Aktive ingredienser: Doxazosin
CARDURA 2 mg tabletter
CARDURA 4 mg tabletter
Hvorfor brukes Cardura? Hva er den til?
Cardura inneholder virkestoffet doxazosin, som tilhører en gruppe legemidler som kalles alfablokkere. Det brukes til behandling av høyt blodtrykk (essensiell hypertensjon).
Cardura virker ved å slappe av blodkar, slik at blod lettere kan passere gjennom dem. Dette hjelper til med å senke blodtrykket
Kontraindikasjoner Når Cardura ikke skal brukes
Ikke ta Cardura
- Hvis du er allergisk mot doxazosin, andre typer kinazoliner (for eksempel prazosin eller terazosin) eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet
- Hvis du ammer.
- Hvis du har en forstørret prostatakjertel (godartet prostatahyperplasi) sammen med urinvansker, kronisk urinveisinfeksjon eller steiner i blæren.
- Hvis du har lidd av en sykdom som kalles 'ortostatisk hypotensjon', en form for lavt blodtrykk som forårsaker svimmelhet eller svimmelhet når du reiser deg fra sittende eller liggende stilling.
- Hvis du har en bestemt form for "urininkontinens der det er" ufrivillig tap av "urin som oppstår som følge av en for full blære, eller hvis du ikke produserer tilstrekkelig mengde urin, med eller uten et progressivt tap av urin kapasitet nyrene til å fungere.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Cardura
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker Cardura.
Når du begynner å ta Cardura kan du føle deg svak, svimmel og sjelden besvimelse forårsaket av blodtrykksfall når du reiser deg fra sittende eller liggende stilling. Hvis du føler deg svak, svimmel eller besvimt, bør du sette deg ned eller legge deg ned til du føler deg bedre og unngår situasjoner der du kan falle eller bli skadet. Legen din kan bestemme å måle blodtrykket ditt regelmessig i starten av behandlingen for å redusere sjansen for disse bivirkningene. Fortell øyelegen din før operasjonen at du bruker eller tidligere har brukt Cardura hvis du skal operere øyet for grå stær (en uklarhet i linsen).
Cardura kan forårsake komplikasjoner under operasjonen som kan håndteres hvis spesialisten blir varslet på forhånd.
Fortell legen din eller apoteket før du bruker Cardura hvis noe av det følgende gjelder for deg, da Cardura bør brukes med forsiktighet i disse tilfellene:
- Hvis du har hjertesykdom.
- Hvis du har eller har lider av leversykdom.
- Hvis du tar medisiner for å behandle erektil dysfunksjon (impotens), kalt fosfodiesterase 5 -hemmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil og vardenafil), ettersom begge legemidlene har en effekt på å senke blodtrykket ved å utvide blodet. samtidig kan føre til at blodtrykket faller for mye (se Andre legemidler og Cardura). For å redusere sannsynligheten for at symptomer oppstår, må du starte Cardura -behandlingen først ved å ta en vanlig daglig dose. Når Cardura -behandlingen din er stabilisert, kan du begynne å ta medisiner for erektil dysfunksjon.
Langvarige og noen ganger smertefulle ereksjoner
- dette skjer veldig sjelden. Hvis du har en ereksjon som varer mer enn 4 timer, må du kontakte lege umiddelbart.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Cardura
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker, nylig har brukt eller planlegger å bruke andre legemidler.
Følgende medisiner kan samhandle med Cardura hvis de tas samtidig:
- Noen medisiner som brukes til å behandle høyt blodtrykk eller forstørret prostata (kalt alfablokkere) kan forsterke den blodtrykkssenkende effekten av doxazosin.
- Noen medisiner som brukes mot erektil dysfunksjon (impotens) (kalt fosfodiesterase type 5 -hemmere, for eksempel sildenafil, tadalafil og vardenafil) kan forårsake overdreven senking av blodtrykket ledsaget av symptomer (se advarsler og forsiktighetsregler).
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid eller ammer, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Svangerskap
Sikker bruk av Cardura under graviditet er ikke fastslått. Derfor, hvis du er gravid, vil legen din kun foreskrive Cardura hvis de potensielle fordelene oppveier risikoen.
Foringstid
Ikke ta Cardura hvis du ammer. Amming bør avbrytes hvis det er nødvendig for deg å starte behandlingen med Cardura.
Kjøring og bruk av maskiner
Vær forsiktig hvis du kjører bil eller bruker maskiner. Disse tablettene kan svekke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner på en trygg måte, spesielt i starten av behandlingen. De kan få deg til å føle deg svimmel eller svimmel. Hvis du opplever disse symptomene, må du ikke kjøre bil eller bruke maskiner og kontakte lege umiddelbart.
Cardura inneholder laktose
Hvis legen din har fortalt deg at du ikke tåler noen sukkerarter, må du kontakte legen din før du tar dette legemidlet.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Cardura: Dosering
Ta alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er i tvil
Startdosen av Cardura er 1 mg gitt som en enkelt dose hver dag.
Etter en eller to uker kan legen øke dosen til 2 mg daglig. Om nødvendig, etter en ytterligere periode på en eller to uker, kan legen bestemme å øke dosen igjen til 4 mg per dag.
Etter en ytterligere periode på en eller to uker, og om nødvendig, kan legen øke dosen igjen til 8 mg per dag, inntil blodtrykket senkes til ønsket nivå.
I noen tilfeller kan dosen økes til maksimalt 16 mg per dag. Den vanlige dosen er 2 - 4 mg daglig. Maksimal anbefalt dose er 16 mg per dag. Om nødvendig vil legen din fortelle deg å ta andre medisiner sammen med Cardura for å oppnå ønsket effekt.
Cardura kan tas enten om morgenen eller om kvelden
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Cardura
Dersom du har tatt for mye Cardura
Hvis du tar for mange tabletter samtidig, kan du føle deg uvel, ettersom blodtrykket faller for mye. Hvis dette skjer, legg deg på ryggen. Å ta mange tabletter kan være farlig. Hvis du har tatt for mye Cardura enn du burde fortelle legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehusets akuttmottak.
Dersom du har glemt å ta Cardura
Hvis du glemmer å ta Cardura, hopper du over dosen helt. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Cardura
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Hvis du opplever noen av disse symptomene, må du stoppe behandlingen med Cardura og ringe ambulanse umiddelbart:
- brystsmerter, brystsmerter (angina, hjerteinfarkt);
- pustevansker (dyspné), ledsaget av ubehag og følelse av tetthet i brystet (bronkospasme);
- plutselig hodepine, besvimelse, svakhet i armer, ben eller problemer med å snakke som kan være symptomer på slag
- hevelse i ansiktet og allergiske reaksjoner.
Fortell legen din umiddelbart hvis du opplever noen av følgende symptomer etter å ha tatt Cardura:
- rask, langsom eller uregelmessig hjerterytme;
- oppfatning av ens hjerteslag (hjertebank);
- guling av hud eller øyne (gulsott);
- lavt antall hvite blodlegemer eller blodplater i blodet. Disse situasjonene kan resultere i en større disposisjon for å få infeksjoner eller større tilstedeværelse av blåmerker eller en tendens til å blø.
Følgende bivirkninger er også rapportert hos pasienter behandlet med Cardura
Vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 personer)
- følelse av spinning eller spinning av omgivelsene (vertigo), hodepine;
- lavt blodtrykk eller lavt blodtrykk når du går fra en sittende eller liggende stilling til en stående stilling;
- hevelse i føtter, ankler eller fingre;
- bronkitt, hoste, luftveisinfeksjon (nese, hals, lunger);
- tett nese, nysing og / eller rennende nese på grunn av "betennelse i neseslimhinnen (rhinitt);
- magesmerter, kvalme;
- urinveisinfeksjon, urininkontinens (manglende evne til å kontrollere og holde urin), betennelse i blæren (blærebetennelse);
- døsighet, generalisert svakhet;
- følelse av metthet og ubehag i magen, tørr munn;
- klø;
- brystsmerter, ryggsmerter, muskelsmerter;
- influensalignende symptomer.
Mindre vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer)
- forstoppelse, vind, betennelse i mage og tarm (gastroenteritt) som kan forårsake diaré og oppkast;
- smerter eller ubehag ved vannlating, behov for å urinere oftere enn vanlig, blod i urinen;
- felles hevelse og betennelse (gikt), leddsmerter, generaliserte smerter;
- hevelse i ansiktet;
- søvnløshet, uro, angst, depresjon eller nervøsitet;
- midlertidig bevissthetstap;
- redusert eller endret følsomhet for berøring av hender og føtter;
- økning eller tap av matlyst, vektøkning;
- neseblod;
- utslett;
- ringer eller ringer i ørene, tremor;
- manglende evne / manglende evne til å oppnå eller opprettholde penis ereksjon;
- økning i leverenzymer som kan påvirke noen medisinske tester.
Sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer)
- økt antall ganger du må urinere;
- muskelkramper, muskelsvakhet.
Svært sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 10 000 personer)
- hepatitt (leverbetennelse) eller galdeforstyrrelse (kolestase);
- elveblest, hårtap, røde eller lilla flekker på huden på grunn av blødning under huden eller slimhinner (purpura);
- følelse av prikking eller nummenhet i hender og føtter;
- tretthet, generelt uvel følelse;
- tåkesyn;
- hetetokter;
- forstyrret vannlating, trang til å urinere om natten, økt urinvolum;
- brystforstørrelse hos menn;
- vedvarende og smertefull ereksjon av penis;
- plutselig svimmelhet ledsaget av tap av balanse.
Andre bivirkninger (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
- retrograd utløsning (sædvæske ejakuleres ikke eksternt, men i blæren), noe som kan gi grumsete urin etter orgasme;
- øyeproblemer kan oppstå under grå stær kirurgi (grumling av linsen). Se avsnittet "Advarsler og forsiktighetsregler".
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via Det italienske legemiddelkontoret på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på esken etter "Utløpsdato". Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i den måneden.
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Innholdet i pakningen og annen informasjon
Hva Cardura inneholder
Den aktive ingrediensen er doxazosin.
Hver 2 mg tablett inneholder 2,43 mg doxazosinmesylat tilsvarende 2 mg doxazosin.
Hver 4 mg tablett inneholder 4,85 mg doxazosinmesylat tilsvarende 4 mg doxazosin.
Andre innholdsstoffer er: mikrokrystallinsk cellulose, laktose, natriumstivelsesglykolat, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat.
Beskrivelse av hvordan Cardura ser ut og innholdet i pakningen
Blister i PVC-PVDC / aluminium ugjennomsiktig med titandioksid.
Kartong som inneholder 30 delbare tabletter på 2 mg i blister.
Kartong som inneholder 20 delbare tabletter på 4 mg i blisterpakninger.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN
CARDURA TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING
CARDURA 2 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktivt prinsipp:
Doxazosin mesylat ....................... 2,43 mg
(lik doxazosin 2 mg)
CARDURA 4 mg tabletter
En tablett inneholder:
Aktivt prinsipp:
Doxazosin mesylat .................... 4,85 mg
(lik doxazosin 4 mg)
Hjelpestoff med kjent effekt: laktose.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM
Tabletter.
04.0 KLINISK INFORMASJON
04.1 Terapeutiske indikasjoner
Viktig arteriell hypertensjon.
04.2 Dosering og administrasjonsmåte
CARDURA (doxazosin) kan administreres likegyldig om morgenen eller kvelden.
CARDURA (doxazosin) bør brukes en gang daglig: startdosen er 1 mg (for denne dosen, bruk 2 mg delbare tabletter) for å minimere den potensielle risikoen for hypotensjon og / eller synkope. Dosen kan økes til 2 mg etter 1 eller 2 ukers behandling (se pkt. 4.4) og deretter til 4 og 8 mg etter samme tidsintervall, til ønsket hypotensiv effekt oppnås.
Vanlig dose er 2-4 mg / dag.
Maksimal anbefalt dose er 16 mg / dag. Om nødvendig er det mulig å kombinere det med et tiaziddiuretikum, en betablokker, en kalsiumkanalblokker eller en ACE-hemmer, ifølge legens vurdering.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: Siden farmakokinetikken til CARDURA (doxazosin) ikke varierer hos pasienter med nyreinsuffisiens, og ikke forverrer legemidlet eksisterende nedsatt nyrefunksjon, forblir doseringen uendret hos denne typen pasienter.
Pasienter med nedsatt leverfunksjon: se pkt.4.4.
Eldre: samme dosering som for voksne.
Barn: Toleransen og effekten av CARDURA (doxazosin) hos barn er ikke fastslått.
04.3 Kontraindikasjoner
Doxazosin er kontraindisert i:
1) pasienter med kjent overfølsomhet overfor kinazoliner (for eksempel prazosin, terazosin, doxazosin) eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1
2) pasienter med en historie med ortostatisk hypotensjon
3) pasienter med godartet prostatahyperplasi og samtidig overbelastning i øvre urinveier, kronisk urinveisinfeksjon eller blærestein
4) under amming (se avsnitt 4.6)
Doxazosin er kontraindisert som monoterapi hos pasienter med urininkontinens eller med anuri, med eller uten progressiv nyresvikt.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk
Behandlingsstart: I forhold til de alfa-blokkerende egenskapene til doxazosin kan postural hypotensjon manifesteres av svimmelhet og svakhet eller sjelden bevissthetstap (synkope), spesielt ved oppstart av behandling, hos pasienter. Derfor kan forsiktig medisinsk praksis er forsiktig. overvåke blodtrykket ved starten av behandlingen for å minimere risikoen for posturale effekter. Slike pasienter bør rådes til å unngå situasjoner som kan føre til skade ved svimmelhet eller svakhet i den innledende fasen av behandlingen med doxazosin.
Bruk hos pasienter med akutt hjertesykdom: Som med alle andre antihypertensive vasodilatatorer er det forsvarlig medisinsk praksis å være forsiktig ved administrering av doxazosin til pasienter med følgende akutte hjertesykdommer:
• lungeødem på grunn av aorta- eller mitralstenose
• hjertesvikt med høy effekt
• høyre ventrikelsvikt som følge av lungeemboli eller perikardial effusjon
• venstre ventrikelsvikt med lavt fyllingstrykk
Bruk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon: Som med andre legemidler som fullstendig metaboliseres i leveren, bør CARDURA (doxazosin) administreres med spesiell forsiktighet til pasienter med nedsatt leverfunksjon. Siden det ikke er tilgjengelig klinisk erfaring hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, anbefales ikke bruk av doxazosin hos disse pasientene.
Bruk med PDE-5-hemmere: Spesiell forsiktighet bør utvises når doxazosin gis samtidig med fosfodiesterase type 5-hemmere (som sildenafil, tadalafil og vardenafil), ettersom begge legemidlene har vasodilatoriske effekter og dette kan forårsake symptomatisk hypotensjon hos noen pasienter.
For å redusere risikoen for ortostatisk hypotensjon, anbefales det bare å starte behandling med fosfodiesterase-5-hemmere hvis pasienten er hemodynamisk stabilisert med alfa-blokkere. I tillegg anbefales det at behandlingen startes med den lavest mulige dosen PDE-5-hemmer, med respekt for et 6-timers tidsintervall fra å ta doxazosin. Det er ikke utført studier med doxazosin i depotformuleringer.
Bruk hos pasienter som gjennomgår grå stær: "Intra-operativ Floppy Iris Syndrome" (IFIS, en variant av "diskett iris syndrom") har blitt observert under grå stær kirurgi hos noen pasienter som tidligere har blitt behandlet eller behandlet med tamsulosin. Isolerte tilfeller har oppstått med andre alfa-1 adrenerge antagonister og muligheten for klasseeffekt kan ikke utelukkes. Siden utseendet til dette syndromet kan øke kirurgiske komplikasjoner under grå stær, bør øyelegen først fortsette med kirurgi, være oppmerksom på nåværende eller tidligere behandling med alfa- 1 adrenerge antagonister.
CARDURA inneholder laktose, derfor bør pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon ikke ta denne medisinen.
Priapisme: Langvarig ereksjon og priapisme med alfa-1 adrenerge antagonister inkludert doxazosin er rapportert etter markedsføring. Ved ereksjon som vedvarer i mer enn 4 timer, bør pasienten umiddelbart oppsøke lege. Hvis priapisme ikke oppstår behandlet umiddelbart, kan det forårsake skade på penisvevet og permanent tap av styrke.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon
Samtidig administrering av doxazosin med en PDE-5-hemmer kan forårsake symptomatisk hypotensjon hos noen pasienter (se pkt. 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler ved bruk). Studier med doxazosin i depotformuleringer har ikke blitt utført.
Mesteparten (98%) av plasmadoksazosin er proteinbundet. Data in vitro på humant plasma indikerer at doxazosin ikke har noen effekt på proteinbinding av digoksin, warfarin, fenytoin eller indometacin.
Klinisk erfaring har vist at administrering av doxazosin i standardformuleringer ikke innebærer interaksjoner med tiaziddiuretika, furosemid, betablokkere, NSAID, antibiotika, orale hypoglykemiske midler, urikosuriske midler og antikoagulantia, men ingen data fra studier er tilgjengelig. .
Doxazosin forsterker den hypotensive virkningen av andre alfa-blokkere og andre antihypertensive midler.
I en klinisk studie åpen etikettEn enkelt dose på 1 mg / dag av doxazosin på dag 1 av en fire-dagers behandling med oral cimetidin (400 mg to ganger daglig) ble administrert til 22 friske mannlige frivillige, en randomisert, placebokontrollert dag), resulterte i en 10% økning i gjennomsnittlig AUC for doxazosin og ingen statistisk signifikant endring i gjennomsnittlig Cmax og gjennomsnittlig halveringstid for doxazosin.
10% økning i gjennomsnittlig AUC for doxazosin med cimetidin forblir innenfor intervallintervallvariasjonen (27%) i gjennomsnittlig AUC for doxazosin med placebo.
04.6 Graviditet og amming
Svangerskap
Siden det ikke er tilstrekkelige og godt kontrollerte studier av gravide, er sikkerheten til doxazosin under graviditet ikke fastslått. Følgelig bør doxazosin bare brukes under graviditet hvis de potensielle fordelene oppveier risikoen. Selv om det ikke ble observert teratogene effekter i dyreforsøk, ble det observert redusert fosteroverlevelse hos dyr ved ekstremt høye doser (se pkt. 5.3: Prekliniske sikkerhetsdata).
Svangerskap
Alternativt bør mødre avbryte ammingen når behandling med doxazosin er nødvendig (se pkt. 5.3: Prekliniske sikkerhetsdata).
Doxazosin er kontraindisert under amming ettersom stoffet akkumuleres i melk produsert av hunnrotter, og det er ingen informasjon om utskillelse av stoffet i melken til ammende kvinner.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner
Evnen til å delta i aktiviteter som å bruke maskiner eller kjøre bil kan være svekket, spesielt ved starten av behandlingen.
04.8 Bivirkninger
Følgende bivirkninger har blitt observert og rapportert under behandling med doxazosin med følgende frekvenser: svært vanlige (≥ 1/10), vanlige (≥ 1/100 til
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, da det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -balansen for legemidlet. Helsepersonell blir bedt om å rapportere alle mistenkte bivirkninger via det nasjonale rapporteringssystemet. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Skulle overdosen resultere i hypotensjon, bør pasienten umiddelbart plasseres i liggende stilling, med hodet ned.
I individuelle tilfeller kan andre støttende tiltak iverksettes hvis det anses hensiktsmessig.
Hvis dette tiltaket er utilstrekkelig, må sjokket først behandles med volumutvidere.
Om nødvendig bør et vasopressormiddel brukes.
Nyrefunksjonen bør overvåkes og støttes etter behov.
Siden doxazosin er sterkt bundet til plasmaproteiner, er dialyse ikke indisert.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
05.1 Farmakodynamiske egenskaper
Farmakoterapeutisk gruppe: Antihypertensiva. Alfa-adrenerge reseptorblokkere
ATC -kode: C02CA04
CARDURA (doxazosin) utøver en konkurransedyktig og selektiv blokk av post-synaptiske alfa-1 adrenerge reseptorer som, fra det hemodynamiske synspunktet, oversettes til en reduksjon av perifer vaskulær motstand.
Administrasjon av CARDURA (doxazosin) hos hypertensive pasienter, som reduserer den totale perifere motstanden, bestemmer en klinisk signifikant senking av blodtrykket. Denne effekten antas å skyldes den selektive blokkeringen av alfa-1 adrenegiske reseptorer som befinner seg i vaskulærsjiktet.
Den hypotensive virkningen av stoffet i en enkelt dose manifesterer seg på en klinisk merkbar måte over hele 24-timersperioden, maksimalt mellom 2 og 6 timer etter å ha tatt stoffet.Under behandling med CARDURA (doxazosin) ble lignende trykkreduksjoner observert både i liggende og stående stilling.
Reduksjonen i trykket etter å ha tatt legemidlet er gradvis, og eventuelle ortostatiske effekter observert i de første behandlingsdagene er sammenlignbare med de av de mest brukte antihypertensive behandlingene.
I motsetning til ikke-selektive alfa-adrenerge blokkerende legemidler, har det ikke vist seg at langtidsbehandling med CARDURA (doxazosin) induserer medikamenttoleranse.
Bare sporadiske og ubetydelige økninger i plasma renin og episoder av takykardi har blitt observert under langtidsbehandlinger. CARDURA (doxazosin) induserer positive effekter på serumlipider, som består i en signifikant økning i HDL -kolesterol / totalt kolesterolforhold og bestemmer også en gunstig reduksjon i triglyserider og totalt kolesterol. Derfor utgjør det en fordel i forhold til diuretika og betablokkere som påvirker disse parameterne negativt.
Hypertensjon og økte plasmalipider er begge kjent for å være forbundet med koronarsykdom. Derfor bør den gunstige effekten som behandling med CARDURA (doxazosin) utøver ikke bare på blodtrykk, men også på lipider, være korrelert med en tilsvarende reduksjon i risikoen for koronarsykdom.
Behandling med CARDURA (doxazosin) forårsaker regresjon av venstre ventrikkelhypertrofi, hemming av blodplateaggregering og øker også kapasiteten til vevsplasminogenaktivatoren. CARDURA (doxazosin) øker insulinfølsomheten hos pasienter med nedsatt glukosemetabolisme.
I en kontrollert klinisk studie med hypertensive pasienter var behandling med CARDURA (doxazosin) assosiert med en forbedring av erektil dysfunksjon. I tillegg er det rapportert færre tilfeller av erektil dysfunksjon hos pasienter behandlet med CARDURA (doxazosin) enn hos pasienter behandlet med andre antihypertensiva.
CARDURA (doxazosin) har ikke vist seg å ha negative metabolske effekter, så det kan administreres hos astmatiske, diabetiske, giktsyke pasienter, hos personer med dysfunksjon i venstre ventrikkel og hos eldre.
En in vitro -studie har vist antioksidantegenskapene til 6 "og 7" hydroksymetabolittene til CARDURA (doxazosin) ved konsentrasjoner lik 5 mikromolar.
05.2 Farmakokinetiske egenskaper
Absorpsjon
Ved terapeutiske doser absorberes CARDURA (doxazosin) godt etter oral administrering med en plasmatopp mellom 2 og 4 timer.
Biotransformasjon / eliminering
Plasmaclearance er bifasisk med en terminal halveringstid på omtrent 22 timer, noe som rettferdiggjør administrering én gang daglig. CARDURA (doxazosin) metaboliseres i stor utstrekning og mindre enn 5% utskilles i avføringen som uendret legemiddel.
Studier utført på eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon har ikke vist noen endringer i de viktigste farmakokinetiske parametrene sammenlignet med yngre pasienter med normal nyrefunksjon. Det er bare begrensede data om pasienter med leverinsuffisiens og om effekten av legemidler som er kjent for å påvirke levermetabolismen (f.eks. Cimetidin). I en klinisk studie på 12 pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon forårsaket administrering av en enkelt dose doxazosin en økning i AUC på 43% og en reduksjon i clearance på 40%. Som med alle legemidler som fullstendig metaboliseres i leveren, bør CARDURA (doxazosin) administreres med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon (se pkt. 4.4). Omtrent 98% av doxazosin er bundet til plasmaproteiner.
Doxazosin metaboliseres hovedsakelig ved O-demetylering og hydroksylering.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata
Ikke-kliniske data viser ingen spesiell fare for mennesker basert på konvensjonelle studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet, kreftfremkallende og gastrointestinal toleranse. For ytterligere informasjon, se pkt. 4.6.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER
06.1 Hjelpestoffer
Mikrokrystallinsk cellulose, laktose, natriumstivelsesglykolat, magnesiumstearat, natriumlaurisulfat.
06.2 Uforlikelighet
Ingen.
06.3 Gyldighetsperiode
5 år.
06.4 Spesielle forholdsregler for lagring
Denne medisinen krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.
06.5 Emballasje og innhold i pakningen
Blister i PVC-PVDC / aluminium ugjennomsiktig med titandioksid.
Kartong som inneholder 30 delbare tabletter på 2 mg i blister.
Kartong som inneholder 20 delbare tabletter på 4 mg i blisterpakninger.
06.6 Bruksanvisning og håndtering
Ingen spesielle instruksjoner.
Ubrukte medisiner og avfall fra denne medisinen må kastes i henhold til lokale forskrifter.
07.0 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo 71, 04100 - Latina
08.0 NUMMER FOR MARKEDSFØRINGSTILLATELSE
CARDURA 2 mg tabletter - 30 delbare tabletter - AIC n. 026821013
CARDURA 4 mg tabletter - 20 delbare tabletter - AIC n. 026821025
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN
2. mai 1989 - 31. mai 2010
