrering av karbondioksid og dehydrering av karbonsyre.

Inhiberingen av karbonsyreanhydrase ved nivået av øyets ciliære prosesser reduserer utskillelsen av vandig humor, antagelig på grunn av en forsinkelse i dannelsen av bikarbonationer med en påfølgende reduksjon i transport av natrium og væske. Resultatet er en reduksjon i intraokulært trykk (IOP), en stor risikofaktor i patogenesen av optisk nerveskade og tap av synsfelt ved glaukom. Brinzolamid, en hemmer av karbonsyreanhydrase II (CA-II), det dominerende isoenzymet i øyet, med en IC50 in vitro på 3,2 nM og en Ki på 0,13 nM mot CA-II.

Klinisk effekt og sikkerhet

Den intraokulære trykk (IOP) senkende effekten av AZOPT som tilleggsbehandling til prostaglandinanalog travoprost ble undersøkt. Etter en første 4-ukers behandling med travoprost, ble pasienter med en IOP ≥19 mmHg randomisert til å motta tilleggsbehandling med brinzolamid eller timolol. Det var en "ytterligere nedgang i gjennomsnittlig daglig IOP fra 3,2 til 3,4 mmHg for brinzolamidgruppen og fra 3,2 til 4,2 mmHg for timololgruppen. Det var en" forekomst Høyere totalt sett av ikke-alvorlige okulære bivirkninger, hovedsakelig knyttet til tegn på lokal irritasjon, i brinzolamid / travoprost -gruppene. Hendelsene var milde og påvirket ikke den totale studiestoppfrekvensen (se også pkt. 4.8).

En klinisk studie med AZOPT ble utført på 32 pediatriske pasienter under 6 år som ble diagnostisert med glaukom eller okulær hypertensjon. Noen pasienter hadde aldri gjennomgått okulær hypotonisering mens andre allerede ble behandlet med andre. IOP-senkende medisiner. Sistnevnte gjorde det trenger ikke å stoppe behandlingen før AZOPT monoterapi ble startet.

Blant pasienter som aldri hadde gjennomgått okulær hypotonisk behandling (10 pasienter), var effekten av AZOPT lik den som ble observert tidligere hos voksne personer, med reduksjoner på opptil 5 mmHg i gjennomsnittlig IOP fra baseline. Pasienter som var på lokal IOP-senkende behandling (22 pasienter), gjennomsnittlig IOP økte noe fra baseline i AZOPT -gruppen.

05.2 Farmakokinetiske egenskaper

Etter lokal okulær administrering absorberes brinzolamid i systemisk sirkulasjon. På grunn av sin høye affinitet for karbonsyreanhydrase II, fordeles brinzolamid i stor grad i røde blodlegemer og viser en lang halveringstid i fullblod (betyr ca. 24 uker). Hos mennesker dannes metabolitten N-desetylbrinzolamid som også binder seg. til karbonanhydrase og akkumuleres i røde blodlegemer. Denne metabolitten binder seg hovedsakelig til karbonsyreanhydrase I i nærvær av brinzolamid. I plasma er konsentrasjonene av både brinzolamid og N-desetylbrinzolamid lave og generelt under grensene for den kvantitative analysen (

Plasmaproteinbinding er ikke høy (ca. 60%). Brinzolamid elimineres hovedsakelig ved renal utskillelse (ca. 60%). Omtrent 20% av dosen gjenvinnes i urinen som en metabolitt. Brinzolamid og N-desetyl-brinzolamid er hovedkomponentene i urinen, sammen med høyere konsentrasjoner. Lav av N-desmetoksypropyl- og O-desmetylmetabolittene.

I en oral farmakokinetisk studie mottok friske frivillige brinzolamid 1 mg kapsler to ganger daglig i 32 uker, og karbonsyreanhydraseaktivitet i røde blodlegemer ble målt for å vurdere graden av systemisk inhibering av karbonsyreanhydrase.

RBC-metning av karbonsyreanhydrase II av brinzolamid ble oppnådd innen fire uker (RBC-konsentrasjoner på omtrent 20 μM). N-desetylbrinzolamid akkumulert i RBCs nådde steady state innen 20-28 uker, med konsentrasjoner mellom 6 og 30 mcM. Inhiberingen av total karbonsyreanhydraseaktivitet i steady-state røde blodlegemer var omtrent 70-75%.

Personer med moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance på 30-60 ml / minutt) fikk 1 mg brinzolamid oralt to ganger daglig i opptil 54 uker. Legemiddelkonsentrasjonen i de røde blodcellene i den fjerde behandlingsuken varierte fra omtrent 20 til 40 mcM. Ved steady state varierte konsentrasjonene av brinzolamid og dets metabolitt i røde blodlegemer fra henholdsvis 22,0 til 46,1 og 17,1 til 88,6 mcM.

Konsentrasjonen av N-desetyl-brinzolamid i de røde blodcellene økes og aktiviteten til den totale karbonsyreanhydrasen i de røde blodcellene reduseres med reduksjonen av eliminering av kreatin, men konsentrasjonen av brinzolamid i de røde blodcellene og CA-II-aktiviteten er uendret. Hos personer med det høyeste nivået av nedsatt nyrefunksjon var inhiberingen av total karbonsyreanhydraseaktivitet høyere, men mindre enn 90% ved steady state.

I en lokal okulær studie var steady-state konsentrasjonene av brinzolamid i røde blodlegemer lik de som ble funnet i den orale studien, men nivåene av N-desetylbrinzolamid var lavere. Karbonsyreanhydraseaktivitet var omtrent 40-70% av predosenivåene

05.3 Prekliniske sikkerhetsdata

Ikke-kliniske data viser ingen spesiell fare for mennesker basert på konvensjonelle studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet og kreftfremkallende potensial.

Utviklingstoksisitetsstudier hos kaniner med orale doser av brinzolamid opp til 6 mg / kg / dag (125 ganger anbefalt human oftalmisk dose) avslørte ingen effekter på fosterutvikling til tross for betydelig mors toksisitet. Lignende studier hos rotter viste lett redusert ossifikasjon av skallen og brystbenet hos fostre fra mødre som ble administrert brinzolamid i en dose på 18 mg / kg / dag (375 ganger anbefalt oftalmisk dose hos mennesker), men ikke ved doser på 6 mg / kg / dag. Disse resultatene oppstod ved doser som forårsaket metabolsk acidose med en reduksjon i mors kroppsvektvekst og fostervekt. En doseavhengig reduksjon i fostervekt ble observert hos avkom av mødre som fikk brinzolamid oralt med variabel nedgang (ca. 5-6%) med 2 mg / kg / dag til omtrent 14% med 18 mg / dag. Kg / dag. Under amming var nivået av ingen negativ effekt hos avkom 5 mg / kg / dag.