Aktive ingredienser: Nepafenac
NEVANAC 1 mg / ml øyedråper, suspensjon
Nevanac pakningsinnsatser er tilgjengelige for pakningsstørrelser:- NEVANAC 1 mg / ml øyedråper, suspensjon
- NEVANAC 3 mg / ml øyedråper, suspensjon
Hvorfor brukes Nevanac? Hva er den til?
NEVANAC inneholder virkestoffet nepafenac og tilhører en gruppe legemidler som kalles ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs).
NEVANAC er til bruk for voksne
- for å forhindre og lindre øyesmerter og betennelse etter grå stær
- å redusere risikoen for makulaødem (hevelse i øyets bakside) etter grå stær kirurgi hos diabetespasienter.
Kontraindikasjoner Når Nevanac ikke skal brukes
Ikke bruk NEVANAC
- dersom du er allergisk mot nepafenac eller noen av de andre innholdsstoffene i dette legemidlet (listet opp i avsnitt 6)
- hvis du er allergisk mot andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs).
- hvis du har lidd av astma, hudallergi eller alvorlig betennelse i nesen ved bruk av andre NSAIDs. Eksempler på NSAID er: acetylsalisylsyre, ibuprofen, ketoprofen, piroksikam og diklofenak.
Forholdsregler for bruk Hva du må vite før du bruker Nevanac
Rådfør deg med lege, apotek eller sykepleier før du bruker NEVANAC:
- hvis du lett får blåmerker eller har blødningsproblemer eller tidligere har hatt noen
- hvis du har andre øyeproblemer (f.eks. en "øyeinfeksjon) eller hvis du bruker andre oftalmiske medisiner (spesielt aktuelle steroider)
- hvis du har diabetes
- hvis du lider av revmatoid artritt
- hvis du har hatt gjentatte øyeoperasjoner på kort tid.
Unngå eksponering for sollys under behandling med NEVANAC.
Bruk av kontaktlinser anbefales ikke etter grå stær. Legen din vil kunne fortelle deg når du kan begynne å bruke kontaktlinser igjen (se også "NEVANAC inneholder benzalkoniumklorid")
Barn og ungdom
Ikke gi denne medisinen til barn og ungdom under 18 år siden sikkerhet og effekt i denne populasjonen ikke er fastslått.
Interaksjoner Hvilke medisiner eller matvarer kan endre effekten av Nevanac
Fortell legen din eller apoteket dersom du bruker eller nylig har brukt andre legemidler.
NEVANAC kan påvirke eller bli påvirket av andre medisiner du bruker, inkludert andre øyedråper for å behandle glaukom.
Fortell også legen din dersom du bruker medisiner som reduserer blodpropp (warfarin) eller andre NSAIDs. De kan øke risikoen for blødning.
Advarsler Det er viktig å vite at:
Graviditet og amming
Rådfør deg med lege før du bruker NEVANAC hvis du er gravid eller kan bli gravid. Kvinner i fertil alder rådes til å bruke effektive prevensjonsmidler mens de bruker NEVANAC.
Bruk av NEVANAC anbefales ikke under graviditet.
Ikke bruk NEVANAC med mindre legen din spesifikt har angitt det.
Hvis du ammer, kan NEVANAC gå over i morsmelk. Imidlertid forventes det ingen effekt på spedbarn som ammes. NEVANAC kan brukes under amming.
Rådfør deg med lege eller apotek før du bruker dette legemidlet hvis du er gravid, tror at du kan være gravid eller planlegger å bli gravid.
Kjøring og bruk av maskiner
Ikke kjør eller bruk maskiner før du kan se klart igjen. Synet ditt kan bli uskarpt umiddelbart etter bruk av NEVANAC.
NEVANAC inneholder benzalkoniumklorid
Konserveringsmiddelet i NEVANAC, benzalkoniumklorid, kan forårsake misfarging av myke kontaktlinser og forårsake øyeirritasjon og hornhinnebivirkninger (problemer med øyets overflate). Hvis legen din bekrefter at du kan bruke kontaktlinser igjen, må du huske å fjerne dem før bruk medisinen og vent minst 15 minutter før du bruker dem igjen.
Dose, metode og administrasjonstidspunkt Hvordan bruke Nevanac: Dosering
Bruk alltid dette legemidlet nøyaktig slik legen din har fortalt deg. Rådfør deg med lege eller apotek hvis du er usikker.
Bruk NEVANAC kun for øynene dine. Ikke svelg eller injiser.
Den anbefalte dosen er
En dråpe i det eller de berørte øyne tre ganger om dagen - morgen, middag og kveld. Bruk medisinen til samme tid hver dag.
Når skal du ta det og hvor lenge
Du starter en dag før grå stær kirurgi og bruker den også på operasjonsdagen.
Etter det, bruk det så lenge legen din forteller deg. Det kan være opptil 3 uker (for å forebygge og lindre øyesmerter og betennelse) eller 60 dager (for å forhindre utvikling av makulaødem) etter operasjonen.
Hvordan bruke NEVANAC
Vask hendene før du starter
- Rist godt før bruk.
- Skru av flaskehetten.
- Etter å ha fjernet hetten, hvis sikkerhetsringen har løsnet, fjern den før du bruker produktet.
- Ta flasken i hånden mellom tommelen og andre fingre, og hold den pekende nedover.
- Du vipper hodet bakover.
- Trekk det nedre lokket ned med en ren finger for å danne en "lomme" mellom lokket og øyet som øyedråpen faller inn i (figur 1).
- Ta spissen av flasken nær øyet. Hvis det hjelper deg, kan du gjøre det foran et speil.
- Ikke rør øyet, øyelokket, omkringliggende områder eller andre overflater med dråperen: dråpene kan bli infisert.
- Trykk lett på bunnen av flasken slik at en dråpe NEVANAC kommer ut om gangen (figur 2).
- Det komprimerer ikke flasken: den er spesialdesignet slik at et lite trykk på bunnen er tilstrekkelig (figur 2).
Hvis du trenger å sette dråpene i begge øynene, gjentar du disse trinnene også for det andre øyet. Lukk flasken forsiktig umiddelbart etter bruk.
Hvis en dråpe savner øyet, kan du prøve igjen.
Hvis du bruker en annen øyedråpe samtidig, må du vente minst fem minutter mellom bruk av NEVANAC og påføring av de andre øyedråpene.
Dersom du har glemt å bruke NEVANAC
Påfør en enkelt dose så snart du merker det. Hvis det er kort tid før neste dose, hopper du over den glemte dosen og fortsetter din vanlige dose. Ikke bruk en dobbel dose for å gjøre opp den glemte dosen. Ikke bruk mer enn en dråpe i hvert berørt øye 3 ganger om dagen.
Hvis du slutter å bruke NEVANAC
Ikke slutte å ta NEVANAC uten først å sjekke med legen din. Du kan vanligvis fortsette å bruke dråpene, med mindre bivirkningene er alvorlige. Hvis du er bekymret, snakk med legen din eller apoteket.
Spør lege, apotek eller sykepleier hvis du har ytterligere spørsmål om bruken av dette legemidlet.
Overdosering Hva du skal gjøre hvis du har tatt for mye Nevanac
Hvis du har fått i deg mer NEVANAC enn nødvendig, vask øyet umiddelbart med lunkent vann. Ikke bruk dråpene igjen før det er på tide med neste dose.
Bivirkninger Hva er bivirkningene av Nevanac
Som alle andre legemidler kan dette legemidlet forårsake bivirkninger, men ikke alle får det.
Det kan være en økt risiko for bivirkninger av hornhinnen (øyeproblemer) ved:
- kompliserte øyeoperasjoner
- gjentatte øyeoperasjoner på kort tid
- noen lidelser i øyens overflate, for eksempel betennelse eller tørre øyne
- noen generelle sykdommer, for eksempel diabetes eller revmatoid artritt
Kontakt legen din umiddelbart hvis øynene dine blir røde eller smertefulle mens du bruker øyedråper. Dette kan være et resultat av "betennelse i øyets overflate med eller uten tap eller skade på celler, eller" betennelse i øyet. Farge på øyet (iritt). Disse bivirkningene har blitt sett hos opptil 1 av 100 mennesker.
Følgende bivirkninger er observert med NEVANAC 1 mg / ml øyedråper, suspensjon eller NEVANAC 3 mg / ml øyedråper, suspensjon eller begge deler:
Mindre vanlige bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 100 personer)
- Virkninger på øyet: betennelse i øyets overflate med eller uten celleskade, fremmedlegemefølelse i øyet, skorpe eller hengende øyelokk
Sjeldne bivirkninger (kan forekomme hos opptil 1 av 1000 personer)
- Virkninger i øyet: Irisbetennelse, øyesmerter, ubehag i øyet, tørre øyne, hevelse i øyelokket, øyeirritasjon, kløe i øyet, utslipp av øyne, allergisk konjunktivitt (øyeallergi), økt tåreproduksjon, overflate avsetninger i øyet, væske eller hevelse i baksiden av øyet, rødhet i øyet.
- Generelle bivirkninger: svimmelhet, hodepine, allergiske symptomer (hevelse i øyelokket forårsaket av allergi), kvalme, betennelse, rødhet og kløe i huden.
Bivirkninger med ukjent frekvens (frekvensen kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data)
- Effekter på øyet: skade på øyets overflate som tynning eller perforering, svekket helbredelse av øyet, arrdannelse på okulær overflate, grumling, nedsatt syn, øyehevelse, tåkesyn.
- Generelle bivirkninger: oppkast, økt blodtrykk.
Rapportering av bivirkninger
Rådfør deg med lege eller apotek dersom du får bivirkninger, inkludert mulige bivirkninger som ikke er nevnt i dette pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nasjonale rapporteringssystemet som er oppført i vedlegg V. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe til med å gi mer informasjon om sikkerheten til dette legemidlet.
Utløp og oppbevaring
Hold denne medisinen utilgjengelig for barn.
Ikke bruk dette legemidlet etter utløpsdatoen som er angitt på flasken og esken etter Utløpsdato. Utløpsdatoen refererer til den siste dagen i måneden.
Må ikke oppbevares over 30 ° C.
Kast flasken 4 uker etter første åpning for å forhindre infeksjoner. Skriv datoen du åpnet flasken på flasken og esken.
Ikke kast medisiner i avløpsvann eller husholdningsavfall. Spør apoteket om hvordan du skal kaste medisiner du ikke bruker lenger. Dette vil bidra til å beskytte miljøet.
Deadline "> Annen informasjon
Hva NEVANAC inneholder
- Den aktive ingrediensen er nepafenac. En ml suspensjon inneholder 1 mg nepafenac.
- Andre innholdsstoffer er: benzalkoniumklorid (se avsnitt 2), karbomer, natriumedetat, mannitol, renset vann, natriumklorid og tiloksapol. Små mengder natriumhydroksid og / eller saltsyre tilsettes for å opprettholde normale surhetsverdier (pH -verdier).
Hvordan NEVANAC ser ut og innholdet i pakningen
NEVANAC er en væske (lysegul til lysorange suspensjon) fordelt i en pakning som inneholder en 5 ml plastflaske med et skruehett.
Kildepakningsvedlegg: AIFA (Italian Medicines Agency). Innhold publisert i januar 2016. Informasjonen som er tilstede er kanskje ikke oppdatert.
For å få tilgang til den mest oppdaterte versjonen, er det lurt å gå til nettstedet til AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttig informasjon.
01.0 LEGEMIDLETS NAVN -
NEVANAC 1 MG / ML ØYEDROPPER, OPPHENG
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING -
1 ml suspensjon inneholder 1 mg nepafenac.
Hjelpestoff (er) med kjent effekt:
Hver ml suspensjon inneholder 0,05 mg: benzalkoniumklorid.
For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt.6.1.
03.0 LEGEMIDDELFORM -
Øyedråper, suspensjon.
Lysegul til lysorange jevn suspensjon, pH 7,4 (omtrent).
04.0 KLINISK INFORMASJON -
04.1 Terapeutiske indikasjoner -
NEVANAC 1 mg / ml er indisert hos voksne for:
- Forebygging og behandling av postoperativ smerte og betennelse forbundet med grå stær.
- Reduksjon av risikoen for postoperativt makulaødem assosiert med kataraktkirurgi hos diabetespasienter (se pkt.5.1).
04.2 Dosering og administrasjonsmåte -
Dosering
Voksne og eldre
For å forebygge og behandle smerter og betennelser er dosen 1 dråpe NEVANAC i konjunktivsekken i det / de berørte øyne 3 ganger om dagen fra og med dagen før grå stær kirurgi, fortsetter inn på operasjonsdagen og for operasjonen de første 2 ukene i den postoperative perioden. Behandlingen kan forlenges til de første 3 ukene i den postoperative perioden, i henhold til legens instruksjoner. Administrer en ekstra dråpe 30-120 minutter før operasjonen.
For å redusere risikoen for postoperativt makulaødem etter kataraktkirurgi hos diabetikere, er dosen 1 dråpe NEVANAC i konjunktivsekken i det eller de berørte øyne 3 ganger daglig med start dagen før. operasjonsdag og opptil 60 dager etter den postoperative perioden, som beskrevet av legen. En ekstra dråpe bør gis 30-120 minutter før operasjonen.
Spesielle populasjoner
Pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon
NEVANAC er ikke undersøkt hos pasienter med leversykdom eller nedsatt nyrefunksjon. Nepafenac elimineres hovedsakelig via biotransformasjon, og nivået av systemisk eksponering etter lokal oftalmisk administrering er svært lavt. Ingen doseendring er berettiget hos disse pasientene.
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av NEVANAC hos barn og ungdom er ikke fastslått Ingen data tilgjengelig. Dets bruk anbefales ikke hos disse pasientene før ytterligere data blir tilgjengelige.
Eldre pasienter
Totalt sett ble det ikke sett noen forskjeller i sikkerhet og effekt mellom eldre og yngre pasienter.
Administrasjonsmåte
For oftalmisk bruk.
Pasienter bør rådes til å riste flasken godt før bruk. Etter at hetten er fjernet, hvis sikkerhetsringen har løsnet, må du fjerne den før du bruker produktet.
Hvis det brukes mer enn ett aktuelt øyelege, bør legemidlet administreres med minst 5 minutters mellomrom. Oftalmiske salver skal brukes sist.
For å forhindre forurensning av dråpetuppen og løsningen må du ikke berøre øyelokkene, omgivelsene eller andre overflater med dråpetuppen. Pasienter bør rådes til å holde flasken tett lukket når den ikke er i bruk.
Hvis en dose glippes, bør en enkelt dråpe gis så snart som mulig før du går tilbake til den vanlige doseringsplanen. Ikke bruk en dobbel dose for å gjøre opp for en glemt dose.
04.3 Kontraindikasjoner -
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt.6.1.
Overfølsomhet overfor andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs).
Pasienter som etter inntak av acetylsalisylsyre eller andre NSAIDs opplever angrep av astma, urtikaria eller akutt rhinitt.
04.4 Spesielle advarsler og passende forholdsregler for bruk -
Legemidlet må ikke injiseres. Pasienter bør rådes til å ikke innta NEVANAC.
Pasienter bør rådes til å unngå sollys mens de blir behandlet med
NEVANAC.
Oftalmiske effekter
Bruk av topiske NSAID kan føre til keratitt Hos noen predisponerte pasienter kan fortsatt bruk av topiske NSAID forårsake hornhinneepitelbrudd eller tynning, erosjon, sårdannelse eller perforering av hornhinnen (se avsnitt 4.8). Disse hendelsene kan svekke synet ditt. Hvis det er tegn på brudd på hornhinneepitelet, må du umiddelbart avbryte administreringen av NEVANAC og nøye overvåke tilstanden til hornhinnen.
Bruken av aktuelle NSAID kan bremse eller forsinke helingsprosessen. Aktuell administrering av kortikosteroider er også kjent for å bremse eller forsinke helingsprosessen. Samtidig administrering av aktuelle NSAIDs og aktuelle steroider kan øke risikoen for potensielle helbredelsesproblemer. Derfor anbefales forsiktighet ved samtidig administrering av NEVANAC med kortikosteroider, spesielt hos pasienter med høy risiko for å utvikle hornhinnebivirkninger beskrevet nedenfor.
Erfaring etter markedsføring med aktuelle NSAID indikerer at pasienter som gjennomgår komplisert okulær kirurgi, pasienter med hornhinnedervasjon, hornhinneepiteldefekter, diabetes mellitus, forstyrrelser i øyens overflate (f.eks. Øyesyndrom), revmatoid artritt eller pasienter som har gjennomgått gjentatt øyeoperasjon i løpet av en kort periode kan det ha økt risiko for hornhinnebivirkninger som sannsynligvis vil svekke synet. Hos disse pasientene bør aktuelle NSAIDs brukes med forsiktighet. Langvarig bruk av aktuelle NSAID kan øke forekomsten og alvorlighetsgraden av hornhinnebivirkninger.
Oftalmiske NSAIDs har blitt rapportert å forårsake økt blødning av øyevæv (inkludert hyphema) ved øyekirurgi. NEVANAC bør brukes med forsiktighet hos pasienter med kjent blødningstendens eller under behandling med andre legemidler som kan forlenge blødningstiden.
Aktuell bruk av antiinflammatoriske legemidler kan maskere en akutt øyeinfeksjon. NSAID har ingen antimikrobielle egenskaper. I tilfelle av okulær infeksjon, bør deres bruk med anti-infeksjonsmidler utføres med forsiktighet.
Kontaktlinser
Bruk av kontaktlinser anbefales ikke i den postoperative perioden etter grå stær. Derfor bør pasienter rådes til ikke å bruke kontaktlinser, med mindre det er spesifisert av legen.
Benzalkoniumklorid
NEVANAC inneholder benzalkoniumklorid som kan forårsake irritasjon og som er kjent for å misfarge myke kontaktlinser. Hvis det er nødvendig å bruke kontaktlinser under behandlingen, bør pasientene rådes til å fjerne linsene før de påfører øyedråper og vente minst 15 minutter før de påføres igjen.
Benzalkoniumklorid har blitt rapportert å forårsake punktert keratitt og / eller toksisk ulcerøs keratopati. Siden NEVANAC inneholder benzalkoniumklorid, er det nødvendig med nøye overvåking ved hyppig eller langvarig bruk.
Kryssfølsomhet
Nepafenac kan ha et potensial for kryssfølsomhet overfor acetylsalisylsyre, fenyleddiksyre-derivater og andre NSAIDs.
04.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon -
utdanning in vitro har vist et meget lavt potensial for interaksjon med andre legemidler og interaksjoner med proteinbinding (se pkt. 5.2).
Prostaglandinanaloger
Det er svært begrensede data om samtidig bruk av prostaglandinanaloger og NEVANAC.På grunn av deres virkningsmekanisme anbefales ikke samtidig bruk av disse legemidlene.
Samtidig bruk av lokale NSAIDs og aktuelle steroider kan øke helbredelsesproblemer Samtidig bruk av NEVANAC og legemidler som forlenger blødningstiden kan øke risikoen for blødning (se pkt. 4.4).
04.6 Graviditet og amming -
Kvinner i fertil alder
NEVANAC skal ikke brukes av kvinner i fertil alder som ikke bruker prevensjon.
Svangerskap
Det er ingen tilstrekkelige data om bruk av nepafenac hos gravide. Studier på dyr har vist reproduksjonstoksisitet (se pkt. 5.3). Den potensielle risikoen for mennesker er ukjent. Siden systemisk eksponering hos kvinner ikke er kjent. Under graviditet etter behandling med NEVANAC anses som irrelevant, kan risikoen under graviditet betraktes som lav. Siden inhibering av prostaglandinsyntese kan påvirke graviditet og / eller embryonal / fosterutvikling og / eller fødsel og / eller postnatal utvikling, anbefales NEVANAC imidlertid ikke under graviditet.
Foringstid
Det er ukjent om nepafenac skilles ut i morsmelk. Dyrestudier har vist utskillelse av nepafenac i rottemelk, men det forventes ingen effekter på ammende spedbarn da systemisk eksponering av den ammende kvinnen for Nepafenac er ubetydelig. NEVANAC kan brukes under amming.
Fruktbarhet
Det er ingen data om effekten av NEVANAC på menneskelig fruktbarhet.
04.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner -
NEVANAC har ingen eller ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.
Øyeblikkelig tåkesyn eller andre synsforstyrrelser kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Hvis det oppstår tåkesyn ved instillasjon, må pasienten vente på at synet forsvinner før han kjører et kjøretøy eller bruker maskiner.
04.8 Bivirkninger -
Oppsummering av sikkerhetsprofilen
I kliniske studier med 2314 pasienter som ble behandlet med NEVANAC 1 mg / ml, var de vanligste bivirkningene punktert keratitt, fremmedlegemefølelse og skorpe i øyelokkmargen, som forekom mellom 0,4% og 0,2%.
Tabell over bivirkninger
Følgende bivirkninger er klassifisert i henhold til følgende konvensjon: svært vanlige (≥1 / 10), vanlige (≥1 / 100,
Diabetespasienter
I to kliniske studier med 209 pasienter ble diabetespasienter behandlet med NEVANAC i 60 dager eller mer for å forebygge makulaødem etter grå stær. Den hyppigst rapporterte bivirkningen var punktert keratitt, som forekom. Forekom hos 3% av pasientene, og dermed resulterer i en vanlig frekvens.De andre rapporterte bivirkningene var hornhinneepiteldefekt og allergisk dermatitt, som forekom hos henholdsvis 1% og 0,5% av pasientene, begge inkludert i den uvanlige frekvensen.
Beskrivelse av utvalgte bivirkninger
Erfaringen fra den kliniske studien for langvarig bruk av NEVANAC for forebygging av makulaødem etter kataraktkirurgi hos diabetespasienter er begrenset. Okulære bivirkninger hos diabetespasienter kan forekomme med en større frekvens enn den som er observert i befolkningen. Generelt ( se pkt. 4.4).
Pasienter med hornhinneepitelruptur inkludert hornhinneperforering bør umiddelbart avbryte bruk av NEVANAC og bør overvåkes nøye for hornhinnenes helse (se pkt. 4.4).
Etter markedsføring med NEVANAC har tilfeller av hornhinneepiteldefekter / lidelser blitt identifisert. Alvorlighetsgraden av disse tilfellene spenner fra ikke-alvorlige effekter på integritet i hornhinnenes epitel til mer alvorlige hendelser som krever kirurgi og / eller medisinsk behandling for å få klart syn igjen.
Erfaring etter markedsføring med aktuelle NSAID indikerer at pasienter som gjennomgår komplisert okulær kirurgi, pasienter med hornhinnedervasjon, hornhinneepiteldefekter, diabetes mellitus, forstyrrelser i øyens overflate (f.eks. Tørre øyesyndrom)), revmatoid artritt eller pasienter som har gjennomgått gjentatt øyeoperasjon innen en kort periode, kan ha økt risiko for hornhinnebivirkninger som kan påvirke synet. Hvis nepafenac er foreskrevet for en diabetiker etter operasjon av grå stær for å unngå makulaødem, bør eksistensen av andre risikofaktorer føre til en ny vurdering av forventet nytte / risiko -forhold og til en intensivering av pasientovervåking.
Pediatrisk populasjon
Sikkerhet og effekt av NEVANAC hos barn og ungdom er ikke fastslått.
Rapportering av mistenkte bivirkninger
Rapportering av mistenkte bivirkninger som oppstår etter godkjenning av legemidlet er viktig, da det muliggjør kontinuerlig overvåking av nytte / risiko -forholdet til legemidlet Helsepersonell bes rapportere alle mistenkte bivirkninger via Det italienske legemiddelkontoret. , Nettsted:www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Overdosering -
Det er usannsynlig at toksiske effekter oppstår i tilfelle overdose etter oftalmisk bruk, og heller ikke ved tilfeldig oral svelging.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaper -
Farmakoterapeutisk gruppe: oftalmologiske, ikke-steroide antiinflammatoriske midler.
ATC -kode: S01BC10.
Virkningsmekanismen
Nepafenac er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk og smertestillende prodrug. Etter lokal oftalmisk administrering trenger nepafenac gjennom hornhinnen og omdannes av okulære vevshydroksylaser til amfenac, et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel. Amfenac hemmer virkningen av prostaglandin H -syntase (cyklooksygenase), et enzym som er nødvendig for produksjon av prostaglandiner.
Sekundær farmakologi
Det har blitt vist hos kaniner at nepafenac hemmer nedbrytningen av blod-netthinnebarrieren ved å undertrykke syntesen av PGE2. Ex vivo, en enkelt dose nepafenak administrert topisk etter oftalmisk rute har vist seg å hemme prostaglandinsyntese i iris / ciliary body (85%-95%) og i netthinnen / choroid (55%) i opptil 6 timer og 4 timer henholdsvis.
Farmakodynamiske effekter
Konvertering ved hydrolyse skjer hovedsakelig i netthinnen / choroid, deretter i iris / ciliary kroppen og hornhinnen, i henhold til graden av vaskularisert vev.
Resultatene av kliniske studier indikerer at NEVANAC øyedråper ikke har noen signifikant effekt på intraokulært trykk.
Klinisk effekt og sikkerhet
Forebygging og behandling av postoperativ smerte og betennelse forbundet med kirurgi grå stær.
Tre "sentrale" studier ble utført for å evaluere effekten og sikkerheten til NEVANAC ved å administrere det 3 ganger daglig sammenlignet med kjøretøy og / eller ketorolac trometamol for forebygging og behandling av postoperative smerter og betennelser hos pasienter som gjennomgår grå stær. legemiddeladministrasjon ble startet dagen før operasjonen, fortsatte på operasjonsdagen og varte i opptil 2-4 uker av den postoperative perioden.I tillegg fikk nesten alle pasientene profylaktisk behandling med antibiotika, i henhold til klinisk praksis i bruk ved hver av sentrene som er involvert i den kliniske studien.
I to randomiserte, dobbeltblindede, kjøretøykontrollerte studier, hadde pasienter behandlet med NEVANAC signifikant mindre betennelse (celler og tyndall i fremre kammer) i umiddelbar postoperativ frem til slutten av behandlingen sammenlignet med de som ble behandlet med vehikkel.
I en randomisert dobbeltblind kontrollert studie for kjøretøy og aktiv behandling, hadde pasienter behandlet med NEVANAC signifikant mindre betennelse enn forsøkspersoner behandlet med vehikel.Videre var NEVANAC ikke dårligere enn ketorolac 5 mg / ml for å redusere betennelse og øyesmerter og var litt mer behagelig for instillation.
Andelen pasienter som ikke rapporterte smerter i øynene etter grå stær ble signifikant høyere i NEVANAC -gruppen enn i kjøretøygruppen.
Reduksjon av risikoen for postoperativt makulaødem forbundet med grå stær kirurgi hos diabetespasienter.
Fire studier (to hos diabetespasienter og to hos ikke-diabetikere) ble utført for å evaluere effekten og sikkerheten til NEVANAC for forebygging av postoperativt makulaødem forbundet med grå stær. I disse studiene ble medisinadministrasjon startet dagen før operasjonen, fortsatte på operasjonsdagen og fortsatte i opptil 90 dager av den postoperative perioden.
I en randomisert, dobbeltblind, kjøretøykontrollert studie utført på pasienter med diabetisk retinopati, utviklet pasienter i kjøretøygruppen betydelig mer makulaødem (16,7 %) enn pasienter behandlet med NEVANAC (3,2 %). En større prosentandel av kjøretøybehandlet. pasienter opplevde en reduksjon i BCVA på mer enn 5 bokstaver fra dag 7 til dag 90 (eller tidlig utgang) (11,5%) sammenlignet med pasienter behandlet med Nepafenac (5,6%) Flere NEVANAC-behandlede pasienter oppnådde en forbedring på 15 bokstaver BCVA sammenlignet med kjøretøybehandlede pasienter, henholdsvis 56,8% mot 41,9%, p = 0,019.
Det europeiske legemiddelkontoret (European Medicines Agency) har gitt unntak fra plikten til å levere resultater fra studier med NEVANAC hos den pediatriske populasjonen, i forebygging og behandling av postoperative smerter og betennelser forbundet med grå stær og for forebygging av postoperativt makulaødem (se pkt.4.2 for informasjon om bruk i den pediatriske populasjonen).
05.2 "Farmakokinetiske egenskaper -
Absorpsjon
Etter administrering av NEVANAC øyedråper til begge øynene tre ganger om dagen, ble det observert reduserte, men kvantifiserbare plasmakonsentrasjoner av nepafenac og amfenac hos de fleste forsøkspersoner henholdsvis 2 og 3 timer etter dosering. Gjennomsnittlig plasma-Cmax for steady-state for nepafenac og amfenac etter oftalmisk administrering var henholdsvis 0,310 ± 0,104 ng / ml og 0,422 ± 0,121 ng / ml.
Fordeling
Amfenac har en høy affinitet for serumalbumin. In vitro, bindingshastigheten til rottealbumin, humant albumin og humant serum er henholdsvis 98,4%, 95,4% og 99,1%.
Studier på rotter har vist at materialer relatert til det radioaktivt merkede aktive stoffet er vidt distribuert i kroppen etter oral administrering av 14C-nepafenac i enkelt- eller flere doser.
Studier på kaniner har vist at topisk administrert nepafenac distribueres lokalt fra øyets forside til øyets bakre segmenter (netthinne og choroid).
Biotransformasjon
Nepafenac gjennomgår relativt rask biotransformasjon til amfenak av intraokulære hydroksylaser. Deretter metaboliseres amfenak i stor grad til mer polare metabolitter ved hydroksylering av den aromatiske kjernen, noe som resulterer i dannelse av glukuronokonjugater.
Analyser basert på radiokromatografi utført før og etter hydrolyse av β-glukuronidase indikerte at alle metabolitter presentert som glukuronokonjugater, bortsett fra amfenak. Amfenac var hovedmetabolitten i plasma og sto for omtrent 13% av total plasma-radioaktivitet. Den nest mest forekommende plasmametabolitt ble identifisert i 5-hydroksy nepafenac, som sto for omtrent 9% av den totale radioaktiviteten ved Cmax.
Interaksjoner med andre legemidler: nepafenac og amfenac hemmer ikke noen av de metabolske aktivitetene til hovedformene av humane cytokromer P450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og 3A4). de n vitro i konsentrasjoner opptil 3000 ng / ml. En "interaksjon med CYP-mediert metabolisme av samtidig administrerte legemidler er derfor usannsynlig. Proteinmedierte interaksjoner er også usannsynlige.
Eliminering
Etter oral administrering av 14C-nepafenac til friske frivillige, ble urinutskillelse observert som hovedveien for radioaktiv utskillelse (ca. 85%), mens fekal utskillelse utgjorde omtrent 6% av dosen. Nepafenac og amfenac var ikke kvantifiserbare i urinen.
Etter administrering av en enkelt dose NEVANAC hos 25 pasienter som ble operert med grå stær, ble vandig humorkonsentrasjon målt 15, 30, 45 og 60 minutter etter administrering. Vandig ble registrert ved påvisning etter 1 time (nepafenac 177 ng / ml, amfenac 44,8 ng / ml). Disse dataene indikerer rask penetrasjon av hornhinnen.
05.3 Prekliniske sikkerhetsdata -
Ikke-kliniske data viser ingen spesiell fare for mennesker basert på konvensjonelle studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitet ved gjentatt dosering, gentoksisitet.
Nepafenac er ikke evaluert i langsiktige karsinogenitetsstudier.
I reproduktive studier utført på rotter med nepafenac var maternelt toksiske doser på ≥ 10 mg / kg assosiert med dystocia, økte tap etter implantasjon, redusert fostervekt og utvikling og redusert fosteroverlevelse. Hos gravide kaniner ga en morsdose på 30 mg / kg med mild mors toksisitet en statistisk signifikant økning i forekomsten av misdannelser hos avkommet.
06.0 LEGEMIDDELOPPLYSNINGER -
06.1 Hjelpestoffer -
Mannitol (E421)
Karbomer
Natriumklorid
Tiloxapol
Natrium edetat
Benzalkoniumklorid
Natriumhydroksid og / eller saltsyre (for å justere pH)
Renset vann
06.2 Uforlikelighet "-
Ikke relevant.
06.3 Gyldighetsperiode "-
2 år.
Kast 4 uker etter første åpning.
06.4 Spesielle forholdsregler ved lagring -
Må ikke oppbevares over 30 ° C.
For oppbevaringsbetingelser etter første åpning av legemidlet, se pkt. 6.3.
06.5 Emballasje og innhold i emballasje -
Lav tetthet polyetylen rund flaske på 5 ml med dråpe og hvit polypropylen skruehett som inneholder 5 ml suspensjon.
Eske med 1 flaske.
06.6 Bruksanvisning og håndtering -
Ingen spesielle instruksjoner for destruksjon.
07.0 INNEHAVER AV "MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN" -
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Frimley Business Park Frimley
Camberley
Surrey, GU16 7SR
Storbritannia
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER -
EU/1/07/433/001
038813010
09.0 DATO FOR FØRSTE GODKJENNELSE ELLER FORNYELSE AV GODKJENNINGEN -
Dato for første godkjenning: 11. desember 2007
Dato for siste fornyelse: 24. september 2012
10.0 DATO FOR REVISJON AV TEKSTEN -
07/2016